ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
00-0270-01
00-0270
R-Pharm Germany GmbH, Germany; Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany
23-FEB-10
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
8 mg
Ilgstošās darbības tablete
Ir apstiprināta
Pfizer Europe MA EEIG, Belgium
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Cardura XL 4 mg ilgstošās darbības tabletes
Cardura XL 8 mg ilgstošās darbības tabletes
Doxazosinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Cardura XL un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Cardura XL lietošanas
Kā lietot Cardura XL
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Cardura XL
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Cardura XL un kādam nolūkam to lieto
Cardura XL pieder zāļu grupai, ko sauc par alfa blokatoriem.
Cardura XL lieto paaugstināta asinsspiediena (hipertensijas) ārstēšanai. Tā iedarbojas uz asinsvadu sieniņām, tās atslābinot un līdz ar to pazeminot asinsspiedienu.
Cardura XL lieto palielināta priekšdziedzera (labdabīga prostatas hiperplāzija) izraisītu simptomu (vāja un/vai bieža urinēšana) ārstēšanai vīriešiem. Tā iedarbojas uz muskuļiem ap urīna izvadceļiem un priekšdziedzeri, tos atslābinot un tādējādi atvieglojot urīna izvadi.
2. Kas Jums jāzina pirms Cardura XL lietošanas
Nelietojiet Cardura XL šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret doksazosīnu, citiem kvinazolīniem (piemēram, prazosīnu vai terazosīnu) vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu. Novēro ādas niezi, apsārtumu vai apgrūtinātu elpošanu;
ja Jums ir paaugstināta jutība (alerģija) pret kvinazolīniem (piemēram, prazosīnu vai terazosīnu);
ja Jums ir zems asinsspiediens;
ja Jums ir palielināts prostatas dziedzeris un vienlaicīgi augšējos urīnceļos ir nosprostojums, hroniska urīnceļu infekcija vai akmeņi urīnpūslī;
ja Jums ir pārpildīts urīnpūslis, nespēja urinēt vai nieru mazspēja;
ja Jums ir bijušas vai ir problēmas, kas saistītas ar kuņģa- zarnu trakta vai barības vada nosprostojumu vai sašaurinājumu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Cardura XL lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja:
Jūs esat grūtniece vai cenšaties palikt stāvoklī;
Jums ir sirds slimība;
Jums ir aknu slimība;
pēc piecelšanās stāvus Jums strauji mazinās asinsspiediens un rodas reibonis vai ģībonis;
ja Jūs lietojat citas zāles (skat. sadaļā citu zāļu lietošana).
Ja Jums ir ieplānota acs kataraktas ķirurģiskā operācija (acs lēcas apduļķošanās gadījumā). Pastāstiet savam acu ārstam, ka lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis Cardura XL.
Ilgstoša un sāpīga erekcija – ļoti reti. Ja parādās ilgstoša un sāpīga erekcija, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Bērni un pusaudži
Cardura XL nav ieteicams lietot bērniem vai pusaudžiem līdz 18 gadiem, jo drošums un efektivitāte nav pierādīta.
Citas zāles un Cardura
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Pirms šo zāļu lietošanas īpaši svarīgi ir pastāstīt par šādu zāļu lietošanu:
zāles, ko sauc par fosfodiesterāzes -5 (FDE-5) inhibitoriem, erektīlās disfunkcijas ārstēšanai, piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu (skatīt “Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”);
zāles, kas pazemina asinsspiedienu (antihipertensīvos līdzekļus);
zāles, ko lieto bakteriālas vai sēnīšu infekcijas ārstēšanai, piemēram, klaritromicīnu, itrakonazolu, ketokonazolu, telitromicīnu, vorikonazolu;
zāles, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai, piemēram, indinavīru, nelfinavīru, ritonavīru, sahinavīru;
nefazodonu, ko lieto depresijas arstēšanai.
Dažiem pacientiem, kuri lieto alfa blokatorus augsta arteriālā spiediena vai palielinātas prostatas ārstēšanai, var būt galvas reibšana vai apreibuma sajūta, kuru iemesls var būt arteriālā spiediena pazemināšanās, pacientam strauji pieceļoties vai apsēžoties. Minētie simptomi novēroti atsevišķiem pacientiem, kuri vienlaikus ar alfa blokatoriem lietojuši zāles, kuras paredzētas erektilas disfunkcijas (impotences) ārstēšanai. Lai mazinātu šo simptomu rašanās iespējamību, pirms sākat lietot zāles, kas paredzētas erektilas disfunkcijas ārstēšanai, alfa blokatoru regulārai dienas devai jābūt stabili noregulētai.
Cardura XL kopā ar uzturu
Cardura XL var lietot gan maltītes laikā, gan starp ēdienreizēm.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Cardura XL lietošanas drošums grūtniecības laikā nav pētīts.
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu, ārsts izlems par Cardura XL lietošanas piemērotību Jums.
Cardura XL aktīvā viela, doksazosīns, nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Jums nevajadzētu lietot Cardura XL barošanas ar krūti laikā, ja vien to ārsts nav ieteicis darīt.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus. Spēja vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus var būt traucēta, it īpaši ārstēšanas sākumā. Tas var radīt vājumu vai reiboni. Ja Jums rodas šādi simptomi, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, bet nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
Pirms terapijas uzsākšanas ar Cardura XL ārsts Jums var nozīmēt izmeklējumus, lai izslēgtu citus stāvokļus, piemērām, prostatas vēzi, kurš var izraisīt labdabīgai prostatas hiperplāzijai līdzīgus simptomus.
Cardura XL satur nātriju
Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol (23 mg) nātrija vienā tabletē, būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
3. Kā lietot Cardura XL
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Cardura XL ir ilgstošās darbības tabletes.
Šīs zāles klāj neabsorbējams apvalks, kas īpaši veidots tā, lai zāles atbrīvotos pakāpeniski. Pēc tabletes norīšanas, doksazosīns lēni izdalās no tabletes čaulītes līdz tā ir tukša. Kad šis process beidzies, tukšā čaulīte tiek izvadīta no organisma, tāpēc reizēm izkārnījumos var ieraudzīt kaut ko līdzīgu tabletei, Jums nevajadzētu par to satraukties.
Cardura XL parastā deva ir 4 mg ilgstošās darbības tablete, ko lieto vienu reizi dienā.
Jūsu ārsts var palielināt devu līdz 8 mg, šī ir Cardura XL maksimālā deva.
Cardura XL jānorij vesela, uzdzerot ūdeni. Nekošļājiet, nedaliet un nesasmalciniet tableti.
Lietojiet zāles tā kā Jums ieteicis ārsts.
Ja Jūs neesat pārliecināts par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
Svarīgi lietot tabletes regulāri. Tas palīdzēs kontrolēt Jūsu asinsspiedienu.
Nemainiet devu un nepārtrauciet lietot tabletes bez ārsta norādījuma.
Negaidiet, kamēr tabletes būs beigušās, līdz nākamai ārsta vizītei.
Ja esat lietojis Cardura XL vairāk nekā noteikts
Lietojot pārāk daudz tabletes, Jums var būt slikta pašsajūta. Ja esat lietojis vairākas tabletes, tas var būt bīstami, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai tuvākās slimnīcas uzņemšanas nodaļu.
Ja esat aizmirsis lietot Cardura XL
Neuztraucieties, ja esat aizmirsis iedzert tableti. Lietojiet nākamo tableti paredzētajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja pārtraucat lietot Cardura XL
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums rodas sejas pietūkums, pietūkst mēle vai balsene, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Ir saņemti ziņojumi par sekojošām nevēlamām blakusparādībām no pacientiem ar paaugstinātu asinsspiedienu, kuri uzsāka terapiju ar Cardura XL. Šīs blakusparādības var būt saistītas vairāk ar pamatslimību nekā ar zāļu lietošanu: sāpes krūtīs, stenokardija (stipru sāpju lēkme sirds apvidū), palēnināta vai neregulāra sirdsdarbība, paātrināta sirdsdarbība, sirdsklauves, sirdslēkme vai infarkts. Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja Jums tās parādās.
Cardura XL var izraisīt šādas blakusparādības:
Bieži sastopamas (attīstās 1 – 10 lietotājiem no 100)
elpošanas ceļu infekcijas, urīnceļu infekcijas
reibonis, galvassāpes, miegainība
sajūta, ka apkārtējā vide griežas (vertigo)
sirdsklauves, paātrināta sirdsdarbība (tahikardija)
zems asinsspiediens (hipotensija) vai pazemināts asinsspiediens, ja pieceļas no sēdus vai guļus stāvokļa
bronhu iekaisums (bronhīts), klepus, elpas trūkums, tekošs deguns
sāpes vēderā, gremošanas traucējumi (dispepsija), sausa mute, slikta dūša
nieze
muguras sāpes, sāpes muskuļos
urīnpūšļa iekaisums (cistīts), urīna nesaturēšana
vispārējs nespēks, sāpes krūtīs, gripai līdzīgi simptomi, perifēra tūska
Retāk sastopamas (attīstās 1 – 10 lietotājiem no 1000)
alerģiskas reakcijas pret zālēm
ēstgribas trūkums, podagra, palielināta ēstgriba
nemiers, depresija, bezmiegs
ar pārmaiņām galvas smadzeņu asinsvados saistīti (cerebrovaskulāri) notikumi, samazināts vai izmainīts jutīgums ādā, ģībonis, trīce
džinkstoņa ausīs
stipru sāpju lēkme sirds apvidū (stenokardija), miokarda infarkts
deguna asiņošana
aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, vemšana, kuņģa un tievās zarnas iekaisums (gastroenterīts)
izmainīti aknu funkcionālie rādītāji
izsitumi uz ādas
sāpes locītavās
urinēšanas traucējumi, asiņu piejaukums urīnā, bieža urinācija
dzimumnespēja
vispārējas sāpes, sejas tūska
svara pieaugums
Reti (attīstās mazāk nekā 1 lietotājam no 1000)
aizsprostojums gremošanas traktā
Ļoti reti sastopamas (attīstās mazāk nekā 1 lietotājam no 10 000)
samazināts balto asinsķermenīšu skaits asinīs (leikopēnija), samazināts plātnīšu skaits asinīs (trombocitopēnija)
uzbudinājums, nervozitāte
tirpšanas sajūta, reibonis mainot ķermeņa stāvokli (pieceļoties stāvus)
neskaidra redze
palēnināta sirdsdarbība (bradikardija) vai sirds aritmija
piesarkums
apgrūtināta elpošana bronhu sašaurinājuma dēļ
žults sastrēgums, aknu iekaisums (hepatīts), dzelte
matu izkrišana, sīki asinsizplūdumi ādā (purpura), nātrene
muskuļu krampji, muskuļu vājums
ar urināciju saistītas saslimšanas, nepieciešamība urinēt naktīs, palielināts diennakts urīna daudzums, pastiprināta urinācija
krūšu palielināšanās vīriešiem, sāpīga, ilgstoša dzimumlocekļa erekcija,
nogurums, savārgums
pastāvīga, sāpīga dzimumlocekļa erekcija. Nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
intraoperatīvais vājas varavīksnenes sindroms (IOVVS) pēc kataraktas operācijas
sēklas noplūde pretējā virzienā – uz urīnpūsli
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Cardura XL
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Cardura XL satur
Aktīvā viela ir doksazosīns (Doxazosinum). Viena ilgstošās darbības GITS tablete satur doksazosīna mesilātu, kas ir ekvivalents 4 mg vai 8 mg doksazosīna.
Citas sastāvdaļas ir polietilēnoksīds, nātrija hlorīds, hipromeloze, sarkanais dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E171), magnija stearāts, celulozes acetāts, makrogols, farmaceitiskā glazūra un melnais dzelzs oksīds (E172).
Cardura XL ārējais izskats un iepakojums
Cardura XL ilgstošās darbības tabletes ir baltas, apaļas, abpusēji izliektas formas ar uzdruku vienā pusē „CXL 4” (4 mg tabletēm) un „CXL 8” (8 mg tabletēm).
Cardura XL ilgstošās darbības tabletes ir iepakotas Al/PVH/PVDH blisteros; Al/Al blisteros vai ABPE pudelītēs ar bērniem neatveramu vāciņu.
Cardura XL 4 mg ilgstošās darbības tabletes pieejamas iepakojumā pa 30 vai 90 tabletēm.
Cardura XL 8 mg ilgstošās darbības tabletes ir pieejamas iepakojumā pa 30 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Pfizer Europe MA EEIG
Boulevard de la Plaine 17
1050 Bruxelles
Beļģija
Ražotājs
R-Pharm Germany GmbH,
Heinrich-Mack-Str. 35,
89257 Illertissen,
Vācija
vai
Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH,
Betriebsstätte Freiburg Mooswaldallee 1,
79090 Freiburg,
Vācija
Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieka vietējo pārstāvniecību:
Pfizer Luxembourg SARL filiāle Latvijā
Tel. 67035775
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 02/2019.
Citi informācijas avoti
Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Zāļu valsts aģentūras tīmekļa vietnē HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.
SASKAŅOTS ZVA 18-04-2019
00-0269/IB/016/G; 00-0270/IB/016/G; Pfleet 2018-0043506
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
CARDURA XL 4 mg ilgstošās darbības tabletes
CARDURA XL 8 mg ilgstošās darbības tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Aktīvā viela: doksazosīns (Doxazosinum)
Viena ilgstošās darbības GITS tablete satur doksazosīna mesilātu, kas ir ekvivalents 4 mg vai 8 mg doksazosīna.
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
Cardura XL satur nātriju:
4 mg ilgstošās darbības tablete satur 11,4 mg nātrija;
8 mg ilgstošās darbības tablete satur 22,8 mg nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tabletes
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Esenciālā hipertensija
Cardura XL indicēts hipertensijas ārstēšanai un lielākajai daļai pacientu to var lietot kā vienīgo hipotensīvo līdzekli. Tajos gadījumos, kad ar Cardura XL vien adekvātu asins spiediena kontroli neizdodas panākt, to var kombinēt ar citām zālēm, piemēram, tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, bēta adrenoblokatoriem, kalcija antagonistiem vai angiotenzīnkonvertāzes inhibitoriem.
Simptomātiska labdabīgas prostatas hiperplāzijas terapija
Cardura XL indicēts urīna izvades obstrukcijas un citu ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (LPH) saistītu simptomu ārstēšanai. Cardura XL var lietot kā hipertensīvu, tā normotensīvu LPH pacientu ārstēšanai. Kamēr normotensīviem LPH pacientiem asins spiediena pārmaiņas parasti nav klīniski nozīmīgas, pacientiem ar hipertensiju un LPH abas slimības ir vienlīdz efektīvi ārstēti ar doksazosīna monoterapiju.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Cardura XL var ieņemt gan maltītes laikā, gan starp ēdienreizēm.
Tablete jānorij vesela, uzdzerot pietiekami daudz šķidruma. Pacientiem jāpaskaidro, ka Cardura XL tabletes jānorij veselas, tās nedrīkst sakošļāt, dalīt vai sasmalcināt (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lielākajai daļai pacientu asinsspiediena kontrolei pietiek ar 4 mg vienu reizi dienā. Cardura XL optimālā efekta sasniegšanai var būt nepieciešams līdz 4 nedēļām ilgs laiks. Ja nepieciešams, pēc šī perioda devu var palielināt līdz 8 mg vienu reizi dienā, kontrolējot pacienta reakciju.
Maksimālā ieteicamā deva ir 8 mg Cardura XL vienu reizi dienā.
Gados vecāki pacienti
Ieteicama parastā pieaugušiem domātā deva.
Nieru darbības traucējumi
Tā kā doksazozīna framakokinētika nieru mazspējas gadījumā nemainās, un doksazozīns neizraisa jau esošu nieru darbības traucējumu pasliktināšanos, var nozīmēt parastās devas.
Aknu darbības traucējumi
Skatīt 4.4. apakšpunktu.
Pediatriskā populācija
Cardura XL drošums un efektivitāte, lietojot bērniem un pusaudžiem, nav pierādīta.
4.3. Kontrindikācijas
Cardura XL ilgstošās darbības tabletes ir kontrindicētas:
pacientiem, kuriem ir zināma paaugstināta jutība pret doksazosīnu, kvinozolīniem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām,
pacientiem ar ortostatisku hipotensiju anamnēzē,
pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju un vienlaicīgu obstrukciju augšējos urīnceļos, hronisku urīnceļu infekciju vai urīnpūšļa akmeņiem,
pacientiem ar ķuņģa-zarnu trakta obstrukciju vai barības vada obstrukciju anamnēzē, vai sašaurinātu ķuņģa-zarnu trakta lūmenu neatkarīgi no sašaurinājuma pakāpes,
pacientiem ar hipotensiju.
Doksazosīns monoterapijā kontrindicēts pacientiem ar pārpildītu urīnpūsli vai anūriju gan ar progresējošu nieru mazspēju, gan bez tās.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Informācija, kas jāsniedz pacientam
Pacientiem jāpaskaidro, ka doksazosīna tabletes jānorij veselas. Tās nedrīkst sakošļāt, sadalīt vai sasmalcināt.
Dažām šo zāļu formām aktīvo savienojumu klāj inerts, neabsorbējams apvalks, kas kontrolē zāļu pakāpenisku atbrīvošanos ilgākā laika periodā. Izejot cauri kuņģa-zarnu traktam, šī tukšā čaula izdalās kopā ar izkārnījumiem. Pacientiem jāiesaka nesatraukties, ja viņi reizēm izkārnījumos pamana ko līdzīgu tabletei.
Pārāk īss kuņģa-zarnu trakta pasāžas laiks (piemēram, pēc ķirurģiskas rezekcijas) var saistīties ar nepilnīgu absorbciju. Ņemot vērā doksazosīna garo izvadīšanas pusperiodu, nav skaidrs, vai tam ir klīniska nozīme.
Terapijas uzsākšana
Saistībā ar doksazosīnu alfa receptorus bloķējošām īpašībām, nelielai daļai pacientu var rasties posturāla hipotensija, pārsvarā terapijas sākumā, kas izpaužas kā reibonis, vājums vai (ļoti reti) samaņas zudums (ģībonis). Tādēļ, terapiju uzsākot, būtu nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, lai mazinātu iespējamo posturālo efektu rašanās risku. Pacients jābrīdina izvairīties no situācijām, kurās iespējams gūt traumu, ja ārstēšanās sākumā uznāktu reibonis un vājums.
Pacienti ar akūtām sirds slimībām
Tāpat kā citu alfa receptoru bloķējošo zāļu nozīmēšanas gadījumā, doksazosīns piesardzīgi jānozīmē pacientiem ar šādām akūtām sirds slimībām:
plaušu tūska, ko izraisījusi aortas vai mitrālā vārstuļa stenoze,
- sirds mazspēja ar lielu izsviedes tilpumu,
- labās sirds daļas mazspēja, ko izraisījusi plaušu embolija vai izsvīdums perikardā,
kreisā kambara sirds mazspēja ar zemu pildīšanās spiedienu.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Tāpat kā jebkuras zāles, kas pilnībā metabolizējas aknās, doksazosīns jānozīmē ar piesardzību pacientiem ar pierādītiem aknu darbības traucējumiem. Tā kā nav klīniskas pieredzes par doksazosīna lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, šādiem slimniekiem nav ieteicams to nozīmēt.
Lietošana ar fosfodiesterāzes-5 inhibitoriem
Doksazosīna un fosfodiesterāzes-5 inhibitoru (FDE-5) (piemēram, sildenafila, tadalafila, vardenafila) vienlaicīgas lietošanas gadījumā jāievēro piesardzība, jo abiem medikamentiem ir vazodilatējošs efekts un dažiem pacientiem var rasties simptomātiska hipotensija. Lai samazinātu ortostatiskās hipotensijas risku, ieteicams sākt ārstēšanu ar FDE-5 inhibitoru tikai pēc tam, kad pacientam ar alfa blokatoru stabilizēta hemodinamika. Turklāt terapija jāsāk ar vismazāko FDE-5 inhibitora devu un starp tā un doksazosīna ieņemšanu jāievēro 6 stundu intervāls. Ar ilgstošas darbības doksazosīna preparātiem pētījumi nav veikti.
Kataraktas operācija
Dažiem pacientiem, kuri ārstējas vai agrāk ārstēti ar tamsulosīnu, acs kataraktas ķirurģiskās operācijas laikā novērots intraoperatīvs acs vājas varavīksnenes sindroms (IOVVS pieder pie “šaurās” zīlītes sindroma). Ir saņemti atsevišķi ziņojumi par citiem alfa-1 blokatoriem un iespējamo grupas efektu nevar izslēgt. Tā kā IOVVS var paaugstināt procedūras komplikāciju rašanos acs kataraktas operācijas laikā, oftalmologam pirms operācijas ir jānoskaidro, vai pacients ir lietojis vai lieto alfa-1 blokatorus.
Priapisms
Lietojot alfa-1 blokatorus, ieskaitot doksazosīnu, pēcreģistrācijas periodā ir ziņots par ilgstošu erekciju un priapismu. Ja priapisms netiek nekavējoties ārstēts, tas var izraisīt dzimumlocekļa audu bojājumu un pastāvīgu erekcijas spēju zudumu, tāpēc pacientam ir nekavējoties jāsaņem medicīniskā palīdzība.
Prostatas vēža skrīnings
Prostatas karcinoma izraisa vairākus LPH līdzīgus simptomus un var pastāvēt divas pamatslimības. Pirms uzsākt terapiju ar doksazosīnu LPH simptomu ārstēšanai, jāizslēdz prostatas karcinoma.
Satur nātriju
Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol (23 mg) nātrija vienā tabletē, būtībā tās ir nātriju nesaturošas.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Dažiem pacientiem doksazosīna un FDE-5 inhibitoru vienlaicīga lietošana var radīt simptomātisku hipotensiju (skatīt 4.4. apakšpunktu). Nav veikti pētījumi ar doksazosīna ilgstošās darbības formu.
Lielākā daļa doksazosīna plazmā ir saistīta ar olbaltumvielām (98%). Pētījumi in vitro pierāda, ka doksazosīns cilvēka plazmā neietekmē digoksīna, varfarīna, fenitoīna un indometacīna saistīšanos ar olbaltumvielām.
In vitro pētījumi liecina, ka doksazosīns ir citohroma P450 3A4 (CYP 3A4) substrāts. Jābūt piesardzīgiem, lietojot doksazosīnu vienlaicīgi ar spēcīgu CYP 3A4 inhibitoru, piemēram, klaritromicīnu, indinavīru, itrakonazolu, ketokonazolu, nefazodonu, nelfinavīru, ritonavīru, sahinavīru, telitromicīnu vai vorikonazolu (skatīt 5.2. apakšpunktu.)
Lietojot doksazosīna ātras darbības tabletes, nav novērota nevēlama mijiedarbība ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, furosemīdu, bēta blokatoriem, nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, antibiotikām, perorālajiem hipoglikēmiskajiem līdzekļiem, urikozūriskajiem līdzekļiem vai antikoagulantiem. Tomēr nav pieejami atbilstoši zāļu mijiedarbības pētījumu rezultāti.
CARDURA pastiprina citu alfa-blokatoru un antihipertensīvo līdzekļu asinsspiedienu pazeminošo iedarbību.
Atklātā, randomizētā, placebo kontrolētā pētījumā 22 veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem viena 1mg liela doksazosīna deva, četras dienas ilgas cimetidīna perorālas lietošanas (400mg divreiz dienā) perioda 1.dienā, par 10% paaugstināja vidējo doksazosīna AUC (zemlīknes laukums koncentrācijas/laika līknē) bez statistiski nozīmīgām doksazosīna vidējā Cmax un eliminācijas pusperioda pārmaiņām. Doksazosīna vidējā AUC pieaugums par 10%, to kombinējot ar cimetidīnu, atbilst doksazosīna vidējā AUC individuālai variabilitātei (27%), lietojot līdztekus placebo.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Arteriālā hipertensija
Grūtniecība
Tā kā nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm, nav zināms, cik droša ir doksazosīna lietošana grūtniecības laikā. Tāpēc grūtniecības laikā doksazosīnu drīkst lietot tikai tad, ja ārsts uzskata, ka iespējamais ieguvums atsver potenciālo risku. Lai gan eksperimentos ar dzīvniekiem netika novērota nekāda teratogēna iedarbība, tomēr, ievadot dzīvniekiem īpaši lielas devas, samazinājās augļa izdzīvošanas rādītāji (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Konstatētais doksazosīna daudzums krūts pienā ir ļoti neliels (relatīvā zīdaiņa deva mazāka par 1 %), tomēr dati par cilvēkiem ir ļoti ierobežoti. Nevar izslēgt risku jaundzimušajiem, tādēļ doksazosīnu drīkst lietot tikai tad, ja ārsts uzskata, ka iespējamais ieguvums atsver potenciālo risku.
Prostatas labdabīga hiperplāzija
Uz pacientiem ar prostatas labdabīgu hiperplāziju šī sadaļa neattiecas.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Spēja vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus var būt traucēta, it īpaši doksazosīna terapijas sākumā.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Lietotas sekojošas biežuma definīcijas: Ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100, <1/10), retāk (≥1/1000, <1/100), reti (≥1/10 000, <1/1000), ļoti reti (<1/10 000) un nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Orgānu sistēma
Biežums
Nevēlamās zāļu blakusparādības
Infekcijas un infestācijas
Bieži
Elpceļu infekcija, urīnceļu infekcija
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti
Leikopēnija, trombocitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Retāk
Alerģiskas reakcijas
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Retāk
Podagra, palielināta ēstgriba, anoreksija
Psihiskie traucējumi
Retāk
Uzbudinājums, depresija, nemiers, bezmiegs, nervozitāte
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Retāk
Ļoti reti
Miegainība, reibonis, galvassāpes
Cerebrovaskulārie traucējumi, hipoestēzija, sinkope, tremors
Posturāls reibonis, parestēzija
Acu bojājumi
Ļoti reti
Nav zināms
Neskaidra redze
Intraoperatīvais vājas varavīksnenes sindroms (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Ausu un labirinta bojājumi
Bieži
Retāk
Vertigo
Džinkstoņa ausīs
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
Retāk
Ļoti reti
Sirdsklauves, tahikardija
Stenokardija, miokarda infarkts
Bradikardija, sirds aritmijas
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži
Ļoti reti
Hipotensija, posturāla hipotensija
Karstuma viļņi
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži
Retāk
Ļoti reti
Bronhīts, klepus, elpas trūkums, rinīts
Deguna asiņošana
Bronhospazma
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Retāk
Reti
Sāpes vēderā, dispepsija, sausa mute, slikta dūša
Aizcietējums, vēdera uzpūšanās, vemšana, gastroenterīts, caureja
Kuņģa-zarnu trakta obstrukcija
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Ļoti reti
Novirzes aknu funkcionālajos testos
Holestāze, hepatīts, dzelte
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Retāk
Ļoti reti
Nieze
Ādas izsitumi
Nātrene, alopēcija, purpura
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži
Retāk
Reti
Sāpes mugurā, miaļģija
Artralģija
Muskuļu krampji, muskuļu vājums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Bieži
Retāk
Reti
Ļoti reti
Cistīts, urīna nesaturēšana
Dizūrija, biežāka urinācija, hematūrija
Poliūrija
Urīna pastiprināta izdalīšanās, urinēšanas traucējumi, niktūrija
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Retāk
Ļoti reti
Nav zināms
Impotence
Ginekomastija, priapisms
Retrogrādā ejakulācija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Retāk
Ļoti reti
Astēnija, sāpes krūtīs, gripai līdzīgi simptomi, perifēra tūska
Sāpes, sejas tūska
Nogurums, vājums
Izmeklējumi
Retāk
Ķermeņa masas pieaugums
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Ja pārdozēšana izraisījusi hipotensiju, pacients nekavējoties jānogulda uz muguras tā, lai galva atrastos zemāk par ķermeni. Citus pasākumus konkrētā situācijā veic atbilstoši individuālai situācijai. Tā kā doksazosīna lielākā daļa ir saistīta ar olbaltumvielām, dialīze nav indicēta.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: alfa adrenoreceptoru antagonisti
ATĶ kods: C02CA04
Esenciālā hipertensija
Cardura XL hipertensijas pacientiem izraisa klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos, samazinot asinsvadu pretestību. Uzskata, ka šīs iedarbības pamatā ir asinsvadu gludajos muskuļos lokalizēto alfa-1 adrenerģisko receptoru selektīva blokāde. Ieņemot tikai vienu devu dienā, klīniski nozīmīgs asinsspiediena pazeminājums saglabājas visu dienu un vēl 24 stundas pēc devas ieņemšanas. Lielākajai daļai pacientu asinsspiediena kontroli nodrošina sākotnējā deva – 4 mg doksazosīna GITS. Hipertensijas pacientiem Cardura XL lietošanas laikā asinsspiediens guļus un stāvus bija vienāds.
Pacientiem, kuri lieto tūlītējas iedarbības doksazosīna tabletes, var nozīmēt Cardura XL 4 mg un devu, ja nepieciešams, var palielināt, kamēr saglabājas efektivitāte un panesība.
Atšķirībā no neselektīvajiem alfa adrenoreceptoru blokatoriem ilgstošas terapijas laikā ar doksazosīnu pierašana netika novērota. Ilgstošas terapijas laikā reti tika novērots renīna aktivitātes pieaugums plazmā un tahikardija.
Doksazosīns labvēlīgi ietekmē plazmas lipīdu sastāvu, proti, ievērojami palielinās ABL/ kopējā holesterīna attiecība, bet kopējais triglicerīdu un kopējā holesterīna daudzums nozīmīgi samazinās. Tā ir doksazosīna būtiska priekšrocība salīdzinājumā ar diurētiskajiem līdzekļiem un bēta adrenoreceptoru blokatoriem, kuri šos parametrus ietekmē nelabvēlīgi. Ņemot vērā hipertensijas un asins lipīdu sastāva saistību ar sirds koronāro slimību, doksazosīna terapijas labvēlīgā ietekme uz asinsspiedienu un lipīdiem liecina par koronārās slimības riska samazināšanu.
Pierādīts, ka doksazosīna terapija izraisa sirds kreisā kambara hipertrofijas regresiju, kavē trombocītu agregāciju un stimulē audu plazminogēna aktivatoru darbību. Turklāt doksazosīns uzlabo jutību pret insulīnu pacientiem, kuriem tā ir pavājināta.
Konstatēts, ka doksazosīnam nepiemīt nevēlami metaboliskie efekti un tas ir piemērots pacientiem, kuri slimo ar astmu, diabētu, sirds kreisā kambara disfunkciju un podagru, kā arī gados veciem pacientiem.
Pētījumā in vitro pierādīts, ka doksazosīna 6’- un 7’-hidroksimetabolītiem piemīt antioksidantu īpašības 5 mikromolu koncentrācijā.
Labdabīga prostatas hiperplāzija
Cardura XL lietošana pacientiem ar LPH klīniskajiem simptomiem ievērojami uzlabo urodinamiku un simptomus. Uzskata, ka tas ir prostatas muskuļu stromā, kapsulā un urīnpūšļa kakla daļā lokalizēto alfa adrenoreceptoru selektīvas blokādes rezultāts.
Pierādīts, ka doksazosīns ir efektīvs alfa-1 adrenoreceptoru 1A apakštipa blokators, kuri sastopami vairāk nekā 70% no visiem prostatas apakštipiem. Tas ir pamatā iedarbībai LPH pacientiem.
Pierādīts, ka doksazosīns ir efektīvs un drošs, ārstējot ilgstoši LPH pacientus.
Lietojot rekomendētajās devās, doksazosīns GITS normotensīviem pacientiem asinsspiedienu neietekmē vai niecīgi pazemina.
Kontrolētos klīniskajos pētījumos konstatēts, ka LPH pacientiem ar seksuālu disfunkciju ārstēšanās ar doksazosīnu bija saistīta ar seksuālās funkcijas uzlabošanos.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc terapeitisku devu perorālas lietošanas Cardura XL labi uzsūcas, maksimālo koncentrāciju asinīs sasniedzot pakāpeniski, 8 līdz 9 stundu laikā. Maksimālā koncentrācija plazmā ir aptuveni viena trešdaļa no koncentrācijas, kādu sasniedz tāda pati doksazosīna deva, ieņemta tūlītējas iedarbības tablešu formā. Beigu koncentrācijas līmeņi pēc 24 stundām tomēr ir vienādi.
Doksazosīna GITS farmakokinētikai raksturīga līdzenāka plazmas koncentrācijas līkne.
Maksimālās/minimālās koncentrācijas attiecība Cardura XL tabletēm ir mazāka par pusi no šīs attiecības tūlītējas iedarbības doksazosīna tabletēm.
Līdzsvara koncentrācijā relatīvā biopieejamība, salīdzinot Cardura XL ar tūlītējas iedarbības formu, bija 54% devai 4 mg un 59% devai 8 mg.
Cardura XL farmakokinētiskie pētījumi gados vecākiem cilvēkiem parādīja, ka salīdzinājumā ar jauniem cilvēkiem būtiskas atšķirības nav.
Biotransformācija/eliminācija
Eliminācija no plazmas ir bifāziska, terminālās eliminācijas pusperiods ir 22 stundas, tādēļ zāles var lietot vienu reizi dienā. Doksazosīns tiek intensīvi metabolizēts, nepārveidotā formā tiek izvadīts <5%.
Veicot doksazosīna farmakokinētikas pētījumus slimniekiem ar nieru darbības traucējumiem, nozīmīgas pārmaiņas salīdzinājumā ar pacientiem, kuriem nieru darbība ir normāla, konstatēt nav izdevies.
Maz ir novērojumu par slimniekiem ar aknu darbības traucējumiem, kā arī par mijiedarbību ar zālēm, kas ietekmē metabolismu aknās (piem., ar cimetidīnu). Klīniskajā pētījumā ar 12 pacientiem, kuriem bija mēreni izteikta aknu mazspēja, doksazosīna viena atsevišķa deva izraisīja AUC pieaugumu par 43% un perorālā klīrensa samazinājumu par 40%. Tāpat kā jebkuras zāles, kas pilnībā metabolizējas aknās, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem doksazosīns lietojams piesardzīgi (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Aptuveni 98% doksazosīna plazmā ir saistīts ar olbaltumvielām.
Doksazosīns tiek metabolizēts galvenām kārtām O-demetilācijas un hidroksilācijas ceļā. Doksazosīns tiek intensīvi metabolizēts aknās. In vitro pētījumi liecina, ka primārais eliminācijas ceļš norit ar CYP 3A4; tomēr eliminācijā ir iesaistīti arī CYP D26 un CYP 2C9 metabolisma ceļi, taču mazākā mērā.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Karcinoģenēze
Regulāri (līdz 24 mēnešiem) lietojot doksazosīnu kopā ar ēdienu maksimāli panesamās devās 40 mg/kg/dienā žurkām un 120 mg/kg/dienā pelēm, netika atklāta karcinoģenētiska iedarbība. Augstākas devas pētījumi žurkām un pelēm saistījās ar AUC palielināšanos (sistēmiskās ekspozīcijas pakāpe) attiecīgi 8 reizes un 4 reizes, salīdzinot AUC cilvēkam lietojot devas 16 mg/dienā.
Mutaģenēze
Mutaģenētiskie pētījumi neuzrādīja ar zālēm vai metabolītiem saistītus efektus ne hromosomālā, ne subhromosomālā līmenī.
Ietekme uz auglību
Pētījumi ar žurkām uzrādīja samazinātu auglību tēviņiem, kas ārstēti ar iekšķīgām doksazosīna devām 20 (bet ne 5 vai 10) mg/kg/dienā, ieguva aptuveni 4 reizes lielāku AUC ekspozīciju pie devas cilvēkam 12 mg/dienā. Šis efekts bija atgriezenisks divu nedēļu laikā pēc zāļu atcelšanas. Nav ziņots par jebkādu doksazosīna iedarbību uz vīriešu auglību.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Polietilēnoksīds, nātrija hlorīds, hipromeloze, sarkanais dzelzs oksīds (E172), titāna dioksīds (E171), magnija stearāts, celulozes acetāts, makrogols, farmaceitiskā glazūra un melnais dzelzs oksīds (E172).
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi – Al/Al blisteriem,
2 gadi – Al/PVH/PVDH blisteriem un ABPE pudelītēm.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Cardura XL ilgstošās darbības tabletes ir iepakotas Al/PVH/PVDH blisteros; Al/Al blisteros vai ABPE pudelītēs ar bērniem neatveramu vāciņu.
Cardura XL 4 mg ilgstošās darbības tabletes pieejamas iepakojumā pa 30 vai 90 tabletēm.
Cardura XL 8 mg ilgstošās darbības tabletes ir pieejamas iepakojumā pa 30 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Pfizer Europe MA EEIG
Boulevard de la Plaine 17
1050 Bruxelles
Beļģija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
4 mg: 00-0269
8 mg: 00-0270
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2000. gada 15. marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 23. februāris.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
12/2018
PAGE
SASKAŅOTS ZVA 03-01-2019
00-0269/IB/012/G; 00-0270/IB/012/G; Pfleet 2018-0036372
