Olfen

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Olfen 75mg/ 20mg/ 2ml šķīdums injekcijām

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra 2 ml ampula satur:

75 mg diklofenaka nātrija sāls (Diclofenacum natricum)

20 mg lidokaīna hidrohlorīda (Lidocaini hydrochloridum)

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām.

Dzidrs, gandrīz bezkrāsains līdz dzeltenīgs šķīdums dzintarkrāsas stikla ampulās pa 2 ml.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Simptomātiskai akūtu stipru sāpju mazināšanai šādos gadījumos:

- akūts artrīts (ieskaitot akūtu podagru)

- hronisks artrīts, īpaši reimatoīdais artrīts (hronisks poliartrīts)

- ankilizējošais spondilīts (Behtereva slimība) un citas iekaisīgas reimatiskas muguras slimības

- iekaisums artrozes un spondilartrozes laikā

- mīksto audu reimatisks iekaisums

- sāpīgs pietūkums vai iekaisums pēc traumām.

4.2. Devas un lietošanas veids

Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku (skatīt 4.4. apakšpunktu „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).

Devas

Olfen ir indicēts tikai tad, ja nepieciešams ātrs zāļu darbības sākums vai ja ārstēšana ar perorālām vai rektālām zāļu formām nav iespējama. Olfen jālieto vienreizējas intramuskulāras injekcijas veidā (75 mg diklofenaka nātrija sāls).

Olfen 75mg/ 20mg/ 2ml šķīdumu injekcijām lieto ilgākais divas dienas. Ja nepieciešama tālāka ārstēšana, jālieto perorālās vai rektālās zāļu formas, tomēr diklofenaka nātrija sāls maksimālā diennakts deva nedrīkst pārsniegt 150 mg.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki cilvēki

Gados vecākiem cilvēkiem ir paaugstināts nopietnu blakusparādību rašanās risks. Pētījumi parāda, ka diklofenaka nātrija sāls farmakokinētika gados vecākiem cilvēkiem nav traucēta nevienā klīniskā pakāpē.

Tomēr, tāpat kā lietojot citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, arī Olfen jālieto piesardzīgi gados vecākiem pacientiem, nozīmējot viņiem mazāko efektīvo devu, ko lieto iespējami īsāko laiku. Šiem pacientiem NPL terapijas laikā regulāri jāpārbauda, vai nav kuņģa-zarnu trakta (KZT) asiņošana.

Nieru vai aknu mazspēja

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru un aknu darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pediatriskā populācija

Olfen nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Lietošanas veids

Lai injekcijas vietā nerastos nervu vai citu audu bojājumi, izdarot intramuskulāras injekcijas, jāievēro šādi norādījumi:

vienas ampulas saturs vienu reizi dienā dziļas intragluteālas injekcijas veidā jāievada augšējā ārējā kvadrantā. Olfen nav atļauts ievadīt intravenozas bolusinjekcijas veidā.

Tā kā ir iespējamas anafilaktiskas reakcijas un pat šoks, pacients vismaz vienu stundu pēc intramuskulāras Olfen injekcijas rūpīgi jānovēro nodaļā, kur viegli pieejama aparatūra pirmās palīdzības sniegšanai. Pacientam jāpaskaidro, cik tas ir svarīgi.

4.3. Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret aktīvajām vielām vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

- Aktīva čūla, asiņošana vai perforācija kuņģa-zarnu traktā.

- Anamnēzē ir KZT asiņošana vai perforācija, kas saistīta ar NPL lietošanu.

- Aktīva vai anamnēzē esoša recidivējoša peptiska čūla/asiņošana (divi vai vairāki atsevišķi apstiprināti čūlas/asiņošanas gadījumi).

- Grūtniecības pēdējais trimestris (skatīt 4.6. apakšpunktu).

- Smaga aknu, nieru vai sirds mazspēja (skatīt 4.4. apakšpunktu).

- Diagnosticēta sastrēguma sirds mazspēja (NYHA II-IV), sirds išēmiskā slimība, perifēro artēriju slimība un/vai cerebrovaskulāra slimība.

- Tāpat kā citas nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu jeb NPL grupas zāles, diklofenaks kontrindicēts arī pacientiem, kuriem acetilsalicilskābe vai citi NPL grupas zāles izraisa astmas lēkmes, nātreni vai akūtu rinītu.

Olfen nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Stingri ievērot instrukcijas intramuskulāras injekcijas veikšanai, lai novērstu nevēlamas blakusparādības injekcijas vietā, kas var izraisīt muskuļu vājumu, muskuļu paralīzi, hipoestēziju un audu nekrozi injekcijas vietā.

Vispārēji norādījumi

Nevēlamās parādības iespējams samazināt līdz minimumam, simptomu kontrolei pēc iespējas īslaicīgi lietojot minimālo efektīvo devu (skatīt 4.2. apakšpunktu un tālāk minētos ar KZT un sirds-asinsvadu sistēmu saistītos riskus).

Jāizvairās vienlaicīgi lietot Olfen un sistēmiskos NPL, tostarp selektīvos ciklooksigenāzes-2 inhibitorus, jo nav nekādu pierādījumu par sinerģiskās iedarbības sniegto ieguvumu un iespējamām savstarpēji papildinošām nevēlamām blakusparādībām.

Ņemot vērā galvenos medicīniskos apsvērumus, attiecībā uz gados vecākiem pacientiem jāievēro piesardzība. Minimālo efektīvo devu īpaši ieteicams lietot novājinātiem gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar mazu ķermeņa masu.

Tāpat kā citi NPL, pat ja pacients iepriekš nav bijis pakļauts šo zāļu iedarbībai, diklofenaks retos gadījumos var izraisīt alerģiskas reakcijas, tostarp anafilaktiskas/anafilaktoīdas reakcijas.

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks savu farmakodinamisko īpašību dēļ var maskēt infekcijas pazīmes un simptomus.

Kuņģa – zarnu trakts

Jebkuru NPL, tostarp diklofenaka, lietošanas laikā ir aprakstīta KZT asiņošana, čūlas un perforācija, kas var būt letāla, turklāt šīs parādības ir iespējamas jebkurā terapijas posmā, ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem, kā arī neatkarīgi no tā, vai pacienta anamnēzē ir nopietnas KZT patoloģijas. Parasti tās rada nopietnākas sekas gados vecākiem pacientiem.

Ja pacientiem, kas lieto Olfen, tiek novērota KZT asiņošana vai čūla, preparāta lietošana jāpārtrauc. Pacienti, kas lieto jebkurus NPL, arī diklofenaku, obligāti ir rūpīgi medicīniski jānovēro, turklāt īpaši piesardzīgi diklofenaks jāordinē pacientiem ar KZT patoloģiju simptomiem vai anamnēzi, kas norāda uz kuņģa-zarnu trakta čūlām, asiņošanu vai perforāciju (skatīt 4.8. apakšpunktu).

KZT asiņošanas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu, kā arī pacientiem, kuriem anamnēzē bijusi čūla, īpaši ar komplikācijām: asiņošanu vai perforāciju.

Gados vecākiem pacientiem NPL izraisītas nevēlamas blakusparādības, īpaši KZT asiņošana un perforācija, kas var būt letāla, tiek novērotas biežāk. Lai pacientiem, kuriem anamnēzē ir čūla, īpaši ar tādām komplikācijām kā asiņošana vai perforācija, kā arī gados vecākiem pacientiem mazinātu ar KZT saistītās toksicitātes risku, terapija jāsāk un jāturpina, lietojot minimālo efektīvo devu. Attiecībā uz šiem pacientiem, kā arī pacientiem, kuriem vienlaikus jālieto zāles, kas satur nelielu acetilsalicilskābes jeb ASS/aspirīna devu, vai citas zāles, kas var palielināt KZT patoloģiju risku, jāapsver nepieciešamība vienlaikus lietot aizsarglīdzekļus (piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitorus).

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir toksicitātes izraisītas KZT reakcijas, īpaši gados vecākiem pacientiem, ārsts jāinformē par jebkuriem neparastiem simptomiem vēderā (īpaši par KZT asiņošanu).

Piesardzību ieteicams ievērot pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto zāles, kas var palielināt čūlas vai asiņošanas risku: piemēram, sistēmiskos kortikosteroīdus, antikoagulantus, trombocītu antiagregantus vai selektīvos serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitorus (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Rūpīga medicīniska novērošana un piesardzība nepieciešama arī pacientiem ar čūlainu kolītu vai Krona slimību, jo var pasliktināties viņu stāvoklis (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Aknu darbī bas t raucējumi

Rūpīga medicīniska uzraudzība, lietojot Olfen, ir nepieciešama pacientiem ar traucētu aknu funkciju, jo viņu stāvoklis var pasliktināties. Tāpat kā citu NPL, tostarp diklofenaka, lietošanas gadījumos, terapijas laikā ar Olfen viena vai vairāku aknu fermentu līmenis plazmā var palielināties. Ilgstošas terapijas laikā ar Olfen, piesardzības apsvērumu dēļ regulāri jāveic aknu funkciju kontrole.

Ja aknu funkcionālo testu novirzes saglabājas vai pastiprinās, rodas aknu disfunkcijas klīniskās pazīmes vai simptomi vai rodas citas izpausmes (piemēram, eozinofilija, izsitumi u.c.), Olfen lietošana jāpārtrauc. Diklofenaka lietošanas laikā iespējams hepatīts bez prodromas. Pacientiem ar aknu porfīriju Olfen jālieto uzmanīgi, jo tas var izsaukt lēkmi.

Nieru darbī bas t raucējumi

Ziņojumi liecina par NPL, tostarp diklofenaka, lietošanas saistību ar šķidruma aizturi organismā un tūsku. Tādēļ īpaši rūpīgi jānovēro pacienti ar sirds vai nieru darbības traucējumiem, pacienti ar hipertensiju anamnēzē, gados vecāki cilvēki, pacienti, kuri vienlaikus lieto diurētiskos līdzekļus vai zāles, kas ievērojami ietekmē nieru darbību, kā arī pacienti ar jebkuras etioloģijas ekstracelulāro šķidruma zudumu, piem., pirms un pēc lielām operācijām (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Lietojot Olfen šādos gadījumos, rekomendē kontrolēt nieru funkciju (piesardzības apsvērumu dēļ). Ja terapija tiek pārtraukta, parasti atjaunojas stāvoklis, kāds tas bija pirms ārstēšanas sākuma.

Ietekme uz ādu

Ļoti retos gadījumos saistībā ar NPL lietošanu ir aprakstītas nopietnas ādas reakcijas, kas dažkārt bijušas letālas, tostarp eksfoliatīvs dermatīts, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze (skatīt 4.8. apakšpunktu). Terapijas agrīnajā fāzē šādu reakciju risks pacientiem ir lielāks, jo lielākoties tās sākas pirmajā terapijas mēnesī. Tiklīdz parādījušies ādas izsitumi, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības reakcijas, Olfen lietošana jāpārtrauc.

Ietekme uz sirds-asi nsvadu si st ēmu un smadzeņu asi nsvadiem

Pacientiem, kuriem anamnēzē ir hipertensija un/vai viegla vai vidēji smaga sastrēguma sirds mazspēja, nepieciešama atbilstoša kontrole un ieteikumi, jo saistībā ar NPL lietošanu ir aprakstīta šķidruma aizture organismā un tūska.

Klīnisko un epidemioloģisko pētījumu laikā iegūtie dati liek uzskatīt, ka diklofenaka lietošana, īpaši tad, ja deva ir liela (150 mg dienā) un ārstēšana ilga, var būt saistīta ar nedaudz lielāku artēriju trombozes gadījumu (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku.

Pacienti, kuriem ir nekontrolēta hipertensija, sastrēguma sirds mazspēja, diagnosticēta sirds išēmiskā slimība, perifēro artēriju slimība un/vai smadzeņu asinsvadu slimība, ar diklofenaku jāārstē tikai pēc tam, kad rūpīgi apsvērta iespējamā ieguvuma un riska attiecība.

Pacientiem ar nozīmīgiem sirds un asinsvadu riska faktoriem (piemēram, arteriāla hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana) ārstēšana ar diklofenaku jāsāk pēc rūpīgas izvērtēšanas. Tā kā diklofenaka sirds asinsvadu risks var palielināties proporcionāli devai un lietošanas ilgumam, jālieto mazākā efektīvā deva iespējami īsāku laiku. Periodiski jāvērtē pacienta vajadzība pēc simptomātiskas sāpju remdēšanas un atbildes reakcija uz terapiju.

Ietekme uz hematoloģiskajiem raksturl ielumiem

Tāpat kā citu NPL gadījumā, arī ilgstoši lietojot Olfen, ieteicams kontrolēt asinsainu.

Tāpat kā citi NPL, arī Olfen pārejoši var nomākt trombocītu agregāciju. Rūpīgi jānovēro pacienti, kuriem ir asinsreces traucējumi.

Jau esoša ast ma

Pacientiem ar astmu, sezonālu alerģisku rinītu, deguna gļotādas tūsku (piemēram, deguna polipiem), hroniskām obstruktīvām plaušu slimībām vai hroniskām elpceļu infekcijām (īpaši, ja tās saistītas ar alerģiskiem, rinītam līdzīgiem simptomiem) biežāk nekā pārējiem pacientiem tiek novērotas NPL izraisītas reakcijas, piemēram, astmas paasinājumi (tā saucamā analgētisko līdzekļu nepanesība/analgētisko līdzekļu izraisīta astma), Kvinkes tūska vai nātrene. Tādēļ šādiem pacientiem ieteicams ievērot īpašu piesardzību (nepieciešama gatavība sniegt neatliekamo palīdzību). Tas attiecas arī uz pacientiem ar alerģijām pret citām vielām, piemēram, ar ādas reakcijām, niezi vai nātreni.

Fertilitāte

Diklofenaka nātrija sāls var nomākt sieviešu fertilitāti, un sievietēm, kuras mēģina panākt grūtniecības iestāšanos, šīs zāles nav ieteicamas. Attiecībā uz sievietēm, kurām var būt grūti panākt grūtniecības iestāšanos vai kuras tiek izmeklētas attiecībā uz neauglību, jāapsver nepieciešamība pārtraukt diklofenaka nātrija sāls lietošanu.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Tālāk minētā mijiedarbība novērota, ja tiek lietotas diklofenaka zarnās šķīstošās tabletes un/vai citas diklofenaka zāļu formas.

Litijs

Lietojot vienlaicīgi, Olfen var izraisīt litija līmeņa paaugstināšanos plazmā. Ieteicams kontrolēt litija līmeni serumā.

Digoksīns

Lietojot vienlaicīgi, Olfen var paaugstināt digoksīna koncentrāciju plazmā. Ieteicams kontrolēt digoksīna koncentrāciju plazmā.

Diurētiskie un hipotensīvie līdzekļi

Tāpat kā citu NPL gadījumā, vienlaicīga diklofenaka un diurētisko vai hipotensīvo līdzekļu (piemēram, bēta blokatoru vai angiotenzīna konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoru) lietošana var vājināt šo preparātu hipotensīvo iedarbību. Tādēļ šādas kombinācijas ir jāordinē piesardzīgi un pacientiem (it īpaši gados vecākiem) periodiski jākontrolē asinsspiediens. Pacientiem jānodrošina pietiekama hidratācija, kā arī jāapsver nepieciešamība vienlaicīgas terapijas sākumā (periodiski arī vēlāk) kontrolēt nieru funkciju. Paaugstināta nefrotoksicitātes riska dēļ minētais īpaši attiecas uz diurētiskajiem līdzekļiem un AKE inhibitoriem. Vienlaicīga terapija ar kāliju aizturošajiem diurētiskajiem līdzekļiem var būt saistīta ar paaugstinātu kālija jonu koncentrāciju serumā, tādēļ to koncentrācija bieži jākontrolē (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Citi NPL un kortikosteroīdi

Vienlaicīga dažādu sistēmisko NPL vai kortikosteroīdu lietošana var veicināt nevēlamu blakusparādību rašanos.

Antikoagulanti un antiagreganti

Vienlaicīga lietošana var palielināt asiņošanas risku, tādēļ ieteicams ievērot piesardzību. Lai gan klīnisko pētījumu dati neliecina par diklofenaka ietekmi uz antikoagulantu darbību, tika saņemti ziņojumi par paaugstinātu asiņošanas risku pacientiem, kuri vienlaicīgi saņem diklofenaku un antikoagulantus. Tādēļ šādiem pacientiem ieteicama rūpīga klīniskā uzraudzība.

Selektīvie serotonīna atpakaļsai st īšanas inhibitori (SSAI)

Vienlaicīga sistēmisko NPL, tostarp arī diklofenaka un SSAI lietošana var palielināt KZT asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Anti diabētiskie līdzekļi

Klīniskie pētījumi parāda, ka diklofenaku var lietot kopā ar perorāliem pretdiabēta līdzekļiem, neietekmējot to klīnisko iedarbību. Tomēr ir atsevišķi ziņojumi par hipoglikēmiskām un hiperglikēmiskām reakcijām, kā arī parādībām, kuru dēļ diklofenaka lietošanas laikā jāmaina pretdiabēta līdzekļu devas. Tādēļ vienlaicīgas terapijas laikā piesardzības dēļ ieteicams kontrolēt glikozes koncentrāciju asinīs.

Metotreksāts

Diklofenaks var traucēt metotreksāta klīrensu pa nieru kanāliņiem, šādi paaugstinot metotreksāta koncentrāciju. Ja NPL, arī diklofenaks, tiek lietots mazāk nekā 24 stundas pirms vai pēc metotreksāta, ieteicama piesardzība, jo var paaugstināties metotreksāta koncentrācija asinīs un pastiprināties šīs vielas toksicitāte.

Ciklosporīns, takrolims

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks, nierēs ietekmējot prostaglandīnu aktivitāti, var pastiprināt ciklosporīnu nefrotoksicitāti. Tādēļ diklofenaks jāordinē mazākās devās nekā tiem pacientiem, kuri ciklosporīnus nesaņem.

Iespējams ir paaugstināts nefrotoksicitātes risks, ja NPL lieto kopā ar takrolimu. Tas var notikt tāpēc, ka gan kalcineirīna inhibitori, gan NPL iedarbojas uz nieru prostaglandīniem.

Hinolonu antibakteriālie līdzekļi

Ir atsevišķi ziņojumi par krampjiem, kuri iespējams ir radušies hinolonu un NPL vienlaicīgas lietošanas rezultātā.

Fenitoīns

Ja fenitoīns tiek lietots vienlaikus ar diklofenaku, ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā, jo ir paredzama fenitoīna iedarbības pastiprināšanās.

Kolestipols un holestiramīns

Šie preparāti var kavēt vai mazināt diklofenaka absorbciju. Tādēļ diklofenaku ieteicams lietot vismaz vienu stundu pirms vai četras līdz sešas stundas pēc kolestipola/holestiramīna lietošanas.

Spēcīgi CY P2C9 inhibitori

Piesardzība jāievēro ordinējot diklofenaku kopā ar spēcīgiem CYP2C9 inhibitoriem (piemēram, sulfīnpirazonu un vorikonazolu), jo tie, inhibējot diklofenaka metabolismu, var būtiski palielināt diklofenaka koncentrāciju plazmā un iedarbību.

Sirds glikozīdi

NPL un sirds glikozīdu vienlaicīga lietošana var pastiprināt sirds mazspēju, samazināt glomerulārās filtrācijas ātrumu un palielināt glikozīdu koncentrāciju plazmā.

Mifepristons

Tā kā NPL var vājināt mifepristona iedarbību, NPL nav atļauts lietot 8–12 dienas pēc mifepristona lietošanas.

Zidovudīns

Lietojot vienlaicīgi zidovudīnu un NPL ir palielināts hematoloģiskās toksicitātes rašanās risks. Ir pierādījumi, ka paaugstināts hemartrozes un hematomas risks ir HIV (+) hemofilijas slimniekiem, kuri vienlaicīgi lieto zidovudīnu un ibuprofēnu.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Fertilitāte

Tāpat kā citi NPL, diklofenaks var ietekmēt sieviešu fertilitāti. To nerekomendē lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību. Sievietēm, kurām ir problēmas ar grūtniecības iestāšanos vai kurām tiek veikta izmeklēšana neauglības dēļ, jāapsver iespēja pārtraukt diklofenaka lietošanu.

Grūt niecība

Prostaglandīnu sintēzes kavēšana var negatīvi ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģisko pētījumu dati liecina, ka grūtniecības sākumā lietoti prostaglandīnu sintēzes inhibitori palielina spontānā aborta, sirds malformāciju un baltās līnijas trūces rašanās risku.

Absolūtais kardiovaskulārās malformācijas risks paaugstinājās no mazāk kā 1% līdz aptuveni 1,5%. Risks paaugstinās līdz ar devas un lietošanas ilguma palielināšanos.

Pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas dzīvniekiem biežāk novērots pirms- un

pēcimplantācijas spontānais aborts un embrija-augļa nāve. Lietojot dzīvniekiem prostaglandīnu sintēzes inhibitorus organoģenēzes periodā, bija ziņojumi par palielinātu dažādu malformāciju (ieskaitot kardiovaskulāras) skaitu.

Pirmajā un otrajā grūtniecības trimestrī Olfen var lietot tikai tad, ja tas ir absolūti nepieciešams. Ja diklofenaku lieto sievietēm, kuras plāno grūtniecību vai kurām ir grūtniecības pirmais vai otrais trimestris, jālieto mazākā iespējamā deva un terapijas laikam jābūt pēc iespējas īsākam.

Grūtniecības trešā trimestra laikā visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori:

• auglim var izraisīt:

- kardiopulmonāru toksicitāti (priekšlaicīga ductus arteriosus slēgšanās un pulmonāla hipertensija);

- nieru disfunkciju, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohidroamniozi,

• mātei un jaundzimušajam grūtniecības beigās var izraisīt:

- iespējamu asiņošanas laika pagarināšanos un antiagregācijas efektu, kas var rasties pat pie ļoti mazām diklofenaka devām;

- dzemdes kontrakciju nomākumu, kā rezultātā dzemdības apstājas vai paildzinās.

Tāpēc grūtniecības trešā trimestra laikā diklofenka lietošana ir kontrindicēta.

Barošana ar krūti

Tāpat kā citu NPL lietošanas gadījumā, nedaudz diklofenaka izdalās mātes pienā. Tādēļ, lai izvairītos no nevēlamām blakusparādībām zīdaiņa organismā, barošanas ar krūti periodā lietot diklofenaku nav atļauts.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi par diklofenaka ietekmi uz spēju vadīt transporta līdzekļus un apkalpot mehānismus.

Pacienti, kuriem Olfen lietošanas laikā ir redzes traucējumi, reiboņi, vertigo, miegainība vai citi centrālās nervu sistēmas traucējumi, vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un iekārtu apkalpošanas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk novērotās blakusparādības ir KZT traucējumi. Iespējamas ir peptiskās čūlas, perforācijas vai KZT asiņošana (reizēm letāla), īpaši gados veciem cilvēkiem (skatīt 4.4. apakšpunktu). Pēc vairākkārtējas diklofenaka lietošanas ir ziņots par sliktu dūšu, vemšanu, caureju, flatulenci, aizcietējumu, dispepsiju, sāpēm vēderā, melēnu, asiņainu vemšanu, čūlaino stomatītu, kolīta un Krona slimības pasliktināšanos (skatīt 4.4. apakšpunktu). Retāk tiek novērots gastrīts.

Nevēlamās blakusparādības sistematizētas pēc to sastopamības, vispirms minot biežākās un izmantojot šādus biežuma apzīmējumus:

ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz

<1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Tālāk minētās nevēlamās blakusparādības aprakstītas gan īslaicīgas, gan ilgstošas lietošanas laikā.

Infekcijas un infestācijas

Ļoti reti

Abscess injekcijas vietā.

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Trombocitopēnija, leikopēnija, anēmija (tostarp hemolītiska un aplastiska anēmija), agranulocitoze.

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti

Ļoti reti

Paaugstināta jutība, kā arī anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas (tostarp hipotensija un šoks).

Angioedēma (tostarp sejas tūska).

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti

Dezorientācija, depresija, bezmiegs, murgi, uzbudināmība un psihotiski traucējumi.

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Reti

Ļoti reti

Galvassāpes, reiboņi.

Miegainība.

Parestēzijas, atmiņas traucējumi, krampji, spriedze, trīce, aseptisks meningīts, garšas sajūtas traucējumi, insults.

Acu bojājumi

Ļoti reti

Redzes traucējumi, neskaidra redze un diplopija.

Ausu un labirinta bojājumi

Bieži

Ļoti reti

Vertigo.

Troksnis ausīs, dzirdes traucējumi.

Sirds funkcijas traucējumi

Ļoti reti

Palpitācijas, sāpes krūškurvī, sirds mazspēja, miokarda infarkts.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Hipertensija, vaskulīts.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūškurvja un videnes slimības

Reti

Ļoti reti

Astma (tostarp elpas trūkums).

Pneimonīts.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Bieži

Reti

Ļoti reti

Nav zināms

Slikta dūša, vemšana, caureja, dispepsija, sāpes vēderā, meteorisms un anoreksija.

Gastrīts, KZT asiņošana, asins vemšana, asiņaina caureja, melni, darvai līdzīgi izkārnījumi un čūlas kuņģa-zarnu traktā (ar asiņošanu un perforāciju vai bez tās, dažkārt letāla).

Kolīts (tostarp hemorāģisks kolīts, kā arī čūlainā kolīta vai Krona slimības paasinājums), aizcietējums, stomatīts (tostarp čūlains), glosīts, barības vada patoloģijas, diafragmām līdzīgi zarnu sašaurinājumi un pankreatīts.

Išēmisks kolīts.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Bieži

Reti

Ļoti reti

Palielināta transamināžu koncentrācija.

Hepatīts, dzelte un aknu darbības traucējumi.

Zibens veida hepatīts, kā arī aknu nekroze vai mazspēja.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži

Reti

Ļoti reti

Nav zināms

Izsitumi.

Nātrene.

Bullozi izsitumi, ekzēma, eritēma, multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), eksfoliatīvs dermatīts, matu izkrišana, fotosensibilizācija, purpura, alerģiska purpura un nieze.

Spontāna hematomu rašanās.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Akūta nieru mazspēja, hematūrija, proteīnūrija, nefrotiskais sindroms, intersticiāls nefrīts un nieru papilu nekroze.

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži

Reti

Reakcija/sāpes/sacietējums injekcijas vietā.

Tūska, nekroze injekcijas vietā.

Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati konsekventi norāda uz ar diklofenaka lietošanu saistītu palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku, īpaši lietojot lielās devās (150 mg dienā) un ilgstoši (skatīt 4.3. un 4.4. apakšpunktu „Kontrindikācijas” un „Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).

Ziņošana par i espējamām nevēlamām blakusparādī bām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Tipiski diklofenaka pārdozēšanas klīniskie simptomi nav zināmi. Pārdozēšanai var būt tādi simptomi kā vemšana, KZT asiņošana, caureja, reibonis, tinnīts vai krampji. Smagas saindēšanās gadījumā iespējama akūta nieru mazspēja un aknu bojājums.

Terapija

Akūtas saindēšanās gadījumos ar NPL (tostarp diklofenaku) jāveic simptomātiska un uzturoša terapija.

Simptomātiska un uzturoša terapija jāveic hipotensijas, nieru mazspējas, krampju, KZT traucējumu un elpošanas nomākuma gadījumos.

Tā kā NPL, arī diklofenaks, ievērojami saistās ar proteīniem un plaši metabolizējas, ir iespējams, ka īpaši pasākumi, piemēram, forsēta diurēze, dialīze vai hemoperfūzija, nepalīdzēs paātrināt vielas elimināciju.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Nesteroīdie pretiekaisuma un pretreimatisma līdzekļi (NPL). Etiķskābes atvasinājumi un līdzīgas vielas

ATĶ kods: M01A B05

Olfen satur diklofenaka nātrija sāli, kas ir nesteroīda aktīvā viela ar izteiktām pretreimatiskām, pretiekaisuma, pretsāpju un antipirētiskām īpašībām. Prostaglandīnu biosintēzes kavēšana, kas ir pierādīta eksperimentāli, domājams, ir nozīmīga diklofenaka darbības mehānisma sastāvdaļa.

Prostaglandīniem ir būtiska loma iekaisuma, sāpju un drudža attīstībā.

Mēģinājumos in vitro diklofenaka nātrija sāls nenomāc proteoglikāna biosintēzi skrimšļos, ja to lieto koncentrācijās, kādas tas sasniedz cilvēka organismā.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc 75 mg diklofenaka intramuskulāras ievades vielas absorbcija sākas nekavējoties un aptuveni pēc 20 minūtēm tiek sasniegta vidējā maksimālā koncentrācija plazmā – 2,558 ± 0,968 g/ml (2,5 μg/ml vai 8 μmol/l). Vielas absorbētais daudzums ir lineāri proporcionāls devas lielumam.

Biopi eejamība

Pēc intramuskulāras ievadīšanas laukums zem līknes (AUC) ir aptuveni divas reizes lielāks nekā pēc tādas pašas devas iekšķīgas vai rektālas lietošanas. Tas ir tāpēc, ka ievadot zāles intramuskulāri, tiek apiets „pirmā loka” metabolisms.

Pēc atkārtotas lietošanas vielas farmakokinētiskās īpašības nemainās. Ja ievēro laika intervālu starp devām, vielas akumulāciju nenovēro.

Izkliede

Aptuveni 99,7 % diklofenaka saistās ar seruma proteīniem, galvenokārt albumīniem (99,4 %). Šķietamais izkliedes tilpums ir aprēķināms, un tas ir 0,12–0,17 l/kg.

Terapeitiskā koncentrācija plazmā ir 0,7–2 μg/ml.

Atkārtota lietošana neizraisa kinētikas pārmaiņas. Ja tiek ievēroti ieteicamie intervāli starp devām, akumulācija nenotiek.

Diklofenaks nokļūst sinoviālajā šķidrumā, kur maksimālā koncentrācija ir novērojama pēc 2-4 stundām pēc koncentrācijas maksimuma plazmā. Šķietamais eliminācijas pusperiods no sinoviālā šķidruma ir 3 - 6 stundas. Jau divas stundas pēc tam, kad sasniegta maksimālā koncentrācija plazmā, aktīvās vielas koncentrācija sinoviālajā šķidrumā ir lielāka nekā plazmā, un šāda augstāka koncentrācija var saglabāties pat 12 stundu.

Biot ransformācija

Aptuveni puse aktīvās vielas devas ir pakļauta pirmā loka metabolismam. Tādēļ pēc perorālas un rektālas lietošanas laukums zem koncentrācijas līknes (AUC) ir aptuveni puse no tā, kas tiek novērots pēc tikpat lielas devas parenterālas ievadīšanas.

Biotransformācija daļēji notiek, glikuronizējoties neskartai molekulai, tomēr galvenie procesi ir vienreizēja vai vairākkārtēja hidroksilācija un metoksilācija. Tādēļ veidojas vairāki fenola tipa metabolīti (3’-hidroksi-, 4’-hidroksi-, 5-hidroksi-, 4’,5’-dihidroksi- un 3’-hidroksi-4’- metoksidiklofenaks), kas pēc tam plaši konjugējas ar glikuronskābi. Divi no šiem fenola tipa metabolītiem ir farmakoloģiski aktīvi, tomēr ievērojami vājāki par diklofenaku.

Eli minācija

Diklofenaka eliminācija no plazmas notiek ar sistēmiskā klīrensa ātrumu 263 ± 56 ml/min (vidējā vērtība ± SN). Terminālais pusperiods ir 1–2 stundas. Arī četriem metabolītiem, no kuriem divi ir aktīvi, ir raksturīgs īss eliminācijas pusperiods (1–3 stundas). Pasīvajam metabolītam 3’-hidroksi-4’- metoksidiklofenakam raksturīgs ievērojami ilgāks eliminācijas pusperiods.

Aptuveni 60 % ievadītās devas caur nierēm eliminējas metabolītu formā, un mazāk par 1 % eliminējas neizmainītā formā. Atlikusī devas daļa metabolizētā formā kopā ar žulti eliminējas izkārnījumos.

Kinētika īpaš os klīniskos apstākļos

Gados vecāki pacienti

Nozīmīgas absorbcijas, metabolisma un eliminācijas atšķirības, kas saistītas ar pacientu vecumu, nav novērotas.

Pacienti ar t raucētu nieru funkciju

Ievērojot kinētikas parametrus pēc vienreizējas parasto devu lietošanas, iespējams secināt, ka pacientiem ar nieru darbības traucējumiem neizmainīta aktīvā viela organismā neuzkrājas. Ja kreatinīna klīrensa ātrums ir mazāks par 10 ml/min, līdzsvara apstākļos metabolītu koncentrācija plazmā teorētiski ir aptuveni 4 reižu lielāka nekā veseliem cilvēkiem. Tomēr metabolītu eliminācija ir iespējama arī kopā ar žulti.

Pacienti ar aknu sl imību

Aknu darbības traucējumu (hroniska hepatīta vai nekompensētas aknu cirozes) gadījumos diklofenaka kinētika un metabolisms ir tādi paši kā pacientiem, kam nav aknu slimības.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Nepieciešamā informācija par Olfen lietošanas drošumu ir sniegta citos šī zāļu apraksta punktos.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Dinātrija edetāts Acetilcisteīns Propilēnglikols Makrogols 400

Nātrija hidroksīds

Ūdens injekcijām

6.2. Nesaderība

Parasti Olfen šķīdumu injekcijām lietot maisījumā ar citiem injekciju šķīdumiem nedrīkst.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Ampulas uzglabāt ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Šķīdums iepildīts dzintarkrāsas 1. hidrolītiskās klases borsilikāta stikla ampulās ar vienu lauzuma punktu, kas atzīmēts ar baltu krāsu.

Iepakojumā 5 ampulas pa 2 ml.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Teva B.V.

Swensweg 5

2031 GA Haarlem

Nīderlande

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

93-0565

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1993. gada 20. decembris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 27. novembris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

06/2019