Profenac SR

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena ilgstošās darbības tablete satur 100,0 mg diklofenaka nātrija sāls (Diclofenacum natricum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: satur laktozes monohidrātu.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tablete.

Baltas vai gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, gludas no abām pusēm.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Profenac SR 100 mg tabletes lieto sāpīgu reimatisku saslimšanu ārstēšanā, piemēram, reimatoīdā artrīta, osteoartrīta, ankilozējošā spondilīta, akūtas podagras, akūtu muskuļu-skeleta sistēmas sāpju, mīksto audu iekaisuma - periartrīta, sastiepumu, tenosinovīta, bursīta, lūzumu un dislokāciju izraisītu sāpju gadījumā. Profenac SR 100 mg tabletes lieto arī sāpju un iekaisuma mazināšanai ortopēdisku, dentālu, ginekoloģisku un citu nelielu ķirurģisku procedūru gadījumā.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pediatriskā populācija

Profenac SR 100 mg tabletes nav piemērotas lietošanai bērniem un jauniešiem līdz 18 gadu vecumam.

Pieaugušajiem

Parastā deva ir pa 1 tabletei dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var palielināt līdz 150 mg, ordinējot

papildus tableti, kas satur 50 mg. Ja simptomi ir stipri izteikti naktī vai no rīta, Profenac SR 100 mg tabletes ir jālieto vakarā.

Pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem

Pacientiem, kuriem ir aknu vai nieru darbības traucējumi, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi jālieto pēc iespējas mazākās devās.

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Lietošanas veids

Profenac SR 100 mg tabletes jālieto pēc ēšanas. Tabletes jānorij nesakošļātas. Lieto pēc ārsta norādījuma.

4.3.Kontrindikācijas

Zāles ir kontrindicētas šādos gadījumos:

• zināma paaugstināta jutība pret zāļu aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakspunkta uzskaitītajām palīgvielām;

• iespējama krustota reakcija pret acetilsalicilskābi un citām zālēm, kas pieder nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) grupai. Profenac SR 100 mg tabletes ir kontrindicēts pacientiem, kuriem pēc aspirīna vai citu NPL lietošanas parādījušies astmas simptomi, angioedēma vai nātrene, kā arī pacientiem ar deguna polipiem;

• smaga aknu mazspēja;

• smaga nieru mazspēja;

• kuņģa-zarnu trakta asiņošana, cerebrovaskulāra asiņošana vai citi asiņošanas traucējumi;

• kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, kas saistīta ar NPL terapiju;

• aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);

• sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV), sirds išēmiskā slimība, perifēro artēriju slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība;

• grūtniecības trešais trimestris (skatīt 4.6. apakšpunktu);

• enterīti, piemēram, Krona slimība vai čūlainais kolīts;

• bērniem līdz 18 gadu vecumam.

Tikai rūpīgi izvērtējot lietderības un riska attiecību, diklofenaku drīkst lietot šādos gadījumos:

- inducējamas porfīrijas;

- grūtniecības 1.un 2.trimestrī un krūts barošanas laikā;

- ja pacientam ir saistaudu slimības, piemēram, sistēmiskā sarkanā vilkēde (Lupus erythematoides),

kā arī jaukto kolagenožu gadījumos.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību risku var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt arī 4.2. apakšpunktu un „kuņģa-zarnu trakta un sirds-asinsvadu sistēmas traucējumu risks”).

Diklofenaks īpaši piesardzīgi jāordinē pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa vai zarnu peptiska čūla, Krona slimība, tāpat arī pacientiem aknu vai nieru bojājumiem, paaugstinātu asinsspiedienu un/vai sirds mazspēju, kā arī gados vecākiem pacientiem.

• Visi pacienti, kuri saņēmuši ilgstošu ārstēšanu ar NPL, jānovēro un jāveic piesardzības pasākumi, t.i. nieru, aknu funkciju (var novērot aknu enzīmu paaugstināšanos) un asins analīzes kontrole.

Profenac SR 100 mg tabletes lietošana jāpārtrauc, ja saglabājas izmainīti aknu funkciju testi vai arī tie pasliktinās, klīniskās pazīmes vai simptomi sakrīt ar aknu slimības attīstīšanos vai parādās citas izpausmes (eozinofīlija, izsitumi).

Retos gadījumos nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var izraisīt intersticiālu nefrītu, glomerulonefrītu, nieres serdes nekrozi vai nefrotisko sindromu.

Pacientiem ar pavājinātu sirds un nieru funkciju, hipertensiju, tiem, kas pašreiz tiek ārstēti ar diurētiskiem līdzekļiem vai atveseļojas pēc lielas ķirurģiskas operācijas, jāņem vērā prostaglandīnu nozīme nieru asins plūsmas uzturēšanā.

• Profenac SR 100 mg tabletes lietošana pacientiem ar aknu porfīriju var izsaukt lēkmi.

• Ilgstošas terapijas gadījumā nepieciešama redzes un asinsainas kontrole. Tāpat kā citi NPL, Profenac SR 100 mg tabletes var īslaicīgi kavēt trombocītu agregāciju. Pacientus ar asinsreces traucējumiem būtu ļoti uzmanīgi jākontrolē.

• Diklofenaks var maskēt vienlaikus noritošu infekcijas slimību simptomus.

• Jāievēro piesardzība, lietojot diklofenaku pacientiem, kas slimo ar bronhiālo astmu vai kam anamnēzē ir bronhiālā astma, jo pastāv iespēja, ka NPL šādiem pacientiem var izraisīt bronhu spazmas.

• Diklofenaka lietošana sievietēm var nelabvēlīgi ietekmēt auglību, un to neiesaka lietot sievietēm, kas cenšas panākt grūtniecības iestāšanos vai kurām tiek veikta izmeklēšana saistībā ar neauglību.

• Pacientiem, kas NPL lietošanas laikā piedzīvojuši reiboni vai citus centrālās nervu sistēmas darbības traucējumus, ārstēšanās laikā vajadzētu izvairīties no automašīnas vadīšanas un mehānisku iekārtu apkalpošanas.

Gados vecāki pacienti

Ņemot vērā medicīniskos apsvērumus, piesardzība būtu jāievēro, nozīmējot preparātu gados vecākiem pacientiem.

Vecāka gadagājuma pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var radīt letālu iznākumu (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Īpaši rekomendē lietot mazākās efektīvās devas gados vecākiem pacientiem, kuri ir vārgi, un pacientiem ar mazu ķermeņa svaru.

Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija

Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) ir saņemti saistībā ar visiem NPL. Ziņojumi liecina, ka minētās nevēlamās blakusparādības var rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparādību rašanos var vēstīt brīdinājuma simptomi, bet tādi var arī nebūt, kā arī nevēlamās blakusparādības var rasties pacientiem, kam anamnēzē KZT traucējumi nav bijuši.

KZT asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu. Lielāks minēto nevēlamo blakusparādību risks ir arī tiem pacientiem, kam anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. apakšpunktu), kā arī gados vecākiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku NPL devu. Šajos, kā arī gadījumos, kad tiek lietots aspirīns mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamu blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem, piemēram, mizoprostolu

vai protonu sūkņa inhibitoriem (skatīt turpmāk un 4.5. apakšpunktu).

Pacientiem (īpaši vecāka gadagājuma), kam anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāiesaka ziņot par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā. Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaikus saņem līdzekļus, kuri var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, perorālos kortikosteroīdus,

antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, aspirīnu) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ja pacientam, kas lieto Profenac SR 100 mg tabletes, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu

lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Pacientiem, kam anamnēzē diagnosticēta KZT slimība (čūlains kolīts, Krona slimība), NPL jālieto piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi

Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku. Tāpēc pacientiem, kam diagnosticēta arteriāla hipertensija un/vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša uzraudzība un konsultācija.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku.

Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana) ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas.

Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam, jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku. Periodiski jāvērtē pacienta vajadzība pēc simptomātiskas sāpju remdēšanas un atbildes reakcija uz terapiju.

Ādas reakcijas

Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), ko saista ar NLP lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa – Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas sākumā, vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Profenac 75 mg/3 ml šķīduma injekcijām lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Būtu jāizvairās no vienlaicīgas Profenac SR 100 mg tabletes un citu NPL līdzekļu lietošanas, ieskaitot ciklooksigenāzes-2 selektīvos inhibitorus.

Svarīga informācija par kādu no sastāvdaļām

Zāles satur laktozi.

Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Citi NPL

Vienlaicīga lietošana ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem var paaugstināt kuņģa un zarnu trakta čūlu veidošanās un asiņošanas risku sinerģiskās iedarbības dēļ. Diklofenaka un citu NPL vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Antikoagulanti un antiagreganti

Vienlaicīga zāļu ievadīšana var palielināt asiņošanas risku, tādēļ ieteicams ievērot piesardzību. Lai gan klīnisko pētījumu dati neliecina par diklofenaka ietekmi uz antikoagulantu darbību, tika saņemti ziņojumi par palielinātu asiņošanas risku pacientiem, kuri saņem diklofenaku un antikoagulantus vienlaicīgi. Tāpēc šādiem pacientiem ieteicama cieša klīniskā uzraudzība.

Kortikosteroīdi: palielināts KZT čūlas un asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Antitrombotiski līdzekļi un selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori: palielināts KZT asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Litijs, fenitoīns, digoksīns (un citi sirds glikozīdi): diklofenaks paaugstina litija, fenitoīna un digoksīna koncentrāciju plazmā, bet klīniski nav novērotas pārdozēšanas pazīmes.

Diurētiskie līdzekļi un antihipertensīvie līdzekļi: diklofenaka un kāliju aizturošo diurētisko līdzekļu vienlaicīga lietošana var izraisīt hiperkaliēmiju, tādēļ īpaši nepieciešams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā. Diklofenaks var pavājināt diurētisko līdzekļu, antihipertensīvo līdzekļu, AKE inhibitoru darbību. Dažiem pacientiem ar pavājinātu nieru funkciju, piemēram, ar dehidratāciju vai vecāka gadagājuma pacientiem, kam nieru funkcija ir pavājināta, angiotensīna II antagonistu un ciklooksigenāzes inhibitoru vienlaicīga ordinēšana var vēl vairāk pasliktināt nieru funkciju līdz pat iespējamai akūtai nieru mazspējai, kas parasti ir atgriezeniskā. Šāda iespēja ir jāparedz pacientiem, kas lieto šo medikamentu vienlaikus ar angiotensīna II antagonistiem. Tādēļ šādu kombināciju jāordinē ar piesardzību, sevišķi, vecāka gadagājuma pacientiem. Šiem pacientiem ir jānodrošina nepieciešamu hidratāciju un jāparedz nieru funkcijas novērtēšanu ārstēšanas sakumā un periodiski turpmāk. Vienlaicīgas terapijas gadījumā ar beta–blokatoriem var novērot hipotensīvā efekta antagonismu.

Metotreksāts: lietojot diklofenaku 24 stundu laikā pirms vai pēc metotreksāta ievadīšanas, var palielināties metotreksāta koncentrācija un pastiprināties tā toksiskā darbība.

Ciklosporīni: diklofenaks, tāpat kā pārējie nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, var paaugstināt ciklosporīna nefrotoksicitāti.

Pretdiabēta līdzekļi: atsevišķos gadījumos ziņots par asins cukura līmeņa izmaiņām pēc diklofenaka lietošanas, kad bija nepieciešama pretdiabēta līdzekļa devas pielāgošana.

Hinolona grupas antibakteriālie līdzekļi: uzmanīgi jāordinē hinolonu grupas medikamenti pacientiem, kuri saņem NPL, jo var attīstīties krampji. Krampji var attīstīties gan pacientiem, kuriem

anamnēzē ir bijuši krampji vai epilepsija, gan tiem, kuriem nav šādas anamnēzes.

Lietojot Profenac SR 100 mg tabletes vienlaikus ar takrolimu, paaugstinās nefrotoksicitāte, ar zidovudīnu – hemotoksicitāte (pagarināts asins tecēšanas laiks).

Preparāti, kas satur probenecīdu vai sulfīnpirazonu, var kavēt diklofenaka izvadi.

Terapijas laikā ieteicams pēc iespējas atturēties no alkohola lietošanas.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Prostaglandīnu sintēzes inhibēšana var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati liecina par paaugstinātu spontāna aborta, sirds anomāliju un gastrošīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais sirds anomāliju risks

paaugstinājās no mazāk par 1% līdz aptuveni 1,5%. Tiek uzskatīts, ka risks pieaug atkarībā no zāļu devas un lietošanas ilguma. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa biežāku apaugļotās olšūnas zaudējumu pirms implantācijas un grūtniecības pārtraukšanos pēc implantācijas, kā arī paaugstina embrija un augļa mirstības risku. Turklāt ir saņemti ziņojumi par biežāku dažādu anomāliju, tai skaitā kardiovaskulāru anomāliju, attīstību dzīvniekiem, kas organoģenēzes periodā saņēmuši prostaglandīnu sintēzes inhibitoru. Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, izņemot gadījumus, kad tas absolūti nepieciešams. Ja Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes lieto sieviete, kas plāno grūtniecības iestāšanos vai kura ir grūtniecības pirmajā vai otrajā trimestrī, jālieto pēc iespējas mazāka zāļu deva un zāles jālieto pēc iespējas īsāku laika periodu.

Grūtniecības trešā trimestra laikā visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var auglim izraisīt:

kardiopulmonālu toksicitāti (ar priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos un pulmonālu hipertensiju);

nieru darbības traucējumus, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohydramnion (samazinātu augļūdeņu daudzumu) attīstību;

Savukārt grūtniecības beigās mātei un jaundzimušajam šie līdzekļi var:

potenciāli paildzināt asiņošanas laiku šo zāļu antiagregantās iedarbības dēļ, kas var rasties pat pie ļoti mazām devām;

kavēt dzemdes kontrakcijas, kas var izraisīt aizkavētas vai ieilgušas dzemdības.

Tādēļ Profenac SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes lietošana ir kontrindicēta grūtniecības trešajā trimestrī.

Barošana ar krūti

Barošanas ar krūti laikā diklofenaks būtu ordinējams tikai pēc terapeitiskā efekta un potenciālā riska izvērtēšanas.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pacientiem, kuri NPL lietošanas laikā ir jutuši reiboni vai kādus citus traucējumus no centrālās

nervu sistēmas puses, ārstēšanās laikā ir jāatturas no automašīnas vadīšanas un mehānisku ierīču apkalpošanas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Diklofenaka izraisītās blakusparādības minētas zemāk. Šīs blakusparādības novērotas atsevišķos gadījumos, un tās ir vieglas vai mēreni smagas un ir pārejošas.

Nevēlamo blakusparādību rašanās biežuma norādīšanai izmantoti šādi apzīmējumi.

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 – <1/10)

Retāk (≥1/1 000 – <1/100)

Reti (≥1/10 000 – <1/1 000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Leikopēnija

Trombocitopēnija

Agranulocitoze

Hemolītiskā un aplastiskā anēmija

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti

Paaugstinātas jutības reakcijas: (piemēram, astma, anafilaktoīda sistēmiska reakcija, ieskaitot hipotensiju)

Anafilaktiskas reakcijas

Ļoti reti

Angioedēma

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti

Orientācijas traucējumi

Depresija

Bezmiegs un murgi

Aizkaitināmība

Psihotiski traucējumi

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Galvas reibonis

Galvassāpes

Reti

Miegainība

Ļoti reti

Parestēzijas

Atmiņas traucējumi

Krampji

Nemiers

Trīce

Aseptisks meningīts

Garšas sajūtas traucējumi

Cerebrovaskulārie traucējumi.

Acu bojājumi

Ļoti reti

Redzes traucējumi

Neskaidra redze

Diplopija

Ausu un labirinta bojājumi

Ļoti reti

Dzirdes traucējumi

Troksnis ausīs

Sirds funkcijas traucējumi

Ļoti reti

Sirdsklauves

Sirds mazspēja

Sāpes krūšu kurvī

Miokarda infarkts

Hipertensija

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati konsekventi norāda uz ar diklofenaka lietošanu saistītu, palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, īpaši lietojot lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši

(skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Vaskulīts

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži

Slikta dūša un vemšana

Caureja

Meteorisms

Dispepsija

Sāpes vēderā

Anoreksija

Reti

Gastrīts

Kuņģa-zarnu trakta asiņošana

Peptiskas čūlas (ar vai bez asiņošanas vai perforācijas, dažkārt ar letālu iznākumu)

Melēna (asinis izkārnījumos)

Hematemēze (vemšana ar asinīm)

Proktīts.

Ļoti reti

Kolīts (tostarp arī hemorāģisks kolīts un čūlaina kolīta vai Krona slimības saasinājums)

Aizcietējums

Stomatīts

Glosīts

Barības vada pataloģijas

Pankreatīts

Hemoroīdu saasinājums

Nav zināmi

Išēmisks kolīts

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Bieži

Aknu funkcionālo rādītāju pārmaiņas (piemēram, paaugstināts transamināžu vai bilirubīna līmenis)

Reti

Hepatīts

Dzelte

Aknu darbības traucējumi

Ļoti reti

Zibensveida hepatīts

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži

Izsitumi

Reti

Nātrene

Ļoti reti

Bullozas ādas reakcijas, tostarp Stīvensa – Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze un erythema multiforme Fotosensitivitātes reakcijas

Matu izkrišana

Nieze

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Nieru mazspēja

Hematūrija

Proteinūrija

Nefrotiskais sindroms

Intersticiāls nefrīts

Papillāra nieru nekroze

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Reti

Tūska

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Reti

Bronhiālās astmas lēkmes atsevišķiem pacientiem, kuriem ir alerģija pret acetilsalicilskābi vai citiem NPL

Ļoti reti

Pneimonīts

.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/"www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Akūtas saindēšanās ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem ārstēšanas vadīšana būtībā sastāv no

uzturošiem un simptomātiskiem pasākumiem.

Tipiski diklofenaka pārdozēšanas klīniskie simptomi nav zināmi.

Terapeitiskie pasākumi pārdozēšanas gadījumā kā norādīts turpmāk:

uzturoša un simptomātiska ārstēšana jāveic komplikāciju gadījumā, tādu kā hipotensija, nieru mazspēja, krampji, gastrointestināls kairinājums un elpošanas nomākums;

specifiska terapija, tāda kā forsēta diurēze, dialīze vai hemoperfūzija, iespējams, nepalīdz izvadīt nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus to augstās saistības ar olbaltumvielām un plašā metabolisma dēļ.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, etiķskābes atvasinājumi un radniecīgas vielas.

ATĶ kods: M01A B05

Diklofenaks ir nesteroīdais pretiekaisuma līdzeklis. Tam piemīt pretiekaisuma, pretsāpju un antipirētiska darbība. Tāpat kā citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, tā arī diklofenaka darbības mehānisms nav noskaidrots; taču, tā pretiekaisuma aktivitāte var būt saistīta ar spēju inhibēt prostaglandīnu sintēzi, kā arī ar šo mehānismu ir saistīta tā pretsāpju darbība iekaisuma un primārās dismenorejas gadījumā. Attiecībā uz pretsāpju darbību jāatzīmē, ka diklofenaks nav narkotisks pretsāpju līdzeklis.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Vidējais diklofenaka sadales tilpums ir 0,12 - 0,17 l/kg. Saistīšanās ar plazmas olbaltumiem ir vairāk

kā 99%. Terapeitiskā koncentrācija plazmā ir 0,7-2 μg/ml. Ekvivalentu devu lietošanas gadījumā (mg/kg ķermeņa svara) plazmas koncentrācijas bērniem ir tādas pašas kā pieaugušajiem. Atkārtotu devu lietošana neizmaina kinētiku. Rekomendētajos devu intervālos nav novērota kumulācija.

Diklofenaks nokļūst sinoviālajā šķidrumā, kur maksimālā koncentrācija ir novērojama pēc 2-4 stundām pēc koncentrācijas maksimuma plazmā. Šķietamais izvades pusperiods no sinoviālā šķidruma ir 3 - 6 stundas. Rezultātā, pat 4-6 stundas pēc ievadīšanas, aktīvās vielas koncentrācija sinoviālajā šķidrumā ir augstāka kā plazmā un paliek augstāka līdz pat 12 stundām.

Puse no aktīvās vielas ir pakļauta pirmā loka metabolismam. Tā rezultātā laukums zem koncentrācijas līknes (AUC) pēc perorālas vai rektālas lietošanas ir apmēram puse no tādas pašas parenterāli ievadītās devas.

Diklofenaks eliminējas no plazmas ar sistēmisko klīrensu 263 ± 56 ml/min (vidējais ± SK). Pēdējā fāzē izvades pusperiods ir 1-2 stundas. Aptuveni 60% no devas izdalās caur nierēm metabolītu veidā

un mazāk kā 1 % - neizmainītā veidā. Atlikusī deva izdalās ar žulti metabolizētā formā.

Būtiskas absorbcijas, metabolisma un eliminācijas atšķirības saistībā ar pacienta vecumu nav novērotas.

Gadījumos, kad pacientiem ir izmainīta nieru funkcija, neizmainītās aktīvās vielas palielināšanās netiek novērota, ja ir ordinēta rekomendējamā reizes deva. Ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml/min, teorētiskā metabolītu līdzsvara koncentrācija plazmā ir aptuveni 4 reizes lielāka nekā veseliem pacientiem. Neskatoties uz to, metabolīti galu galā izdalās ar žulti.

Aknu funkciju traucējumu gadījumā (hronisks hepatīts, kompensēta aknu ciroze) kinētika un metabolisms ir tādi paši kā pacientiem ar normālu aknu funkciju.

Vidējais maksimālās koncentrācijas kulminācijas punkts plazmā no 2,5 g/ml tiek sasniegts 20 minūšu laikā pēc 75 mg diklofenaka injekcijas. 99,7% diklofenaka saistās ar seruma olbaltumvielām. Eliminācijas pusperiods pēc injekcijas ievadīšanas ir 1–2 stundas. Diklofenaka maksimālās koncentrācijas pakāpe sinoviālajā šķidrumā tiek sasniegta 2–4 stundas pēc maksimālās koncentrācijas plazmā. Apmēram 60% zāļu izdalās metabolītu veidā caur nierēm. Nav konstatēta būtiska, no vecuma atkarīga, atšķirība zāļu uzsūkšanās, metabolisma vai izdalīšanās procesā.

5.3.Preklīniskie dati par drošumu

Akūta toksicitāte

Diklofenaka akūtās toksicitātes pārbaudē ar dzīvniekiem nav konstatēta īpaša jutība.

Hroniska toksicitāte

Diklofenaka hroniskas toksicitātes pētījumi tika veikti ar žurkām, suņiem un pērtiķiem. Toksisku devu diapazonā – atšķirībā no dzīvnieka sugas, sākot ar devām, kas pārsniedza 0,5 vai 2,0 mg/kg ķermeņa masas – radās kuņģa-zarnu trakta čūlas un asins ainas pārmaiņas.

Mutagēnā un tumorogēnā ietekme

Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūti pierādījumi par diklofenaka tumorogēnu iedarbību. Pētījumi in vitro un in vivo nav devuši norādījumus par diklofenaka mutagēnu darbību.

Diklofenaka tumorogēnās darbības pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūti norādījumi par diklofenaka tumorogēnu ietekmi. Pētījumos ar žurkām tika izslēgta iespēja, ka varētu būt hepatokancerogenitāte peroksisomu

proliferācijas rezultātā.

Reproduktīvā toksicitāte

Diklofenaka embriotoksicitātes pētījumi ir veikti ar 3 dzīvnieku sugām (žurkām, pelēm, trušiem).

Augļa bojāeja un aizkavēta augšana radās, lietojot devas, kas bija toksiskas mātei. Iedzimtas anomālijas netika novērotas. Diklofenaks pagarināja grūsnības laiku un dzemdību procesa ilgumu.

Kaitīga ietekme uz fertilitāti netika konstatēta. Mātei toksisku devu diapazonā netika novērota ietekme uz pēcnācēju postnatālo attīstību.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1 Palīgvielu saraksts

Laktoze, ciete, talks, magnija stearāts, hidroksipropilmetilceluloze E-15, koloidālais silīcija dioksīds,

titāna dioksīds, propilēnglikols.

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Profenac SR 100 mg tabletes ir iepakotas alumīnija folijas blisteros pa 10 tabletēm.

Kartona kārbā iepakoti 2 vai 10 blisteri.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

SIA Unifarma,

Vangažu iela 23, Rīga, LV‑1024, Latvija

Tālrunis: +371 67514388

Fakss: +371 67383495

e-adrese: info@unifarma.lv

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

04-0227

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2004. gada 20. aprīlis

Pārreģistrācijas datums: 2009. gada 16. jūnijs

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2016.gada decembris

SASKAŅOTS ZVA 03-08-2017