Upsarin C

Lejupielādēt zāļu aprakstu

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Upsarin C 330 mg/200 mg putojošās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena putojošā tablete satur 330 mg acetilsalicilskābes (acidum acetylsalicylicum) un 200 mg askorbīnskābes (acidum ascorbicum).

Palīgviela ar zināmu iedarbību:

Nātrijs: viena putojošā tablete satur 485 mg nātrija.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Putojošā tablete.

Balta, apaļa tablete, 23 mm diametrā ar dalījuma līniju.

Dalījuma līnija nav paredzēta tabletes salaušanai.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Vieglu un vidēji izteiktu sāpju un/vai drudža simptomātiskai ārstēšanai.

4.2. Devas un lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai. Putojošo tableti izšķīdināt glāzē saldināta vai tīra ūdens, vai augļu sulas un nekavējoties izdzert.

Pieaugušie un bērni, kuri vecāki par 16 gadiem: maksimālā diennakts deva ir 3 g.

Deva vienā reizē ir 1‑2 putojošās tabletes, ja nepieciešams, to atkārto pēc 4 stundām, nepārsniedzot 9 putojošās tabletes diennaktī.

Gados vecāki pacienti: maksimālā diennakts deva ir 2 g.

Deva vienā reizē ir 1‑2 putojošās tabletes, ja nepieciešams, to atkārto pēc 4 stundām, nepārsniedzot 6 putojošās tabletes diennaktī.

Regulāra zāļu lietošana novērš sāpju vai drudža pastiprināšanos. Starp zāļu lietošanas reizēm jābūt vismaz 4 stundu pārtraukumam. Ja sāpes vai drudzis nepāriet pēc 3 dienu ārstēšanas, ieteicams griezties pie ārsta.

4.3. Kontrindikācijas

 Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvielām.

 Zināma alerģija pret salicilātiem vai vielām ar līdzīgu iedarbību, īpaši nesteroidālajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL).

Grūtniecības trešais trimestris pie devām, kas pārsniedz 100 mg dienā (skatīt 4.6. apakšpunktu),

 Acetilsalicilskābi neiesaka lietot drudža un vīrusu infekciju (ieskaitot vējbakas un gripu) ārstēšanā bērniem, kuri ir jaunāki par 16 gadiem, jo var attīstīties Reja sindroms (pastāvīga vemšana, aknu darbības traucējumi, encefalopātija, koma).

 Aktīva peptiskā čūla.

 Jebkura iedzimta vai iegūta hemorāģiska slimība vai cits asiņošanas risks.

 Nierakmeņi, ja askorbīnskābes diennakts deva pārsniedz 1 g.

 Smaga nieru un/vai aknu mazspēja.

 Smaga nekontrolēta sirds mazspēja.

 Kontrindicēta acetilsalicilskābes kombinācija ar metotreksātu, ja metotreksāta deva pārsniedz 20 mg nedēļā (skatīt 4.5. apakšpunktu).

 Kombinācija ar perorāliem antikoagulantiem, ja salicilāti tiek lietoti lielās devās (≥ 3 g dienā).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Lai izvairītos no pārdozēšanas, jāpārbauda, vai reizē netiek lietots kāds cits acetilsalicilskābi saturošas zāles. Acetilsalicilskābes un cita nesteroīdā pretsāpju līdzekļa lietošanas mijiedarbība nav zināma (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Piesardzība lietošanā

 Acetilsalicilskābi neiesaka lietot pacientiem ar podagru.

 Acetilsalicilskābi piesardzīgi jālieto pacientiem ar dehidratāciju (organisma atūdeņošanos) un gados vecākiem pacientiem (skatīt 4.5. apakšpunktu).

 Acetilsalicilskābi piesardzīgi jālieto pacientiem, kuriem anamnēzē ir:

 kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla vai kuņģa un zarnu trakta asiņošana,

 nieru darbības traucējumi,

 aknu darbības traucējumi,

 astma vai alerģija (acetilsalicilskābe ir kontrindicēta tiem pacientiem, kuriem astmas lēkmes vai nātrene ir saistītas ar alerģiju pret nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem vai aspirīnu),

 metrorāģija vai menorāģija (pastiprinātas menstruālās asiņošanas vai ilgstošas

menstruācijas risks),

 intrauterīnās spirāles lietošana (IUS) (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Aspirīna antiagreganta iedarbības dēļ, kura parādās, lietojot aspirīnu ļoti mazās devās, un ilgst

dažas dienas, pacienti jābrīdina par asiņošanas risku ķirurģisku, pat nelielu (piemēram, zoba ekstrakcija), manipulāciju laikā.

Ja pacientam ir bezsāls diēta vai diēta ar samazinātu sāls daudzumu, dienas racionam jāpieskaita nātrija daudzumu vienā putojošajā tabletē – 485 mg (21 mmol).

Bērniem, kuri ir jaunāki par 16 gadiem, acetilsalicilskābi drīkst lietot tikai noteiktās situācijās ar ārsta nozīmējumu.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Aizliegtās kombinācijas

Perorālie antikoagulanti

Salicilāti lielās devās (≥ 3 g dienā pieaugušajiem) palielina asiņošanas risku (kavē trombocītu funkciju un bojā kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas traktu, kā arī aizstāj antikoagulantus saistīšanās vietās ar plazmas olbaltumiem), jo īpaši pacientiem ar peptisku čūlu anamnēzē.

Metotreksāts, ja to lieto ≥ 20 mg nedēļā.

Palielinās metotreksāta hematotoksicitāte (visi pretiekaisuma līdzekļi samazina metotreksāta nieru klīrensu, un salicilāti aizstāj metotreksātu saistīšanās vietās ar plazmas olbaltumiem).

Neieteicamās kombinācijas

Perorālie antikoagulanti

Salicilāti mazās devās (≤ 3 g dienā pieaugušajiem) palielina asiņošanas risks (kavē trombocītu funkciju un bojā kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādu). Jākontrolē asins tecēšanas un recēšanas laiks.

Citi NPL (ieskaitot salicilātus)

Palielinās kuņģa un zarnu trakta asiņošanas un čūlu veidošanās risks (sinerģijas dēļ).

Heparīns

Palielinās asiņošanas risks (salicilāti palēnina trombocītu funkciju un bojā kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādu). Atsāpinošai un pretdrudža iedarbībai iesaka lietot salicilātus nesaturošas zāles (piemēram, paracetamolu).

Tiklopidīns

Palielinās asiņošanas risks (antiagregantu iedarbības sinerģija). Ja kombinācija ir nepieciešama, pacienti rūpīgi klīniski un laboratoriski jānovēro (ar asinstecēšanas laika pārbaudi).

Antidepresanti un centrālās darbības zāles aptaukošanās ārstēšanai (sibutramīns)

Lietojot reizē ar selektīviem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem, palielinās kuņģa un zarnu trakta asiņošanas risks.

Urikozūriskie līdzekļi (benzbromarons, probenecīds)

Samazinās urikozūriskā iedarbība (konkurenta cīņa starp urīnskābi un aspirīnu par izdalīšanos nieru kanāliņos). Iesaka lietot citu pretsāpju līdzekli.

Piesardzīgi lietojamas kombinācijas

Pretdiabēta līdzekļi (insulīns, hlorpropamīds)

Hipoglikemizējošā iedarbība palielinās, lietojot acetilsalicilskābi lielās devās (acetilsalicilskābes hipoglikemizējošā iedarbība un pretdiabēta līdzekļu aizstāšana saistīšanās vietās ar plazmas olbaltumiem). Pacienti jāinformē un jāiesaka rūpīgāk kontrolēt glikozes līmeni asinīs.

Glikokortikoīdi (sistēmiskie)

Glikokortikoīdu iespaidā salicilātu līmenis plazmā samazinās un palielinās salicilātu pārdozēšanas risks, pārtraucot glikokortikoīdu lietošanu (salicilātu izvadīšana palielinās glikokortikoīdu iespaidā). Salicilātu devas jāpielāgo glikokortikoīdu terapijas laikā un pēc tās partraukšanas.

Diurētikas, konverģējošā enzīma inhibitori, angiotenzīna II receptoru antagonisti

Salicilātu lielu devu lietošana izraisa akūtu nieru mazspēju dehidratētiem pacientiem (samazinās kamoliņu filtrācija nieru prostaglandīnu sintēzes samazināšanās dēļ). Turklāt, salicilāti var samazināt antihipertensīvo līdzekļu iedarbību. Ārstēšanas sākumā iesaka rehidratēt pacientu un noteikt nieru funkcijas.

α- interferons

Iespējama interferona darbības inhibēšana. Iesaka lietot salicilātus nesaturošus pretsāpju un pretdrudža līdzekļus.

Metotreksāts, ja to lieto mazāk par 20 mg nedēļā

Palielinās metotreksāta hematotoksicitāte (visi pretiekaisuma līdzekļi samazina metotreksāta nieru klīrensu, un salicilāti aizstāj metotreksātu saistīšanās vietās ar plazmas olbaltumiem).

Pirmo kombinētās terapijas nedēļu laikā katru nedēļu jāpārbauda asinsaina. Palielināta uzraudzība nepieciešama nieru darbības traucējumu, pat nelielu, gadījumā, kā arī gados vecākiem pacientiem.

Trombolītiķi, pentoksifilīns, mifepristons, iloprosts

Palielinās asiņošanas risks. Pacienti rūpīgi klīniski jānovēro un bieži jāpārbauda asins tecēšanas laiks.

Intrauterīnā spirāle

Intrauterīnas spirāles efektivitātes samazināšanas risks (strīdīgi uzskati).

Antacīdi

Salicilātu izdalīšanās caur nierēm ir lielāka urīna pasārmināšanās dēļ.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Mazas devas (līdz 100 mg dienā)

Klīniskie pētījumi norāda, ka ierobežota šo zāļu lietošana grūtniecības laikā, kam nepieciešama īpaša uzraudzība, devā līdz 100 mg dienā esot droša.

Dienas deva 100 - 500 mg

Klīniskā pieredze par šo zāļu lietošanu devā no 100 mg dienā līdz 500 mg dienā ir nepietiekoša. Tādēļ zemāk minētās rekomendācijas devām, kas lielākas par 500 mg dienā, ir attiecināmas arī uz šo devu diapazonu.

Dienas deva ≥ 500 mg

Prostaglandīnu sintēzes inhibēšana var nelabvēlīgi ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģisko petījumu dati liecina par paaugstinātu spontāna aborta, sirds anomāliju un gastrošīzes risku pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas grūtniecības sākumā. Absolūtais sirds anomāliju risks paaugstinājās no mazāk par 1% līdz aptuveni 1,5%. Tiek uzskatīts, ka risks pieaug atkarībā no zāļu devas un lietošanas ilguma.

Pētījumi ar dzīvniekiem liecina, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana izraisa biežāku apaugļotās olšūnas zaudējumu pirms implantācijas un grūtniecības pārtraukšanos pēc implantācijas, kā arī paaugstina embrija un augļa mirstības risku. Turklāt ir saņemti ziņojumi par biežāku dažādu anomāliju, tai skaitā kardiovaskulāru anomāliju, attīstību dzīvniekiem, kas organoģenēzes periodā saņēmuši prostaglandīnu sintēzes inhibitoru. Acetilsalicilskābi nedrīkst lietot grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī, izņemot gadījumus, kad tas absolūti nepieciešams. Ja acetilsalicilskābi lieto sieviete, kas plāno grūtniecības iestāšanos vai kura ir grūtniecības pirmajā vai otrajā trimestrī, jālieto pēc iespējas mazāka zāļu deva un zāles jālieto pēc iespējas īsāku laika periodu.

Grūtniecības trešā trimestra laikā visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori var auglim izraisīt:

- kardiopulmonālu toksicitāti (ar priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos un pulmonālu hipertensiju);

- nieru darbības traucējumus, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohydramnion (samazinātu augļūdeņu daudzumu) attīstību.

Savukārt grūtniecības beigās mātei un jaundzimušajiem šie līdzekļi var:

- potenciāli paildzināt asiņošanas laiku šo zāļu antiagregantās iedarbības dēļ, kas var rasties pat pie ļoti mazām devām;

- kavēt dzemdes kontrakcijas, kas var izraisīt aizkavētas vai ieilgušas dzemdības.

Tādēļ acetilsalicilskābes lietošana dienas devā, kas sasniedz 100 mg vai vairāk, ir kontrindicēta grūtniecības trešajā trimestrī.

Barošana ar krūti

Barojot ar krūti, acetilsalicilskābes lietošana nav ieteicama, jo tas izdalās ar mātes pienu.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Nav novērota ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehanismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Acetilsalicilskābe

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Hemorāģiskie sindromi (deguna asiņošana, asiņojošas smaganas, purpura u. c.) ar palielinātu asins tecēšanas laiku. Šī iedarbība ilgst 4 – 8 dienas pēc aspirīna lietošanas pārtraukšanas. Pacientiem, kuri lieto aspirīnu, ir lielāks asiņošanas risks ķirurģisku operāciju laikā.

Nervu sistēmas traucējumi

Galvassāpes, vertigo, kas parasti ir pārdozēšanas pazīme.

Ausu un labirinta bojājumi

Troksnis ausīs.

Pavājinātas dzirdes sajūta.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Asiņošana no kuņģa un zarnu trakta, kura varētu būt acīmredzama (hematemēze, melēna u. c.) un apslēpta, un arī var būt par iemeslu dzelzs deficīta anēmijai. Jo lielāka ir zāļu deva, jo biežāk novēro asiņošanu.

Sāpes vēderā.

Imūnās sistēmas traucējumi

Paaugstinātas jutības reakcijas: anafilaktiskas reakcijas, Kvinkes tūska, astma, alerģiskas ādas reakcijas: nātrene.

Askorbīnskābe

Lielas C vitamīna devas (lielākas par 1 g) var veicināt oksalātu un urīnskābes akmeņu veidošanos dažiem pacientiem un pastiprināt hemolīzi pacientiem ar G6PD deficītu un hronisku hemolīzi, kā arī veicināt gremošanas traucējumu rašanos (dedzināšana kuņģī, caureja).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/risku attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

4.9. Pārdozēšana

Saindēšanās ar aspirīnu gados vecākiem pacientiem un īpaši maziem bērniem (terapeitiska pārdozēšana vai biežāk nejauša saindēšanās) var būt bīstama dzīvībai.

Klīniskie simptomi

 Vidēji smagas saindēšanās simptomi ir troksnis ausīs, pavājinātas dzirdes sajūta, galvassāpes, vertigo, slikta dūša, kurus var novērst ar devas samazināšanu.

 Smagas saindēšanās simptomi ir drudzis, hiperventilācija, ketoze, respiratorā alkaloze, metabolā acidoze, koma, asinsrites kolapss, elpošanas mazspēja, izteikta hipoglikēmija.

Ārstēšana

 tūlītēja hospitalizācija,

 tūlītēja ieņemto zāļu izvadīšana ar kuņģa skalošanu un aktivētās ogles nozīmēšana,

 skābju un sārmu līdzsvara kontrole,

forsēta alkaliskā diurēze, un, ja nepieciešams, hemodialīze vai peritoneāla dialīze,

 simptomātiska ārstēšana.

Askorbīnskābe

Pie C vitamīna devām, kas lielākas par 2 g dienā, askorbīnskābe var ietekmēt šādas laboratoriskās pārbaudes: kreatinīna un glikozes līmeņa pārbaudi, asins un urīna analīzes (glikozes-oksidāzes testu cukura diabēta kontrolei).

C vitamīna devas, kas lielākas par 3 g dienā, var izraisīt hemolīzi personām ar enzīma G6PD deficītu.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS.

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi pretsāpju un pretdrudža līdzekļi.

ATĶ kods: N02BA51.

Acetilsalicilskābe pieder pie nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem un tam ir pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma darbība. Darbības mehānisms balstās uz neatgriezenisku ciklogenāzes inhibēšanu, kas piedalās prostaglandīna biosintēzē.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Acetilsalicilskābe

Tā hidrolizējas plazmā par aktīvu metabolītu - salicilskābi. Salicilskābe izteikti saistās ar plazmas olbaltumiem. Maksimālais vielas līmenis plazmā tiek sasniegts 2 – 4 stundās. Izdaloties ar urīnu, palielina urīna pH. Salicilskābes eliminācijas pusperiods atkarīgs no devas un ir 3 – 9 stundas.

Askorbīnskābe

Askorbīnskābe viegli uzsūcas kuņģa-zarnu traktā un tiek aizvadīta uz visiem organisma audiem. Tā atgriezeniski oksidējas par dehidroaskorbīnskābi: daļa metabolizējas par askorbāt-2-sulfātu, kurš ir neaktīvs, un daļa par skābeņskābi, kas tiek izdalīta ar urīnu. Askorbīnskābes pārpalikumus organisms nemainītus ātri izvada ar urīnu.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīta aspirīna teratogēna iedarbība.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Bezūdens citronskābe

nātrija hidrogēnkarbonāts

nātrija benzoāts (E211)

povidons.

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabāt cieši noslēgtā tūbiņā, lai pasargātu no mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Polipropilēna (PP) tūbiņa aizvērta ar polietilēna (PE) vāciņu ar mitrumu uzsūcošu vielu.

Iepakojumā 10 vai 20 putojošās tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Bristol-Myers Squibb Gyógyszerkereskedelmi Kft.

Lövőház u. 39

1024, Budapest

Ungārija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

96‑0316

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1996. gada 12. septembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada 12. jūnijs

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

09/2018

SASKAŅOTS ZVA 11-04-2019

PAGE