Trachisan

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

ZĀĻU NOSAUKUMS

Trachisan sūkājamās tabletes

Tyrothricinum, Lidocaini hydrochloridum, Chlorhexidini digluconas

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 sūkājamā tablete satur aktīvās vielas:

Tirotricīnu (Tyrothricinum) 0,5 mg

Lidokaīna hidrohlorīdu 1 HCl (Lidocaini hydrochloridum) 1,0 mg

Hlorheksidīna glikonātu (Chlorhexidini digluconas) 1,0 mg

Katra tablete satur palīgvielu 0,69 g sorbīta, kas atbilst 0,057 MV

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Sūkājamās tabletes. Baltas un apaļas tabletes.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Īslaicīgai mutes dobuma un rīkles gļotādas iekaisuma mazināšanai (piemēram: stomatīts, gingivīts, parodontīts, glosīts, tonsilīts un faringīts, disfāgija). Infekciju profilaksei pirms un pēc mutes dobuma un rīkles operācijām (zobu ekstrakcijas, smaganu ķirurģiskas ārstēšanas, tonsilektomijas). Trachisan tabletes ieteicamas īslaicīgai iekaisuma simptomu mazināšanai.

Trachisan ir paredzēts lietošanai pieaugušajiem un bērniem vecumā no 6 gadiem.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušiem - viena sūkājamā tablete ar 2 stundu intervālu, līdz 8 reizēm dienā.

Pediatriskā populācija

Bērniem no 6 gadu vecuma – viena sūkājamā tablete līdz 6 reizēm dienā.

Zāles lietojot regulāri, sūdzības parasti izzūd pēc dažām dienām. Lai nodrošinātu ilgstošu terapijas efektu, Trachisan jālieto vēl 2-3 dienas pēc tam, kad simptomi ir izzuduši. Tomēr, ja pēc 5 dienām nav jūtamas uzlabošanās, jebkurā gadījumā jākonsultējas ar ārstu. Trachisan, ja vien ārsts vai zobārsts nav norādījis citādāk, nedrīkst lietot bez pārtraukuma ilgāk par 2 nedēļām.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām, lokāli lietojamiem anestēzijas līdzekļiem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām. Mutes gļotādas lobīšanās bez asiņošanas (erozīvas vai plēkšņojošas izmaiņas), lielas svaigas brūces mutes vai rīkles dobumā, dziļas infekcijas, kā arī gramnegatīvu baktēriju izraisītas infekcijas.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Satur sorbītu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Līdz šim nav zināmas blakusparādības, kas saistītas ar citu zāļu un Trachisan vienlaicīgu

lietošanu.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Šīs zāles nedrīkst lietot, jo nav veikts pietiekams daudzums pētījumu ar sievietēm

grūtniecības un barošanas ar krūti periodā.

Kontrolēti klīniskie pētījumi ar grūtniecēm nav pieejami. Neliels datu apjoms par grūtniecībām, kad lietots preparāts, neliecina par iedzimtām patoloģijām. Lidokaīns pēc parenterālas lietošanas šķērso placentu. Pētījumos ar dzīvniekiem, nelabvēlīgu ietekmi uz augli atklāja pēc prenatālas lidokaīna lietošanas, lietojot lielas devas (skatīt 5.3. apakšpunktu). Drošuma apsvērumu dēļ, grūtniecības un barošanas ar krūti periodā zāles drīkst lietot, tikai izvērtējot iespējamo risku.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Trachisan neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Ļoti bieži ( > 1/10)

Bieži ( >1/100 līdz <1/10)

Retāk (> 1/1000 līdz > 1/100)

Reti (> 1/10 000 līdz < 1/1 000)

Ļoti reti ( < 1/10 000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Retos gadījumos (> 1/10 000 līdz < 1/1 000) ir novērotas paaugstinātas jutības reakcijas.

Trachisan parasti ir labi panesamas, tomēr retos gadījumos zāles var izraisīt garšas sajūtas traucējumus un mēles nejutīgumu, kas ilgst līdz 1 stundai, bet tad pilnīgi izzūd. Mēles un zobu dzeltenīgo vai brūngano iekrāsošanos, kas retos gadījumos rodas ilgstošas lietošanas laikā, var samazināt, rūpīgi ievērojot mutes dobuma higiēnu; tomēr arī tā pati no sevis izzūd, pārtraucot Trachisan lietošanu.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003, Tālr.: +371 67078400, Fakss: +371 67078428, Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Trachisan sastāva farmakoloģisko īpašību dēļ toksiska ietekme nav gaidāma pat tad, ja

netīšām lietots liels daudzums tablešu.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: līdzeklis rīkles un balsenes slimību ārstēšanai; ATĶ kods: R02A.

Trachisan tiek lietotas mutes dobuma un rīkles iekaisumu ārstēšanai. Tās satur aktīvo vielu kombināciju, un to sastāvdaļām piemīt pretsāpju un pretmikrobu darbība.

Tirotricīns ir dažādu ciklisku un lineāru polipeptīdu kombinācija, kam piemīt antibakteriāla darbība un ko veido anaerobais, sporas veidojošais Bacillus brevis. Kombinācija satur 70-80% tirocidīnu – bāziskus, cikliskus dekapeptīdus – un 20-30% gramicidīnu – neitrālus, lineārus pentadekapeptīdus. Darbības spektrs galvenokārt ietver grampozitīvus kokus un baktērijas, un dažādus sēnīšu veidus, piemēram, Candida albicans. Tirotricīna baktēriju šūnās pastiprina slāpekli un fosfātus saturošu vielu atbrīvošanos, kas, tāpat kā katjonu detergenti, sagrauj baktērijas šūnas membrānas osmotisko barjeru. Tiešas iedarbības dēļ uz baktērijas sienu, iedarbība neierobežojas ar baktērijām augšanas vai dalīšanās fāzē, ar ko izskaidrojama tirotricīna daudzuma baktericīdā darbība. No otras puses, gramicidīni baktērijas šūnas membrānā veido katjonus pārvades kanālus, kas, it īpaši sakarā ar kālija zudumu, izraisa intracelulārās katjonu koncentrācijas pārmaiņas un visbeidzot – citolīzi. Turklāt gramicidīna sastāvdaļas izraisa elpošanas ķēdes fosforilācijas pārrāvumu. Sakarā ar tirotricīna īpašo darbības veidu, kas nav zināms, lietojot antibiotikas sistēmiski, krustotā rezistence nav novērota.

Hlorheksidīns ir bāze, un tāpēc tas ir stabilāks nekā sāls forma. Brīvā bāze, kas sastāv no

diacetāta un dihidrohlorīda, ir tikai minimāli šķīstoša ūdenī (0,08 g, 1,0 g un 0,06 g/100 ml), kamēr diglukonāts ir ļoti šķīstošs (> 50 g/100 ml). Šī iemesla dēļ dažādu indikāciju gadījumā galvenokārt tiek lietots diglukonāts. Hlorheksidīnam un tā sāļiem piemīt plaša spektra pretmikrobu darbība pret grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. Iedarbība pret dažām gramnegatīvām baktērijām (Pseudomonas un Proteus celmiem) un pret raugiem, Dermatophytes un Mycobacteria ir minimāla. Tas ir neaktīvs pret baktēriju sporām, sēnīšu sporām, vīrusiem un saprogēnām sēnītēm.

Vidējās inhibitorās koncentrācijas (μg/ml) ir:

Baktērijas

Escherichia coli 0,93

Enterobacter 8,33

Serratia marcescens 26,6

Pseudomonas aeruginosa > 73

β-hemolītiskie Streptococci 0,29

Streptococcus faecalis 0,97

Salmonella sp. 4,65

Klebsiella sp. 8,97

Proteus sp. > 67

Streptococcus mutans 0,19

Staphylococcus aureus 1,17

Raugi, Dermatophytes un pelējuma sēnītes:

Candida albicans 11,0

Microsporum canis 18,0

Aspergillus versicolor 75,0

Hlorheksidīns ir efektīvāks pie neitrālām un nedaudz sārmainām pH vērtībām. Skābā vidē tā efektivitāte ir samazināta. Hlorheksidīna efektivitāte ir arī samazināta ziepju, asiņu vai strutu (šūnu fragmentu) klātbūtnē (nepieciešamas 100-1000 reizes augstākas

inhibitorās koncentrācijas). Mutes skalojamie līdzekļi, kas satur 10 ml 0,2% hlorheksidīna šķīduma, izraisa ievērojamu siekalu baktēriju daudzuma samazināšanos, ko var konstatēt līdz 12 stundām. Tas arī korelējas ar aplikuma veidošanās ātruma samazināšanu. Ja preparātu lieto vairākus mēnešus, tā efektivitāte samazinās mutes dobuma floras un aplikuma baktēriju spektra reversīvas aizstāšanas dēļ. Nav zināmi testi attiecībā uz mutes dobuma mikrofloras aizstāšanas sekām. Hlorheksidīna darbības mehānisms pamatojas uz tā afinitāti attiecībā uz mikroorganismu šūnas sieniņu, kuras virsmas īpašības tiek izmainītas, kontaktējoties ar aktīvo vielu. Lipofīlās grupas izraisa šūnas sieniņas lipoproteīnu membrānas dezorientāciju, un hlorheksidīna absorbcija izraisa osmotiskā līdzsvara traucējumus ar sekojošu patogēnās šūnas citoplazmātiskās membrānas noārdīšanu.

Lidokaīna hidrohlorīds ir amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzeklis. Tas izraisa nervu šķiedru nātrija kanālu blokādi, un darbības potenciāls nevar ilgāk nodrošināt nervu membrānas depolarizāciju. Tādā veidā tiek bloķēta impulsu pārvade sāpju- vadošajās nervu šķiedrās.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Tirotricīns

Lietojot lokāli, izmērāma resorbcija ne caur bojātu ādu, ne caur gļotādu nav konstatējama.

Turklāt, tā kā tirotricīns kā peptīds kuņģa sulas ietekmē pilnībā tiek noārdīts, atbilstoši

lietojot, nav sagaidāmas farmakoloģiski būtiskas seruma koncentrācijas.

Hlorheksidīns

Pētījumos ar žurkām un pelēm pēc hlorheksidīna nonākšanas mutē, traktā tika noteikta augsta aktivitāte. Resorbcija notiek ļoti lēni.

Pēc mutes skalojamā līdzekļa lietošanas hlorheksidīns adsorbējas uz zobu emaljas, dentīna, cementa, zobu membrānas, gļotādas un zobu protēzēm, kronīšiem, pildījumiem u.c. Lēnās resorbcijas dēļ hlorheksidīnu var konstatēt siekalās līdz 8 stundām (depo iedarbība).

Hlorheksidīna resorbcija caur nebojātu mutes gļotādu nav zināma. Pētījumi ar dažādiem

eksperimentāliem dzīvniekiem liecina, ka hlorheksidīna izvadīšana notiek galvenokārt ar

fekālijām (90%). Pētījumos ar cilvēkiem noskaidrots, ka eliminācijas pusperiods ir 4 dienas.

Lidokaīna hidrohlorīds

Pēc lietošanas mutes dobumā lidokaīna hidrohlorīds tiek absorbēts, bet 50% tiek inaktivēti pēc pirmā loka metabolisma aknās. Tā nelielais daudzums, ko satur Trachisan, praktiski izslēdz sistēmisko iedarbību.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Tirotricīns

Lokāli lietojamai antibiotikai tirotricīnam piemīt īpaši laba panesamība, un, ja to atbilstoši lieto, tas neizraisa ne histoloģiskus bojājumus, ne arī gļotādas vai ādas kairinājumu. Ievadot intravenozi, tirotricīna LD50 pelēm ir 3,7 mg/kg ķermeņa masas un, ievadot intraperitoneāli, LD50 ir 20-45 mg/kg ķermeņa masas. Ja to ievada perorāli, tirotricīns neizraisa nekādas reakcijas. Līdz šim nav novērota tirotricīna mutagēnā, kancerogēnā vai teratogēnā iedarbība.

Hlorheksidīnam un tā sāļiem konstatēta neliela akūtā un hroniskā toksicitāte (ievadot

perorāli LD50 ir 1,8 – 3,0 g/kg ķermeņa masas žurkām un 2,5 g/kg ķermeņa masas pelēm). Brīvās bāzes un sāļu toksicitāte ir vairāk vai mazāk līdzīga. Šķīdības ūdens šķīdumos dēļ akūta toksicitāte var tikt izraisīta vienīgi kopā ar diglukonātu. Skābie atlikumi, kas atbrīvojas pēc sistēmiskas uzņemšanas un metabolisma, ir tikai nedaudz toksiski. Ja hlorheksidīnu patstāvīgi lieto kā mutes skalojamo līdzekli bez zobu tīrīšanas, var tikt veicināta smaganu asiņošana. Pētījumos ar dzīvniekiem atklātos kaulu ievainojumos vai ievainojumos ar nekrotiskiem vai čūlojošiem audiem novēroti histoloģiski bojājumi. Pievienojot pie dzeramā ūdens 0,2 un 0,02% hlorheksidīna 14 dienas, žurkām novēroja pārejošu mēles epitēlija displāziju un leikoplāziju (ļaundabīgo veidojumu priekšvēstnešus).

Mutagenitāte

Gan Ames, gan DNS-reģenerācijas testos pierādīta hlorheksidīna mutagenitāte.

Taču, hromosomu mutācijas testos zīdītāju somatiskajās šūnās mutagenitāte netika pierādīta.

Reprodukcijas toksicitāte

Pēc perorālas hlorheksidīna ievadīšanas grūsnām žurkām netika novērotas nekādas novirzes no normas, embrija vai augļa kroplības, ne arī samazināta auglība. Taču, šie testi nevar izslēgt iespējamo ietekmi uz cilvēku.

Lidokaīns

Lokālai anestēzijai lidokaīna saturs zālēs Trachisan ir tik niecīgs, ka praktiski var izslēgt

sistēmisko un/vai toksisko iedarbību.

Mutagēnais un tumorogēnais potenciāls

Mutagenitātes testos ar lidokaīnu iegūti negatīvi rezultāti. In vitro pētījumos, žurkām un

cilvēkam lietojot lielas, gandrīz toksiskas metabolīta 2,6-ksilidīna devas, iegūti pierādījumi, ka šis lidokaīna metabolīts pēc turpmākas metabolizēšanās var darboties mutagēniski. Ilgstošā kancerogentiātes pētījumā ar iedarbību caur placentu un ārstējot postnatāli ilgāk nekā 2 gadus ar ļoti lielām 2,6-ksilidīna devām, žurkām šajā ļoti jutīgajā pārbaužu sistēmā tika novēroti ļaundabīgi un labdabīgi audzēji, īpaši deguna dobumā (ethmoturbinalia). Šie rezultāti var būt attiecināmi arī uz cilvēku. Tāpēc lidokaīnu nedrīkst lietot ilgstoši lielā devā.

Pētījumos dzīvniekiem pēc lidokaīna lietošanas prenatāli netika atklāti nekādi pierādījumi par teratogēnu ietekmi vai nelabvēlīga ietekme uz pēcnācēju fizisko attīstību. Augļa pakļaušana lielai koncentrācijai ietekmēja dzemdes apasiņošanu un izraisīja augļa krampjus. Pētījumos dzīvniekiem netika pietiekami pētīta iespējamā ietekme uz prenatāli zāļu iedarbībai pakļauto pēcnācēju uzvedību.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Sorbīts, magnija stearāts, piparmētru eļļa.

Katra sūkājamā tablete satur 0,69 g sorbīta, kas atbilst 0,057 MV

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz +25°C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, sargāt no mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH/ alumīnija blisteri, iepakojumā 20 tabletes.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu

lietošanai.

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

ENGELHARD Arzneimittel GmbH & Co. KG

Herzbergstraβe 3

61138 Niederdorfelden

Vācija

Tel: ++49 6101 539 300 Fax: ++49 6101 539 315

e-mail: HYPERLINK "mailto:info@engelhard-am.de" info@engelhard-am.de

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

99-0949

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1999.gada 15.decembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010.gada 23.marts

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2015. gada maijs

SASKAŅOTS ZVA 04-06-2015