Zoxon 4 mg tabletes
Temperatūrā līdz 25°C. Sargāt no gaismas un mitruma.
Doxazosinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
7.30 €
01-0097-01
01-0097
Zentiva, k.s., Czech Republic
28-JUL-11
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
4 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Zentiva, k.s., Czech Republic
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Zoxon 4 mg tabletes
Doxazosinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Zoxon un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Zoxon lietošanas
3. Kā lietot Zoxon
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Zoxon
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Zoxon un kādam nolūkam to lieto
Zoxon pieder zāļu grupai, ko sauc par alfa adrenoreceptoru antagonistiem.
Zoxon lieto paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai. Tā iedarbojas uz asinsvadu sieniņām, tās atslābinot un līdz ar to pazeminot asinsspiedienu.
Zoxon lieto palielināta priekšdziedzera (labdabīga prostatas hiperplāzija) izraisītu simptomu (vāja un/vai bieža urinēšana) ārstēšanai vīriešiem. Tā iedarbojas uz muskuļiem ap urīna izvadceļiem un priekšdziedzeri, tos atslābinot un tādējādi atvieglojot urīna izvadi.
Pacientiem, kuriem vienlaicīgi ir gan paaugstināts asinsspiediens, gan prostatas hiperplāzija, Zoxon vienlīdz efektīvi ietekmē abas slimības.
2. Kas Jums jāzina pirms Zoxon lietošanas
Nelietojiet Zoxon šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret doksazosīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir alerģija pret hinazolīnu grupas zālēm (piemēram, prazosīnu vai terazosīnu);
ja Jums agrāk ir bijis stāvoklis, ko sauc par ortostatisku hipotensiju (kas ir zema asinsspiediena veids, kas rada galvas reiboni vai reibšanas sajūtu, pieceļoties stāvus no sēdus vai guļus stāvokļa);
ja Jums ir palielināts prostatas dziedzeris un vienlaicīgi augšējos urīnceļos ir nosprostojums, hroniska urīnceļu infekcija vai akmeņi urīnpūslī;
ja Jūs barojat bērnu ar krūti (attiecas tikai uz indikāciju - hipertensija);
ja Jums ir zems asinsspiediens (attiecas tikai uz indikāciju – palielināts prostatas dziedzeris);
ja Jums ir pārpildīts urīnpūslis, nespēja urinēt vai nieru mazspēja.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu pirms Zoxon lietošanas
ja Jūs esat grūtniece vai cenšaties palikt stāvoklī;
ja Jums ir sirds slimība,
ja Jums ir aknu slimība,
pēc piecelšanās stāvus Jums strauji mazinās asinsspiediens un rodas reibonis, neskaidra sajūta galvā vai ģībonis.
Uzsākot terapiju ar Zoxon vai palielinot devu, Jūs varat just reiboni, nespēku un retos gadījumos Jūs varat noģībt. Tāpēc Jums jābūt uzmanīgiem un jāizvairās no situācijām, kurās Jūs varat gūt traumas, ja šie simptomi rodas. Parasti pēc terapijas sākuma fāzes šos simptomus nenovēro.
Ja Jums ir plānota acs kataraktas (acs lēcas apduļķošanās) ķirurģiskā operācija, pirms operācijas pastāstiet savam acu ārstam, ka lietojat vai agrāk esat lietojis Zoxon. Tas ir nepieciešams tāpēc, ka operācijas laikā Zoxon var radīt komplikācijas, kuras var novērst, ja speciālists savlaicīgi ir sagatavojies.
Ilgstoša un sāpīga erekcija – ļoti reti. Ja parādās ilgstoša un sāpīga erekcija, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Grūtniecības periodā Zoxon drīkst lietot tikai tad, ja ārsts uzskata, ka iespējamais ieguvums atsver potenciālo risku.
Zoxon nedrīkst lietot sievietes, kuras baro bērnu ar krūti.
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Bērni un pusaudži
Zoxon nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo drošums un efektivitāte šajā vecuma grupā līdz šim nav pierādīta.
Citas zāles un Zoxon
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Pirms šo zāļu lietošanas īpaši svarīgi ir pastāstīt par šādu zāļu lietošanu:
zāles, ko sauc par fosfodiesterāzes -5 (FDE-5) inhibitoriem, erektīlās disfunkcijas ārstēšanai, piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu (skatīt “Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”);
zāles, kas pazemina asinsspiedienu (antihipertensīvos līdzekļus);
zāles, ko lieto bakteriālas vai sēnīšu infekcijas ārstēšanai, piemēram, klaritromicīnu, itrakonazolu, ketokonazolu, telitromicīnu, vorikonazolu;
zāles, ko lieto HIV infekcijas ārstēšanai, piemēram, indinavīru, nelfinavīru, ritonavīru, sahinavīru;
nefazodonu, ko lieto depresijas ārstēšanai.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus. Spēja vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus var būt traucēta, it īpaši ārstēšanas sākumā. Tās var radīt vājumu un reiboni. Ja Jums rodas šādi simptomi, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus, bet nekavējoties konsultējieties ar ārstu.
Zoxon satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, konsultējieties ar ārstu pirms šo zāļu lietošanas.
3. Kā lietot Zoxon
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Paaugstināta asinsspiediena ārstēšana
Parastā deva ir 2-4 mg dienā. Devu var palielināt līdz 8 mg dienā. Devas palielināšana tiks veikta pakāpeniski, lai izvairītos no strauja asinsspiediena krituma un/vai ģīboņa rašanās. Maksimālā deva ir 16 mg dienā.
Prostatas hiperplāzijas ārstēšana
Parastā ieteicamā deva ir 2-4 mg vienu reizi dienā. Ārstēšanos ieteicams uzsākt ar 1 mg reizi dienā un devu pakāpeniski palielināt līdz nepieciešamai devai. Devas palielināšana tiks veikta pakāpeniski, lai izvairītos no strauja asinsspiediena krituma un/vai ģīboņa rašanās. Maksimālā deva ir 8 mg dienā.
Zoxon var lietot kopā ar uzturu vai neatkarīgi no ēdienreizes. Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot, uzdzerot ūdeni vai kādu citu bezalkoholisku dzērienu.
Gados vecākiem pacientiem
Parastās pieaugušo devas.
Bērniem
Zoxon nav ieteicams bērniem, jo nav iegūta pietiekama pieredze.
Ja esat lietojis Zoxon vairāk nekā noteikts
Ja konstatējat, ka esat iedzēris vairāk tablešu nekā noteikts, kā arī ja tabletes nejauši norijis bērns, nekavējoties sazinieties ar ārstu. Galvenais Zoxon pārdozēšanas simptoms ir zems asinsspiediens un/vai ģībonis. Pirmā palīdzība ir pacienta noguldīšana uz muguras, atbalstot kājas, tā, lai galva būtu novietota zemāk nekā kājas.
Ja esat aizmirsis lietot Zoxon
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja esat aizmirsis lietot kārtējo Zoxon devu, ieņemiet devu, cik ātri vien iespējams. Ja tuvojas nākamās devas lietošanas laiks, izlaižat aizmirsto un lietojiet nākamo devu ierastajā laikā. Ja neesat lietojis vairākas devas, sazinieties ar ārstu pirms atsākat zāļu lietošanu.
Ja Jūs pārtraucat lietot Zoxon
Strauji nepārtrauciet lietot Zoxon. Ja terapiju ir nepieciešams pārtraukt, Jums pakāpeniski jāsamazina deva, ievērojot ārsta norādījumus. Strauji pārtraucot terapiju, simptomi, kuru dēļ tika uzsākta ārstēšana, var atjaunoties vai pasliktināties.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Tika saņemti ziņojumi par sekojošām nevēlamām blakusparādībām Zoxon terapijas laikā:
Bieži (rodas 1 līdz 10 no 100 lietotāju):
elpošanas ceļu infekcijas, urīnceļu infekcijas;
miegainība, reibonis, galvassāpes;
sajūta, ka apkārtējā vide griežas (vertigo);
sirdsklauves, paātrināta sirdsdarbība (tahikardija);
zems asinsspiediens (hipotensija) vai pazemināts asinsspiediens, ja pieceļas no sēdus vai guļus stāvokļa;
bronhu iekaisums (bronhīts), klepus, elpas trūkums, tekošs deguns;
sāpes vēderā, gremošanas traucējumi (dispepsija), sausa mute, slikta dūša;
nieze;
muguras sāpes, sāpes muskuļos;
urīnpūšļa iekaisums (cistīts), urīna nesaturēšana;
vispārējs nespēks, sāpes krūtīs, gripai līdzīgi simptomi, perifēra tūska.
Retāk (rodas 1 līdz 10 no 1 000 lietotāju):
alerģiskas reakcijas pret zālēm;
podagra, palielināta ēstgriba, ēstgribas trūkums;
nemiers, depresija, uzbudinājums, bezmiegs, nervozitāte;
ar pārmaiņām galvas smadzeņu asinsvados saistīti (cerebrovaskulāri) notikumi, samazināts vai izmainīts jutīgums ādā, ģībonis, trīce;
džinkstoņa ausīs;
stipru sāpju lēkme sirds apvidū (stenokardija), miokarda infarkts;
deguna asiņošana;
aizcietējums, vēdera uzpūšanās, vemšana, kuņģa un tievās zarnas iekaisums (gastroenterīts), caureja;
izmainīti aknu funkcionālie rādītāji;
izsitumi uz ādas;
sāpes locītavās;
urinēšanas traucējumi, bieža urinācija, asiņu piejaukums urīnā;
dzimumnespēja;
vispārējas sāpes, sejas tūska;
svara pieaugums.
Reti sastopamas (rodas 1 līdz 10 lietotājiem no 10 000)
muskuļu krampji, muskuļu vājums;
palielināts diennakts urīna daudzums.
Ļoti reti (rodas mazāk nekā 1 no 10 000 lietotāju):
samazināts balto asinsķermenīšu skaits asinīs (leikopēnija), samazināts plātnīšu skaits asinīs (trombocitopēnija);
tirpšanas sajūta, reibonis, mainot ķermeņa stāvokli (pieceļoties stāvus);
neskaidra redze;
palēnināta sirdsdarbība (bradikardija) vai sirds aritmija;
karstuma viļņi;
apgrūtināta elpošana bronhu sašaurinājuma dēļ;
žults sastrēgums, aknu iekaisums (hepatīts), dzelte;
nātrene, matu izkrišana, sīki asinsizplūdumi ādā (purpura);
pastiprināta urinācija, ar urināciju saistītas saslimšanas, nepieciešamība urinēt naktīs;
krūšu palielināšanās vīriešiem, sāpīga, ilgstoša dzimumlocekļa erekcija;
nogurums, savārgums;
pastāvīga, sāpīga dzimumlocekļa erekcija. Nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību.
Nav zināmi (biežumu nevar noteikt no pieejamiem datiem):
garšas izmaiņas;
intraoperatīvas kustīgās varavīksnenes sindroms pēc kataraktas (lēcas apduļķošanās) operācijas;
retrogrāda ejakulācija (spermas izdalīšanās urīnpūslī).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Zoxon
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes vai blistera pēc „Exp”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Zoxon satur
Aktīvā viela ir doksazosīns, kas ir doksazosīna mesilāta veidā.
Vienā tabletē ir 4,85 mg doksazosīna mesilāta, kas atbilst 4 mg doksazosīna.
Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, granulēta mikrokristāliskā celuloze, laktoze, karboksimetilcietes nātrija sāls (A tips), nātrija laurilsulfāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.
Zoxon ārējais izskats un iepakojums
Zoxon 4 mg tabletes ir gandrīz baltas iegarenas tabletes, apmēram 12 x 6 mm, ar dalījuma līniju un vienā pusē iezīmētu marķējumu ZX un 4. Tableti var sadalīt vienādās devās.
Iepakojuma lielums: iepakojumi pa 30 vai 100 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Měcholupy, 102 37 Praha 10, Čehija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 09/2017
SASKAŅOTS ZVA 25-01-2018
01-0097/IB/009
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Zoxon 4 mg tabletes
KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 4,85 mg doksazosīna mesilāta (Doxazosini mesilas), kas atbilst 4 mg doksazosīna (Doxazosinum).
Palīgviela(s) ar zināmu iedarbību: viena tablete satur 80 mg laktozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
ZĀĻU FORMA
Tablete.
Gandrīz baltas iegarenas tabletes, apmēram 12 x 6 mm, ar dalījuma līniju un vienā pusē iezīmētu marķējumu ZX un 4. Tableti var sadalīt vienādās devās.
KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Esenciāla hipertensija
Zoxon lieto esenciālās hipertensijas ārstēšanai. Ja pietiekamu asinsspiediena kontroli nevar panākt ar zāļu monoterapiju, to var kombinēt ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem (tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, bēta-blokatoriem, kalcija kanālu blokatoriem, angiotensīnu konvertējošā enzīma inhibitoriem).
Simpomātiska labdabīga prostatas hiperplāzijas terapija
Zoxon ir indicēts ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (LPH) saistīto simptomu ārstēšanai, kā arī LPH reducētas urīna plūsmas uzlabošanai. Zoxon var lietot gan hipertensīviem, gan normotensīviem LPH pacientiem. Pacientiem ar hipertensiju un LPH abas slimības vienlīdz efektīvi tiek ārstētas ar Zoxon monoterapiju. Normotensīviem LPH pacientiem novērotās asinsspiediena svārstības ir klīniski nenozīmīgas.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Esenciāla hipertensija
Doksazosīna terapeitiskā deva ir 1-16 mg dienā. Lai samazinātu posturālas hipotensijas un/vai sinkopes rašanās iespēju, ārstēšanu ieteicams sākt ar 1 mg reizi dienā 1-2 nedēļas ilgi (skatīt 4.4. apakšpunktu). Pēc tam devu var palielināt līdz 2 mg vienu reizi dienā vēl 1-2 nedēļas. Nepieciešamības gadījumā ar tādiem pašiem laika intervāliem, sekojot pacienta atbildes reakcijai, devu var pakāpeniski palielināt līdz 4 mg, 8 mg vai 16 mg, lai iegūtu vēlamo asinsspiediena pazemināšanos. Parastā deva ir 2-4 mg dienā.
Labdabīga prostatas hiperplāzija
Rekomendējamā doksazosīna sākumdeva ir 1 mg vienu reizi dienā, lai mazinātu posturālas hipotensijas un/vai sinkopes iespēju (skatīt 4.4. apakšpunktu). Atkarībā no katra pacienta urodinamikas un LPH simptomātikas, devu vēlāk var palielināt līdz 2 mg un pēc tam - līdz 4 mg, bet vēlāk - pat līdz maksimālai rekomendējamai devai 8 mg. Ieteicamais devas titrācijas intervāls ir 1-2 nedēļas. Parastā ieteicamā deva ir 2-4 mg vienu reizi dienā.
Nieru darbības traucējumi
Tā kā pacientiem ar nieru mazspēju doksazosīna farmakokinētika nav izmainīta, kā arī nav datu, ka doksazosīns pasliktina esošus nieru darbības traucējumus, tad pacientiem ar nieru darbības traucējumiem var nozīmēt parastās devas.
Aknu darbības traucējumi
Skatīt 4.4. apakšpunktu Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā.
Pediatriskā populācija
Zoxon lietošanas drošums un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pierādīta.
Gados vecāki pacienti
Ieteicams lietot parasto pieaugušajiem paredzēto devu.
Lietošanas veids
Doksazosīnu var lietot kopā ar uzturu vai neatkarīgi no uztura uzņemšanas. Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot un uzdzerot ūdeni vai kādu citu bezalkoholisku dzērienu.
4.3. Kontrindikācijas
Zoxon ir kontrindicēts:
pacientiem ar zināmu paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielam;
pacientiem ar ortostatisku hipotensiju anamnēzē;
pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju un vienlaicīgu augšējo urīnceļu obstrukciju, hronisku urīnceļu infekciju vai urīnpūšļa akmeņiem;
krūts barošanas periodā (skatīt 4.6. apakšpunktu) (attiecas tikai uz indikāciju – hipertensija);
pacientiem ar hipotensiju (attiecas tikai uz indikāciju - labdabīga prostatas hiperplāzija).
Doksazosīna monoterapija ir kontrindicēta pacientiem ar pārpildītu urīnpūsli vai anūriju gan ar progresējošas nieru mazspējas, gan bez tās.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Terapijas uzsākšana
Saistībā ar doksazosīna alfa receptorus bloķējošām īpašībām, nelielai daļai pacientu var rasties posturāla hipotensija, pārsvarā terapijas sākumā kā reibonis un vājums, retos gadījumos izraisot ģīboni (sinkopi). Tādēļ, terapiju uzsākot, būtu nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, lai mazinātu iespējamo posturālo efektu rašanās risku. Pacients jābrīdina izvairīties no situācijām, kurās var gūt traumas, ja terapijas sākumā rastos reibonis vai vājums.
Pacienti ar akūtām sirds slimībām
Tāpat kā ar citiem asinsvadus paplašinošiem antihipertensīviem līdzekļiem, doksazosīns piesardzīgi jānozīmē pacientiem ar šādām akūtām sirds slimībām:
plaušu tūska, ko izraisījusi aortas atveres vai mitrālās vārstules stenoze,
sirds mazspēja ar lielu izsviedes tilpumu,
labās sirds daļas mazspēja, ko izraisījusi plaušu embolija vai izsvīdums perikardā,
kreisā kambara sirds mazspēja ar zemu pildīšanās spiedienu.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Līdzīgi kā ar citām zālēm, kuras pilnībā tiek metabolizētas aknās, jāievēro piesardzība, lietojot doksazosīnu pacientiem ar pierādītiem aknu darbības traucējumiem. Tā kā nav klīniskās pieredzes par lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, šiem pacientiem zāles neiesaka lietot.
Lietošana ar fosfodiesterāzes-5 (FDE-5) inhibitoriem
Jāievēro piesardzība, vienlaicīgi lietojot doksazosīnu un FDE-5 inhibitorus (piemēram, sildenafilu, tadalafilu un vardenafilu), jo abām zālēm piemīt vazodilatējoša iedarbība un dažiem pacientiem var rasties simptomātiska hipotensija. Lai mazinātu ortostatiskas hipotensijas attīstības risku, ārstēšanu ar fosfodiesterāzes-5 inhibitoru ieteicams sākt tikai pēc tam, kad pacientam ar alfa blokatoru stabilizēta hemodinamika. Turklāt fosfodiesterāzes-5 inhibitora terapiju ieteicams sākt ar vismazāko devu un ievērot 6 stundu intervālu no doksazosīna ieņemšanas. Ar ilgstošas darbības doksazosīna preparātiem pētījumi nav veikti.
Plānota kataraktas ķirurģiska operācija
Dažiem pacientiem, kuri terapijā lietoja vai agrāk bija lietojuši tamsulosīnu, acs kataraktas ķirurģiskās operācijas laikā novēroja intraoperatīvu kustīgās varavīksnenes sindromu (IOKVS, šauras acs zīlītes sindroma veids). Atsevišķi ziņojumi saņemti arī citu alfa-1 blokatoru lietošanas laikā un nevar izslēgt iespējamo grupas efektu. Tā kā IOKVS var palielināt komplikāciju biežumu kataraktas operācijas laikā, oftalmologam pirms operācijas ir jānoskaidro, vai pacients nelieto un agrāk nav lietojis alfa-1 blokatorus.
Priapisms
Lietojot alfa-1 blokatorus, ieskaitot doksazosīnu, pēcreģistrācijas periodā ir ziņots par ilgstošu erekciju un priapismu. Ja priapisms netiek nekavējoties ārstēts, tas var izraisīt dzimumlocekļa audu bojājumu un pastāvīgu potences zudumu, tāpēc pacientam ir nekavējoties jāsaņem medicīniskā palīdzība.
Prostatas vēža skrīnings
Prostatas karcinoma izraisa vairākus LPH līdzīgus simptomus un var pastāvēt divas pamatslimības. Pirms uzsākt terapiju ar doksazosīnu LPH simptomu ārstēšanai, jāizslēdz prostatas karcinoma.
Šīs zāles satur laktozi. Pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju nevajadzētu lietot šīs zāles.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Dažiem pacientiem doksazosīna un FDE-5 inhibitoru vienlaicīga lietošana var radīt simptomātisku hipotensiju (skatīt 4.4. apakšpunktu). Nav veikti pētījumi ar doksazosīna ilgstošas darbības formu. Doksazosīns izteikti saistās ar plazmas proteīniem (98%). Pētījumi in vitro pierāda, ka doksazosīns cilvēka plazmā neietekmē digoksīna, fenitoīna, varfarīna un indometacīna saistīšanos ar olbaltumvielām.
In vitro pētījumi liecina, ka doksazosīns ir citohroma P450 3A4 (CYP 3A4) substrāts. Jāievēro piesardzība, lietojot doksazosīnu vienlaicīgi ar spēcīgu CYP 3A4 inhibitoru, piemēram, klaritromicīnu, indinavīru, itrakonazolu, ketokonazolu, nefazodonu, nelfinavīru, ritonavīru, sahinavīru, telitromicīnu vai vorikonazolu (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Doksazosīns nav izraisījis nevēlamu mijiedarbību, ja to klīniskā praksē lieto vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, furosemīdu, bēta blokatoriem, nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NSPIL), antibiotiskiem līdzekļiem, perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, urikozūriskiem līdzekļiem vai antikoagulantiem. Tomēr nav pieejami atbilstoši zāļu mijiedarbības pētījumu rezultāti.
Doksazosīns pastiprina citu alfa blokatoru un antihipertensīvo līdzekļu asinsspiedienu pazeminošo darbību.
Atklātā, randomizētā, placebo kontrolētā pētījumā 22 veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem vienreizēja 1 mg liela doksazosīna deva četras dienas ilgas cimetidīna perorālas lietošanas (400 mg divreiz dienā) perioda 1.dienā par 10% paaugstināja vidējo doksazosīna AUC (zemlīknes laukums koncentrācijas/laika līknē) bez statistiski nozīmīgām doksazosīna vidējā Cmax un eliminācijas pusperioda pārmaiņām. Doksazosīna vidējā AUC pieaugums par 10%, to kombinējot ar cimetidīnu, atbilst doksazosīna vidējā AUC individuālai variabilitātei (27%), lietojot līdztekus placebo.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Arteriālā hipertensija
Grūtniecība
Tā kā nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm, nav zināms, cik droša ir doksazosīna lietošana grūtniecības laikā. Tāpēc grūtniecības laikā doksazosīnu drīkst lietot tikai tad, ja ārsts uzskata, ka sagaidāmais ieguvums atsver potenciālo risku. Lai gan eksperimentos ar dzīvniekiem nenovēroja teratogēnu efektu, tomēr, ievadot dzīvniekiem īpaši lielas devas, samazinājās augļa izdzīvošanas rādītāji (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Konstatētais doksazosīna daudzums krūts pienā ir ļoti neliels (relatīvā zīdaiņa deva mazāka par 1 %), tomēr dati par cilvēkiem ir ļoti ierobežoti. Nevar izslēgt risku jaundzimušajiem, tādēļ doksazosīnu drīkst lietot tikai tad, ja ārsts uzskata, ka iespējamais ieguvums atsver potenciālo risku.
Prostatas labdabīga hiperplāzija
Šī sadaļa nav piemērojama.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Spēja apkalpot mehānismus vai vadīt transportlīdzekli var būt traucēta, it īpaši doksazosīna terapijas sākumā.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Tabulā doksazosīna nevēlamās blakusparādības sagrupētas atbilstoši MedDRA klasifikācijai un pēc to rašanās biežuma, ievērojot šādus nosacījumus: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem):
MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija
Biežums
Nevēlamās blakusparādības
Infekcijas un infestācijas
bieži
elpceļu infekcijas, urīnceļu infekcijas
Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi
ļoti reti
leikopēnija, trombocitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
retāk
alerģiska reakcija
Vielmaiņas un uztures traucējumi
retāk
podagra, palielināta ēstgriba, anoreksija
Psihiskie traucējumi
retāk
uzbudinājums, depresija, nemiers, bezmiegs, nervozitāte
Nervu sistēmas traucējumi
bieži
miegainība, reibonis, galvassāpes,
retāk
cerebrovaskulāri traucējumi, hipoestēzija, sinkope, trīce
ļoti reti
posturāls reibonis, parestēzija
Acu bojājumi
ļoti reti
neskaidra redze
nav zināmi
intraoperatīvas kustīgās varavīksnenes sindroms (sk. 4.4. apakšpunktu)
Ausu un labirinta bojājumi
bieži
vertigo
retāk
tinnīts
Sirds funkcijas traucējumi
bieži
sirdsklauves, tahikardija
retāk
stenokardija, miokarda infarkts
ļoti reti
bradikardija, sirds aritmijas
Asinsvadu sistēmas traucējumi
bieži
hipotensija, posturāla hipotensija
ļoti reti
karstuma viļņi
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
bieži
bronhīts, klepus, elpas trūkums, rinīts
retāk
deguna asiņošana
ļoti reti
bronhospazma
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
bieži
sāpes vēderā, dispepsija, sausa mute, slikta dūša
retāk
aizcietējums, meteorisms, vemšana, gastroenterīts, caureja
nav zināmi
garšas traucējumi
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
retāk
aknu funkcionālo testu pārmaiņas
ļoti reti
holestāze, hepatīts, dzelte
Ādas un zemādas audu bojājumi
bieži
nieze
retāk
ādas izsitumi
ļoti reti
nātrene, alopēcija, purpura
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
bieži
sāpes mugurā, mialģija
retāk
artralģija
ļoti reti
muskuļu krampji, muskuļu vājums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
bieži
cistīts, urīna nesaturēšana
retāk
dizūrija, bieža urinēšana, hematūrija
reti
poliūrija
ļoti reti
palielināta diurēze, mikcijas traucējumi, niktūrija
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
retāk
impotence
ļoti reti
ginekomastija, priapisms
nav zināmi
retrogrāda ejakulācija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
bieži
astēnija, sāpes krūtīs, gripai līdzīgi simptomi, perifēra tūska
retāk
sāpes, sejas tūska
ļoti reti
nogurums, savārgums
Izmeklējumi
retāk
ķermeņa masas palielināšanās
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Ja pārdozēšana radījusi hipotensiju, pacients nekavējoties jānogulda uz muguras tā, lai galva atrastos zemāk par ķermeni. Citi atbalsta pasākumi jāveic atbilstoši individuālai situācijai. Tā kā doksazosīns spēcīgi saistās ar plazmas proteīniem, dialīze nav indicēta.
Ja minētie pasākumi nedod rezultātu, vispirms jānovērš šoks ar tilpuma palielinātājiem. Ja nepieciešams, pēc tam ievada vazopresorus. Jāseko nieru darbībai un nepieciešamības gadījumā jāsāk attiecīga terapija.
Tā kā doksazosīns spēcīgi saistās ar plazmas proteīniem, dialīze nav indicēta.
FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antihipertensīvs līdzeklis, alfa-adrenoreceptoru antagonists
ATĶ kods: C02CA04
Darbības mehānisms:
Esenciāla hipertensija
Doksazosīna lietošana pacientiem ar hipertensiju klīniski nozīmīgi pazemina asinsspiedienu, samazinot perifēro asinsvadu pretestību. Uzskata, ka šīs darbības pamatā ir selektīva alfa-1 adrenoreceptoru blokāde asinsvados. Pat lietojot vienu reizi dienā, klīniski nozīmīga asinsspiediena pazemināšanās saglabājas visu dienu un 24 stundas pēc zāļu lietošanas. Asinsspiediena pazemināšanās ir pakāpeniska, maksimālā asinsspiediena samazināšanās tiek sasniegta 2-6 stundas pēc zāļu lietošanas. Pacientiem ar hipertensiju doksazosīna lietošanas laikā asinsspiediens stāvus un guļus stāvoklī ir līdzīgs.
Atšķirībā no neselektīvajiem alfa- adrenoreceptoru blokatoriem nav novērots, ka ilgtermiņa doksazosīna terapija izsauktu tolerances rašanos. Atsevišķos gadījumos, ilgstoši lietojot, paaugstinās plazmas renīna aktivitāte un var rasties tahikardija.
Doksazosīns, atšķirībā no diurētiskiem līdzekļiem un bēta-blokatoriem, labvēlīgi ietekmē asins lipīdu spektru, būtiski paaugstinot attiecību ABL/kopējais holesterīns (aterogenitātes indekss) un samazina plazmas triglicerīdu un kopējā holesterīna līmeni.
Ņemot vērā pierādīto koronārās sirds slimības saistību ar hipertensiju un hiperlipidēmiju, doksazosīna terapija var samazināt koronārās sirds slimības attīstības risku.
Ir pierādīts, ka doksazosīna terapijas rezultātā samazinās kreisā kambara hipertrofija, tiek inhibēta trombocītu agregāciju, kā arī paaugstina audu plazminogēna aktivatora kapacitāti. Bez tam doksazosīns uzlabo jutību pret insulīnu.
Pierādīts, ka doksazosīnam nav nelabvēlīgu metabolisku efektu, un to var lietot pacienti, kas slimo ar astmu, cukura diabētu, kreisā kambara disfunkciju vai podagru.
In vitro pētījumā pierādīts, ka doksazosīna 6- un 7-hidroksimetabolītiem 5 mikromolu koncentrācijā piemīt antioksidantu īpašības.
Kontrolētos klīniskajos pētījumos pacientiem ar hipertensiju doksazosīna lietošana saistījās ar erektilās disfunkcijas samazināšanos. Bez tam pacientiem, kuri lietoja doksazosīnu, ievērojami retāk novēroja pirmreizējus erektilās disfunkcijas gadījumus salīdzinājumā ar tiem, kuri lietoja citus antihipertensīvos līdzekļus.
Labdabīga prostatas hiperplāzija
Doksazosīna lietošana pacientiem ar simptomātisku labdabīgu prostatas hiperplāziju ievērojami uzlabo urodinamiku un subjektīvo slimības simptomātiku. Pozitīva ietekme uz labdabīgu prostatas hiperplāziju ir izskaidrojama ar selektīvu adrenerģisko alfa-1 receptoru, kas lokalizējas muskulatūras stromā un prostatas kapsulā, kā arī urīnpūšļa kakliņa reģionā, blokādi.
Doksazosīna asinsavadus paplašinošā darbība balstās uz selektīvu konkurējošu postsinaptisko alfa-1 adrenoreceptoru bloķēšanu, kuri veido vairāk nekā 70% no visiem prostatā sastopamiem alfa-adrenoreceptoriem.
Pierādīts, ka doksazosīns ir efektīvs un drošs, ilgstošā (līdz pat 48 mēnešiem) LPH terapijā.
Kontrolētā klīniskā pētījumā tika pierādīts, ka pacientiem ar seksuālās funkcijas traucējumiem doksazosīna lietošana ir saistīta ar šo funkciju uzlabošanos.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Lietojot perorāli, doksazosīns ļoti labi uzsūcas un maksimālo plazmas koncentrāciju tas sasniedz apmēram 1-2 stundas pēc lietošanas.
Biotransformācija / eliminācija
Doksazosīns plaši metabolizējas aknās (demetilēšanas un hidroksilēšanas ceļā), visi metabolīti ir neaktīvi.
Zāļu eliminācija no plazmas ir bifāziska, terminālais plazmas eliminācijas pusperiods ir 22 stundas, tādējādi zāles ir piemērotas lietošanai vienu reizi dienā.
Farmakokinētiskos pētījumos ar gados vecākiem pacientiem, kā arī pacientiem ar nieru mazspēju, nekonstatēja būtiskas atšķirības no jauniem pacientiem ar normālu nieru funkciju. Ir pieejama ierobežota informācija par pacientiem ar aknu funkcijas traucējumiem un mijiedarbību ar zālēm, kas ietekmē aknu metabolismu (piemēram, cimetidīnu). Klīniskajā pētījumā 12 pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, vienas doksazosīna devas lietošana izraisīja AUC palielināšanos par 43 % un klīrensa samazināšanos par 40 %. Kā visiem produktiem, kas pilnībā metabolizējas aknās, doksazosīnu piesardzīgi jālieto pacientiem ar aknu funkcijas traucējumiem. Lielākā daļa devas neaktīvu metabolītu veidā tiek izvadīta ar fēcēm. Mazāk kā 5% no lietotās devas tiek izvadīti no organisma neizmainītā veidā.
Apmēram 98% doksazosīna plazmā ir saistīti ar proteīniem.
Doksazosīns plaši metabolizējas O-demetilācijas un hidroksilācijas ceļā.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Kanceroģenēze
Ilgstoši (līdz 24 mēnešiem) lietojot doksazosīnu žurkām (maksimāli panesamās devās 40 mg/kg/dienā) un pelēm (maksimāli panesamās devās 120 mg/kg/dienā), kancerogēna iedarbība netika atklāta. Augstākas devas pētījumi žurkām un pelēm saistījās ar AUC palielināšanos (sistēmiskās ekspozīcijas pakāpe) attiecīgi 8 reizes un 4 reizes, salīdzinot AUC cilvēkam pēc devas 16 mg/dienā lietošanas.
Mutaģenēze
Mutaģenētiskie pētījumi neuzrādīja ar zālēm vai metabolītiem saistītus efektus ne hromosomālā, ne subhromosomālā līmenī.
Ietekme uz fertilitāti
Pētījumi ar žurkām, kuras saņēma 20 mg/kg/dienā (bet ne 5 vai 10 mg/kg/dienā), uzrādīja samazinātu auglību tēviņiem, kas bija apmēram 4 reizes lielāka ekspozīcija, salīdzinot ar AUC cilvēkam, lietojot 12 mg/kg/dienā. Šis efekts bija atgriezenisks divu nedēļu laikā pēc zāļu atcelšanas. Nav atklāta nelabvēlīga ietekme uz vīriešu auglību.
FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Mikrokristāliskā celuloze
Granulēta mikrokristāliskā celuloze
Laktoze
Karboksimetilcietes nātrija sāls (A tips)
Nātrija laurilsulfāts
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Magnija stearāts.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25oC. Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Iepakojuma veids: balts, necaurspīdīgs AL/PVH/PVDH blisteris, kartona kastīte.
Iepakojuma lielums: 30 un 100 tabletes
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Zentiva k.s., U kabelovny 130, Dolní Mĕcholupy, 102 37 Praha 10, Čehija
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)
Reģistrācijas nr.: 01-0097
PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums 2001. gada 14. marts.
Pēdējās pārreģistrācijas datums 2011. gada 28. jūlijs.
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS 09/2017.
SASKAŅOTS ZVA 25-01-2018
01- 0097/IB/009
