Dailyal

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Dailyal 500 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 500 mg paracetamola (paracetamolum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Tablete

Balta, abpusēji izliekta, iegarena tablete ar iespiestu uzrakstu "P500" vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē, kuras izmērs ir apmēram 18,0 mm x 8,00 mm x 5,2 mm. Tableti var sadalīt vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Vieglu un vidēji stipru sāpju un/vai drudža simptomātiskai ārstēšanai.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Tikai iekšķīgai lietošanai.

Devas ir atkarīgas no ķermeņa masas un vecuma; vienreizējās devas diapazons ir no 10 līdz 15 mg/kg ķermeņa masas, kopējā dienas deva - maksimāli līdz 60 mg/kg (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).

Pieaugušie un pusaudži, kuru ķermeņa masa ir lielāka par 50 kg

Parastā deva ir no 500 mg līdz 1000 mg ik pēc 4 stundām, ja nepieciešams, maksimāli līdz 3 g dienā.

Bērni un pusaudži, kuru ķermeņa masa ir no 41 līdz 50 kg (aptuveni 12-15 gadi)

Parastā deva ir 500 mg ik pēc 4 stundām, ja nepieciešams, maksimāli līdz 3 g dienā.

Gadījumā, ja drudzis vai infekcijas pazīmes ir ilgāk par 3 dienām vai gadījumā, ja sāpes ir ilgāk par 5 dienām, pacientam jāiesaka konsultēties ar ārstu.

Bērni jaunāki par 12 gadiem

Paracetamola 500 mg tabletes nav ieteicamas bērniem jaunākiem par 12 gadiem.

Maksimālā dienas deva

paracetamola maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 3 g;

maksimālā vienreizējā deva ir 1000 mg.

Lietošanas biežums

Regulāra lietošana samazina sāpju un drudža svārstības. Bērniem jālieto regulāri, tajā skaitā arī nakts laikā, vēlams ar 6 stundu starplaiku, pretējā gadījumā ar vismaz 4 stundu starplaiku. Paracetamola ieteicamā dienas deva ir aptuveni 60 mg/kg, ko sadala 4 vai 6 dienas devās, vai aptuveni 15 mg/kg ik pēc 6 stundām, vai 10 mg/kg ik pēc 4 stundām. Maksimālo dienas devu nedrīkst pārsniegt, jo pastāv smaga aknu bojājuma risks (skatīt 4.4. un 4.9. apakšpunktu).

Nieru mazspēja

Nieru mazspējas gadījumā deva ir jāsamazina:

Glomerulārās filtrācijas ātrums

Deva

10 – 50 ml/min

500 mg ik pēc 6 stundām

< 10 ml/min

500 mg ik pēc 8 stundām

Aknu mazspēja

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vai Žilbēra sindromu jāsamazina deva vai jāpagarina devas lietošanas starplaiki.

Efektīvā dienas deva nedrīkst pārsniegt 60 mg/kg/dienā (maksimāli līdz 2g/dienā) šādos gadījumos:

pieaugušajiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg;

viegla līdz vidēji smaga aknu mazspēja, Žilbēra sindroms (ģimenes nehemolītiskā dzelte);

dehidratācija;

hronisks, nepietiekams uzturs;

hronisks alkoholisms.

Lietošanas veids

Tablete jānorij, uzdzerot lielu ūdens daudzumu, vai, ja vēlams, tabletei jāļauj izšķīst lielā ūdens daudzumā, kas pirms iedzeršanas labi jāsamaisa. Tableti var sadalīt vienādās devās.

Ja sūdzības saglabājas ilgāk par 3 dienām, pasliktinās vai parādās citi simptomi, ārstēšana jāpārtrauc un jākonsultējas ar ārstu.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret paracetamolu vai jebkuru no palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Paracetamola kopējā deva nedrīkst pārsniegt:

60 mg/kg/dienā pusaudžiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 40 kg;

3 g dienā pusaudžiem un pieaugušajiem, kuru ķermeņa masa ir lielāka par 40 kg.

Ieteicamo devu nedrīkst pārsniegt.

Ilgstoša vai bieža lietošana nav ieteicama.

Pacientiem jāiesaka vienlaicīgi nelietot citus paracetamolu saturošus līdzekļus.

Nozīmējot paracetamolu pacientiem ar smagiem nieru vai smagiem aknu darbības traucējumiem, akūtu hepatītu, glikozes-6-fosfātdehidrogenāzes deficītu un hemolītisko anēmiju, ieteicams ievērot piesardzību. Pārdozēšanas risks ir augstāks pacientiem ar necirotisku, alkohola izraisītu aknu cirozi. Hroniska alkoholisma gadījumos jāievēro piesardzība. Ārstēšanas laikā nedrīkst lietot alkoholu. Šādos gadījumos dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 gramus.

Piesardzība ieteicama astmas pacientiem ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi, jo ziņots par vieglu bronhospazmas reakciju, lietojot paracetamolu (krusteniska reakcija).

Žilbēra sindroms (Meilengrahta slimība)

Paracetamolu metabolizē enzīmi, kas dažiem cilvēkiem ar Žilbēra sindromu trūkst. Tādēļ cilvēkiem ar Žilbēra sindromu var būt paaugstināts paracetamola toksicitātes risks.

Kopumā regulāra pretsāpju līdzekļu, īpaši dažādu pretsāpju līdzekļu kombināciju, lietošana var izraisīt pastāvīgu nieru bojājumu, tajā skaitā nieru mazspējas risku (analgētiķu nefropātija).

Ilgstošas pretsāpju līdzekļu lietošanas lielās devas neatbilstoši norādījumiem pēkšņa pārtraukšana var izraisīt galvassāpes, nogurumu, muskuļu sāpes, nervozitāti un veģetatīvās nervu sistēmas simptomus. Atcelšanas simptomi samazinās dažu dienu laikā. Šajā laikā neuzsāciet pretsāpju līdzekļu lietošanu un jaunu ārstēšanu bez konsultācijas ar ārstu.

Bērniem, kurus ārstē ar 60 mg/kg paracetamola dienā, kombinācijas ar citiem pretdrudža līdzekļiem nav pamatotas, izņemot gadījumus, kad ārstēšana nav efektīva.

Stipra drudža, sekundāras infekcijas pazīmju vai simptomu, kas ilgst ilgāk par trīs dienām, gadījumā jākonsultējas ar ārstu.

Neatliekama medicīniskā palīdzība nepieciešama pārdozēšanas gadījumos, pat tad, kad pacients jūtas labi, jo pastāv neatgriezeniska aknu bojājuma risks (skatīt 4.9. apakšpunktu).

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Paracetamola absorbcijas ātrumu var palielināt metoklopramīds vai domperidons, bet samazināt – holestiramīns. Ilgstoša paracetamola lietošana katru dienu var pastiprināt varfarīna un citu kumarīnu antikoagulatīvo iedarbību, paaugstinot asiņošanas risku. Neregulārām devām nav būtiskas ietekmes.

Vielu, kas inducē aknu enzīmus, piemēram, barbiturātu, lietošana var paaugstināt paracetamola pārdozēšanas hepatotoksicitāti, jo toksiskie metabolīti veidojas vairāk un daudz ātrāk.

Vienlaicīgi nozīmējot enzīmus inducējošus līdzekļus, karbamazepīnu, fenitoīnu, primidonu, rifampicīnu un asinszāli, ieteicams ievērot piesardzību (skatīt 4.9. apakšpunktu).

Probenecīds bloķē paracetamola saistīšanos ar glikuronskābi, samazinot paracetamola klīrensu 2 reizes. Ja vienlaicīgi lieto probenecīdu, paracetamola deva ir jāsamazina.

Salicilamīds var pagarināt paracetamola eliminācijas pusperiodu.

Etilspirts pastiprina paracetamola toksicitāti, iespējams, inducējot no paracetamola atvasināto hepatotoksisko vielu veidošanos.

Izoniazīds samazina paracetamola klīrensu, iespējams, pastiprinot tā iedarbību un/vai toksicitāti, inhibējot paracetamola metabolismu aknās.

Paracetamols var samazināt lamotrigīna biopieejamību ar iespējamu tā iedarbības samazināšanos, kam pamatā ir nomākts lamotrigīna metabolisms aknās.

Ietekme uz laboratoriskām analīzēm

Paracetamols var ietekmēt urīnskābes noteikšanu asinīs ar ortofosforskābes metodi un glikozes noteikšanu asinīs ar glikozes – oksidāzes – peroksidāzes metodi.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Epidemioloģiskie dati par paracetamola iekšķīgu lietošanu terapeitiskās devās neliecina par nevēlamu ietekmi uz grūtniecību vai augļa/jaundzimušā bērna veselību. Reproduktīvie pētījumi neuzrādīja jebkādas malformācijas vai fetotoksisku ietekmi.

Līdz ar to parastos lietošanas apstākļos paracetamolu var lietot visu grūtniecības laiku pēc ieguvuma-riska novērtēšanas.

Barošana ar krūti

Paracetamols izdalās mātes pienā, bet klīniski nenozīmīgā daudzumā. Negatīvā ietekme uz zīdaiņiem nav ziņota. Sievietes, kas baro bērnu ar krūti, var lietot paracetamolu nepārsniedzot ieteicamo devu. Ilgstošas lietošanas gadījumā ir jāievēro piesardzība.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Paracetamola 500 mg tabletes neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Lietojot terapeitiskās devās, rodas dažas nevēlamās blakusparādības.

Nevēlamo blakusparādību biežums ir klasificēts šādi: ļoti bieži (≥1/10), bieži (no ≥1/100 līdz <1/10), retāk (no ≥1/1 000 līdz <1/100), reti (no ≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Orgānu sistēmu klasifikācija

Biežums

Nevēlamās blakusparādības

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Reti

Trombocītu bojājumi, cilmes šūnu bojājumi.

Ļoti reti

Trombocitopēnija, leikopēnija, neitropēnija un hemolītiskā anēmija.

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti

Paaugstināta jutība (izņemot angioneirotisko tūsku).

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Ļoti reti

Hipoglikēmija

Psihiskie traucējumi

Reti

Depresija NOS, apjukums, halucinācijas.

Nervu sistēmas traucējumi

Reti

Trīce NOS, galvassāpes NOS.

Acu bojājumi

Reti

Redzes traucējumi.

Sirds funkcijas traucējumi

Reti

Tūska.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Reti

Asiņošana NOS, sāpes vēderā NOS, caureja NOS, slikta dūša, vemšana.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Reti

Aknu funkciju traucējumi, aknu mazspēja, aknu nekroze, dzelte.

Ļoti reti

Hepatotoksicitāte.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Reti

Nieze, izsitumi, svīšana, purpura, angioneirotiskā tūska, nātrene.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Sterila piurija (duļķains urīns) un nieru blakusparādības

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Reti

Reibonis (izņemot vertigo), savārgums, pireksija, sedācija, zāļu mijiedarbība NOS.

Ļoti reti

Paaugstinātas jutības reakcija (kuras dēļ jāpārtrauc ārstēšana), bronhospazma pacientiem, kuri jutīgi pret aspirīnu un citiem NSPL.

Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas

Reti

Pārdozēšana un saindēšanās.

NOS= citur neprecizēts

Ziņots par dažiem epidermas nekrolīzes, Stīvensa-Džonsona sindroma, erythema multiforme, balsenes tūskas, anafilaktiska šoka, anēmijas, aknu bojājuma un hepatīta, nieru bojājuma (smagu nieru darbības traucējumu, intersticiālā nefrīta, hematūrijas, urīna aiztures), kuņģa-zarnu trakta blakusparādību un vertigo gadījumiem.

Nozīmējot 6 gramus paracetamola, var rasties aknu bojājums (bērniem – nozīmējot vairāk kā 140 mg/kg); lielākās devas var izraisīt neatgriezenisku aknu nekrozi.

4.9. Pārdozēšana

Paracetamols var izraisīt saindēšanos, īpaši gados vecākiem pacientiem, maziem bērniem, pacientiem ar aknu slimībām, hroniska alkoholisma gadījumos, pacientiem hroniska, nepietiekama uztura gadījumā, kā arī pacientiem, kuri lieto aknu enzīmus inducējošus līdzekļus. Šādos gadījumos pārdozēšana var būt letāla.

Aknu bojājums iespējams pieaugušajiem, kuri lietojuši 6 g vai vairāk paracetamola, īpaši, ja pacientam ir riska faktori (skatīt turpmāk).

Riska faktori:

ja pacients:

ilgstoši ārstējas ar karbamazepīnu, fenobarbitālu, fenitoīnu, primidonu, rifampicīnu, asinszāli vai citām zālēm, kas inducē aknu enzīmus

vai

regulāri lieto alkoholu pārmērīgos daudzumos,

vai

ir glutationa deficīts, piemēram, ēšanas traucējumi, cistiskā fibroze, HIV infekcija, badošanās, kaheksija.

Simptomi

Paracetamola pārdozēšanas simptomi pirmajās 24 stundās ir slikta dūša, vemšana, anoreksija, bālums un sāpes vēderā. Aknu bojājums var kļūt acīmredzams 12-48 stundas pēc zāļu lietošanas. Iespējami glikozes metabolisma traucējumi un metabolā acidoze. Smagas saindēšanās gadījumā aknu mazspēja var progresēt līdz encefalopātijai, asiņošanai, hipoglikēmijai, smadzeņu tūskai un nāvei. Akūta nieru mazspēja ar akūtu tubulāru nekrozi, par ko nepārprotami liecina sāpes jostasvietā, hematūrija un proteinūrija, var rasties arī tad, ja nav smaga aknu bojājuma. Ziņots par sirds aritmijām un pankreatītu.

Ārstēšana

Paracetamola pārdozēšanas gadījumā svarīga ir neatliekama ārstēšana. Neskatoties uz būtisku agrīnu simptomu trūkumu, pacients nekavējoties jānosūta uz slimnīcu neatliekamai ārstēšanai. Simptomi var aprobežoties ar sliktu dūšu vai vemšanu un neatspoguļot pārdozēšanas smagumu vai orgānu bojājuma risku. Ārstēšanai jābūt saskaņā ar vietējām pārdozēšanas ārstēšanas vadlīnijām.

Ārstēšanu ar aktivēto ogli jāapsver, ja pārdozēšana notikusi pirms vienas stundas. Paracetamola koncentrāciju plazmā jānosaka pēc 4 stundām vai vēlāk pēc iekšķīgas lietošanas (agrāk noteikta koncentrācija nav ticama). Ārstēšanu ar N-acetilcisteīnu var izmantot līdz 24 stundām pēc paracetamola iekšķīgas lietošanas, taču, maksimālo aizsargiedarbību var iegūt līdz pat 8 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Pēc šī laika antidota efektivitāte strauji samazinās. Ja nepieciešams, pacientam var ievadīt N-acetilcisteīnu intravenozi saskaņā ar apstiprinātu devu shēmu. Ja nav vemšanas, attālos apvidos, ārpus slimnīcas piemērota alternatīva ir N-acetilcisteīna vai metionīna iekšķīga lietošana. Pacientu, kuri nonākuši slimnīcā ar nopietniem aknu darbības traucējumiem vairāk kā 24 stundas pēc zāļu iekšķīgas lietošanas, ārstēšana ir jāpārrunā ar Valsts toksikoloģijas centra vai aknu transplantācijas nodaļas speciālistiem.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretsāpju un pretdrudža līdzekļi, anilīna atvasinājumi

ATĶ kods: N02BE01

Paracetamols ir efektīvs pretdrudža un pretsāpju līdzeklis. Taču tam nav pretiekaisuma iedarbības.

Galvenā paracetamola iedarbība ir ciklooksigenāzes, enzīma, kuram ir liela nozīme prostaglandīnu sintēzē, inhibīcija. Centrālās nervu sistēmas ciklooksigenāze ir daudz jutīgāka pret paracetamolu nekā perifērā ciklooksigenāze, un tas izskaidro, kāpēc paracetamolam ir pretdrudža un pretsāpju iedarbība bez skaidras perifēras pretiekaisuma iedarbības.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas paracetamols ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 30 minūtēm līdz 2 stundām.

Izkliede

Paracetamols ātri izkliedējas visos audos. Koncentrācijas asinīs, siekalās un plazmā ir salīdzināmas.

Paracetamola izkliedes tilpums ir aptuveni 1 l /kg ķermeņa masas. Lietojot terapeitiskās devās, saistīšanās ar olbaltumvielām ir niecīga.

Metabolisms

Pieaugušajiem paracetamols aknās saistās ar glikuronskābi (~60%), sulfātiem (~35%). Pēdējais metabolisma ceļš piesātinās ātrāk, lietojot devas, kas lielākas par terapeitiskajām. Mazāk nozīmīgā metabolisma ceļā, ko katalizē citohroms P450, veidojas starpposma reaģents (N-acetill-p-benzohinoemīns), ko normālos lietošanas apstākļos pēc saistīšanās ar cisteīnu (~ 3 %) un merkaptopurīnskābi atindē glutations, un tas izdalās ar urīnu.

Zīdaiņiem un bērniem jaunākiem par 12 gadiem saistīšanās ar sulfātiem ir galvenais eliminācijas ceļš, bet glikuronidācija ir mazāka nekā pieaugušajiem. Kopējā eliminācija bērniem ir salīdzināma ar elimināciju pieaugušajiem, jo saistīšanās ar sulfātiem ir lielāka.

Eliminācija

Paracetamols galvenokārt eliminējas ar urīnu. 90% iekšķīgi lietotas devas eliminējas caur nierēm 24 stundu laikā, pārsvarā kā glikuronīda (60-80%) un sulfāta konjugāti. Mazāk par 5% eliminējas neizmainītā veidā. Eliminācijas pusperiods ir aptuveni 2 stundas.

Nieru vai aknu mazspējas gadījumā, pēc pārdozēšanas un zīdaiņiem paracetamola eliminācijas pusperiods pagarinās. Maksimālā iedarbība ir līdzvērtīga koncentrācijai plazmā. Gados vecākiem pacientiem konjugācijas spējas nav izmainītas.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Pētījumos ar dzīvniekiem, pētot paracetamola akūtu, subhronisku un hronisku toksicitāti žurkām un pelēm, novēroja kuņģa-zarnu trakta bojājumus, izmaiņas asins šūnu skaitā, aknu un nieru parenhīmas deģenerāciju un nekrozi. No vienas puses, šīs izmaiņas ir attiecināmās uz darbības mehānismu, bet no otras puses – uz paracetamola metabolismu. Metabolītus, kuri iespējams ir atbildīgi par toksisko iedarbību un attiecīgajām organiskajām izmaiņām, konstatēja arī cilvēkiem. Turklāt ilgstošas (t.i., 1 gadu) lietošanas laikā ir aprakstīti ļoti reti atgriezeniski hroniska agresīva hepatīta gadījumi, lietojot zāles maksimālo terapeitisko devu diapazonā. Lietojot subtoksiskas devas, intoksikācijas simptomi var parādīties pēc 3 nedēļu ilgas lietošanas. Tādēļ paracetamolu nedrīkst nozīmēt ilgstošu laiku vai lielās devās.

Plaši pētījumi nekonstatēja pierādījumus par jebkādu paracetamola genotoksisku risku, lietojot terapeitisku, t.i., netoksisku devu diapazonā.

Ilgtermiņa pētījumi ar žurkām un pelēm neatklāja pierādījumus par saistītu koncerogēnu iedarbību, lietojot paracetamolu devās, kas nav hepatotoksiskas.

Paracetamols šķērso placentāro barjeru. Pētījumi ar dzīvniekiem un pašreizējā klīniskā pieredze neliecina par jebkādu iespējamu teratogēnu iedarbību.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Povidons K -30 (E1201)

Mikrokristāliskā celuloze (E460)

Kukurūzas ciete

Stearīnskābe (E570)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši temperatūras uzglabāšanas apstākļi.

Uzglabāt blisteri ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH/alumīnija blisteri kartona kastītē, kurā ir 10, 12, 16, 20, 24, 30 vai 50 tabletes katrā kastītē.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Genmed B.V

Röntgenlaan 37, 2719 DX Zoetermeer

Nīderlande.

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS (-I)

14-0125

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2014.gada 30.maijs

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

03.03.2017

SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017