Acetilsalicilskābe

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Acetilsalicilskābe Stirol 325 mg tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 tablete satur 325 mg acetilsalicilskābes (Acidum acetylsalicylicum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1.apakšpunktā .

3. ZĀĻU FORMA

Tablete.

Baltas ieapaļas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē. Dalījuma līnija paredzēta tabletes sadalīšanai divās vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Lieto kā pretsāpju līdzekli vāji vai mēreni izteikta sāpju sindroma gadījumos, kā arī temperatūras pazemināšanai dažādas etioloģijas drudža laikā.

Lieto kā antitrombotisku līdzekli trombožu profilaksei, atkārtota miokarda infarkta, pārejošu išēmisku smadzeņu asinsrites traucējumu profilaksei un ārstēšanai.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Vājas un vidējas intensitātes sāpju sindroma un drudža gadījumos acetilsalicilskābes devas pieaugušajiem – ir pa 1-2 tabletēm 3-4 reizes dienā ar ne mazāk kā 4 stundu intervālu; maksimālā diennakts deva – ir 4 g. Ārstēšanas kursa ilgums ir atkarīgs no terapijas efektivitātes. Zāles bez ārsta konsultācijas nedrīkst lietot ilgāk par 3 – 5 dienām.

Kā antitrombotisku līdzekli pieaugušie lieto pa ½ līdz 1 tabletei dienā stingrā ārsta uzraudzībā. Ārstēšanas ilgumu katrā gadījumā nosaka individuāli.

Lietošanas veids

Tabletes lieto iekšķīgi pēc ēšanas.

4.3. Kontrindikācijas

Acetilsalicilskābi nedrīkst lietot sekojošos gadījumos:

- paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

- paaugstināta jutība pret salicilātiem, citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (ja anamnēzē ir norādes uz bronhospazmu, nātreni, rinītu vai astmu, kurus izraisa acetilsalicilskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana);

• peptiskas čūlas, trombocitopēnija, hemofilija, asinsreces traucējumi, hipertensija, izteikti aknu un nieru traucējumi.

• kontrindicēts bērniem līdz 16 gadu vecumam drudža un vīrusu infekciju gadījumā.

• grūtniecība, zīdīšanas periods.

• āles nav ieteicamas podagras ārstēšanai.

• kombinācija ar metotreksātu devās pa 15 mg/nedēļā vai vairāk.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Acetilsalicilskābe var pastiprināt bronhu spazmas un izraisīt astmas lēkmes vai citas nopietnas jutības reakcijas. Riska faktori ir bronhiālā astma, siena drudzis, deguna polipi vai hroniskas respiratorās saslimšanas. Uzmanīgi jālieto nekontrolētas arteriālas hipertensijas, glikozes-6-fosfātdehidrogenāzes deficīta gadījumā, alerģisku slimību, nieru un aknu funkciju traucējumu gadījumā, vecāka gadagājuma pacientiem.

Acetilsalicilskābe inhibē trombocītu agregāciju, kas vērojams vairākas dienas pēc lietošanas, tāpēc tā var palielināt asiņošanas risku ķirurģisko operāciju laikā vai pēc tam (ieskaitot nelielas operācijas, piemēram, zobu ekstrakciju), tāpēc acetilsalicilskābes lietošana jāpārtrauc 10 dienas pirms ķirurģiskām manipulācijām.

Acetilsalicilskābe ar piesardzību jānozīmē pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto antikoagulantus.

Acetilsalicilskābe ar piesardzību jānozīmē pacientiem, kuri vienlaikus lieto citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, tai skaitā ciklooksigenāzes-2 selektīvos inhibitorus.

Acetilsalicilskābe ar piesardzību jānozīmē pacientiem ar organisma dehidratāciju.

Acetilsalicilskābe var izraisīt hepatotoksicitāti, īpaši pacientiem ar juvenīlo idiopātisko artrītu.

Acetilsalicilskābe pat nelielās devās mazina urīnskābes izdali, kas var būt par iemeslu akūtas podagras lēkmei pacientam ar predispozīciju.

Ilgstošas terapijas un/vai acetilsalicilskābes lietošanas augstās devās gadījumā nepieciešama ārsta uzraudzība un regulāra hemoglobīna līmeņa kontrole.

Piesardzība jāievēro, ja anamnēzē ir kuņģa un zarnu čūlas, ieskaitot hroniskas čūlas vai periodiskus čūlas paasinājumus, vai arī kuņģa un zarnu asiņošana.

Bērniem acetilsalicilskābe ir kontrindicēta drudža un vīrusu infekcijas gadījumā Reja sindroma iespējamības dēļ. Reja sindroms ir ļoti reta, bet bīstama blakusparādība, par kuru var liecināt sekojošas pazīmes: letarģija, miegainība, sāpes vēderā, nemitīga vemšana, agresivitāte, krampji un koma. Lietošana bērniem pieļaujama tikai pēc ārsta norādījuma gadījumos, ja citi pasākumi bijuši neefektīvi vai juvenīlā artrīta ārstēšanai. Pusaudžiem līdz 16 gadu vecumam jāizvairās no acetilsalicilskābes lietošanas drudža un vīrusu infekciju gadījumos.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Antikoagulanti, piemēram, kumarīns, heparīns

Acetilsalicilskābe pastiprina kumarīna atvasinājumu grupas un heparīna antikoagulējošu efektu. Palielinās asiņošanas risks, jo tiek inhibēta trombocītu darbība, bojāta kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotāda un notiek iekšķīgi lietojamo antikoagulantu aizvietošana to saistīšanās vietā ar plazmas proteīnu.

Salicilātus saturoši citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, lietojot augstās devās (≥ 3g/dienā):

Acetilsalicilskābes un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vienlaikus lietošana var palielināt nevēlamo blakusparādību rašanās risku sinerģiskās iedarbības dēļ.

Ibpurofēns

Eksperimentāli dati liecina, ka ibuprofēns var inhibēt mazas devas acetilsalicilskābes ietekmi uz trombocītu agregāciju, ja tos lieto vienlaikus. Tomēr, tā kā šo datu ir maz un pastāv neskaidrība par ex vivo datu attiecināšanu uz klīniskiem gadījumiem, tas nozīmē, ka nevar izdarīt skaidrus secinājumus par regulāru ibuprofēna lietošanu un netiek uzskatīts, ka var būt klīniski saistīta ietekme pēc neregulāras ibuprofēna lietošanas (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Venlafaksīns, Sibutramīns, Iloprosts

Lietojot vienlaicīgi ar acetilsalicilskābi palielinās asiņošanas risks.

Trombolītiskie līdzekļi/citi antitrombotiski līdzekļi, t.sk. tiklopidīns:

Palielinās asiņošanas risks.

Digoksīns:

Palielinās digoksīna koncentrācija plazmā, jo samazinās izdalīšanās caur nierēm.

Angiotenzīna konvertējošā enzīma inhibitori (AKE):

Inhibēto asinsvadus paplašinošo prostaglandīnu dēļ pazeminās glomerulārā filtrācija. Lietojot acetilsalicilskābi (ja dienas deva lielāka par 300 mg) vienlaikus ar AKE inhibitoriem vai angiotenzīna II receptoru antagonistiem, palielinās nieru mazspējas risks un samazinās šo zāļu hipotensīvais efekts.

Diurētiskie līdzekļi kombinācijā ar acetilsalicilskābi:

Pazeminātas renālās prostaglandīna sintēzes dēļ, samazinās glomerulārā filtrācija. Lietojot acetilsalicilskābi kopā ar spironolaktonu vai furosemīdu, pavājinās to diurētiskā darbība.

Lietojot kopā ar acetazolamīdu, palielinās tā toksicitāte.

Ir ziņojumi par salicilātu intoksikāciju lietojot salicilātus augstās devās vienlaicīgi ar karbonanhidrāzes inhibitoriem (acetazolamīds, diakarbs).

Cilostazols:

Acetilsalicilskābes deva nedrīkst būt lielāka par 80 mg dienā, ja zāles lieto kopā ar cilostazolu.

Metotreksāts:

Acetilsalicilskābe samazina metotreksāta ekskreciju, tādējādi palielinot hemotoloģiskās toksicitātes risku (pretiekaisuma zāles pazemina metotreksāta nieru klīrensu un salicilāti aizvieto metotreksātu, saistoties ar plazmas olbaltumvielām). Metotreksāta devās 15 mg/nedēļā vai vairāk kopā ar acetilsalicilskābi ir kontridincēta. Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot acetilsalicilskābi kopā ar metotreksātu devā mazāka nekā 15 mg/nedēļa.

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitori:

Metoklopramīda lietošana veicina acetilsalicilskābes absorbciju, palielinot salicilātu koncentrāciju plazmā. Paaugstināts augšējā kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks.

Sistēmiskie kortikosteroīdi, izņemot hidrokortizonu, ko lieto aizstājterapijā pie Adisona slimības:

Vienlaikus ārstēšanās ar glikokortikosteroīdiem var mazināt salicilskābes plazmas koncentrāciju (pastiprinās acetilsalicilskābes izvade). Tādēļ, pārtraucot glikokoritokosteroīdu lietošanu, plazmā var rasties toksiska salicilātu koncentrācija, ja lietotas lielas acetilsalicilskābes devas. Minēto zāļu vienlaikus lietošana var palielināt kuņģa un zarnu trakta asiņošanas un čūlu veidošanās risku.

Antidiabētiskie līdzekļi, piemēram, insulīns, sulfonilurīnvielas atvasinājumi:

Augstas acetilsalicilskābes devas var potencēt sulfonilurīnvielas atvasinājumu hipoglikēmisko iedarbību, jo acetilsalicilskābe iedarbojas hipoglikemiski un aizvieto sulfonilurīnvielas atvasinājumus, saistoties ar tās plazmas proteīniem.

Pretkrampju (pretepilepsijas) līdzekļi - valproiskābe:

Palielinās valproiskābes toksicitāte, jo notiek aizvietošana proteīna saistīšanās vietās.

Antibiotikas:

Acetilsalicilskābe var palielināt sulfonilamīdu toksicitāti.

Urikozūriskie līdzekļi – benzbromarons, probenecīds:

Samazinās urīnskābes izvadīšanas efektivitāte (konkurē ar urīnskābes izvadīšanu caur nieru kanāliņiem).

Leikotrienu receptoru antagonisti:

Acetilsalicilskābe palielina zafirlukasta plazmas līmeni.

Mifepristons:

Mifepristona ražotājs rekomendē izvairīties no acetilsalicilskābes lietošanas astoņas līdz divpadsmit dienas pēc mefipristona nozīmēšanas.

Vairogdziedzera funkcijas testi:

Acetilsalicilskābe var izjaukt vairogdziedzera funkcijas pārbaudes testu rezultātus.

Antacīdie līdzekļi un adsorbenti:

Antacīdie līdzekļi, radot sārmainu urīna reakciju, var veicināt acetilsalicilskābes izvadi; adsorbenti (kaolīns) samazina acetilsalicilskābes absorbciju.

Alkohols:

Vienlaicīga alkohola lietošana palielina kuņģa un zarnu trakta gļotādas bojājuma un asiņošanas risku savstarpējās papildus iedarbības dēļ.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecības laikā (īpaši tās pēdējā trimestrī) acetilsalicilskābes lietošana ir kontrindicēta, jo prostaglandīnu sintēzes kavēšana var izraisīt priekšlaicīgu Botalla vada slēgšanos, asiņošanu mātei un bērnam.

Bērna zīdīšanas laikā acetilsalicilskābi nedrīkst lietot, jo tā nokļūst mātes pienā un pastāv Reja sindroma attīstības risks.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Acetilsalicilskābe neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Tālāk uzskaitītās nevēlamās blakusparādības ir klasificētas pēc biežuma un orgānu sistēmu klasēm (OSK). Biežuma kategorijas noteiktas saskaņā ar MedDRA klasifikāciju: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100 līdz <1/10); retāk (≥1/1 000 līdz <1/100); reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000); ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Imūnās sistēmas traucējumi: dažiem slimniekiem var novērot alerģiskas un ādas reakcijas, bronhospazmas, Kvinkes tūsku.

Sirds funkcijas un asinsvadu sistēmas traucējumi: nebūtiska īslaicīga arteriālā asinsspiediena paaugstināšanās, tahikardija, kas pāriet, pārtraucot zāļu lietošanu.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi: iespējamas sekojošas blakusparādības: bieži – dispepsija, kuņģa-zarnu trakta un vēdera sāpes, retāk - slikta dūša, vemšana, anoreksija, sāpes epigastrijā, diareja; reti erozīvi-čūlaini bojājumi, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, kuņģa un zarnu trakta kairinājums ar nelielu asimptomātisku asins zudumu.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi: ļoti reti - aknu funkciju traucējumi, hepatotoksicitāte.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi: pagarināts tecēšanas laiks, reti – trombocitopēnija, anēmija. Ļoti reti ziņots par hipoprotrombinēmiju (pie lielām devām).

Nieru un urīna izvades sistēmas traucējumi: nieru funkciju traucējumi.

Nervu sistēmas traucējumi: ļoti reti ziņojumi par apjukumu.

Acu bojājumi: atgriezeniski redzes traucējumi.

Ausu un labirinta bojājumi: reti - troksnis ausīs, ļoti reti – dzirdes traucējumi, vertigo.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā: ilgstošas lietošanas gadījumā iespējamas galvassāpes.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Acetilsalicilskābes hroniska pārdozēšana (lielās devās), kad pārsvarā rodas centrālās nervu sistēmas traucējumi, atšķiras no akūtas intoksikācijas, kuras gadījumā galvenie ir skābju-sārmu līdzsvara traucējumi.

Intoksikācijas simptomi:

Līdztekus skābju-sārmu līdzsvara un elektrolītu (piem., kālija zudums) traucējumiem, hipoglikēmijai, izsitumiem, kā arī gastrointestinālai asiņošanai ir novērota hiperventilācija, troksnis ausīs, slikta dūša, vemšana, redzes un dzirdes traucējumi, galvassāpes, reibonis, apjukuma stāvokļi.

Smagas intoksikācijas gadījumā var rasties delīrijs, trīce, elpas trūkums, svīšana, eksikoze, hipertermija un koma. Ja intoksikācijai ir letāls iznākums, nāve parasti iestājas sakarā ar elpošanas apstāšanos.

Intoksikācijas terapija:

Ārstējot intoksikāciju ar acetilsalicilskābi, terapijas pasākumi ir atkarīgi no intoksikācijas smaguma pakāpes, stadijas un klīniskajiem simptomiem. Tie ir parastie pasākumi, lai samazinātu aktīvās vielas uzsūkšanos, šķidruma un elektrolītu līdzsvara, kā arī temperatūras regulācijas un elpošanas traucējumu kontrole.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: N02BA01 – citi pretsāpju un pretdrudža līdzekļi

B01AC06 – trombocītu agregācijas inhibitori, izņemot heparīnu.

Acidum acetylsalicylicum.

Darbojas kā pretiekaisuma, analgētiskais un pretdrudža līdzeklis, kā arī kavē trombocītu agregāciju. Darbības mehānisms saistīts ar arahidonskābes, kas ir prostaglandīnu priekštecis un kam piemīt galvenā loma iekaisuma, sāpju un drudža patoģenēzē, metabolisma galvenā fermenta – ciklooksigenāzes aktivitātes nomākšanu.

Acetilsalicilskābes pretiekaisuma darbību izskaidro ar tās ietekmi uz iekaisuma perēklī noritošiem procesiem: kapilāru caurlaidības samazināšanos, hialuronidāzes aktivitātes pazemināšanos, iekaisuma procesa enerģētiskas apgādes samazināšanos ar ATF kavēšanu u.c..

Izteikto acetilsalicilskābes analgētisko darbību nosaka divi mehānismi: perifēriskais (pastarpināts ar prostaglandīnu sintēzi) un centrālais (noteikts ar prostaglandīnu sintēzes inhibēšanu centrālajā un perifēriskajā nervu sistēmā). Prostaglandīnu produkcijas samazināšanās rezultātā samazinās arī to ietekme uz termoregulācijas centriem. Acetilsalicilskābes antiagreganta īpašības nosaka neatgriezeniskie tromboksāna A2 sintēzes traucējumi.

Eksperimentāli dati liecina, ka ibuprofēns var inhibēt mazas devas acetilsalicilskābes ietekmi uz trombocītu agregāciju, ja tos lieto vienlaikus. Vienā pētījumā, kurā viena ibuprofēna 400 mg deva tika lietota 8 stundas pirms ātras darbības acetilsalicilskābes devas (81 mg) vai 30 minūšu laikā pēc tās lietošanas, pavājinājās acetilsalicilskābes ietekme uz tromboksāna veidošanos vai trombocītu agregāciju. Tomēr, tā kā šo datu ir maz un pastāv neskaidrība par ex vivo datu attiecināšanu uz klīniskajiem gadījumiem, tas nozīmē, ka nevar izdarīt skaidrus secinājumus par regulāru ibuprofēna lietošanu un netiek uzskatīts, ka var būt klīniski saistīta ietekme pēc neregulāras ibuprofēna lietošanas.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās.

Lietojot iekšķīgi, ātri uzsūcas galvenokārt tievo zarnu proksimālajā daļā un mazākā mērā kuņģī. Barības esamība kuņģī būtiski izmaina acetilsalicilskābes uzsūkšanos.

Izkliede.

Acetilsalicilskābe izplatās vairums organisma audos. Šķērso hematoencefālisko barjeru.

Biotransformācija.

Metabolizējas aknās hidrolīzes ceļā ar salicilskābes veidošanos, pēc tam seko konjugācija ar glicīnu vai glikuronīdu. 49-70% acetilsalicilskābes (66-98% salicilskābes) saistās ar asins plazmas olbaltumiem.

Eliminācija.

Izvadās no organisma galvenokārt caur nierēm salicilskābes veidā. Lietojot devu 0,3 g, eliminācijas pusperiods sastāda apmēram 3 stundas, lietojot devu 1 g, eliminācijas pusperiods sastāda 5-6 stundas.

5.3. Preklīniskie dati par drošību

Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Acetilsalicilskābes preklīniskā drošība ir labi zināma. Izmēģinājumos ar dzīvniekiem salicilāti izraisa tikai nieru organiskus bojājumus.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmeloze, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, stearīnskābe.

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ^° C

Sargāt no mitruma un gaismas.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

10 vai12 tabletes blisterī no polivinilhlorīda plēves un alumīnija folijas. Iepakojumā pievienota lietošanas instrukcija.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

SIA Stirolbiofarm Baltikum

Rasas iela 5, Rīga, LV-1057

LATVIJA

Tālrunis: +371 6780 3162

Fakss: +371 6786 9006

e-pasts: info@stirol.lv

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

00-0085

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2000. gada 16. februāris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2011. gada 3. maijs

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

08/2016