Trachilid

Sūkājamā tablete

Trachilid 8 mg sūkājamās tabletes

Kartona kastīte, PVH/Al blisteris, N20
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma. Neatdzesēt vai nesasaldēt.
Lidocaini hydrochloridum

UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Zāļu produkta identifikators

07-0125-01

Zāļu reģistrācijas numurs

07-0125

Ražotājs

Engelhard Arzneimittel GmbH & Co.KG, Germany

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

30-APR-10

Reģ. apliecības derīguma termiņš

Uz neierobežotu laiku

Zāļu izsniegšanas kārtība

Bez receptes

Zāļu stiprums/koncentrācija

8 mg

Zāļu forma

Sūkājamā tablete

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

Engelhard Arzneimittel GmbH & Co.KG, Germany

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

LIETOŠANAS INSTRUKCIJA: INFORMĀCIJA ZĀĻU LIETOTĀJAM

Trachilid 8 mg sūkājamās tabletes

Lidocaini hydrochloridum

Uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Šīs zāles ir pieejamas bez receptes. Tomēr Jums jālieto Trachilid 8 mg rūpīgi, lai no zāļu lietošanas iegūtu vislabākos rezultātus.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums nepieciešama papildus informācija vai padoms, vaicājiet farmaceitam.

Ja Jūsu veselības stāvoklis pasliktinās vai neuzlabojas pēc 3 dienām, Jums jāsazinās ar savu ārstu.

Ja Jūs novērojat kādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas, vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzu, izstāstiet to savam ārstam vai farmaceitam.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

1. Kas ir Trachilid 8 mg un kādam nolūkam to lieto

2. Pirms Trachilid 8 mg lietošanas

3. Kā lietot Trachilid 8 mg

4. Iespējamās blakusparādības

5. Kā uzglabāt Trachilid 8 mg

6. Sīkāka informācija

KAS IR TRACHILID 8 MG UN KĀDAM NOLŪKAM TO LIETO

Šīs sūkājamās tabletes pieder pie zāļu grupas, kas paredzētas kakla iekaisuma ārstēšanai (vietējās anestēzijas līdzeklis). Vietējās anestēzijas līdzekļi mazina kakla sāpīgumu.

Trachilid 8 mg lieto īslaicīgai, lokālai ar nestrutainu infekciju saistītu kakla iekaisuma radītu sāpju ārstēšanai.

PIRMS TRACHILID 8 MG LIETOŠANAS

Nelietojiet Trachilid 8 mg šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret lidokaīna hidrohlorīdu vai citiem amīda tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem, vai kādu citu Trachilid 8 mg sastāvdaļu;

bērni līdz 12 gadu vecumam nedrīkst lietot Trachilid 8 mg.

Īpaša piesardzība, lietojot Trachilid 8 mg, nepieciešama šādos gadījumos

ja Jums ir stipri iekaisis vai sāpīgs kakls vienlaikus ar paaugstinātu temperatūru, galvassāpēm, sliktu dūšu vai vemšanu. Šādos gadījumos Jūs nedrīkstat lietot Trachilid 8 mg ilgāk par 2 dienām, nekonsultējoties ar ārstu, lai novērstu sarežģījumus;

pacientiem ar smagiem mutes un kakla gļotādas bojājumiem un/vai iekaisumiem, jo var palielināties aktīvās vielas uzsūkšanās. Tas īpaši attiecas uz pacientiem ar kardiovaskulāriem traucējumiem vai noslieci uz krampjiem;

pacientiem ar pavājinātu aknu un/vai nieru darbību, jo šo traucējumu dēļ var būt paaugstināta aktīvās vielas koncentrācija asinīs;

ja zināt, ka Jums ir alerģija pret citiem amīda tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem, jo šādā gadījumā Jums var būt alerģija arī pret lidokaīnu.

Bērni un pusaudži

Bērni līdz 12 gadu vecumam nedrīkst lietot Trachilid 8 mg (skatīt iepriekš).

Nav pietiekami daudz informācijas par Trachilid 8 mg efektivitāti un panesību bērniem un pusaudžiem. Tāpēc Trachilid 8 mg nav ieteicams lietot 12 – 17 gadus veciem pusaudžiem.

Citu zāļu lietošana

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.

Trachilid 8 mg lietošana kopā ar uzturu

Vietējās anestēzijas līdzekļi var apgrūtināt rīšanu un veicināt aspirācijas draudus, īpaši maziem bērniem. Uzreiz pēc Trachilid 8 mg lietošanas Jūs nedrīkstat ne ēst, ne dzert, lai novērstu aspirāciju vai ievainojumus iekošanas dēļ.

Uzmanieties no karstiem dzērieniem un ēdieniem. Pastāv palielināts mutes un rīkles gļotādas

apdeguma risks, jo samazināta karstuma sajušana. Atkārtota lietošana var izraisīt rīkles gala nejutīgumu, kas apgrūtina rīšanu.

Grūtniecība

Grūtniecības laikā Jūs nedrīkstat lietot Trachilid 8 mg, ja vien ārsts neuzskata to par absolūti

nepieciešamu.

Zīdīšanas periods

Lidokaīns izdalās mātes pienā tik nelielā daudzumā, ka, lietojot Trachilid 8 mg atbilstoši ieteikumiem, zīdaiņa drošības apdraudējums praktiski nepastāv.Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Thachilid 8 mg neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus.

Svarīga informācija par kādu no Trachilid 8 mg sastāvdaļām

Trachilid 8 mg satur sorbītu. Ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir kādu cukuru nepanesība, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu pirms šo zāļu lietošanas.

KĀ LIETOT TRACHILID 8 MG

Vienmēr lietojiet Trachilid 8 mg tieši tā, kā aprakstīts šajā instrukcijā. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Parastā deva ir šāda

Pieaugušie lieto pa 1 sūkājamai tabletei ne biežāk kā ik pēc 2 stundām. Nelietojiet vairāk par 6 sūkājamām tabletēm dienā. Ļaujiet Trachilid 8 mg tabletei lēnām izkust mutē.

Cik ilgi Jums jālieto Trachilid 8 mg?

Nelietojiet Trachilid 8 mg ilgāk par 3 dienām, nekonsultējoties ar ārstu.

Ja Jums ir iespaids, ka Trachilid 8 mg iedarbība ir pārāk stipra vai pārāk vāja, aprunājieties ar savu ārstu vai farmaceitu.

Ja esat lietojis Trachilid 8 mg vairāk nekā noteikts

Nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ja lietosiet pārāk daudz Trachilid 8 mg, iespējama lidokaīna pārdozēšana un tādi simptomi kā

žāvāšanās, nemiers, reibonis, slikta dūša, dizartrija (runas traucējumi nervu sistēmas darbības

traucējumu dēļ), dzirdes un redzes traucējumi, kā arī kustību koordinācijas traucējumi. Vidēji smaga lidokaīna pārdozēšana var izraisīt muskuļu raustīšanos, krampjus, bezsamaņu, elpošanas nomākumu un komu, bet smaga pārdozēšana var izraisīt hipotensiju un cirkulatoru kolapsu.

Ja esat aizmirsis lietot Trachilid 8 mg

Nelietojiet dubultu devu, lai aizstātu aizmirsto sūkājamo tableti.

Turpiniet sūkājamo tablešu lietošanu tā, kā aprakstīts iepriekš (nelietojiet vairāk par 1 sūkājamo tableti ik pēc 2 stundām, kā arī ne vairāk kā 6 sūkājamās tabletes dienā).

Ja Jūs pārtraucat lietot Trachilid 8 mg

Līdz šim nekāda ietekme nav zināma.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam

IESPĒJAMĀS BLAKUSPARĀDĪBAS

Tāpat kā citas zāles, Trachilid 8 mg var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Blakusparādību novērtējums pamatojas uz šādu sastopamības biežumu:

Ļoti bieži: rodas vairāk nekā 1 no 10 ārstētajiem pacientiem

Bieži: rodas 1 līdz 10 no 100 ārstētajiem pacientiem

Retāk: rodas 1 līdz 10 no 1000 ārstētajiem pacientiem

Reti: rodas 1 līdz 10 no 10 000 ārstētajiem pacientiem

Ļoti reti: rodas mazāk nekā 1 no 10 000 ārstētajiem pacientiem

Nav zināms: nevar noteikt pēc pieejamiem datiem

Reti:

Vēlamās analgētiskās darbības dēļ var būt traucēta garšas sajūta vai var rasties mēles nejutīgums. Šī iedarbība parasti izzūd pēc neilga laika.

Ļoti reti:

Var rasties paaugstinātas jutības reakcijas vai jutīgums mutes apvidū.

Sastāvā esošais sorbīts var radīt vēdera izeju mīkstinošu iedarbību.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003, Tālr.: +371 67078400, Fakss: +371 67078428, Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

KĀ UZGLABĀT TRACHILID 8 MG

Uzglabāt bērniem nepieejamā un neredzamā vietā.

Nelietot Trachilid 8 mg pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blisterplāksnītes un kartona kastītes aiz Der. līdz. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Neatdzesēt un nesasaldēt.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

Zāles nedrīkst izmest kopā ar saimniecības atkritumiem vai kanalizācijā. Vaicājiet farmaceitam par nevajadzīgo zāļu likvidēšanu. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

SĪKĀKA INFORMĀCIJA

Ko Trachilid 8 mg satur

Aktīvā viela ir lidokaīna hidrohlorīds. Katra sūkājamā tablete satur 8 mg lidokaīna hidrohlorīda (monohidrāta veidā).

Citas sastāvdaļas ir sorbīts (E420), bezūdens citronskābe, citronu aromatizētājs, citronu sulas aromatizētājs, acesulfāma kālija sāls, magnija stearāts.

Trachilid 8 mg ārējais izskats un iepakojums

Trachilid 8 mg sūkājamās tabletes ir baltas un apaļas plakanas sūkājamās tabletes ar noslīpinātām malām.

Trachilid 8 mg ir pieejams iepakojumos pa 2, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60 un 100 sūkājamām tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Engelhard Arzneimittel GmbH & Co. KG

Herzbergstr. 3

61138 Niederdorfelden

Vācija

Vietējais izplatītājs

A/S Sirowa Rīga,

Katrīnas Dambis 16,

LV-1045 Rīga

Šis medicīniskais produkts Eiropas ekonomiskās zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrēts ar šādiem nosaukumiem:

Kipra: Trachilid

Čehija: Trachisan 8 mg proti bolesti v krku

Igaunija: Trachilid

Grieķija: Trachilid

Polija: Trachisan 8 mg

Latvija: Trachilid 8 mg

Lietuva: Trachilid

Slovēnija: Trachisan 8 mg pastile

Nīderlande: Trachisan 8 mg

Šī lietošanas instrukcija akceptēta 2015. gada augusts

SASKAŅOTS ZVA 20-08-2015

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

ZĀĻU NOSAUKUMS

Trachilid 8 mg sūkājamās tabletes

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra sūkājamā tablete satur 8 mg lidokaīna hidrohlorīda (monohidrāta veidā) (lidocaini hydrochloridum).

Palīgvielas:

Katra sūkājamā tablete satur 0,67 g sorbīta (E420).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

ZĀĻU FORMA

Sūkājamā tablete

Balta, apaļa, plakana sūkājamā tablete ar noslīpinātām malām.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1 Terapeitiskās indikācijas

Ar iekaisušu kaklu saistītu sāpju īslaicīga, lokāla ārstēšana nestrutainu infekciju gadījumā.

4.2 Devas un lietošanas veids

Pieaugušie:

Pa 1 sūkājamai tabletei ik pēc 2 stundām.

Nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas devu – 6 sūkājamās tabletes.

Sūkājamās tabletes nedrīkst lietot ilgāk par 3 dienām.

Ja stiprs iekaisums vai sāpes kaklā saglabājas ilgāk nekā divas dienas un vienlaikus ir drudzis, galvassāpes, slikta dūša vai vemšana, jākonsultējas ar ārstu.

Bērni:

Trachilid 8 mg ir kontrindicēts par 12 gadiem jaunākiem bērniem (skatīt apakšpunktu 4.3).

Pusaudži:

Trachilid 8 mg nav ieteicams lietot 12 – 17 gadus veciem pusaudžiem, jo nav pietiekami daudz datu par efektivitāti un drošību. (Skatīt apakšpunktu 4.4.)

Trachilid 8 mg sūkājamās tabletes paredzētas orofaringeālai lietošanai, tās lēnām jāizšķīdina mutē.

4.3 Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret lidokaīna hidrohlorīdu, vietējiem amīda tipa anestēzijas līdzekļiem vai kādu no palīgvielām.

Trachilid 8 mg ir kontrindicēts par 12 gadiem jaunākiem pacientiem (skatīt apakšpunktu 4.4).

4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Lidokaīns pārsvarā tiek metabolizēts aknās, metabolītus izvada galvenokārt caur nierēm. Pacientiem ar pavājinātu aknu un/vai nieru darbību lidokaīna vai tā metabolītu līmenis plazmā var būt paaugstināts.

Šai ietekmei nebūs klīniskas nozīmes, ja lidokaīnu lieto sūkājamu tablešu veidā.

Vietējās anestēzijas līdzekļi var apgrūtināt rīšanu un veicināt aspirācijas draudus, īpaši maziem bērniem saistībā ar ēdienreižu biežumu (skatīt apakšpunktu 4.3). Jāizvairās no ēšanas un dzeršanas uzreiz pēc sūkājamo tablešu lietošanas. Mēles vai vaigu gļotādas nejutīgums var palielināt iekošanas bīstamību. Lietojot karstus dzērienus vai ēdienu, pastāv palielināts mutes un rīkles gļotādas apdeguma risks samazinātās siltuma jutības dēļ. Atkārtota lietošana var izraisīt rīkles gala nejutīgumu, kas apgrūtina rīšanu.

Trachilid 8 mg lietošana 12 – 17 gadus veciem pusaudžiem nav ieteicama, jo nav pietiekami daudz datu par efektivitāti un drošību.

Trachilid 8 mg uzmanīgi lietojams pacientiem ar stipri traumētu un/vai iekaisušu mutes dobuma un rīkles gļotādu, īpaši pacientiem ar kardiovaskulāru blakusslimību vai krampjiem.

Pacientiem ar zināmu alerģiju pret citiem amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem anamnēzē

paredzama krustota alerģija pret lidokaīna hidrohlorīdu.

Lai izvairītos no turpmākām komplikācijām, ja stiprs kakla iekaisums saglabājas un norit ar drudzi, galvassāpēm, sliktu dūšu vai vemšanu, bez konsultēšanās ar ārstu Trachilid 8 mg nedrīkst lietot ilgāk kā divas dienas.

Trachilid 8 mg satur sorbītu. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Lai arī tam nav klīniskas nozīmes, kad lidokaīnu lieto sūkājamu tablešu veidā, aprakstīta šāda

mijiedarbība ar lidokaīnu:

Cimetidīns var samazināt lidokaīna metabolismu, nomācot aknu mikrosomu enzīmus, un tādējādi paaugstināt lidokaīna koncentrāciju plazmā.

Ārstēšana ar beta blokatoriem var samazināt asins plūsmu aknās, kas var mazināt lidokaīna

metabolismu.

Vienlaicīga propranolola lietošana var paaugstināt lidokaīna līmeni plazmā par aptuveni 30%. Nevar arī izslēgt iespējamību, ka nozīme ir arī metabolismā iesaistīto aknu mikrosomu enzīmu konkurencei.

Aknu mikrosomu enzīmu induktori, piemēram, benzodiazepīni un barbiturāti, var paātrināt lidokaīna metabolismu, kas izraisa lidokaīna līmeņa pazemināšanos.

4.6 Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecība

Kontrolēti klīniskie pētījumi grūtniecēm nav pieejami. Dati par nelielu skaitu zāļu iedarbībai pakļautu grūtniecību neliecina par lidokaīna nevēlamu blakusiedarbību uz grūtniecību vai augļa/jaundzimušā veselību. Lidokaīns pēc parenterālas lietošanas šķērso placentu.

Pētījumos ar dzīvniekiem nelabvēlīgu ietekmi uz augli pēc prenatālas lidokaīna iedarbības atklāja tikai, lietojot lielas devas (skatīt apakšpunktu 5.3). Trachilid 8 mg grūtniecības laikā nedrīkst lietot, ja vien tas nav absolūti nepieciešams.

Zīdīšana

Lidokaīns izdalās mātes pienā tik nelielā daudzumā, ka, lietojot Trachilid 8 mg atbilstoši ieteikumiem, zīdaiņa drošības apdraudējums praktiski nepastāv.

4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Trachilid 8 mg neietekmē spēju vadīt transportlīdzekli un apkalpot mehānismus.

4.8 Nevēlamās blakusparādības

Ļoti bieži: ≥1/10

Bieži: ≥1/100 līdz <1/10

Retāk: ≥1/1000 līdz <1/100

Reti: ≥1/10 000 līdz <1/1000

Ļoti reti: <1/10 000

Nav zināmi: nevar noteikt pēc pieejamiem datiem

Iespējamās blakusparādības pēc Trachilid 8 mg lietošanas pēc veida ir līdzīgas tām, kas parasti gaidāmas pēc citu amīdu grupas vietējās anestēzijas līdzekļu lietošanas. Nevēlama sistēmiska iedarbība rodas tikai tad, kad līmenis asins plazmā pārsniedz 5 – 10 μg lidokaīna/ml. Tāpēc lēnās uzsūkšanās dēļ sistēmiskas blakusparādības, lietojot Trachilid 8 mg, nav gaidāmas.

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti: iespējamas paaugstinātas jutības reakcijas vai jutīgums mutes apvidū.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Reti: garšas sajūtas pārmaiņa vai mēles nejutīgums. Šie traucējumi parasti pēc neilga laika pāriet.

Ļoti reti: vēdera izeju mīkstinoša iedarbība sastāvā esošā sorbīta dēļ.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003, Tālr.: +371 67078400, Fakss: +371 67078428, Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

4.9 Pārdozēšana

Lidokaīns tiek pārdozēts, kad lietots ļoti daudz sūkājamo tablešu. Lidokaīna pārdozēšana var izraisīt īslaicīgu centrālās nervu sistēmas stimulāciju ar tādiem agrīniem simptomiem kā žāvāšanās, nemiers, reibonis, slikta dūša, vemšana, dizartrija, ataksija, dzirdes un redzes traucējumi. Vidēji smaga saindēšanās var izraisīt muskuļu raustīšanos un krampjus, pēc tam iespējama bezsamaņa, elpošanas nomākums un koma. Ļoti nopietnas intoksikācijas gadījumā iespējama hipotensija un kardiovaskulārs kolapss līdz pat pilnīgai sirds mazspējai, un ir iespējama sirdsdarbības apstāšanās, jo ir pavājināta miokarda kontraktilitāte un samazināta vadīšana sirdī.

Pārdozēšanas ārstēšana ir simptomātiska. Krampjus var ārstēt ar diazepāmu. Elpošanas un kardiovaskulārās mazspējas gadījumā jāveic pamata un papildus dzīvības uzturēšanas pasākumi.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: vietējās anestēzijas līdzeklis;

ATĶ kods: R02A D02

Lidokaīna hidrohlorīds ir amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzeklis. Tas bloķē impulsu pārvadi jušanas nervu šķiedrās vietējās ievadīšanas vietā, iedarbība ir atgriezeniska. Tā rezultātā mazinās jutība pret sāpēm, pēc tam ir samazināta aukstuma, siltuma un pieskāriena sajušana.

Lidokaīns samazina membrānas katjonu caurlaidību, īpaši nātrija jonu caurlaidību. Atkarībā no koncentrācijas tas izraisa samazinātu nervu uzbudināmību, jo ir samazināta darbības potenciālam nepieciešamā pēkšņā nātrija caurlaidības palielināšanās. Membrānas stabilizāciju nodrošina lipofilā vietējās anestēzijas līdzekļa uzkrāšanās šūnas membrānā. Tas izraisa nespecifisku membrānas izplešanos, bet jonu kanāli, īpaši nātrija kanāli, ir bloķēti. Sekundārā ietekme ir tāda, ka hidrofilās vietējā anestēzijas līdzekļa molekulas daļiņas, kas atrodas ūdeni saturošos audos, ietekmē elektrolītu pārvietošanos. Ietekme ir atkarīga no vielas pKa raksturlieluma un vides pH, t. i., brīvās bāzes daudzuma, kas var šķērsot lipofilās nervu membrānas labāk nekā katjoni. Pēc ārīgas lietošanas lidokaīns ātri difundē nervu zaru galos, kur tas saistās pie fosfolipīdu struktūrām ar relatīvi lielu afinitāti, jo tas labi šķīst lipīdos.

5.2 Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Lidokaīna bioloģiskā pieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir aptuveni 35%. Pēc lidokaīna sūkājamo tablešu lietošanas maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta 20 minūtēs. Lietojot ik pēc 2 stundām, līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 10 stundās, nenovērojot nekādu uzkrāšanos, par ko liecina AUC.

Izkliede

Lidokaīns ātri uzsūcas audos. Izkliedes pusperiods ir 6 – 9 minūtes, izkliedes tilpums ir 1,5 l/kg. Pacientiem ar sirds mazspēju tas ir samazināts līdz 0,8 – 1,1 l/kg, un pacientiem ar aknu mazspēju raksturlielumi palielinās līdz aptuveni 2,3 l/kg. Jaundzimušajiem VD bija 2,7 l/kg.

Lidokaīns saistās ar seruma albumīnu (60 – 80%), galvenokārt alfa-1-skābo glikoproteīnu.

Lidokaīns šķērso hematoencefālisko barjeru un placentu, tas izdalās mātes pienā.

Metabolisms

Aptuveni 90% lidokaīna tiek metabolizēti aknās. Tas tiek metabolizēts mazāk aktīvos metabolītos mono-etilglicīna ksilidīdā (MEGX) un glicīna ksilidīdā (GX). MEGX tiek tālāk metabolizēts aknās par GX, 2,6-ksilidīnu un 4-hidroksi-2,6-ksilidīnu un tā glikuronīdu.

Eliminācija

Lidokaīns tiek izvadīts caur nierēm pārsvarā 4-hidroksi-2,6-ksilidīna un tā glikuronīda veidā.

Nemainītas vielas daudzums ir < 10%. Lidokaīna un MEGX eliminācijas pusperiods ir aptuveni 2 stundas, bet GX tas ir aptuveni 10 stundas. Klīrenss ir 0,95 l/min. Eliminācijas ātrums ir atkarīgs no pH, un to palielina urīna paskābināšana.

Īpašas pacientu grupas

Lidokaīna farmakokinētiskās īpašības gados vecākiem cilvēkiem nozīmīgi neatšķiras no īpašībām jaunākiem pacientiem. Gados vecākiem cilvēkiem eliminācijas pusperiods bija pagarināts.

Jaundzimušajiem lidokaīns tiek izvadīts neizmainīts. Eliminācijas pusperiods ir aptuveni 3 stundas.

Nieru mazspējai nav nozīmīgas ietekmes uz lidokaīna klīrensu, bet metabolītu eliminācija var

samazināties.

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību vai sirds mazspēju eliminācijas pusperiods var pagarināties attiecīgi līdz 4,5 – 6 stundām un 4 – 10 stundām.

5.3 Preklīniskie dati par drošību

Mutagenitātes testos ar lidokaīnu iegūti negatīvi rezultāti. In vitro pētījumos, žurkām un cilvēkam lietojot lielas, gandrīz toksiskas metabolīta 2,6-ksilidīna devas, iegūti pierādījumi, ka šis lidokaīna metabolīts pēc turpmākas metabolizēšanās var darboties mutagēniski.

Ilgstošā kancerogenitātes pētījumā ar iedarbību caur placentu un, ārstējot postnatāli ilgāk nekā 2 gadus ar ļoti lielām 2,6-ksilidīna devām, žurkām šajā ļoti jutīgajā pārbaužu sistēmā tika novēroti ļaundabīgi un labdabīgi audzēji, īpaši deguna dobumā (ethmoturbinalia).

Šie rezultāti var būt attiecināmi arī uz cilvēku. Tāpēc lidokaīnu nedrīkst lietot ilgstoši lielā devā.

Pētījumos dzīvniekiem pēc lidokaīna lietošanas prenatāli netika atklāti nekādi pierādījumi par teratogēnu ietekmi vai nelabvēlīga ietekme uz pēcnācēju fizisko attīstību. Augļa pakļaušana lielai koncentrācijai ietekmēja dzemdes apasiņošanu un izraisīja augļa krampjus. Pētījumos dzīvniekiem netika pietiekami pētīta iespējamā ietekme uz prenatāli zāļu iedarbībai pakļauto pēcnācēju uzvedību.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1 Palīgvielu saraksts

Sorbīts (E420)

Bezūdens citronskābe

Citronu aromatizētājs

Citronu sulas aromatizētājs

Acesulfāma kālija sāls

Magnija stearāts

6.2 Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3 Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4 Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Neatdzesēt vai nesasaldēt.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.

6.5 Iepakojuma veids un saturs

Trachilid 8 mg sūkājamās tabletes tiek piegādātas PVH alumīnija blisterplāksnītēs, kas iepakotas kartona kastītēs.

Iepakojuma lielumi: 2, 10, 12, 16, 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60 un 100 sūkājamās tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Engelhard Arzneimittel GmbH&Co.KG

Herzbergstr. 3

61138 Niederdorfelden

Vācija

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

07-0125

9. REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

12.06.2007 / 30.04.2010

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2015. gada augusts

SASKAŅOTS ZVA 20-08-2015