Feloran

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Feloran 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma satur 25 mg diklofenaka nātrija sāls (Diclofenacum natricum).

Katra ampula (3 ml) satur 75 mg diklofenaka nātrija sāls.

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: bezūdens nātrija sulfīts (E221), dinātrija edetāts, nātrija hidroksīds.

Katra ampula (3 ml) satur 0,3804 mmol (8,75 mg) nātrija (bezūdens nātrija sulfīta (E221), dinātrija edetāta, nātrija hidroksīda veidā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs, bezkrāsains līdz nedaudz dzeltenīgs šķīdums.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Feloran lieto intramuskulāri, lai atvieglotu akūtas sāpes un samazinātu iekaisumu sekojošu slimību gadījumā:

lokomotorās sistēmas iekaisīgas un deģeneratīvas slimības: reimatoīdais artrīts, ankilozējošā spondilartrīta paasinājums (Behtereva slimība), osteoartrīts, spondilartrīts, mugurkaula sāpju sindroms, artrīts, psoriātisks artrīts, artroze;

nieru un žultsceļu kolikas;

akūtas podagras lēkmes;

pēctraumatiskas un pēcoperācijas sāpes, iekaisumi un tūskas;

smagas migrēnas lēkmes.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie

Reizes deva pieaugušajiem ir 75 mg diklofenaka nātrija. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 150 mg (otru ampulas saturu injicē otrā pusē ar vairāku stundu starplaiku). Maksimālā dienas deva ir 150 mg.

Pediatriskā populācija

Bērniem Feloran šķīdums injekcijām ir kontrindicēts.

Lietošanas veids

Intramuskulārai lietošanai.

Šīs zāles injicē dziļi intragluteāli, augšējā ārējā kvadrantā.

Terapijas ilgums

Feloran šķīdumu injekcijām nedrīkst lietot ilgāk par 2 dienām. Nepieciešamības gadījumā terapiju var turpināt ar citām diklofenaku saturošām zāļu formām (piemēram, tabletēm, supozitorijiem, gelu).

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Pacientiem, kuriem iepriekšēja nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) vai acetilsalicilskābes lietošana ir izraisījusi paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, astmu, angioneirotisko tūsku, nātreni vai akūtu rinītu).

Aktīva vai anamnēzē esoša kuņģa – zarnu trakta čūla, asiņošana vai perforācija (divas vai vairākas nepārprotamas un pierādītas čūlu vai asiņošanas epizodes).

Kuņģa – zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, ko izraisījusi iepriekšēja NPL lietošana.

Smaga sirds mazspēja.

Diagnosticēta sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV), sirds išēmiskā slimība, perifēro artēriju slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība.

Aknu darbības traucējumi.

Nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss < 30 ml/min).

Bērniem un pusaudžiem.

Grūtniecības trešais trimestris.

Mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Vispārīgi

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.2. apakšpunktu un Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija un Kardiovaskulāri un cerebrovaskulāri traucējumi - zemāk).

Stingri ievērot instrukcijas intramuskulāras injekcijas veikšanai, lai novērstu nevēlamas blakusparādības injekcijas vietā, kas var izraisīt muskuļu vājumu, muskuļu paralīzi, hipoestēziju un audu nekrozi injekcijas vietā.

Jāizvairās no diklofenaka vienlaicīgas lietošanas ar citiem NPL, arī ciklooksigenāzes –2 selektīvajiem inhibitoriem, jo iespējamas paaugstinātas jutības reakcijas.

Pacientiem, kuri lieto NPL, ir palielināts hiperkaliēmijas risks (it īpaši gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar cukura diabētu, nieru mazspēju, kā arī pacientiem, kuri lieto bēta blokatorus, AKE inhibitorus un kāliju saudzējošus diurētiskos līdzekļus). Piesardzības nolūkos nepieciešams novērot kālija koncentrāciju serumā.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši kuņģa - zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var radīt letālu iznākumu.

Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija

Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) ir saņemti saistībā ar visiem NPL. Ziņojumi liecina, ka minētās nevēlamās blakusparādības var rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparādību rašanos var vēstīt brīdinājuma simptomi, bet tādi var arī nebūt, kā arī nevēlamās blakusparādības var rasties pacientiem, kuriem anamnēzē KZT traucējumi nav bijuši.

KZT asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu. Lielāks minēto nevēlamo blakusparādību risks ir arī tiem pacientiem, kuriem anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. apakšpunktu), kā arī gados vecākiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku NPL devu. Šajos, kā arī gadījumos, kad tiek lietota acetilsalicilskābe (aspirīns) mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamu blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem, piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoriem (skatīt turpmāk un 4.5. apakšpunktu).

Pacientiem (īpaši gados vecākiem), kuriem anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāiesaka ziņot par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā.

Piesardzība jāievēro pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto līdzekļus, kas var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, aspirīnu (acetilsalicilskābi)) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Ja pacientiem, kuri lieto diklofenaku, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Pacientiem, kuriem anamnēzē diagnosticēta KZT slimība (čūlains kolīts, Krona slimība), NPL jālieto piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Diklofenaku ar piesardzību jālieto hroniskiem alkoholiķiem, smēķētājiem, jo iespējams palielināts kuņģa – zarnu trakta komplikāciju risks.

Kardiovaskulāri un cerebrovaskulāri traucējumi

Pacientiem ar hipertensiju un/vai vieglu līdz vidēji smagu sastrēguma sirds mazspēju anamnēzē nepieciešama atbilstoša novērošana un konsultēšana, jo saistībā ar NPL terapiju ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.

Klīnisko pētījumu un epidemioloģiskie dati liecina, ka diklofenaka lietošana, it īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku.

Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana) ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas.

Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam, jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku. Periodiski jāvērtē pacienta vajadzība pēc simptomātiskas sāpju remdēšanas un atbildes reakcija uz terapiju.

Diklofenaka terapijas laikā jānovēro asinsaina, redze un nieru darbība.

Elpošanas traucējumi

Pacientiem ar bronhiālo astmu, hronisku rinītu, hronisku sinusītu un/vai deguna polipiem ir lielāks ar NPL lietošanu saistītu alerģisku reakciju risks. Diklofenaka lietošana šādiem pacientiem var izraisīt astmas lēkmes.

Sistēmiskā sarkanā vilkēde (SSV) un jaukta saistaudu slimība

Pacientiem ar SSV un jaukto saistaudu slimību iespējams palielināts aseptiska meningīta risks.

Ietekme uz nierēm

Pacientiem ar nieru mazspēju ir samazināta diklofenaka eliminācija un palielināts toksicitātes risks.

Diklofenaka lietošana pacientiem ar dzimumorgānu un urīnceļu traucējumiem var paasināt šos traucējumus.

Ietekme uz aknām

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var izraisīt aknu darbības traucējumus un pasliktināt aknu mazspēju. Nepieciešama regulāra aknu darbības rādītāju kontrole (jānosaka aknu enzīmu līmenis, it īpaši ilgstošas terapijas gadījumā).

Diklofenaka lietošana pacientiem ar aknu porfīrīju var izraisīt lēkmi.

Ādas reakcijas

Ļoti retos gadījumos saistībā ar NPL lietošanu saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), tai skaitā eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa – Džonsona sindromu un toksisko epidermālo nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas sākumā: vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Diklofenaka lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi uz ādas, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Hematoloģiski efekti

Pacientiem ar koagulopātiju diklofenaks jānozīmē ar piesardzību un to drīkst ievadīt tikai ārsta uzraudzībā. Diklofenaks var atgriezeniski nomākt prostaglandīnu sintēzes aktivitāti un trombocītu agregāciju.

Ilgstoša lietošana

Ilgstošas NPL lietošanas laikā ieteicams novērot asinsainu.

Infekcijas

Šo zāļu pretiekaisuma iedarbības rezultātā tās var maskēt akūta iekaisuma simptomus un tāpēc pirms terapijas sākuma jānovērš jebkāda veida bakteriāla infekcija.

Sieviešu auglība

Feloran lietošana sievietēm var ietekmēt auglību un tāpēc tā lietošana nav ieteicama sievietēm, kuras plāno grūtniecību.

Nātrijs

Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā devā, - būtībā tās ir “nātriju nesaturošas”.

Sulfīti

Šīs zāles satur nātrija sulfītu (E221). Reti var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un bronhospazmu.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Salicilāti un citi NPL: nav ieteicama diklofenaka lietošana vienlaicīgi ar citiem NPL, jo iespējams palielināts kuņģa – zarnu trakta čūlu risks.

Antikoagulanti un antiagreganti: vienlaicīga zāļu ievadīšana var palielināt asiņošanas risku, tādēļ ieteicams ievērot piesardzību. Lai gan klīnisko pētījumu dati neliecina par diklofenaka ietekmi uz antikoagulantu darbību, tika saņemti ziņojumi par palielinātu asiņošanas risku pacientiem, kuri saņem diklofenaku un antikoagulantus vienlaicīgi. Tāpēc šādiem pacientiem ieteicama cieša klīniskā uzraudzība.

Litijs: NPL palielina litija līmeni plazmā un samazina tā nieru klīrensu, ko izraisa prostaglandīnu sintēzes nomākums nierēs. Litija toksicitātes dēļ palielinās blakusparādību risks.

Metotreksāts: lietojot NPL, tai skaitā diklofenaku, 24 stundu laikā pirms vai pēc metotreksāta lietošanas jāievēro piesardzība. Diklofenaks izspiež metotreksātu no tā saistīšanās vietas ar plazmas olbaltumvielām, palielina metotreksāta koncentrāciju plazmā un toksicitāti.

Diurētiskie līdzekļi: NPL samazina diurētisko līdzekļu nātrijurētisko iedarbību, nomācot prostaglandīnu sintēzi nierēs. Vienlaicīgas diklofenaka un kāliju saudzējošo diurētisko līdzekļu lietošanas gadījumā nepieciešams kontrolēt ūdens-sāļu līdzsvaru (hiperkaliēmija).

AKE-inhibitori: NPL samazina to antihipertensīvo iedarbību. Ja kombinētā terapija ir nepieciešama, jāņem vērā iespējamā mijiedarbība.

Bēta-blokatori: vienlaicīga lietošana ar diklofenaku samazina to antihipertensīvo darbību. To izraisa prostaglandīnu sintēzes nomākums ar vazodilatējošu iedarbību.

Digoksīns: diklofenaks var palielināt digoksīna koncentrāciju plazmā.

Kortikosteroīdi: palielināts KZT čūlas un asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Alkohols: pastiprina diklofenaka negatīvo iedarbību uz kuņģa un zarnu gļotādu.

Ciklosporīns: diklofenaks, tāpat kā citi NPL, var pastiprināt ciklosporīna izraisīto nefrotoksicitāti (it īpaši gados vecākiem cilvēkiem).

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): palielināts KZT asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Hinolona grupas antibakteriālie līdzekļi: NPL un hinolona grupas antibakteriālo līdzekļu mijiedarbības rezultātā iespējami krampji. Tas iespējams gan pacientiem ar krampjiem vai epilepsiju anamnēzē, gan bez šiem stāvokļiem anamnēzē.

Pentoksifilīns: vienlaicīgas lietošanas gadījumā palielinās asiņošanas risks.

Takrolims: vienlaicīgas lietošanas gadījumā palielinās nefrotoksicitātes risks.

Zidovudīns: vienlaicīgas lietošanas gadījumā palielinās asiņošanas risks HIV pozitīviem pacientiem ar hemofīliju.

Pretpodagras līdzekļi (probenecīds un sulfīnpirazons): vienlaicīgas lietošanas gadījumā palielinās diklofenaka eliminācija no organisma.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Prostaglandīnu sintēzes nomākums var nevēlami ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģiskajos pētījumos iegūtie dati liecina par palielinātu spontāno abortu, sirds malformāciju un gastrošīzes risku, lietojot prostaglandīnu sintēzes inhibitorus agrīnā grūtniecības periodā. Absolūtais sirds – asinsvadu malformācijas risks palielinājās no mazāk nekā 1 % līdz aptuveni 1,5 %. Uzskata, ka risks palielinās, palielinoties devai un ārstēšanas ilgumam. Pētījumos ar dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas rezultātā tika novērota palielināta pre- un post-implantācijas bojāeja un embrija-augļa mirstība. Turklāt ziņots, ka dzīvniekiem palielinājās dažādu malformāciju, tai skaitā sirds-asinsvadu malformāciju, sastopamība pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru ievadīšanas organoģenēzes periodā. Pirmā un otrā grūtniecības trimestra laikā vajadzētu izvairīties no diklofenaka lietošanas, ja vien tas nav tiešām nepieciešams. Ja diklofenaku lieto sieviete, kura plāno grūtniecību vai arī pirmā un otrā grūtniecības trimestra laikā, tad jālieto mazākā iespējamā deva pēc iespējas īsāku laika periodu.

Visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori, ja tie tiek lietoti trešajā grūtniecības trimestrī, pakļauj augli:

kardiopulmonārai toksicitātei (ar priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos un pulmonālu hipertensiju);

nieru darbības traucējumu riskam, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligo-hidroamniozi;

māti un jaundzimušo grūtniecības beigās:

iespējams, ka pagarināsies asiņošanas laiks, antiagreganta iedarbība var izpausties pat pie ļoti mazām devām;

dzemdes kontrakciju aizkavēšanās, kā rezultātā dzemdības aizkavējas vai paildzinās.

Tādejādi, diklofenaks ir kontrindicēts grūtniecības trešā trimestra laikā.

Barošana ar krūti

Diklofenaka lietošana ir kontrindicēta mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.

Fertilitāte

Feloran lietošana sievietēm var ietekmēt auglību un tāpēc tā lietošana nav ieteicama sievietēm, kuras plāno grūtniecību.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Diklofenaks var izraisīt reiboni, nespēku, miegainību, vertigo, redzes un dzirdes traucējumus, kas var ietekmēt reakcijas ātrumu un uzmanību. Tas jāņem vērā pacientiem, kuri vada transportlīdzekļus vai apkalpo mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Zemāk ir uzskaitītas iespējamās blakusparādības un tās ir sagrupētas atbilstoši orgānu sistēmai un to sastopamības biežumam: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Infekcijas un infestācijas

Nav zināmi: audu nekroze injekcijas vietā.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: trombocitopēnija, eozinofīlija, leikopēnija, agranulocitoze, hemolītiska anēmija, aplastiska anēmija, pagarināts asins tecēšanas laiks.

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti: alerģiskas reakcijas, nieze ar vai bez izsitumiem uz ādas, vezikobullozi izsitumi, nātrene, anafilakse vai anafilaktoīdas reakcijas; bronhospazmas, it īpaši pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aspirīnu un citiem NPL.

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti: psihotiskas reakcijas, depresija, eiforija, nemiers, bezmiegs, dezorientācija.

Nervu sistēmas traucējumi

Retāk: vertigo, galvassāpes, reibonis.

Reti: miegainība, vājums, noguruma sajūta.

Ļoti reti: jušanas traucējumi, parestēzija, aizkaitināmība, atmiņas traucējumi, krampji, aseptisks meningīts (it īpaši pacientiem ar autoimūnām slimībām – sistēmisko sarkano vilkēdi un jaukto saistaudu slimību).

Acu bojājumi

Ļoti reti: redzes traucējumi (neskaidra redze, diplopija).

Ausu un labirinta bojājumi

Ļoti reti: dzirdes traucējumi, troksnis ausīs.

Sirds funkcijas traucējumi

Ļoti reti: sirdsklauves, sāpes krūškurvī, sirds ritma traucējumi, arteriālā hipertensija, sirds mazspēja, sirds mazspējas pasliktināšanās, šķidruma aizture, tūska.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti reti: vaskulīts.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka diklofenaka lietošana, it īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Ļoti reti: pneimonīts (intersticiālas plaušu izmaiņas), alveolīts.

Kuņģa - zarnu trakta traucējumi

Kuņģa – zarnu trakta traucējumi ir visbiežākās nevēlamas blakusparādības. Iespējama peptiska čūla, perforācija vai kuņģa – zarnu trakta asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, it īpaši gados vecākiem pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Retāk: slikta dūša, vemšana, sāpes pakrūtē un vēdera sāpes, caureja, dispepsija un meteorisms.

Reti: gastrīts, kuņģa – zarnu trakta asiņošana (hematemēze, melēna un asinis izkārnījumos), kuņģa – zarnu trakta čūlas paasinājums ar vai bez asiņošanas vai perforācijas (dažkārt ar letālu iznākumu, it īpaši gados vecākiem pacientiem).

Ļoti reti: čūlains stomatīts, glosīts, barības vada bojājumi, nespecifisks hemorāģisks kolīts un čūlaina kolīta vai Krona slimības paasinājums, aizcietējums, pankreatīts.

Nav zināmi: išēmisks kolīts.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Retāk: asimptomātiska aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās.

Reti: hepatīts ar vai bez dzeltes.

Ļoti reti: zibensveida hepatīts.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži: izsitumi uz ādas.

Reti: nātrene.

Ļoti reti: alopēcija, erythema multiforme, bullozi izsitumi uz ādas, ekzantēma, eksfoliatīvs dermatīts, alerģiskas izcelsmes purpura, fotosensitivitāte, Stīvensa – Džonsona sindroms, Laiela sindroms (toksiska epidermāla nekrolīze).

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Reti: tūska.

Ļoti reti: akūta nieru mazspēja, hematūrija, proteīnūrija, intersticiāls nefrīts, nefrotisks sindroms, papilāra nieru nekroze.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži: lokālas sāpes un sacietējums ievadīšanas vietā.

Ļoti reti: lokāls abscess un nekroze intramuskulāras injekcijas vietā.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas iela 15, Rīga, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Atkarībā no intoksikācijas smaguma klīniskā aina raksturojas ar sekojošu simptomu parādīšanos: letarģija, miegainība, noguruma sajūta, galvassāpes, vertigo, slikta dūša, vemšana, sāpes epigastrālajā apvidū. Smagākos gadījumos iespējama kuņģa vai zarnu trakta asiņošana (piemēram, vemšana ar asinīm, svaigas asinis izkārnījumos vai tumši, darvaini izkārnījumi), alerģiskas reakcijas (piemēram, izsitumi uz ādas, nieze, zilumu veidošanās, sāpīgi sārti apvidi, ādas lobīšanās vai čulgas) un cerebrāli simptomi, kas ietver miegainību, reiboni, krampjus vai komu.

Izteiktas saindēšanās gadījumā ir iespējama akūta nieru mazspēja un aknu bojājumi.

Ārstēšana

Diklofenakam nav specifiska antidota. Ārstēšana pamatā ir simptomātiska un uzturoša.

Simptomātiska un uzturoša terapija jālieto šādos gadījumos: hipotensija, nieru mazspēja, krampji, kuņģa un zarnu trakta kairinājums un elpošanas nomākums.

Ņemot vērā izteikto saistīšanos ar olbaltumvielām un plašo diklofenaka vielmaiņu, maz ticams, ka forsētā diurēze, hemodialīze vai hemoperfūzija palīdzēs izvadīt diklofenaku.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi, etiķskābes atvasinājumi un tiem līdzīgas vielas.

ATĶ kods: M01AВ05

Darbības mehānisms

Diklofenakam piemīt ievērojama pretiekaisuma iedarbība, kas pierādīta dažādos eksperimentālā iekaisuma modeļos. Tas samazina iekaisuma reakcijas stiprumu un ilgumu un pastiprina iekaisuma procesa proliferatīvo fāzi. Diklofenakam piemīt analgētiska un antipirētiska darbība. Tas nomāc trombocītu agregāciju gan in vivo, gan in vitro, tam nepiemīt kardiodepresanta darbība, bet piemīt viegla ulcerogēna iedarbība. Diklofenaka galvenais darbības mehānisms ir saistīts ar arahidonskābes enzimātiskās transformācijas par prostaglandīniem nomākumu. Tas ietekmē arī bēta-endorfīnu un endogēno pirogēnu izdalīšanos, izraisa lizosomālo enzīmu inaktivāciju, nomāc katepsīna B₁ aktivitāti, nomāc neitrālo proteāžu aktivitāti.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc intramuskulāras ievadīšanas diklofenaks uzsūcas ātri. Vidējā koncentrācija plazmā (2,5 µg/ml) tiek sasniegta apmēram 20 minūšu laikā. Uzsūktais daudzums ir lineāri saistīts ar ievadīto devu.

Izkliede

Diklofenaks plaši saistās ar plazmas olbaltumvielām – apmēram 99,7 %, galvenokārt ar albumīnu frakciju (99,4 %). Izkliedes tilpums ir 0,12-0,17 l/kg. Diklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā, un 2 - 4 stundas pēc maksimālās plazmas koncentrācijas sasniegšanas tā koncentrācija sinoviālajā šķidrumā ir liela.

Biotransformācija

Diklofenaks tiek plaši metabolizēts aknās, galvenokārt oksidācijas un konjugācijas rezultātā.

Eliminācija

Mazāk nekā 1 % no lietotās devas izdalās ar urīnu neizmainītā veidā. Apmēram 60 % no lietotās devas izdalās ar urīnu glikuronīdu konjugātu un metabolītu veidā. Atlikusī daļa izdalās ar izkārnījumiem.

Diklofenaka eliminācijas pusperiods ir 1 – 3 stundas.

Diklofenaks nelielā daudzumā izdalās ar mātes pienu.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Ievadot diklofenaku (2,5 mg/kg ķermeņa masas) grūsnām žurkām starp 2. un 19. grūtniecības dienu netika novērota embriotoksiska un teratogēna iedarbība.

Ar Ames testu netika konstatēta mutagēna iedarbība.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

N,N-dimetilacetamīds

Bezūdens nātrija sulfīts (E221)

Dinātrija edetāts

Nātrija hidroksīds

Ūdens injekcijām

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Nesasaldēt!

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Bezkrāsainas I klases hidrolītiskas stikla ampulas, kuru tilpums ir 3 ml, ar mērķējumu ampulas atvēršanai (krāsains punktveida aplis). 10 ampulas iepakotas PVH folijas blisteros. Kartona kastītē iepakots 1 vai 10 blisteri kopā ar lietošanas instrukciju.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Šīs zāles injicē intramuskulāri (augšējā ārējā kvadrantā, dziļas intragluteālas injekcijas veidā). Katra ampula ir paredzēta tikai vienreizējai lietošanai. Pēc ampulas atvēršanas šķīdums jāizlieto nekavējoties. Neizlietotais saturs ir jāiznīcina.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

SOPHARMA AD, 16, Iliensko Shosse Street, 1220 Sofia, Bulgārija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

00-0090

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2000.gada 16.februāris.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010.gada 16. jūlijs.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2019.gada februāris.

SASKAŅOTS ZVA 28-03-2019

00-0090/II/019