Metforal 1000 mg apvalkotās tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Metformini hydrochloridum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
05-0096-02
05-0096
Menarini-Von Heyden GmbH, Germany; Berlin-Chemie AG, Germany
28-SEP-11
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
1000 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Laboratori Guidotti S.p.A., Italy
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Metforal 1000 mg apvalkotās tabletes
Lietošanai bērniem no 10 gadu vecuma un pieaugušajiem
Metformini hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt
1. Kas ir Metforal 1000, un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Metforal 1000 lietošanas
3. Kā lietot Metforal 1000
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Metforal 1000
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Metforal 1000, un kādam nolūkam to lieto
Kas ir Metforal 1000
Metforal 1000 sastāvā ir metformīns, kas ir zāles cukura diabēta ārstēšanai. Tas pieder pie zāļu grupas, ko sauc par biguanīdiem.
Insulīns ir hormons, kas veidojas aizkuņģa dziedzerī. Tas organismam ļauj saņemt glikozi (cukuru) no asinīm. Organisms glikozi izmanto enerģijas radīšanai vai uzkrāj tās rezerves, lai izmantotu vēlāk.
Ja Jums ir cukura diabēts, Jūsu aizkuņģa dziedzeris insulīnu izstrādā nepietiekamā daudzumā vai arī organisms nespēj izstrādāto insulīnu pienācīgi izmantot. Tas izraisa glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs. Metforal 1000 palīdz pazemināt glikozes līmeni asinīs līdz pēc iespējas normālākam līmenim.
Pieaugušiem pacientiem ar lieko ķermeņa masu ilgstoša Metforal 1000 lietošana palīdz arī samazināt ar diabētu saistīto komplikāciju risku. Lietojot Metforal 1000, ķermeņa masa vai nu nemainās, vai nedaudz mazinās.
Kādam nolūkam lieto Metforal 1000
Metforal 1000 lieto, lai ārstētu slimniekus ar 2. tipa cukura diabētu (tiek saukts arī par „insulīnneatkarīgo cukura diabētu”), kuriem ar diētu un fiziskām aktivitātēm vien nav tikusi panākta pietiekama glikozes līmeņa normalizēšanās asinīs. To it īpaši lieto slimniekiem ar palielinātu ķermeņa masu.
Pieaugušie pacienti Metforal 1000 var lietot vienu pašu vai arī kopā ar citām zālēm, ko lieto cukura diabēta ārstēšanai (iekšķīgi lietojamām zālēm vai insulīnu).
Bērni no 10 gadu vecuma un pusaudži Metforal 1000 var lietot vienu pašu vai kopā ar insulīnu.
2. Kas Jums jāzina pirms Metforal 1000 lietošanas
Nelietojiet Metforal 1000 šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret metformīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi;
ja Jums ir aknu darbības traucējumi;
ja Jums ir nepietiekami ārstēts cukura diabēts ar, piemēram, smagu hiperglikēmiju (stipri paaugstinātu glikozes līmeni asinīs), sliktu dūšu, vemšanu, caureju, strauju ķermeņa masas samazināšanos, laktacidozi (skatīt “Laktacidozes risks” tālāk) vai ketoacidozi. Ketoacidoze ir stāvoklis, kad asinīs uzkrājas t. s. „ketonvielas”, kas izraisa diabētisko prekomu. Pazīmes ir vēdera sāpes, ātra un dziļa elpošana, miegainība vai neparasta augļu smarža elpā;
ja Jūsu organisms ir zaudējis pārāk daudz ūdens (dehidratācija), piemēram, ilgstošas vai smagas caurejas dēļ vai atkārtotas vemšanas gadījumā. Dehidratācija var radīt nieru darbības traucējumus, kas savukārt var radīt laktacidozes risku (skatīt tālāk ”Brīdinājumi un piesardzība, lietošanā”);
ja Jums ir smaga infekcija, piemēram, infekcija, kas skar plaušas vai bronhu sistēmu, vai nieres. Smagas infekcijas var radīt nieru darbības traucējumus, kas, savukārt, var radīt laktacidozes risku (skatīt tālāk „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”);
ja Jums tiek ārstēta sirds mazspēja vai Jums ir nesen bijusi sirdstrieka, ja Jums ir nopietni asinsrites traucējumi vai arī apgrūtināta elpošana. Tas var radīt nepietiekamu skābekļa piegādi audiem, kas savukārt var radīt laktacidozes risku (skatīt tālāk „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”);
ja lietojat daudz alkoholisko dzērienu.
Konsultējieties ar ārstu, pirms sākat lietot šīs zāles, ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Metforal 1000 lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Noteikti vaicājiet padomu ārstam, ja
Jums nepieciešams rentgenoloģisks izmeklējums ar jodu saturošu kontrastvielu ievadīšanu asinīs;
Jums nepieciešama liela apjoma ķirurģiska operācija.
Jums jāpārtrauc lietot Metforal 1000 procedūras laikā un kādu laiku pēc tās. Jūsu ārsts izlems, kad Jums jāpārtrauc un kad jāatsāk ārstēšana ar Metforal 1000.
Svarīgi precīzi ievērot ārsta norādījumus.
Laktacidozes risks
Metforal 1000, īpaši gadījumos, kad traucēta nieru darbība, var izraisīt ļoti retu, bet ļoti nopietnu blakusparādību, ko sauc par laktacidozi. Laktacidozes risks palielinās arī nekompensēta diabēta, ilgstošas badošanās, smagu infekciju un alkohola lietošanas, dehidratācijas (skatīt sīkāku informāciju tālāk) un aknu problēmu gadījumā, kā arī jebkuros medicīniskos stāvokļos, kuru gadījumā ir traucēta skābekļa piegāde kādai ķermeņa daļai (piemēram, smaga akūta sirds slimība).
Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, konsultējieties ar ārstu, lai saņemtu turpmākus norādījumus.
Īslaicīgi pārtrauciet Metforal 1000 lietošanu, ja Jums ir stāvoklis, kas varētu būt saistīts ar dehidratāciju (nozīmīgu organisma atūdeņošanos), piemēram, stipra vemšana, caureja, drudzis, pārkaršana vai samazināta šķidruma uzņemšana. Konsultējieties ar ārstu, lai saņemtu turpmākus norādījumus.
Pārtrauciet Metforal 1000 lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu vai tuvāko slimnīcu, ja Jums rodas kāds no laktacidozes simptomiem, jo šis stāvoklis var izraisīt komu.
Laktacidozes simptomi ietver:
vemšanu,
sāpes vēderā,
muskuļu krampjus,
vispārēju sliktu pašsajūtu ar izteiktu nogurumu,
elpošanas grūtības,
pazeminātu ķermeņa temperatūru un sirdsklauves.
Laktacidoze ir neatliekami ārstējams medicīnisks stāvoklis, un tā jāārstē slimnīcā.
Ārstēšanas laikā ar Metforal 1000 ārsts pārbaudīs Jūsu nieru darbību vismaz reizi gadā vai biežāk, ja esat gados vecāks cilvēks un/vai ja Jums ir pavājināta nieru darbība.
Metforal 1000 pats par sevi neizraisa hipoglikēmiju (pārāk zemu glikozes līmeni asinīs). Tomēr gadījumā, ja lietojat Metforal 1000 kopā ar citām zālēm, kas paredzētas cukura diabēta ārstēšanai (piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumi, insulīns, glinīdi), pastāv hipoglikēmijas risks. Ja novērojat tādas hipoglikēmijas pazīmes kā nespēks, reibonis, pastiprināta svīšana, paātrināta sirdsdarbība, redzes traucējumi vai grūtības koncentrēties, pamēģiniet apēst vai iedzert kaut ko cukuru saturošu – tas parasti palīdz.
Citas zāles un Metforal 1000
Ja Jums nepieciešams izdarīt injekciju, lai ievadītu jodu saturošas kontrastvielas asinsritē, piemēram, lai veiktu rentgenoskopiju, Jums jāpārtrauc Metforal 1000 lietošana pirms injekcijas vai tās brīdī. Jūsu ārsts izlems, kad Jums jāpārtrauc un kad jāatsāk ārstēšana ar Metforal 1000 (skatīt iepriekš ”Noteikti vaicājiet padomu ārstam, ja”).
Informējiet ārstu, ja lietojat, nesen lietojāt vai varētu lietot jebkādas citas zāles un Metforal 1000. Iespējams, ka Jums vajadzēs biežāk veikt pārbaudes, lai noteiktu glikozes līmeni asinīs un pārbaudītu nieru darbību, vai ka ārstam būs jāpielāgo Metforal 1000 deva. It īpaši svarīgi ir pastāstīt par šādām zālēm:
zālēm, kas palielina urīna izdalīšanos (diurētiskajiem līdzekļiem);
zālēm, ko lieto sāpju un iekaisuma ārstēšanai (NPL un COX-2 inhibitoriem, piemēram, ibuprofēnu un celekoksibu);
noteiktām zālēm augsta asinsspiediena ārstēšanai (AKE inhibitoriem un angiotensīna II receptoru antagonistiem);
β-2 agonistiem, piemēram, salbutamolu, terbutalīnu (lieto astmas ārstēšanai);
kortikosteroīdiem (lieto dažādu traucējumu ārstēšanai, piemēram, smagiem ādas iekaisumiem vai astmai);
citām zālēm diabēta ārstēšanai;
ranolazīnu (lieto stenokardijas ārstēšanai) vai cimetidīnu (lieto kuņģa darbības traucējumu ārstēšanai).
Metforal 1000 kopā ar alkoholu
Ārstēšanas laikā ar Metforal 1000 izvairieties no pārmērīgas alkohola lietošanas, jo tas var palielināt laktacidozes risku (skatīt sadaļu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā"), īpaši aknu darbības traucējumu gadījumā vai ja esat novājējis. Tas attiecas arī uz zālēm, kas satur spirtu.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecības laikā cukura diabēts jāārstē ar insulīnu.
Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu, lai viņš varētu mainīt Jūsu ārstēšanu.
Šīs zāles nav ieteicams lietot, ja barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Metforal 1000 pats par sevi neizraisa hipoglikēmiju (pārāk zemu glikozes līmeni asinīs). Tas nozīmē, ka tas neietekmēs Jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.
Tomēr Jums jāzina, ka, lietojot Metforal 1000 kopā ar citām pretdiabēta zālēm (piemēram, sulfonilurīnvielas grupas līdzekļiem, insulīnu, meglitinīdiem), var rasties hipoglikēmija. Hipoglikēmijas pazīmes ir nespēks, reibonis, pastiprināta svīšana, paātrināta sirdsdarbība, redzes traucējumi vai grūtības koncentrēties. Nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus, ja sajūtat šīs pazīmes.
3. Kā lietot Metforal 1000
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Metforal 1000 nevar aizstāt veselīga dzīvesveida pozitīvo ietekmi. Turpiniet ievērot ārsta ieteikto diētu un regulāri veiciet fiziskus vingrinājumus.
Ieteicamā deva
Pieaugušajiem parastā sākumdeva ir puse Metforal apvalkotās tabletes (atbilst 500 mg metformīna hidrohlorīda) 2 vai 3 reizes dienā vai 850 mg metformīna hidrohlorīda 2 vai 3 reizes dienā (šāda deva ar Metforal 1000 nav iespējama).
Maksimālā dienas deva ir viena Metforal 1000 apvalkotā tablete 3 reizes dienā.
Ja Jums ir pavājināta nieru darbība, ārsts var parakstīt mazāku devu.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Bērniem vecumā no 10 gadiem un pusaudžiem parastā sākumdeva ir puse Metforal 1000 apvalkotās tabletes (atbilst 500 mg metformīna hidrohlorīda) reizi dienā vai 850 mg metformīna hidrohlorīda reizi dienā (šāda deva ar Metforal 1000 nav iespējama).
Maksimālā dienas deva ir viena Metforal 1000 mg apvalkotā tablete divreiz dienā. Bērniem vecumā starp 10 un 12 gadiem ārstēšana tiek ieteikta, pamatojoties tikai uz īpašu ārsta norādījumu, jo pieredze lietošanai bērniem šajā vecuma grupā ir neliela.
Ja lietojat arī insulīnu, ārsts Jums pastāstīs, kā sākt Metforal 1000 lietošanu.
Kontrole
Ārsts regulāri pārbaudīs Jums glikozes līmeni asinīs un pielāgos Metforal 1000 devu glikozes līmenim Jūsu asinīs. Noteikti regulāri apmeklējiet savu ārstu. Tas jo īpaši jāievēro bērniem un pusaudžiem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem.
Ārsts vismaz reizi gadā pārbaudīs Jūsu nieru darbību. Gados vecākiem cilvēkiem vai gadījumā, ja nieres nedarbojas normāli, šādas pārbaudes var būt nepieciešamas biežāk.
Kā sadalīt Metforal 1000 apvalkoto tableti
Tableti var sadalīt vienādās devās.
Tabletes forma ļauj Metforal 1000 apvalkoto tableti viegli un precīzi sadalīt. Apvalkoto tableti var salauzt ar divām rokām vai arī nolikt ar lielāko laušanas līniju uz leju uz cietas, līdzenas virsmas un uzspiest ar īkšķi (skatīt attēlu).
Kā lietot Metforal 1000
Lietojiet tabletes ēšanas laikā vai pēc tās. Tādējādi Jūs izvairīsities no blakusparādībām gremošanas traktā.
Nesmalciniet un nekošļājiet tabletes. Katru tableti norijiet, uzdzerot glāzi ūdens.
Ja lietojat devu vienu reizi dienā, dariet to no rīta (brokastīs).
Ja lietojat divas atsevišķas devas dienā, dariet to no rīta (brokastīs) un vakarā (vakariņās).
Ja lietojat trīs atsevišķas devas dienā, dariet to no rīta (brokastīs), ap pusdienas laiku (pusdienās) un vakarā (vakariņās).
Ja pēc zināma laika Jums šķiet, ka Metforal 1000 iedarbība ir par stipru vai par vāju, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja esat lietojis Metforal 1000 vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis lielāku Metforal 1000 devu, nekā vajadzētu, tas var Jums izraisīt laktacidozi. Laktacidozes pazīmes ir vemšana, sāpes vēderā ar muskuļu krampjiem, vispārēja slikta pašsajūta ar stipru nogurumu un apgrūtināta elpošana. Ja tā noticis, Jums varētu būt nepieciešama neatliekama ārstēšana slimnīcā, jo laktacidoze var izraisīt komu. Nekavējoties sazinieties ar ārstu vai tuvāko slimnīcu.
Ja esat aizmirsis lietot Metforal 1000
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Nākamo devu lietojiet parastajā laikā.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas. Var rasties tālāk minētās blakusparādības.
Metforal 1000 var izraisīt ļoti retu (var rasties ne vairāk kā 1 no 10 000 cilvēkiem), bet ļoti nopietnu blakusparādību, ko sauc par laktacidozi (skatīt sadaļu "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā"). Ja tas notiek, pārtrauciet Metforal 1000 lietošanu un nekavējoties sazinieties ar ārstu vai tuvāko slimnīcu, jo laktacidoze var izraisīt komu.
Ļoti biežas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
gremošanas trakta darbības traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā un ēstgribas zudums. Visbiežāk šīs blakusparādības vērojamas ārstēšanas sākumā ar Metforal 1000. Tās var samazināt, sadalot dienas devu vairākās daļās un lietojot tabletes ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās. Ja minētie simptomi saglabājas, pārtrauciet Metforal 1000 lietošanu un konsultējieties ar ārstu.
Biežas blakusparādības (var skart mazāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
garšas sajūtas pārmaiņas.
Ļoti retas blakusparādības (var skart mazāk nekā 1 no 10 000 cilvēkiem):
ādas reakcijas, piemēram, apsārtums (eritēma), nieze vai izsitumi ar niezi (nātrene);
samazināts B12 vitamīna daudzums asinīs;
aknu funkciju izmeklējumu rezultātu novirzes vai hepatīts (aknu iekaisums; tas var izraisīt nogurumu, ēstgribas zudumu, ķermeņa masas samazināšanos ar ādas vai acu baltumu dzelti vai bez tās). Ja Jums rodas šādas izpausmes, pārtrauciet šo zāļu lietošanu un konsultējieties ar ārstu.
Bērni un pusaudži
Neliels datu apjoms par lietošanu bērniem un pusaudžiem liecina, ka blakusparādības pēc to veida un smaguma pakāpes ir līdzīgas tām, ko novēro pieaugušajiem.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Metforal 1000
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā. Ārstējot bērnus ar Metforal, vecākiem un cilvēkiem, kuri pieskata bērnus, ieteicams kontrolēt, kā tiek lietotas šīs zāles.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Metforal 1000 satur
- Aktīvā viela ir metformīna hidrohlorīds. Vienā apvalkotajā tabletē ir 1000 mg metformīna hidrohlorīda (atbilst 780 mg metformīna).
- Citas sastāvdaļas ir hipromeloze, povidons K 25, magnija stearāts (Ph. Eur.) [augu izcelsmes], makrogols 6000, titāna dioksīds (E 171).
Metforal 1000 ārējais izskats un iepakojums
Baltas, iegarenas, abpusēji izliektas tabletes ar spiežamu laušanas līniju vienā pusē un dalījuma ierobi otrā pusē.
Tableti var sadalīt vienādās devās (norādījumus par sadalīšanu skatīt 3. punktā).
Metforal 1000 ir pieejams iepakojumos ar 10, 30, 60, 90 un 120 apvalkotajām tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Laboratori Guidotti S.p.A.
Via Livornese, 897
56122 La Vettola (Pisa)
Itālija
Ražotājs
Berlin-Chemie AG
Glienicker Weg 125
D-12489 Berlin
Vācija
vai
Menarini - Von Heyden GmbH
Leipziger Str. 7 - 13
D-01097 Dresden
Vācija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Beļģija
Metformax 1000 mg filmomhulde tabletten
Vācija
Siofor 1000
Igaunija
Metforal 1000 mg
Itālija
Metforalmille
Latvija
Metforal 1000
Lietuva
Metforal 1000 mg plėvele dengtos tabletės
Luksemburga
Metformax 1000 mg comprimés pelliculés
Polija
Siofor 1000
Slovākija
Siofor 1000
Slovēnija
Siofor 1000 mg
Čehija
Siofor
Ungārija
Meforal 1000 mg
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018. gada oktobrī.
SASKAŅOTS ZVA 29-11-2018
05-0096_PIL_LV_043 PAGE \* MERGEFORMAT 1. lpp.
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Metforal 1000 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Apvalkotajā tabletē ir 1000 mg metformīna hidrohlorīda (Metformini hydrochloridum), kas atbilst 780 mg metformīna.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Balta, abpusēji izliekta, iegarena apvalkotā tablete ar spiežamu laušanas līniju vienā pusē un dalījuma ierobi otrā pusē.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
2. tipa cukura diabēta ārstēšana, īpaši pacientiem ar lieko ķermeņa masu, kad tikai diētas terapija un fiziskā slodze nenodrošina pietiekamu glikēmijas kontroli.
Pieaugušajiem Metforal var lietot monoterapijā vai kombinācijā ar citiem perorāliem pretdiabēta līdzekļiem vai insulīnu.
Bērniem no 10 gadu vecuma un pusaudžiem Metforal var lietot monoterapijā vai kombinācijā ar insulīnu.
Ar metformīna hidrohlorīdu kā pirmās izvēles terapiju ārstētiem pieaugušiem 2. tipa cukura diabēta pacientiem ar lieko ķermeņa masu pēc neveiksmīgas diētas terapijas novērota diabētisko komplikāciju mazināšanās (skatīt 5.1. apakšpunktu).
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie ar normālu nieru darbību (GFĀ ≥90 ml/min)
Monoterapija un kombinācija ar citiem perorāliem pretdiabēta līdzekļiem
Parastā sākumdeva ir 500 mg vai 850 mg metformīna hidrohlorīda 2 vai 3 reizes dienā ēšanas laikā vai pēc tam.
Pēc 10 – 15 dienām deva jāpielāgo, ņemot vērā glikozes līmeņa mērījumu rezultātus asinīs. Lēna devas palielināšana var mazināt gastrointestinālās blakusparādības.
Pacientiem, kuri saņem lielas metformīna hidrohlorīda devas (2000 – 3000 mg dienā), divas metformīna hidrohlorīda 500 mg apvalkotās tabletes var aizstāt ar vienu Metforal 1000 mg apvalkoto tableti.
Maksimālā ieteicamā metformīna hidrohlorīda deva ir 3000 mg dienā, lietojot 3 dalītās devās.
Ja iecerēta pāreja no cita perorālā pretdiabēta līdzekļa: pārtrauciet cita zāļu līdzekļa lietošanu un sāciet metformīna hidrohlorīda lietošanu iepriekš norādītajā devā.
Kombinācija ar insulīnu
Labākai glikozes līmeņa kontrolei asinīs metformīna hidrohlorīdu var lietot kombinācijā ar insulīnu. Metformīna hidrohlorīdu lieto parastajā sākumdevā – 500 vai 850 mg 2 vai 3 reizes dienā, insulīna devu pielāgojot saskaņā ar glikozes līmeņa mērījumu rezultātiem asinīs.
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem cilvēkiem iespējami pavājinātās nieru darbības dēļ metformīna hidrohlorīda deva jāpielāgo nieru darbībai. Nieru darbība ir regulāri jāpārbauda (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
GFĀ jānovērtē pirms ārstēšanas sākšanas ar metformīnu saturošām zālēm un vismaz reizi gadā ārstēšanas periodā. Pacientiem ar palielinātu nieru darbības traucējumu progresēšanas risku un gados vecākiem cilvēkiem nieru darbība jānovērtē biežāk, piemēram, reizi 3 – 6 mēnešos.
GFĀ ml/min
Kopējā maksimālā dienas deva
(jāsadala 2 – 3 dienas devās)
Papildu apsvērumi
60 – 89
3000 mg
Ja nieru darbība pavājinās, jāapsver devas samazināšana.
45 – 59
2000 mg
Pirms metformīna lietošanas sākšanas jāpārskata faktori, kas var palielināt laktacidozes risku (skatīt
4.4. apakšpunktu).
Sākuma deva ir ne vairāk kā puse maksimālās
devas.
30 – 44
1000 mg
<30
-
Metformīns ir kontrindicēts.
Pediatriskā populācija
Monoterapija un kombinācija ar insulīnu
Metforal var lietot bērniem no 10 gadu vecuma un pusaudžiem.
Parastā sākumdeva ir 500 mg vai 850 mg metformīna hidrohlorīda reizi dienā, lietojot to ēšanas laikā vai pēc ēšanas.
Pēc 10 – 15 dienām deva jāpielāgo, ņemot vērā glikozes līmeņa mērījumu rezultātus asinīs. Lēna devas palielināšana var mazināt gastrointestinālās blakusparādības. Maksimālā ieteicamā metformīna hidrohlorīda deva ir 2000 mg dienā, lietojot 2 vai 3 dalītās devās.
Norādījumi par dalīšanu
Laužamās tabletes formas dēļ apvalkoto tableti var dalīt vai nu kā parastās tabletes – ar abām rokām, vai arī novietojot ar lielāko dalījuma ierobi, vērstu uz leju, uz cietas, gludas virsmas un uzspiežot ar īkšķi.
4.3. Kontrindikācijas
- Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
- Jebkurš no akūtas metaboliskās acidozes veidiem (piemēram, laktacidoze, diabētiskā ketoacidoze), diabētiskā prekoma.
- Smaga nieru mazspēja (GFĀ < 30 ml/min).
- Akūti stāvokļi ar potenciālu ietekmi uz nieru darbību, piemēram, dehidratācija, smaga infekcija, šoks.
- Akūta vai hroniska slimība, kas var izraisīt audu hipoksiju, piemēram, sirds vai elpošanas mazspēja, nesen pārciests miokarda infarkts, šoks.
- Aknu mazspēja, akūta saindēšanās ar alkoholu, alkoholisms.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Laktacidoze
Laktacidoze ir ļoti reti sastopama, bet nopietna metaboliska komplikācija, ko visbiežāk novēro akūtas nieru darbības pavājināšanās, kardiorespiratoras slimības vai sepses gadījumā. Akūtas nieru darbības pavājināšanās gadījumā notiek metformīna uzkrāšanās, kas paaugstina laktacidozes risku.
Dehidratācijas (smagas caurejas vai vemšanas, drudža vai samazinātas šķidruma uzņemšanas) gadījumā metformīna lietošana īslaicīgi jāpārtrauc, un ieteicams sazināties ar veselības aprūpes speciālistu.
Pacientiem, kuri lieto metformīnu, jāievēro piesardzība, sākot terapiju ar zālēm, kas var ietekmēt nieru darbību (piemēram, antihipertensīviem līdzekļiem, diurētiskiem līdzekļiem un NSPL). Citi laktacidozes riska faktori ir pārmērīga alkohola lietošana, aknu mazspēja, nepietiekami kontrolēts cukura diabēts, ketoze, ilgstoša badošanās, visi stāvokļi, kas saistīti ar hipoksiju, kā arī vienlaikus lietotas zāles, kas varētu izraisīt laktacidozi (skatīt 4.3. un 4.5. apakšpunktu).
Diagnoze
Pacienti un/vai aprūpētāji jāinformē par laktacidozes risku. Laktacidozei raksturīga acidotiska aizdusa, sāpes vēderā, muskuļu krampji, astēnija un hipotermija, kam seko koma. Ja ir aizdomas par laktacidozes simptomiem, pacientam jāpārtrauc metformīna lietošana un nekavējoties jāmeklē medicīniska palīdzība. Diagnosticējošos laboratorijas testos vēro pazeminātu pH līmeni asinīs (<7,35), paaugstinātu laktātu līmeni plazmā (>5 mmol/l) un palielinātu anjonu starpību un laktāta/piruvāta attiecību.
Ārstam jābrīdina pacients par laktacidozes risku un simptomiem.
Nieru darbība
Metformīns tiek izvadīts caur nierēm, tāpēc GFĀ jānovērtē pirms ārstēšanas sākšanas un regulāri ārstēšanas periodā (skatīt 4.2. apakšpunktu):
- vismaz reizi gadā pacientiem ar normālu nieru darbību,
- vismaz 2 – 4 reizes gadā pacientiem, kam kreatinīna klīrensa līmenis ir pie normas apakšējās robežas, kā arī gados vecākiem cilvēkiem.
Metformīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar GFĀ <30 ml/min, un tā ir īslaicīgi jāpārtrauc, ja konstatēti stāvokļi, kas var ietekmēt nieru darbību (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Pavājināta nieru darbība gados veciem cilvēkiem ir bieži un tā ir asimptomātiska. Īpaša piesardzība jāievēro gadījumos, kad var rasties nieru darbības traucējumi, piemēram, sākot ārstēšanu ar antihipertensīvu, diurētisku vai nesteroīdo pretiekaisuma līdzekli (NPL).
Jodu saturošu kontrastvielu ievadīšana
Intravaskulāra jodu saturošu kontrastvielu ievadīšana var izraisīt kontrastvielas inducētu nefropātiju, kas veicina metformīna uzkrāšanos un palielinātu laktacidozes risku. Metformīna lietošana jāpārtrauc pirms radioloģiskā izmeklējuma vai tā laikā, un to nedrīkst atsākt lietot ātrāk kā 48 stundas pēc izmeklējuma, un tikai pēc tam, kad nieru darbība ir atkārtoti pārbaudīta un atzīta par stabilu (skatīt 4.2. un 4.5. apakšpunktu).
Ķirurģiska operācija
Metformīna lietošana jāpārtrauc pirms operācijām ar vispārējo, spinālo vai epidurālo anestēziju. Ārstēšanu var atsākt ne agrāk kā 48 stundas pēc operācijas vai perorālās barošanas atsākšanas, ja nieru darbība ir atkārtoti pārbaudīta un atzīta par stabilu.
Citi norādījumi
Visiem pacientiem jāturpina diētas ievērošana ar noteiktu ogļhidrātu uzņemšanas sadalījumu dienas laikā. Pacientiem ar lieko ķermeņa masu jāturpina mazkaloriju diēta.
Regulāri jāveic parastās laboratoriskās pārbaudes diabēta gaitas kontrolei.
Metformīns viens pats neizraisa hipoglikēmiju, bet jāievēro piesardzība, kad to lieto kopā ar insulīnu vai citiem perorāliem pretdiabēta līdzekļiem (piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai meglitinīdiem).
Pediatriskā populācija
Pirms sākt ārstēšanu ar metformīnu, ir jābūt apstiprinātai 2. tipa cukura diabēta diagnozei.
Gadu ilgušos kontrolētos klīniskos pētījumos netika novērota metformīna ietekme uz pubertāti un augšanu. Līdz šim nav veikti ilgtermiņa pētījumi šajā jomā, tādēļ ieteicams rūpīgi novērot iespējamo metformīna iedarbību uz iepriekš minētajiem parametriem, īpaši pirmspubertātes vecuma bērniem.
Bērni no 10 līdz 12 gadu vecumam
Kontrolētos klīniskos pētījumos ar bērniem un pusaudžiem vecuma grupā no 10 līdz 12 gadiem tika iekļautas tikai 15 personas. Lai gan metformīna iedarbība un drošums šiem bērniem un par 12 gadiem vecākiem bērniem un pusaudžiem neatšķīrās, jāievēro īpaša piesardzība parakstot metformīnu 10 – 12 gadu veciem bērniem.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga lietošana nav ieteicama
- Alkohols
Alkohola intoksikācija saistīta ar palielinātu laktacidozes risku, īpaši badošanās, nepietiekamas uztura vai aknu darbības traucējumu gadījumā.
Jāizvairās no alkohola vai etilspirtu saturošu zāļu lietošanas.
- Jodu saturošas kontrastvielas
Metformīna lietošana jāpārtrauc pirms izmeklējuma vai tā laikā un to drīkst atsākt ne ātrāk kā pēc 48 stundām un tikai pēc atkārtotas nieru darbības novērtēšanas, konstatējot, ka tā ir stabila (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).
Intravaskulāra jodu saturošu kontrastvielu ievadīšana var izraisīt nieru mazspēju, kas rada metformīna uzkrāšanos un palielinātu laktacidozes risku.
Kombinācijas, kad jāievēro piesardzība
- Dažas zāles var nelabvēlīgi ietekmēt nieru darbību un palielināt laktacidozes risku, piemēram, NPL, ieskaitot selektīvos ciklooksigenāzes (COX) II inhibitorus, AKE inhibitori, angiotensīna II receptoru antagonisti un diurētiskie līdzekļi, it sevišķi cilpas diurētiskie līdzekļi. Sākot terapiju vai lietojot šīs zāles kombinācijā ar metformīnu, rūpīgi jākontrolē nieru darbība.
- Zāles ar iekšēju hiperglikemizējošu darbību, piemēram, glikokortikoīdi (sistēmiski un vietēji lietoti) un simpatomimētiskie līdzekļi
Var būt nepieciešama biežāka glikozes līmeņa kontrole asinīs, īpaši ārstēšanas sākumā. Nepieciešamības gadījumā terapijas laikā ar attiecīgajām zālēm un pēc to lietošanas pārtraukšanas jāpielāgo metformīna deva.
- Organisko katjonu transportmolekulu-2 (OCT2) transportētas zāles, piemēram, ranolazīns un cimetidīns
Pētāmām personām ar 2. tipa cukura diabētu metformīna kopējais daudzums plazmā (lietojot 1000 mg divreiz dienā) palielinājās 1,4 un 1,8 reizes, ja vienlaikus tika lietots attiecīgi ranolazīns 500 mg un 1000 mg divreiz dienā.
Septiņiem veseliem brīvprātīgajiem veikts pētījums parādīja, ka cimetidīns, lietots 400 mg divreiz dienā, palielina metformīna sistēmisko iedarbību (AUC) par 50 % un Cmax par 81 %.
Tāpēc diabēta slimniekiem, vienlaikus lietojot katjonu zāles, kas tiek izvadītas nieru kanāliņu sekrēcijā, ieteicama stingra glikēmijas kontrole, devas pielāgošana atbilstoši ieteikumiem un pretdiabēta zāļu devas pielāgošana.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nekontrolēts diabēts grūtniecības laikā (gestācijas vai pastāvīgs) ir saistīts ar palielinātu iedzimtu patoloģiju un perinatālas mirstības risku.
Nelielais datu apjoms par metformīna lietošanu grūtniecēm neliecina par palielinātu iedzimtu patoloģiju risku. Pētījumi dzīvniekiem neliecina par kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija vai augļa attīstību, dzemdībām vai postnatālo attīstību.
Kad paciente plāno grūtniecību, kā arī grūtniecības laikā diabētu ieteicams neārstēt ar metformīna, bet glikozes līmeņa saglabāšanai maksimāli tuvu normai izmantot insulīnu, lai mazinātu kroplību risku auglim.
Barošana ar krūti
Metformīns cilvēkam izdalās krūts pienā. Ar krūti barotiem ārstēto sieviešu jaundzimušajiem/zīdaiņiem nekāda metformīna iedarbība nav novērota. Taču, tā kā ir pieejams ļoti maz datu, ārstēšanas laikā ar metformīnu nav ieteicams barot ar krūti. Lēmums, vai pārtraukt barošanu ar krūti, jāpieņem, ņemot vērā ieguvumu no barošanas ar krūti un iespējamo nelabvēlīgās ietekmes risku bērnam.
Fertilitāte
Metformīns, lietots pat 600 mg/kg dienas devās, kas ir aptuveni trīs reizes vairāk par maksimālo ieteikto dienas devu cilvēkam, rēķinot uz ķermeņa virsmas laukumu, neietekmēja ne žurku tēviņu, ne mātīšu fertilitāti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Metformīna monoterapija neizraisa hipoglikēmiju, tāpēc tā neietekmē vai nenozīmīgi ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Tomēr pacienti jābrīdina par hipoglikēmijas risku, ja metformīns tiek lietots kombinācijā ar citām pretdiabēta zālēm (piemēram, sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, insulīnu vai meglitinīdiem).
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Ārstēšanas laikā ar metformīnu iespējamas tālāk norādītās blakusparādības. Blakusparādību vērtēšanā tiek izmantots šāds sastopamības iedalījums:
ļoti bieži: (> 1/10),
bieži: (> 1/100 – < 1/10),
retāk: (> 1/1000 – < 1/100),
reti: (> 1/10 000 – < 1/1000),
ļoti reti: (<1/10 000),
nav zināms: nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem.
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Ļoti reti:
- laktacidoze (skatīt 4.4. apakšpunktu),
- ar metformīnu ilgstoši ārstētiem pacientiem novērota B12 vitamīna uzsūkšanās samazināšanās ar pazeminātu tā līmeni serumā. Pacientam ar megaloblastisku anēmiju iesaka apsvērt šādu etioloģiju.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži:
- garšas sajūtas pārmaiņas.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži:
- gastrointestināli traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā un ēstgribas zudums. Šīs blakusparādības biežāk rodas ārstēšanas sākumā un vairumā gadījumu izzūd spontāni. Lai tās novērstu, metformīnu ieteicams lietot 2 vai 3 dalītās dienas devās ēdienreižu laikā vai pēc tām. Gastrointestinālās blakusparādības var mazināt arī lēna devas palielināšana.
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Ļoti reti:
- atsevišķi ziņojumi par novirzēm aknu funkcionālo testu rezultātos vai hepatīts, kas izzūd pēc metformīna lietošanas pārtraukšanas.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti reti:
- ādas reakcijas, piemēram, eritēma, nieze, nātrene.
Pediatriskā populācija
Neliels publicēto un pēcreģistrācijas novērošanas, kā arī kontrolētu klīnisko pētījumu datu apjoms liecina, ka 10 – 16 gadus veciem pacientiem, kas tika ārstēti 1 gadu, ir līdzīgs blakusparādību raksturojums un to smagums kā pieaugušajiem.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Lietojot līdz 85 g metformīna hidrohlorīda devas, hipoglikēmija nav konstatēta, lai gan šādos apstākļos radusies laktacidoze. Stipra metformīna pārdozēšana vai vienlaicīgi riska faktori var izraisīt laktacidozi. Laktacidoze ir medicīniski neatliekami ārstējams traucējums, kas jānovērš slimnīcā. Efektīvākais laktāta un metformīna izvadīšanas veids ir hemodialīze.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretdiabēta līdzekļi, izņemot insulīnu, biguanīdi
ATĶ kods: A10BA02
Darbības mehānisms
Metformīns var darboties ar 3 mehānismu starpniecību:
(1) glikozes veidošanās samazināšana aknās, nomācot glikoneoģenēzi un glikogenolīzi;
(2) muskuļos paaugstinot jutību pret insulīnu, uzlabojot perifērisko glikozes uzņemšanu un izmantošanu;
(3) glikozes uzsūkšanās kavēšana zarnās.
Metformīns stimulē glikogēna sintēzi šūnā, iedarbojoties uz glikogēna sintetāzi. Metformīns palielina visu līdz šim zināmo membrānas glikozes transportētāju (GLUT) tipu transporta kapacitāti.
Farmakodinamiskā iedarbība
Metformīns ir biguanīds ar antihiperglikēmisku darbību, kas pazemina gan bazālo, gan postprandiālo glikozes līmeni plazmā. Tas nestimulē insulīna izdalīšanos un tāpēc neizraisa hipoglikēmiju.
Cilvēka organismā neatkarīgi no ietekmes uz glikēmiju metformīns labvēlīgi ietekmē lipīdu metabolismu. Novērots, ka kontrolētos, vidēji ilgos vai ilgstošos klīniskos pētījumos metformīns terapeitiskās devās mazina kopējā holesterīna, ZBL holesterīna un triglicerīdu līmeni.
Klīniskos pētījumos metformīna lietošana bija saistīta ar vai nu stabilu ķermeņa masu, vai nelielu ķermeņa masas samazināšanos.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Prospektīvā randomizētā pētījumā (UKPDS) noskaidrota intensīvas glikozes līmeņa kontroles asinīs labvēlīgā ietekme pieaugušiem pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.
Ar metformīna hidrohlorīdu pēc neveiksmīgas diētas terapijas ārstētu pacientu ar lieko svaru rezultātu analīze parādīja:
- nozīmīgu jebkuru ar diabētu saistītu komplikāciju absolūtā riska samazināšanos metformīna hidrohlorīda grupā (29,8 gadījumi / 1000 pacientgadu) salīdzinājumā ar diētas terapiju (43,3 gadījumi / 1000 pacientgadu), p=0,0023, un salīdzinot ar apvienotajām sulfonilurīnvielas atvasinājumu un insulīna monoterapijas grupām (40,1 gadījums / 1000 pacientgadu), p=0,0034;
- nozīmīgu ar diabētu saistītas mirstības absolūtā riska samazināšanos: metformīna hidrohlorīds 7,5 gadījumi / 1000 pacientgadu, tikai diēta 12,7 gadījumi / 1000 pacientgadu, p=0,017;
- nozīmīgu kopējās mirstības absolūtā riska samazināšanos: metformīna hidrohlorīds 13,5 gadījumi / 1000 pacientgadu, salīdzinot ar tikai diētu 20,6 gadījumi / 1000 pacientgadu (p=0,011), un salīdzinot ar apvienotajām sulfonilurīnvielas atvasinājumu un insulīna monoterapijas grupām 18,9 gadījumi / 1000 pacientgadu, (p=0,021);
- nozīmīgu miokarda infarkta absolūtā riska samazināšanos: metformīna hidrohlorīds 11 gadījumi / 1000 pacientgadu, tikai diēta 18 gadījumi / 1000 pacientgadu (p=0,01).
Ja metformīna hidrohlorīds tiek lietots kā otrās līnijas terapija kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumu, labvēlīga ietekme uz klīnisko iznākumu nav pierādīta.
1. tipa cukura diabēta gadījumā metformīna hidrohlorīda un insulīna kombinācija lietota atsevišķiem pacientiem, taču šīs kombinācijas klīniskais ieguvums nav formāli noskaidrots.
Pediatriskā populācija
Kontrolētos klīniskos pētījumos novērots, ka 10 – 16 gadus veciem pacientiem, kas tika ārstēti 1 gadu, ir līdzīga ietekme uz glikēmijas kontroli kā pieaugušajiem.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc perorālas metformīna hidrohlorīda devas lietošanas Tmax ir 2,5 stundas. 500 mg vai 850 mg metformīna hidrohlorīda tabletes absolūtā bioloģiskā pieejamība veseliem cilvēkiem ir aptuveni 50 – 60%. Pēc perorālas devas lietošanas 20 – 30% neuzsūcas un izdalās ar izkārnījumiem.
Pēc perorālas lietošanas metformīna uzsūkšanās ir piesātināma un nepilnīga. Uzskata, ka metformīna uzsūkšanās farmakokinētika ir nelineāra.
Lietojot metformīna hidrohlorīdu ieteiktajās devās un lietošanas shēmā, līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 24 – 48 stundās un parasti tā nepārsniedz 1 mikrogramu/ml. Kontrolētos klīniskos pētījumos maksimālais metformīna līmenis plazmā (Cmax) nepārsniedza 4 mikrogramus/ml, pat lietojot maksimālās devas.
Uzturs mazina metformīna uzsūkšanās apjomu un nedaudz to aizkavē. Pēc 850 mg metformīna hidrohlorīda devas lietošanas novēroja par 40% zemāku maksimālo koncentrāciju plazmā, par 25% mazāku AUC (laukumu zem līknes) un par 35 minūtēm ilgāku laiku līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai plazmā. Šo rezultātu klīniskā nozīme nav zināma.
Izkliede
Saistīšanās ar plazmas olbaltumiem ir niecīga. Metformīns iekļūst eritrocītos. Maksimālais līmenis asinīs ir zemāks nekā maksimālais līmenis plazmā, ko novēro apmēram vienlaikus. Eritrocīti, visticamāk, ir sekundārā izkliedes vide. Vidējais izkliedes tilpums (Vd) variēja no 63 līdz 276 l.
Biotransformācija
Metformīns izdalās nemainītā veidā urīnā. Cilvēka organismā metabolīti nav atklāti.
Eliminācija
Metformīna nieru klīrenss ir > 400 ml/min, kas liecina, ka metformīns tiek izvadīts glomerulārā filtrācijā un tubulārā sekrēcijā. Pēc perorālas devas lietošanas šķietamais terminālais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 6,5 stundas.
Ja ir traucēta nieru darbība, nieru klīrenss samazinās proporcionāli kreatinīna klīrensam, tādējādi eliminācijas pusperiods pagarinās, izraisot metformīna līmeņa paaugstināšanos plazmā.
Pediatriskā populācija
Vienreizējas devas pētījums: bērniem tika novēroti tādi paši farmakokinētikas raksturlielumi kā veseliem pieaugušajiem, pētījuma laikā vienu reizi lietojot 500 mg metformīna hidrohlorīda.
Atkārtotu devu pētījums: dati iegūti tikai no viena pētījuma. Lietojot 500 mg metformīna hidrohlorīda 2 reizes dienā 7 dienas, vidējā maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) un sistēmiskā iedarbība (AUC0-t) bija samazināta attiecīgi par apmēram 33% un 40% salīdzinājumā ar pieaugušiem diabēta slimniekiem, kas lietoja 500 mg metformīna hidrohlorīda 2 reizes dienā 14 dienas. Tā kā devas titrēšanu veic individuāli atkarībā no glikozes līmeņa asinīs, iepriekš minēto datu klīniskā nozīme ir neliela.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina par īpašu risku cilvēkam.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols
Hipromeloze
Povidons K 25
Magnija stearāts (Ph. Eur.) [augu izcelsmes]
Tabletes apvalks
Hipromeloze
Makrogols 6000
Titāna dioksīds (E 171)
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/alumīnija blisteris.
Iepakojumi ar 10, 30, 60, 90 vai 120 apvalkotajām tabletēm.
Iepakojumi slimnīcām ar 600 (20 x 30) apvalkotajām tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Laboratori Guidotti S.p.A.
Via Livornese, 897
56122 La Vettola (Pisa)
Itālija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
05-0096
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2005. gada 09. marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2011. gada 28. septembris
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2018. gada oktobris
SASKAŅOTS ZVA 29-11-2018
05-0096_SmPC_LV_043 PAGE \* MERGEFORMAT 1. lpp.
