Lidocaine Baxter 10 mg/ml šķīdums injekcijām
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Neatdzesēt vai nesasaldēt.
Lidocaini hydrochloridum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
13-0125-01
13-0125
Norameda UAB, Lithuania; Peckforton Pharmaceuticals Limited, United Kingdom
29-AUG-18
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
10 mg/ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
Baxter Holding B.V., Netherlands
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Lidocaine Baxter 10 mg/ml šķīdums injekcijām
Lidocaine Baxter 20 mg/ml šķīdums injekcijām
Lidocaini hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ja Jums ir jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Lidocaine Baxter un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Lidocaine Baxter lietošanas
Kā lietot Lidocaine Baxter
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Lidocaine Baxter
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Lidocaine Baxter un kādam nolūkam to lieto
Lidokaīna hidrohlorīds ir lokāls anestēzijas līdzeklis, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par amīda tipa lokālajiem anestēzijas līdzekļiem. Tas izraisa sajūtu vai jušanas zudumu vienā organisma vietā. Lidocaine Baxter var lietot, lai izraisītu lokālu nejutīgumu (anestēziju), veicot šķīduma injekciju operācijas vietā vai tās apvidū. To var lietot arī, lai izraisītu lokālu anestēziju, veicot šķīduma injekciju nervu, kuru vadītspēja jāpārtrauc, tuvumā vai arī epidurālajā telpā pie mugurkaula, vai arī ievadot šķīdumu ekstremitātes, kas izolēta no asinsrites ar žņauga (ciešs apsējs, kas aptur asins plūsmu no asinsvadiem) palīdzību, vēnā.
2. Kas Jums jāzina pirms Lidocaine Baxter lietošanas
Nelietojiet Lidocaine Baxter šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret lidokaīna hidrohlorīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu, vai līdzīgiem amīda tipa anestēzijas līdzekļiem;
ja Jums ir samazināts asins tilpums (hipovolēmija);
ja Jums ir patoloģiska sirds impulsu pārvade, kas izraisa pazeminātu asinsspiedienu, palēnina sirds ritmu (pilnīga sirds blokāde).
Ja šķīdums satur arī adrenalīnu, lidokaīna hidrohlorīdu nedrīkst injicēt vēnā vai arī ievadīt tādās vietās kā roku un kāju pirksti, ausis, deguns vai dzimumloceklis, jo iespējama nepietiekama asins piegāde šīm vietām.
Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, pirms šo zāļu ievadīšanas konsultējieties ar ārstu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
ja Jums ir jebkādi sirdsdarbības traucējumi, it īpaši, ja tie ietekmē sirds ritmu;
ja Jums ir krampji (epilepsija);
ja Jums ir zema kālija koncentrācija asinīs, kas izraisa muskuļu krampjus, aizcietējumu (hipokaliēmija);
ja Jums jebkad agrāk ir bijusi alerģiska reakcija pret lokālās anestēzijas līdzekļiem, piemēram, izsitumi uz ādas, elpas trūkums vai kolapss;
ja Jums nesen ir bijusi vemšana, caureja vai asiņošana, vai arī Jūs nedzerat pietiekamu daudzumu šķidruma;
ja Jūs jūtaties slims vai savārdzis;
ja Jums ir teikts, ka Jūsu asinīs un audos ir pārāk daudz skābes, vai arī ir nepietiekams skābekļa daudzums;
ja Jums ir jebkāda veida aknu slimības vai nieru darbības traucējumi;
ja Jums ir porfīrija (reta, iedzimta slimība, kas ietekmē ādu un nervu sistēmu);
ja Jums ir ādas infekcija ar strutām injekcijas vietā vai tās tuvumā;
ja Jums ir elpošanas traucējumi;
ja Jūs esat grūtniece, Jūs plānojat grūtniecību vai arī Jūs barojat bērnu ar krūti;
ja Jums ir zudusi muskuļu darbība vai muskuļu vājums (myasthenia gravis).
Lidocaine Baxter nav ieteicams lietot jaundzimušajiem (jaunākiem par vienu mēnesi).
Citas zāles un Lidocaine Baxter
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai esat lietojis pēdējā laikā. Daudzas zāles var mijiedarboties ar lidokaīna hidrohlorīdu, kā rezultātā var būtiski mainīties to iedarbība. Šīs zāles ir:
zāles, ko lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai, piemēram, diurētiskie līdzekļi (urīndzenošas tabletes), beta blokatori, piemēram, timolols un propranolols, un kalcija kanālu blokatori, piemēram, verapamils, prenilamīns;
zāles kuņģa čūlu ārstēšanai (piemēram, ranitidīns, cimetidīns);
dopamīns, ko lieto, lai stimulētu sirdi un ārstētu šoku;
stipri pretsāpju līdzekļi, piemēram, kodeīns un petidīns (narkotiskie vai opioīdie līdzekļi);
zāles, ko lieto noteiktu muskuļu trīces veidu ārstēšanai (piemēram, serotonīns vai 5-hidroksitriptamīns);
zāles vīrusinfekciju ārstēšanai (piemēram, amprenavīrs, atazanavīrs, darunavīrs un lopinavīrs);
zāles neregulāras sirdsdarbības ārstēšanai (meksiletīns, amiodarons);
zāles infekciju ārstēšanai (hinupristīns/dalfopristīns);
zāles garīgu traucējumu ārstēšanai (pimozīds, sertindols, olanzapīns, kvetiapīns, zotepīns);
zāles sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai (tropisterons, dolasterons).
Ja lidokaīna injekcijai tiek pievienots adrenalīns (epinefrīns), Jums jāpastāsta arī ārstam, ja Jums ir paaugstināts asinsspiediens, samazināta asins piegāde smadzenēm, vai arī Jums ir pārāk aktīvs vairogdziedzeris, vai arī Jūs lietojat antidepresantus. Ja Jums paredzēts saņemt spēcīgu anestēzijas līdzekli, lai iemidzinātu Jūs, Jums jāpastāsta ārstam, ka Jūs jau esat saņēmis lidokaīna injekciju, kas satur adrenalīnu (epinefrīnu).
Ja Jūs jau lietojat kādas no šīm zālēm, konsultējieties ar ārstu pirms lidokaīna hidrohlorīda ievadīšanas.
Lidocaine Baxter satur apmēram 300 mg nātrija katrā devā. Tas jāņem vērā pacientiem, kuri ievēro diētu ar ierobežotu nātrija daudzumu vai gadījumos, kad nepieciešama šķidruma ierobežošana.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Ja Jums iestājusies grūtniecība vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība, vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Lidokaīna hidrohlorīdu grūtniecēm un mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, drīkst ievadīt tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Pēc šo zāļu ievadīšanas noteiktas Jūsu ķermeņa daļas būs nejutīgas apmēram 2 – 4 stundas. Ja tas varētu ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus, Jums jānogaida, līdz šo zāļu iedarbība izzūd. Parasti ieteicams vaicāt ārstam, vai ir droši vadīt transportlīdzekli.
3. Kā lietot Lidocaine Baxter
Injekcijas vieta būs atkarīga no ķermeņa vietas, kas jāpadara nejutīga. Šīs zāles ievadīs apmācīts veselības aprūpes speciālists. Ārsts izlems par vispiemērotāko devu Jūsu individuālajā gadījumā, atbilstoši Jūsu vecumam un fizioloģiskajam stāvoklim, kā arī injekcijas vietai, ievadīšanas veidam un Jūsu atbildes reakcijai pret injekciju. Ja Jums ir jebkādas neskaidrības vai jautājumi par to, cik daudz šo zāļu Jūs esat saņēmis, nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums rodas kāds no sekojošiem simptomiem, nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību:
Alerģiskas reakcijas, kas izraisa:
roku, pēdu, lūpu, mutes, mēles vai rīkles pietūkumu;
apgrūtinātu elpošanu;
niezošus izsitumus uz ādas.
Citas blakusparādības ir:
Nervu sistēmas un psihiskie traucējumi
reibonis vai apdulluma sajūta, miegainība, trīce, nejutīga mēle – dažkārt šie simptomi var liecināt, ka Jums ir ievadīts pārāk daudz Lidocaine Baxter;
krampji.
Acu bojājumi
neskaidra redze vai redzes dubultošanās.
Ausu bojājumi
tinnīts (troksnis ausīs);
hiperakūzija (Jūs esat jutīgāks pret ikdienas skaņām).
Sirdsdarbības traucējumi
paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens;
palēnināta sirdsdarbība vai sirds apstāšanās;
sirds ritma izmaiņas.
Elpošanas traucējumi
Jums var būt apgrūtināta elpošana vai arī elpošanas apstāšanās.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
slikta dūša un vemšana.
Ādas bojājumi
izsitumi, nieze un sejas tūska;
sāpes, iekaisums vai nejutīgums injekcijas vietā pēc tam, kad injekcijas iedarbība ir izzudusi.
Ja pēc spinālas Lidocaine Baxter injekcijas Jums novērojama kāda no sekojošām blakusparādībām, Jums par to jāpastāsta ārstam:
sāpes un nejutīgums mugurā vai kāju apakšdaļā;
apgrūtināta staigāšana;
problēmas kontrolēt urīnpūsli vai zarnas;
ģīboņa vai apdulluma sajūta;
palēnināta sirdsdarbība vai pulss.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Lidocaine Baxter
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šķīdumu pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz ampulas, flakona un kartona kastītes.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC. Neatdzesēt vai nesasaldēt.
Tikai vienreizējai lietošanai. Neizlietotais saturs jāiznīcina.
Nedrīkst lietot šķīdumu, ja tas mainījis krāsu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Lidocaine Baxter satur
Aktīvā viela ir lidokaīna hidrohlorīds.
Katrs ml Lidocaine Baxter 10 mg/ml šķīduma injekcijām satur 10 mg aktīvās vielas.
Katrs ml Lidocaine Baxter 20 mg/ml šķīduma injekcijām satur 20 mg aktīvās vielas.
Citas sastāvdaļas ir nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds vai sālsskābe un ūdens injekcijām.
Lidocaine Baxter ārējais izskats un iepakojums
Lidocaine Baxter šķīdums injekcijām ir dzidrs, bezkrāsains, sterils šķīdums injekcijām.
Lidocaine Baxter 10 mg/ml šķīdums injekcijām ir pieejams 2 ml, 5 ml un 10 ml caurspīdīga stikla ampulās un 20 ml caurspīdīga stikla flakonā. 2 ml un 5 ml stikla ampulas pieejamas iepakojumos pa 5, 10 un 25 ampulām, 10 ml ampulas pieejamas iepakojumos pa 5 un 10 ampulām un 20 ml flakons pieejams iepakojumos pa 1 vai 10 flakoniem.
Lidocaine Baxter 20 mg/ml šķīdums injekcijām ir pieejams 2 ml un 5 ml caurspīdīga stikla ampulās un 20 ml caurspīdīga stikla flakonā. 2 ml un 5 ml stikla ampulas pieejamas iepakojumos pa 5, 10 un 25 ampulām un 20 ml flakoni pieejami iepakojumos pa 1 vai 10 flakoniem.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Baxter Holding B.V., Kobaltweg 49, 3542 CE Utrecht, Nīderlande
Ražotājs
Peckforton Pharmaceuticals Limited, Crewe Hall, Crewe, Cheshire, CW1 6UL, Lielbritānija
UAB Norameda, Meistru 8a, 02189, Vilnius, Lietuva
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Lielbritānija
Lidocaine 10 mg/ml solution for injection
Lidocaine 20 mg/ml solution for injection
Lietuva
Lidocaine Baxter 10 mg/ml injekcinis tirpalas
Lidocaine Baxter 20 mg/ml injekcinis tirpalas
Austrija
Lidocain Baxter 10 mg/ml Injektionslösung
Lidocain Baxter 20 mg/ml Injektionslösung
Igaunija
Lidocaine Baxter 10 mg/ml, süstelahus
Lidocaine Baxter 20 mg/ml, süstelahus
Bulgārija
Lidocaine Baxter 10 mg/ml solution for injection
Lidocaine Baxter 20 mg/ml solution for injection
Latvija
Lidocaine Baxter 10 mg/ml šķīdums injekcijām
Lidocaine Baxter 20 mg/ml šķīdums injekcijām
Somija
Lidocaine Baxter 10 mg/ml injektioneste, liuos
Lidocaine Baxter 20 mg/ml injektioneste, liuos
Portugāle
Lidocaína Baxter 10 mg/ml, solução injetável
Lidocaína Baxter 20 mg/ml, solução injetável
Nīderlande
Lidocaïne HCl Baxter 10 mg/ml, oplossing voor injectie
Lidocaïne HCl Baxter 20 mg/ml, oplossing voor injectie
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 2019.gada janvārī.
SASKAŅOTS ZVA 26-03-2019
NL/H/2539/001-002/IB/009
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Lidocaine Baxter 10 mg/ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrs ml šķīduma injekcijām satur 10 mg lidokaīna hidrohlorīda (Lidocaini hydrochloridum).
2 ml šķīduma injekcijām satur 20 mg lidokaīna hidrohlorīda.
5 ml šķīduma injekcijām satur 50 mg lidokaīna hidrohlorīda.
10 ml šķīduma injekcijām satur 100 mg lidokaīna hidrohlorīda.
20 ml šķīduma injekcijām satur 200 mg lidokaīna hidrohlorīda.
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
1 ml šķīduma injekcijām satur apmēram 0,119 mmol nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām.
Dzidrs un bezkrāsains vai gandrīz bezkrāsains šķīdums.
Šķīduma pH ir robežās no 5,00 līdz 7,00 un šķīduma osmolaritāte ir 276,49 mosmol/kg.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Lokāla un reģionāla anestēzija, mazo un lielo nervu blokāde.
4.2. Devas un lietošanas veids
Deva jāpielāgo atbilstoši pacienta atbildes reakcijai un ievadīšanas vietai. Jāievada mazākā zāļu koncentrācija un mazākā deva, kas nodrošina nepieciešamo iedarbību. Maksimālā deva veseliem pieaugušajiem nedrīkst pārsniegt 200 mg.
Izmantotā šķīduma tilpumam ir nozīme attiecībā uz apvidus lielumu, kuru skar anestēzija. Gadījumā, ja nepieciešams ievadīt lielu tilpumu mazā koncentrācijā, standarta šķīdums jāatšķaida ar fizioloģisku šķīdumu (0,9 % nātrija hlorīdu). Šāda veida atšķaidīšana jāveic tieši pirms ievadīšanas.
Bērniem un gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem nepieciešamas mazākas devas, atbilstoši pacienta vecumam un fizioloģiskajam stāvoklim.
Lidokaīna reizes devas (anestēzijai, izņemot spinālo anestēziju) pieaugušajiem un bērniem vecumā no 12 – 18 gadiem nedrīkst pārsniegt 5 mg/kg (maksimālā deva 200 mg).
Pieaugušajiem ieteicamas sekojošas devas:
10 mg/ml
20 mg/ml
Infiltrācijas anestēzija:
Nelielas procedūras
2 - 10 ml (20 - 100 mg)
Nopietnas procedūras
10 - 20 ml (100 - 200 mg)
5 - 10 ml (100 - 200 mg)
Nervu blokāde
3 - 20 ml(30 - 200 mg)
1,5 - 10 ml (30 - 200 mg)
Roku/kāju pirksti
2 - 4 ml (20 - 40 mg)
2 - 4 ml (40 - 80 mg)
Epidurāla, lumbāra
25 - 30 ml (250 - 300 mg)
Kaudāla, torakāla blokāde
20 - 30 ml (200 - 300 mg)
Reģionālā anestēzija
Maksimāli 5 ml (50 mg)
Maksimāli 2,5 ml (50 mg)
Bērni, kuri jaunāki par 1 gadu
Pieejama ierobežota pieredze par bērniem, kuri jaunāki par 1 gadu. Maksimālā deva bērniem (vecumā no 1 līdz 12 gadiem) ir 5 mg/kg ķermeņa masas 1 % šķīduma.
4.3. Kontrindikācijas
Zināma paaugstināta jutība pret amīdu grupas anestēzijas līdzekļiem.
Pilnīga sirds blokāde.
Hipovolēmija.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Lidokaīnu jāievada personām ar pieredzi neatliekamajā palīdzībā un telpās ar aprīkojumu atdzīvināšanas veikšanai. Lokālas anestēzijas gadījumā jābūt pieejamam piemērotam aprīkojumam, lai veiktu reanimāciju.
Lidokaīns piesardzīgi jāievada pacientiem ar myasthenia gravis, epilepsiju, sastrēguma sirds mazspēju, bradikardiju vai elpošanas nomākumu, kā arī gadījumos, kad tiek lietotas zāles, kuras, kā zināms, mijiedarbojas ar lidokaīnu, palielinot to pieejamību, vai pastiprinot blakusparādības (piemēram, fenitoīns), vai arī pagarina tā elimināciju (piemēram, aknu mazspēja vai nieru mazspēja beigu stadijā, kad var uzkrāties lidokaīna metabolīti).
Pacienti, kuri tiek ārstēti ar III klases antiaritmiskajiem līdzekļiem (piemēram, amiodaronu), rūpīgi jānovēro, un jāapsver nepieciešamība veikt EKG (elektrokardiogrammu), jo var būt papildinoša ietekme uz sirdi (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Pēcreģistrācijas periodā saņemti ziņojumi par hondrolīzi pacientiem, kuri pēc operācijas saņēma nepārtrauktu intraartikulāru infūziju ar lokālajiem anestēzijas līdzekļiem. Vairums ziņoto hondrolīzes gadījumu skāra pleca locītavu. Vairāku izraisošo faktoru dēļ un informācijas nesakritības dēļ zinātniskajā literatūrā par darbības mehānismu cēloņsakarība nav pierādīta. Nepārtraukta intrartikulāra infūzija nav apstiprināts lidokaīna ievadīšanas veids.
Intramuskulāra lidokaīna ievadīšana var palielināt kreatinīnfosfokināzes līmeni, kas var traucēt diagnosticēt akūtu miokarda infarktu. Pierādīts, ka dzīvniekiem lidokaīns ir porfirogēns, un tāpēc jāizvairās no tā lietošanas pacientiem ar porfīriju.
Veicot injekciju iekaisušos vai inficētos apvidos, var pavājināties lidokaīna iedarbība.
Pirms uzsākt terapiju ar intravenozi ievadāmu lidokaīnu, jākoriģē hipokaliēmija, hipoksija un skābju – sārmu līdzsvara traucējumi.
Noteiktas lokālas anestēzijas procedūras var būt saistītas ar nopietnām blakusparādībām, neatkarīgi no izmantotā anestēzijas līdzekļa.
Centrālā nervu blokāde var izraisīt sirds – asinsvadu sistēmas nomākumu, it īpaši pacientiem ar hipovolēmiju, tāpēc pacientiem ar sirds – asinsvadu sistēmas traucējumiem epidurālas anestēzijas gadījumā jāievēro piesardzība.
Epidurālā anestēzija var izraisīt hipotensiju un bradikardiju. Šo risku var samazināt, pirms tam ievadot kristaloīdus vai koloidālus šķīdumus. Hipotensija jāārstē nekavējoties.
Paracervikālā blokāde dažkārt var izraisīt bradikardiju vai tahikardiju auglim, tāpēc nepieciešams rūpīgi novērot augļa sirds ritmu (skatīt 4.6. apakšpunktu).
Veicot injekcijas galvas vai kakla apvidū, tās var tikt nejauši veiktas artērijā, izraisot cerebrālus simptomus, pat ievadot mazas devas.
Retrobulbāras injekcijas gadījumos retos gadījumos var sasniegt kraniālo subarahnoīdo telpu, izraisot nopietnas/smagas reakcijas, tajā skaitā kardiovaskulāro kolapsu, apnoju, krampjus un pārejošu aklumu.
Retrobulbāru un peribulbāru lokālo anestēzijas līdzekļu injekciju gadījumā iespējams neliels nepārejošs acu motorikas disfunkcijas risks. Galvenie iemesli ir trauma un/vai lokāla toksiska iedarbība uz muskuļiem un/vai nerviem.
Šādas audu reakcijas smaguma pakāpe ir saistīta ar traumas smaguma pakāpi, lokālās anestēzijas līdzekļa koncentrāciju un lokālā anestēzijas līdzekļiem iedarbības ilgumu uz audiem. Šī iemesla dēļ, tāpat kā visu lokālo anestēzijas līdzekļu lietošanas gadījumā, jāievada mazākā efektīvā lokālā anestēzijas līdzekļa koncentrācija un deva.
Lidokaīna šķīduma injekcijām lietošana nav ieteicama jaundzimušajiem. Šai pacientu grupai nav zināma optimālā lidokaīna koncentrācija serumā, lai izvairītos no toksicitātes, piemēram, krampjiem un sirds aritmijām.
Jāizvairās no neindicētas intravaskulāras injekcijas.
Ievadot piesardzība jāievēro:
pacientiem ar koagulopātiju. Ārstēšanās ar antikoagulantiem (piemēram, heparīnu), NPL vai plazmas aizvietotājiem palielina noslieci uz asiņošanu. Nejauša asinsvadu trauma var izraisīt nopietnu asiņošanu. Nepieciešamības gadījumā jākontrolē asiņošanas laiks un aktivētais parciālais tromboplastīns (aPTT), protrombīns un trombocītu skaits;
pacientiem ar daļēju vai pilnīgu sirds vadīšanas sistēmas blokādi, jo lokālie anestēzijas līdzekļi var nomākt atrioventrikulāro vadīšanu;
pacientus ar cerebrāliem krampjiem rūpīgi jānovēro, vai nav novērojami centrālās nervu sistēmas simptomi. Arī mazas lidokaīna hidrohlorīda devas var palielināt krampju attīstības risku. Pacientiem ar Melkersona – Rozentāla (Mellkersson – Rosenthal) sindromu daudz biežāk rodas lokālo anestēzijas līdzekļu izraisītas alerģiskas un toksiskas nervu sistēmas reakcijas;
trešajā grūtniecības trimestrī.
Lidocaine Baxter 10 mg/ml šķīduma injekcijām ievadīšana intratekāli (subarahnoīdā anestēzija) nav apstiprināta.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīgas cimetidīna vai propranolola lietošanas gadījumā palielinās lidokaīna toksicitāte, tāpēc nepieciešams samazināt lidokaīna devu. Abas šīs zāles samazina asins plūsmu aknās. Cimetidīns nomāc ar mikrosimiālo aktivitāti. Ranitidīns nedaudz samazina lidokaīna klīrensu. Vienlaicīgas pretvīrusu līdzekļu (piemēram, amprenavīra, atazanavīra, darunavīra, lopinavīra) lietošanas gadījumā var palielināties arī lidokaīna koncentrācija serumā.
Vienlaicīgas lietošanas gadījumā diurētisko līdzekļu izraisīta hipokaliēmija var pavājināt lidokaīna iedarbību (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lidokaīns piesardzīgi jāievada pacientiem, kuri saņem citus lokālās anestēzijas līdzekļus vai vielas, kas strukturāli ir radniecīgas amīdu grupas lokālās anestēzijas līdzekļiem (piemēram, daži antiaritmiskie līdzekļi, tādi kā meksiletīns, tokainīds), jo var papildināties sistēmiskā toksiskā iedarbība. Nav veikti specifiski mijiedarbības pētījumi ar lidokaīnu un III klases antiaritmiskajiem līdzekļiem (piemēram, amiodaronu), tomēr jāievēro piesardzība.
Pacientiem, kuri vienlaicīgi tiek ārstēti ar antipsihotiskajiem līdzekļiem, kas pagarina vai var pagarināt QT intervālu (piemēram, pimozīds, sertindols, olanzapīns, kvetiapīns, zotepīns), prenilamīnu, adrenalīnu (ja nejauši veikta intravenoza injekcija) vai 5HT3 antagonistiem (piemēram, tropisterons, dolasterons).
Vienlaicīga hinupristīna/dalfopristīna lietošana var paaugstināt lidokaīna koncentrāciju ar sekojošu palielinātu ventrikulāru aritmiju risku, tāpēc jāizvairās no to lietošanas.
Pacientiem, kuri vienlaicīgi tiek ārstēti ar muskuļu relaksantiem (piemēram, suksametoniju), var būt palielināts pastiprinātas un ilgstošas neiromuskulārās blokādes risks.
Pēc bupivakaīna lietošanas pacientiem, kuri ārstējās ar verapamilu vai timololu, ziņots par kardiovaskulāru kolapsu. Lidokaīns ir līdzīgs bupivakaīnam.
Dopamīns un 5 hidroksitriptamīns samazina lidokaīna krampju slieksni.
Narkotiskie līdzekļi iespējams ir prokonvulsanti, un tas apstiprina pierādījumus, ka lidokaīns samazina fentanila krampju slieksni cilvēkiem.
Opioīdu – pretvemšanas līdzekļu kombinācija, ko dažkārt izmanto, lai izraisītu sedāciju bērniem, var samazināt lidokaīna krampju slieksni un pastiprināt nomācošo iedarbību uz CNS.
Lai gan adrenalīns, lietojot vienlaicīgi ar lidokaīnu, var samazināt uzsūkšanos asinsvados, tas izteikti palielina ventrikulāru tahikardiju un fibrilācijas risku, ja tas nejauši injicēts intravenozi.
Vienlaicīga lietošana ar citiem antiaritmiskajiem līdzekļiem, beta blokatoriem un kalcija antagonistiem var izraisīt papildus nomācošu iedarbību uz AV vadīšanu, intraventrikulāro vadīšanu un kontraktilitāti.
Vienlaicīga asinsvadus sašaurinošu līdzekļu lietošana var pagarināt lidokaīna iedarbības ilgumu.
Vienlaicīga lidokaīna lietošana ar melnā rudzu grauda alkaloīdiem (piemēram, ergotamīnu) var izteikti pazemināt asinsspiedienu.
Lietojot sedatīvos līdzekļus, kas arī ietekmē centrālo nervu sistēmu un var ietekmēt lokālo anestēzijas līdzekļu iedarbību, jāievēro piesardzība.
Piesardzība jāievēro, lietojot pretepilepsijas līdzekļus (fenitoīnu), barbiturātus un citus enzīmu inhibitorus, kuri ir lietot ilgstoši, jo šajā gadījumā iespējama pavājināta iedarbība, un tāpēc būs nepieciešamas lielākas lidokaīna devas.
No otras puses, intravenoza fenitoīna ievadīšana var pastiprināt lidokaīna nomācošo iedarbību uz sirdi.
Opioīdi un klonidīns var pastiprināt lokālo anestēzijas līdzekļu pretsāpju iedarbību.
Etilspirts, it īpaši ilgstošas pārmērīgas lietošanas gadījumā, var pavājināt lokālo anestēzijas līdzekļu iedarbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšanas periods
Fertilitāte
Nav pieejama informācija par iespējamo lidokaīna ietekmi uz auglību cilvēkiem.
Grūtniecība
Lidokaīnu var lietot grūtniecēm un mātēm, kuras baro bērnu ar krūti. Rūpīgi jāievēro nozīmēto devu ierobežojumi. Epidurāla anestēzija ar lidokaīnu dzemdību laikā ir kontrindicēta asiņošanas krīzes vai iepriekšējas asiņošanas gadījumos.
Lidokaīns ir lietots lielam skaitam grūtnieču un sieviešu reproduktīvā vecumā. Netika novēroti specifiski reproduktivitātes traucējumi, t.i., palielināts patoloģiju sastopamības biežums.
Paracervikālas blokādes gadījumā iespējamas lokālo anestēzijas līdzekļu izraisītas blakusparādības auglim, piemēram bradikardija auglim, jo auglis var būt pakļauts augstai koncentrācijai. Tāpēc lidokaīna lietošana koncentrācijās, kas lielākas par 1 %, nav piemērota dzemdību laikā.
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par kaitējumu auglim.
Barošana ar krūti
Lidokaīns nelielā daudzumā izdalās ar mātes pienu, un lidokaīna perorālā biopieejamība ir ļoti slikta. Tāpēc sagaidāms, ka daudzums, kas nonāks bērna organismā ar mātes pienu būs ļoti neliels, un tāpēc iespēja, ka tas nodarīs kaitējumu zīdainim, ir ļoti neliela.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pēc lokālo anestēzijas līdzekļu injekcijas iespējama pārejošs maņu orgānu sajūtu zudums un/vai motora blokāde. Pacientam nevajadzētu vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus, līdz šī iedarbība ir izzudusi.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības ir sagrupētas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmām, kā minēts zemāk. Sastopamības biežums definēts, izmantojot sekojošu klasifikāciju: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10000 līdz <1/1000), ļoti reti (<1/10000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Līdzīgi citiem lokālās anestēzijas līdzekļiem, lidokaīna izraisītas blakusparādības ir retas un parasti tās ir saistītas ar paaugstinātu koncentrāciju plazmā, ko izraisa nejauša intravaskulāra injekcija, pārmērīgi lielas devas vai ātra uzsūkšanās no stipri apasiņotām vietām, vai arī tās iespējamas paaugstinātas jutības, idiosinkrāzijas vai samazinātas panesamības gadījumā pacientam. Sistēmiskā toksicitāte galvenokārt ietver centrālo nervu sistēmu un/vai sirds – asinsvadu sistēmu (skatīt 4.9. apakšpunktu - Pārdozēšana).
Imūnās sistēmas traucējumi
Paaugstinātas jutības reakcijas (alerģiskas vai anafilaktiskas reakcijas, anafilaktisks šoks) – skatīt arī Ādas un zemādas bojājumi). Ādas testi alerģijas noteikšanai pret lidokaīnu netiek uzskatīti par uzticamiem.
Nervu sistēmas un psihiskie traucējumi
Sistēmiskās toksicitātes neiroloģiskās izpausmes ir reibonis vai apdulluma sajūta, nervozitāte, trīce, mutes apvidus parestēzija, mēles nejutīgums, miegainība, krampji, koma.
Nervu sistēmas reakcijām var būt uzbudinošs un/vai nomierinošs raksturs. CNS stimulācijas pazīmes var būt īsas, vai arī tās var nerasties vispār, tādejādi pirmās toksicitātes pazīmes var būt apjukums un miegainība, kam seko koma un elpošanas mazspēja.
Spinālās anestēzijas izraisītās neiroloģiskās komplikācijas var ietver pārejošus neiroloģiskus simptomus, piemēram, sāpes muguras lejas daļā, sēžamvietā un kājās. Šie simptomi parasti rodas divdesmit četru stundu laikā pēc anestēzijas, un tie izzūd dažu dienu laikā. Atsevišķos gadījumos pēc spinālas anestēzijas ar lidokaīnu vai līdzīgiem līdzekļiem ziņots par arahnoidītu vai cauda equina sindromu ar nepārejošu parestēziju, zarnu un urīnceļu disfunkciju, vai apakšējo ekstremitāšu paralīzi. Vairums šo gadījumu bija saistīti ar pārmērīgi augstu lidokaīna koncentrāciju vai ilgstošas spinālas infūzijas gadījumā.
Acu bojājumi
Neskaidra redze, redzes dubultošanās un pārejošs redzes zudums var būt lidokaīna toksicitātes pazīmes.
Bilaterāls redzes zudums var būt arī saistīts ar nejaušu injekciju redzes nerva apvalkā okulāru procedūru laikā. Par orbītas iekaisumu un redzes dubultošanos ziņots pēc retrobulbāras vai peribulbāras anestēzijas (skatīt 4.4. apakšpunktu – Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Ausu un labirinta bojājumi
Tinnīts, hiperakūzija.
Sirds funkcijas un asinsvadu sistēmas traucējumi
Sirds – asinsvadu reakcijas ir nomācošas, un tās var izpausties kā hipotensija, bradikardija, miokarda nomākums, sirds aritmijas un iespējama sirds apstāšanās vai asinsrites kolapss.
Hipotensija var rasties spinālas vai epidurālas anestēzijas gadījumā. Ziņots arī par atsevišķiem bradikardijas un sirds apstāšanās gadījumiem.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Elpas trūkums, bronhospazmas, elpošanas nomākums, elpošanas apstāšanās.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Slikta dūša, vemšana.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Izsitumi, nātrene, angioneirotiskā tūska, sejas tūska.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Akūtas sistēmiskās toksicitātes simptomi
Centrālās nervu sistēmas toksicitāte izpaužas ar pakāpenisku simptomu pastiprināšanos. Pirmie simptomi parasti ir parestēzija mutes apvidū, mēles nejutīgums, apdulluma sajūta, dzirdes pastiprināšanās un troksnis ausīs. Nopietnāki traucējumi ir redzes traucējumi, muskuļu trīce vai muskuļu raustīšanās, kas parādās pirms krampju sākšanās. Šīs blakusparādības nedrīkst sajaukt ar neirotisku uzvedību. Tām var sekot bezsamaņa un grand mal lēkmes, kas var ilgt no dažām sekundēm līdz pat vairākām minūtēm. Pēc krampjiem ātri attīstās hipoksija un hiperkapnija, pastiprinātās muskuļu darbības, ko pavada elpošanas traucējumi. Acidoze pastiprina lokālo anestēzijas līdzekļu toksisko iedarbību.
Ļoti retos gadījumos novērojama ietekme uz sirds – asinsvadu sistēmu. Augstas sistēmiskās koncentrācijas rezultātā iespējama hipotensija, bradikardija, aritmija un sirds apstāšanās ar iespējamu letālu iznākumu.
Atlabšana notiek, līdzko anestēzijas līdzeklis ir izdalījies no centrālās nervu sistēmas un metabolisma rezultātā, un tas var notikt ātri, ja vien nav injicēts liels zāļu daudzums.
Akūtas toksicitātes ārstēšana
Ja attīstās akūtas sistēmiskas toksicitātes pazīmes, nekavējoties jāpārtrauc anestēzijas līdzekļa injicēšana.
Gadījumā, ja rodas krampji, CNS nomākums un kardiotoksicitāte, būs nepieciešama ārstēšana. Terapijas mērķis ir nodrošināt skābekļa pievadi, novērst krampjus un veicināt asinsriti. Jānodrošina elpceļu caurlaidība, un jāpievada skābeklis, ja nepieciešams kopā ar mākslīgo elpināšanu (maska un maiss). Asinsrite jānodrošina, ievadot infūzijas veidā plazmas vai intravenozos šķidrumus. Gadījumā, ja nepieciešama papildus asinsrites nomākuma atbalstoša terapija, var apsvērt vazopresoru līdzekļu lietošanu, lai gan to lietošana ir saistīta ar CNS uzbudinājuma risku. Krampjus var kontrolēt, ievadot intravenozi diazepāmu (0,1 mg/kg intravenozi) vai tiopentona nātrija sāli (1 - 3 mg/kg intravenozi), paturot prātā, ka pretkrampju līdzekļi arī nomāc elpošanu un asinsriti. Ilgstoši krampji var traucēt pacienta elpināšanai un skābekļa pievadei, un jāapsver laicīga endotraheāla intubācija. Sirds apstāšanās gadījumā jāuzsāk standarta kardiopulmonāla reanimācija. Dzīvībai svarīga ir nepārtraukta optimāla skābekļa piegāde, elpošanas un asinsrites nodrošināšana, kā arī acidozes terapija.
Ārstējot akūtu pārdozēšanu ar lidokaīnu, dialīze nav lietderīga.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: vietējās anestēzijas līdzekļi, amīdi.
ATĶ kods: N01BB02
Lidokaīns ir īslaicīgas darbības amīda tipa lokāls anestēzijas līdzeklis. Darbības mehānisma pamatā ir samazināta nātrija jonu caurlaidība neironu membrānā. Tā rezultātā samazinās depolarizācijas ātrums un samazinās uzbudinājuma slieksnis, kā rezultātā rodas atgriezenisks lokāls nejutīgums. Lidokaīnu lieto, lai nodrošinātu anestēziju, bloķējot nervus dažādās organisma vietās, kā arī lai kontrolētu disritmijas. Tam piemīt ātrs iedarbības sākums (apmēram vienas minūtes laikā pēc intravenozas injekcijas un piecpadsmit minūšu laikā pēc intramuskulāras injekcijas), un tas ātri izplatās apkārtējos audos. Iedarbība saglabājas apmēram desmit līdz divdesmit minūtes un apmēram sešdesmit līdz deviņdesmit minūtes pēc attiecīgi intravenozas vai intramuskulāras injekcijas.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Lidokaīns ātri uzsūcas no kuņģa – zarnu trakta, bet pirmā loka metabolisma aknās rezultātā, tikai neliels daudzums nonāk asinsritē.
Lidokaīna sistēmiskā uzsūkšanās ir atkarīga no injekcijas vietas, devas un farmakoloģiskā profila. Maksimālā koncentrācija asinīs rodas pēc starpribu nervu blokādes, pēc tam koncentrācijas samazināšanās secībā, lumbārajā epidurālajā telpā, nervu pinuma vietā un zemādas audos. Kopējā injicētā deva, neatkarīgi no ievadīšanas vietas, ir galvenais uzsūkšanās ātruma un sasniegtās asins koncentrācijas rādītājs. Pastāv lineāra saistība starp injicēto lidokaīna daudzumu un rezultējošo maksimālo anestēzijas līmeni asinīs.
Sadalījums
Lidokaīns saistās ar plazmas olbaltumvielām, tajā skaitā α1-skābes glikoproteīnu (ASG) un albumīnu. Saistīšanās apjoms ir mainīgs, bet tas ir apmēram 66 %. Jaundzimušajiem ASG līmenis plazmā ir zems, un jaundzimušajiem ir salīdzinoši augsts brīvās bioloģiski aktīvās lidokaīna frakcijas līmenis.
Šīs zāles šķērso hematoencefālo un placentas barjeru, kam pamatā ir pasīva difūzija.
Biotransformācija
Lidokaīns tiek metabolizēts aknās, un apmēram 90 % ievadītās devas tiek pakļauta N-dealkilācijas procesam, veidojot monoetilglicineksilidīdu (MEGX) un glicineksilidīdu (GX), kas abi var veicināt lidokaīna terapeitisko un toksisko iedarbību. MEGX un GX farmakoloģiskā un toksiskā iedarbība ir salīdzināma, bet mazāka kā lidokaīnam. GX ir garāks eliminācijas pusperiods (apmēram 10 stundas) nekā lidokaīnam, un ilgstošas lietošanas gadījumā tas var uzkrāties.
Notiek turpmākais metabolisms, un metabolīti izdalās ar urīnu, un mazāk kā 10 % sastāda neizmainīts lidokaīns.
Eliminācija
Lidokaīna eliminācijas pusperiods pēc intravenozas bolus injekcijas veseliem pieaugušajiem ir 1 – 2 stundas. Glicineksilidīda eliminācijas pusperiods ir apmēram 10 stundas un monoetilglicineksilidīdam tas ir 2 stundas.
Īpašas pacientu grupas
Lidokaīna farmakokinētiku var ietekmēt stāvokļi, kas ietekmē aknu darbību, jo šo zāļu metabolisms ir ātrs. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem eliminācijas pusperiods var būt pagarināts 2 reizes vai vairāk.
Nieru darbības traucējumi neietekmē lidokaīna farmakokinētiku, bet tas var izraisīt lidokaīna metabolītu uzkrāšanos.
Jaundzimušajiem α1-skābes glikoproteīna līmenis ir zems, un var būt samazināta saistīšanās ar olbaltumvielām. Tā kā brīvās frakcijas līmenis var būt augstāks, lidokaīna lietošana jaundzimušajiem nav ieteicama.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Genotoksicitātes pētījumi, kas veikti ar lidokaīnu, neliecina pat mutagēnu potenciālu.
Dažos genotoksicitātes pētījumos lidokaīna metabolītam 2,6-ksilidīnam (2,6-dimetilanilīns) tika novērota vāja mutagenitāte. Ilgstošos toksicitātes pētījumos, lietojot lielas devas, 2,6-ksilidīna metabolīts izraisīja kancerogēnu iedarbību. Iespējams, šī iedarbība ir attiecināma arī uz cilvēkiem. Tāpēc lidokaīnu lielās devās nedrīkst lietot ilgstoši.
Citādāk, neklīniskie pētījumi nesniedz citu būtisku informāciju, izņemot to, kas jau iekļauta citos šī zāļu apraksta apakšpunktos.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Nātrija hlorīds (kā tonizējošs līdzeklis)
0,1 M sālsskābe (pH pielāgošanai)
0,1 M nātrija hidroksīds (pH pielāgošanai)
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Pierādīts, ka lidokaīns nav saderīgs sajaukšanai kopā ar amfotericīnu, metoheksitonu un glicerīna trinitrātu. Lidokaīnu nav ieteicams sajaukt ar citiem līdzekļiem.
6.3. Uzglabāšanas laiks
2 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC. Neatdzesēt vai nesasaldēt.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Caurspīdīga stikla ampulas un caurspīdīga stikla flakoni ar gumijas aizbāzni un noplēšamu apvalku.
2 ml un 5 ml stikla ampulas pieejamas iepakojumos pa 5, 10 un 25 ampulām, 10 ml ampulas pieejamas iepakojumos pa 5 un 10 ampulām un 20 ml flakoni pieejami iepakojumos pa 1 vai 10 flakoniem.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Intravenozām, intramuskulārām vai subkutānām injekcijām.
Lietot atbilstoši ārsta norādījumiem.
Tikai vienreizējai lietošanai. Neizlietotais saturs jāiznīcina.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Baxter Holding B.V., Kobaltweg 49, 3542 CE Utrecht, Nīderlande
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
13-0125
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2013.gada 27.maijs.
Pārreģistrācijas datums: 2018.gada 29.augusts.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2019.gada janvāris.
SASKAŅOTS ZVA 26-03-2019
NL/H/2539/001/IB/009
