Profenac 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
3.44 €
04-0335-01
04-0335
Unifarma, SIA, Latvija
21-DEC-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
75 mg/3 ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
Unifarma, SIA, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Profenac 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām
(Diclofenacum natricum)
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Profenac un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Profenac lietošanas
3. Kā lietot Profenac
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Profenac
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Profenac un kādam nolūkam to lieto
Kas ir Profenac
Profenac aktīvā viela ir diklofenaka nātrija sāls. Profenac pieder pie zāļu grupas, ko sauc par “nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem” (NPL). NPL lieto sāpju un iekaisuma ārstēšanai.
Kadam nolūkam Profenac lieto
Profenac mazina iekaisuma simptomus, piemēram, pietūkumu un sāpes, kā arī mazina drudzi. Tas neiedarbojas uz iekaisuma vai drudža cēloni.
Profenac muskulī lieto šādu traucējumu ārstēšanai:
- stipras muguras sāpes;
- akūtas podagras lēkmes;
- nieru un žultsvadu kolikas;
- sāpes, kas saistās ar osteo- un reimatoīdo artrītu;
- pēctraumatiskas sāpes, iekaisums un tūska;
- pēcoperatīvas sāpes;
- smagas migrēnas lēkmes.
Kā Profenac darbojas
Profenac mazina iekaisuma simptomus, piemēram, pietūkumu un sāpes, un pazemina arī temperatūru, bloķējot molekulu (prostaglandīnu) sintēzi, kuras ir atbildīgas par iekaisumu, sāpēm un paaugstinātu temperatūru. Profenac neiedarbojas uz iekaisuma vai paaugstinātas temperatūras iemesliem.
Novērošana Jūsu ārstēšanas laikā ar Profenac
Ja Jums ir nozīmīgs sirds slimības risks, Jūsu ārsts periodiski izvērtēs, vai Jums jāturpina ārstēšana ar Profenac, it īpaši ja ārstēšana ir ilgāka par 4 nedēļām.
2. Kas Jums jazina pirms Profenac lietošanas
Nelietojiet Profenac šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret diklofenaku, nātrija metabisulfītu vai kādu citu (6.punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums kadreiz bijusi alerģiska reakcija pēc pretiekaisuma vai pretsāpju zāļu, piemēram, aspirīna (acetilsalicilskābes) vai ibuprofēna. Alerģiska reakcija var izpausties kā sejas pietūkums (angioedēma), elpošanas problēmas, iesnas, ādas izsitumi.
- ja Jums ir diagnosticēta sirds slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība, piemēram, Jums ir bijis miokarda infarkts, insults, mini insults, pārejoša išēmiska lēkme vai asinsvadu, kas ved uz sirdi vai smadzenēm, nosprostojums vai operācija, lai atbrīvotos no nosprostojuma vai to apietu;
- ja Jums ir vai ir bijušas problēmas ar asins cirkulāciju (perifēra artēriju slimība);
- ja Jums ir tagad vai kādreiz bijusi kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla vai ir kuņģa-zarnu trakta asiņošana. Tas var ietvert izvemtas asins, asiņošanu vēdera iztukšošanas laikā, svaigas asinis izkārnījumos vai melni, darvai līdzīgi izkārnījumi. Tas var notikt, ja Jūs lietojāt NPL agrāk;
- ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi (aknu mazspēja);
- ja Jums ir smaga nieru mazspēja;
- ja Jums ir aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);
- ja Jums ir smaga sirds mazspēja;
- ja Jums ir grūtniecības trešais trimestris;
- ja Jūs neesat sasniedzis 18 gadu vecumu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā:
Pirms Profenac lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:
- ja lietojat Profenac vienlaikus ar citām pretiekaisuma zālēm, tostarp ar acetilsalicilskābi, kortikosteroīdiem, “asiņu šķidrinātājiem” vai SSAI (skatīt punktu “Citas zāles un Profenac”);;
- ja Jums ir resnās zarnas iekaisums (čūlainais kolīts) vai zarnu trakta iekaisums (Krona slimība);
- ja Jums ir bronhiālā astma vai siena drudzis (sezonāls alerģisks rinīts);
- ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi. Tas nozīmē, ka ārsts var Jums nozīmēt asins vai urīna analīzes, lai novērotu Jūs šo zāļu lietošanas laikā;
- ja Jums varētu būt organisma atūdeņošana (piemēram, slimības, caurejas dēļ, pirms vai pēc lielas ķirurģiskas operācijas);
- ja Jums ir pietūkušas kājas;
- ja Jums ir asinsteces vai asinsreces traucējumi vai citas asins sastāva izmaiņas, piemēram, reti sastopama aknu slimība, ko sauc par porfīriju;
- ja Jums kādreiz bijuši kuņģa un zarnu trakta darbības traucējumi, piemēram, kuņģa čūla, asiņošana - vai melni izkārnījumi, vai bijusi nepatīkama sajūta kuņģī vai dedzināšana pēc pretiekaisuma zāļu lietošanas;
- ja Jums ir nozīmīgi riska faktori, piemēram, augsts asinsspiediens, paaugstināts tauku līmenis (holesterīns, triglicerīdi) Jūsu asinīs, cukura diabēts, vai Jūs smēķējat, un ārsts izlēmis Jums parakstīt Profenac, Jūs nedrīkstat lietot vairāk kā 100 mg dienā, ja ārstēšanas kurss ir ilgāks par 4 nedēļām;
- kopumā ir svarīgi lietot mazāko Profenac devu, kas atvieglo Jums sāpes un/vai tūsku un iespējami īsāku laiku, lai sirds un asinsvadu blakusparādību risks Jums būtu pēc iespējas mazāks.
Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, pastāstiet par to savam ārstam pirms Profenac lietošanas.
Gremošanas trakta asiņošanas, čūlu veidošanās vai perforācijas risks ir augstāks:
- ja lietojat lielākas NPL devas,
- ja Jums anamnēzē ir čūla,
- ja vienlaicīgi lietojat dažas zāles (kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, acetilsalicilskābi), selektīvos atpakaļsaistes inhibitorus, citus NPL).
Ja Jums, lietojot Profenac, rodas čūlas vai asiņošana kuņģa- zarnu traktā, ārstēšana ar šīm zālēm jāpārtrauc.
Profenac lietošana jāpārtrauc, tikko Jums parādās ādas izsitumi, gļotādas bojājumi vai kāda cita paaugstinātas jūtības pazīme.
Profenac var mazināt infekcijas simptomus (piemēram, galvassāpes, paaugstinātu temperatūru) un tādējādi var apgrūtināt infekcijas atklāšanu un atbilstošu ārstēšanu.
Citas zāles un Profenac
Īpaši svarīgi ir izstāstīt ārstam, ja lietojat kādas no minētajām zālēm:
- litijs vai selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SSAI) (zāles, ko lieto dažu depresijas veidu ārstēšanai);
- digoksīns (zāles sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai);
- diurētiskie līdzekļi (zāles urīna daudzuma palielināšanai);
- AKE inhibitori vai bēta blokatori (zāļu grupas paaugstināta asinsspiediena un sirds mazspējas ārstēšanai);
- citas pretiekaisuma zāles, piemēram, acetilsalicilskābe vai ibuprofēns;
- kortikosteroīdi (zāles, ko lieto atvieglojuma sniegšanai iekaisušajās ķermeņa daļās);
- “asins šķidrinātāji” (zāles asins recekļu veidošanās novēršanai);
- zāles cukura diabēta ārstēšanai, izņemot insulīnu;
- metotreksāts (zāles dažu vēža veidu vai artrīta ārstēšanai);
- ciklosporīns, takrolims (zāles, ko pārsvarā lieto pacientiem pēc orgānu pārstādīšanas);
- trimetoprims (zāles, ko lieto lai novērstu vai ārstētu urīnizvades sistēmas infekcijas);
- hinolona antibiotikas (zāles, ko lieto pret infekcijām);
- fenitoīns (zāles, ko lieto epilepsijas ārstēšanai);
- vorikonazols (zāles, ko lieto sēnīšu slimību ārstēšanai);
- holestipols, holestiramīns (zāles, ko lieto, lai samazinātu holesterīna līmeni asinīs).
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Tādu zāļu lietošana kā, piemēram, Profenac, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai galvas smadzeņu asinsrites traucējumu (insulta) risku. Ja zāles tiek lietotas lielā devā un ilgstoši, iespējams lielāks minēto traucējumu risks. Nelietojiet zāles lielākā devā un ilgāk, nekā ieteikts. Pirms diklofenaka lietošanas pārliecinieties, ka Jūsu ārstam ir zināms, ka
- Jūs smēķējat;
- Jums ir cukura diabēts;
- Jums ir stenokardija, trombi, augsts asinsspiediens, paaugstināts holesterīna vai triglicerīdu līmenis.
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku.
Gados vecāki pacienti
Gados vecāki pacienti var būt jutīgāki pret Profenac iedarbību nekā citi pieaugušie. Tāpēc viņiem jāievēro ārsta norādījumi īpaši rūpīgi un jālieto mazākā deva, kas mazina simptomus. Gados vecākiem pacientiem ir īpaši svarīgi nekavējoties ziņot savam ārstam par nevēlamu iedarbību.
Bērniem un pusaudži
Profenac 75 mg/3 ml šķīdumu injekcijām nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam).
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Grūtniecības laikā Jūs nedrīkstat lietot Profenac, ja vien tas nav noteikti nepieciešams. Tāpat kā citas pretiekaisuma zāles, arī Profenac Jūs nedrīkstat lietot pēdējos 3 grūtniecības mēnešos, jo tas var kaitēt Jūsu nedzimušajam bērnam vai radīt sarežģījumus dzemdībās..
Barošana ar krūti
Ja barojat bērnu ar krūti, izstāstiet to savam ārstam. Ja lietojat Profenac, Jūs nedrīkstat barot bērnu ar krūti, jo tas var kaitēt zīdainim.
Jūsu ārsts apspriedīs ar Jums iespējamo Profenac lietošanas risku grūtniecības vai barošanas ar krūti laikā.
Sievietes fertilajā vecumā
Profenac var apgrūtināt grūtniecības iestāšanos. Ja plānojat grūtniecību vai Jums ir sarežģījumi ar apaugļošanos, Jūs nedrīkstat lietot Profenac, ja vien tas nav nepieciešams.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Parasti Profenac neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Gadījumā, ja kā nevēlamas blakusparādības rodas redzes traucējumi, reibonis vai miegainība (skatīt 4.punktu), zāles var nelabvēlīgi ietekmēt aktivitātes, kur nepieciešama pastiprināta modrība, kustību koordinācija un spēja ātri pieņemt lēmumus. Ja Jums rodas kāda no šīm blakusparādībām, nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus.
Profenac satur nātriju, benzilspirtu un nātrija metabisulfītu
Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol (23 mg) nātrija katrā ampulā - būtībā tās ir „nātriju nesaturošas”.
Šīs zāles satur benzilspirtu, kas ir kontrindicēts priekšlaicīgi dzimušajiem un jaundzimušajiem bērniem. Benzilspirts var izraisīt toksiskas un alerģiskas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.
Šīs zāles satur metabisulfītu, kas retos gadījumos var izraisīt smagas hipersensitivitātes reakcijas un bronhospazmu.
3. Kā lietot Profenac
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Jūsu ārsts izlems, kad un tieši cik ilgi Jums ir jāārstējas ar Profenac. Jūs saņemsiet to intramuskulārās injekcijas veidā (injekcija muskulī).
Nepārsniedziet ieteikto devu. Ir svarīgi, lai Jūs lietotu mazāko devu, kas Jums mazina sāpes, un nelietotu Profenac ilgāk nekā nepieciešams.
Ārsts Jums pateiks, tieši cik daudz Profenac lietot. Atkarībā no tā, kā Jūs reaģējat uz ārstēšanu, Jūsu ārsts var ieteikt lielāku vai mazāku devu.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Diklofenaks injekcijās nav piemērots lietošanai bērniem un jauniešiem līdz 18 gadiem.
Pieaugušie
Rekomendētā deva ir viena ampula (75 mg/3 ml) dienā, injicēta dziļi sēžas muskulī, augšējā ārējā kvadrantā. Smagos gadījumos izņēmuma kārtā ārsts var nozīmēt divas injekcijas dienā, dalītas divās reizēs ar vairāku stundu intervālu, izdarot injekcijas dažādās vietās.
Diklofenaku injekcijās nevajadzētu lietot vairāk kā divas dienas; ja nepieciešams, ārstēšanu vajadzētu turpināt ar diklofenaka tabletēm. Profenac ir iespējams kombinēt ar diklofenaka tabletēm līdz maksimālai dienas devai 150 mg.
Cik ilgi lietot Profenac
Precīzi ievērojiet ārsta norādījumus.
Ja Jums rodas jautājumi par to, cik ilgi jālieto Profenac, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, Profenac var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Dažas blakusparādības var būt nopietnas
Šīs retāk sastopamās blakusparādības var attīstīties mazāk nekā 1 līdz 10 pacientiem no katriem 1 000 pacientiem, it īpaši lietojot lielas devas (150 mg) ilgāku laiku
Pārtrauciet lietot Profenac un pastāstiet par to savam ārstam, ja Jums rodas:
- pēkšņas spiedošas sāpes krūšu kurvī (sirdstriekas vai miokarda infarkta pazīmes);
- aizdusa, apgrūtināta elpošana guļus stāvoklī, pēdu vai kāju pietūkums (sirds mazspējas
simptomi);
- vieglas pakāpes krampji un sāpes vēderā, kas sākas neilgi pēc terapijas uzsākšanas ar Profenac, kam seko taisnās zarnas asiņošana vai asiņaina caureja, parasti 24 stundu laikā pēc vēdera sāpju parādīšanās (biežums nav zināms, nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Šīs reti vai ļoti reti sastopamās blakusparādības var attīstīties mazāk nekā 1 līdz 10 pacientiem no katriem 10 000 pacientiem
- spontāna asiņošana vai zilumu veidošanās (trombocitopēnijas pazīmes);
- stipri paaugstināta ķermeņa temperatūra, biežas infekcijas, pastāvīgi iekaisis kakls (agranulocitozes pazīmes);
- apgrūtināta elpošana vai rīšana, izsitumi, nieze, nātrene, reibonis (paaugstinātas jūtības, anafilaktisku un anafilaktoīdu reakciju pazīmes);
- sejas un rīkles pietūkums (angioedēmas pazīmes);
- uztraucošas domas vai noskaņojums (psihisku traucējumu pazīmes);
- atmiņas traucējumi (atmiņas traucējumu pazīmes);
- lēkmes (krampju pazīmes);
- trauksme;
- stīvs kakls, paaugstināta temperatūra, slikta dūša, vemšana, galvassāpes (aseptiskā meningīta pazīmes);
- pēkšņas un stipras galvassāpes, slikta dūša, reibonis, nejutīgums un nespēja runāt vai apgrūtināta runa, vājums vai kāju/roku vai sejas paralīze (triekas vai cerebrovaskulāra notikuma pazīmes);
- grūtības sadzirdēt (dzirdes traucējumu pazīmes);
- galvassāpes, reibonis (paaugstināta asinsspiediena, hipertensijas pazīmes);
- izsitumi, purpursarkani plankumi, drudzis, nieze (asinsvadu iekaisuma pazīmes);
- pēkšņas apgrūtināta elpošana un spiedoša sajūta krūšu kurvī ar sēkšanu vai klepu (astmas vai pneimonīta, ja ir drudzis, pazīmes);
- asiņu atvemšana (hematemēzes pazīmes) un vai asiņaini vai melni izkārnījumi (asiņošanas pazīmes kuņģu-zarnu traktā);
- asiņaina caureja (hemorāģiskās diarejas pazīmes);
- melni izkārnījumi (melēnas pazīmes);
- sāpes kuņģī (kuņģa čūla un/vai zarnu čūla);
- caureja, sāpes vēderā, drudzis, slikta dūša, vemšana (kolīta pazīmes, ieskaitot hemorāģisku kolītu un Krona slimības vai čūlainā kolīta paasinājumu);
- spēcīgas sāpes vēdera augšējā daļā (pankreatīta pazīmes);
- ādas vai acu dzelte (dzeltes pazīmes), slikta dūša, ēstgribas zudums, tumšs urīns (hepatīta/aknu mazspējas pazīmes);
- gripas simptomi, nogurums, muskuļu sāpes, palielināts aknu enzīmu līmenis asins analīzes (aknu darbības traucējumu pazīmes, ieskaitot fulminantu hepatītu, aknu nekrozi, aknu mazspēju);
- ādas čūlas (bullozā dermatīta pazīmes);
- sarkana vai sārta āda (iespējamās asinsvadu iekaisuma pazīmes), ādas izsitumi ar čūlām, lūpu, acu un mutes čūlošanās, ādas iekaisums ar zvīņošanos vai lobīšanos (erythema multiforme pazīmes vai, ja ir drudzis Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes pazīmes);
- izsitumi uz ādas ar zvīņošanos vai lobīšanos (eksfoliatīva dermatīta pazīmes);
- paaugstināta ādas jūtība pret sauli (fotosensitivitātes reakcijas pazīmes);
- purpura krāsas plankumi (purpuras pazīmes vai Henoha-Šēnleina purpuras, ja to izraisa alerģija, pazīmes);
- pietūkums, vājums vai traucēta urinēšana (akūtas nieru mazspējas pazīmes);
- pārmērīgs olbaltumu daudzums urīnā (proteinūrijas pazīmes);
- pietūkusi seja vai vēders, augsts asinsspiediens (nefrotiskā sindroma pazīmes);
- palielināta vai samazināta urīna izdalīšanās, miegainība, apjukums, slikta dūša (tubulointersticiāla nefrīta pazīmes);
- stipri samazināta urīna izdalīšanās (nieru papillārās nekrozes pazīmes);
- vispārīgs pietūkums (tūskas pazīmes).
Ja Jums rodas kāda no šīm blakusparādībām, nekavējoties pastāstiet par to ārstam.
Dažas biežas blakusparādības
Šīs blakusparādības var attīstīties 1 līdz 10 pacientiem no katriem 100 pacientiem
Galvassāpes, reibonis, vertigo, slikta dūša, vemšana, caureja, gremošanas traucējumi (dispepsijas pazīmes), sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās, ēstgribas zudums (samazinātas ēstgribas pazīmes), aknu darbības analīžu rezultāti ārpus normas (piemēram, transamināžu līmeņa paaugstināšanās), izsitumi uz ādas, reakcija injekcijas vietā, sāpes injekcijas vietā, sacietējums injekcijas vietā.
Dažas retākas blakusparādības
Šīs blakusparādības var attīstīties 1 līdz 10 pacientiem no 1 000 pacientiem
Sirdsklauves, sāpes krūškurvī.
Dažas retas blakusparādības
Šīs blakusparādības var attīstīties 1 līdz 10 pacientiem no 10 000 pacientiem
Miegainība, sāpes kuņģī (gastrīta pazīmes), aknu darbības traucējumi, niezoši izsitumi (nātrenes pazīmes), nekroze injekcijas vietā.
Dažas ļoti retas blakusparādības
Šīs blakusparādības var attīstīties mazāk nekā 1 pacientam no 10 000 pacientiem
Zems sarkano asinsšūnu līmenis (anēmija), zems balto asinsšūnu līmenis (leikopēnija), dezorientācija, depresija, miega traucējumi (bezmiega pazīmes), murgaini sapņi, aizkaitināmība, roku vai pēdu tirpšana vai nejutīgums (parestēzija), trīcēšana (trīces pazīmes), garšas sajūtas traucējumi (disgēzijas pazīmes), redzes traucējumi (redzes traucējumu, neskaidras redzes, diplopijas pazīmes), trokšņi ausīs (tinnīta pazīmes), aizcietējums, mutes čūlas (stomatīta pazīmes), sarkana mēle ar čūlām (glossīta pazīmes), sāpes barības vada (cauruļveida orgāns, pa kuru uzturs no kakla nonāk kuņģī) rajonā, kolikas vēdera augšdaļā, it īpaši pēc ēšanas (zarnu diafragmas slimības pazīmes), niezoši, sarkani un dedzinoši izsitumi (ekzēmas pazīmes), ādas apsārtums (eritēmas pazīmes), matu izkrišana (alopēcijas pazīmes), nieze, asins urīnā (hematūrijas pazīmes), abscess injekcijas vietā.
Blakusparādības, kuru biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Audu bojājums injekcijas vietā.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Profenac
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25º C.
Neizmetiet zāles kanalizācijā. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Profenac satur
Aktīvā viela ir diklofenaka nātrija sāls.
1 ml šķīduma injekcijām satur 25 mg diklofenaka nātrija sāls.
Katra ampula (3 ml) satur 75 mg diklofenaka nātrija sāls.
Citas sastāvdaļas ir: nātrija metabisulfīts, nātrija hidroksīds, propilēnglikols, mannīts, benzilspirts, sālsskābe, ūdens injekcijām.
Profenac ārējais izskats un iepakojums
Profenac ir caurspīdīgs, bezkrāsains līdz gaiši dzeltens sterils šķīdums.
Profenac ir pildīts stikla ampulās pa 3 ml.
Iepakojumā ir 5 ampulas.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
SIA Unifarma,Vangažu iela 23, Rīga, Latvija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2017. gada jūlijā.
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Profenac 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 ml šķīduma injekcijām satur 25 mg diklofenaka nātrija (Diclofenacum natricum).
3 ml šķīduma injekcijām satur 75 mg diklofenaka nātrija (Diclofenacum natricum).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
1 ml šķīduma injekcijām satur 0,04 mg benzilspirta.
1 ml šķīduma injekcijām satur 3 mg nātrija metabisulfīta.
1 ml šķīduma injekcijām satur 3,2804 mg nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām.
Caurspīdīgs, bezkrāsains līdz gaiši dzeltens sterils šķīdums.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Intramuskulāras injekcijas
Ārstēšana šādos gadījumos:
- balsta un kustību aparāta iekaisīgas un deģeneratīvas slimības paasinājums: reimatoīds artrīts, ankilozējošais spondilīts, osteoartrīts, spondiloartrīts, sāpes mugurkaulā un reimatisms;
- akūtas podagras lēkmes;
- nieru un žultsvadu kolikas;
- pēctraumatiskas un pēcoperatīvas sāpes, iekaisums un tūska;
- smagas migrēnas lēkmes.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pieaugušie
Profenac 75 mg/3 ml šķīdumu injekcijām nav atļauts lietot ilgāk par 2 dienām. Ja nepieciešams, ārstēšanu var turpināt, izmantojot Profenac tabletes vai supozitorijus.
Īpašas pacientu grupas
Pediatriskā populācija
Diklofenaks injekcijās ir kontrindicēts bērniem un jauniešiem līdz 18 gadu vecumam.
Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)
Gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama sākumdevas pielāgošana (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacientiem, kuriem ir aknu vai nieru darbības traucējumi, NPL jālieto pēc iespējas mazākas devas.
Nieru darbības traucējumi
Diklofenaks ir kontrindicēts pacientiem ar nieru mazspēju (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Netika veikti specifiski pētījumi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tāpēc nevar sniegt rekomendācijas par devu pielāgošanu. Ir ieteicams ievērot piesardzību, lietojot diklofenaku pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Diklofenaks ir kontrindicēts pacientiem ar aknu mazspēju (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Netika veikti specifiski pētījumi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, tāpēc nevar sniegt rekomendācijas par devu pielāgošanu. Ir ieteicams ievērot piesardzību, lietojot diklofenaku pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Nozīmīgi sirds un asinsvadu riska faktori
Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana) ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas un tikai devās ≤100 mg dienā, ja sākuma ārstēšana ar Profenac injekciju šķīdumu turpinās ar, piemēram, diklofenaka tabletēm un tā ir ilgāka par 4 nedēļām (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Profenac 75 mg/3 ml šķīdums injekcijām nav paredzēts intravenozai lietošanai. Lai izvairītos no nervu vai citu audu bojājumiem injekcijas vietā, izdarot intramuskulāras injekcijas, ir jāievēro sekojoši norādījumi: injekcijas šķīdumu ievada sēžamvietas augšējā ārējā kvadrantā, dziļas intragluteālas injekcijas veidā vienu reizi dienā. Smagos gadījumos dienas devu izņēmuma kārtā var palielināt līdz divām injekcijām, ko izdara ar dažu stundu starplaiku, katrā sēžamvietas pusē.
Parastā deva ir viena ampula (75 mg/3 ml) dienā. Alternatīvi, injekciju ir iespējams kombinēt ar diklofenaka tabletēm, līdz tiek sasniegta maksimālā dienas deva - 150 mg.
Klīniskā pieredze migrēnas lēkmju ārstēšanā ir ierobežota ar vienas 75 mg ampulas injekciju, ko veic iespējami drīz. Ja nepieciešams, vēlāk šīs dienas laikā lieto supozitorijus (līdz 100 mg). Pirmajā ārstēšanas dienā kopējā deva nedrīkst pārsniegt 175 mg.
4.3. Kontrindikācijas
Diklofenaks ir kontrindicētas šādos gadījumos:
- paaugstināta jutība pret zāļu aktīvo vielu, nātrija metabisulfītu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
- iespējama krustota reakcija pret acetilsalicilskābi un citām zālēm, kas pieder nesteroīdo
pretiekaisuma līdzekļu (NPL) grupai. Diklofenāks ir kontrindicēts pacientiem, kuriem pēc aspirīna vai citu NPL lietošanas parādījušies astmas simptomi,
angioedēma, akūts rinīts vai nātrene, kā arī pacientiem ar deguna polipiem;
diagnosticēta sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV), sirds išēmiskā slimība, perifēro artēriju slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība;
smaga aknu mazspēja;
smaga nieru mazspēja;
kuņģa-zarnu trakta asiņošana, cerebrovaskulāra asiņošana vai citi asiņošanas traucējumi;
kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, kas saistīta ar NPL terapiju;
aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);
smaga sirds mazspēja;
grūtniecības trešais trimestris (skatīt 4.6. apakšpunktu);
bērniem līdz 18 gadu vecumam.
Tikai rūpīgi izvērtējot lietderības un riska attiecību, diklofenaku drīkst lietot šādos gadījumos:
- inducējamas porfīrijas;
- grūtniecības 1.un 2.trimestrī un krūts barošanas laikā;
- ja pacientam ir saistaudu slimības, piemēram, sistēmiskā sarkanā vilkēde (Lupus erythematoides),
kā arī jaukto kolagenožu gadījumos.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Vispārējie piesardzības pasākumi
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību risku var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt arī 4.2. apakšpunktu un „Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija” un „Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi” ).
Stingri ievērot instrukcijas intramuskulāras injekcijas veikšanai, lai novērstu nevēlamas blakusparādības injekcijas vietā, kas var izraisīt muskuļu vājumu, muskuļu paralīzi, hipoestēziju un audu nekrozi injekcijas vietā.
Diklofenaks īpaši piesardzīgi jāordinē pacientiem, kuriem anamnēzē ir kuņģa vai zarnu peptiska čūla, Krona slimība, tāpat arī pacientiem aknu vai nieru bojājumiem, paaugstinātu asinsspiedienu un/vai sirds mazspēju, kā arī gados vecākiem pacientiem.
• Visi pacienti, kuri saņēmuši ilgstošu ārstēšanu ar NPL, jānovēro un jāveic piesardzības pasākumi, t.i. nieru, aknu funkciju (var novērot aknu enzīmu paaugstināšanos) un asins analīzes kontrole.
Diklofenaka lietošana jāpārtrauc, ja saglabājas izmainīti aknu funkciju testi vai arī tie pasliktinās, klīniskās pazīmes vai simptomi sakrīt ar aknu slimības attīstīšanos vai parādās citas izpausmes (eozinofīlija, izsitumi).
Retos gadījumos nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi var izraisīt intersticiālu nefrītu, glomerulonefrītu, nieres serdes nekrozi vai nefrotisko sindromu.
Pacientiem ar pavājinātu sirds un nieru funkciju, hipertensiju, tiem, kas pašreiz tiek ārstēti ar diurētiskiem līdzekļiem vai atveseļojas pēc lielas ķirurģiskas operācijas, jāņem vērā prostaglandīnu nozīme nieru asins plūsmas uzturēšanā.
• Diklofenaka lietošana pacientiem ar aknu porfīriju var izsaukt lēkmi.
• Ilgstošas terapijas gadījumā nepieciešama asinsreces un asinsainas kontrole. Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var īslaicīgi kavēt trombocītu agregāciju.
Pacientus ar asinsreces traucējumiem būtu ļoti uzmanīgi jākontrolē.
• Diklofenaks var maskēt vienlaikus noritošu infekcijas slimību simptomus.
• Jāievēro piesardzība, lietojot diklofenaku pacientiem, kas slimo ar bronhiālo astmu vai kam anamnēzē ir bronhiālā astma, jo pastāv iespēja, ka NPL šādiem pacientiem var izraisīt bronhu spazmas.
• Diklofenaka lietošana sievietēm var nelabvēlīgi ietekmēt auglību, un to neiesaka lietot sievietēm, kas cenšas panākt grūtniecības iestāšanos vai kurām tiek veikta izmeklēšana saistībā ar neauglību.
• Pacientiem, kas NPL lietošanas laikā piedzīvojuši reiboni vai citus centrālās nervu sistēmas darbības traucējumus, ārstēšanās laikā vajadzētu izvairīties no automašīnas vadīšanas un mehānisku iekārtu apkalpošanas.
Gados vecāki pacienti
Ņemot vērā medicīniskos apsvērumus, piesardzība būtu jāievēro, nozīmējot preparātu gados vecākiem pacientiem.
Tāpat kā citu NPL, tai skaitā diklofenaka, gadījumā, retos gadījumos, pat ja agrāk pacients šo zāļu iedarbībai nav bijis pakļauts, ir iespējamas arī alerģiskas, tostarp arī anafilaktiskas/anafilaksei līdzīgas reakcijas.
Vecāka gadagājuma pacientiem NPL lietošana biežāk izraisa nevēlamas blakusparādības, īpaši kuņģa-zarnu trakta asiņošanu un perforāciju, kas var radīt letālu iznākumu (skatīt 4.2. apakšpunktu). Īpaši rekomendē lietot mazākās efektīvās devas gados vecākiem pacientiem, kuri ir vārgi, un pacientiem ar mazu ķermeņa svaru.
Kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana, čūla un perforācija
Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) ir saņemti saistībā ar visiem NPL, tai skaitā diklofenaku. Ziņojumi liecina, ka minētās nevēlamās blakusparādības var rasties neatkarīgi no NPL lietošanas ilguma. Par nevēlamu blakusparādību rašanos var vēstīt brīdinājuma simptomi, bet tādi var arī nebūt, kā arī nevēlamās blakusparādības var rasties pacientiem, kam anamnēzē KZT traucējumi nav bijuši. Ja pacientiem, kuri lieto diklofenaku, attīstās kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai čūlas, zāļu lietošana jāpārtrauc.
Tāpat kā citu NPL, tai skaitā diklofenaka, gadījumā, ordinējot diklofenaku pacientiem ar simptomiem, kas liecina par kuņģa-zarnu trakta traucējumiem, vai kuriem anamnēzē ir kuņģa-zarnu trakta asiņošana, čūlas vai perforācija, jāievēro īpaša piesardzība un jāveic rūpīga pacientu kontrole (skatīt 4.8. apakšpunktu). KZT asiņošanas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu. Lielāks KZT asiņošanas risks ir arī tiem pacientiem, kuriem anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju.
Gadījumos, kad tiek lietota acetilsalicilskābe mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamu blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar gastroprotektoriem, piemēram, protonu sūkņa inhibitoriem vai mizoprostolu.
Pacientiem (īpaši vecāka gadagājuma), kam anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāiesaka ziņot par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā. Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaikus saņem līdzekļus, kuri var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, sistēmiskos kortikosteroīdus, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrombotiskos līdzekļus (piemēram, aspirīnu) (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ja pacientam, kas lieto diklofenaku, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.
Pacienti ar čūlainu kolītu vai Krona slimību rūpīgi jānovēro un NPL jālieto piesardzīgi, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi
Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku. Tāpēc pacientiem, kam diagnosticēta arteriāla hipertensija un/vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja (NYHA-I), nepieciešama atbilstoša uzraudzība un konsultācija.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku.
Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana), ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas. Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam, jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku un tikai devās, mazākās par 100 mg dienā, ja sākuma ārstēšanu ar diklofenaka injekcijām turpinās ar diklofenaka tabletēm un tā būs ilgāka par 4 nedēļām.
Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam, jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku. Periodiski jāvērtē pacienta vajadzība pēc simptomātiskas sāpju remdēšanas un atbildes reakcija uz terapiju.
Pacientiem jābūt brīdinātiem par nozīmīgu arteriālas trombozes gadījumu pazīmēm un simptomiem (piemēram, sāpes krūšu kurvī, elpas trūkums, vājums, neskaidra runa), kas varētu notikt bez jebkādiem brīdinājumiem. Pacienti jāinstruē nekavējoties vērsties pie ārsta, ja rodas kāda no pazīmēm vai simptomiem.
Ādas reakcijas
Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par smagām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), ko saista ar NPL lietošanu: tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa – Džonsona sindromu un toksisko epidermas nekrolīzi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lielāks nevēlamu blakusparādību risks ir terapijas sākumā, vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Diklofenaka lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.
Būtu jāizvairās no vienlaicīgas diklofenaka un citu NPL līdzekļu lietošanas, ieskaitot ciklooksigenāzes-2 selektīvos inhibitorus
Mijiedarbība ar NPL
Ir jāizvairās no vienlaicīgas diklofenaka un sistēmisko NPL (tostarp arī selektīvo ciklooksigenāzes-2 inhibitoru) lietošanas nevēlamo blakusparādību dēļ (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Infekciju simptomu maskēšana
Līdzīgi kā citi NPL, sakarā ar tā farmakodinamikas īpašībām, diklofenaks var maskēt infekciju simptomus.
Pediatriskā populācija
Diklofenaku nedrīkst lietot bērniem un jaundzimušajiem.
Ietekme uz aknām
Ordinējot diklofenaku pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, ir nepieciešama rūpīga medicīniska kontrole, jo stāvoklis var paasināties.
Tāpat kā citu NPL, tai skaitā diklofenaka, gadījumā, var pieaugt viena vai vairāku aknu enzīmu koncentrācija. Ilgstošas diklofenaka terapijas laikā kā piesardzības pasākums ir indicēta regulāra aknu darbības kontrole. Ja patoloģiski aknu funkcijas izmeklējumu rezultāti saglabājas vai pasliktinās, kā arī gadījumos, kad attīstās aknu slimībai atbilstoši simptomi vai parādās cita veida simptomi (piemēram, eozinofīlija vai izsitumi), diklofenaka lietošana ir jāpārtrauc. Pēc diklofenaka lietošanas var attīstīties hepatīts bez brīdinājuma simptomiem.
Piesardzība jāievēro, lietojot diklofenaku pacientiem ar porfīriju, jo zāles var izraisīt lēkmi.
Ietekme uz nierēm
Tā kā saistībā ar NPL, tai skaitā diklofenaka, lietošanu ir aprakstīta šķidruma aizture un tūska, īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar sirds vai nieru darbības traucējumiem, hipertensiju anamnēzē, gados vecākiem pacientiem, pacientiem, kurus vienlaicīgi ārstē ar diurētiskajiem līdzekļiem vai zālēm, kas var nozīmīgi ietekmēt nieru funkciju, kā arī pacientiem ar jebkāda iemesla izraisītu ekstracelulārā šķidruma tilpuma zudumu, piemēram, pirms vai pēc nozīmīgām ķirurģiskām manipulācijām (skatīt 4.3. apakšpunktu). Šādos gadījumos lietojot diklofenaku, kā piesardzības pasākums ir ieteicama nieru darbības uzraudzība. Pārtraucot terapiju, parasti atjaunojas stāvoklis, kāds tas bija pirms ārstēšanas.
Ietekme uz asinsradi
Lietojot diklofenaku ilgstoši, ir ieteicams kontrolēt asinsainu (tāpat kā citu NPL lietošanas gadījumā).
Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, diklofenaks var uz laiku inhibēt trombocītu agregāciju. Pacienti ar hemostāzes traucējumiem rūpīgi jānovēro.
Astmas slimnieki
Astmas slimniekiem biežāk nekā pārējiem pacientiem novēro sezonāla rakstura alerģisku rinītu, deguna gļotādas tūsku (piemēram, deguna polipus), hroniskas obstruktīvas plaušu slimības vai hroniskas elpceļu infekcijas (jo īpaši gadījumos, kad tās ir saistītas ar alerģiskam rinītam līdzīgiem simptomiem), reakcijas, kas līdzīgas NPL izraisītam astmas paasinājumam (tā saukto pretsāpju līdzekļu nepanesību/analgētisko līdzekļu astmu), Kvinkes tūsku vai nātreni. Tādēļ attiecībā uz šādiem pacientiem ir jāievēro īpaša piesardzība (jānodrošina gatavība sniegt pirmo palīdzību). Iepriekš minētais ir attiecināms arī uz pacientiem, kuriem ir alerģija pret citām vielām, piemēram, uz pacientiem ar ādas reakcijām, niezi vai nātreni.
Īpašu piesardzību ieteicams ievērot tad, kad diklofenaku parenterāli lieto pacientiem ar bronhiālo astmu, jo var pastiprināties simptomi.
Svarīga informācija par kādu no Profenac 75 mg/3 ml šķīdumu injekcijām sastāvdaļām
Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā ampulā - būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
Injekciju šķīdumā esošais nātrija metabisulfīts retos gadījumos var izraisīt smagas hipersensitivitātes reakcijas un bronhospazmu.
Injekciju šķīdumā esošais benzilspirts ir kontrindicēts priekšlaicīgi dzimušajiem un jaundzimušajiem bērniem. Var izraisīt toksiskas un anafilaktoīdas reakcijas zīdaiņiem un bērniem līdz 3 gadu vecumam.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Lietojot diklofenaka šķīdumu injekcijām un/vai citas diklofenaka zāļu formas, ir novērota šāda veida mijiedarbība:
Paredzama mijiedarbība, kurai jāpievērš uzmanība
Citi NPL un kortikosteroīdi
Vienlaicīga diklofenaka un citu sistēmiskas iedarbības NPL vai kortikosteroīdu lietošana var palielināt nevēlamo blakusparādību biežumu kuņģa - zarnu traktā (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Antikoagulanti un antiagreganti
Vienlaicīga zāļu ievadīšana var palielināt asiņošanas risku, tādēļ ieteicams ievērot piesardzību. Lai gan klīnisko pētījumu dati neliecina par diklofenaka ietekmi uz antikoagulantu darbību, tika saņemti ziņojumi par palielinātu asiņošanas risku pacientiem, kuri saņem diklofenaku un antikoagulantus vienlaicīgi. Tāpēc šādiem pacientiem ieteicama cieša klīniskā uzraudzība.
Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori
Vienlaicīga sistēmiskas iedarbības NPL, tai skaitā diklofenaka, un SSAI lietošana var paaugstināt kuņģa - zarnu trakta asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pretdiabēta līdzekļi
Klīnisko pētījumu laikā ir pierādīts, ka diklofenaku ir iespējams ordinēt kopā ar iekšķīgi lietojamiem pretdiabēta līdzekļiem, neietekmējot to klīnisko iedarbību. Tomēr ir bijuši atsevišķi ziņojumi gan par hipo-, gan hiperglikemizējošu ietekmi, kā dēļ diklofenaka terapijas laikā ir bijis nepieciešams koriģēt pretdiabēta zāļu devu. Tādēļ vienlaicīgas terapijas laikā kā piesardzības pasākums ir ieteicama glikozes koncentrācijas kontrole asinīs.
Metotreksāts
Diklofenaks var inhibēt metotreksāta tubulāro klīrensu nierēs, tādējādi palielinot metotreksāta koncentrāciju asinīs. Ja NPL, tai skaitā diklofenaku, lieto mazāk nekā 24 stundas pirms vai pēc metotreksāta lietošanas, ir jāievēro piesardzība, jo var pieaugt metotreksāta koncentrācija asinīs un toksicitāte.
Fenitoīns
Lietojot fenitoīnu kopā ar diklofenaku ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā, jo sagaidāma fenitoīna iedarbības pastiprināšanās.
Holestipols un holestiramīns
Šīs zāles var aizkavēt vai samazināt diklofenaka uzsūkšanos. Tādēļ diklofenaku ieteicams lietot vismaz 4 līdz 6 stundas pēc kolestipola/holestiramīna lietošanas.
Novērotā mijiedarbība, kurai jāpievērš uzmanība
Spēcīgi CYP2C9 inhibitori
Piesardzība jāievēro, ordinējot diklofenaku kopā ar spēcīgiem CYP2C9 inhibitoriem (piemēram, vorikonazolu), jo tie, inhibējot diklofenaka metabolismu, var būtiski palielināt diklofenaka koncentrāciju plazmā un iedarbību.
Litijs
Lietojot vienlaicīgi, diklofenaks var paaugstināt litija jonu koncentrāciju plazmā. Ir ieteicams kontrolēt litija jonu koncentrāciju serumā.
Digoksīns
Lietojot vienlaicīgi, diklofenaks var paaugstināt digoksīna koncentrāciju plazmā. Ir ieteicams kontrolēt digoksīna koncentrāciju serumā.
Diurētiskie līdzekļi un antihipertensīvie līdzekļi
Diklofenaka un kāliju aizturošo diurētisko līdzekļu vienlaicīga lietošana var izraisīt hiperkaliēmiju, tādēļ īpaši nepieciešams kontrolēt kālija koncentrāciju serumā.
Tāpat kā citu NPL gadījumā, vienlaicīga diklofenaka un diurētisko vai antihipertensīvo līdzekļu (piemēram, bēta blokatoru vai angiotensīna konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru) lietošana var vājināt šo zāļu antihipertensīvo iedarbību. Tādēļ šādas kombinācijas ir jāordinē piesardzīgi un pacientiem (jo īpaši, ja tie ir gados veci) periodiski jākontrolē asinsspiediens. Pacientiem jānodrošina pietiekama hidratācija, kā arī jāapsver nepieciešamība vienlaicīgas terapijas sākumā (periodiski arī vēlāk) kontrolēt nieru funkciju. Paaugstināta nefrotoksicitātes riska dēļ minētais īpaši attiecas uz diurētiskajiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ciklosporīns
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks dēļ ietekmes uz nieru prostaglandīniem var pastiprināt ciklosporīna toksisko iedarbību uz nierēm. Tādēļ ordinētajām diklofenaka devām jābūt mazākām par devām, kas tiek lietotas pacientiem, kuri ciklosporīnu nesaņem.
Zāles, kuras var izraisīt hiperkaliēmiju
Vienlaikus ārstēšana kopā ar kāliju aizturošiem diurētiskajiem līdzekļiem, ciklosporīnu, takrolīmu vai trimetoprīmu var būt saistīta ar kālija jonu koncentrācijas pieaugumu serumā, tādēļ kālija jonu koncentrācija serumā bieži jākontrolē (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Hinolona grupas antibakteriālie līdzekļi
Uzmanīgi jāordinē hinolonu grupas medikamenti pacientiem, kuri saņem NPL, jo var attīstīties krampji. Krampji var attīstīties gan pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši krampji vai epilepsija, gan tiem, kuriem nav šādas anamnēzes.
Lietojot diklofenaku vienlaikus ar takrolimu, paaugstinās nefrotoksicitāte, ar zidovudīnu – hemotoksicitāte (pagarināts asins tecēšanas laiks).
Preparāti, kas satur probenecīdu vai sulfīnpirazonu, var kavēt diklofenaka izvadi.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Sievietes reproduktīvajā vecumā
Nav pieejami dati, lai sniegtu ieteikumus sievietēm reproduktīvajā vecumā.
Grūtniecība
Prostaglandīnu sintēzes inhibēšana var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati liecina par paaugstinātu spontāna aborta, sirds anomāliju un gastrošīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais sirds anomāliju risks paaugstinājās no mazāk par 1% līdz aptuveni 1,5%.
Tiek uzskatīts, ka risks pieaug atkarībā no zāļu devas un lietošanas ilguma. Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa biežāku apaugļotās olšūnas zaudējumu pirms implantācijas un grūtniecības pārtraukšanos pēc implantācijas, kā arī paaugstina embrija un augļa mirstības risku.
Turklāt ir saņemti ziņojumi par biežāku dažādu anomāliju, tai skaitā kardiovaskulāru anomāliju, attīstību dzīvniekiem, kas organoģenēzes periodā saņēmuši prostaglandīnu sintēzes inhibitoru. Diklofenaku nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, izņemot gadījumus, kad tas absolūti nepieciešams. Ja diklofenaku lieto sieviete, kas plāno grūtniecības iestāšanos vai kura ir grūtniecības pirmajā vai otrajā trimestrī, jālieto pēc iespējas mazāka zāļu deva un zāles jālieto pēc iespējas īsāku laika periodu.
Grūtniecības trešā trimestra laikā visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var auglim izraisīt:
kardiopulmonālu toksicitāti (ar priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos un pulmonālu hipertensiju);
nieru darbības traucējumus, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohydramnion (samazinātu augļūdeņu daudzumu) attīstību;
Savukārt grūtniecības beigās mātei un jaundzimušajam šie līdzekļi var:
potenciāli paildzināt asiņošanas laiku šo zāļu antiagregantās iedarbības dēļ, kas var rasties pat pie ļoti mazām devām;
kavēt dzemdes kontrakcijas, kas var izraisīt aizkavētas vai ieilgušas dzemdības.
Tādēļ diklofenaka lietošana ir kontrindicēta grūtniecības trešajā trimestrī.
Barošana ar krūti
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks nelielā daudzumā izdalās mātes pienā, tādēļ, lai izvairītos no nevēlamas ietekmes uz bērnu, barošanas ar krūti periodā diklofenaku lietot nav atļauts.
Fertilitāte
Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var samazināt sievietes auglību un nav ieteicams gadījumos, kad sieviete vēlas panākt grūtniecības iestāšanos. Sievietēm, kurām ir apgrūtināta grūtniecības iestāšanās vai kuras izmeklē attiecībā uz neauglību, ir jāapsver nepieciešamība pārtraukt diklofenaka lietošanu.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pacientiem, kuri NPL lietošanas laikā ir jutuši reiboni vai kādus citus traucējumus no centrālās nervu sistēmas puses, ārstēšanās laikā ir jāatturas no automašīnas vadīšanas un mehānisku ierīču apkalpošanas.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Tabulā apkopoto nevēlamo blakusparādību saraksts
Nevēlamās blakusparādības no klīniskiem pētījumiem un/vai spontāniem vai literatūras ziņojumiem (skatīt 1. tabulu) ir norādītas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmu grupām. Katrā orgānu sistēmas grupā blakusparādības ir sakārtotas pēc sastopamības biežuma, un biežākās reakcijas norādītas kā pirmās. Katrā sastopamības biežuma grupā zāļu blakusparādības ir norādītas nopietnības samazinājuma secībā. Turklāt katrai blakusparādībai ir norādīta arī atbilstošā biežuma kategorija, izmantojot šādu klasifikāciju (CIOMS III):
Ļoti bieži (≥1/10);
Bieži (≥1/100 līdz <1/10);
Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100);
Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000);
Ļoti reti (<1/10 000);
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Īslaicīgi vai ilgstoši lietojot šīs zāles ir novērotas šādas nevēlamas blakusparādības:
1. tabula Nevēlamās blakusparādības
Infekcijas un infestācijas | ||
---|---|---|
Ļoti reti | Abscess injekcijas vietā | |
Nav zināmi | Audu nekroze injekcijas vietā | |
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi | ||
Ļoti reti | Leikopēnija Trombocitopēnija Agranulocitoze Anēmija (tostarp arī hemolītiska un aplastiska anēmija) |
|
Imūnās sistēmas traucējumi | ||
Reti | Paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, astma) Anafilaktiskas un anafilaksei līdzīgas reakcijas (tostarp arī hipotensija un šoks) |
|
Ļoti reti | Angioedēma (tostarp arī sejas tūska). | |
Psihiskie traucējumi | ||
Ļoti reti | Orientācijas traucējumi Depresija Bezmiegs Murgi Aizkaitināmība Psihotiski traucējumi |
|
Nervu sistēmas traucējumi | ||
Bieži | Galvas reibonis Galvassāpes |
|
Reti | Miegainība | |
Ļoti reti | Parestēzijas Atmiņas traucējumi Krampji Nemiers Trīce Aseptisks meningīts Garšas sajūtas traucējumi Cerebrovaskulārie traucējumi |
|
Acu bojājumi | ||
Ļoti reti | Redzes traucējumi Neskaidra redze Diplopija |
|
Ausu un labirinta bojājumi | ||
Bieži | Vertigo | |
Ļoti reti | Troksnis ausīs Dzirdes traucējumi |
|
|
||
Retāk* | Sirdsklauves Sirds mazspēja Sāpes krūšu kurvī Miokarda infarkts |
|
Asinsvadu sistēmas traucējumi | ||
Ļoti reti | Vaskulīts Hipertensija |
|
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības | ||
Reti | Astma (tostarp arī elpas trūkums) | |
Ļoti reti | Pneimonīts | |
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | ||
Bieži | Slikta dūša un vemšana Caureja Meteorisms Dispepsija Sāpes vēderā Anoreksija |
|
Reti | Gastrīts Kuņģa-zarnu trakta asiņošana Peptiskas čūlas (ar vai bez asiņošanas vai perforācijas, dažkārt ar letālu iznākumu) Melēna Hematemēze (vemšana ar asinīm) Proktīts Asiņaina caureja |
|
Ļoti reti | Kolīts (tostarp arī hemorāģisks kolīts un čūlaina kolīta vai Krona slimības saasinājums) Aizcietējums Stomatīts Glosīts Barības vada pataloģijas Pankreatīts Hemoroīdu saasinājums Zarnu diafragmas slimība |
|
Nav zināmi | Išēmisks kolīts | |
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi | ||
Bieži | Aknu funkcionālo rādītāju pārmaiņas (piemēram, paaugstināts transamināžu vai bilirubīna līmenis) | |
Reti | Hepatīts Dzelte Aknu darbības traucējumi |
|
Ļoti reti | Zibensveida hepatīts Aknu nekroze Aknu mazspēja |
|
Ādas un zemādas audu bojājumi | ||
Bieži | Izsitumi | |
Reti | Nātrene | |
Ļoti reti | Bullozs dermatīts Ekzēma Eritēma Stīvensa - Džonsona sindroms Toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms) Daudzformu eritrēma Eksfoliatīvs dermatīts Matu izkrišana Fotosensitivitātes reakcijas Purpura Henoha-Šēnleina purpura (Henoch-Schonlein purpura) Nieze |
|
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi | ||
Ļoti reti | Akūta nieru mazspēja Hematūrija Proteinūrija Nefrotiskais sindroms Tubulointersticiāls nefrīts Papillāra nieru nekroze |
|
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā | ||
Bieži | Reakcija injekcijas vietā Sāpes injekcijas vietā Sacietējums injekcijas vietā |
|
Reti | Tūska |
* Biežums atspoguļo datus, ja zāles lietotas ilgstoši un lielās devās (150 mg/dienā)
Atsevišķu nevēlamu blakusparādību raksturojums
Kuņģa-zarnu trakts
KZT traucējumi ir visbiežākās nevēlamās blakusparādības. Iespējama peptiska čūla, perforācija vai KZT asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, īpaši vecāka gadagājuma pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu). Ziņots par šādām blakusparādībām: slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms, dispepsija, aizcietējums, sāpes vēderā, asinis izkārnījumos (melēna), vemšana ar asinīm (hematemēze), čūlains stomatīts, kolīta vai Krona slimības paasinājums (skatīt 4.4. apakšpunktu). Retāk novērots gastrīts.
Arteriālas trombozes gadījumi
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati konsekventi norāda uz ar diklofenaka lietošanu saistītu palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, īpaši lietojot lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Diklofenaka pārdozēšanas gadījumā tipisku klīnisku ainu nenovēro. Pārdozēšana var izraisīt tādus simptomus kā vemšana, asiņošana kuņģa - zarnu traktā, caureja, reibonis, troksnis ausīs vai krampji. Izteiktas saindēšanās gadījumā ir iespējama akūta nieru mazspēja un aknu bojājumi.
Terapeitiskie pasākumi
Akūtu saindēšanos ar NPL, tai skaitā diklofenaku, galvenokārt ārstē, izmantojot uzturošus pasākumus un simptomātisku terapiju. Uzturoši pasākumi un simptomātiska terapija jāordinē komplikāciju, piemēram, hipotensijas, nieru mazspējas, krampju, kuņģa - zarnu trakta darbības traucējumu un elpošanas nomākuma, gadījumā.
Šķiet, ka ievērojamās saistības dēļ ar proteīniem un plašo metabolismu īpaši pasākumi, piemēram, forsētā diurēze, dialīze vai hemoperfūzija, NPL, tai skaitā diklofenaka, elimināciju neveicina.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1.Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, etiķskābes atvasinājumi un radniecīgas vielas.
ATĶ kods: M01A B05
Darbības mehānisms
Diklofenaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar izteiktām pretreimatiskām, pretiekaisuma, analgētiskām un antipirētiskām īpašībām. Uzskata, ka diklofenaka darbības mehānisma pamatā ir eksperimentāli pierādīta prostaglandīnu biosintēzes inhibīcija. Prostaglandīniem ir galvenā loma iekaisuma, sāpju un drudža attīstībā.
Koncentrācijās, kas tiek sasniegtas cilvēka organismā, diklofenaka nātrija sāls in vitro nenomāc proteoglikānu biosintēzi skrimšļaudos.
Farmakodinamiskā iedarbība
Reimatisko slimību gadījumā diklofenaka pretiekaisuma un analgētiskās īpašības izraisa klīnisku atbildes reakciju, kas ir raksturīga ar izteiktu simptomu un pazīmju, piemēram, sāpju miera stāvoklī, kustību izraisītu sāpju, rīta stīvuma un locītavu tūskas atvieglojumu. Novēro arī funkciju uzlabojumu.
Konstatēts, ka diklofenakam ir arī izteikta analgētiska iedarbība pret vidēji stiprām un stiprām ne-reimatiskas izcelsmes sāpēm. Zāļu iedarbība parādās 15-30 minūšu laikā.
Konstatēts, ka diklofenaka iedarbība ir labvēlīga arī migrēnas lēkmju gadījumā.
Pēctraumatisku un pēcoperatīvu iekaisumu gadījumos diklofenaks ātri atvieglo gan spontānas, gan kustību izraisītas sāpes. Zāles samazina arī iekaisuma un ievainojuma izraisītu tūsku.
Ja pēcoperatīvu sāpju ārstēšanai diklofenaku lieto kopā ar opiātiem, zāles ievērojami samazina opiātu lietošanas nepieciešamību.
Diklofenaks ir īpaši piemērotas iekaisīgu un deģeneratīvu reimatisku slimību sākumterapijai, kā arī pret ne-reimatiskas izcelsmes iekaisuma izraisītām sāpēm
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc 75 mg diklofenaka intramuskulāras ievades vielas absorbcija sākas nekavējoties un aptuveni pēc 20 minūtēm tiek sasniegta vidējā augstākā vielas koncentrācija plazmā (aptuveni 2,5 mikrogrami/ml vai 8 mikromoli/l).
Ja 75 mg diklofenaka ievada 2 stundas ilgas intravenozas infūzijas veidā, vidējā augstākā vielas koncentrācija plazmā ir aptuveni 1,9 mikrogrami/ml (5,9 mikromoli/l). Ja infūzija ir īsāka, vielas koncentrācija plazmā ir augstāka, bet ilgākas infūzijas gadījumā iestājas plato koncentrācija, kas pēc 3-4 stundām ir proporcionāla infūzijas ātrumam. Savukārt pēc intramuskulāras injekcijas vai zarnās šķīstošo tablešu vai supozitoriju lietošanas vielas koncentrācija plazmā strauji samazinās pēc tam, kad ir sasniegta tās augstākā koncentrācija.
Vielas koncentrācijas zemlīknes laukums (AUC) pēc intramuskulāras vai intravenozas injekcijas ir aptuveni 2 reizes lielāks nekā pēc atbilstošas iekšķīgas vai rektālas devas, jo aptuveni puse diklofenaka metabolizējas, pirmo reizi izkļūstot caur aknām (sakarā ar “pirmās pakāpes metabolismu”),
Pēc atkārtotas lietošanas vielas farmakokinētiskās īpašības nemainās. Ja ievēro laika intervālu starp devām, vielas akumulāciju nenovēro.
Izkliede
99,7% diklofenaka saistās ar seruma olbaltumvielām, galvenokārt albumīniem (99,4%). Šķietamais izkliedes tilpums ir aprēķināts 0,12-0,17 l/kg.
Diklofenaks iekļūst sinoviālajā šķidrumā, kur maksimālo vielas koncentrāciju konstatē 2-4 stundas pēc tam, kad vielas augstākā koncentrācija ir konstatēta plazmā. Eliminācijas no sinoviālā šķidruma šķietamais pusperiods ir 3-6 stundas. Divas stundas pēc tam, kad tiek sasniegta vielas augstākā koncentrācija plazmā, aktīvās vielas koncentrācija sinoviālajā šķidrumā jau ir augstāka nekā plazmā un tāda paliek līdz pat 12 stundām. Mātes pienā diklofenaks tika noteikts zemā koncentrācijā (100 ng/ml) vienai mātei, kura baroja bērnu ar krūti. Aprēķinātais daudzums, kuru zīdainis uzņēma ar mātes pienu, ir ekvivalents 0,03 mg/dienā devai.
Biotransformācija
Diklofenaka biotransformācija daļēji notiek, glikuronizējoties neskartai molekulai, tomēr galvenie procesi ir vienreizēja vai vairākkārtēja hidroksilācija un metoksilācija, kā rezultātā veidojas vairāki fenola struktūras metabolīti (3’-hidroksi-, 4’-hidroksi-, 5-hidroksi, 4’,5-dihidroksi un 3’-hidroksi-4’-metoksidiklofenaks). Vairums šo savienojumu pārveidojas par glikuronīdu konjugātiem. Divi no šiem fenola struktūras metabolītiem ir bioloģiski aktīvi, tomēr salīdzinot ar diklofenaku, to aktivitāte ir daudz mazāka.
Eliminācija
Kopējais sistēmiskais diklofenaka klīrenss no plazmas ir 263 ±56 ml/min (vidējā vērtība ±SN). Terminālais plazmas pusperiods ir 1-2 stundas. Četru metabolītu, tostarp arī divu aktīvo metabolītu, pusperiods arī ir īss - 1-3 stundas. Viena metabolīta (3’-hidroksi-4’-metoksidiklofenaka) pusperiods plazmā ir daudz ilgāks, tomēr šis savienojums ir praktiski neaktīvs.
Aptuveni 60% saņemtās devas izdalās ar urīnu kā neskartas molekulas glikuronīdu konjugāts, kā arī kā metabolīti, vairums, no kuriem arī ir glikuronīdu konjugātu formā. Mazāk nekā 1% vielas izdalās neizmainītā veidā. Devas atlikusī daļa metabolītu formā eliminējas kopā ar žulti un izkārnījumiem.
Linearitāte/nelinearitāte
Vielas absorbētais daudzums ir lineāri proporcionāls devas lielumam.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti
No pacienta vecuma atkarīgas zāļu vielas absorbcijas, metabolisma vai ekskrēcijas izmaiņas nav novērotas. Tomēr dažiem gados vecākiem pacientiem pēc 15 minūšu ilgas infūzijas, salīdzinot ar gados jauniem veseliem brīvprātīgajiem, novēroja par 50 % augstāku aktīvās vielas koncentrāciju plazmā, nekā gaidīts.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ievērojot vienreizējas devas kinētiku, izmantojot parasto terapijas shēmu, neizmainītas aktīvās vielas akumulāciju nenovēro. Ja kreatinīna klīrenss ir <10 ml/min, aprēķinātā hidroksimetabolītu koncentrācija plazmā stabilas koncentrācijas apstākļos ir aptuveni 4 reizes lielāka nekā pacientiem ar normālu nieru darbību. Tomēr metabolīti visbeidzot izdalās kopā ar žulti.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar hronisku hepatītu vai nedekompensētu cirozi diklofenaka kinētikas un metabolisma parametri neatšķiras no tiem, kas novēroti pacientiem, kam aknu slimību nav.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Akūta toksicitāte
Diklofenaka akūtās toksicitātes pārbaudē ar dzīvniekiem nav konstatēta īpaša jutība.
Hroniska toksicitāte
Diklofenaka hroniskas toksicitātes pētījumi tika veikti ar žurkām, suņiem un pērtiķiem. Toksisku devu diapazonā – atšķirībā no dzīvnieka sugas, sākot ar devām, kas pārsniedza 0,5 vai 2,0 mg/kg ķermeņa masas – radās gastrointestinālā trakta čūlas un asins ainas pārmaiņas.
Mutagēnā un tumorogēnā ietekme
Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūti pierādījumi par diklofenaka tumorogēnu iedarbību. Pētījumi in vitro un in vivo nav devuši norādījumus par diklofenaka mutagēnu darbību.
Diklofenaka tumorogēnās darbības pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūti norādījumi par diklofenaka tumorogēnu ietekmi. Pētījumos ar žurkām tika izslēgta iespēja, ka varētu būt hepatokancerogenitāte peroksisomu
proliferācijas rezultātā.
Reproduktīvā toksicitāte
Diklofenaka embriotoksicitātes pētījumi ir veikti ar 3 dzīvnieku sugām (žurkām, pelēm, trušiem).
Augļa bojāeja un aizkavēta augšana radās, lietojot devas, kas bija toksiskas mātei. Iedzimtas anomālijas netika novērotas. Diklofenaks pagarināja grūsnības laiku un dzemdību procesa ilgumu.
Kaitīga ietekme uz fertilitāti netika konstatēta. Mātei toksisku devu diapazonā netika novērota
ietekme uz pēcnācēju postnatālo attīstību.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Nātrija metabisulfīts,
Nātrija hidroksīds,
Propilēnglikols,
Mannīts,
Benzilspirts,
Sālsskābe,
Ūdens injekcijām.
6.2. Nesaderība
Saderības pētījumu trūkuma dēļ šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25º C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Iepakojumā 5 stikla ampulas, katrā ampulā pa 3 ml šķīduma injekcijām.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
SIA Unifarma,
Vangažu iela 23, Rīga,
LV-1024
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
04-0335
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2004. gada 29. aprīlis
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 21. decembris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
07/2017