Cardiopirin

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Cardiopirin 75 mg zarnās šķīstošās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena zarnās šķīstošā tablete satur 75 mg acetilsalicilskābes (Acidum acetylsalicylicum).

Palīgvielas: laktozes monohidrāts 45 mg.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Zarnās šķīstošā tablete. Baltas, apaļas un abpusēji izliektas tabletes, bez dalījuma līnijas.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Miokarda infarkta riska mazināšana pacientiem ar stenokardiju.

Recidīvu profilakse pēc miokarda infarkta.

Trombozes profilakse pēc asinsvadu operācijām, piemēram, pēc aortokoronārās šuntēšanas operācijas.

Pārejošu išēmisku lēkmju un insulta sekundārā profilakse.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

75 mg līdz 300 mg vienreiz dienā.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem, kuri ir vairāk disponēti uz blakusparādībām, acetilsalicilskābe jālieto piesardzīgi. Ja nav smagas nieru vai aknu mazspējas (skatīt 4.2 un 4.3 apakšpunktā), ieteicams lietot devu kā pieaugušajiem. Ārstēšana regulāri jāpārbauda.

Pediatriskā populācija

Acetilsalicilskābi nedrīkst nozīmēt bērniem un pusaudžiem, jaunākiem par 16 gadiem, ja vien ieguvums neatsver risku (skatīt 4.4 apakšpunktu).

Lietošanas veids

Zarnās šķīstošā tablete jānorij vesela, nesakošļājot, kopā ar nelielu šķidruma daudzumu. Zāles var lietot neatkarīgi no ēdienreizes, bet deva jālieto vienā un tajā pašā laikā katru dienu.

Lietošanas ilgums

Ilgstošai ārstēšanai ar mazākām efektīvām devām.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret acetilsalicilskābi un/vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Paaugstināta jutība (alerģija, astmas lēkmes) pret citiem salicilātiem vai nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem.

Kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlas.

Cerebrovaskulārs asinsizplūdums.

Hemorāģiska diatēze, trombocitopēnija, hemofilija.

Nieru mazspēja un oksalūrija.

Smaga aknu mazspēja.

Smaga dekompensēta sirds mazspēja.

Vienlaicīga metotreksāta lietošana devās virs 15 mg nedēļā.

Grūtniecības III trimestris, devās virs 100 mg/dienā (skatīt 4.6 apakšpunktu).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Piesardzība jāievēro ārstējot pacientus ar šādiem traucējumiem un slimībām:

paaugstināta jutība pret citām analgētiskām/pretiekaisuma vai pretreimatisma zālēm;

alerģija, kas izpaužas kā ādas reakcijas, nieze vai nātrene;

bronhiālā astma, siena drudzis (polinoze), deguna polipi, hroniskas respiratoras slimības;

vienlaicīga antikoagulantu lietošana (piem., kumarīna atvasinājumi, heparīns, izņemot zemas devas terapiju);

iedzimts glikozes-6-fosfātdehidrogenāzes deficīts (hemolītiskā anēmija);

kuņģa un zarnu trakta slimības (piemēram, gastrīts);

aktīva peptiska čūla, anamnēzē peptiska čūla vai kuņģa-zarnu trakta asiņošana;

aknu vai nieru mazspēja.

Pirms plānotas ķirurģiskas operācijas jāizvērtē antitrombotiskā iedarbība.

Jāizvairās no papildus citu salicilātu vai citu nesteroīdo pretiekaisuma/pretreimatisma līdzekļu lietošanas.

Lietojot acetilsalicilskābi augstās devās vairākus gadus, nevar izslēgt nieru bojājumu. Regulāri jākontrolē nieru funkcija.

Cardiopirin 75 mg piesardzīgi jālieto gadījumā, ja pacientam ir nekontrolējama arteriālā hipertensija.

Tā kā mazas acetilsalicilskābes devas palielina urātu koncentrāciju asinīs, tas var veicināt podagru pacientiem, kam ir tendence uz pazeminātu urīnskābes izdalīšanos.

Bērniem un pusaudžiem nevajadzētu lietot, ja nav īpašas indikācijas. Atsevišķos gadījumos novērotas dzīvību apdraudošas komplikācijas (Reja sindroms). Ilgākā laika periodā nepārejošas vemšanas, dehidratācijas, apziņas aptumšošanās un krampju gadījumā nepieciešama intensīva neatliekama terapija.

Ja anamnēzē ir paaugstināta jutība pret citiem nesteroīdiem pretsāpju/pretreimatisma līdzekļiem vai citām alerģiju izraisošām vielām, bronhiālā astma, glikozes-6-fosfātdehidrogenāzes deficīts (hemolītiskā anēmija), kuņģa un zarnu trakta slimības (piemēram, gastrīts), aknu un/vai nieru disfunkcija, hroniskas vai recidivējošas problēmas ar kuņģi vai divpadsmitpirkstu zarnu, rekomendē ievērot piesardzību.

Pacientiem ar kuņģa un zarnu trakta slimībām un pirms trombolīzes Cardiopirin 75 mg jālieto piesardzīgi, jo iespējams asiņošanas risks, tai skaitā slēpta asiņošana un tā rezultātā anēmijas risks.

Viena Cardiopirin 75 mg zarnās šķīstošā tablete satur 45 mg laktozes monohidrāta. Pacienti ar reti sastopamo galaktozes nepanesamību, Lapp-laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju šīs zāles nevajadzētu lietot.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Vienlaicīga acetilsalicilskābes lietošana ar citām zālēm var pastiprināt vai pavājināt to iedarbību.

Var pastiprināt sekojošu zāļu iedarbību:

antikoagulantu un antitrombotisko zāļu (piemēram, kumarīna atvasinājumu, heparīna, dipiridamola, sulfīnpirazona) iedarbību;

sulfonilurīnvielas atvasinājumu hipoglikēmisko iedarbību;

nesteroīdo pretsāpju un pretreimatisma līdzekļu vēlamo iedarbību un blakusparādības;

metotreksāta vēlamo iedarbību un blakusparādības;

lietojot vienlaicīgi ar glikokortikoīdiem vai alkoholu, palielinās kuņģa un zarnu trakta asiņošanas risks.

Turklāt var paaugstināties digoksīna, barbiturātu un litija savienojumu koncentrācija asinīs.

Var pavājināt sekojošu zāļu iedarbību:

spironolaktona un furosemīda iedarbību;

urikozurisko līdzekļu (probenecīda, sulfīnpirazona) iedarbību;

antihipertensīvo līdzekļu iedarbību.

Ibuprofēns, lietots vienlaicīgi, var samazināt Cardiopirin 75 mg zarnās šķīstošo tablešu antitrombotisko iedarbību.

Lietojot ilgstoši antacīdus, H₂-receptoru blokatorus un antiholīnerģiskos līdzekļus, var būt nepieciešama acetilsalicilskābes devu palielināšana.

Vienlaicīgi lietojot tetraciklīnus, var veidoties uzsūkties nespējīgi kompleksi. Tāpēc starp šo zāļu lietošanu jāievēro vismaz 1-3 stundu intervāli.

Vienlaicīgi lietojot serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitorus vai venlafaksīnu, pieaug asiņošanas risks.

Vienlaicīgi lietojot cilostazolu, acetilsalicilskābes deva nedrīkst pārsniegt 80 mg.

4.6. Fertilitate, grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecība

Mazas devas (līdz 100 mg dienā):

Klīnisko pētījumu rezultāti norāda, ka līdz 100 mg lielas preparāta dienas devas, kuras izmanto tikai dzemdniecībā un kuru lietošanā ir jānodrošina īpaša uzraudzība, ir drošas.

100 - 500 mg lielas dienas devas:

Klīniskā pieredze par devu, kuru lielums pārsniedz 100 mg dienā (līdz 500 mg dienā), lietošanu nav pietiekama, tādēļ turpmāk sniegtie ieteikumi par devu, kuru lielums ir 500 mg dienā un vairāk, attiecas arī uz šī diapazona devām.

Dienas devas, kuru lielums ir 500 mg un vairāk:

Prostaglandīnu sintēzes nomākums var nevēlami ietekmēt grūtniecības gaitu un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģisku pētījumu laikā iegūtie dati liecina, ka prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana grūtniecības agrīno stadiju laikā palielina spontāna aborta, sirds anomāliju un gastrošīzes risku. Absolūtais kardiovaskulāro anomāliju risks palielinās no mazāk par 1% līdz aptuveni 1,5%. Uzskata, ka šī riska palielināšanās ir atkarīga no preparāta devas lieluma un terapijas ilguma. Pierādīts, ka dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas rezultātā palielinās pirms- un pēcimplantācijas zudumi, kā arī embrija/augļa bojāejas gadījumu biežums. Turklāt dzīvniekiem, kuri organoģenēzes perioda laikā ir saņēmuši prostaglandīnu sintēzes inhibitorus, ir aprakstīts dažādu anomāliju (arī kardiovaskulāru anomāliju) gadījumu biežuma palielināšanās. Pirmā un otrā grūtniecības trimestra laikā acetilsalicilskābi ir atļauts lietot tikai absolūtu indikāciju gadījumos. Ja acetilsalicilskābi lieto sieviete, kura mēģina panākt grūtniecības iestāšanos, kā arī gadījumos, kad preparāts tiek lietots grūtniecības pirmā vai otrā trimestra laikā, tā devai ir jābūt iespējami mazai un terapijai – iespējami īslaicīgai.

Visu prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošana trešā grūtniecības trimestra laikā auglim var izraisīt:

- toksisku ietekmi uz sirdi un plaušām (arī priekšlaicīgu arteriālā vada slēgšanos un pulmonālu hipertensiju);

- nieru darbības traucējumus, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohidramniju;

bet gadījumos, kad preparāts ir lietots grūtniecības beigās, mātei un jaundzimušajam:

- ir iespējama asinsteces laika paildzināšanās (ar antiagreganto iedarbību saistīta parādība, kas ir iespējama pat ļoti nelielu preparāta devu lietošanas gadījumā), kā arī

- dzemdes kontrakciju nomākums, kā rezultātā aizkavējas dzemdības vai palielinās to ilgums.

Tādējādi acetilsalicilskābe gadījumos, kad tās devas lielums ir 100 mg dienā vai vairāk, grūtniecības trešā trimestra laikā ir kontrindicēta.

Barošana ar krūti

Acetilsalicilskābe un tās metabolīti nokļūst mātes pienā. Līdz šim nav novērotas nevēlamas reakcijas zīdaiņiem, tādēļ nav nepieciešams pārtraukt bērna barošanu ar krūti, īslaicīgi lietojot maksimālo dienas devu, kas ir 150 mg. Ilgstoši lietojot devas, kas pārsniedz 150 mg dienā, jāpārtrauc barot bērnu ar krūti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Attiecībā uz to speciāli pētījumi nav veikti. Pamatojoties uz farmakodinamiskām īpašībām un nevēlamajām blakusparādībām, ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav sagaidāma.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100, < 1/10); retāk (≥ 1/1 000, < 1/100); reti (≥ 1/10 000, < 1/1 000); ļoti reti (< 1/10 000); nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Reti: asins tecēšanas laika pagarināšanās, trombocitopēnija.

Ļoti reti: smaga (potenciāli dzīvību apdraudoša) asiņošana kā cerebrālā hemorāģija, sevišķi pacientiem ar nepietiekami kontrolētu hipertensiju un/vai vienlaicīgu antikoagulantu lietošanu.

Imūnās sistēmas traucējumi

Retāk: paaugstināta jutība (bronhospazma, ādas reakcijas).

Reti: paaugstināta jutība, kas izpaužas kā smagas ādas reakcijas, piem., daudzformu (eksudatīvā) eritēma, akūta hipotensija, dispnoja, anafilaktiskas reakcijas, angioneirotiska tūska, sevišķi pacientiem ar bronhiālo astmu.

Nervu sistēmas traucējumi

Nav zināmi: augstas devas var izraisīt galvassāpes, reiboni, apjukumu, dzirdes traucējumus un troksni ausīs.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Reti: astmas lēkmju provocēšana.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži: grēmas, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja, mikroskopiska kuņģa-zarnu trakta asiņošana.

Retāk: kuņģa-zarnu trakta asiņošana, kuņģa-zarnu trakta čūlas.

Nav zināmi: slēptas kuņģa-zarnu trakta asiņošanas, kuras var izraisīt dzelzs deficītu.

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Ļoti reti: hipoglikēmija.

Nav zināmi: mazas acetilsalicilskābes devas ietekmē urīnskābes izdalīšanos asinīs, kas var veicināt podagru pacientiem, kam ir tendence uz pazeminātu urīnskābes izdalīšanos.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti: paaugstināts aknu enzīmu līmenis.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Reti: ilgstošas augstu devu lietošanas gadījumā var rasties nieru bojājums.

4.9. Pārdozēšana

Ja notikusi saindēšanās ar acetilsalicilskābi, priekšplānā parādās kuņģa-zarnu trakta kairinājumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, vēdera sāpes, tālāk vertigo, galvassāpes, apjukums, džinkstēšana ausīs un hiperventilācija ar respiratoro alkalozi. Pēc tam var parādīties CNS depresija, hiperpireksija, respiratorā un metaboliskā acidoze, toksiskais cirkulatorais kolapss un nieru mazspēja, smadzeņu un plaušu tūska, koma. Bērniem iespējama hipoglikēmija.

Saindēšanās ārstēšana ir simptomātiska.

Hroniska pārdozēšana rada pārsvarā CNS simptomus kā reibonis, vertigo, apjukums vai slikta dūša. Akūtas saindēšanās gadījumā parādās smagi skābju-bāzu līdzsvara traucējumi. Terapeitiskās devas rada respiratoru alkalozi (pastiprinātas elpošanas dēļ), kompensētu ar palielinātu bikarbonātu izvadi caur nierēm, lai saglabātu asins pH līmeni normas robežās. Toksisku devu gadījumā šis efekts nav pietiekams un rezultātā pazeminās pH un bikarbonātu līmenis. Plazmas pCO₂ var būt normas robežās, radot iespaidu par metabolisku acidozi. Faktiski pastāv gan respiratora alkaloze, gan metaboliska acidoze, kuru radīja elpošanas traucējumi, skābes uzkrāšanās (kas daļēji ir dēļ samazinātas ogļhidrātu metabolītu eliminācijas caur nierēm) un elektrolītu disbalanss ar lielu kālija zudumu.

Simptomi

Akūta, vidēji smaga saindēšanās (200-400 µg/ml): skābju-bāzu un elektrolītu disbalanss (piem., kālija zudums), hipoglikēmija, izsitumi uz ādas, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, hiperventilācija, džinkstēšana ausīs, slikta dūša, vemšana, redzes un dzirdes traucējumi, galvassāpes, reibonis, apjukums.

Smaga saindēšanās (> 400 µg/ml): delīrijs, tremors, dispnoja, stipra dehidratācija, hipertermija, koma. Vissmagākajos gadījumos respiratoru traucējumu dēļ var iestāties nāve.

Ārstēšana

Ja notikusi saindēšanās ar acetilsalicilskābi, terapija jāizvēlas atbilstoši saindēšanās smagumam, klīniskai ainai un simptomiem. Šādiem standarta pasākumiem jābūt iekļautiem, lai:

aizkavētu tālāku absorbciju,

veicinātu izvadīšanu (piem., urīna alkalinizācija),

koriģēt un uzturēt ūdens un elektrolītu homeostāzi,

kontrolēt temperatūras regulāciju un elpošanas funkciju.

Var tikt nozīmēti nātrija bikarbonāts, kālija hlorīds un diurētiķi. Ieteicams kontrolēt pH, pCO₂, bikarbonātu, kālija u.c. līmeņus. Smagos gadījumos var būt nepieciešama intensīva aprūpe (piespiedu bāziska diurēze, hemodialīze) un diazepāma nozīmēšana krampju ārstēšanai.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: trombocītu agregācijas inhibitori, izņemot heparīnu.

ATĶ kods: B01 AC 06

Darbības mehānisms

Acetilsalicilskābes antitrombotiskā darbība pamatojas uz trombocītu tromboksāna A₂ (TXA₂) sintēzes inhibīciju.

TXA₂ sintēzes inhibīcija ir neatgriezeniska, jo trombocīti, kuriem nav kodola, nav spējīgi (olbaltumvielu sintēzes spēju trūkuma dēļ) sintezēt jaunu ciklooksigenāzi, kas bija acetilēta ar acetilsalicilskābi.

Farmakodinamiskā iedarbība

Atkārtota 20 līdz 325 mg devu lietošana saistīta ar fermentatīvās funkcijas nomākumu no 30 līdz 95%. Savienojumu neatgriezeniskās dabas dēļ, iedarbība ilgst visu trombocīta dzīves laiku (7-10 dienas). Inhibējošā ietekme neturpinās ilgstošas ārstēšanās gadījumos un fermentatīvā aktivitāte pakāpeniski pieaug, trombocītiem atjaunojoties 24 līdz 48 stundu laikā pēc ārstēšanas pārtraukšanas,

Acetilsalicilskābe pagarina asiņošanas laiku vidēji par 50 līdz 100%, bet iespējamas individuālas reakcijas.

Tā kā zāļu forma ir zarnās šķīstošās tabletes, ir mazināta acetilsalicilskābes ar kuņģa-zarnu traktu saistīto blakusparādību iespējamība. Klīniskie pētījumi liecina, ka acetilsalicilskābes antitrombotiskā iedarbība tiek sasniegta jau ļoti mazu devu lietošanas gadījumā.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Zāļu forma zarnās šķīstošās tabletes nodrošina to, ka acetilsalicilskābe uzsūcas divpadsmitpirkstu zarnā. Maksimālais līmenis plazmā tiek sasniegts 3 stundās pēc lietošanas. Acetilsalicilskābe zarnu gļotādā, bet galvenokārt aknās, tiek enzimātiski hidrolizēta līdz salicilskābei. Pēc tam aknās salicilskābe tiek glikuronizēta.

Sadalījums

Acetilsalicilskābe, tāpat kā galvenais metabolīts salicilskābe, liela mērā saistās ar plazmas proteīniem, pirmkārt, ar albumīnu, un ātri izplatās visā ķermenī. Salicilskābes saistīšanās ar proteīniem ir stipri atkarīga no salicilskābes un albumīna koncentrācijas. Acetilsalicilskābes izkliedes apjoms ir apmēram 0,16 l/kg ķermeņa masas. Salicilskābe lēni difundē sinoviālajā šķidrumā, šķērso placentu un izdalās mātes pienā.

Biotransformācija

Acetilsalicilskābe ātri metabolizējas par salicilskābi. Salicilskābe vēlāk pārsvarā pārveidojas par glicīna un glikuronskābes konjugātiem, nelielā daudzumā par gentisikskābi. Cardiopirin 75 mg eliminācijas pusperiods ir no 2 līdz 4 stundām.

Eliminācija

Salicilskābes eliminācijas kinētika ir atkarīga no devas, jo metabolismu ierobežo aknu enzīmu kapacitāte.

Izdalīšana

Salicilskābes izvadīšana (85% ar sārmainu un 10% ar skābu urīnu), kā arī tās konjugātu un atvasinājumu izvadīšana notiek galvenokārt caur nierēm.

5.3. Preklīniskie dati par drošību

Preklīniskie dati iegūti eksperimentos ar pelēm, žurkām, jūrascūciņām, trušiem un suņiem pēc perorālas, nazālas, subkutānas un intravenozas ievadīšanas.

Hroniskās toksicitātes pētījumos, izmantojot acetilsalicilskābes terapeitiskās devas cilvēkiem, netika novērotas būtiskas atšķirības, salīdzinot ar kontroles grupu.

In vitro pētījumi neliecināja par acetilsalicilskābes mutagēno potenciālu.

Pētījumos ar pelēm un žurkām netika pierādīta acetilsalicilskābes kancerogenitāte.

Reprodukcijas toksikoloģija:

Pētījumos ar dzīvniekiem (žurkām, suņiem), lietojot augstas acetilsalicilskābes devas, parādījās teratogēna iedarbība.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, kartupeļu ciete, talks, triacetīns, metakrilskābes-etilakrilāta kopolimēra (1:1) 30% dispersija.

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC. Sargāt no gaismas un mitruma. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH/Al blisteros pa 30 un 100 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

G.L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austrija.

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS

07-0319

9. REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 05.12.2007.

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

SASKAŅOTS ZVA 08-10-2015

PAGE