Lidocaine-Grindeks 20 mg/ml šķīdums injekcijām
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi. Nesasaldēt.
Lidocaini hydrochloridum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
9.54 €
00-0405-01
00-0405
Grindeks, AS, Latvija
18-JUN-10
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
100 mg/5 ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
Grindeks, AS, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
LIDOCAINE-GRINDEKS
20 mg/ml šķīdums injekcijām
Lidocaini hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Lidocaine-Grindeks un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Lidocaine-Grindeks lietošanas
3. Kā lietot Lidocaine-Grindeks
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Lidocaine-Grindeks
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Lidocaine-Grindeks un kādam nolūkam to lieto
Šo zāļu aktīvā viela – lidokaīna hidrohlorīds – ir vietējās anestēzijas līdzeklis. Ievadīšanas vietā tas rada anestezējošu efektu, tā novēršot sāpju sajūtu.
Lidocaine-Grindeks lieto arī sirds kambaru ritma traucējumu (aritmiju) novēršanai, īpaši pēc miokarda infarkta un sirds operācijas.
2. Kas Jums jāzina pirms Lidocaine-Grindeks lietošanas
Nelietojiet Lidocaine-Grindeks šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret lidokaīnu vai amīdu grupas anestēzijas līdzekļiem, vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja ārsts ir teicis, ka Jums asinīs ir pārāk zems kālija līmenis;
ja ārsts ir teicis, ka Jums ir samazināts cirkulējošo asiņu tilpums (hipovolēmija);
ja Jums ir sirds ritma traucējumi vai akūta sirds mazspēja;
ja Jums ir porfīrija (reta iedzimta vielmaiņas slimība).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Lidocaine-Grindeks saņemšanas konsultējaties ar ārstu vai medmāsu:
ja Jums ir epilepsija;
ja Jums ir sirds, plaušu vai elpošanas problēmas;
ja Jums ir aknu vai nieru problēmas;
ja Jums ir myasthenia gravis (muskuļu vājums).
Ja Jums nav skaidrs, vai kāds no iepriekš minētajiem gadījumiem attiecas uz Jums, vaicājiet ārstam vai medmāsai, pirms saņemat injekcijas.
Pacientiem ar sirds mazspēju, gados vecākiem vai novājinātiem cilvēkiem, aknu vai nieru funkciju traucējumu gadījumā vai pēc sirds operācijas Lidocaine-Grindeks tiks ievadīts mazākās devās.
Bērni un pusaudži
Lietošanu bērniem un pusaudžiem skatīt 3.punktā.
Citas zāles un Lidocaine-Grindeks
Pastāstiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Īpaši svarīgi ir pastāstīt ārstam, ja lietojat šādas zāles:
cimetidīnu (zāles kuņģa čūlai vai dedzinošām sāpēm kuņģī);
bēta blokatorus, piemēram, propranololu (zāles stenokardijas ārstēšanai, augstam asinsspiedienam vai citām sirds slimībām).
Pastāstiet ārstam, ja lietojat arī citus vietējās anestēzijas līdzekļus (piem., bupivakaīnu), citus līdzekļus sirds aritmijas ārstēšanai (piem., amiodaronu), zāles depresijas ārstēšanai (piem., reboksetīnu), zāles infekciju ārstēšanai (piem., kvinupristīnu/dalfopristīnu), stiprus pretsāpju līdzekļus (piem., petidīnu), miega līdzekļus, zāles trauksmes mazināšanai, pretkrampju līdzekļus (piem., fenitoīnu), urīndzenošus līdzekļus, orālos kontracepcijas līdzekļus.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Atkarībā no tā, kā tiek lietots Lidocaine-Grindeks, zāles var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus un iekārtas. Jautājiet ārstam, kad varēsiet droši vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Lidocaine-Grindeks satur nātriju
Šīs zāles satur mazāk nekā 1 mmol nātrija (23 mg) katrā ampulā – būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
3. Kā lietot Lidocaine-Grindeks
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai medmāsai.
Lidocaine-Grindeks šķīdumu var ievadīt vēnā, muskulī un zem ādas, vai epidurālā telpā mugurkaula tuvumā.
Pieaugušie
Vietējā anestēzija
Zāles ievada anestezējamā apvidū.
Lidokaīna parastā deva nedrīkst būt lielāka par 200 mg (10 ml Lidocaine-Grindeks šķīduma). Ārsts pielāgos Jums nepieciešamo devu.
Sirds kambaru ritma traucējumi
Zāles ievada vēnā.
Parasti deva ir 50-100 mg (2,5-5 ml Lidocaine-Grindeks šķīduma). Injekciju var atkārtot pēc 5 minūtēm. 1 stundas laikā nedrīkst ievadīt vairāk par 300 mg lidokaīna. Zāles var ievadīt vēnā arī pilienu infūzijas veidā ar ātrumu 1-4 mg/min.
Gados vecāki un slimības novājināti pacienti
Lieto mazākas Lidocaine-Grindeks devas.
Pacienti ar aknu un/vai nieru darbības traucējumiem
Lieto mazākas Lidocaine-Grindeks devas.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Vietējā anestēzija
Devas ir mazākas un atkarīgas no bērna vecuma, fiziskā stāvokļa un veicamās procedūras.
Jaundzimušajiem un bērniem vecumā no 1 mēneša līdz 12 gadiem: lidokaīnu ievada devā līdz 3 mg/kg ķermeņa masas.
Bērniem vecumā no 12 līdz 18 gadiem: lieto līdz 200 mg lidokaīna.
Vajadzības gadījumā ievadīšanu atkārto, taču ne biežāk kā ik pēc 4 stundām.
Lidokaīna deva nedrīkst pārsniegt 3 mg/kg ķermeņa masas.
Sirds kambaru ritma traucējumi
Nedrīkst lietot bērniem līdz 1 gada vecumam.
Bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem: vispirms injicē 0,5-1 mg/kg ķermeņa masas lidokaīna, pēc tam turpina ievadīšanu pilienu infūzijas veidā devā 0,6-3 mg/kg/stundā. Ja tūlīt pēc pirmās izdarītās injekcijas nav iespējams uzsākt pilienu infūziju, zāles injicē atkārtoti devā 0,5‑1 mg/kg ķermeņa masas ik pēc 5 minūtēm, kopumā nepārsniedzot maksimāli pieļaujamo devu 3 mg/kg ķermeņa masas.
Bērniem vecumā no 12 līdz 18 gadiem: vispirms injicē 50-100 mg lidokaīna, pēc tam turpina ievadīšanu pilienu infūzijas veidā pēc šādas shēmas – vispirms 30 minūšu laikā ievada 120 mg lidokaīna, tad turpmākajās 2 stundās ievada 240 mg, pēc tam devu mazina līdz 60 mg/stundā; devas mazināšana jāturpina, ja ievadīšana ilgst vairāk par 24 stundām.
Ja tūlīt pēc pirmās izdarītās injekcijas nav iespējams uzsākt pilienu infūziju, injekcijas izdara atkārtoti devā 50-100 mg ik pēc 5 minūtēm, kopumā nepārsniedzot maksimāli pieļaujamo devu – 300 mg/stundā.
Ja esat lietojis Lidocaine-Grindeks vairāk nekā noteikts
Pārdozēšanas izraisītas smagas blakusparādības rodas ļoti reti, tomēr tām vajadzīga īpaša ārstēšana. Ārsts, kurš Jūs ārstē, ir sagatavots šādām situācijām.
Akūtas pārdozēšanas gadījumā var rasties centrālās nervu sistēmas un sirds-asinsvadu sistēmas nomākums – zems asinsspiediens, sirds apstāšanās, krampji, koma, var apstāties elpošana, iespējama nāve. Agrīnās pazīmes ir atslābums, nejutīga mēle un mute, viegluma sajūta galvā. Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja pamanāt kādu no šiem simptomiem.
Ja Lidocaine-Grindeks ievadīšanu pārtrauc, pamanot pirmās pārdozēšanas pazīmes, strauji mazinās nevēlamas iedarbības risks.
Ja pārtraucat lietot Lidocaine-Grindeks
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai medmāsai.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības parasti rodas lidokaīna pārdozēšanas gadījumā, ko var izraisīt lielu devu lietošana, zāļu ievadīšana tieši asinsvadā, injekcija bagātīgi apasiņotā apvidū (galvā, kaklā), kā arī individuāla jutība pret zālēm.
Bieži (var rasties mazāk nekā 1 no 10 lietotājiem):
slikta dūša;
vemšana;
palēnināta sirdsdarbība;
pazemināts vai paaugstināts asinsspiediens;
reibonis;
tirpuma sajūta ap muti vai rokās un pēdās.
Retāk (var rasties mazāk nekā 1 no 100 lietotājiem):
sirds ritma traucējumi;
sirds apstāšanās;
mēles nejutīgums;
aukstuma vai karstuma sajūta;
troksnis ausīs;
redzes traucējumi;
acu ābolu raustīšanās;
nemiers;
uzbudinājums;
muskuļu raustīšanās;
trīce;
apjukums;
miegainība;
viegluma sajūta galvā.
Reti (var rasties mazāk nekā 1 no 1000 lietotājiem):
redzes dubultošanās;
smagos gadījumos, ja lidokaīna koncentrācija asinīs ir augsta, var rasties krampji, apziņas zudums, elpošanas nomākums.
epidurālās anestēzijas gadījumā iespējams jostas un krustu skriemeļu bojājums.
Dažkārt rodas alerģiskas reakcijas (dermatīts, astma, elpas trūkums, sirds un asinsvadu vājums), methemoglobinēmija (asins sastāva izmaiņas).
Ja Jūs novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzam par tām izstāstīt savam ārstam.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Lidocaine-Grindeks
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi. Nesasaldēt.
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc "Derīgs līdz" un ampulas. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt šķīdumā daļiņas vai šķīduma krāsas izmaiņas, kā arī gadījumā, ja ampula ir bojāta.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Lidocaine-Grindeks satur:
- Aktīvā viela ir lidokaīna hidrohlorīds. 1 ml šķīduma satur 20 mg lidokaīna hidrohlorīda.
1 ampula (5 ml) satur 100 mg lidokaīna hidrohlorīda.
- Citas sastāvdaļas ir nātrija hlorīds, nātrija hidroksīda šķīdums (pH pielāgošanai), ūdens injekcijām.
Lidocaine-Grindeks ārējais izskats un iepakojums
Dzidrs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.
Lidocaine-Grindeks iepakots I tipa hidrolītiska, bezkrāsaina borosilikāta stikla ampulās pa 5 ml katrā. Ampulā ir lūzuma punkts, ampula tiek marķēta ar sarkanu augšējo un sarkanu apakšējo līniju.
Katrā paliktnī ir 5 ampulas, katrā kastītē ir 2 paliktņi.
Kartona kastītē ir 10 ampulas.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Tālr.: +371 67083205
Fakss: +371 67083505
E-pasts: HYPERLINK mailto:grindeks@grindeks.lv; grindeks@grindeks.lv
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 01/2018
PAGE 3
PAGE 2
SASKAŅOTS ZVA 12-04-2018
SASKAŅOTS ZVA 12-04-2018
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
LIDOcaine-Grindeks 20 mg/ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 ml šķīduma satur 20 mg lidokaīna hidrohlorīda (Lidocaini hydrochloridum).
1 ampula (5 ml) satur 100 mg lidokaīna hidrohlorīda.
Palīgviela(-s) ar zināmu iedarbību: katra ampula satur mazāk nekā 1 mmol (23 mg) nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām.
Dzidrs bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Infiltrācijas anestēzija, reģionālā anestēzija, nervu blokādes, tostarp epidurālā (lumbālā, kaudālā) blokāde.
Neatliekamai dzīvībai bīstamas ventrikulāras aritmijas novēršanai, īpaši pēc miokarda infarkta un sirds operācijas.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Vietējā anestēzija
Lidokaīnu lieto infiltrācijas un reģionālajai anestēzijai un nervu blokādēm, ievērojot katram anestēzijas veidam paredzētās tehniskās prasības un drošības pasākumus. Devas izvēlas individuāli, ņemot vērā pacienta fizioloģiskās īpatnības, plānotās procedūras raksturu, anestezējamā rajona lielumu un audu apasiņošanu, nepieciešamo anestēzijas dziļumu un ilgumu u.c. faktorus.
Parasti lieto mazāko devu, kas nodrošina efektu.
Pieaugušie
Lidokaīna parastā deva nedrīkst būt lielāka par 200 mg.
Pediatriskā populācija
Lieto infiltrācijas anestēzijai.
Jaundzimušajiem un bērniem vecumā no 1 mēneša līdz 12 gadiem: lidokaīnu ievada devā līdz 3 mg/kg ķermeņa masas.
Bērniem vecumā no 12 līdz 18 gadiem: lieto līdz 200 mg lidokaīna.
Vajadzības gadījumā ievadīšanu atkārto, taču ne biežāk kā ik pēc 4 stundām.
Lidokaīna deva nedrīkst pārsniegt 3 mg/kg ķermeņa masas.
Epidurālās anestēzijas gadījumā, lai izvairītos no netīšas lidokaīna intravaskulāras vai subarahnoidālas ievadīšanas, 5 min pirms lidokaīna kopējās devas ievadīšanas jāizdara kontroles injekcija. Ieteicams periodiski veikt aspirāciju, lai konstatētu, vai šļircē neparādās asinis.
Lai veiktu ilgstošu epidurālu, kaudālu vai paracervikālu anestēziju, maksimālo devu drīkst ievadīt atkārtoti ne ātrāk kā pēc 90 min.
Veicot reģionālo Bīra blokādi, pēc i/v lidokaīna ievadīšanas žņaugu tur vismaz 20 minūtes.
Kambaru aritmija
Zāles ievada intravenozi.
Pieaugušie
Parasti deva ir 50-100 mg, vienlaikus kontrolējot EKG rādītājus. Šo devu ievada intravenozi ar ātrumu 25-50 mg/min (1,25-2,5 ml 20 mg/ml šķīduma). Vajadzības gadījumā injekciju atkārto pēc 5 minūtēm. Vienas stundas laikā nedrīkst ievadīt vairāk par 200-300 mg lidokaīna.
Pacientiem, kuriem pēc vienas injekcijas aritmijas atkārtojas un kuri nevar lietot antiaritmiskos līdzekļus iekšķīgi, lidokaīnu var ievadīt intravenozas infūzijas veidā ar ātrumu 1‑4 mg/min (20-50 μg/kg/min). Lai izvairītos no iespējamās pārdozēšanas un toksiskiem efektiem, infūzijas laikā kontrolē EKG rādītājus. Infūzija jāpārtrauc, tiklīdz sirds ritms nostabilizējas vai novēro toksiskas reakcijas pirmās pazīmes. Ļoti reti lidokaīnu ievada ilgāk par 24 stundām. Pēc iespējas ātrāk pacientam jāpāriet uz iekšķīgu antiaritmisko līdzekļu uzturošo devu lietošanu.
Pediatriskā populācija
Nedrīkst lietot bērniem līdz 1 gada vecumam.
Bērniem vecumā no 1 līdz 12 gadiem: vispirms injicē 0,5-1 mg/kg ķermeņa masas lidokaīna, pēc tam turpina ievadīšanu infūzijas veidā devā 0,6-3 mg/kg/stundā. Ja tūlīt pēc pirmās izdarītās injekcijas nav iespējams uzsākt infūziju, zāles injicē atkārtoti devā 0,5‑1 mg/kg ķermeņa masas ik pēc 5 minūtēm, kopumā nepārsniedzot maksimāli pieļaujamo devu 3 mg/kg ķermeņa masas.
Bērniem vecumā no 12 līdz 18 gadiem: vispirms injicē 50-100 mg lidokaīna, pēc tam turpina ievadīšanu infūzijas veidā pēc šādas shēmas – vispirms 30 minūšu laikā ievada 120 mg lidokaīna, tad turpmākajās 2 stundās ievada 240 mg, pēc tam devu mazina līdz 60 mg/stundā; devas mazināšana jāturpina, ja ievadīšana ilgst vairāk par 24 stundām.
Ja tūlīt pēc pirmās izdarītās injekcijas nav iespējams uzsākt infūziju, injekcijas izdara atkārtoti devā 50-100 mg ik pēc 5 minūtēm, kopumā nepārsniedzot maksimāli pieļaujamo devu – 300 mg/stundā.
Gados vecāki pacienti
Devas jāmazina atkarībā no vecuma (īpaši pēc 60 gadu vecuma) un veselības stāvokļa.
Pacienti ar aknu un/vai nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jālieto mazākas lidokaīna devas, jo pastāv lielāks blakusparādību rašanās risks.
Pacientiem ar pavājinātu nieru funkciju iespējama lidokaīna un tā aktīvo metabolītu uzkrāšanās, tādēļ jāmazina lidokaīna devas.
Lietošanas veids
Lidokaīna lietošanas veids atšķiras atkarībā no procedūras vai indikācijas.
Lidocaine-Grindeks var ievadīt intravenozas (i/v), intramuskulāras (i/m), subkutānas (s/c) vai epidurālas injekcijas veidā.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret lidokaīnu vai amīdu grupas anestēzijas līdzekļiem, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Porfīrija.
Hipokaliēmija.
Hipovolēmija.
Sirds vadīšanas traucējumi (Morganji-Edamsa-Stoksa sindroms, sinuatriālā, atrioventrikulārā blokāde), akūta sirds mazspēja.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ievadot lidokaīnu intravenozi, jākontrolē elpošana un sirdsdarbība (EKG), jāsagatavo zāles un instrumentārijs palīdzības sniegšanai smagu kardiovaskulāru, respiratoru vai centrālās nervu sistēmas blakusparādību gadījumā. Ja blakusparādības ir smagas, lidokaīna ievadīšana jāpārtrauc.
Pacientiem ar epilepsiju, aknu vai plaušu mazspēju, hronisku sirds mazspēju, smagiem nieru funkcijas traucējumiem, izteiktu hipoksiju, smagu elpošanas nomākumu vai šoku, kā arī pacientiem ar sirds vadīšanas traucējumiem vai sinus bradikardiju, ordinējot lidokaīnu, jāievēro piesardzība.
Piesardzīgi jālieto arī pacientiem ar myasthenia gravis.
Pirms lidokaīna lietošanas pacientiem jānovērš hipokaliēmija, hipoksija vai skābju un sārmu līdzsvara traucējumi.
Pacientiem ar sirds mazspēju, gados vecākiem vai novājinātiem cilvēkiem, aknu un/vai nieru funkciju traucējumu gadījumā vai pēc sirds operācijas lidokaīns jāievada mazākās devās (sk. apakšpunktā 4.2).
Īpaša piesardzība nepieciešama, ievadot lidokaīnu galvas un kakla apvidū. Labās apasiņotības dēļ šajos apvidos ir lielāks risks ievadīt zāles tieši asinsvadā, tā izraisot smagas blakusparādības. Tāpēc, izdarot blokādes, nepieciešams bieži veikt aspirāciju, lai pārliecinātos, vai šļircē neparādās asinis. Pacientiem ar noslieci uz asiņošanu (asinsreces traucējumiem, antikoagulantu lietošanas gadījumā) nav ieteicams ievadīt lidokaīnu dziļi muskulī un epidurāli, kā arī tieši ap truncus sympathicus un tā ganglijiem.
Zāles nav ieteicams lietot, ja anamnēzē ir norāde uz ļaundabīgo hipertermiju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Epinefrīna vai norepinefrīna pievienošana lidokaīna hidrohlorīda injekciju šķīdumam palēnina anestēzijas līdzekļa absorbcijas ātrumu, tādējādi pagarinot vietējās anestēzijas laiku. Pagatavotais šķīdums jāizlieto nekavējoties (sk. apakšpunktā 6.2).
Lidokaīna un CNS darbību kavējošu līdzekļu vienlaikus lietošana var pastiprināt CNS depresiju.
Vienlaikus lietošana ar vietējās anestēzijas līdzekli bupivakaīnu var palielināt lidokaīna brīvās frakcijas daudzumu asins plazmā. Tā paša iemesla dēļ, novēršot ar lidokaīnu kokaīna izraisītās aritmijas, palielinās lidokaīna toksicitāte. Lidokaīna brīvās frakcijas daudzums asins plazmā palielinās arī orālo kontracepcijas līdzekļu (estrogēnu) lietošanas gadījumā.
Lidokaīns jālieto uzmanīgi kopā ar antidepresantu reboksetīnu.
Lidokaīna lietošana kopā ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem (piem., amiodaronu, tokainīdu u.c.) pastiprina ietekmi uz sirds ritmu un vadīšanu.
Vienlaikus antibakteriālo līdzekļu (kvinupristīna/dalfopristīna) lietošana palielina ventrikulāro aritmiju risku.
Lietojot lidokaīnu vienlaikus ar narkotiskiem analgētiskiem līdzekļiem vai narkozes vielām, novēro to sinerģismu, pieaug elpošanas nomākuma risks.
Vienlaikus lietojot lidokaīnu ar miorelaksantiem (piem., suksametoniju), miorelaksantu darbība var pagarināties.
Cimetidīns un bēta adrenoblokatori (propranolols/metoprolols) būtiski mazina lidokaīna sistēmisko klīrensu, tāpēc, lietojot šīs zālēs vienlaikus, palielinās lidokaīna blakusparādību rašanās risks.
Zāles, kas inducē aknu mikrosomālo enzīmu darbību (piem., barbiturāti, benzodiazepīni, fenitoīns), var veicināt lidokaīna metabolismu aknās.
Acetazolamīds, "cilpas diurētiskie līdzekļi", tiazīda grupas zāles, izraisot hipokaliēmiju, kavē lidokaīna darbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Klīniskie dati par lidokaīna lietošanu grūtniecības laikā nav pieejami. Pētījumi ar dzīvniekiem tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību un augļa attīstību neuzrāda. Lietojot sievietēm grūtniecības laikā, jāievēro piesardzība. Lidokaīnu var izmantot dzemdību atsāpināšanai. Tā kā lidokaīns viegli šķērso placentāro barjeru, jāņem vērā, ka dzemdētājai var rasties hipotensija, pavājināties dzemdību darbība, bērnam – hipoksija, bradikardija, var pavājināties muskuļu tonuss pirmajās pēcdzemdību dienās.
Barošana ar krūti
Zāles nelielā daudzumā nokļūst mātes pienā, tādēļ laktācijas periodā tās lieto, ievērojot piesardzību. Bērnam iespējamas alerģiskas reakcijas.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Jāņem vērā, ka reizēm lidokaīna sistēmiskās darbības rezultātā var pavājināties reakcijas spējas.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādības parasti rodas lidokaīna pārdozēšanas gadījumā, ko var izraisīt lielu devu lietošana, zāļu ievadīšana tieši asinsvadā, injekcija bagātīgi apasiņotā apvidū (galvā, kaklā), kā arī individuāla jutība pret šīm zālēm.
Turpmāk minētās blakusparādības ir klasificētas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmas grupām; norādot sastopamības biežumu, izmantota šāda klasifikācija: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100, <1/10), retāk (≥1/1 000, <1/100), reti (≥1/10 000, <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti: alerģiskas reakcijas (dermatīts, astma, anafilaktiskais šoks), methemoglobinēmija.
Psihiskie traucējumi
Retāk: apjukums, miegainība, eiforija.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: reibonis, parestēzija.
Retāk: mēles nejutīgums, aukstuma vai karstuma sajūta, troksnis ausīs, redzes traucējumi, nistagms, nemiers, uzbudinājums, muskuļu raustīšanās, trīce.
Reti: smagos gadījumos, ja lidokaīna koncentrācija plazmā ir augsta, var rasties krampji, apziņas zudums.
Epidurālās anestēzijas gadījumā iespējams cauda equina sindroms.
Acu bojājumi
Reti: diplopija.
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži: bradikardija.
Reti: atrioventrikulārā blokāde, sirds apstāšanās.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži: hipotensija, hipertensija.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti: elpošanas nomākums.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, vemšana.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Akūtas intoksikācijas gadījumā var rasties CNS un kardiovaskulārās sistēmas nomākums – smaga hipotensija, asistolija, krampji, koma, var apstāties elpošana, iespējams letāls iznākums. Agrīnās intoksikācijas pazīmes ir atslābums, nejutīga mēle un mute, viegluma sajūta galvā.
Ārstēšana
Specifiska antidota nav. Nekavējoties jāpārtrauc zāļu ievade. Elpošanas uzturēšanai dod skābekli, ja nepieciešams, izdara mākslīgo elpināšanu.
Asinsspiediena krasas pazemināšanās gadījumā ievada vazopresorus līdzekļus (efedrīnu, metaraminolu) un plazmas aizstājlīdzekļus.
Smagu krampju novēršanai rekomendē ievadīt intravenozi lēnām diazepāmu vai īslaicīgas darbības barbiturātus (tiopentālnātriju). Ja pacients ir narkozē, intravenozi ievada īslaicīgas darbības miorelaksantu (suksametoniju).
Dialīzei nav praktiskas nozīmes.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: vietējās anestēzijas līdzeklis, Ib klases antiaritmisks līdzeklis,
ATĶ kods: N01 BB02, C01 BB01
Lidokaīns inhibē nātrija un kālija jonu plūsmu caur nervu šķiedru membrānām un stabilizē tās, tā kavējot ierosas rašanos un vadīšanu aksonos un radot anestezējošu iedarbi. Salīdzinot ar prokaīnu, lidokaīns iedarbojas ātrāk, spēcīgāk un ilgāk.
Lidokaīnu izmanto arī ventrikulāru aritmiju ārstēšanai un profilaksei, jo, lietots intravenozi, tas tieši ietekmē miokardu un sirds vadīšanas sistēmu (īpaši Purkinjē šķiedras). Zāles kavē diastoliskās depolarizācijas procesu, saīsina darbības potenciālu un efektīvo refraktāro periodu, nomāc sirds automātismu, bet praktiski neietekmē miokarda kontraktilitāti, atrioventrikulāro vadīšanu, ierosu un eferento inervāciju.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās un izkliede
Lidokaīns labi uzsūcas un izplatās visos audos pēc parenterālas ievadīšanas. Tā absorbcijas pakāpe ir atkarīga no ievadīšanas veida. Ap 65 % lidokaīna piesaistās plazmas olbaltumvielām. Vislielāko koncentrāciju asinīs zāles sasniedz pēc intravenozas ievadīšanas, mazāku – ribstarpu nervu blokādes gadījumā, bet vismazāko – pēc subkutānas ievadīšanas. Tomēr atkārtotu subkutānu injekciju gadījumā lidokaīns vai tā metabolīti pakāpeniski uzkrājas organismā, palielinot zāļu koncentrāciju asinīs.
Ievadot lidokaīnu intramuskulāri, terapeitiskā koncentrācija asinīs tiek sasniegta 5-15 min un saglabājas 60-90 min. Lietojot intravenozi, darbība sākas nekavējoties un turpinās 10‑20 minūtes.
Lai panāktu antiaritmisku efektu, zāļu koncentrācijai asinīs jāsasniedz 1-5 μg/ml (pārrēķinot uz lidokaīna bāzi).
Eliminācija un biotransformācija
Pēc intravenozas injekcijas lidokaīna eliminācijai no asinīm izšķir 2 fāzes. Pirmā fāze raksturo zāļu izplatību audos ar visaugstāko apasiņotības pakāpi, otrā lēnākā fāze – izplatību taukaudos un muskuļaudos. Lidokaīna izplatīšanās tilpums samazinās sirds mazspējas gadījumā. Lidokaīns viegli šķērso placentāro un hematoencefālisko barjeru.
Zāles ātri un pilnīgi (80 % apjomā) metabolizējas aknās ar mikrosomālo enzīmu palīdzību, veidojot aktīvus metabolītus. Visi faktori, kas ietekmē aknu funkciju, maina lidokaīna kinētiku. Pēc intravenozas ievadīšanas tā eliminācijas pusperiods (T1/2) ir 1-2 stundas, ilgstošas infūzijas gadījumā – 3 stundas un ilgāk.
Lidokaīns tiek izvadīts caur nierēm – 10 % neizmainītā veidā, pārējais – kā metabolīti.
Īpašās pacientu grupas
Pacientiem ar aknu funkciju traucējumiem zāļu eliminācijas pusperiods pagarinās divas un vairāk reizes.
Nieru darbības traucējumu gadījumā iespējama pastiprināta lidokaīna metabolītu uzkrāšanās organismā.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Ievadot perorāli lidokaīna hidrohlorīdu badinātām žurku mātītēm, tā LD50 ir 214 (159324) mg/kg, bet pēc barošanas – 459 (346773) mg/kg.
Pētījumi par lidokaīna mutagenitāti un kancerogenitāti nav veikti.
Lietojot eksperimenta dzīvniekiem zāļu devu, kas 6,6 reizes pārsniedz maksimālo terapeitisko devu cilvēkam, nav konstatēta nelabvēlīga iedarbība uz augli.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Nātrija hlorīds
Nātrija hidroksīda šķīdums (pH pielāgošanai)
Ūdens injekcijām
6.2. Nesaderība
Lidokaīna hidrohlorīda šķīdums ir nesaderīgs ar amfotericīnu, kā arī sulfadiazīna, metoheksitona, cefazolīna vai fenitoīna nātrija sāļiem.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
Ja lidokaīna šķīdumam tiek pievienots adrenalīna hidrohlorīds (epinefrīns) vai noradrenalīna hidrotartrāts (norepinefrīns), vai izoprenalīns, tad tas jāizlieto nekavējoties, jo dažu stundu laikā pieaug šķīduma pH, kas ietekmē minēto vazokonstriktoru stabilitāti.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi. Nesasaldēt.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Lidokaīna šķīdums iepakots I tipa hidrolītiska, bezkrāsaina borosilikāta stikla ampulās pa 5 ml katrā. Ampulā ir lūzuma punkts, ampula tiek marķēta ar sarkanu augšējo un sarkanu apakšējo līniju. Katrā paliktnī, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves, ir 5 ampulas, katrā kastītē ir 2 paliktņi.
Kartona kastītē ir 10 ampulas.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Tālr.: +371 67083205
Fakss: +371 67083505
E-pasts: grindeks@grindeks.lv
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
00-0405
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2000. gada 14. aprīlis
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 18. jūnijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
01/2018
