Naklofen SR

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU PARAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Naklofen SR 100 mg ilgstošās darbības tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra ilgstošās darbības tablete satur 100 mg diklofenaka nātrija sāls (Diclofenacum natricum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību:

saharoze: 105 mg/ tabletē

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tablete.

Apaļas, abpusēji izliektas, gludas tabletes sarkanbrūnā krāsā.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Slimības, kad nepieciešama pretiekaisuma un/vai pretsāpju darbība:

iekaisīgas reimatiskas slimības: reimatoīdais artrīts, seronegatīvs spondiloartrīts, juvenīlais reimatoīdais artrīts, citi artrīti,

deģeneratīvas locītavu un mugurkaula slimības: artroze, spondiloze,

kristālisks artrīts: podagra un pseidopodagra,

ārpuslocītavu reimatisms: periartrīts, bursīts, miozīts, tendinīts, sinovīts,

citi skeleta un muskuļu sistēmas iekaisīgi un sāpīgi stāvokļi.

Par pretsāpju līdzekli Naklofen SR lieto mīksto audu bojājumu gadījumā, pēc dzemdībām (ja māte nezīda bērnu), primāras un sekundāras dismenorejas gadījumā, pēc dažādām stomatoloģiskajām procedūrām, pēc ķirurģiskas operācijas, aknu un nieru koliku gadījumā.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Naklofen SR ilgstošās iedarbības tabletes pa 100 mg diklofenaka ir īpaši piemērotas ilgstošai terapijai.

Sākumdeva un balstdeva ir 1 tablete reizi dienā.

Ja nepieciešams lietot dienas devu 150 mg diklofenaka, Naklofen SR ilgstošās iedarbības tabletes var kombinēt ar Naklofen zarnās šķīstošu tableti pa 50 mg vai Naklofen supozitoriju pa 50 mg.

Ieteicamā maksimālā diklofenaka dienas deva ir 150 mg.

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem zāles jālieto ar piesardzību (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem zāles jālieto ar piesardzību (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Gados vecāki cilvēki

Diklofenaka nātrija sāls jālieto mazākajās efektīvajās devās (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Naklofen SR nav piemērotas lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam (sk. 4.3. apakšpunktu).

Lietošanas veids

Pacientiem tabletes jālieto nesasmalcinātā veidā, uzdzerot nedaudz šķidruma, ēšanas laikā vai uzreiz pēc tās.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), diklofenaks ir kontrindicēts pacientiem ar astmas lēkmēm, nātreni vai akūtu rinītu pēc acetilsalicilskābes vai citu NPL lietošanas agrāk.

Akūta kuņģa vai zarnu čūla, asiņošana vai perforācija.

Kuņģa-zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, kas saistīta ar NPL terapiju. Aktīva peptiska čūla/hemorāģija vai minētie traucējumi anamnēzē (divas vai vairākas pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes).

Smaga aknu vai nieru mazspēja (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Trešais grūtniecības trimestris (skatīt 4.6. apakšpunktu).

Diagnosticēta sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV), sirds išēmiskā slimība, perifēro artēriju slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība.

Naklofen SR nav piemērotas lietošanai bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Vispārējie

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei iespējami īsāku laiku (skatīt 4.2. apakšpunktu un kuņģa- zarnu trakta un sirds- asinsvadu sistēmas traucējumu risku).

Jāizvairās no Naklofen vienlaicīgas lietošanas ar citu NPL, ieskaitot ciklooksigenāzes – 2 selektīvo inhibitoru, sakarā ar to, ka nav iegūti nekādi pierādījumi par sinerģiskas iedarbības sniegtu ieguvumu, kā arī pastāv savstarpēji papildinošu nevēlamu blakusparādību iespēja.

Gados vecākiem pacientiem medicīnisku apsvērumu dēļ jābūt īpaši piesardzīgiem. Gados vecākiem pacientiem, it sevišķi tiem, kuriem ir novājināts organisms vai samazināts ķermeņa svars, ieteicams lietot mazāko efektīvo devu.

Tāpat kā lietojot citus NPL, retos gadījumos var novērot alerģiskas reakcijas, ieskaitot anafilaktiskās/ anafilaktoīdās reakcijas, pat, ja diklofenaks agrāk nav lietots.

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks tam piemītošo farmakodinamisko īpašību dēļ var maskēt infekcijas pazīmes un simptomus.

Piesardzība jāievēro, lietojot epilepsijas slimniekiem.

Ietekme uz kuņģa-zarnu traktu (KZT)

Ziņojumi par KZT asiņošanu, čūlu vai perforāciju (arī ar letālu iznākumu) jebkurā brīdī ārstēšanas laikā, gan ar brīdinošiem simptomiem, gan bez tiem, ir saņemti saistībā ar visiem NPL. Parasti nopietnākas blakusparādības novēro gados vecākiem pacientiem. Ja pacientiem, kuri lieto diklofenaku, tiek diagnosticēta KZT asiņošana vai čūla, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Līdzīgi kā lietojot citus NPL, arī diklofenaks jālieto tikai stingrā ārstu uzraudzībā un īpaši piesardzīgi pacientiem ar simptomiem, kas var norādīt uz KZT traucējumiem vai pacientiem ar kuņģa vai zarnu čūlu, asiņošanu vai perforāciju anamnēzē (skatīt 4.8. apakšpunktu). KZT asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu, kā arī tiem pacientiem, kam anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.3. apakšpunktu), un gados vecākiem pacientiem. Gados vecākiem cilvēkiem, lietojot NPL, biežāk tiek novērotas nevēlamās blakusparādības, īpaši KZT asiņošana un perforācija, kas var būt letāla.

Lai samazinātu KZT traucējumu risku, pacientiem, kuriem anamnēzē ir čūla (īpaši ar komplikācijām – hemorāģiju vai perforāciju), un gados vecākiem pacientiem ārstēšana jāuzsāk un jāturpina ar mazāko efektīvāko devu.

Šiem pacientiem, kad tiek lietota acetilsalicilskābe/ aspirīns mazās devās vai citas zāles ar palielinātu nevēlamu KZT blakusparādību risku, jāapsver nepieciešamība NPL kombinēt ar aizsargājošiem līdzekļiem (piemēram, protonu sūkņa inhibitoriem vai mizoprostolu).

Pacientiem, kuriem anamnēzē diagnosticēti KZT traucējumi, jāiesaka ziņot par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (īpaši KZT asiņošanu). Būtiski minētiem simptomiem pievērst pastiprinātu uzmanību ārstēšanas sākumā.

Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaikus lieto zāles, kas var palielināt čūlas vai asiņošanas risku, piemēram, perorālos kortikosteroīdus, antikoagulantus, antiagregantus vai selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Rūpīga medicīniska novērošana un piesardzība jāievēro pacientiem, kuriem anamnēzē diagnosticēts čūlainais kolīts vai Krona slimība, jo iespējams slimības paasinājums (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Sirds-asinsvadu sistēmas un galvas smadzeņu asinsrites traucējumi

Ziņojumi liecina par NPL lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku. Tāpēc pacientiem, kuriem diagnosticēta arteriāla hipertensija un/ vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša uzraudzība un konsultācija.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati nemainīgi norāda uz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, kas saistīts ar diklofenaka lietošanu, īpaši lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši.

Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana), ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas.

Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam, jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku. Periodiski jāvērtē pacienta vajadzība pēc simptomātiskas sāpju remdēšanas un atbildes reakcija uz terapiju.

Ādas reakcijas

Ļoti retos gadījumos saņemti ziņojumi par nopietnām ādas reakcijām (dažas ar letālu iznākumu), ko saista ar NPL lietošanu, tostarp eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa–Džonsona sindromu un toksisko epidermas (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lielāks šādu blakusparādību risks ir terapijas sākumā, vairumā gadījumu ārstēšanas pirmajā mēnesī. Naklofen lietošana jāpārtrauc, tiklīdz rodas izsitumi, gļotādas bojājumi vai jebkuras citas paaugstinātas jutības pazīmes.

Nieru darbības traucējumi

Ziņojumi liecina par NPL, arī diklofenaka lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku. Tādēļ īpaši rūpīgi jānovēro pacienti ar sirds vai nieru darbības traucējumiem, pacienti ar hipertensiju anamnēzē, gados vecāki cilvēki, pacienti, kas vienlaikus saņem diurētiskos līdzekļus vai zāles, kas ievērojami ietekmē nieru darbību, kā arī pacienti ar jebkuras etioloģijas ekstracelulāro

šķidruma zudumu, piem., pirms un pēc lielām operācijām (skatīt 4.3. apakšpunktu). Lietojot diklofenaku šādos gadījumos, rekomendē kontrolēt nieru funkciju (piesardzības apsvērumu dēļ). Ja terapija tiek pārtraukta, parasti atjaunojas stāvoklis, kāds tas bija pirms ārstēšanas sākuma.

Ietekme uz aknām

Terapija rūpīgi jāapsver pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, jo diklofenaka terapijas ietekmē viņu stāvoklis var pasliktināties.

Tāpat kā citu NPL lietošanas gadījumos, arī diklofenaka terapijas laikā ar diklofenaku viena vai vairāku aknu fermentu līmenis plazmā var palielināties. Ilgstošas terapijas laikā ar diklofenaku, regulāri jāveic aknu funkcijas kontrole (kā piesardzības pasākums). Ja aknu funkcionālo testu novirzes saglabājas vai pastiprinās, attīstās aknu disfunkcijas klīniskās pazīmes vai simptomi vai rodas citas izpausmes (piemēram, eozinofīlija, izsitumi u.c.), diklofenaka lietošana jāpārtrauc. Pēc diklofenaka lietošanas var attīstīties hepatīts bez brīdinājuma simptomiem. Pacientiem ar aknu porfīriju diklofenaks jālieto uzmanīgi, jo tas var izsaukt lēkmi.

Hematoloģija

Tāpat kā citu NPL gadījumā, arī ilgstoši lietojot diklofenaku, ieteicams kontrolēt asinsainu.

Diklofenaks var īslaicīgi inhibēt trombocītu agregāciju (skatīt 4.5. apakšpunktu „Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi”, „Antikoagulanti”). Pacienti ar hemostāzes defektiem, hemorāģisko diatēzi vai hematoloģiskām novirzēm rūpīgi jānovēro.

Astma anamnēzē

Pacientiem, kuriem ir astma, sezonāls alerģisks rinīts, deguna gļotādas pietūkums (piemēram, deguna polipi), hroniskas obstruktīvas plaušu slimības vai elpošanas ceļu hroniskas slimības (īpaši, ja ir alerģiskam rinītam līdzīgi simptomi), pēc NPL lietošanas astmas lēkmes (t.s. pretsāpju līdzekļu nepanesība/astma), Kvinkes tūska vai nātrene rodas biežāk nekā citiem pacientiem. Tāpēc šiem pacientiem jāievēro īpaša piesardzība (jābūt viegli pieejamai neatliekamajai palīdzībai). Tas jāņem vērā pacientiem, kam ir alerģija pret citām vielām, kas izpaužas kā, piemēram, ādas reakcijas, izsitumi vai nātrene.

Svarīga informācija par kādu no sastāvdaļām

Naklofen SR satur saharozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes- izomaltāzes nepietiekamību.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Lietojot diklofenaka ilgstošās darbības tabletes un/ vai citas diklofenaka zāļu formas, novērota sekojoša mijiedarbība ar citām zālēm.

Litijs: Lietojot vienlaicīgi, diklofenaks var izraisīt litija koncentrācijas paaugstināšanos plazmā. Ieteicams kontrolēt litija līmeni asins serumā.

Digoksīns: Lietojot vienlaicīgi, diklofenaks var izraisīt digoksīna koncentrācijas paaugstināšanos plazmā. Ieteicams kontrolēt digoksīna līmeni asins serumā.

Diurētiskie un antihipertensīvie līdzekļi: Tāpat kā citi NPL, vienlaicīga diklofenaka un diurētisko vai antihipertensīvo līdzekļu lietošana (piemēram, beta blokatoru, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru), var pavājināt hipertensīvo efektu. Iepriekš minētās zāles kombinācijā jālieto uzmanīgi, it īpaši gados vecākiem pacientiem, periodiski jākontrolē asinsspiediens. Tādēļ šādas kombinācijas ir jāordinē piesardzīgi un pacientiem (it īpaši gados vecākiem) periodiski jākontrolē asinsspiediens. Pacientiem jānodrošina pietiekama hidratācija, kā arī jāapsver nepieciešamība vienlaicīgas terapijas sākumā (periodiski arī vēlāk) kontrolēt nieru funkciju, paaugstināta nefrotoksicitātes riska dēļ minētais īpaši attiecas uz diurētiskajiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem. Vienlaicīga terapija ar kāliju aizturošajiem diurētiskajiem līdzekļiem var būt saistīta ar paaugstinātu kālija jonu koncentrāciju serumā, tādēļ to koncentrācija bieži jākontrolē (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Citi NPL un kortikosteroīdi: Vienlaicīga citu sistēmisko NPL vai kortikosteroīdu lietošana var palielināt kuņģa- zarnu trakta nevēlamu blakusparādību rašanās biežumu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Antikoagulanti un antitrombotiskie līdzekļi: Jāievēro piesardzība, jo vienlaicīga lietošana var palielināt asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu). Lai gan klīniskie pētījumi nepierāda, ka diklofenaks ietekmē antikoagulantu darbību, ir ziņojumi par palielinātu hemorāģijas risku pacientiem, kas vienlaicīgi lieto diklofenaku un antikoagulantus. Tāpēc ieteicama rūpīga šo pacientu novērošana.

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI): Vienlaicīga sistēmisko NPL (arī diklofenaka) un SSAI lietošana var palielināt kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Antidiabētiskie līdzekļi: Klīniskie pētījumi parāda, ka diklofenaku var lietot vienlaicīgi ar perorāliem pretdiabēta līdzekļiem, neietekmējot to klīnisko iedarbību. Tomēr, ir atsevišķi ziņojumi par hipoglikēmiskām un hiperglikēmiskām reakcijām pēc diklofenaka ordinēšanas, kā rezultātā bija nepieciešama pretdiabētiskā līdzekļa devas pielāgošana. Tāpēc, lietojot šīs zāles vienlaicīgi, kā piesardzības pasākumu iesaka kontrolēt glikozes līmeni asinīs.

Metotreksāts: Diklofenaks inhibē metotreksāta tubulāro renālo klīrensu, tādējādi paaugstinot metotreksāta līmeni asinīs. Jāievēro piesardzība, lietojot NPL (arī diklofenaku) mazāk kā 24 stundas pirms vai pēc metotreksāta lietošanas, jo tā koncentrācija asinīs un toksicitāte var palielināties.

Ciklosporīns: Diklofenaks, tāpat kā citi NPL, var pastiprināt ciklosporīna nefrotoksicitāti, iedarbojoties uz nieru prostaglandīniem. Tādēļ ordinētajām diklofenaka devām jābūt mazākām par devām, kas tiek lietotas pacientiem, kuri ciklosporīnu nesaņem.

Hinolonu grupas antibakteriālie līdzekļi: Ir atsevišķi ziņojumi par krampjiem, kuri, iespējams, ir radušies hinolonu un NPL vienlaicīgas lietošanas rezultātā.

Fenitoīns: Lietojot vienlaicīgi fenitoīnu un diklofenaku, ieteicams pārbaudīt fenitoīna koncentrāciju plazmā, jo paredzams, ka tā līmenis var palielināties.

Kolestipols un holestiramīns: Šie līdzekļi var kavēt vai samazināt diklofenaka absorbciju. Tāpēc ieteicams lietot diklofenaku vismaz 1 stundu pirms un 4 līdz 6 stundas pēc kolestipola/ holestiramīna lietošanas.

Spēcīgi CYP2C9 inhibitori: Vēlams ievērot piesardzību, vienlaicīgi ordinējot diklofenaku un spēcīgus CYP2C9 inhibitorus (kā sulfīnpirazonu vai vorikonazolu), kas kavētā diklofenaka metabolisma dēļ varētu izraisīt nozīmīgu tā maksimālās koncentrācijas paaugstināšanos plazmā un pārmērīgu iedarbību uz organismu.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Prostaglandīnu sintēzes kavēšana var negatīvi ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati liecina, ka grūtniecības sākumā lietoti prostaglandīnu sintēzes inhibitori palielina spontānā aborta, sirds malformāciju un baltās līnijas trūces rašanās risku. Absolūtais kardiovaskulārās malformācijas risks paaugstinājās no mazāk kā 1% līdz aptuveni 1,5%.

Risks paaugstinās līdz ar devas un lietošanas ilguma palielināšanos. Pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas dzīvniekiem biežāk novērots pirms un pēcimplantācijas spontānais aborts un embrija-augļa nāve.

Lietojot dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitorus organoģenēzes periodā, bija ziņojumi par palielinātu dažādu malformāciju (ieskaitot kardiovaskulāras) skaitu. Pirmajā un otrajā grūtniecības trimestrī Naklofen SR nevajadzētu lietot, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Ja diklofenaku lieto sievietēm, kas mēģina ieņemt bērnu vai grūtniecības pirmā un otrā trimestra laikā, jālieto mazākā iespējamā deva un terapijas laikam jābūt pēc iespējas īsākam.

Grūtniecības trešā trimestra laikā visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori auglim var izraisīt:

kardiopulmonāru toksicitāti (priekšlaicīga ductus arteriosus slēgšanās un pulmonāra hipertensija);

nieru disfunkciju, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohidroamniozi;

mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās var izraisīt:

iespējamu asiņošanas laika pagarināšanos un antiagregācijas efektu, kas var rasties pat pie ļoti mazām diklofenaka devām;

dzemdes kontrakciju nomākumu, kā rezultātā dzemdības apstājās vai paildzinās.

Tāpēc grūtniecības trešā trimestra laikā diklofenaka lietošana ir kontrindicēta.

Barošana ar krūti

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks mazos daudzumos izdalās mātes pienā. Lai zīdainim nerastos nevēlamas blakusparādības, diklofenaku nedrīkst lietot bērna barošanas ar krūti periodā.

Fertilitāte

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var ietekmēt sieviešu fertilitāti, to nerekomendē lietot sievietēm, kuras vēlas panākt grūtniecības iestāšanos. Sievietēm, kurām ir grūtības palikt stāvoklī vai kurām tiek veikta izmeklēšana neauglības dēļ, jāapsver iespēja pārtraukt diklofenaka lietošanu.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pacienti, kuriem diklofenaka lietošanas laikā ir redzes traucējumi, reibonis, vertigo, miegainība vai citi centrālās nervu sistēmas traucējumi, vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un iekārtu apkalpošanas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības (1. tabulā) ir sakārtotas pēc to sastopamības biežuma (vispirms norādot biežāk novērotās blakusparādības), lietojot šādu biežuma iedalījumu: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1000), ļoti reti (< 1/10 000), nav zināms (nav iespējams noteikt no pieejamajiem datiem).

Ziņotās blakusparādības ietver tās, kas ziņotas gan pie īslaicīgas, gan ilgstošas lietošanas.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Trombocitopēnija, leikopēnija, anēmija (ieskaitot hemolītisko un aplastisko anēmiju), agranulocitoze.

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti

Ļoti reti

Paaugstinātas jutības, anafilaktiska un

anafilaktoīda reakcija (ieskaitot bronhospazmas, angioedēmu, hipotensiju un šoku).

Angioneirotiskā tūska (tai skaitā sejas tūska), nieze, nātrene.

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti

Dezorientācija, depresija, bezmiegs, nogurums, nakts murgi, uzbudināmība, psihotiski traucējumi.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Reti

Ļoti reti

Galvassāpes, reibonis.

Miegainība, nogurums.

Parestēzija, atmiņas traucējumi, krampji, trauksmes sajūta, trīce, aseptiskais meningīts, garšas izjūtas izmaiņas, cerebrovaskulāri traucējumi.

Acu bojājumi

Ļoti reti

Redzes traucējumi, neskaidra redze, diplopija.

Ausu un labirinta bojājumi

Bieži

Ļoti reti

Vertigo.

Tinnīts, pasliktināta dzirde.

Sirds funkcijas traucējumi

Reti

Ļoti reti

Šķidruma aizture un tūska.

Sirdsklauves, sāpes krūtīs, sirds mazspēja, miokarda infarkts.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Hipertensija, hipotensija, vaskulīts.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Reti

Ļoti reti

Astma (ieskaitot aizdusu).

Pneimonīts.

Kuņģa – zarnu trakta traucējumi

Bieži

Reti

Ļoti reti

Nav zināmi

Slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, dispepsija,

sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās, anoreksija.

Gastrīts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, asiņaina vemšana, asiņaina caureja, melēna, kuņģa-zarnu trakta čūla (ar vai bez asiņošanas vai perforācijas)

Kolīts (tai skaitā hemorāģiskais kolīts un čūlainā kolīta vai Krona slimības paasinājums), aizcietējums, stomatīts (tai skaitā čūlainais stomatīts), glosīts, barības vada bojājums, diafragmas veida zarnas

sašaurinājums, pankreatīts.

Išēmisks kolīts

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Bieži

Reti

Ļoti reti

Seruma transamināžu līmeņa paaugstināšanās.

Dzelte, asimptomātisks hepatīts, akūts hepatīts, hronisks aktīvs hepatīts, holestāze.

Zibensveida hepatīts, aknu nekroze, aknu mazspēja.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži

Reti

Ļoti reti

Izsitumi.

Nātrene.

Bullozas ādas reakcijas, ekzēma, eritēma, erythema multiforme, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermālā nekrolīze

(Laiela sindroms), eksfoliatīvais dermatīts, matu izkrišana, fotosensitivitātes reakcija, purpura, alerģiskā purpura, nieze.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Nieru mazspēja, akūta nieru mazspēja, hematūrija, proteīnūrija, nefrotiskais sindroms, intersticiālais nefrīts, nieru papillārā nekroze.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati konsekventi norāda uz ar diklofenaka lietošanu saistītu palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, īpaši lietojot lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši (skatīt 4.3., 4.4. apakšpunktu Kontrindikācijas un Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3"www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Tipiski diklofenaka pārdozēšanas klīniskie simptomi nav zināmi. Pārdozēšanai var būt tādi simptomi kā vemšana, kuņģa- zarnu trakta asiņošana, caureja, reibonis, tinnīts vai krampji. Smagas saindēšanās gadījumā iespējama akūta nieru mazspēja un aknu bojājums.

Terapija

Akūtas saindēšanās gadījumos ar NPL, tai skaitā diklofenaku, jāveic simptomātiska un uzturoša terapija. Simptomātiska un uzturoša terapija jāveic tādu komplikāciju gadījumā kā hipotensijas, nieru mazspējas, krampju, kuņģa- zarnu trakta traucējumu un elpošanas nomākuma gadījumos.

Specifiska terapija, piemēram, forsēta diurēze, dialīze vai hemoperfūzija, iespējams ir maz efektīva NPL (arī diklofenaka) eliminācijā, dēļ augstas piesaistes spējas plazmas olbaltumiem un plaša metabolisma.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi, ATĶ kods: M01AB05.

Darbības mehānisms

Diklofenaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža darbību. Tas inhibē ciklooksigenāzes darbību un līdz ar to - prostaglandīnu sintēzi. Ziņots, ka diklofenaka terapijas laikā urīnā, kuņģa gļotādā un sinoviālā šķidrumā tika noteikta samazināta prostaglandīnu koncentrācija.

Tas tiek lietots visa veida reimatisko slimību ārstēšanai un dažāda veida sāpju atvieglošanai.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc perorālas lietošanas diklofenaks uzsūcas ātri. Tā uzsūkšanās pārsniedz 90%, pirmā loka metabolisma aknās dēļ biopieejamība ir apmēram 60%. Pēc perorālas lietošanas tas sasniedz maksimālo koncentrāciju serumā 1 – 4 stundu laikā atkarībā no zāļu formas.

Diklofenaka uzsūkšanās vieta ir divpadsmitpirkstu zarna un tievās zarnas, tāpēc barības uzņemšana palēnina uzsūkšanās ātrumu, aizkavējot un samazinot aktīvās vielas maksimālo koncentrāciju serumā, taču uzsūkšanās apjoms paliek neizmainīts. Ilgstošas ārstēšanas gadījumā barības uzņemšana tomēr neietekmē diklofenaka līmeni serumā.

Izkliede

99% diklofenaka saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīniem.

Diklofenaks viegli difundē sinoviālā šķidrumā, sasniedzot 60 – 70% no seruma koncentrācijas. Pēc 3 – 6 stundām zāļu un to metabolītu sinoviālā koncentrācija ir augstāka par līmeni serumā. Diklofenaks no sinoviālā šķidruma izdalās lēnāk nekā no seruma.

Biotransformācija un eliminācija

Diklofenaka bioloģiskais eliminācijas pusperiods ir 1 – 2 stundas. Tas nemainās vieglas nieru vai aknu disfunkcijas gadījumā.

Praktiski viss diklofenaks tiek metabolizēts aknās, galvenokārt hidroksilācijas un metoksilācijas procesā. Apmēram 70% diklofenaka izdalās urīnā farmakoloģiski neaktīvu metabolītu veidā. Tikai 1% diklofenaka izdalās nemetabolizētā veidā. Pārējie metabolīti tiek izvadīti ar žulti un izkārnījumiem.

Gados vecākiem pacientiem nav nozīmīgas izmaiņas diklofenaka absorbcijā, izkliedē, metabolismā un izvadīšanā.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Akūtas toksicitātes pētījumos ar dažādām dzīvnieku sugām netika atklāta īpaša jutība. LD₅₀ vērtības atkarībā no lietošanas veida un dzimuma bija no 116 līdz 470 mg diklofenaka uz kg ķermeņa masas pelēm, no 80 līdz 196 mg diklofenaka uz kg ķermeņa masas žurkām, apmēram 100 mg diklofenaka uz kg ķermeņa masas trušiem un 50 mg diklofenaka uz kg ķermeņa masas suņiem. LD₅₀ vērtības pērtiķiem bija 3200 mg diklofenaka uz kg ķermeņa masas.

Hroniskas toksicitātes pētījumi tika veikti ar žurkām un suņiem. Lietojot toksiskas diklofenaka devas, lietojot devas, kas pārsniedz 0,5 vai 2,0 mg/kg ķermeņa masas (atkarībā no dzīvnieku sugas), tika novērotas kuņģa-zarnu trakta čūlas un eritrocītu un leikocītu skaita izmaiņas.

Ilgstošos kancerogenitātes pētījumos ar pelēm un žurkām (līdz 2 mg diklofenaka uz kg ķermeņa masas dienā) nozīmīgu audzēju sastopamības palielināšanos nekonstatēja. Netika arī pierādīts, ka diklofenaks ir mutagēns.

Žurkām, pelēm un trušiem tika pētīta diklofenaka embriotoksicitāte un teratogenitāte. Augļa nāve un lēnāks augšanas temps tika novērots tikai gadījumos, kad mātītes saņēma aktīvo vielu toksiskās devās. Gestācijas periods un dzemdību ilgums bija pagarināti. Ietekmi uz auglību nenovēroja.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

saharoze

hipromeloze (E464)

cetilspirts

bezūdens koloidālais silīcija dioksīds

talks (E553b)

povidons

magnija stearāts (E572)

titāna dioksīds (E 171)

sarkanais dzelzs oksīds (E 172)

makrogols 6000

polisorbāts 80 (E433)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Blistera iepakojums (Al folija, PVH folija): 20 ilgstošās iedarbības tabletes blistera iepakojumā (2 blisteri pa 10 tabletēm) kastītē.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-i)

95-0227

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1995. gada 10. jūlijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 1. oktobris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

12/2016

SASKAŅOTS ZVA 02-02-2017

PAGE