Orlixon 0,5 mg tabletes
Šīm zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Dexamethasonum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
96-0272-13
96-0272
KRKA d.d., Novo Mesto, Slovenia
05-DEC-07
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
0,5 mg
Tablete
Ir apstiprināta
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Orlixon 0,5 mg tabletes
Dexamethasonum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Orlixon un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Orlixon lietošanas
3. Kā lietot Orlixon
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Orlixon
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Orlixon un kādam nolūkam tās lieto
Deksametazons ir sintētisks glikokortikoīds. Glikokortikoīdi ir virsnieru garozas hormoni.
Šīs zāles ir ieteicamas nepietiekamas dabīgo glikokortikoīdu sekrēcijas aizstājterapijai virsnieru garozas mazspējas, kā arī iedzimtas virsnieru garozas slimības (iedzimtas virsnieru hiperplāzijas) gadījumos.
Tā kā šīm zālēm ir raksturīga arī pretiekaisuma, pretsāpju un antialerģiska iedarbība, turklāt to lietošana nomāc imūnās sistēmas darbību, tās ir ieteicamas reimatisko slimību, sistēmisku saistaudu slimību, alerģiju un ādas slimību, acu slimību, kuņģa–zarnu trakta patoloģiju, elpceļu slimību, asins un nieru patoloģiju, noteiktu vēža formu un pēctransplantācijas orgānu atgrūšanas ārstēšanai.
Iekaisīgu reimatisko slimību (galvenokārt reimatoīda artrīta) gadījumos zāles galvenokārt iesaka simptomātiskai un pārejas terapijai (laikā, kad vēl nav parādījusies galveno terapijai izmantojamo zāļu iedarbība vai apstākļos, kad nav sasniegts apmierinošs efekts, lietojot jau nozīmētās zāles).
Kas Jums jāzina pirms Orlixon lietošanas
Nelietojiet Orlixon šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret deksametazona fosfātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Jūs nedrīkstat lietot deksametazonu arī akūtu vīrusu, baktēriju un sistēmisku sēnīšu infekciju (ja šīs infekcijas netiek piemērotā veidā ārstētas) vai Kušinga sindroma (iestājas, lietojot lielas glikokortikoīdu devas) gadījumā, kā arī vakcinējoties ar dzīvām vakcīnām un, barojot bērnu ar krūti (izņemot ārkārtas gadījumus).
Pacientiem ar smagiem asinsreces traucējumiem nav atļauts izdarīt intramuskulāras zāļu injekcijas.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Orlixon lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Īpaša piesardzība, lietojot Orlixon, nepieciešama šādos gadījumos:
ja Jums agrāk deksametazona vai jebkuras citas glikokortikoīdu grupas vielas lietošanas laikā ir bijušas smagas nevēlamas blakusparādības;
ja Jums ir hroniska nieru mazspēja;
ja Jums ir aknu ciroze vai hroniska aknu mazspēja;
ja Jums ir samazināta vairogdziedzera aktivitāte (hipotireoidisms);
ja Jums ārstē paaugstinātu asinsspiedienu;
ja Jums ārstē sirds mazspēju;
ja Jums nesen ir bijusi sirdslēkme;
ja Jums ārstē diabētu;
ja Jums ārstē kuņģa–zarnu trakta slimību;
ja Jums ārstē tuberkulozi;
ja Jums ārstē epilepsiju;
ja Jums ārstē asins trombu izraisītu asinsvadu nosprostojumu (trombemboliju);
ja Jums ārstē strauju muskuļu nogurdināmību (myasthenia gravis);
ja Jums ārstē glaukomu;
ja Jums ārstē garīgu slimību (psihozi vai psihoneirozi);
ja Jums ir grūtniecība vai ja to plānojat.
Jums ir jākonsultējas ar savu ārstu, ja pēc deksametazona lietošanas beigām novērojat šādas parādības: drudzi, izdalījumus no deguna, acu konjunktīvas piesārtumu, galvassāpes, reiboni, miegainību vai aizkaitināmību, sāpes muskuļos un locītavās, vemšanu, ķermeņa masas samazināšanos, nespēku vai krampjus.
Ja deksametazona terapijas laikā Jūs saslimstat un Jums parādās infekcijas pazīmes (piemēram, drudzis, klepus, galvassāpes, sāpes muskuļos vai locītavās, kuņģa–zarnu trakta darbības traucējumi vai apgrūtināta urinācija), Jums ir jāsazinās ar savu ārstu.
Pirms dzīvu vīrusu vakcīnas ievades Jums ir jāpastāsta savam ārstam, ka ārstējaties ar deksametazonu. Jums savam ārstam ir jāpastāsta arī par to, ka ārstēšana ar deksametazonu Jums ir pārtraukta mazāk nekā 14 dienas pirms vakcinācijas.
Ja vēl neesat pārslimojis vējbakas, deksametazona terapijas laikā Jums ir jāizvairās no kontakta ar vējbaku slimniekiem un ar vējbaku vīrusu inficētām personām. Ja tomēr ar šādiem slimniekiem esat saskāries, Jums pēc iespējas drīzāk ir jāmeklē medicīniska palīdzība.
Ja Jūs tiekat ārstēts ar kortikosteroīdiem imūnsupresīvās devās un neesat slimojuši ar vējbakām, ieteicams veikt pasīvo imunizāciju.
Ja terapijas laikā vai pēc tās beigām gūstat smagu traumu, smagi saslimstat vai ja Jums ir nepieciešama ķirurģiska operācija, pastāstiet savam ārstam, ka lietojat deksametazonu.
Pirms plānotiem ādas alerģijas testiem pastāstiet savam ārstam, ka lietojat deksametazonu.
Jums jāpastāsta savam ārstam, ja Jums ir audzēja sabrukšanas sindroma simptomi, piemēram, muskuļu krampji, muskuļu vājums, apjukums, redzes zudums vai traucējumi un elpas trūkums, gadījumā, ja Jums ir hematoloģisks ļaundabīgs audzējs.
Ja Jums rodas neskaidra redze vai citi redzes traucējumi, sazinieties ar ārstu.
Bērni
Ja ar deksametazonu ārstē Jūsu bērnu, terapijas laikā Jums ir jānovēro tā augšana un attīstība un par to jākonsultējas ar ārstu.
Deksametazonu nedrīkst lietot priekšlaicīgi dzimušiem jaundzimušajiem ar elpošanas traucējumiem.
Citas zāles un Orlixon
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Dažas zāles var pastiprināt Orlixon iedarbību un ārsts var Jūs rūpīgi uzraudzīt, ja lietojat šīs zāles (tostarp dažas zāles HIV ārstēšanai: ritonavīrs, kobicistats).
Informējiet savu ārstu vai farmaceitu par to, ka lietojat:
zāles, kas atvieglo sāpes vai mazina drudzi (arī aspirīnu);
zāles tuberkulozes ārstēšanai (rifampicīnu);
zāles baktēriju, vīrusu un sēnīšu infekciju ārstēšanai (piemēram, eritromicīnu, indinaviru, ketokonazolu);
zāles epilepsijas ārstēšanai (karbamazepīnu, fenitoīnu, fenobarbitālu, primidonu);
pretvēža zāles (aminoglutetimīdu, talidomīdu);
zāles, kas mazina deguna aizsprostojumu (efedrīnu);
zāles diabēta ārstēšanai;
zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai;
zāles, kas pastiprina urīna izvadi (diurētiskos līdzekļus);
zāles zarnu parazītu invāzijas ārstēšanai (albendazolu);
zāles sirds mazspējas ārstēšanai (uzpirkstītes glikozīdus);
zāles, kas samazina kuņģa sulas skābumu (antacīdos līdzekļus);
zāles asins trombu veidošanās profilaksei;
pretapaugļošanās līdzekļus (kontracepcijas tabletes).
Orlixon kopā ar uzturu un dzērienu
Ja terapija ir ilgstoša, Jums ir ieteicams šīs zāles lietot ēdienreizes laikā vai pēc tās. Deksametazona terapijas laikā Jums ir jāierobežo lielu nātrija (sāls) daudzumu saturošas pārtikas lietošana.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Tā kā deksametazona lietošanas drošums grūtniecības laikā nav noteikts, lēmumu par iespēju zāles lietot grūtniecības periodā pieņems ārsts.
Ja deksametazona lietošanas laikā Jums iestājas grūtniecība, pēc iespējas drīzāk konsultējieties ar savu ārstu par turpmākās terapijas iespējām.
Ja grūtniecības laikā esat ārstēta ar deksametazonu, pirms dzemdībām pastāstiet par to savam ārstam.
Deksametazons izdalās mātes pienā, tādēļ terapijas laikā bērna barošana ar krūti ir jāpārtrauc.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav zināms, ka šīs zāles ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
Orlixon satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
Kā lietot Orlixon
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Pieaugušajiem ieteicamā sākumdeva ir no 1 līdz 18 tabletēm (0,5 - 9 mg) dienā. Balstdevas lielums parasti ir no 1 līdz 6 tabletēm (0,5 - 3 mg) dienā. Dienas devu var sadalīt 2 - 4 reizes devās.
Tabletes ir jānorij veselas, ēdienreizes laikā vai pēc tās, kopā ar nelielu daudzumu šķidruma.
Par terapijas ilgumu Jūs informēs ārsts. Terapijai tuvojoties beigām, zāļu deva ir jāsamazina pakāpeniski – vairāku secīgu dienu laikā vai pat ilgākā laika posmā. Precīzus norādījumus Jūs saņemsiet no sava ārsta.
Lietošana bērniem
Bērniem parastā deva ir 0,02 - 0,1 mg/kg ķermeņa masas. Bērniem precīzo devas lielumu noteiks ārsts.
Ja esat lietojis Orlixon vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis lielāku zāļu devu nekā noteikts, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Orlixon
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja esat aizmirsis lietot šīs zāles, nākamo devu lietojiet paredzētajā laikā – devu lietošanas shēma Jums nav jāmaina.
Ja pārtraucat lietot Orlixon
Kad patoloģijas, kas ir radījušas nepieciešamību lietot šīs zāles, ir izzudušas, deksametazona lietošanu nepārtrauciet. Pārtraukt terapiju pēc savas iniciatīvas var būt ļoti bīstami. Ja terapiju pārtrauksiet pārāk drīz, var pasliktināties ar slimību saistītais stāvoklis. Ja zāļu devu samazināsiet pārāk strauji vai pārtrauksiet terapiju pārāk agri, pēc terapijas pārtraukšanas ir iespējams glikokortikoīdu abstinences sindroms. Šī sindroma pazīmes var būt tādi simptomi kā, piemēram, drudzis, izdalījumi no deguna, konjunktīvas piesārtums, galvassāpes, reibonis, miegainība vai aizkaitināmība, sāpes muskuļos un locītavās, vemšana, ķermeņa masas samazināšanās, nespēks un krampji. Ja terapiju pārtrauksiet pārāk agri, un parādīsies daži no minētajiem simptomiem, Jums pēc iespējas drīzāk ir jākonsultējas ar savu ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nevēlamās blakusparādības galvenokārt ir saistītas ar ilgstošu terapiju ar lielām deksametazona devām.
Novērojot jebkuru no sekojošajām blakusparādībām, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu:
pēkšņa asinsspiediena paaugstināšanās, spēcīgas galvassāpes, vemšana;
sirdsdarbības izmaiņas;
asiņošana kuņģa–zarnu traktā (asins vemšana, melni izkārnījumi);
sāpes vēderā;
pēkšņas spēcīgas sāpes ekstremitātēs vai mugurā;
pēkšņa tūska;
smagi psihiski traucējumi vai personības izmaiņas;
pēkšņa infekcija.
Šīs ir smagas blakusparādības, tādēļ Jums ir nepieciešama steidzama medicīniska palīdzība.
Novērojot jebkuru no šīm blakusparādībām, informējiet savu ārstu:
bezmiegs;
vertigo;
krampji;
žagas;
muskuļu vājums;
tūska;
ādas punktveida asiņošana vai intensīva asiņošana zem ādas;
pārlieks apmatojums;
menstruālā cikla traucējumi;
palēnināta bērna augšana.
Šīs ir vieglas deksametazona lietošanas izraisītas nevēlamas blakusparādības.
Deksametazona lietošana parasti izraisa lēnāku brūču dzīšanu, samazina ādas biezumu un elastību, rada svītras uz ādas (strijas) un izraisa sejas pietvīkumu, kā arī pastiprinātu svīšanu. Pēc ilgstošas zāļu lietošanas parādās steroīdu izraisītas pinnes.
Retākas nevēlamas blakusparādības ir paaugstinātas jutības reakcijas, trombu veidošanās asinsrites sistēmā, impotence, slikta dūša un nespēks.
Citas blakusparādības (biežums nav zināmi): redzes traucējumi, redzes zudums.
Ilgstoša deksametazona lietošana var izraisīt glaukomu, kataraktu un acs ābolu izspiešanos (eksoftalmu), kā arī paaugstinātu asinsspiedienu vai acs iekšējo spiedienu, neskaidra redze.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3"www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Orlixon
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “EXP:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Šīm zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Orlixon satur
Aktīvā viela ir deksametazons. Katra tablete satur 0,5 mg deksametazona.
Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, preželatinizēta kukurūzas ciete, magnija stearāts un bezūdens koloidāls silīcija dioksīds.
Orlixon ārējais izskats un iepakojums
Tabletes ir apaļas, baltas vai gandrīz baltas ar slīpām malām (diametrs: 4,8-5,2 mm, biezums: 1,4-2,2 mm).
Orlixon ir pieejams blisteros pa 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 60 x 1, 90 x 1 un 100 x 1 tabletei kastītē.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 10/2017
SASKAŅOTS ZVA 07-02-2019
PAGE
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Orlixon 0,5 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 0,5 mg deksametazona (Dexamethasonum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
laktoze (40,38 mg).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tablete.
Tabletes ir apaļas, baltas vai gandrīz baltas ar slīpām malām (diametrs: 4,8-5,2 mm, biezums: 1,4‑2,2 mm).
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Endokrīnās sistēmas darbības traucējumi:
Primāras un sekundāras (ar hipofīzes funkciju saistītas) virsnieru garozas mazspējas aizstājterapija (izņemot akūtas virsnieru mazspējas gadījumus, kad sakarā ar spēcīgāku minerālkortikoīdo iedarbību piemērotāks ir kortizons vai hidrokortizons);
iedzimta virsnieru hiperplāzija;
subakūts tireoidīts un smagas radiācijas iedarbības izraisītas vairogdziedzera iekaisuma formas.
Reimatiska rakstura patoloģijas:
reimatoīds artrīts (arī hronisks juvenils artrīts), ar reimatoīdu artrītu saistītas patoloģijas ārpus locītavām (plaušu reimatisms, sirds un/vai acu izmaiņas, ādas asinsvadu iekaisums), kā arī pārejas terapija laikā, kad vēl nav parādījusies galvenā terapijai izmantojamo zāļu iedarbība, piemēram, pacientiem, kuriem nav panākta apmierinoša nesteroīdo pretiekaisuma grupas zāļu analgētiskā un pretiekaisuma iedarbība.
Sistēmiskas saistaudu patoloģijas, vaskulīta sindroms un amiloidoze (noteiktu pamatslimības gaitā iestājušos stāvokļu simptomātiska un papildterapija):
sistēmiskas sarkanās vilkēdes terapija (poliserozīta un iekšējo orgānu darbības traucējumu terapija);
Šēgrēna sindroms (plaušu, nieru un smadzeņu darbības traucējumu terapija);
sistēmiska skleroze (miozīta, perikardīta un alveolīta terapija);
polimiozīts, dermatomiozīts;
sistēmisks vaskulīts;
amiloidoze (aizstājterapija virsnieru mazspējas gadījumā).
Ādas patoloģijas:
pemfigus;
bulozs, herpes infekcijai līdzīgs dermatīts;
eksfoliatīvs dermatīts;
smagas eksudatīvas eritēmas formas;
erythema nodosum;
seborejisks dermatīts (smagas formas);
psoriāze (smagas formas);
ēde;
(pret standarta terapiju rezistenta) nātrene;
sēnīšu infekcijai līdzīga mikoze;
dermatomiozīts;
sklerodermija;
Kvinkes tūska.
Pret tradiciālajiem terapijas veidiem rezistentas alerģiska rakstura patoloģijas:
astma;
kontaktdermatīts;
atopisks dermatīts;
seruma slimība;
alerģisks rinīts;
paaugstināta jutība pret zālēm;
asins transfūzijas izraisīta nātrene.
Acu patoloģijas:
redzes spēju apdraudošas patoloģijas (akūts centrāls horioretinīts, redzes nerva iekaisums), alerģiska rakstura patoloģijas (konjunktivīts, uveīts, sklerīts, keratīts, irīts);
sistēmiski imūnās sistēmas darbības traucējumi (sarkoidoze, temporālais arterīts);
proliferatīvas acs dobuma izmaiņas (endokrīna rakstura oftalmopātija, pseidoaudzējs);
simpatētiska oftalmija;
imūnās sistēmas darbību nomācoša terapija radzenes transplantācijas gadījumos.
Kuņģa–zarnu trakta patoloģijas:
čūlainais kolīts (smagi paasinājumi);
Krona slimība (smagi paasinājumi);
hronisks autoimūns hepatīts;
atgrūšanas reakcijas pēc aknu transplantācijas.
Elpceļu patoloģijas:
akūts toksisks bronhiolīts;
hronisks bronhīts;
alerģiska bronhu/plaušu aspergiloze;
neraksturīgas alerģiska rakstura alveolīta formas;
idiopātisks fibrozējošs alveolīts;
sarkoidoze;
eozinofīliska infiltrācija;
zibensveida vai diseminēta plaušu tuberkuloze, zāles lietojot vienlaicīgi ar piemērotiem prettuberkulozes ķīmijterapeitiskajiem līdzekļiem;
tuberkulozs pleirīts, zāles lietojot vienlaicīgi ar piemērotiem prettuberkulozes ķīmijterapeitiskajiem līdzekļiem;
pleirīts sistēmisku saistaudu patoloģiju gadījumos;
plaušu asinsvadu iekaisums;
berilioze (granulomatozs iekaisums);
obliterējošs bronhīts pēc saindēšanās ar indīgām gāzēm;
radiācijas vai aspirācijas izraisīts pneumonīts.
Hematoloģiskas patoloģijas:
iedzimta vai iegūta hroniska tīra aplastiska anēmija;
autoimūna hemolītiska anēmija;
sekundāra trombocitopēnija pieaugušajiem;
eritroblastopēnija;
akūta limfoblastiska leikoze (ierosinošai terapijai);
mielodisplāzijas sindroms;
ļaundabīga angioimunoblastiska T-šūnu limfoma (kombinācijā ar citostatiskajiem līdzekļiem);
plazmocitoma (kombinācijā ar citostatiskajiem līdzekļiem);
smaga anēmija pēc mielofibrozes ar mieloīdu metaplāziju vai limfoplazmocitoīdu imunocitomu;
sistēmiska histiocitoze (ar sistēmiskiem traucējumiem).
Nieru patoloģijas:
primārs un sekundārs glomerulonefrīts (Gudpāsčera sindroms);
nieru darbības traucējumi sistēmisku saistaudu patoloģiju (sistēmiskas sarkanās vilkēdes vai Šēgrēna sindroma) gadījumos;
sistēmisks vaskulīts (parasti kombinācijā ar ciklofosfamīdu):
glomerulonefrīts mezglainā poliarterīta gadījumā;
Čērga – Strausa sindroms;
Vegenera granulomatoze;
Henoka – Šēnleina purpura;
jaukta tipa krioglobulinēmija;
nieru darbības traucējumi Takajasu arterīta gadījumā;
intersticiāls nefrīts;
imūnās sistēmas darbību nomācoša terapija nieru transplantācijas gadījumos;
diurēzes ierosināšanai vai proteinūrijas samazināšanai idiopātiska nefrotiskā sindroma (bez urēmijas) gadījumā, kā arī nieru darbības traucējumu terapijai sistēmiskas sarkanās vilkēdes gadījumā.
Ļaundabīgas patoloģijas:
paliatīva terapija pieaugušiem leikozes un limfomas slimniekiem;
akūta leikoze bērniem;
hiperkalciēmija ļaundabīgu patoloģiju gadījumā.
Smadzeņu tūska:
primāru vai metastazējušu smadzeņu audzēju, kraniotomijas vai galvas ievainojumu izraisīta smadzeņu tūska.
Citas indikācijas:
tuberkulozs meningīts ar subarahnoidālu blokādi (kopā ar piemērotu prettuberkulozes terapiju);
trihinoze gadījumos, kad ir skarta nervu sistēma vai miokards;
virsnieru garozas hiperfunkcijas diagnostiski testi.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Zāļu devas lielums ir jāpielāgo katram pacientam individuāli un atbilstoši slimībai, paredzamajam terapijas ilgumam, zāļu panesībai un organisma reakcijai uz terapiju.
Terapija
Pieaugušajiem ieteicamā sākumdeva ir no 0,5 mg līdz 9 mg dienā. Parastā balstdeva ir 0,5 mg - 3 mg dienā. Dienas devu var sadalīt 2 - 4 daļās.
Deksametazona sākumdeva pacientam ir jāsaņem tik ilgi, līdz tiek sasniegta klīniska atbildes reakcija. Pēc tam devas lielums pakāpeniski ir jāsamazina līdz minimālajam efektīvajam līmenim. Ja terapija ar lielām zāļu devām ir ilgusi vairāk nekā dažas dienas, deva pakāpeniski ir jāsamazina vairāku secīgu dienu vai pat ilgākā laikā.
Ilgu laiku perorāli lietojot lielas zāļu devas, deksametazonu ir ieteicams lietot kopā ar ēdienu, bet starp ēdienreizēm- antacīdos līdzekļus.
Pediatriskā populācija
Aizstājterapijas gadījumā ieteicamās zāļu perorālās devas lielums ir 0,02 mg/kg ķermeņa masas vai 0,67 mg/m2 ķermeņa virsmas laukuma, sadalot 3 devās. Citu indikāciju gadījumā ieteicamās devas lielums ir no 0,08 mg līdz 0,3 mg/kg ķermeņa masas vai 2,5 - 10 mg/m2 ķermeņa virsmas laukuma, sadalot 3 vai 4 devās.
Diagnostiski testi attiecībā uz virsnieru garozas hiperfunkciju
Īslaicīgi testi ar 1 mg lielām deksametazona devām: plkst. 23.00 pacients iekšķīgi lieto 1 mg deksametazona. Nākamajā dienā plkst. 8.00 tiek paņemts asins paraugs, lai serumā noteiktu kortizola koncentrāciju.
Specifisks, 2 dienas ilgs tests ar 2 mg deksametazona: 2 dienas ik pēc 6 stundām pacients iekšķīgi lieto pa 2 mg deksametazona. 17-hidroksikortikosteroīdu koncentrācijas noteikšanai ņem 24 stundu urīna paraugu.
Ekvivalentās kortikosteroīdu devas:
0,75 mg deksametazona
5 mg prednizona
25 mg kortizona
4 mg metilprednizolona
20 mg hidrokortizona
4 mg triamcinolona
5 mg prednizolona
0,75 mg betametazona
Lietošanas veids
Tablete jānorij vesela, ēšanas laikā vai pēc ēdienreizes, uzdzerot šķidrumu.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām. Deksametazons ir kontrindicēts arī akūtu vīrusu, bakteriālu un sēnīšu infekciju gadījumos (ja nav ordinēta piemērota terapija), kā arī Kušinga sindroma gadījumā, vakcinējoties ar dzīvām vakcīnām un krūts barošanas periodā (izņemot neatliekamas palīdzības gadījumus).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacientiem, kuri saņem ilgstošu deksametazona terapiju, pēc terapijas pārtraukšanas ir iespējams glikokortikoīdu abstinences sindroms (arī bez redzamām virsnieru mazspējas pazīmēm). Sindroma izpausmes var būt drudzis, izdalījumi no deguna, konjunktīvas piesarkums, galvassāpes, reibonis, miegainība vai aizkaitināmība, muskuļu un locītavu sāpes, vemšana, ķermeņa masas samazināšanās, nespēks, bieži – arī krampji. Tādēļ deksametazona devas lielums ir jāsamazina ļoti pakāpeniski. Pēkšņa zāļu lietošanas pārtraukšana var izraisīt pacienta nāvi.
Ja pacients terapijas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas laikā ir pakļauts ievērojamam stresam (traumām, ķirurģiskām manipulācijām vai smagai slimībai), ir vai nu jāpalielina deksametazona deva vai arī jālieto hidrokortizons vai kortizons.
Pacientiem, kuri saņem ilgstošu deksametazona terapiju un pēc tās pārtraukšanas cieš no smaga stresa, deksametazona lietošana ir jāatsāk, jo terapijas izraisītā virsnieru mazspēja var saglabāties vairākus mēnešus pēc terapijas pārtraukšanas.
Deksametazona vai dabīgo glikokortikoīdu lietošana pacientiem ar čūlainu kolītu var maskēt jau esošas vai jaunas infekcijas, kā arī zarnu perforācijas pazīmes.
Deksametazona lietošana var paasināt sistēmiskas sēnīšu infekcijas, latentu amebiāzi vai plaušu tuberkulozi.
Pacientiem ar aktīvu plaušu tuberkulozi deksametazonu (kopā ar prettuberkulozes līdzekļiem) ir atļauts lietot tikai zibensveida vai smagas diseminētas plaušu tuberkulozes gadījumos. Pacientiem ar neaktīvu plaušu tuberkulozi, kurus ārstē ar deksametazonu, kā arī pacientiem, kuriem novēro pozitīvus tuberkulīna testa rezultātus, profilaktiski ir jāsaņem attiecīgi ķīmijterapeitiski līdzekļi.
Īpaša piesardzība un rūpīga medicīniska kontrole ir nepieciešama pacientiem ar osteoporozi, hipertensiju, sirds mazspēju, tuberkulozi, glaukomu, aknu vai nieru mazspēju, diabētu, aktīvu peptisku čūlu, nesen veidotām zarnu anastomozēm, čūlaino kolītu un epilepsiju. Piesardzība ir jāievēro, zāles lietojot pacientiem pirmajās nedēļās pēc miokarda infarkta, pacientiem ar trombemboliju, myasthenia gravis, glaukomu, hipotireoīdismu, psihozi vai psihoneirozi, kā arī gados vecākiem pacientiem.
Deksametazona terapijas laikā ir iespējami diabēta paasinājumi, kā arī pāreja no latentām diabēta formām uz klīniskām diabēta izpausmēm.
Ilgstošas terapijas gadījumā ir jākontrolē kālija jonu koncentrācija serumā.
Deksametazona terapijas laikā ir kontrindicēta vakcinācija ar dzīvām vakcīnām. Imunizācija ar nedzīvām vīrusu vai baktēriju vakcīnām neizraisa paredzēto antivielu sintēzi un neizraisa paredzamo aizsargājošo iedarbību. Deksametazonu parasti nelieto 8 nedēļas pirms un 2 nedēļas pēc vakcinācijas.
Pacientiem, kuriem ilgstoši ievada vai kuri ilgstoši lieto lielas deksametazona devas, ir jāizvairās no saskares ar masalu slimniekiem. Nejauša kontakta gadījumā ir ieteicama profilaktiska terapija ar imūnglobulīnu.
Pacientiem, kuri nav slimojuši ar vējbakām un tiek ārstēti ar kortikosteroīdiem imūnsupresīvās devās, ieteicams veikt pasīvo imunizāciju.
Piesardzība ir jāievēro pacientiem, kuri atveseļojas pēc nesen veiktām ķirurģiskām operācijām vai kaulu lūzumiem, jo deksametazona lietošana var aizkavēt brūču un kaulu lūzumu dzīšanu.
Pacientiem ar aknu cirozi vai hipotireoīdismu palielinās glikokortikoīdu iedarbības intensitāte.
Glikokortikoīdi var ietekmēt ādas paaugstinātas jutības testu rezultātus.
Pēcreģistrācijas periodā pacientiem ar hematoloģiskām ļaundabīgām slimībām pēc tikai deksametazona lietošanas vai kombinācijā ar citiem ķīmijterapijas līdzekļiem tika ziņots par audzēja sabrukšanas sindromu (TLS). Pacienti ar augstu TLS risku, piemēram, pacienti ar augstu proliferatīvo rādītāju, augstu audzēja slodzi un paaugstinātu jutību pret citotoksiskajiem līdzekļiem, rūpīgi jānovēro un jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi.
Redzes traucējumi
Saistībā ar sistēmisku un lokālu kortikosteroīdu lietošanu var tikt ziņots par redzes traucējumiem. Ja pacientam ir tādi simptomi kā neskaidra redze vai citi redzes traucējumi, jāapsver pacienta norīkošana pie oftalmologa, lai novērtētu to iespējamos cēloņus, kas var būt, piemēram, katarakta, glaukoma vai tādas retas slimības kā centrāla seroza horioretinopātija (CSHR), par ko ir ziņots pēc kortikosteroīdu sistēmiskas un lokālas lietošanas.
Pediatriskā populācija
Bērniem un pusaudžiem deksametazons ir jālieto tikai absolūtu indikāciju gadījumos. Terapijas laikā rūpīgi jākontrolē bērna vai pusaudža augšana un attīstība.
Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem: Pieejamie dati liecina par ilgstošu neiroloģisku blakusparādību veidošanos terapijas sākumā (< 96 stundas) priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem ar hroniskām plaušu slimībām, pēc sākuma devas 0,25 mg/kg divas reizes dienā, lietošanas.
Svarīga informācija par kādu no zāļu sastāvdaļām
Orlixon satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes–galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Vienlaicīga deksametazona un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana palielina kuņģa–zarnu trakta asiņošanas un čūlu veidošanās risku.
Vienlaicīga zāļu (piemēram, fenitoīna, fenobarbitāla, karbamazepīna, primidona, rifabutīna vai rifampicīna), kuras pastiprina enzīma CYP 3A4 aktivitāti, kā arī zāļu (piemēram, efedrīna un aminoglutetimīda), kuras paātrina glikokortikoīdu grupas vielu metabolisko klīrensu, lietošana vājina deksametazona iedarbību, tādēļ šādos gadījumos ir jāpalielina deksametazona deva.
Deksametazona un iepriekš nosaukto zāļu mijiedarbība var traucēt deksametazona nomākuma testu. Tas ir jāievēro, vērtējot testa rezultātus apstākļos, kad tests ir veikts, deksametazonu lietojot vienlaicīgi ar jebkurām no iepriekš nosauktajām zālēm.
Vienlaicīgas deksametazona un zāļu (piemēram, ketokonazola vai makrolīdu grupas antibiotisko līdzekļu), kuras nomāc CYP 3A4 enzīma aktivitāti, lietošanas rezultātā var palielināties deksametazona koncentrācija serumā.
Deksametazons vidēji intensīvi palielina CYP 3A4 aktivitāti. Vienlaicīga šo zāļu un citu zāļu (piemēram, indinavīra vai eritromicīna), kuras metabolizē CYP 3A4, lietošana var paātrināt to klīrensu, kā rezultātā samazinās šo vielu koncentrācija serumā.
Ketokonazols, nomācot CYP 3A4 enzīma aktivitāti, var paaugstināt deksametazona koncentrāciju plazmā un, no otras puses, nomākt glikokortikoīdu sintēzi virsnierēs. Tādēļ, samazinot deksametazona devu, ir iespējama virsnieru mazspēja.
Paredzams, ka vienlaicīga ārstēšana ar CYP3A inhibitoriem, tai skaitā kobicistatu saturošām zālēm, palielina sistēmisko blakusparādību risku. Būtu jāizvairās no šo zāļu kombinētas lietošanas, ja vien ieguvums neatsver paaugstinātu sistēmisko kortikosteroīdu blakusparādību risku, un šādā gadījumā pacientiem ir jāuzrauga sistemātiska kortikosteroīdu iedarbība.
Deksametazona lietošana vājina pretdiabēta līdzekļu, antihipertensīvo līdzekļu, prazikvantela un nātrijurētisko līdzekļu terapeitisko efektivitāti (ir jāpalielina šo zāļu deva), kā arī veicina heparīna, albendazola un kālijurētisko līdzekļu aktivitāti (nepieciešamības gadījumā ir jāsamazina šo zāļu devas).
Deksametazona lietošana var izmainīt kumarīna grupas antikoagulantu iedarbību, tādēļ vienlaicīgas terapijas gadījumā ir ieteicams biežāk kontrolēt protrombīna laiku.
Vienlaicīga lielu glikokortikoīdu devu un bēta2 receptoru agonistu lietošana palielina hipokaliēmijas risku. Pacientiem ar hipokaliēmiju ir novērota pastiprināta sirds glikozīdu tieksme izraisīt aritmiju, kā arī pastiprināta to toksicitāte.
Antacīdie līdzekļi kuņģī vājina deksametazona absorbciju. Deksametazona lietošana kopā ar ēdienu vai alkoholiskajiem dzērieniem nav pētīta, tomēr zāļu lietošana kopā ar ēdienu, kas satur daudz nātrija, nav ieteicama. Smēķēšana deksametazona farmakokinētiku neietekmē.
Glikokortikoīdu lietošana nierēs pastiprina salicilātu klīrensu, tādēļ dažkārt serumā ir grūti sasniegt salicilātu terapeitiskās koncentrācijas. Piesardzība ir jāievēro attiecībā uz pacientiem, kuriem pakāpeniski samazina kortikosteroīdu devas, jo var palielināties salicilātu koncentrācija serumā un attīstīties intoksikācija ar salicilātiem.
Vienlaicīgi lietojot perorālos kontracepcijas līdzekļus, var palielināties glikokortikoīdu izvadīšanas pusperiods, kā rezultātā pastiprinās to bioloģiskā iedarbība un palielinās nevēlamo blakusparādību biežums.
Vienlaicīga deksametazona un ritodrīna lietošana ir kontrindicēta dzemdību laikā, jo sakarā ar plaušu tūsku mātei var iestāties nāve.
Vienlaicīga deksametazona un talidomīda lietošana var izraisīt toksisku epidermas nekrolīzi.
Mijiedarbība ar potenciālo terapeitisko ieguvumu: vienlaicīga deksametazona un metoklopramīda, difenhidramīna, prohlorperazīna vai 5-HT3 receptoru antagonistu (serotonīna vai 5-hidroksitriptamīna 3. tipa receptoru antagonistu, piemēram, ondansetrona vai granisetrona) lietošana ir efektīva ķīmijterapeitisko līdzekļu (cisplatīna, ciklofosfamīda, metotreksāta vai fluoruracila) lietošanas izraisītas sliktas dūšas un vemšanas profilaksei.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav iespējams izslēgt kaitīgu zāļu ietekmi uz augli un jaundzimušo. Zāļu lietošana kavē augļa intrauterīno augšanu. Grūtniecēm deksametazonu ir atļauts ordinēt tikai atsevišķos, steidzamos gadījumos un tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei attaisno risku auglim. Īpašu piesardzību ieteicams ievērot preeklampsijas gadījumā. Saskaņā ar vispārējiem uz glikokortikoīdu terapiju attiecīgajiem ieteikumiem, grūtniecības laikā pamatslimības kontrolei ir jālieto vismazākā efektīvā zāļu deva. Mātēm, kuras grūtniecības laikā ilgstoši ir saņēmušas lielas kortikosteroīdu grupas vielu devas, dzimušie bērni ir rūpīgi jākontrolē attiecībā uz iespējamu virsnieru mazspēju.
Ir pierādīts, ka glikokortikoīdi iekļūst placentas audos un var sasniegt augstu koncentrāciju augļa organismā. Placentā deksametazons metabolizējas mazāk nekā, piemēram, prednizons, tādēļ augļa organismā ir iespējama augsta deksametazona koncentrācija serumā. Saskaņā ar dažiem datiem, farmakoloģiskas glikokortikoīdu grupas vielu devas var palielināt placentas nepietiekamības, oligohidramnija, kavētas augļa augšanas vai intrauterīnas bojāejas risku, kā arī bērnam izraisīt leikocītu (neitrofilo šūnu) skaita palielināšanos un virsnieru mazspēju.
Kortikosteroīdu lietošana grūsniem dzīvniekiem var izraisīt anomālijas augļa attīstībā, tai skaitā aukslēju šķeltnes, intrauterīnās augšanas aizkavēšanos un ietekmi uz smadzeņu augšanu un attīstību. Nav nekādu pierādījumu, ka kortikosteroīdi izraisa palielinātu iedzimtu patoloģiju sastopamību cilvēkam, piemēram, aukslēju/lūpu šķeltnes. Skatīt arī Zāļu apraksta 5.3 apakšpunktā.
Sievietēm, kuras grūtniecības laikā ir saņēmušas glikokortikoīdus, dzemdību laikā ir ieteicams ievadīt glikokortikoīdu papilddevas. Ieilgušu dzemdību, kā arī plānota ķeizargrieziena gadījumā peripartālā perioda laikā ir ieteicams ik pēc 8 stundām intravenozi ievadīt pa 100 mg hidrokortizona.
Barošana ar krūti
Neliels glikokortikoīdu daudzums izdalās mātes pienā, tādēļ mātēm, kuras ārstē ar deksametazonu (īpaši, ja tiek izmantotas suprafizioloģiskas devas, kuru lielums ir aptuveni 1 mg), barot bērnu ar krūti nav ieteicams, jo var tikt kavēta bērna augšana, kā arī samazināties endogēno kortikosteroīdu sekrēcija.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Orlixon neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Deksametazona lietošanas laikā iespējamās nevēlamās blakusparādības to biežuma secībā ir sistematizētas šādās grupās:
Ļoti bieži (≥ 1/10)
Bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10)
Retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100)
Reti (≥ 1/10000 līdz < 1/1000)
Ļoti reti (< 1/10000)
Nav zināmi (nevar noteikt no pieejamiem datiem)
Nevēlamo blakusparādību biežums ir atkarīgs no zāļu devas lieluma un terapijas ilguma.
Īslaicīgas deksametazona terapijas izraisītas nevēlamās blakusparādības, kas sistematizētas pēc atsevišķām orgānu sistēmām:
Bieži
Retāk
Imūnās sistēmas traucējumi
paaugstinātas jutības reakcijas
Endokrīnās sistēmas traucējumi
pārejoša virsnieru mazspēja
Vielmaiņas un uztures traucējumi
samazināta ogļhidrātu panesība, ēstgribas un ķermeņa masas palielināšanās
hipertrigliceridēmija
Psihiskie traucējumi
traucējumi garīgajā sfērā
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
peptiska čūla un akūts pankreatīts
Ilgstošas deksametazona terapijas izraisītas nevēlamās blakusparādības, kas sistematizētas pēc atsevišķām orgānu sistēmām:
Bieži
Retāk
Imūnās sistēmas traucējumi
vājināta imūnās sistēmas pretestība un pastiprināta uzņēmība pret infekcijām
Endokrīnās sistēmas traucējumi
ilgstoša virsnieru mazspēja, kavēta bērnu un pusaudžu augšana
Vielmaiņas un uztures traucējumi
centrāla aptaukošanās
Acu bojājumi
katarakta, glaukoma
Asinsvadu sistēmas traucējumi
hipertensija
Ādas un zemādas audu bojājumi
plāna un trausla āda
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
muskuļu atrofija, osteoporoze
aseptiska kaulu nekroze
Atsevišķās orgānu sistēmās ir iespējamas arī šādas nevēlamas, deksametazona terapijas izraisītas blakusparādības (tās ir sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā):
Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi
trombemboliskas komplikācijas, samazināts monocītu un/vai limfocītu skaits, leikocitoze, eozinofīlija (tāpat kā citu glikokortikoīdu lietošanas gadījumā),
reti: trombocitopēnija un ne-trombocitopēniska purpura.
Imūnās sistēmas traucējumi
reti: izsitumi, nātrene, angioedēma, bronhu spazmas, anafilaktiskas reakcijas.
Sirds funkcijas traucējumi
multifokālas kambaru ekstrasistoles, intermitējoša bradikardija, sirds mazspēja.
ļoti reti: miokarda plīsums pēc nesen pārciesta miokarda infarkta.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
hipertensīva encefalopātija, hipertensija.
Nervu sistēmas traucējumi
papillas tūska un paaugstināts intrakraniālais spiediens (smadzeņu pseidoaudzējs) pēc terapijas pārtraukšanas, vertigo, krampji, galvassāpes.
Psihiskie traucējumi
personības un uzvedības izmaiņas, kuru visbiežākās izpausmes ir eiforija. Ir aprakstīts arī bezmiegs, aizkaitināmība, hiperkinēzija un depresija.
reti: psihozes.
Endokrīnās sistēmas traucējumi
virsnieru mazspēja un atrofija (samazināta reaktivitāte uz stresu), Kušinga sindroms, kavēta bērnu un pusaudžu augšana, neregulāras menstruācijas, hirsutisms.
Vielmaiņas un uztures traucējumi
pāreja no latenta diabēta uz tā klīniskajām izpausmēm, vājāka ogļhidrātu panesība, paaugstināta nepieciešamība pēc insulīna vai perorāli lietojamajiem pretdiabēta līdzekļiem diabēta slimniekiem, proteīnu katabolisma procesu radīta negatīva slāpekļa bilance, hipokalēmiska alkaloze, nātrija jonu un ūdens aizture organismā, palielināts kālija jonu zudums.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
ezofagīts, slikta dūša, žagas,
retāk: peptiskas kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas. Ir iespējama arī čūlu perforācija un asiņošana kuņģa–zarnu traktā (asins vemšana, melēna), pankreatīts, žultspūšļa un zarnu perforācija (īpaši pacientiem ar hroniskām iekaisīgām zarnu slimībām).
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
muskuļu vājums, steroīdu lietošanas izraisīta miopātija (muskuļu audu katabolisma izraisīts muskuļu vājums), osteoporoze (pastiprināta kalcija jonu ekskrēcija) un skriemeļu kompresijas lūzumi, aseptiska kaulu nekroze (visbiežāk novēro aseptisku augšstilba un pleca kaulu galviņu nekrozi), cīpslu plīsumi (īpaši gadījumos, kad vienlaicīgi tiek lietotas dažas hinolonu grupas vielas), locītavu skrimšļaudu bojājumi un kaulu nekroze (biežu intraartikulāru injekciju gadījumos).
Ādas un zemādas audu bojājumi
kavēta brūču dzīšana, plāna un trausla āda, strijas, petēhijas un ekhimozes, apsārtums, pastiprināta svīšana, pinnes, ādas testu reakciju nomākums.
ļoti reti: angioedēma, alerģisks dermatīts, nātrene.
Acu bojājumi
acs iekšējā spiediena palielināšanās, glaukoma, katarakta, eksoftalms, horioretinopātija, neskaidra redze (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
reti: impotence.
Vispārēji traucējumi
tūska.
Glikokortikoīdu abstinences sindroma simptomi un pazīmes
Ja ar glikokortikoīdiem ilgstoši ārstētiem pacientiem zāļu devu samazina pārāk strauji, ir iespējamas virsnieru mazspējas pazīmes, hipotensija un nāves iestāšanās.
Dažos gadījumos abstinences sindroma simptomi var būt līdzīgi simptomiem un pazīmēm, ko novēro pacientam ārstējamās slimības pasliktinājuma vai recidīva gadījumā.
Smagu nevēlamu blakusparādību gadījumā terapija ir jāpārtrauc.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/"www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Akūta zāļu pārdozēšana, kā arī akūtas pārdozēšanas izraisīti nāves gadījumi ir aprakstīti reti. Pārdozēšana var izraisīt (bet parasti ne agrāk kā vairākas nedēļas pēc zāļu ieņemšanas) vairumu iepriekš nosaukto nevēlamo blakusparādību (skatīt apakšpunktu 4.8), galvenokārt Kušinga sindromu.
Vienreizēja lielāka tablešu daudzuma ieņemšanas rezultātā klīniski nozīmīga intoksikācija neiestājas.
Ārstēšana
Specifisks antidots nav pieejams. Terapijai ir jābūt uzturošai un simptomātiskai. Deksametazona ekskrēcijas paātrināšanai no organisma hemodialīze nav efektīva.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: kortikosteroīdi sistēmiskai lietošanai, glikokortikoīdi: ATĶ kods: H02A B02.
Darbības mehānisms
Deksametazons ir sintētisks virsnieru garozas hormons (kortikosteroīds) ar glikokortikoīdu iedarbību. Tam ir raksturīga pretiekaisuma un imūnās sistēmas darbību nomācoša iedarbība. Viela ietekmē arī enerģētiskos metabolisma procesus, glikozes homeostāzi un hipotalamu aktivizējošā faktora sekrēciju (ar negatīvas atgriezeniskās saites starpniecību), kā arī hipofīzes priekšējās daivas adrenokortikotropā hormona sekrēciju.
Farmakodinamiskā iedarbība
Glikokortikoīdu iedarbība vēl nav pilnīgi izpētīta. Pašlaik ir iegūts pietiekami daudz liecību par glikokortikoīdu darbības mehānismu, kas pierāda to iedarbību šūnu līmenī. Pastāv divas labi definētas šūnu citoplazmā konstatētas receptoru sistēmas. Ar glikokortikoīdu receptoru starpniecību kortikosteroīdu grupas vielas regulē pretiekaisuma un imūnās sistēmas darbību nomācošo iedarbību, kā arī glikozes homeostāzi, bet ar minerālkortikoīdu receptoru starpniecību tās regulē nātrija un kālija jonu metabolismu, kā arī elektrolītu un ūdens līdzsvaru organismā.
Glikokortikoīdi ir taukos šķīstošas vielas, kas caur šūnas membrānu viegli iekļūst mērķa šūnās. Hormona saistība ar receptoru ierosina receptora konformācijas izmaiņas, kā rezultātā pieaug tā afinitāte pret DNS. Hormona un receptora komplekss iekļūst šūnas kodolā un saistās ar DNS molekulas regulācijas reģionu, kas ir pazīstams arī kā uz glikokortikoīdiem reaģējošais elements (GRE). Ar GRE vai specifiskiem gēniem saistītais aktivētais receptors regulē mRNS transkripciju, to veicinot vai vājinot. No jauna izveidojusies mRNS nonāk ribosomās, kam seko jaunu proteīnu molekulu sintēze. Atkarīgi no mērķa šūnu veida un šūnā notiekošajiem procesiem, jauno proteīnu molekulu sintēze var tikt gan veicināta (piemēram, tirozīna transamināzes sintēze aknu šūnās), gan nomākta (piemēram, IL-2 sintēze limfocītu šūnās). Tā kā glikokortikoīdu receptori atrodas visos audos, paredzams, ka to iedarbība izpaudīsies vairumā organisma šūnu.
Iedarbība uz enerģētisko metabolismu un glikozes homeostāzi: deksametazons kopā ar insulīnu, glikagonu un kateholamīnu grupas vielām organismā regulē enerģijas uzglabāšanu un patēriņu. Aknās tas veicina glikozes sintēzi no piruvāta vai aminoskābēm, kā arī glikogēna sintēzi. Perifērajos audos, īpaši muskuļos, deksametazons samazina glikozes patēriņu un no proteīniem mobilizē aminoskābes, kas aknās ir glikoneoģenēzes substrāts. Tiešā ietekme uz taukvielu metabolismu raksturīga ar centripetālu taukaudu pārsadali un pastiprinātu lipolītisko atbildes reakciju pret kateholamīniem.
Ar nieru proksimālo kanāliņu receptoru starpniecību deksametazons pastiprina asins plūsmu nierēs un glomerulārās filtrācijas ātrumu, nomāc vazopresīna sintēzi un sekrēciju, kā arī uzlabo nieru spēju izvadīt skābes molekulas.
Palielinot bēta adrenerģisko receptoru, kas pārvada kateholamīnu grupas vielu pozitīvo inotropo iedarbību, skaitu un pastiprinot to afinitāti, deksametazons tieši pastiprina sirds kontrakcijas spēju un paaugstina perifēro asinsvadu tonusu.
Lietojot lielas deksametazona devas, tas nomāc fibroblastisko I un III tipa kollagēna sintēzi, kā arī glikozaminoglikānu sintēzi. Tādējādi, nomācot ekstracelulārā kollagēna un matrices sintēzi, viela kavē brūču dzīšanu. Ilgstoša lielu deksametazona devu lietošana netieši izraisa progresējošu kaulu resorbciju, kā arī tieši nomāc kaulu veidošanās procesus (pieaug parathormona sekrēcija un samazinās kalcitonīna sekrēcija). Turklāt deksametazona iedarbība rada negatīvu kalcija jonu bilanci – samazinās kalcija jonu absorbcija zarnu traktā un palielinās to ekskrēcija ar urīnu. Minētais parasti izraisa sekundāru hiperparatireoīdismu un fosfatūriju.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Iedarbība uz hipotalamu un hipofīzi: Deksametazona glikokortikoīdā iedarbība ir 30 reizes spēcīgāka par kortizola iedarbību. Tādējādi salīdzinājumā ar endogēno kortizolu tas ir daudz spēcīgāks KRF un AKTH sekrēcijas inhibitors. Rezultātā samazinās kortizola sekrēcija un pēc ilgstoša KRF un AKTH sekrēcijas nomākuma iestājas arī virsnieru atrofija. Lietojot deksametazona dienas devas, kuru lielums atbilst 20 - 30 mg prednizona, virsnieru mazspēja var parādīties jau pēc 5 - 7 terapijas dienām vai pēc 30 dienas ilgas terapijas ar mazām devām. Pēc īslaicīgas (līdz 5 dienas ilgas) terapijas ar lielām devām pārtraukšanas virsnieru garozas funkcija normas robežās var atgriezties nedēļas laikā, bet pēc ilgstošas terapijas stāvoklis normalizējas vēlāk – parasti ne vēlāk kā pēc gada. Dažiem pacientiem ir iespējama neatgriezeniska virsnieru garozas atrofija.
Glikokortikoīdu grupas vielu pretiekaisuma un imūnās sistēmas darbību nomācošās iedarbības pamatā ir to molekulārā un bioķīmiskā iedarbība. Molekulāro pretiekaisuma iedarbību nosaka glikokortikoīdu saistība ar glikokortikoīdu receptoriem un vairāku gēnu, kas regulē daudzu iekaisuma procesos iesaistīto informatīvo molekulu, proteīnu un enzīmu sintēzi, darbības izpausmju izmaiņas. Glikokortikoīdu bioķīmisko pretiekaisuma iedarbību izraisa humorālo iekaisuma procesu mediatoru (prostaglandīnu, tromboksānu, citokīnu un leikotriēnu) sintēzes un funkciju blokāde. Deksametazona iedarbība, kavējot arahidonskābes atbrīvošanos no šūnu fosfolipīdu molekulām, samazina leikotriēnu veidošanos, kā rezultātā iestājas fosfolipāzes A2 aktivitātes nomākums. Šāda iedarbība uz fosfolipāzi nav tieša, bet gan parādās sakarā ar lipokortīna (makrokortīna), kas ir fosfolipāzes A2 inhibitors, koncentrācijas palielināšanos. Deksametazona inhibējošo iedarbību uz prostaglandīnu un tromboksānu sintēzi nosaka tā kavējošā ietekme uz specifiskas mDNS sintēzi un tādējādi arī uz sintezētās ciklooksigenāzes daudzumu. Turklāt palielinoties lipokortīna koncentrācijai, deksametazons nomāc arī PAF sintēzi. Citas bioķīmiskās pretiekaisuma iedarbības izpausmes ir samazināta ANF un IL-1 sintēze.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās un izkliede
Iekšķīgi lietots deksametazons ātri un gandrīz pilnīgi absorbējas. Deksametazona tablešu biopieejamība ir aptuveni 80% (literatūrā ir iespējams atrast atšķirīgu biopieejamības vērtējumu, kas ir robežās no 53 līdz 112%). Pēc vienreizējas devas iekšķīgas lietošanas maksimālā tās koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 1 - 2 stundām. Devas iedarbība saglabājas aptuveni 2,75 dienas.
Plazmā aptuveni 77% deksametazona saistās ar plazmas proteīniem (galvenokārt ar albumīniem). Ar ne-albumīnu tipa proteīniem saistās tikai neliels deksametazona daudzums. Deksametazons ir taukos šķīstoša viela, tādēļ tas spēj iekļūt inter- un intracelulārajā telpā. Centrālajā nervu sistēmā (hipotalama un hipofīzes audos) tā iedarbība izpaužas, vielai saistoties ar membrānu receptoriem. Perifērajos audos deksametazons saistās ar citoplazmas receptoriem, ar kuru starpniecību arī izpaužas vielas iedarbība.
Biotransformācija
Deksametazona noārdīšanās notiek tās iedarbības vietā, t. i., šūnās. Deksametazona metabolisma procesi galvenokārt notiek aknās, tomēr tos novēro arī nierēs un citos audos.
Eliminācija
Deksametazona ekskrēcija galvenokārt notiek ar urīnu.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Dzīvniekiem gadījumos, kad deksametazona iedarbības intensitāte bija līdzīga tai, ko izmanto klīniskajā praksē, ir novērotas nevēlamas blakusparādības, kam var būt klīniska nozīme.
Akūtās toksicitātes pētījumu rezultāti liecina, ka iekšķīgi lietota deksametazona toksicitāte ir neliela: novērotā LD50 žurkām un pelēm bija attiecīgi > 3 g/kg un 6,5 g/kg. Intraperitoneāli un intravenozi ievadītas vielas LD50 žurkām bija attiecīgi 54 mg/kg un > 64 mg/kg, bet pelēm intraperitoneāli ievadītas vielas LD50 bija 410 mg/kg. Subkutāni ievadīta deksametazona LD50 pelēm, žurkām un trušiem bija attiecīgi 4400 mg/kg, 14 mg/kg un 7 mg/kg. Pēc vienreizējas deksametazona devas toksicitātes klīniskās izpausmes bija acu asarošana, hiperkinēzija, caureja, ķermeņa masas samazināšanās, trīce un krampji.
Atkārtota deksametazona ievade žurkām izraisīja ķermeņa augšanas ātruma samazināšanos, liesas un aizkrūts dziedzera masas izmaiņas, kā arī asins sastāva izmaiņas, bet trušiem novēroja aknu audu nekrozi. Jaundzimušiem žurku mazuļiem deksametazons izraisīja miokarda hipertrofiju.
Pēc FDA klasifikācijas attiecībā uz grūtniecību deksametazons ir “C” grupas viela. Ir pierādīts, ka daudzām eksperimentālo dzīvnieku sugām tas palielina iedzimtu anomāliju gadījumu biežumu. Teratogenitātes eksperimentu rezultāti atklāja galvaskausa un sejas daļas kroplības, sirds anomālijas, aukslēju šķeltni, samazinātu augļa masu, imūndeficītu un ekstraembrionālas struktūras.
Pētījumos ar dzīvniekiem, šķeltas aukslējas tika novērotas žurkām, pelēm, kāmjiem, trušiem, suņiem un primātiem; nenovēroja zirgiem un aitām. Dažos gadījumos šie defekti bija kombinēti ar centrālās nervu sistēmas un sirds defektiem. Primātiem pēc iedarbības tika novērota ietekme uz smadzenēm.
Turklāt, var būt aizkavēta intrauterīna augšana. Visi šie efekti novēroti lietojot lielas devas.
In vitro un in vivo veiktu deksametazona genotoksicitātes analīžu laikā ir pierādīts, ka vielas iedarbība var apdraudēt ģenētisko materiālu, tomēr Eimsa testa rezultāti attiecībā uz jebkādām mutagenitātes izpausmēm bija negatīvi.
Ir pierādīts, ka deksametazons nomāc vēža šūnu augšanu un jaunu asinsvadu veidošanos.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts
Preželatinizēta kukurūzas ciete
Magnija stearāts
Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešama īpaša uzglabāšanas temperatūra.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Blisteris (OPA/Al/PVH//Al): 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 50 x 1, 60 x 1, 90 x 1 un 100 x 1 tablete kastītē.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
96-0272
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1996. gada 20. jūnijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007. gada 5. decembris
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2019
SASKAŅOTS ZVA 12-09-2019
PAGE
DOCPROPERTY object_name \* MERGEFORMAT SmPCPIL134661_1
DOCPROPERTY mp_first_effective_date \* MERGEFORMAT 26.06.2019 – Updated: DOCPROPERTY mp_updated_effective_date \* MERGEFORMAT 26.06.2019
Page PAGE 2 of NUMPAGES 12
