Rozex

Lejupielādēt zāļu aprakstu

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Rozex 7,5 mg/g gels

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 g gela satur 7,5 mg (0,75%) metronidazola (Metronidazolum)

Palīgvielas ar zināmu iedarbību: metilparahidroksibenzoāts, propilēnglikols, propilparahidroksibenzoāts.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Gels.

Rozex gels ir viendabīgs, bezkrāsains līdz viegli iedzeltens gels uz ūdens bāzes, kura krāsa ar laiku var kļūt brūngana.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Rozex gels indicēts rozācijas lokālai ārstēšanai.

4.2. Devas un lietošanas veids

Rozex gels jālieto uz ādas plānā slānī, uz skartās virsmas divas reizes dienā, no rīta un vakarā. Pirms lietošanas slimā vieta jānomazgā ar maigu tīrīšanas līdzekli. Pacienti pēc Rozex gela lietošanas var lietot nekomedogēnu un nesavelkošu kosmētiku. Vecākiem pacientiem devu nevajag īpaši pielāgot.

Pediatriska populācija

Rozex nav ieteicams lietošanai bērniem, jo nav pietiekamas informācijas par drošumu un efektivitāti.

Ārstēšanas vidējais periods ir trīs līdz četri mēneši. Nav atļauts pārsniegt ieteicamo ārstēšanas ilgumu. Tomēr tad, ja ir skaidri saskatāma uzlabošanās, ar ārstējošo ārstu jāapspriež terapijas turpināšana nākošo trīs līdz četru mēnešu periodam, atkarībā no pacienta stāvokļa smaguma. Klīniskos pētījumos vietējo metronidazola terapiju rozācijas ārstēšanai turpināja līdz 2 gadiem. Ja nav uzlabošanās, terapija jāpārtrauc.

4.3. Kontrindikācijas

Rozex gels ir kontrindicēts, ja ir paaugstināta jutība pret metronidazolu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Piesardzība lietojot:

Jāizvairās no Rozex gela kontakta ar acīm un gļotādām. Ja ir kairinājums, pacientam jāiesaka lietot Rozex gelu retāk vai pārtraukt lietošanu uz laiku un nepieciešamības gadījumā griezties pie ārsta pēc padoma.

Ārstējoties ar metronidazolu, jāizvairās no UV staru iedarbības (sauļošanās, solārija apmeklējumiem un „kalnu saules”). Metronidazols UV staru iedarbībā transformējas neaktīvā metabolītā, tāpēc tā efektivitāte ievērojami samazinās. Fototoksiskie blakusefekti klīniskajos pētījumos, attiecībā uz metronidazolu, nav novēroti.

Metronidazols ir nitroimidazols, un tas jālieto piesardzīgi pacientiem, kuriem novēro izmaiņas asins ainā (arī anamnēzē).

Jāizvairās no šī medikamenta ilgstošas lietošanas un lietošanas bez vajadzības. Pierādījumi vedina domāt, ka noteiktām dzīvnieku sugām metronidazols ir kancerogēns. Šobrīd nav pierādījumu par kancerogēnu iedarbību cilvēkiem (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Rozex gels satur metilparahidroksibenzoātu un propilparahidroksibenzoātu. Šīs vielas var izraisīt alerģiskas reakcijas (iespējams aizkavētas).

Rozex gels satur propilēnglikolu. Šī viela var izraisīt ādas kairinājumu.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbība ar sistēmiskiem medikamentiem ir maz ticama uz ādas lietotā Rozex gela zemās absorbcijas dēļ.

Tomēr jāatzīmē, ka nelielam skaitam pacientu, kas vienlaicīgi perorāli lietoja metronidazolu un alkoholu, novēroja disulfiramam līdzīgu reakciju. Ir ziņojumi, ka perorāli lietots metronidazols potencē varfarīna un citu kumarīna grupas antikoagulantu iedarbību, kas izraisa protrombīna laika pagarināšanos. Tomēr nav zināma vietēji lietota metronidazola iedarbība uz protrombīnu.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Šobrīd nav pieredzes par Rozex gela lietošanu grūtniecēm. Metronidazols šķērso placentāro barjeru un ātri iekļūst augļa asinsrites sistēmā, ja to lieto perorāli. Ne žurkām, ne pelēm pēc perorālas metronidazola lietošanas nenovēroja fetotoksicitāti. Tomēr tāpēc, ka dzīvnieku reproduktivitātes pētījumi vienmēr iepriekš nenosaka cilvēka atbildes reakciju un tāpēc, ka perorāli lietotais metronidazols uzrādīja kancerogēnu iedarbību dažiem grauzējiem, šis medikaments grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja ir skaidri zināms, ka tas ir nepieciešams.

Pēc perorālas lietošanas metronidazols izdalās mātes pienā tādā koncentrācijā, kas ir līdzīga koncentrācijai plazmā. Pat tad, ja Rozex gela līmenis asinīs pēc lietošanas uz ādas ir ievērojami zemāks nekā tas, ko sasniedz pēc perorālas metronidazola lietošanas, mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, ņemot vērā medikamenta nozīmīgo iedarbību uz māti, jāpieņem lēmums - vai nu pārtraukt barošanu ar krūti, vai arī pārtraukt medikamenta lietošanu.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pamatojoties uz farmakodinamisko profilu un klīnisko pieredzi, medikamenta lietošana neiespaido spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Turpmāk minētas spontāni aprakstītās nevēlamās blakusparādības, kas katras orgānu sistēmas ietvaros sakārtotas pēc sastopamības, izmantojot šādus apzīmējumus:

ļoti bieži (≥ 1/10);

bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10);

retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100);

reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1 000);

ļoti reti (< 10 000), ieskaitot atsevišķus gadījumus;

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži: ādas sausums, eritēma, nieze, ādas diskomforta sajūta (dedzināšanas sajūta, sāpes/durstīšanas sajūta), ādas kairinājums, rozācijas pastiprināšanās.

Nav zināms: kontaktdermatīts, ādas lobīšanās, sejas pietūkums.

Nervu sistēmas traucējumi

Retāk: hipoestēzija, parestēzijas, garšas sajūtas traucējumi (metāliska garša mutē).

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Retāk: slikta dūša.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Nav datu par pārdozēšanu cilvēkiem. Akūtas toksicitātes pētījumi žurkām, lietojot gelu, kas satur 0,75 % metronidazola parādīja, ka nav toksiskas iedarbības ar augstāko lietoto devu -5 g galaprodukta uz kilogramu ķermeņa svara. Pieaugušajiem ar 72 kg svaru šī deva ir ekvivalenta ar perorāli lietotām Rozex gela 12 tūbiņām, un 12 kg smagam bērnam – 2 tūbiņām.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

ATĶ kods: D06BX01

Metronidazolam piemīt antibakteriāla un antiparazitāla iedarbība pret lielu skaitu patogēno mikroorganismu. Metronidazola iedarbības mehānisms uz rozāciju nav zināms, bet pieejamie farmakoloģiskie dati ļauj domāt, ka iedarbība pamatojas uz antibakteriālo un/vai pretiekaisuma iedarbību.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Izsekojot vienas reizes 1 grama lokālai lietošanai uz sejas ādas 12 veseliem cilvēkiem, ziņoja par vidējo maksimālo metronidazola koncentrāciju serumā 29,1 ng∙ml^-1 (robežās no 19,1 līdz 42,7 ng∙ml^-1). Tas bija mazāk nekā 0,5 % no vidējās maksimālās metronidazola koncentrācijas serumā, ko novēroja tiem pašiem cilvēkiem, lietojot 250 mg tableti vienu reizi (vidēji C_max = 7 248 ng∙ml^-1 robežās no 4 270 līdz 13 970 ng∙ml^-1).

T_lag un T_max metronidazolam pēc vietējas gela lietošanas bija ievērojami (p< 0,05) prolongēts salīdzinot ar perorālu ievadīšanu. Attiecībā uz perorāli lietoto tableti, vidējais C_max bija 7,0 stundas (95 % ticamības intervālā: 2,7 līdz 11,3 stundas) vēlāks nekā gelam.

Hidroksimetabolīta (2-hidroksimetilmetronidazola) C_max pēc 250 mg perorālas devas bija robežās no 626 līdz 1 788 ng∙ml^-1 un sasniedza maksimumu laikā starp 4 un 12 stundām. Izvērtējot vietējo Rozex gela lietošanu, hidroksimetabolītu koncentrācija serumā bija zem nosakāmā pārbaudes limita (< 9,6 ng∙ml^-1) lielākā daļā laika punktu. Hidroksimetabolīta C_max pēc gela vietējās lietošanas bija robežās zem nosakāmās koncentrācijas līdz 17,6 ng∙ml^-1.

Iedarbības pakāpe [laukums zem līknes (AUC)] pēc 1 g vietēji lietota metronidazola (Rozex gels) bija 1,2 % no vienreiz perorāli lietotas 250 mg metronidazola devas (attiecīgi vidēji = 912,7 ng∙st∙ ml^-1 un aptuveni 67 207 ng∙st∙ ml^-1)

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Nav pierādījumu primāram ādas kairinājumam, ko pārbaudīja trušiem lietojot vienu reizi 24 stundas Rozex gelu uz noberztas un nenoberztas ādas zem spiedoša apsēja.

Metronidazols uzrādīja mutagēnu aktivitāti in vitro vairākās bakteriālās noteikšanas sistēmās. Ievadot metronidazolu in vivo intraperitonāli vai perorāli devās līdz 1 500 un 2 000 mg/kg, tas neinducē peļu kaulu smadzeņu mikrokodolu polihromatiskos eritrocītus, t.i., pie devām, kuru klīniskā toksicitāte bija skaidri un acīmredzami izplānota. Hromosomu aberāciju indukcijas pētījumos ar cilvēka perifēro asins limfocītu kultūrām metronidazols neinducēja aberācijas cilvēka periferiālo asins limfocītu kultūrās, pārbaudot pie 10 mM maksimālās koncentrācijas gan ar metabolisko aktivēšanu, gan bez tās.

Metronidazola kancerogenitāti, ievadot to perorāli, novērtēja žurkām, pelēm un kāmjiem. Pētījumi parādīja, ka metronidazols palielina plaušu audzēju gadījumu skaitu pelēm, un žurkām iespējama citu audzēju veidošanās, ieskaitot aknu audzējus. Turpretim divu paaudžu kancerogenitātes pētījumi kāmjiem deva negatīvus rezultātus. Vēl vairāk, viens pētījums parādīja ievērojamu UV-inducēta ādas tumora uzlabošanos pelēm bez apmatojuma, ārstējot tās ar metronidazolu intraperotonāli (15 µg uz g ķermeņa svara dienā 28 nedēļas).

Šo rezultātu nozīmīgums, lietojot metronidazolu uz ādas rozācijas ārstēšanai ir neskaidrs un pēc sistēmiskas lietošanas nepilna mēneša laikā nav publicēti pierādījumi, kas liktu domāt, ka metronidazols ir saistīts ar iespējamu kancerogenitāti cilvēkam. Lai gan nav skaidra iepriekšteiktā nozīme attiecībā uz cilvēku, pacienti jānovēro, lai izvairītos vai samazinātu līdz minimumam pārmērīgas saules gaismas vai mākslīgo UV starojuma avotu, piemēram, solārija iedarbību uz vietu, kas apstrādāta ar metronidazola gelu.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Karbomērs 940,

propilēnglikols,

dinātrija edetāts,

metilparahidroksibenzoāts,

propilparahidroksibenzoāts,

nātrija hidroksīds

attīrīts ūdens.

6.2. Nesaderība

Nav zināma.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

Pēc pirmās atvēršanas uzglabāt 3 mēnešus temperatūrā līdz 25°C.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Nesasaldēt vai neatdzesēt.

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

6.5. Iepakojums veids un saturs

Rozex gels ir iepakots 15 g, 30 g un 50 g saspiežamās alumīnija tūbiņās, kas no iekšpuses pārklātas ar epoksi-fenola sveķiem un aizvērtas ar baltu, skrūvējamu polipropilēna vāciņu.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Galderma International

Tour Europlaza-La defense 4,

20 avenue Andre Prothin

92927 LA DEFENSE CEDEX

Francija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

03-0407

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Registrācijas datums: 2003. gada 24. oktobris

Pēdējās pārregistrācijas datums: 2008. gada 24. oktobris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

05/2017

SASKAŅOTS ZVA 25-05-2017

PAGE 5