Paracetamol-ratiopharm

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Paracetamol-ratiopharm 125 mg supozitoriji

Paracetamol-ratiopharm 250 mg supozitoriji

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katrs supozitorijs satur 125 mg paracetamola (Paracetamolum).

Katrs supozitorijs satur 250 mg paracetamola (Paracetamolum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Supozitorijs.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

- Vieglas līdz vidēji stipras sāpes,

- drudzis.

Paracetamol-ratiopharm 125 mg supozitoriji paredzēti zīdaiņiem un maziem bērniem līdz 2 gadu vecumam.

Paracetamol-ratiopharm 250 mg supozitoriji paredzēti bērniem vecumā no 2 līdz 8 gadiem.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Paracetamola deva ir atkarīga no pacienta vecuma un ķermeņa masas; parasti reizes deva ir 10-15 mg/kg ĶM, maksimālā pieļaujamā dienas deva (24 stundās) ir līdz 60 mg/kg ĶM. Reizes devu var lietot atkārtoti ik pēc 6 – 8 stundām, t.i., līdz 3-4 reizes devām dienā.

Bez konsultēšanās ar ārstu zāles nedrīkst lietot ilgāk kā 3 dienas.

Paracetamol-ratiopharm 125 mg lietošana zīdaiņiem no 6 mēnešiem līdz 2 gadu vecumam:

Ķermeņa masa

Vecums

Reizes deva

Maksimālā dienas deva (24 h)

7 līdz 8 kg

6 līdz 9 mēn.

1 supozitorijs

3 supozitoriji

9 līdz 12 kg

9 mēn. līdz 2 g.

1 supozitorijs

4 supozitoriji

Paracetamol-ratiopharm 250 mg lietošana bērniem vecumā no 2 līdz 8 gadiem:

Ķermeņa masa

Vecums

Reizes deva

Maksimālā dienas deva (24 h)

13 līdz 16 kg

2 līdz 4 g. v.

1 supozitorijs

3 supozitoriji

17 līdz 25 kg

4 līdz 8 g. v.

1 supozitorijs

4 supozitoriji

Nekādā gadījumā nedrīkst pārsniegt norādīto maksimālo dienas (24 h) devu, un līdz nākamā supozitorija lietošanai (ja tas nepieciešams) jāievēro vismaz 6 stundu starplaiks.

Lietošanas veids

Supozitorijs jāievada dziļi taisnajā zarnā, vēlams pēc vēdera izejas. Lai panāktu labāku supozitorija slīdamību, pirms ievietošanas to var sasildīt rokās vai uz brīdi ievietot karstā ūdenī.

Īpašas pacientu grupas

Aknu mazspēja vai viegli nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem, vai Žilbēra sindromu (Meilengrahta slimību) jāsamazina zāļu deva vai jāpalielina intervāls starp lietošanas reizēm.

Smagi nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss <10 ml/min) starp devām jāievēro vismaz 8 stundu starplaiks.

Bērni un pusaudži ar samazinātu ķermeņa masu

Nav ieteicams lietot Paracetamol-ratiopharm 125 mg supozitorijus bērniem, kuri jaunāki par 6 mēnešiem un kuru ķermeņa masa ir mazāka par 7 kg. Šiem pacientiem ir jālieto citas zāļu formas ar mazāku aktīvās vielas daudzumu.

Nav ieteicams lietot Paracetamol-ratiopharm 250 mg supozitorijus bērniem, kuri jaunāki par 2 gadiem un kuru ķermeņa masa ir mazāka par 13 kg. Šiem pacientiem ir jālieto citas zāļu formas ar mazāku aktīvās vielas daudzumu.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu paracetamolu, soju (tikai 250 mg supozitorijiem), zemesriekstiem (tikai 250 mg supozitorijiem) vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Smaga hepatocelulāra mazspēja (Child-Pugh >9).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Lai izvairītos no pārdozēšanas riska, ir jāpārliecinās, vai citas vienlaicīgi lietotas zāles nesatur paracetamolu.

Tikai ievērojot pastiprinātu piesardzību (t.i., ar palielinātu intervālu starp lietošanas reizēm vai mazākā devā) un pastāvīgā ārsta uzraudzībā zāles drīkst lietot šādos gadījumos:

hepatocelulāra mazspēja (Child-Pugh <9),

smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss <10 ml/min [skatīt 4.2. apakšpunktu]),

Žilbēra sindroms (Meilengrahta slimība).

Pacientiem ar glutationa izsīkumu paracetamola lietošana var palielināt metabolās acidozes risku.

Ja paaugstinās ķermeņa temperatūra vai pievienojas sekundāra infekcija, vai simptomi ilgst vairāk nekā 3 dienas, jākonsultējas ar ārstu.

Paracetamolu saturošas zāles bez ārsta vai zobārsta norādījuma drīkst lietot tikai dažas dienas, un nepārsniedzot devu.

Lietojot pretsāpju līdzekļus ilgstoši un lielās devās, var rasties galvassāpes, kuru novēršanai nedrīkst izmantot lielākas pretsāpju līdzekļu devas.

Par ieradumu kļuvusi pretsāpju līdzekļu lietošana, īpaši, ja tiek lietotas dažādas sāpes remdinošas zāles, var izraisīt nieru bojājumu ar nieru mazspējas risku (pretsāpju līdzekļu lietošanas rezultātā radusies nefropātija).

Pārtraucot nepareizu, ilgstošu paracetamola lietošanu lielās devās, var rasties galvassāpes, nogurums, sāpes muskuļos, nervozitāte un veģetatīvi simptomi. Parasti šie simptomi izzūd dažu dienu laikā. Līdz tam nedrīkst lietot pretsāpju līdzekļus vai atsākt to lietošanu bez ārsta norādījuma.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Probenecīds inhibē paracetamola saistīšanos ar glikuronskābi, tādējādi pazeminot paracetamola klīrensu aptuveni 2 reizes. Pacientiem, kuri lieto probenecīdu, paracetamola deva jāsamazina.

Lietojot paracetamolu vienlaikus ar zālēm, kas izraisa enzīmu indukciju aknās, piem., dažiem miega un pretepilepsijas līdzekļiem (piem., fenobarbitālu, fenitoīnu, karbamazepīnu), kā arī rifampicīnu, citādi nekaitīga paracetamola deva var izraisīt aknu bojājumu.

Tas pats attiecas arī uz alkohola lietošanu.

Lietojot paracetamolu vienlaikus ar AZT (zidovudīnu), pastiprinās nosliece uz neitropēniju, tādēļ paracetamolu vienlaikus ar AZT drīkst lietot tikai tad, ja tā noteicis ārsts.

Ilgstoša, ilgāk kā vienu nedēļu, paracetamola lietošana pastiprina antikoagulantu, īpaši varfarīna, iedarbību. Pacienti, kuri saņem iekšķīgo antikoagulantu terapiju, ilgstoši lietot paracetamolu drīkst tikai atrodoties ārsta uzraudzībā.

Ietekme uz laboratorisko izmeklējumu rezultātiem

Paracetamola lietošana var traucēt urīnskābes līmeņa noteikšanu ar ortofosforskābes metodi un glikozes līmeņa noteikšanu asinīs ar oksidāzes-peroksidāzes metodi.

4.6. Grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Liels daudzums datu par grūtniecēm neliecina ne par anomālijas izraisošu iedarbību, ne toksisku ietekmi uz augli/jaundzimušo. Epidemioloģisko pētījumu rezultāti par neiroloģisko attīstību bērniem, kuri in utero pakļauti paracetamola iedarbībai, nav viennozīmīgi. Ja klīniski nepieciešams, paracetamolu var lietot grūtniecības laikā, taču tas jālieto mazākajā efektīvajā devā iespējami īsāko laiku un iespējami retāk.

Barošana ar krūti

Paracetamols nelielās devās nokļūst mātes pienā. Tomēr, lietojot paracetamolu terapeitiskās devās, kaitīga ietekme uz zīdaini nav sagaidāma. Terapeitiskās devās paracetamolu drīkst lietot barošanas ar krūti periodā.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Paracetamol-ratiopharm būtiski neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Novērotās blakusparādības sakārtotas pēc to sastopamības biežuma

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Reti: aknu transamināžu līmeņa palielināšanās.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: asinsrades traucējumi (trombocitopēnija, leikopēnija, agranulocitoze, pancitopēnija).

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti: ādas eritēma.

Ļoti reti: bronhu spazmas (analgētisko līdzekļu izraisīta astma) predisponētiem pacientiem, alerģiskas reakcijas, kā nātrene, Kvinkes tūska un anafilaktiskais šoks.

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Ļoti reti: pastiprināta svīšana.

Papildus Paracetamol-ratiopharm 250 mg supozitorijiem

Ļoti reti: soja var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Ādas un zemādas audu bojājums

Ļoti retos gadījumos ziņots par smagām ādas reakcijām (zāļu izraisītu Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS), toksisku epidermas nekrolīzi (TEN) un akūtu ģeneralizētu eksantematozu pustulozi (AGEP)).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15,

Rīgā, LV 1003. Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi

Pārdozēšanas risks lielāks ir gados vecākiem pacientiem, maziem bērniem, pacientiem ar traucētu aknu darbību, hroniskiem alkohola lietotājiem, pacientiem, kuri ilgstoši nesaņem pietiekošu uzturu vai lieto zāles, kas inducē enzīmus. Šādos gadījumos pārdozēšana var būt letāla.

Parasti 24 stundu laikā parādās simptomi: slikta dūša, vemšana, ēstgribas trūkums, bālums, sāpes vēderā. Pēc tam pacienta subjektīvais stāvoklis var uzlaboties, tomēr vieglas sāpes vēderā var liecināt par aknu bojājumu.

Vienreizēja, 6 g un vairāk paracetamola deva pieaugušajiem vai 140 mg/kg deva bērniem, var izraisīt aknu citolīzi, kā rezultātā var attīstīties neatgriezeniska aknu nekroze, hepatocelulāra mazspēja, metabolā acidoze un encefalopātija. Tas savukārt var izraisīt aknu komu, kam var būt arī letāls iznākums. Bez tam, 12 līdz 48 stundu laikā pēc pārdozēšanas novērota transamināžu, laktātdehidrogenāzes un bilirubīna līmeņa paaugstināšanās kombinācijā ar protrombīna laika pagarināšanos. Aknu bojājuma klīniskie simptomi saskatāmi pēc 2 dienām un maksimumu sasniedz pēc 4 līdz 6 dienām.

Pat ja nenovēro smagus aknu bojājumus, var rasties akūta nieru mazspēja ar nieru kanāliņu nekrozi. Pārdozējot paracetamolu, var parādīties arī citi, ar aknu darbības traucējumiem nesaistīti simptomi, piemēram, miokarda bojājumi un pankreatīts.

Intoksikācijas novēršana

Ja ir aizdomas par paracetamola intoksikāciju:

pirmo 10 stundu laikā ieteicams ievadīt i/v sulfhidrilgrupu donorus, piemēram, N-acetilcisteīnu. N-acetilcisteīns var iedarboties labvēlīgi arī ievadot to vēlāk nekā 10 stundu laikā, pat līdz 48 stundām. Tādā gadījumā tas būtu jāievada ilgstoši,

dialīze var samazināt paracetamola līmeni plazmā,

ieteicama paracetamola līmeņa kontrole plazmā.

Turpmākā terapija atkarīga no intoksikācijas apmēra, stadijas un klīniskajiem simptomiem saskaņā ar vispārīgajiem intensīvās medicīnas priekšrakstiem.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretsāpju un pretdrudža līdzekļi, anilīna atvasinājumi.

ATĶ kods: N02BE01

Paracetamola pretsāpju un pretdrudža darbības mehānisms vēl nav pilnībā noskaidrots. Iespējama gan centrāla, gan perifēra iedarbība. Ir zināms, ka paracetamolam piemīt izteiktāka cerebrālo prostaglandīnu sintēzes kavēšana, nekā perifēro prostglandīnu sintēzes kavēšana. Paracetamols nomāc endogēno pirogēnu iedarbību uz hipotalāma temperatūras regulācijas centru.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas paracetamola lietošanas tas ātri un pilnībā absorbējas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 30 – 60 minūšu laikā pēc lietošanas.

Pēc rektālas lietošanas absorbējas 68-88% paracetamola; maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 3-4 stundām.

Izkliede

Paracetamols ātri izplatās visos audos. Koncentrācija asinīs, plazmā un siekalās ir līdzīga. Saistība ar plazmas proteīniem ir neliela.

Biotransformācija

Paracetamols galvenokārt metabolizējas aknās, divi galvenie ceļi ir savienošanās ar glikuronskābi un sērskābi. Devās, kas pārsniedz terapeitiskās, otrais metabolisma ceļš ātri piesātinās. Nelielā daudzumā, piedaloties katalizatoram citohromam P 450 (galvenokārt CYP2E1) veidojas aktīvais metabolīts N-acetil-p-benzohinomīns, ko ātri atindē glutātjons un tas saistās ar cisteīnu un merkaptopurīnskābi. Izteiktas pārdozēšanas gadījumā, šī toksiskā metabolīta daudzums palielinās.

Eliminācija

Izvadīšana galvenokārt notiek ar urīnu. 90% no lietotās devas tiek izvadīti caur nierēm 24 stundās, galvenokārt glikuronīdu (60-80%) un sulfātu (20-30%) veidā. Mazāk nekā 5% izdalās neizmainītā veidā. Eliminācijas pusperiods ir aptuveni 2 stundas. Aknu un nieru funkciju traucējumu gadījumā, pēc pārdozēšanas un jaundzimušajiem eliminācijas pusperiods pagarinās. Darbības maksimums un vidējais iedarbības ilgums (4-6 stundas) aptuveni korelē ar koncentrāciju plazmā.

Nieru mazspēja

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss < 10 ml/min), paracetamola un tā metabolītu izvadīšana ir kavēta.

Gados vecāki pacienti

Šīs grupas pacientiem konjugācijas spēja neatšķiras.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Pētījumos ar dzīvniekiem, kuros ir vērtēta paracetamola akūtā, subhroniskā un hroniskā toksicitāte žurkām un pelēm, novēroti bojājumi gastrointestinālajā traktā, pārmaiņas asinsainā, aknu un nieru parenhīmas deģenerācija līdz pat nekrozei. Šīs pārmaiņas daļēji nosaka paracetamola darbības mehānisms un daļēji – tā metabolīti. Novērots, ka arī cilvēkam paracetamola metabolīti izraisa toksisku darbību un pārmaiņas orgānos. Ir aprakstīti atgriezeniska hroniska hepatīta gadījumi pēc 1 gadu ilgas iekšķīgas paracetamola maksimālās terapeitiskās devas lietošanas. Pēc 3 nedēļas ilgas paracetamola lietošanas palielinātās devās novēroja saindēšanās simptomus. Šī iemesla dēļ paracetamolu nedrīkst lietot ilgstoši un lielās devās.

Plaši pētījumi nav devuši norādes, ka paracetamolam terapeitiskās devās būtu genotoksiska iedarbība.

Ilgtermiņa pētījumos ar žurkām un pelēm nav iegūtas norādes, ka paracetamolam devās, kas mazākas par hepatotoksisko, būtu karcenogēna iedarbība.

Paracetamols šķērso placentāro barjeru. Standartpētījumi, izmantojot šobrīd spēkā esošos standartus toksiskas ietekmes uz reproduktivitāti un attīstību vērtēšanai, nav pieejami. Pētījumos ar dzīvniekiem un līdzšinējā klīniskajā pieredzē ar cilvēkiem paracetamolam nav novērota teratogēna darbība.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Paracetamol-ratiopharm 125 mg supozitoriji

Silīcija dioksīds, makrogola stearāts 2000, cietie tauki.

Paracetamol-ratiopharm 250 mg supozitoriji

Silīcija dioksīds, makrogola stearāts 2000, cietie tauki, sojas lecitīns.

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

Pēc derīguma termiņa beigām šīs zāles nedrīkst lietot.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

125 mg

Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.

250 mg

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Iepakojumā 10 supozitoriji.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Str. 3

89079 Ulm

Vācija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI

Paracetamol-ratiopharm 125 mg supozitoriji

97-0063

Paracetamol-ratiopharm 250 mg supozitoriji

97-0064

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2002. gada 04. oktobris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada 25. septembris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

06/2019

SASKAŅOTS ZVA 18-07-2019

PAGE

PAGE \* MERGEFORMAT 1

Version: 2019-06-26_var015(125)_var013(250)_4.1