Tenox

Tablete

Tenox 5 mg tabletes

OPA/Al/PVH/Al blisteris, N30
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Amlodipinum

UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI

Maks. cenu diapazons

€ ar PVN

3.11 €

Zāļu produkta identifikators

04-0443-01

Zāļu reģistrācijas numurs

04-0443

Ražotājs

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

24-OCT-08

Reģ. apliecības derīguma termiņš

Uz neierobežotu laiku

Zāļu izsniegšanas kārtība

Recepšu zāles

Zāļu stiprums/koncentrācija

5 mg

Zāļu forma

Tablete

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Tenox 5 mg tabletes

Tenox 10 mg tabletes

Amlodipinum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

1. Kas ir Tenox un kādam nolūkam tās lieto

2. Kas Jums jāzina pirms Tenox lietošanas

3. Kā lietot Tenox

4. Iespējamās blakusparādības

5. Kā uzglabāt Tenox

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Tenox un kādam nolūkam tās lieto

Tenox satur aktīvo vielu amlodipīnu, kas pieder pie zāļu grupas, ko sauc par kalcija antagonistiem.

Tenox lieto, lai ārstētu paaugstinātu asinsspiedienu (hipertensiju) vai noteikta veida sāpes krūtīs, ko sauc par stenokardiju, kuras reta forma ir Princmetāla jeb variantā stenokardija.

Pacientiem ar augstu asinsspiedienu zāles darbojas, atslābinot asinsvadus, tādējādi asinis caur tiem izplūst vieglāk. Pacientiem ar stenokardiju Tenox uzlabo asins piegādi sirds muskulim, tādējādi tas saņem vairāk skābekļa, kā rezultātā tiek novērsta sāpju veidošanās krūtīs. Jūsu zāles tūlītēji nenovērš akūtas stenokardijas izraisītas sāpes krūtīs.

2. Kas Jums jāzina pirms Tenox lietošanas

Nelietojiet Tenox šādos gadījumos:

Ja Jums ir alerģija pret amlodipīnu vai kādu citu ( 6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu, vai kādu citu kalcija antagonistu. Tā var izpausties kā nieze, ādas apsārtums vai apgrūtināta elpošana.

Ja Jums ir stipri pazemināts asinsspiediens (hipotensija).

Ja Jums ir sirds vārstuļa sašaurinājums (aortas atveres stenoze) vai kardiogēns šoks (stāvoklis, kad Jūsu sirds nespēj pietiekoši apgādāt ķermeni ar asinīm).

Ja Jūs pēc sirdslēkmes ciešat no sirds mazspējas.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Tenox lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir vai kādreiz bijusi kāda no sekojošām veselības problēmām:

Nesena sirdslēkme

Sirds mazspēja

Nopietna asinsspiediena paaugstināšanās (hipertoniskā krīze)

Aknu slimība

Jūs esat gados vecāks pacients un Jums var būt nepieciešama palielināta deva.

Bērni un pusaudži

Tenox nav pētīts bērniem vecumā līdz 6 gadiem. Tenox drīkst lietot tikai bērniem un pusaudžiem ar hipertensiju vecumā no 6 līdz 17 gadiem (skatīt 3. punktu).

Jautājiet savam ārstam, lai iegūtu papildus informāciju.

Citas zāles un Tenox

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.

Tenox var mijiedarboties ar citām zālēm, tādām kā:

ketokonazols, itrakonazols (pretsēnīšu līdzekļi);

ritonavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs (proteāzes inhibitori HIV ārstēšanai);

rifampicīns, eritromicīns, klaritromicīns (antibiotikas baktēriju izraisītas infekcijas ārstēšanai);

asinszāle (Hypericum perforatum);

verapamils, diltiazems (zāles sirds slimību ārstēšanai);

dantrolēns (infūzijas nopietnu ķermeņa temperatūras izmaiņu gadījumos);

takrolims, sirolims, temsirolims un everolims (zāles, kas ietekmē imūnsistēmas darbību);

simvastatīns (zāles holesterīna līmeņa pazemināšanai);

ciklosporīns (imūnsupresants).

Tenox var pazemināt Jūsu asinsspiedienu vēl vairāk, ja Jūs jau lietojat citas zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai.

Tenox lietošana kopā ar uzturu un dzērienu

Pacientiem, kuri lieto Tenox, nevajadzētu uzturā lietot greipfrūtu sulu un greipfrūtus, jo greipfrūti un greipfrūtu sula var paaugstināt aktīvās vielas amlodipīna līmeni asinīs, kā rezultātā var rasties neparedzama pastiprināta Tenox asinsspiedienu pazeminošā darbība.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Grūtniecība

Amlodipīna drošums sievietēm grūtniecības laikā nav pētīts. Pirms Tenox lietošanas pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam, ja Jūs domājat, ka esat stāvoklī vai ja Jūs plānojat grūtniecību.

Barošana ar krūti

Ir pierādīts, ka nelielos daudzumos amlodipīns nonāk mātes pienā. Pirms Tenox lietošanas pastāstiet ārstam, ja Jūs barojat bērnu ar krūti vai gatavojaties uzsākt barošanu ar krūti.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Tenox var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Ja tabletes liek Jums justies neveselam, apreibušam vai nogurušam, vai rada Jums galvassāpes, nevadiet transportlīdzekli vai neapkalpojiet mehānismus, un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.

Tenox satur nātriju

Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā tablet- būtībā tās ir "nātriju nesaturošas".

3. Kā lietot Tenox

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums stāstījis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Parastā Tenox sākuma deva ir 5 mg dienā. Devu var palielināt līdz 10 mg Tenox dienā.

Jūsu zāles var lietot gan pirms, gan pēc ēšanas. Zāles Jums jālieto vienā un tajā pašā dienas laikā, uzdzerot ūdeni. Nelietojiet Tenox ar greipfrūtu sulu.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Bērniem un pusaudžiem (6-17 gadus veciem) ieteicamā sākuma deva ir 2,5 mg dienā. Maksimālā ieteicamā deva ir 5 mg dienā.

Amlodipīns 2,5 mg pašlaik nav pieejams, 2,5 mg devu var iegūt sadalot Tenox 5 mg tableti divās vienādās daļās.

Svarīgi nepārtraukt tablešu lietošanu. Neatlieciet ārsta apmeklējumu līdz laikam, kad tabletes jau beigušās.

Ja esat lietojis Tenox vairāk nekā noteikts

Pārāk daudzu tablešu lietošana var izraisīt Jums ļoti zemu vai pat bīstami zemu asinsspiedienu. Jūs varat just reiboni, apreibumu, noģībt vai sajust vājumu. Ja asinsspiediena krišanās ir pietiekoši nopietna, var rasties šoks. Jūsu āda var kļūt vēsa un mitra, un Jūs varat zaudēt samaņu. Ja esat lietojis pārāk daudz Tenox tablešu, nekavējoties griezieties pēc medicīniskas palīdzības.

Ja esat aizmirsis lietot Tenox

Neuztraucieties. Ja esat aizmirsis lietot tableti, izlaidiet šo devu pavisam. Lietojiet nākamo devu paredzētajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Ja pārtraucat lietot Tenox

Jūsu ārsts Jums pateiks, cik ilgi Tenox jālieto. Jūsu slimība var atjaunoties, ja Jūs pārtrauksiet Tenox lietošanu bez ārsta ziņas.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja zāļu lietošanas laikā novērojat jebkuru no tālāk minētajiem ļoti retiem, nopietniem simptomiem.

Pēkšņa sēkšana, sāpes krūtīs, elpas trūkums vai apgrūtināta elpošana

Acu plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums

Mēles un kakla pietūkums, kas izraisa apgrūtinātu elpošanu

Nopietnas ādas reakcijas, ieskaitot intensīvus ādas izsitumus, nātreni, ādas apsārtumu pa visu ķermeni, stipru niezi, čūlas, ādas lobīšanos un pietūkumu, gļotādu iekaisumu (Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze) vai citas alerģiskas reakcijas

Sirdslēkme, neregulāra sirdsdarbība

Aizkuņģa dziedzera iekaisums, kas var izsaukt stipras sāpes vēderā un mugurā, ko pavada ļoti slikta pašsajūta.

Saņemti ziņojumi par sekojošām bieži novērotām blakusparādībām. Sazinieties ar savu ārstu, ja kāda no tām Jums ir apgrūtinoša vai nepāriet nedēļas laikā.

Ļoti bieži: var skart vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem

Tūska (šķidruma aizture)

Bieži: var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem

Galvassāpes, galvas reibšana, miegainība (īpaši terapijas sākumā)

Sirdsklauves (sajūtama sirdsdarbība), pietvīkums

Sāpes vēderā, slikta dūša

Izmaiņas zarnu darbībā, caureja, aizcietējums, gremošanas traucējumi

Nespēks, vājums

Redzes traucējumi, redzes dubultošanās

Muskuļu krampji

Potīšu tūska

Citas ziņotās blakusparādības ir iekļautas turpmākajā sarakstā. Pastāstiet savam ārstam, ja kāda no tām kļūst nopietna, vai ja Jūs novērojat blakusparādības, kas šajā sarakstā nav minētas.

Retāk: var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem

Garastāvokļa svārstības, nemiers, depresija, bezmiegs

Trīsas, izmaiņas garšas sajūtā, ģībonis, vājums

Nejutīgums vai tirpšanas sajūta Jūsu locekļos, sāpju sajūtas zudums

Džinkstoņa ausīs

Zems asinsspiediens

Šķavas/ tekošs deguns, ko izraisa deguna gļotādas iekaisums (rinīts)

Klepus

Sausa mute, vemšana (slikta dūša)

Matu izkrišana, pastiprināta svīšana, niezoša āda, sarkani plankumi uz ādas, ādas krāsas maiņa

Urinēšanas traucējumi, pastiprināta nepieciešamība urinēt naktīs, pastiprināts urinēšanas biežums,

Nespēja sasniegt erekciju, diskomforta sajūta vai krūšu palielināšanās vīriešiem

Sāpes, slikta pašsajūta

Locītavu vai muskuļu sāpes, muskuļu krampji, muguras sāpes

Pieņemšanās svarā vai svara zudums

Reti: var skart līdz 1 no 1 000 cilvēkiem

Apjukums

Ļoti reti: var skart līdz 1 no 10 000 cilvēkiem

Samazināts balto asins šūnu skaits, samazināts trombocītu skaits, kas var izraisīt neparastus zilumus un asiņošanu (sarkano asins šūnu bojājums)

Paaugstināts cukura līmenis asinīs (hiperglikēmija)

Nervu bojājumi, kas var izraisīt vājumu, tirpšanu vai nejutīgumu

Smaganu pietūkums

Vēdera uzpūšanās (gastrīts)

Aknu darbības traucējumi, aknu iekaisums (hepatīts), ādas dzeltēšana (dzelte), paaugstināti aknu enzīmu rādītāji, kas var ietekmēt dažus medicīniskos izmeklējumus

Palielināts muskuļu sasprindzinājums

Asinsvadu iekaisums, bieži ar izsitumiem uz ādas

Paaugstināta jutība pret gaismu

Traucējumi, kas apvieno stīvumu, trīsas un/ vai kustību traucējumus.

Nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem

trīce, stīva poza, maskai līdzīga seja, lēnas kustības un šļūkāšana, nesabalansēta staigāšana.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt Tenox

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot Tenox pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc EXP. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Tenox satur

Aktīvā viela ir amlodipīns.

Tenox 5 mg tabletes

Katra tablete satur 5 mg amlodipīna, kas atbilst 6,42 mg amlodipīna maleāta.

Tenox 10 mg tabletes

Katra tablete satur 10 mg amlodipīna, kas atbilst 12,84 mg amlodipīna maleāta.

Citas sastāvdaļas (palīgvielas) ir mikrokristāliskā celuloze, preželatinizēta ciete (kukurūzas izcelsmes), nātrija cietes glikolāts (A tipa), koloidālais bezūdens silīcija dioksīds un magnija stearāts.

Skatīt punktu 2 "Tenox satur nātriju".

Tenox ārējais izskats un iepakojums:

5 mg tabletes ir baltas, apaļas, viegli abpusēji izliektas, ar slīpām malām, dalījuma līniju vienā pusē un 8 mm diametru. Tableti var sadalīt divās vienādās devās.

10 mg tabletes ir baltas, apaļas, viegli abpusēji izliektas, ar slīpām malām, dalījuma līniju vienā pusē un 10 mm diametru. Tableti var sadalīt divās vienādās devās.

Katrai devai pieejami iepakojumi pa 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 56, 60, 90, 98, 100, 100 x 1, 200 un 250 tabletēm blisteros.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

Šīs zāles Eiropas ekonomikas zonas dalībvalstīs (EEZ) ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Dalībvalsts

Zāļu nosaukums

Nīderlande, Beļģija

Amlodipine Krka

Austrija

Amlodinova

Ungārija, Slovākija, Latvija

Tenox

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 02/2019

SASKAŅOTS ZVA 07-03-2019

PAGE

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Tenox 5 mg tabletes

Tenox 10 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Tenox 5 mg tabletes

Katra tablete satur 5 mg amlodipīna (amlodipinum), kas atbilst 6,42 mg amlodipīna maleāta.

Tenox 10 mg tabletes

Katra tablete satur 10 mg amlodipīna (amlodipinum), kas atbilst 12,84 mg amlodipīna maleāta.

Palīgviela ar zināmu iedarbību: nātrijs.

Katra 5 mg tablete satur 2,11 mg nātrija.

Katra 10 mg tablete satur 4,22 mg nātrija.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Tablete

5 mg tabletes: balta, apaļa, nedaudz abpusēji izliekta, ar slīpām malām un dalījuma līniju vienā pusē, ar 8 mm diametru. Tableti var sadalīt divās vienādās devās.

10 mg tabletes: balta, apaļa, nedaudz abpusēji izliekta, ar slīpām malām un dalījuma līniju vienā pusē, ar 10 mm diametru. Tableti var sadalīt divās vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Hipertensija

Hroniska stabila stenokardija

Vazospastiska (Princmetāla) stenokardija

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušajiem

Parastā sākuma deva hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai ir 5 mg vienu reizi dienā, kuru var palielināt līdz 10 mg, atkarībā no pacienta atbildes reakcijas uz terapiju.

Hipertensijas pacientiem amlodipīns tiek lietots kombinācijā ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, alfa blokatoriem, bēta blokatoriem vai angiotensīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem. Stenokardijas gadījumā amlodipīnu var lietot kā monoterapiju vai kombinācijā ar citiem līdzekļiem pacientiem ar stenokardiju, kas ir grūti ārstējama ar nitrātiem un/vai atbilstošām bēta blokatoru devām.

Amlodipīna devas pielāgošana nav nepieciešama, lietojot to vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, bēta blokatoriem un angiotensīna konvertējošā enzīma inhibitoriem.

Īpašas populācijas

Gados vecāki cilvēki

Lietojot amlodipīnu parastās devās, tas tiek vienlīdz labi panests gan gados vecākiem pacientiem, gan jaunākiem pacientiem. Gados vecākiem pacientiem iesaka parastās devas, taču devas paaugstināšana jāveic ar piesardzību. (skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem vai vidējiem aknu darbības traucējumiem dozēšana nav noteikta, tādēļ devas izvēle jāveic ar piesardzību un jāpiemēro zemāko devu robežās (skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu). Amlodipīna farmakokinētika pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta, tādēļ amlodipīna lietošana jāuzsāk ar zemāko devu un dozēšana jāpielāgo pakāpeniski.

Nieru darbības traucējumi

Amlodipīna koncentrācijas līmenis plazmā nav saistīts ar nieru darbības traucējumu pakāpi, tādēļ rekomendē parastās devas. Amlodipīns nepakļaujas hemodialīzei.

Pediatriskā populācija

Bērni un pusaudži ar hipertensiju vecumā no 6 līdz 17 gadiem

Ieteicamā antihipertensīvā iekšķīgi lietojamā deva pediatriskiem pacientiem vecumā no 6 līdz 17 gadiem ir 2,5 mg vienu reizi dienā kā sākuma deva, ko var palielināt līdz 5 mg, ja 4 nedēļu laikā netiek sasniegts vēlamais asinsspiediens. Pediatriskiem pacientiem deva virs 5 mg dienā nav pētīta (skatīt 5.1. un 5.2. apakšpunktu).

2,5 mg devu var iegūt Tenox 5 mg tableti sadalot, jo tās ražotas, lai varētu sadalīt divās vienādās daļās.

Bērni līdz 6 gadu vecumam

Dati nav pieejami.

Lietošanas veids

Tablete iekšķīgai lietošanai.

4.3. Kontrindikācijas

Amlodipīns ir kontrindicēts pacientiem ar:

paaugstinātu jutību pret dihidropiridīna atvasinājumiem, amlodipīnu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

smagu hipotensiju;

šoku (ieskaitot kardiogēnu šoku);

kreisā kambara izplūdes trakta nosprostojumu (piemēram, ar izteiktu aortas stenozi);

hemodinamiski nestabilu sirds mazspēju pēc akūta miokarda infarkta.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Amlodipīna lietošanas drošums un efektivitāte hipertensīvās krīzes gadījumā nav noteikta.

Pacientiem ar sirds mazspēju

Pacienti ar sirds mazspēju jāārstē ievērojot piesardzību. Ilgstošā, placebo kontrolētā pētījumā ar pacientiem, kas cieta no smagas sirds mazspējas (NYHA III un IV klase), ar par plaušu tūskas gadījumiem amlodipīnu ārstētajā grupā tika ziņots biežāk nekā placebo grupā (skatīt 5.1. apakšpunktu). Kalcija kanālu blokatori, ieskaitot amlodipīnu, ar piesardzību jālieto pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju, jo tie var paaugstināt tālāku kardiovaskulāro notikumu rašanās risku un mirstību.

Lietošana pacientiem ar traucētu aknu darbību

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem ir pagarināts amlodipīna eliminācijas pusperiods un augstākas AUC vērtības; dozēšanas rekomendācijas vēl nav izstrādātas. Tādēļ amlodipīna lietošana jāuzsāk zemāko devu robežās, un piesardzība jāievēro gan uzsākot terapiju, gan veicot devas palielināšanu. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem var būt nepieciešama lēna devas pielāgošana un rūpīga uzraudzība.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem cilvēkiem deva jāpalielina, ievērojot piesardzību (skatīt 4.2. un 5.2. apakšpunktu).

Lietošana nieru mazspējas gadījumā

Šādi pacienti var lietot parastās amlodipīna devas. Korelācija starp amlodipīna koncentrācijas plazmā izmaiņām un nieru darbības traucējumu smaguma pakāpi nepastāv. Amlodipīns nav dializējams.

Nātrijs

Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā tabletē - būtībā tās ir "nātriju nesaturošas".

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Citu zāļu ietekme uz amlodipīnu

CYP3A4 inhibitori: vienlaicīga amlodipīna un spēcīgu vai mērenu CYP3A4 inhibitoru (proteāzes inhibitori, azola grupas pretsēnīšu līdzekļi, makrolīdi kā eritromicīns un klaritromicīns, verapamils vai diltiazems) var izraisīt nozīmīgu amlodipīna iedarbības pastiprināšanos, kā rezultātā palielinās hipotensijas risks. Klīniskajā izpausmē šīs FK izmaiņas var būt izteiktākas gados vecākiem pacientiem, tādēļ var būt nepieciešama klīniskā novērošana un devas pielāgošana.

CYP3A4 induktori: vienlaikus lietojot zināmus CYP3A4 inducētājus, amlodipīna koncentrācija plazmā var atšķirties. Tādēļ jāuzrauga asinsspiediens un jāveic devu pielāgošana gan vienlaicīgas lietošanas laikā, gan arī pēc tās, īpaši ar spēcīgiem CYP3A4 inducētājiem (piem., rifampicīnu, divšķautņu asinszāli).

Amlodipīna lietošana kopā ar greipfrūtiem vai greipfrūtu sulu nav ieteicama, jo dažiem pacientiem var palielināties zāļu biopieejamība, kā rezultātā var pastiprināties asinsspiedienu pazeminošais efekts.

Dantrolēns (infūzijās): dzīvniekiem novērota letāla sirds kambaru fibrilācija un kardiovaskulārs kolapss, kas saistīti ar hiperkaliēmiju pēc verapamila un datrolēna intravenozas ievadīšanas. Hiperkaliēmijas riska dēļ tiek rekomendēts izvairīties no vienlaicīgas kalcija kanālu blokatoru, tādu kā amlodipīns, lietošanas pacientiem, kuri ir jutīgi pret ļaundabīgo hipertermiju un tās ārstēšanu.

Amlodipīna ietekme uz citiem medicīniskiem produktiem

Amlodipīna asinsspiedienu pazeminošā iedarbība papildina citu prethipertensijas līdzekļu asinsspiedienu pazeminošo iedarbību.

Takrolims: Takrolimu lietojot vienlaicīgi ar amlodipīnu, ir palielināta takrolima līmeņa asinīs risks. Lai izvairītos no takrolima toksicitātes, lietojot amlodipīnu pacientiem, kuri tiek ārstēti ar takrolimu, nepieciešama takrolima līmeņa asinīs kontrole un takrolima devas pielāgošana, ja nepieciešams.

Rapamicīna mērķa receptora (mTOR) inhibitori: mTOR inhibitori, piemēram, sirolims, temsirolims un everolims ir CYP3A substrāti. Amlodipīns ir vājas darbības CYP3A inhibitors. Vienlaicīgi lietojot amlodipīnu kopā ar mTOR inhibitoriem, amlodipīns var palielināt mTOR inhibitoru iedarbību.

Ciklosporīns:Nav veikti zāļu mijiedarbības pētījumi ar ciklosporīnu un amlodipīnu veseliem brīvprātīgajiem vai citās populācijās, izņemot pacientus ar transplantētu nieri, kuriem tika novērota mainīga ciklosporīna koncentrācijas paaugstināšanās (vidēji no 0% - 40%). Jāapsver ciklosporīna līmeņa kontrole pacientiem ar transplantētu nieri, kuri lieto amlodipīnu, un noteikti jāsamazina ciklosporīna deva.

Simvastatīns: lietojot vienlaikus vairākas amlodipīna 10 mg un simvastatīna 80 mg devas, simvastatīna iedarbība palielinājās par 77%, salīdzinot ar gadījumiem, kad lietots tikai simvastatīns. Pacientiem, kas lieto 20 mg amlodipīna dienā, jāierobežo simvastatīna deva.

Klīniskajos mijiedarbības pētījumos amlodipīns neietekmēja atorvastatīna, digoksīna, varfarīna vai ciklosporīna farmakokinētiku.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Amlodipīna lietošanas drošums cilvēka grūtniecības laikā nav noteikts.

Pētījumos ar dzīvniekiem reproduktīvā toksicitāte tika novērota pie lielām devām (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Lietošana grūtniecības laikā ieteicama tikai tad, ja nav drošākas alternatīvas, un pati slimība ir saistīta ar palielinātu risku mātei un auglim.

Barošana ar krūti

Amlodipīns izdalās mātes pienā. Zīdaiņa no mātes piena saņemtās devas īpatsvars ir aprēķināts interkvartilā no 3 līdz 7%, maksimāli 15%. Amlodipīna ietekme uz zīdaiņiem nav zināma. Lēmums par to, vai jāturpina/jāpārtrauc barošana vai jāturpina/jāpārtrauc ārstēšana ar amlodipīnu jāpieņem, ievērojot bērna ieguvumu no krūts barošanas un amlodipīna lietošanas sniegto ieguvumu mātei.

Fertilitāte

Ir saņemti ziņojumi par atgriezeniskām bioķīmiskām izmaiņām spermatozoīdu galviņās dažiem pacientiem, kuri ārstējās ar kalcija kanālu blokatoriem. Nav pietiekamu klīnisko datu par amlodipīna potenciālo ietekmi uz fertilitāti. Vienā pētījumā ar žurkām tika konstatēta nelabvēlīga ietekme uz vīriešu fertilitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Tenox maz vai mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pacientiem, kuri lietojot amlodipīnu, cieš no reiboņa, galvassāpēm, noguruma vai sliktas dūšas, var būt traucēta reakcija. Īpaša piesardzība ieteicama terapijas sākumā.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Visbiežāk ziņotās blakusparādības terapijas laikā ir miegainība, reibonis, galvassāpes, sirdsklauves, pietvīkums, sāpes vēderā, slikta dūša, potīšu pietūkums, tūska un nogurums.

Blakusparādību uzskaitījums tabulas veidā

Amlodipīna terapijas laikā novērotas un ziņotas tālāk minētās nevēlamās blakusparādības ar šādu sastopamības biežumu:

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1000 līdz 1/100)

Reti (≥1/10 000 līdz 1/1000)

Ļoti reti (≥1/10 000)

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Orgānu sistēmu klase

Biežums

Blakusparādības

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Leikopēnija, trombocitopēnija

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Alerģiskas reakcijas

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Ļoti reti

Hiperglikēmija

Psihiskie traucējumi

Retāk

Bezmiegs, garastāvokļa svārstības (tostarp nemiers), depresija

Reti

Apjukums

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Miegainība, reibonis, galvassāpes (sevišķi terapijas sākumā)

Retāk

Tremors, disgeizija, sinkope, hipoestēzija, parestēzija

Ļoti reti

Hipertonija, perifēra neiropātija

Nav zināms

Ekstrapiramidālie traucējumi

Eye disorders

Bieži

Redzes traucējumi (tostarp diplopija)

Ausu un labirinta bojājumi

Retāk

Troksnis ausīs

Sirds funkcijas traucējumi

Bieži

Sirdsklauves

Retāk

Aritmija (tostarp bradikardija, ventrikulāra tahikardija un atriju fibrilācija)

Ļoti reti

Miokarda infarkts

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži

Pietvīkums

Retāk

Hipotensija

Ļoti reti

Vaskulīts

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Bieži

Elpas trūkums

Retāk

Klepus, rinīts

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži

Sāpes vēderā, slikta dūša, dispepsija, vēdera izejas traucējumi (tostarp caureja un aizcietējums)

Retāk

Vemšana, dispepsija

Ļoti reti

Pankreatīts, gastrīts, smaganu hiperplāzija

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Hepatīts, dzelte, paaugstināts aknu enzīmu līmenis*

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk

Alopēcija, purpura, ādas krāsas zudums, hiperhidroze, nieze, izsitumi, eksantēma, nātrene

Ļoti reti

Angioedēma, multiformā eritēma, eksfoliatīvs dermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms, Kvinkes tūska, fotosensitivitāte

Nav zināms

Toksiska epidermas nekrolīze

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži

Potīšu pietūkums, muskuļu krampji

Retāk

Artralģija, mialģija, muguras sāpes

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Retāk

Urinācijas traucējumi, niktūrija, bieža urinācija

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Retāk

Impotence, ginekomastija

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Ļoti bieži

Tūska

Bieži

Nespēks, astēnija

Retāk

Sāpes krūtīs, sāpes, savārgums

Izmeklējumi

Retāk

Pieņemšanās svarā, svara zudums

* galvenokārt saistīts ar holestāzi

Atsevišķos gadījumos ziņots par ekstrapiramidālo sindromu.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Datu par cilvēkiem, kas ar nolūku pārdozējuši zāles, ir maz.

Simptomi

Pieejamie dati liecina, ka liela masīva pārdozēšana varētu izraisīt pārmērīgu perifēro asinsvadu paplašināšanos un, iespējams, reflektoru tahikardiju. Aprakstīta izteikta un, iespējams, ilgstoša sistēmiska hipotensija līdz pat šokam ar letālu iznākumu.

Ārstēšana

Klīniski nozīmīga hipotensija, kas radusies amlodipīna pārdozēšanas rezultātā, jānovērš ar aktīvu kardiovaskulāro atbalstu, tostarp, biežu sirds un elpošanas funkcijas novērošanu, ekstremitāšu pacelšanu un cirkulējošā šķidruma tilpuma un urīna izdalīšanās uzraudzīšanu.

Asinsvadus sašaurinoši līdzekļi var palīdzēt atjaunot asinsvadu tonusu un asinsspiedienu, ja vien nav kontrindikāciju to lietošanai. Intravenozi ievadīts kalcija glikonāts var palīdzēt novērst kalcija kanālu blokādes efektus.

Dažos gadījumos var veikt kuņģa skalošanu. Veseliem brīvprātīgajiem ogles lietošana līdz 2 stundas pēc 10 mg amlodipīna ievadīšanas samazināja amlodipīna uzsūkšanās ātrumu.

Tā kā amlodipīnam piemīt izteikta saistīšanās ar proteīniem, nav sagaidāms, ka dialīzei varētu būt pozitīva iedarbība.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Kalcija kanālu blokatori, selektīvi kalcija kanālu blokatori ar galvenokārt vaskulāru iedarbību, ATĶ kods: C08CA01.

Darbības mehānisms

Amlodipīns ir dihidropirīna grupas kalcija jonu plūsmas inhibitors (lēnais kanālu blokators jeb kalcija jonu antagonists), un tas kavē kalcija jonu transmembrānu iekļūšanu sirds un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās.

Farmakodinamiskā iedarbība

Amlodipīna hipotensīvās darbības pamatā ir tā tiešā relaksējošā ietekme uz asinsvadu gludajiem muskuļiem. Mehānisms, kādā veidā amlodipīns novērš stenokardiju, nav pilnīgi skaidrs, bet zināms, ka tas reducē kopējo išēmisko slodzi ar šādu divējādu iedarbību:

1) Amlodipīns paplašina perifērās arteriolas un tādējādi reducē kopējo perifēro pretestību (pēcslodzi), kas jāpārvar sirdij. Tā kā sirdsdarbības frekvence saglabājas nemainīga, šāda sirds atslodze samazina enerģijas patēriņu miokardā un miokarda prasību pēc skābekļa;

2) Amlodipīna darbības mehānisms iespējams ietver arī galveno koronāro artēriju un koronāro arteriolu dilatāciju - gan neskartos, gan išēmiskos sirds apvidos. Šādas dilatācijas rezultātā pieaug skābekļa piegāde miokardam pacientiem ar koronāro artēriju spazmu (Princmetāla jeb varianto stenokardiju).

Hipertensijas pacientiem reizi dienā lietota deva uz 24 stundām nodrošina klīniski būtisku asinsspiediena pazeminājumu kā guļus, tā stāvus. Tā kā zāļu iedarbība sākas lēnām, tad amlodipīna terapijai nav raksturīga akūta hipotensija.

Stenokardijas pacientiem amlodipīns, lietots reizi dienā, palielina kopējo slodzes toleranci, pagarina laika intervālu līdz stenokardijas lēkmes sākumam un ST segmenta depresijai par 1 mm, kā arī samazina gan stenokardijas lēkmju biežumu, gan gliceriltrinitrāta tablešu patēriņu.

Amlodipīna lietošana nav izraisījusi nekādus nelabvēlīgus metaboliskos efektus, ne arī lipīdu sastāva pārmaiņas plazmā, un to var lietot pacienti ar bronhiālo astmu, cukura diabētu un podagru.

Klīniskā efektivitāte un drošums

Lietošana pacientiem ar koronāro sirds slimību (KSS)

Amlodipīna efektivitāte klīnisko gadījumu novēršanā pacientiem ar koronāro sirds slimību (KSS) tika izvērtēta neatkarīgā, daudzcentru , randomizētā, dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā ar 1997 pacientiem. 2 gadus ilgā pētījumā Comparision of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurences of Thrombosis (CAMELOT), papildus standarta terapijai ar statīniem, bēta- blokatoriem, diurētiskiem līdzekļiem un acetilsalicilskābi, 663 pacienti tika ārstēti ar amlodipīnu 5-10mg, 673 pacienti tika ārstēti ar enalaprilu 10-20 mg, un 655 pacienti saņēma placebo. Dati par efektivitāti ir iekļauti 1. tabulā. Rezultāti parāda, ka amlodipīna lietošana ir saistīta ar mazāku hospitalizācijas gadījumu skaitu stenokardijas un revaskularizācijas procedūru dēļ pacientiem ar KSS.

tabula Nozīmīgu klīnisko rezultātu biežums CAMELOT pētījumā

Kardiovaskulāro notikumu koeficients

No. (%)

Amlodipīns vs. Placebo

Iznākums

Amlodipīns

Placebo

Enalaprils

Bīstamības koefiecients (95% TI)

P vērtība

Primārais galauzstādījums

Nelabvēlīgi kardiovaskulārie gadījumi

110 (16,6)

151 (23,1)

136 (20,2)

0,69

(0,54‑0,88)

.003

Individuāli notikumi

Koronāra revaskularizācija

78 (11.8)

103 (15,7)

95 (14,1)

0,73

(0,54‑0,98)

.03

Hospitalizācija stenokardijas gadījumā

51 (7,7)

84 (12,8)

86 (12,8)

0,58

(0,41‑0,82)

.002

Nefatāls MI

14 (2,1)

19 (2,9)

11 (1,6)

0,73

(0,37‑1,46)

.37

Insults vai TIA

6 (0,9)

12 (1,8)

8 (1,2)

0,50

(0,19‑1,32)

.15

Kardiovaskulāra nāve

5 (0,8)

2 (0,.3)

5 (0,7)

2,46

(0,48‑12,7)

.27

Hospitalizācija CHF gadījumā

3 (0,5)

5 (0,8)

4 (0,6)

0,59

(0,14‑2,47)

.46

Reanimēta sirds apstāšanās

0

4 (0,6)

1 (0,1)

NA

.04

Jauna perifērā asinsvadu slimība

5 (0,8)

2 (0,3)

8 (1,2)

2,6

(0,50‑13,4)

.24

Saīsinājumi: CHF (Congestive heart failure), sastrēguma sirds mazspēja; TI, ticamības intervāls; MI (Myocardial infarction), miokarda infarkts; TIA (transient ischemic attack), īslaicīga išēmiska lēkme.

Lietošana pacientiem ar sirds mazspēju

Kontrolētos klīniskajos pētījumos, kuros tika pētīta hemodinamika un fiziskā aktivitāte pacientiem ar NYHA II-IV klases sirds mazspēju, tika atklāts, ka amlodipīns neizraisa klīnisku pasliktināšanos, kas tika mērīta ar fiziskās slodzes panesamību, kreisā kambara izsviedes frakciju un klīnisko simptomatoloģiju.

Ar placebo kontrolētā pētījumā (PRAISE), kurā tika novērtēti pacienti ar NYHA II - IV klases sirds mazspēju, kas saņēma digoksīnu, diurētiskus līdzekļus un AKE inhibitorus, tika atklāts, ka amlodipīns neizraisa palielinātu ar sirds mazspēju saistīto mirstības risku vai kombinēto mirstības un saslimstības risku.

Ilgstošā novērojumu rakstura, ar placebo kontrolētā pētījumā (PRAISE 2) pacientiem ar III un IV smaguma pakāpes sirds mazspēju (pēc NYHA klasifikācijas) bez klīniskiem simptomiem vai objektīviem pierādījumiem par išēmisku pamatslimību, kuri lietoja stabilas AKE inhibitoru, uzpirkstītes preparātu un diurētisko līdzekļu devas, amlodipīns kopējo kardiovaskulāro mirstību neietekmēja. Tajā pašā populācijā amlodipīna lietošana bija saistīta ar biežākiem ziņojumiem par plaušu tūsku.

Ārstēšana sirdslēkmju gadījumu novēršanai (ALLHAT)

Randomizēts dubultmaskēts saslimstības - mirstības pētījums „Antihipertensīvās un lipīdus -pazeminošās terapijas pētījums koronāro notikumu novēršanai” (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT)) tika veidots, lai salīdzinātu jaunāko zāļu terapiju: kā pirmās līnijas terapija amlodipīns 2,5 – 10 mg/dienā (kalcija kanālu blokators) vai lisinoprils 10 – 40 mg/dienā (AKE inhibitors) salīdzinājumā ar tiazīdu grupas diurētisko līdzekli hlortalidonu 12,5 – 25 mg/dienā pacientiem ar vieglu vai mērenu hipertensiju.

Kopumā 33 357 hipertensijas pacientu 55 gadu vecumā vai vecāki, tika randomizēti un novēroti vidēji 4,9 gadus. Pacientiem bija vismaz viens no koronārās sirds slimības riska faktoriem, ieskaitot: bijis miokarda infarkts vai insults (> 6 mēneši pirms iekļaušanas) vai dokumentēta cita aterosklerotiska kardiovaskulāra slimība (kopumā 51,5%), 2. tipa cukura diabēts (36,1%), ABLH < 35 mg/dl (11,6%), elektrokardiogrāfiski vai ehokardiogrāfiski diagnosticēta kreisā kambara hipertrofija (20,9%), šobrīd smēķējošs (21,9%).

Primārā galauzstādījumā bija iekļauta fatāla koronārā sirds slimība vai nefatāls miokarda infarkts. Nebija būtiskas atšķirības primārajā galauzstādījumā starp amlodipīna un hlortalidona bāzētu terapiju: relatīvais risks 0,98 95%, ticamības intervāls (0,90-1,07), p=0,65. Starp sekundāro mērķu rezultātiem sirds mazspējas (viens no mērķiem kombinētajā kopējā kardiovaskulārajā galauzstādījumā) sastopamības biežums bija ievērojami augstāks amlodipīna grupā, salīdzinot ar hlortalidola grupu (10,2 % vs. 7,7 %, relatīvais risks 1,38, ticamības intervāls 95% [1,25-1,52], p<0,001. Turklāt nebija būtiskas atšķirības visu cēloņu izraisītā mirstībā starp amlodipīna un hlortalidona bāzētu terapiju: relatīvais risks 0,96 95%, ticamības intervāls [0,89-1,02], p=0,20.

Pediatriskā populācija (vecumā no 6 gadiem)

Pētījumā, kurā bija iesaistīti 268 bērni vecumā no 6 līdz 17 gadiem ar galvenokārt sekundāru hipertensiju, un 2,5 mg un 5 mg lielu amlodipīna devu lietošana tika salīdzināta ar placebo lietošanu, tika pierādīts, ka abas devas sistolisko asinsspiedienu pazemina ievērojami vairāk nekā placebo. Šī atšķirība starp abām devām nebija statistiski ticama.

Amlodipīna ilgtermiņa ietekme uz augšanu, pubertāti un vispārējo attīstību nav pētīta. Bērnībā veiktas amlodipīna terapijas ilgtermiņa efektivitāte, samazinot pieaugušo saslimstību ar sirds – asinsvadu sistēmas slimībām un mirstību no tām nav noteikta.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās/izkliede, saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām

Pēc iekšķīgas terapeitisku devu lietošanas amlodipīns labi uzsūcas, maksimālo līmeni asinīs sasniedzot 612 stundas pēc devas lietošanas. Amlodipīna absolūtā biopieejamība ir 6480% robežās. Sadalījuma tilpums ir aptuveni 21 l/kg. In vitro pētījumos noskaidrots, ka ap 97,5 % cirkulējošā amlodipīna ir saistīti ar plazmas proteīniem.

Uztura uzņemšana amlodipīna biopieejamību neietekmē.

Biotransformācija/eliminācija

Eliminācijas pusperiods no plazmas ir 35 - 50 stundas, un tas saglabājas nemainīgs, lietojot vienu devu dienā. Amlodipīns tiek aknās intensīvi metabolizēts līdz neaktīviem metabolītiem; 10% zāļu nepārveidotā formā un 60% - metabolītu formā izdalās ar urīnu.

Aknu darbības traucējumi

Pieejami ierobežoti klīniskie dati par amlodipīna lietošanu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Pacientiem ar aknu mazspēju ir samazināts amlodipīna klīrenss, kas izraisa garāku eliminācijas pusperiodu un palielina AUC par aptuveni 40-60%.

Gados vecāki cilvēki

Gados vecāku un jaunāku pacientu organismā laiks, līdz tiek sasniegta augstākā amlodipīna koncentrācija plazmā, ir līdzīgs. Gados vecāku pacientu organismā amlodipīna klīrensam ir raksturīga tendence kļūt lēnākam, kā rezultātā palielinās AUC un pagarinās eliminācijas pusperiods. AUC palielināšanās un eliminācijas pusperioda pagarināšanās pacientiem ar sirds sastrēguma mazspēju atbilda šajā vecuma grupā paredzētajam.

Pediatriskā populācija

Populācijas FK pētījums tika veikts ar 74 bērniem (vecumā no 1 līdz 17 gadiem) ar hipertensiju (34 pacientu vecums bija no 6 līdz 12 gadiem un 28 pacientu vecums bija no 13 līdz 17 gadiem), kuri vienu vai divas reizes dienā saņēma 1,25 - 20 mg lielas amlodipīna devas. 6 - 12 gadus veciem bērniem un 13 – 17 gadus veciem pusaudžiem tipiskais perorāli ieņemta preparāta klīrenss (CL/F) zēniem bija attiecīgi 22,5 un 27,4 l/h, bet meitenēm – attiecīgi 16,4 un 21,3 l/h. Dažādiem cilvēkiem tika novērotas ievērojamas iedarbības intensitātes atšķirības. Dati par bērniem līdz 6 gadu vecumam ir ierobežoti.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Reproduktīvā toksicitāte

Reproduktivitātes pētījumi Žurkām un pelēm ir parādījuši aizkavētu dzemdību datumu, ilgstošas dzemdības un samazinātu mazuļu dzīvildzi, lietojot devas, kas ir apmēram 50 reizes lielākas par maksimālo ieteicamo devu cilvēkam, rēķinot uz mg/kg

Ietekme uz fertilitāti

Žurkām, kuras tika ārstētas ar amlodipīnu (tēviņi 64 dienas un mātītes 14 dienas pirms pārošanās) devā līdz 10 mg/kg/dienā (kas bija 8 reizes* vairāk par augstāko ieteicamo devu cilvēkiem 10 mg aprēķinot uz mg/m2), netika pierādīts nelabvēlīgs efekts uz auglību. Citā pētījumā ar žurkām, kurā žurku tēviņi tika ārstēti 30 dienas ar amlodipīna besilātu devā, kas salīdzināma ar cilvēka devu, pamatojoties uz mg/kg, tika konstatēta folikulu stimulējošā hormona un testosterona pazemināta koncentrācija plazmā, kā arī samazināts spematozoīdu blīvums un nobriedušu spermatīdu skaits Sertoli šūnās.

Karcinoģenēze, mutaģenēze

Žurkas un peles terapijā kopā ar barību divus gadus saņēma amlodipīnu 0,5, 1,25 un 2,5 mg/kg/dienā, karcinoģenēzes esamība šajā pētījumā netika pierādīta. Augstākā deva (žurkām dubulti* un pelēm atbilstoši augstākai ieteicamai klīniskai devai 10 mg aprēķinot uz mg/m2) bija tuvu augstākai panesamai devai pelēm, bet ne žurkām.

Pētījumi par mutaģenēzi neuzrādīja zāļu efektu ne gēnu, ne hromosomu līmenī.

*Pamatojoties uz pacienta svaru 50 kg.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Mikrokristāliskā celuloze

Preželatinizēta ciete (kukurūzas izcelsmes)

Nātrija cietes glikolāts (A tipa)

Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds

Magnija stearāts

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30° C.

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Blisteris (OPA/A1/PVH-folija, Al-folija): 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 56, 60, 90, 98, 100, 100 x 1, 200 un 250 tabletes kastītē.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI

5 mg: 04-0443

10 mg: 04-0444

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2004. gada 22. decembris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

02/2019

SASKAŅOTS ZVA 07-03-2019

PAGE