Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
04-0227-02
04-0227
Unifarma, SIA, Latvija
16-JUN-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
100 mg
Ilgstošās darbības tablete
Ir apstiprināta
Unifarma, SIA, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes
(Diclofenacum natricum)
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem
cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Profenac SR 100 mg tabletes un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Profenac SR 100 mg tabletes lietošanas
3. Kā lietot Profenac SR 100 mg tabletes
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Profenac SR 100 mg tabletes
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Profenac SR 100 mg tabletes un kadam nolūkam to lieto
Profenac SR 100 mg tabletes lieto sāpīgu reimatisku saslimšanu ārstēšanā, piemēram, reimatoīdā
artrīta, osteoartrīta, ankilozējošā spondilīta, akūtas podagras, akūtu muskuļu-skeleta sistēmas sāpju,
mīksto audu iekaisuma - periartrīta, sastiepumu, tenosinovīta, bursīta, lūzumu un dislokāciju
izraisītu sāpju gadījumā. Profenac SR 100 mg tabletes lieto arī sāpju un iekaisuma mazināšanai
ortopēdisku, dentālu, ginekoloģisku un citu nelielu ķirurģisku procedūru gadījumā.
2. Kas Jums jāzina pirms Profenac SR 100 mg tabletes lietošanas
Nelietojiet Profenac SR 100 mg tabletes šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret diklofenaku vai kādu citu (6.punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir alerģija pret acetilsalicilskābi vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekli (NPL,
piemēram, ibuprofēnu, naproksēnu), t.i., ja Jums pēc acetilsalicilskābes vai citu NPL lietošanas
parādījušies bronhiālās astmas simptomi, angioedēma (ādas un gļotādas pietūkums),
nātrene vai deguna polipi (deguna gļotādas pietūkums);
- ja Jums ir nesen radusies kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla vai tā ir atkārtoti;
- ja Jums ir kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai agrāk konstatēta kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai
perforācija, kas saistīta ar iepriekšēju NPL lietošanu;
- ja Jums ir asiņošana smadzenēs vai cita veida asiņošana;
- ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi (aknu mazspēja);
- ja Jums ir smaga nieru mazspēja;
- ja Jūsu taisnā zarna ir sāpīga (reizēm ar asiņošanu un izdalījumiem);
- ja Jums ir diagnosticēta sirds slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība, piemēram, Jums ir bijis
miokarda infarkts, insults, mini insults, pārejoša išēmiska lēkme vai asinsvadu, kas ved uz sirdi vai
smadzenēm, nosprostojums vai operācija, lai atbrīvotos no nosprostojuma vai to apietu;
- ja Jums ir vai ir bijušas problēmas ar asins cirkulāciju (perifēra artēriju slimība);
- ja Jums ir grūtniecības trešais trimestris;
- ja Jūs neesat sasniedzis 18 gadu vecumu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Profenac SR 100 mg tabletes lietosanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
- ja Profenac SR 100 mg tabletes lietojat vienlaicīgi ar citiem nesteroīdajiem pretiekaisuma
līdzekļiem;
- ja Jums ir resnās zarnas iekaisums (čūlainais kolīts) vai zarnu trakta iekaisums (Krona slimība);
- ja Jums ir bronhiālā astma;
- ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi. Tas nozīmē, ka ārsts var Jums nozīmēt asins vai
urīna analīzes, lai novērotu Jūs šo zāļu lietošanas laikā;
- ja Jums varētu būt organisma atūdeņošana (piemēram, slimības, caurejas dēļ, pirms vai pēc lielas
ķirurģiskas operācijas);
- ja Jums ir pietūkušas kājas;
- ja Jums ir asinsteces vai asinsreces traucējumi;
- ja Jums kādreiz bijuši kuņģa un zarnu trakta darbības traucējumi, piemēram, kuņģa čūla, asiņošana
vai melni izkārnījumi, vai bijusi nepatīkama sajūta kuņģī vai dedzināšana pēc pretiekaisuma zāļu
lietošanas.
Pirms diklofenaka lietošanas pārliecinieties, ka Jūsu ārstam ir zināms, ka:
- Jūs smēķējat;
- Jums ir cukura diabēts;
- Jums ir stenokardija, trombi, augsts asinsspiediens, paaugstināts holesterīna vai triglicerīdu līmenis.
Tāpat kā visu NPL lietošanas gadījumā, var rasties asiņošana no gremošanas trakta, čūla vai
perforācija. Šie traucējumi parasti smagāk izpaužas vecāka gadagājuma cilvēkiem. Tāpat kā citu
NPL lietošanas gadījumā, gados vecākiem cilvēkiem, kuriem ir traucēta nieru, aknu un sirds
funkcija, zāles jālieto ar piesardzību.
Blakusparādību panesamība gados veciem pacientiem, trausliem vai novājinātiem pacientiem ir
sliktāka.
Gremošanas trakta asiņošanas, čūlu veidošanās vai perforācijas risks ir augstāks:
- ja lietojat lielākas NPL devas,
- ja Jums anamnēzē ir čūla,
- ja vienlaicīgi lietojat dažas zāles (kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu),
antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, acetilsalicilskābi), selektīvos atpakaļsaistes inhibitorus, citus
NPL).
Ja Jums, lietojot Profenac SR 100 mg tabletes, rodas čūlas vai asiņošana kuņģa- zarnu traktā,
ārstēšana ar šīm zālēm jāpārtrauc.
Jāievēro piesardzība, ja Jums ir vai kādreiz bijuši sirdsdarbības traucējumi vai paaugstināts
asinsspiediens, jo ir ziņojumi par šķidruma aizturi un tūsku saistībā ar Profenac 75 mg/3 ml šķīdums
injekcijām terapiju.
Tādu zāļu lietošana kā, piemēram, Profenac SR 100 mg tabletes, var būt saistīta ar nedaudz
palielinātu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai galvas smadzeņu asinsrites traucējumu (insulta)
risku. Ja zāles tiek lietotas lielā devā un ilgstoši, iespējams lielāks minēto traucējumu risks.
Nelietojiet zāles lielākā devā un ilgāk, nekā ieteikts. Ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi, esat
pārcietis insultu vai uzskatāt, ka Jums ir minēto traucējumu risks (piemēram, paaugstināts
asinsspiediens, stenokardija, trombi, cukura diabēts, augsts holesterīna vai triglicerīdu līmenis vai esat smēķētājs), noteikti konsultējieties
ar ārstu vai farmaceitu.
Profenac SR 100 mg tabletes lietošana jāpārtrauc, tikko Jums parādās ādas izsitumi, gļotādas
bojājumi vai kāda cita paaugstinātas jūtības pazīme.
Profenac SR 100 mg tabletes var mazināt infekcijas simptomus (piemēram, galvassāpes,
paaugstinātu temperatūru) un tādējādi var apgrūtināt infekcijas atklāšanu un atbilstošu ārstēšanu.
NPL lietošana var ietekmēt sievietes auglību un to neiesaka lietot sievietēm, kas plāno grūtniecību.
Sievietēm, kurām ir apgrūtināta grūtniecības iestāšanās, vai kuras tiek izmeklētas saistībā ar
neauglību, jāapsver diklofenaka lietošanas pārtraukšana.
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību risku var mazināt, lietojot mazāko efektīvāko devu, kas
nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku.
Citas zāles un Profenac SR 100 mg tabletes
Lūdzu, pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat
lietojis, ieskaitot zāles, kuras var iegādāties bez receptes.
Īpaši svarīgi ir izstāstīt ārstam, ja lietojat kādas no minētajām zālēm:
- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi - var paaugstināt kuņģa un zarnu trakta čūlu veidošanās un
asiņošanas risku;
- iekšķīgi lietojamie antikoagulanti (zāles, kas mazina asins recēšanu), piemēram, heparīns un
tiklopidīns - var izraisīt paaugstinātu asiņošanas risku. Ja nevar izvairīties no šādas kombinācijas,
nepieciešama rūpīga antikoagulantu iedarbības kontrole;
- litijs - lietojot NPL vienlaikus ar litiju, nepieciešams kontrolēt litija koncentrāciju plazmā, jo tā var
palielināties;
- digoksīns (zāles sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai) - vienlaicīgi lietojot, var palielināties
digoksīna koncentrācija;
- NPL var palielināt metotreksāta hematoloģisko toksicitāti, tāpēc Jums būs jāveic regulāras asins
analīzes;
- vienlaicīgas Profenac SR 100 mg tabletes un urīndzenošo līdzekļu (diurētiskie līdzekļi) lietošanas
gadījumā Jums jāuzņem pietiekošs šķidruma daudzums un jāveic atkārtotas nieru funkcijas
pārbaudes;
- NPL var palielināt ciklosporīna nefrotoksicitāti, terapijas laikā būs jāveic nieru funkcijas
pārbaudes;
- lietojot NPL vienlaicīgi ar antihipertensīviem līdzekļiem (lieto paaugstināta asinsspiediena
ārstēšanai), var samazināties antihipertensīvā līdzekļa efektivitāte;
- lietojot vienlaicīgi ar trombolītiskiem līdzekļiem (lieto asinsrecekļu šķīdināšanai), pastāv
paaugstināts asiņošanas risks. Ja lietojat šādu zāļu kombināciju, jāveic regulāras asins recēšanas
pārbaudes;
- dažas zāles, ko lieto infekciju ārstēšanai (hinolona antibiotikas);
- vienlaicīga kortikosteroīdus saturošu zāļu vai atsevišķu zāļu pret depresīvu garastāvokli (selektīvi
serotonīna atpakaļsaistes inhibitori) un NPL lietošana palielina kuņģa un zarnu trakta
blakusparādību risku.
Daži nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var kavēt urīndzenošo līdzekļu darbību. Vienlaicīga
lietošana ar kāliju saudzējošiem diurētiskiem (urīndzenošiem) līdzekļiem var izraisīt kālija līmeņa
paaugstināšanos serumā, kurš tāpēc jākontrolē.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Grūtniecības laikā diklofenaku drīkst lietot tikai neatliekamos gadījumos un tikai zemākajās
iedarbīgajās devās. Konsultējieties ar ārstu par to.
Tāpat kā citas pretiekaisuma zāles, arī Profenac SR 100 mg tabletes nedrīkst lietot grūtniecības
trešajā trimestrī, jo tas var kaitēt Jūsu nedzimušajam bērnam vai radīt sarežģījumus dzemdībās.
Barošana ar krūti
Barojot bērnu ar krūti, diklofenaku lietot neiesaka, to drīkst darīt tikai pēc potenciālā riska izvērtēšanas.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Parasti Profenac SR 100 mg tabletes neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot
mehānismus. Gadījumā, ja kā nevēlamas blakusparādības rodas redzes traucējumi, reibonis vai
miegainība (skatīt 4.punktu), zāles var nelabvēlīgi ietekmēt aktivitātes, kur nepieciešama
pastiprināta modrība, kustību koordinācija un spēja ātri pieņemt lēmumus. Ja Jums rodas kāda no
šīm blakusparādībām, nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus.
Svarīga informācija par kādu no Profenac SR 100 mg tabletes sastāvdaļām
Šīs zāles satur laktozi. Ja Jūsu ārsts Jums ir teicis, ka Jūs nepanesat dažus cukurus, sazinieties
ar savu ārstu pirms šo zāļu lietošanas.
3. Kā lietot Profenac SR 100 mg tabletes
Vienmēr lietojiet Profenac SR 100 mg tabletes tieši tā, kā noteicis ārsts. Neskaidrību gadījumā
vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Profenac SR 100 mg tabletes jālieto pēc ēšanas. Tabletes jānorij nesakošļātas.
Nepārsniedziet ieteikto devu. Ir svarīgi, lai Jūs lietotu mazāko devu, kas Jums mazina sāpes, un
nelietotu Profenac SR 100 mg tabletes ilgāk nekā nepieciešams.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Profenac SR 100 mg tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem un jauniešiem līdz 18 gadu
vecumam.
Pieaugušajiem
Parastā deva ir pa 1 tabletei dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var palielināt līdz 150 mg, ordinējot
papildus tableti, kas satur 50 mg. Ja simptomi ir stipri izteikti naktī vai no rīta, Profenac SR 100 mg
tabletes ir jālieto vakarā.
Pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem
Pacientiem, kuriem ir aknu vai nieru darbības traucējumi, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi jālieto
pēc iespējas mazākās devās.
Ja esat lietojis/-usi Profenac SR 100 mg tabletes vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis/-usi Profenac SR 100 mg tabletes vairāk nekā noteikts, Jums var parādīties tādi simptomi kā sāpes epigastrijā, vemšana, caureja, KZT asiņošana, reibonis, troksnis ausīs, galvassāpes, uzbudinājums, dezorientācija, miegainība, sinkope, krampji, koma. Izteiktas saindēšanās gadījumā ir iespējama akūta nieru mazspēja un aknu bojājums.
Jums nekavējoties jāmeklē ārsta palīdzība, pat, ja jūtaties labi, jo pastāv aizkavēta nopietna aknu bojājuma risks. Pirmās stundas laikā pēc zāļu norīšanas var lietot aktivēto ogli vai veikt kuņģa skalošanu.
Ja esat aizmirsis/-usi lietot Profenac SR 100 mg tabletes
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto Profenac SR 100 mg tabletes devu. Ja Jūs esat aizmirsis/-usi lietot Profenac SR 100 mg tabletes, pastāstiet par to savam ārstam.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, Profenac SR 100 mg tabletes var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās
izpaužas.
Dažas blakusparādības var būt nopietnas.
Pārtrauciet lietot un pastāstiet par to savam ārstam, ja Jums rodas:
• Vieglas pakāpes krampji un sāpes vēderā, kas sākas neilgi pēc terapijas uzsākšanas ar , kam seko taisnās zarnas asiņošana vai asiņaina caureja, parasti 24 stundu laikā pēc vēdera sāpju parādīšanās (biežums nav zināms, nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Bieži (var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem): slikta dūša un vemšana, caureja, gāzu uzkrāšanās (meteorisms), gremošanas traucējumi (dispepsija), sāpes vēderā, apetītes trūkums (anoreksija); galvas reibonis, galvassāpes; aknu funkcionālo rādītāju pārmaiņas (piemēram, paaugstināts transamināžu vai bilirubīna līmenis); izsitumi.
Reti (var rasties līdz 1 no 1000 cilvēkiem): kuņģa gļotādas iekaisums (gastrīts), kuņģa-zarnu trakta asiņošana, peptiskas čūlas (ar vai bez asiņošanas vai plīsuma, dažkārt ar letālu iznākumu), asinis izkārnījumos (melēna), vemšana ar asinīm (hematemēze), taisnās zarnas iekaisums (proktīts); paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, astma, anafilaktiska/anafilaktoīda sistēmiska reakcija, ieskaitot hipotensiju); miegainība; aknu šūnu iekaisums (hepatīts), dzelte, aknu darbības traucējumi; nātrene; bronhiālās astmas lēkmju rašanās atsevišķiem pacientiem, kam ir alerģija pret acetilsalicilskābi
vai citiem NPL; tūska
Ļoti reti (var rasties līdz 1 no 10000 cilvēkiem): resnās zarnas iekaisums (kolīts, tostarp arī hemorāģisks kolīts un čūlaina kolīta vai Krona slimības saasinājums), aizcietējums, smaganu iekaisums (stomatīts), mēles iekaisums (glosīts), barības vada bojājumi, aizkuņģa dziedzera iekaisums (pankreatīts), hemoroīdu saasinājums; balto asins šūnu skaita samazināšanās (leikopēnija, agranulocitoze), asins plātnīšu skaita samazināšanās (trombocitopēnija), sarkano asins šūnu skaita samazināšanās (hemolītiskā un aplastiskā anēmija); angioedēma; orientācijas traucējumi, depresija, bezmiegs un murgi, aizkaitināmība, psihotiski traucējumi; jušanas traucējumi (parestēzijas), atmiņas traucējumi, krampji, nemiers, trīce, smadzeņu apvalka iekaisums (aseptisks meningīts), garšas sajūtas traucējumi, smadzeņu asinsrites traucējumi (cerebrovaskulārie traucējumi); redzes traucējumi, neskaidra redze, redzes dubultošanās (diplopija); sirdsklauves, sirds mazspēja, sāpes krūšu kurvī, miokarda infarkts, hipertensija, asinsvadu iekaisums (vaskulīts). Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka NPL lietošana, īpaši lielās devās (150 mg) un ilgstoši, var tikt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku; zibensveida hepatīts; bullozas ādas reakcijas, tostarp Stīvensa – Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze un erythema multiforme, fotosensitivitātes reakcijas, matu izkrišana, nieze; nieru mazspēja, asins šūnu izdalīšanās urīnā (hematūrija), olbaltumvielu izdalīšanās urīnā (proteinūrija), smagi nieru bojājumi - nefrotiskais sindroms, intersticiāls nefrīts, papillāra nieru nekroze; plaušu iekaisums (pneimonīts).
Ja rodas asiņošana kuņģa - zarnu traktā, nekavējoties meklējiet medicīnisku palīdzību un pārtrauciet
zāļu lietošanu.
Tādu zāļu lietošana kā, piemēram, Profenac SR 100 mg tabletes, var būt saistīta ar nedaudz
palielinātu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai galvas smadzeņu asinsrites traucējumu (insulta)
risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/"www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt PROFENAC SR 100 mg tabletes
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot Profenac SR 100 mg tabletes pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz:”.
Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Profenac SR 100 mg tabletes satur
Aktīvā viela ir diklofenaka nātrija sāls.
Viena ilgstošās darbības tablete satur 100 mg diklofenaka nātrija sāls.
Citas sastāvdaļas ir: laktoze, ciete, talks, magnija stearāts, hidroksipropilmetilceluloze, koloidālais
bezūdens silīcija dioksīds, hidroksipropilmetilceluloze E-15, titāna dioksīds, propilēnglikols.
Profenac SR 100 mg tabletes ārējais izskats un iepakojums
Profenac SR 100 mg tabletes ir iepakotas alumīnija folijas blisteros pa 10 tabletēm.
Kartona kārbā iepakoti 2 vai 10 blisteri.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
SIA Unifarma,
Vangažu iela 23, Rīga, LV‑1024, Latvija
Tālrunis: +371 67514388
Fakss: +371 67383495
e-adrese: info@unifarma.lv
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta
2016. gada decembrī.
SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena ilgstošās darbības tablete satur 100,0 mg diklofenaka nātrija sāls (Diclofenacum natricum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: satur laktozes monohidrātu.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tablete.
Baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, gludas no abām pusēm.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Profenac SR 100 mg tabletes lieto sāpīgu reimatisku saslimšanu ārstēšanā, piemēram, reimatoīdā artrīta, osteoartrīta, ankilozējošā spondilīta, akūtas podagras, akūtu muskuļu-skeleta sistēmas sāpju, mīksto audu iekaisuma - periartrīta, sastiepumu, tenosinovīta, bursīta, lūzumu un dislokāciju izraisītu sāpju gadījumā. Profenac SR 100 mg tabletes lieto arī sāpju un iekaisuma mazināšanai ortopēdisku, dentālu, ginekoloģisku un citu nelielu ķirurģisku procedūru gadījumā.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pediatriskā populācija
Profenac SR 100 mg tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem un jauniešiem līdz 18 gadu vecumam.
Pieaugušajiem
Parastā deva ir pa 1 tabletei dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var palielināt līdz 150 mg, ordinējot
papildus tableti, kas satur 50 mg. Ja simptomi ir stipri izteikti naktī vai no rīta, Profenac SR 100 mg tabletes ir jālieto vakarā.
Pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem
Pacientiem, kuriem ir aknu vai nieru darbības traucējumi, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi jālieto pēc iespējas mazākās devās.
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Profenac SR 100 mg tabletes jālieto pēc ēšanas. Tabletes jānorij nesakošļātas. Lieto pēc ārsta norādījuma.
4.3.Kontrindikācijas
Zāles ir kontrindicētas šādos gadījumos:
• zināma paaugstināta jutība pret zāļu aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakspunkta uzskaitītajām palīgvielām;
• iespējama krustota reakcija pret acetilsalicilskābi un citām zālēm, kas pieder nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) grupai. Profenac SR 100 mg tabletes ir kontrindicēts pacientiem, kuriem pēc aspirīna vai citu NPL lietošanas parādījušies astmas simptomi, angioedēma vai nātrene, kā arī pacientiem ar deguna polipiem;
• smaga aknu mazspēja;
• smaga nieru mazspēja;
• kuņģa-zarnu trakta asiņošana, cerebrovaskulāra asiņošana vai citi asiņošanas traucējumi;
• kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, kas saistīta ar NPL terapiju;
• aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);
• sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV), sirds išēmiskā slimība, perifēro artēriju slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība;
• grūtniecības trešais trimestris (skatīt 4.6. apakšpunktu);
• enterīti, piemēram, Krona slimība vai čūlainais kolīts;
• bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Tikai rūpīgi izvērtējot lietderības un riska attiecību, diklofenaku drīkst lietot šādos gadījumos:
- inducējamas porfīrijas;
- grūtniecības 1.un 2.trimestrī un krūts barošanas laikā;
- ja pacientam ir saistaudu slimības, piemēram, sistēmiskā sarkanā vilkēde (Lupus erythematoides),
kā arī jaukto kolagenožu gadījumos.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību risku var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt arī 4.2. apakšpunktu un „kuņģa-zarnu trakta un sirds-asinsvadu sistēmas traucējumu risks”).
Diklofenaks īpaši piesardzīgi jāordinē pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa vai zarnu peptiska čūla, Krona slimība, tāpat arī pacientiem aknu vai nieru bojājumiem, paaugstinātu asinsspiedienu un/vai sirds mazspēju, kā arī gados vecākiem pacientiem.
• Visi pacienti, kuri saņēmuši ilgstošu ārstēšanu ar NPL, jānovēro un jāveic piesardzības pasākumi, t.i. nieru, aknu funkciju (var novērot aknu enzīmu paaugstināšanos) un asins analīzes kontrole.
Profenac SR 100 mg tabletes lietošana jāpārtrauc, ja saglabājas izmainīti aknu funkciju testi vai arī tie pasliktinās, klīniskās pazīmes vai simptomi sakrīt ar aknu slimības attīstīšanos vai parādās citas izpausmes (eozinofīlija, izsitumi).
Retos gadījumos nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var izraisīt intersticiālu nefrītu, glomerulonefrītu, nieres serdes nekrozi vai nefrotisko sindromu.
Pacientiem ar pavājinātu sirds un nieru funkciju, hipertensiju, tiem, kas pašreiz tiek ārstēti ar diurētiskiem līdzekļiem vai atveseļojas pēc lielas ķirurģiskas operācijas, jāņem vērā prostaglandīnu nozīme nieru asins plūsmas uzturēšanā.
• Profenac SR 100 mg tabletes lietošana pacientiem ar aknu porfīriju var izsaukt lēkmi.
• Ilgstošas terapijas gadījumā nepieciešama redzes un asinsainas kontrole. Tāpat kā citi NPL, Profenac SR 100 mg tabletes var īslaicīgi kavēt trombocītu agregāciju. Pacientus ar asinsreces traucējumiem būtu ļoti uzmanīgi jākontrolē.
• Diklofenaks var maskēt vienlaikus noritošu infekcijas slimību simptomus.
• Jāievēro piesardzība, lietojot diklofenaku pacientiem, kas slimo ar bronhiālo astmu vai kam anamnēzē ir bronhiālā astma, jo pastāv iespēja, ka NPL šādiem pacientiem var izraisīt bronhu spazmas.
• Diklofenaka lietošana sievietēm var nelabvēlīgi ietekmēt auglību, un to neiesaka lietot sievietēm, kas cenšas panākt grūtniecības iestāšanos vai kurām tiek veikta izmeklēšana saistībā ar neauglību.
• Pacientiem, kas NPL lietošanas laikā piedzīvojuši reiboni vai citus centrālās nervu sistēmas darbības traucējumus, ārstēšanās laikā vajadzētu izvairīties no automašīnas vadīšanas un mehānisku iekārtu apkalpošanas.
Gados vecāki pacienti
Ņemot vērā medicīniskos apsvērumus, piesardzība būtu jāievēro, nozīmējot preparātu gados vecākiem pacientiem.
Vecāka gadagājuma pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var radīt letālu iznākumu (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Īpaši rekomendē lietot mazākās efektīvās devas gados vecākiem pacientiem, kuri ir vārgi, un pacientiem ar mazu ķermeņa svaru.
Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija
Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) ir saņemti saistībā ar visiem NPL. Ziņojumi liecina, ka minētās nevēlamās blakusparādības var rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparādību rašanos var vēstīt brīdinājuma simptomi, bet tādi var arī nebūt, kā arī nevēlamās blakusparādības var rasties pacientiem, kam anamnēzē KZT traucējumi nav bijuši.
KZT asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu. Lielāks minēto nevēlamo blakusparādību risks ir arī tiem pacientiem, kam anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. apakšpunktu), kā arī gados vecākiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku NPL devu. Šajos, kā arī gadījumos, kad tiek lietots aspirīns mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamu blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem, piemēram, mizoprostolu
vai protonu sūkņa inhibitoriem (skatīt turpmāk un 4.5. apakšpunktu).
Pacientiem (īpaši vecāka gadagājuma), kam anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāiesaka ziņot par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā. Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaikus saņem līdzekļus, kuri var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, perorālos kortikosteroīdus,
antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, aspirīnu) (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ja pacientam, kas lieto Profenac SR 100 mg tabletes, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu
lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Pacientiem, kam anamnēzē diagnosticēta KZT slimība (čūlains kolīts, Krona slimība), NPL jālieto piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi
Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku. Tāpēc pacientiem, kam diagnosticēta arteriāla hipertensija un/vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša uzraudzība un konsultācija.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku.
Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana) ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas.
Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam, jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku. Periodiski jāvērtē pacienta vajadzība pēc simptomātiskas sāpju remdēšanas un atbildes reakcija uz terapiju.
Ādas reakcijas
Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), ko saista ar NLP lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa – Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas sākumā, vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Profenac 75 mg/3 ml šķīduma injekcijām lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.
Būtu jāizvairās no vienlaicīgas Profenac SR 100 mg tabletes un citu NPL līdzekļu lietošanas, ieskaitot ciklooksigenāzes-2 selektīvos inhibitorus.
Svarīga informācija par kādu no sastāvdaļām
Zāles satur laktozi.
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Citi NPL
Vienlaicīga lietošana ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem var paaugstināt kuņģa un zarnu trakta čūlu veidošanās un asiņošanas risku sinerģiskās iedarbības dēļ. Diklofenaka un citu NPL vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Antikoagulanti un antiagreganti
Vienlaicīga zāļu ievadīšana var palielināt asiņošanas risku, tādēļ ieteicams ievērot piesardzību. Lai gan klīnisko pētījumu dati neliecina par diklofenaka ietekmi uz antikoagulantu darbību, tika saņemti ziņojumi par palielinātu asiņošanas risku pacientiem, kuri saņem diklofenaku un antikoagulantus vienlaicīgi. Tāpēc šādiem pacientiem ieteicama cieša klīniskā uzraudzība.
Kortikosteroīdi: palielināts KZT čūlas un asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Antitrombotiski līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori: palielināts KZT asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Litijs, fenitoīns, digoksīns (un citi sirds glikozīdi): diklofenaks paaugstina litija, fenitoīna un digoksīna koncentrāciju plazmā, bet klīniski nav novērotas pārdozēšanas pazīmes.
Diurētiskie līdzekļi un antihipertensīvie līdzekļi: diklofenaka un kāliju aizturošo diurētisko līdzekļu vienlaicīga lietošana var izraisīt hiperkaliēmiju, tādēļ īpaši nepieciešams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā. Diklofenaks var pavājināt diurētisko līdzekļu, antihipertensīvo līdzekļu, AKE inhibitoru darbību. Dažiem pacientiem ar pavājinātu nieru funkciju, piemēram, ar dehidratāciju vai vecāka gadagājuma pacientiem, kam nieru funkcija ir pavājināta, angiotensīna II antagonistu un ciklooksigenāzes inhibitoru vienlaicīga ordinēšana var vēl vairāk pasliktināt nieru funkciju līdz pat iespējamai akūtai nieru mazspējai, kas parasti ir atgriezeniskā. Šāda iespēja ir jāparedz pacientiem, kas lieto šo medikamentu vienlaikus ar angiotensīna II antagonistiem. Tādēļ šādu kombināciju jāordinē ar piesardzību, sevišķi, vecāka gadagājuma pacientiem. Šiem pacientiem ir jānodrošina nepieciešamu hidratāciju un jāparedz nieru funkcijas novērtēšanu ārstēšanas sakumā un periodiski turpmāk. Vienlaicīgas terapijas gadījumā ar beta–blokatoriem var novērot hipotensīvā efekta antagonismu.
Metotreksāts: lietojot diklofenaku 24 stundu laikā pirms vai pēc metotreksāta ievadīšanas, var palielināties metotreksāta koncentrācija un pastiprināties tā toksiskā darbība.
Ciklosporīni: diklofenaks, tāpat kā pārējie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, var paaugstināt ciklosporīna nefrotoksicitāti.
Pretdiabēta līdzekļi: atsevišķos gadījumos ziņots par asins cukura līmeņa izmaiņām pēc diklofenaka lietošanas, kad bija nepieciešama pretdiabēta līdzekļa devas pielāgošana.
Hinolona grupas antibakteriālie līdzekļi: uzmanīgi jāordinē hinolonu grupas medikamenti pacientiem, kuri saņem NPL, jo var attīstīties krampji. Krampji var attīstīties gan pacientiem, kuriem
anamnēzē ir bijuši krampji vai epilepsija, gan tiem, kuriem nav šādas anamnēzes.
Lietojot Profenac SR 100 mg tabletes vienlaikus ar takrolimu, paaugstinās nefrotoksicitāte, ar zidovudīnu – hemotoksicitāte (pagarināts asins tecēšanas laiks).
Preparāti, kas satur probenecīdu vai sulfīnpirazonu, var kavēt diklofenaka izvadi.
Terapijas laikā ieteicams pēc iespējas atturēties no alkohola lietošanas.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Prostaglandīnu sintēzes inhibēšana var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati liecina par paaugstinātu spontāna aborta, sirds anomāliju un gastrošīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais sirds anomāliju risks
paaugstinājās no mazāk par 1% līdz aptuveni 1,5%. Tiek uzskatīts, ka risks pieaug atkarībā no zāļu devas un lietošanas ilguma. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa biežāku apaugļotās olšūnas zaudējumu pirms implantācijas un grūtniecības pārtraukšanos pēc implantācijas, kā arī paaugstina embrija un augļa mirstības risku. Turklāt ir saņemti ziņojumi par biežāku dažādu anomāliju, tai skaitā kardiovaskulāru anomāliju, attīstību dzīvniekiem, kas organoģenēzes periodā saņēmuši prostaglandīnu sintēzes inhibitoru. Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, izņemot gadījumus, kad tas absolūti nepieciešams. Ja Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes lieto sieviete, kas plāno grūtniecības iestāšanos vai kura ir grūtniecības pirmajā vai otrajā trimestrī, jālieto pēc iespējas mazāka zāļu deva un zāles jālieto pēc iespējas īsāku laika periodu.
Grūtniecības trešā trimestra laikā visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var auglim izraisīt:
kardiopulmonālu toksicitāti (ar priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos un pulmonālu hipertensiju);
nieru darbības traucējumus, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohydramnion (samazinātu augļūdeņu daudzumu) attīstību;
Savukārt grūtniecības beigās mātei un jaundzimušajam šie līdzekļi var:
potenciāli paildzināt asiņošanas laiku šo zāļu antiagregantās iedarbības dēļ, kas var rasties pat pie ļoti mazām devām;
kavēt dzemdes kontrakcijas, kas var izraisīt aizkavētas vai ieilgušas dzemdības.
Tādēļ Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes lietošana ir kontrindicēta grūtniecības trešajā trimestrī.
Barošana ar krūti
Barošanas ar krūti laikā diklofenaks būtu ordinējams tikai pēc terapeitiskā efekta un potenciālā riska izvērtēšanas.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuri NPL lietošanas laikā ir jutuši reiboni vai kādus citus traucējumus no centrālās
nervu sistēmas puses, ārstēšanās laikā ir jāatturas no automašīnas vadīšanas un mehānisku ierīču apkalpošanas.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Diklofenaka izraisītās blakusparādības minētas zemāk. Šīs blakusparādības novērotas atsevišķos gadījumos, un tās ir vieglas vai mēreni smagas un ir pārejošas.
Nevēlamo blakusparādību rašanās biežuma norādīšanai izmantoti šādi apzīmējumi.
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 – <1/10)
Retāk (≥1/1 000 – <1/100)
Reti (≥1/10 000 – <1/1 000)
Ļoti reti (<1/10 000)
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti
Leikopēnija
Trombocitopēnija
Agranulocitoze
Hemolītiskā un aplastiskā anēmija
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti
Paaugstinātas jutības reakcijas: (piemēram, astma, anafilaktoīda sistēmiska reakcija, ieskaitot hipotensiju)
Anafilaktiskas reakcijas
Ļoti reti
Angioedēma
Psihiskie traucējumi
Ļoti reti
Orientācijas traucējumi
Depresija
Bezmiegs un murgi
Aizkaitināmība
Psihotiski traucējumi
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Galvas reibonis
Galvassāpes
Reti
Miegainība
Ļoti reti
Parestēzijas
Atmiņas traucējumi
Krampji
Nemiers
Trīce
Aseptisks meningīts
Garšas sajūtas traucējumi
Cerebrovaskulārie traucējumi.
Acu bojājumi
Ļoti reti
Redzes traucējumi
Neskaidra redze
Diplopija
Ausu un labirinta bojājumi
Ļoti reti
Dzirdes traucējumi
Troksnis ausīs
Sirds funkcijas traucējumi
Ļoti reti
Sirdsklauves
Sirds mazspēja
Sāpes krūšu kurvī
Miokarda infarkts
Hipertensija
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati konsekventi norāda uz ar diklofenaka lietošanu saistītu, palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, īpaši lietojot lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši
(skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Ļoti reti
Vaskulīts
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Slikta dūša un vemšana
Caureja
Meteorisms
Dispepsija
Sāpes vēderā
Anoreksija
Reti
Gastrīts
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana
Peptiskas čūlas (ar vai bez asiņošanas vai perforācijas, dažkārt ar letālu iznākumu)
Melēna (asinis izkārnījumos)
Hematemēze (vemšana ar asinīm)
Proktīts.
Ļoti reti
Kolīts (tostarp arī hemorāģisks kolīts un čūlaina kolīta vai Krona slimības saasinājums)
Aizcietējums
Stomatīts
Glosīts
Barības vada pataloģijas
Pankreatīts
Hemoroīdu saasinājums
Nav zināmi
Išēmisks kolīts
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Bieži
Aknu funkcionālo rādītāju pārmaiņas (piemēram, paaugstināts transamināžu vai bilirubīna līmenis)
Reti
Hepatīts
Dzelte
Aknu darbības traucējumi
Ļoti reti
Zibensveida hepatīts
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Izsitumi
Reti
Nātrene
Ļoti reti
Bullozas ādas reakcijas, tostarp Stīvensa – Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze un erythema multiforme Fotosensitivitātes reakcijas
Matu izkrišana
Nieze
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Ļoti reti
Nieru mazspēja
Hematūrija
Proteinūrija
Nefrotiskais sindroms
Intersticiāls nefrīts
Papillāra nieru nekroze
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Reti
Tūska
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti
Bronhiālās astmas lēkmes atsevišķiem pacientiem, kuriem ir alerģija pret acetilsalicilskābi vai citiem NPL
Ļoti reti
Pneimonīts
.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/"www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Akūtas saindēšanās ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem ārstēšanas vadīšana būtībā sastāv no
uzturošiem un simptomātiskiem pasākumiem.
Tipiski diklofenaka pārdozēšanas klīniskie simptomi nav zināmi.
Terapeitiskie pasākumi pārdozēšanas gadījumā kā norādīts turpmāk:
uzturoša un simptomātiska ārstēšana jāveic komplikāciju gadījumā, tādu kā hipotensija, nieru mazspēja, krampji, gastrointestināls kairinājums un elpošanas nomākums;
specifiska terapija, tāda kā forsēta diurēze, dialīze vai hemoperfūzija, iespējams, nepalīdz izvadīt nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus to augstās saistības ar olbaltumvielām un plašā metabolisma dēļ.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, etiķskābes atvasinājumi un radniecīgas vielas.
ATĶ kods: M01A B05
Diklofenaks ir nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis. Tam piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un antipirētiska darbība. Tāpat kā citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, tā arī diklofenaka darbības mehānisms nav noskaidrots; taču, tā pretiekaisuma aktivitāte var būt saistīta ar spēju inhibēt prostaglandīnu sintēzi, kā arī ar šo mehānismu ir saistīta tā pretsāpju darbība iekaisuma un primārās dismenorejas gadījumā. Attiecībā uz pretsāpju darbību jāatzīmē, ka diklofenaks nav narkotisks pretsāpju līdzeklis.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Vidējais diklofenaka sadales tilpums ir 0,12 - 0,17 l/kg. Saistīšanās ar plazmas olbaltumiem ir vairāk
kā 99%. Terapeitiskā koncentrācija plazmā ir 0,7-2 μg/ml. Ekvivalentu devu lietošanas gadījumā (mg/kg ķermeņa svara) plazmas koncentrācijas bērniem ir tādas pašas kā pieaugušajiem. Atkārtotu devu lietošana neizmaina kinētiku. Rekomendētajos devu intervālos nav novērota kumulācija.
Diklofenaks nokļūst sinoviālajā šķidrumā, kur maksimālā koncentrācija ir novērojama pēc 2-4 stundām pēc koncentrācijas maksimuma plazmā. Šķietamais izvades pusperiods no sinoviālā šķidruma ir 3 - 6 stundas. Rezultātā, pat 4-6 stundas pēc ievadīšanas, aktīvās vielas koncentrācija sinoviālajā šķidrumā ir augstāka kā plazmā un paliek augstāka līdz pat 12 stundām.
Puse no aktīvās vielas ir pakļauta pirmā loka metabolismam. Tā rezultātā laukums zem koncentrācijas līknes (AUC) pēc perorālas vai rektālas lietošanas ir apmēram puse no tādas pašas parenterāli ievadītās devas.
Diklofenaks eliminējas no plazmas ar sistēmisko klīrensu 263 ± 56 ml/min (vidējais ± SK). Pēdējā fāzē izvades pusperiods ir 1-2 stundas. Aptuveni 60% no devas izdalās caur nierēm metabolītu veidā
un mazāk kā 1 % - neizmainītā veidā. Atlikusī deva izdalās ar žulti metabolizētā formā.
Būtiskas absorbcijas, metabolisma un eliminācijas atšķirības saistībā ar pacienta vecumu nav novērotas.
Gadījumos, kad pacientiem ir izmainīta nieru funkcija, neizmainītās aktīvās vielas palielināšanās netiek novērota, ja ir ordinēta rekomendējamā reizes deva. Ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml/min, teorētiskā metabolītu līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 4 reizes lielāka nekā veseliem pacientiem. Neskatoties uz to, metabolīti galu galā izdalās ar žulti.
Aknu funkciju traucējumu gadījumā (hronisks hepatīts, kompensēta aknu ciroze) kinētika un metabolisms ir tādi paši kā pacientiem ar normālu aknu funkciju.
Vidējais maksimālās koncentrācijas kulminācijas punkts plazmā no 2,5 g/ml tiek sasniegts 20 minūšu laikā pēc 75 mg diklofenaka injekcijas. 99,7% diklofenaka saistās ar seruma olbaltumvielām. Eliminācijas pusperiods pēc injekcijas ievadīšanas ir 1–2 stundas. Diklofenaka maksimālās koncentrācijas pakāpe sinoviālajā šķidrumā tiek sasniegta 2–4 stundas pēc maksimālās koncentrācijas plazmā. Apmēram 60% zāļu izdalās metabolītu veidā caur nierēm. Nav konstatēta būtiska, no vecuma atkarīga, atšķirība zāļu uzsūkšanās, metabolisma vai izdalīšanās procesā.
5.3.Preklīniskie dati par drošumu
Akūta toksicitāte
Diklofenaka akūtās toksicitātes pārbaudē ar dzīvniekiem nav konstatēta īpaša jutība.
Hroniska toksicitāte
Diklofenaka hroniskas toksicitātes pētījumi tika veikti ar žurkām, suņiem un pērtiķiem. Toksisku devu diapazonā – atšķirībā no dzīvnieka sugas, sākot ar devām, kas pārsniedza 0,5 vai 2,0 mg/kg ķermeņa masas – radās kuņģa-zarnu trakta čūlas un asins ainas pārmaiņas.
Mutagēnā un tumorogēnā ietekme
Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūti pierādījumi par diklofenaka tumorogēnu iedarbību. Pētījumi in vitro un in vivo nav devuši norādījumus par diklofenaka mutagēnu darbību.
Diklofenaka tumorogēnās darbības pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūti norādījumi par diklofenaka tumorogēnu ietekmi. Pētījumos ar žurkām tika izslēgta iespēja, ka varētu būt hepatokancerogenitāte peroksisomu
proliferācijas rezultātā.
Reproduktīvā toksicitāte
Diklofenaka embriotoksicitātes pētījumi ir veikti ar 3 dzīvnieku sugām (žurkām, pelēm, trušiem).
Augļa bojāeja un aizkavēta augšana radās, lietojot devas, kas bija toksiskas mātei. Iedzimtas anomālijas netika novērotas. Diklofenaks pagarināja grūsnības laiku un dzemdību procesa ilgumu.
Kaitīga ietekme uz fertilitāti netika konstatēta. Mātei toksisku devu diapazonā netika novērota ietekme uz pēcnācēju postnatālo attīstību.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1 Palīgvielu saraksts
Laktoze, ciete, talks, magnija stearāts, hidroksipropilmetilceluloze E-15, koloidālais silīcija dioksīds,
titāna dioksīds, propilēnglikols.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Profenac SR 100 mg tabletes ir iepakotas alumīnija folijas blisteros pa 10 tabletēm.
Kartona kārbā iepakoti 2 vai 10 blisteri.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
SIA Unifarma,
Vangažu iela 23, Rīga, LV‑1024, Latvija
Tālrunis: +371 67514388
Fakss: +371 67383495
e-adrese: info@unifarma.lv
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
04-0227
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2004. gada 20. aprīlis
Pārreģistrācijas datums: 2009. gada 16. jūnijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2016.gada decembris
SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017