Daleron C

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Daleron C 500 mg/20 mg granulas iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

5 g granulu iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai (1 paciņa) satur 500 mg paracetamola (Paracetamolum) un 20 mg askorbīnskābes (Acidum ascorbicum).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību:

saharoze (3880 mg paciņā),

nātrijs (12,6 mg paciņā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Granulas iekšķīgi lietojama šķīduma pagatavošanai.

Granulas ir gaiši dzeltenā krāsā.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Daleron C piemērots vieglu vai vidēji stipru sāpju mazināšanai šādos gadījumos:

saaukstēšanās un gripas izraisītas sāpes muskuļos un locītavās;

sāpes bez iekaisuma (galvassāpes, zobu sāpes), īpaši pacientiem ar kuņģa darbības traucējumiem;

sāpes pēc traumām un medicīniskām procedūrām.

Daleron C piemērots arī, lai pazeminātu paaugstināto ķermeņa temperatūru, kas pavada dažādas bakteriālas un vīrusu infekcijas;

Zāles silta dzēriena veidā ir īpaši piemērotas pacientiem, kam ir mutes dobuma un rīkles gļotādas iekaisums, jo viņiem ir grūti norīt cietās zāļu formas.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušajiem un bērniem pēc 12 gadu vecuma jālieto 1 paciņu granulu 4 – 6 reizes dienā. Devu lietošanas starplaikam jābūt vismaz 4 stundas.

Maksimālā dienas deva ir 8 paciņas (4 g paracetamola).

Lietošanas veids

Paciņas saturu izber glāzē, granulas pārlej ar 150 ml silta ūdens vai tējas, kārtīgi samaisa un izdzer, kamēr vēl silts.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvām vielām vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Smagi aknu vai nieru darbības traucējumi.

Vīrusu hepatīts.

Iedzimts glikozes-6-fosfātdehidrogenāzes deficīts eritrocītos.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacienti, kam ir viegli izteikta līdz mērena nieru un aknu mazspēja, Daleron C drīkst lietot vienīgi ārsta uzraudzībā.

Nedrīkst pārsniegt ieteicamās devas.

Daleron C granulas nedrīkst lietot kopā ar citām paracetamolu saturošām zālēm.

Zāles nedrīkst lietot ilgāk nekā nepieciešams. Ja simptomi turpinās ilgāk par 5 dienām, par turpmāko ārstēšanu jālemj ārstam.

2 – 12 gadus veciem bērniem ieteicams lietot Daleron C granulas bērniem, jo tās satur paracetamolu bērniem piemērotās devās.

Tā kā šīs zāles satur saharozi, tās nav piemērotas pacientiem ar cukura diabētu.

Svarīga informācija par citām sastāvdaļām

Daleron C satur saharozi un nātriju.

Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.

Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā paciņā, būtībā tās ir "nātriju nesaturošas".

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Lietojot regulāri un ilgu laiku, paracetamols pastiprina varfarīna iedarbību un palielina asiņošanas risku.

Vienlaicīga ārstēšana ar paracetamolu un holestiramīnu izraisa samazinātu paracetamola uzsūkšanos (pavājinātu paracetamola iedarbību).

Metoklopramīds un domperidons palielina paracetamola uzsūkšanos.

Paracetamola un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vienlaicīga lietošana palielina nieru darbības traucējumu risku.

Paracetamola un hloramfenikola vienlaicīga lietošana var pagarināt hloramfenikola eliminācijas pusperiodu līdz 5 reizēm.

Vienlaikus lietojot tādas aktīvās vielas, kas izraisa aknu enzīmu indukciju, piemēram, pretepilepsijas līdzekļus, barbiturātus un rifampicīnu, palielinās toksisku efektu rašanās iespējamība.

Acetilsalicilskābe paildzina paracetamola izdalīšanos, kā rezultātā notiek paracetamola uzkrāšanās un līdz ar to toksisko metabolītu pastiprināta veidošanās.

Paracetamola un etilspirta vienlaicīga lietošana var palielināt paracetamola hepatotoksicitāti.

Lielas askorbīnskābes devas var ietekmēt laboratorisko pārbaužu rezultātus (nosakot glikozes, urīnskābes, kreatinīna un neorganisko fosfātu koncentrāciju).

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav iespējams pilnībā izslēgt risku. Dati par lielu skaitu sieviešu grūtniecības laikā neuzrāda ne paracetamola radītas malformācijas, ne toksisku ietekmi uz augli/jaundzimušo. Epidemioloģiskie pētījumi par neiroloģisko attīstību bērniem, kas in utero bija pakļauti paracetamola ietekmei, neuzrāda pārliecinošus rezultātus. Klīniskas nepieciešamības gadījumā paracetamolu var lietot grūtniecības laikā, tomēr tas jālieto mazākajā efektīvajā devā pēc iespējas īsāku laiku un pēc iespējas retāk. Jo īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī grūtnieces var lietot šīs zāles tikai pēc iepriekšējas konsultēšanās ar ārstu un tikai īslaicīgi un pēc iespējas tikai vienreizēju devu veidā.

Askorbīnskābes ieteikto devu lietošana grūtniecības laikā ir droša.

Barošana ar krūti

Mātes, kas baro ar krūti bērnu, var lietot šīs zāles tikai pēc iepriekšējas konsultēšanās ar ārstu un tikai īslaicīgi un pēc iespējas tikai vienreizēju devu veidā.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Daleron C neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Blakusparādības, kas var rasties ārstēšanas laikā ar Daleron C, iedalītas šādās grupās pēc to sastopamības biežuma:

ļoti bieži (≥1/10),

bieži (≥1/100 līdz <1/10),

retāk (≥1/1000 līdz <1/100),

reti (≥1/10 000 līdz <1/1000),

ļoti reti (<1/10 000),

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Ja Daleron C granulas lieto, ievērojot ieteiktās devas, nevēlamās blakusparādības ir retas un viegli izteiktas.

Blakusparādību biežums norādīts pēc individuālām orgānu sistēmām:

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Reti: slikta dūša.

Ļoti reti: caureja un vemšana.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti: dzelte, pankreatīts un palielināts aknu enzīmu līmenis.

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti: paaugstinātas jutības reakcijas, īpaši izsitumi uz ādas, nieze un nātrene.

Nervu sistēmas traucējumi

Reti: nogurums.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: leikopēnija un trombocitopēnija.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Ļoti retos gadījumos ziņots par nopietnām ādas reakcijām.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Paracetamola devas, kas ievērojami pārsniedz ieteikto devu (> 7,5 g) var izraisīt smagus aknu un nieru darbības traucējumus. Akūtas pārdozēšanas pazīmes izpaužas pirmo 24 stundu laikā kā slikta dūša, vemšana, pastiprināta svīšana un vēdersāpes. Aknu darbības traucējumi kļūst pamanāmi tikai divas līdz četras dienas pēc pārmērīgi lielas devas lietošanas.

Rīcība pārdozēšanas gadījumā

Ārstēšana ir simptomātiska. Specifisks antidots paracetamola pārdozēšanas gadījumā ir N-acetilcisteīns, kas jālieto pirmo 12 stundu laikā pēc pārdozēšanas.

Ja ir lietotas ļoti lielas askorbīnskābes devas (> 10 g dienā), var veidoties oksalātu kristāli. Tomēr Daleron C esošais C vitamīna daudzums praktiski nevar būt par iemeslu pārdozēšanai.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: paracetamols, kombinācijas, izņemot neiroleptikas, ATĶ kods: N02BE51.

Paracetamola darbības mehānisms pilnībā nav noskaidrots. Iespējams, pretsāpju darbību nosaka enzīma ciklooksigenāzes un prostaglandīnu sintēzes inhibīcija centrālajā nervu sistēmā. Paracetamolam gandrīz nav perifēriskas darbības; tādēļ tam ir tikai neliela pretiekaisuma aktivitāte un mazāk nevēlamu blakusparādību gremošanas traktā.

Paracetamola pretdrudža iedarbību nosaka tā tiešā iedarbība uz ķermeņa temperatūras regulācijas centru hipotalāmā. Tas darbojas novēršot endogēnisku pirogēnisku vielu darbību, iespējams, kavējot prostaglandīnu sintēzi. Paracetamols pastiprina karstuma emisiju, paplašinot perifēros asinsvadus, kas sekmē asins plūsmu un svīšanu.

Askorbīnskābe (C vitamīns) organismā ir iesaistīta daudzos bioķīmiskos procesos. Fizioloģiskos apstākļos askorbīnskābe tiek pārveidota par dehidroaskorbīnskābi, tādējādi izveidojot vērā ņemamu reducēšanas-oksidēšanas sistēmu. Tā darbojas kā daudzu enzīmu sistēmu kofaktors un pasargā šūnas no bojājumiem oksidatīvajos procesos (antioksidanta iedarbība). Tā uzlabo imunitāti un dzelzs uzsūkšanos no zarnām; tā piedalās kolagēna (nozīmīgs saistaudu veids kaulos, skrimšļos un ādā) veidošanā. Veselam cilvēkam dienā nepieciešami aptuveni 60 mg C vitamīna. Palielināta nepieciešamība pēc tā ir grūtniecības, bērna barošanas ar krūti, augšanas un atveseļošanas periodā.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Paracetamols

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas tas strauji un pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta. Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 15 – 90 minūšu laikā, atkarībā no zāļu formas.

Izkliede

Biopieejamība ir aptuveni 80 %. Paracetamols strauji un relatīvi vienmērīga izplatās pa visu organismu. Izkliedes tilpums ir 0,8–1,36 l/kg ķermeņa masas. Ar olbaltumvielām saistās tikai neliela daļa paracetamola (aptuveni 10%), izņemot pārdozēšanas gadījumā (20 – 50 % aktīvās vielas).

Biotransformācija

Paracetamols tiek metabolizēts galvenokārt aknās; ļoti neliela daļa tiek metabolizēta arī zarnās un nierēs. Pamata metaboliskais ceļš ir glikuronskābs un sērskābes konjugātu veidošanās.

Parastajā devā paracetamols tiek metabolizēts līdz sulfātiem un glikuronīdiem; neliels daudzums aktīvās vielas tiek metabolizēts līdz ārkārtīgi reaģētspējīgam metabolītam N-acetil-p-benzohinonimīnam, kas ir toksisks aknu šūnām. Parasti tas strauji saistās pie šūnu komponenta glutationa un izdalās caur nierēm konjugātu veidā. Pārdozējot veidojas lielāks daudzums benzohinonimīna un, kad glutationa rezerves ir izsīkušas, atlikušie toksiskie metabolīti pēc kovalento saišu principa saistās pie šūnu dzīvajām sastāvdaļām un izraisa akūtu aknu nekrozi.

Eliminācija

Eliminācijas pusperiods no plazmas svārstās no 1,5 līdz 3 stundām (vidējais eliminācijas pusperiods ir 2,3 stundas).

Gados vecākiem cilvēkiem vidējais eliminācijas pusperiods plazmā ir tāds pats (2,17 stundas), tādēļ devas pielāgošana nav nepieciešama. Stabilas, hroniskas aknu slimības gadījumā drīkst droši lietot paracetamolu terapeitiskajās devās. Pacientiem ar aknu mazspēju daži autori iesaka pagarināt dozēšanas intervālu.

Ļoti neliela daļa paracetamola (2 – 5%) izdalās nemainītā veidā caur nierēm; galvenokārt tas izdalās glikuronīdu (55 – 60 %) un sulfātu (30 – 35 %) veidā ar urīnu. Ļoti neliels daudzums izdalās ar žulti. Aptuveni 90 % paracetamola izdalās no organisma 24 stundu laikā.

Askorbīnskābe

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas askorbīnskābe strauji uzsūcas no gremošanas trakta. Uzsūkšanās ir atkarīga no devas un mazinās, palielinoties devai.

Izkliede

Pēc uzsūkšanās askorbīnskābe izplatās visos audos un šūnās, šķērso placentāro barjeru un nonāk mātes pienā. Tā uzkrājas fagocītos un limfocītos, kur koncentrācija līdz 100 reizes pārsniedz koncentrāciju plazmā, kas liecina par šī vitamīna fizioloģisko nozīmi imūnsistēmas šūnās. Aptuveni 25 % askorbīnskābes saistās ar plazmas olbaltumvielām. Askorbīnskābes koncentrācija plazmā palielinās, līdz tiek sasniegta līdzsvara fāze ar devu aptuveni 90 – 150 mg dienā.

Biotransformācija un eliminācija

Organismā askorbīnskābe tiek atgriezeniski oksidēta līdz dehidroaskorbīnskābei; tā tiek daļēji metabolizēta līdz skābeņskābei un askorbāta 2-sulfātam, kas izdalās ar urīnu. Organismam nevajadzīgā askorbīnskābe tiek izvadīta no organisma nemainītā veidā ar urīnu.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Paracetamols

Paracetamola letāla perorālā deva (LD₅₀) pelēm svārstās no 295 mg/kg līdz 1212 mg/kg. Žurkām tā bija lielāka par 4 g/kg. LD50 vērtība pēc perorālas lietošanas suņiem bija 2404 mg/kg, bet letālā deva pēc intravenozas ievadīšanas bija apmēram 826 mg/kg. Ārkārtīgi lielu paracetamola devu (1 – 7 g/kg) ilgstoša lietošana laboratorijas dzīvniekiem izraisīja aknu un nieru bojājumus. Pētījumi, kuros izmantoti pieņemtie standarti, toksicitātes novērtēšanai reprodukcijā un attīstībai nav pieejami. Paracetamolam nav novērota ne kancerogēniska, ne mutagēniska iedarbība.

Ietekmei, kas tika novērota ne-klīniskos pētījumos tikai lietojot devas, kas pietiekami pārsniedza maksimālās cilvēkiem lietotās devas, bija maza nozīme klīniskā pieredzē.

Askorbīnskābe

Akūtas toksicitātes pētījumos ir pierādīts, ka askorbīnskābe nav toksiska laboratorijas dzīvniekiem. LD₅₀ vērtība pēc perorālas lietošanas žurkām bija 11,9 g/kg un pelēm - 3,4 g/kg. Askorbīnskābes ilgstoša lietošana neizraisīja toksisku iedarbību žurkām, jūrascūciņām un pērtiķiem. Pat pēc ļoti lielu C vitamīna devu lietošanas netika konstatēta mīksto audu pārkaļķošanās vai kristālu veidošanās nierēs vai urīnpūslī.

Dažos pētījumos in vitro un in vivo ir pierādīts, ka askorbīnskābei nepiemīt mutagēna iedarbība. No otras puses ir pierādīts, ka askorbīnskābe var izraisīt DNS bojājumus (māshromatīdu apmaiņas indukcija Ķīnas kāmjiem). Pētījumos in vivo ir pierādīts, ka askorbīnskābe veicina DNS sintēzi žurku urīnpūslī, taču bez morfoloģiskām pārmaiņām. Žurkām, kuras saņēma nātrija un kālija karbonātu un C vitamīnu, pastiprinājās DNS sintēze urīnpūslī. Tika novērota arī epitēlija hiperplāzija un skropstiņu un šūnu struktūras izmaiņas.

Saskaņā ar NTP (National Toxicology Program jeb Valsts Toksikoloģijas programma), IARC (International Agency for Research on Cancer jeb Starptautiskā Vēža izpētes aģentūra) un OSHA (Occupational Safety and Health Agency jeb Darba drošības un veselības aizsardzības aģentūra) arkorbīnskābe nav kancerogēna.

Ietekmei, kas tika novērota ne-klīniskos pētījumos tikai lietojot devas, kas pietiekami pārsniedza maksimālās cilvēkiem lietotās devas, bija maza nozīme klīniskā praksē.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

kukurūzas ciete

povidons

citronskābe

saharoze

saharīna nātrija sāls

nātrija ciklamāts

greipfrūtu un citronu aromatizētājs

hinolīna dzeltenā krāsviela (E104)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Paciņa (Al folija, PE folija): 10 paciņas pa 5 g granulu iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai, kartona kārbiņā.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

04-0162

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2004. gada 20. aprīlis

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 23. februāris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

06/2019

SASKAŅOTS ZVA 25-07-2019

PAGE

DOCPROPERTY object_name \* MERGEFORMAT SmPCPIL134017_1

DOCPROPERTY mp_first_effective_date \* MERGEFORMAT 13.06.2019 – Updated: DOCPROPERTY mp_updated_effective_date \* MERGEFORMAT 13.06.2019

Page PAGE 1 of NUMPAGES 6