Doxalfa 4 mg ilgstošās darbības tabletes
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Doxazosinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
07-0031-01
07-0031
Stada Arzneimittel AG, Germany; Centrafarm Services B.V., Netherlands; Genus Pharmaceuticals Ltd, United Kingdom
05-OCT-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
4mg
Ilgstošās darbības tablete
Ir apstiprināta
Stada Arzneimittel AG, Germany
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Doxalfa 4 mg ilgstošās darbības tabletes
Doxazosinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Doxalfa un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Doxalfa lietošanas
Kā lietot Doxalfa
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Doxalfa
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Doxalfa un kādam nolūkam to lieto
Jūsu tablešu aktīvā viela, doksazosīns, pieder zāļu grupai, ko sauc par alfa-1 antagonistiem.
Doxalfa lieto sekojošu slimību ārstēšanai:
Augsts asinsspiediens. Nekontrolēts augsts asinsspiediens var palielināt sirds slimību vai insulta risku.
Doxalfa iedarbojas, paplašinot Jūsu asinsvadus un atvieglojot sirdij asins pārpumpēšanu caur tiem. Tas palīdz samazināt paaugstināto asinsspiedienu un samazina sirds slimību risku.
Labdabīgas prostatas hiperplāzijas (LPH) simptomi. Šis stāvoklis izraisa prostatas dziedzera, kas vīriešiem atrodas tieši zem urīnpūšļa, palielināšanos. Tas apgrūtina urināciju.
Doxalfa iedarbojas, atslābinot muskuļus ap urīnpūšļa izvadu un prostatas dziedzeri, tādejādi atvieglojot urīna izvadīšanu.
2. Kas Jums jāzina pirms Doxalfa lietošanas
Nelietojiet Doxalfa šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret doksazosīnu, hinazolīnu grupas līdzekļiem (piemēram, prazosīnu, terazosīnu), kas pieder tai pašai ķīmiskajai zāļu grupai, kurai pieder arī doksazosīns, vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu. Alerģiskas reakcijas var būt, piemēram, nieze, ādas apsārtums vai apgrūtināta elpošana;
ja Jums ir pazemināts asinsspiediens (hipotensija) vai arī ir bijis pēkšņs asinsspiediena samazinājums, strauji pieceļoties stāvus, kas izraisījis reiboni, apdullumu vai ģīboni (ortostatiska hipotensija);
ja Jums ir vai ir bijusi jebkāda kuņģa – zarnu trakta obstrukcijas forma;
ja Jums ir labdabīga prostatas hiperplāzija (LPH) un papildus Jums ir arī nosprostojums Jūsu augšējos urīnceļos, hroniska urīnceļu infekcija vai urīnpūšļa akmeņi;
ja Jums ir pārpildīts urīnpūslis, praktiski neveidojas urīns (anūrija) vai arī Jums ir nieru darbības traucējumi (progresējoša nieru mazspēja);
ja Jūs barojat bērnu ar krūti.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Doxalfa lietošanas konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu:
ja Jums ir aknu slimība;
ja Jums ir bijusi akūta sirds slimība, piemēram, sirds mazspēja;
iespējams reibonis, nespēks un retos gadījumos arī ģībonis, it īpaši gadījumos, kad Jūs pirmo reizi sākat lietot šīs zāles. Šā iemesla dēļ, uzsākot terapiju, Jums jāievēro piesardzība, kā arī jāizvairās no situācijām, kad Jūs varat gūt traumu, parādoties šiem simptomiem.
Jūsu ārsts Jums ieteiks kā rīkoties, parādoties posturālas hipotensijas simptomiem (samazināts asinsspiediens, ko pavada simptomi mainot pozīciju, piemēram, pieceļoties stāvus no sēdus vai guļus pozīcijas).
Jums nevajadzētu uztraukties, ja atsevišķos gadījumos Jūs izkārnījumos novērojat atliekas, kas izskatās kā tablete. Tas iespējams tāpēc, ka Doxalfa ir pārklātas ar apvalku, kas neuzsūcas, kurš paredzēts, lai kontrolētu zāļu atbrīvošanos ilgākā laika periodā.
Ja Jums ir paredzēta acs kataraktas ķirurģiskā operācija (acs lēcas apduļķošanās gadījumā), lūdzu, pirms operācijas informējiet savu acu ārstu, ka Jūs lietojat vai arī iepriekš esat lietojis Doxalfa. Tas ir nepieciešams, jo Doxalfa var izraisīt komplikācijas operācijas laikā, no kurām var izvairīties, ja ārsts par to ir brīdināts.
Bērni un pusaudži
Doxalfa nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo drošums un efektivitāte nav pierādīta.
Citas zāles un Doxalfa
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējai laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Pastāstiet savam ārstam, ja Jūs pašlaik lietojat kādas no šīm zālēm:
nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL), piemēram, ibuprofēnu;
citas zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai;
estrogēnus (sievišķos hormonus);
dopamīnu, efedrīnu, adrenalīnu, metaraminolu, metoksamīnu, fenilefrīnu (zāles, ko sauc par simpatomimētiskiem līdzekļiem un, kuras lieto sirds slimību, pazemināta asinsspiediena, astmas vai aizlikta deguna ārstēšanai);
doksazosīnu vienlaicīgi ar tā sauktajiem 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem (piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu). Dažiem pacientiem, kuri lieto alfa blokatorus augsta asinsspiediena vai palielināta priekšdziedzera ārstēšanai, var būt iespējama galvas reibšana vai apreibuma sajūta, kuru iemesls var būt asinsspiediena pazemināšanās, strauji pieceļoties vai apsēžoties. Minētie simptomi novēroti atsevišķiem pacientiem, kuri vienlaicīgi ar alfa blokatoriem lietojuši zāles, kuras paredzētas erektīlās disfunkcijas (impotences) ārstēšanai. Lai samazinātu šo simptomu rašanās iespējamību, pirms sākat lietot zāles, kas paredzētas erektīlās disfunkcijas ārstēšanai, alfa blokatoru regulārai dienas devai jābūt stabili noregulētai. Turklāt ieteicams ievērot 6 stundu intervālu starp doksazosīna un 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru lietošanu.
Doxalfa kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Doxalfa var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība vai arī Jūs plānojat grūtniecību, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Nelietojiet Doxalfa, ja Jūs barojat bērnu ar krūti.
Ja Jūs esat grūtniece, šīs zāles Jūs nedrīkstat lietot, nekonsultējoties ar savu ārstu. Šo zāļu lietošanas drošība grūtniecības laikā līdz šim vēl nav pietiekami izpētīta.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Doxalfa var izraisīt reiboni vai nogurumu. Ja Jūs jūtaties apreibis, noguris vai apdullis, nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus. Esiet īpaši piesardzīgi, uzsākot zāļu lietošanu vai palielinot devu.
3. Kā lietot Doxalfa
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā Jūsu ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Devas
Doxalfa deva ir vienāda, lietojot to paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai vai arī LPH simptomu ārstēšanai. Parastā deva ir viena tablete (4 mg) katru dienu. Jūsu ārsts varētu palielināt devu līdz maksimālajai ieteicamajai devai – divas tabletes katru dienu.
Izvēlieties sev piemērotu laiku un ieņemiet tabletes katru dienu šajā laikā. Tabletes jānorij veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu ūdens. Tabletes nedrīkst sakošļāt, sadalīt vai sasmalcināt. Doxalfa lēnām atbrīvo aktīvo vielu visas dienas garumā.
Paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai, Doxalfa var lietot monoterapijas veidā vai arī kombinācijā ar citām asinsspiedienu pazeminošām zālēm (piemēram, diurētiskiem līdzekļiem, urīndzenošām tabletēm).
Lai sasniegtu optimālo asinsspiedienu pazeminošo iedarbību ar Doxalfa, var būt nepieciešamas līdz pat četras nedēļas. Tā kā paaugstinātu asinsspiedienu ārstē, lai novērstu problēmu rašanos, Doxalfa lietošanas laikā simptomi Jums var nebūt vispār. Pat ja tas ir tā un Jūs jūtaties labi, Jūs nedrīkstiet pārtraukt šo zāļu lietošanu, ja vien to nav teicis ārsts. Nemainiet devu vai nepārtrauciet zāļu lietošanu bez ārsta ziņas.
Ja Jūs esat lietojis Doxalfa vairāk nekā noteikts
Ja Jūs esat lietojis pārāk daudz tablešu, Jums jāatguļas uz muguras un jāpaceļ kājas tā, lai tās atrastos augstāk par galvu. Biežākie sagaidāmie pārdozēšanas simptomi varētu būt reibonis vai skurbinoša sajūta, ko izraisa asinsspiediena pazemināšanās. Ja Jums novērojami šie simptomi, nekavējoties pastāstiet par to savam ārstam vai farmaceitam vai arī dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Ja Jūs esat aizmirsis lietot Doxalfa
Ja Jūs esat izlaidis devu, neuztraucieties. Ieņemiet nākamās dienas tableti paredzētajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto tableti.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nekavējoties PĀRTRAUCIET Doxalfa lietošanu un izsauciet ātro palīdzību, ja Jums novērojams kaut kas no zemāk minētā:
sirdslēkme (retāk);
vājums rokās, kājās vai problēmas ar runāšanu, kas var būt insulta pazīmes (retāk);
sejas, mēles vai rīkles pietūkums, kas var rasties alerģiskas reakcijas gadījumā pret šīm zālēm (retāk).
Nekavējoties pastāstiet savam ārstam, ja Jums pēc Doxalfa lietošanas novērojams kāds no sekojošiem simptomiem:
sāpes krūškurvī (bieži), stenokardija (retāk);
elpas trūkums, apgrūtināta elpošana, sēkšana (ļoti reti);
paātrināta sirdsdarbība (bieži), palēnināta vai neregulāra sirdsdarbība (ļoti reti);
sirdspukstu sajušana (sirdsklauves) (bieži);
izsitumi uz ādas vai nieze (it īpaši, ja tas skar visu ķermeni) (bieži);
ģībonis (retāk);
dzeltenīga ādas vai acu nokrāsa (dzelte) (ļoti reti);
samazināts balto asins šūnu vai trombocītu skaits, kā rezultātā var rasties zemādas asiņošana vai asiņošana rodas vieglāk, nekā tam būtu jābūt normāli (ļoti reti).
Citas iespējamās blakusparādības
Biežas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 10 cilvēkiem):
elpceļu infekcija;
reibonis, galvassāpes, miegainība;
līdzsvara zudums;
pazemināts asinsspiediens un pazemināts asinsspiediens, kas rodas pieceļoties stāvus no sēdus vai guļus pozīcijas (posturāla hipotensija);
elpceļu iekaisums plaušās, klepus, elpas trūkums, aizlikts deguns un/vai tekošs deguns;
sāpes vēderā, gremošanas traucējumi, sausuma sajūta mutē, slikta dūša;
muguras sāpes, muskuļu sāpes;
urīnpūšļa iekaisums (cistīts), urīna nesaturēšana;
vispārīgs nespēks, gripai līdzīgi simptomi.
Retākas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 100 cilvēkiem):
apetītes zudums, podagra, palielināta apetīte;
trauksme, emocionāla nestabilitāte (depresija), miega zudums (bezmiegs);
samazināta jutība pret pieskārieniem, trīce, zvanīšana vai troksnis ausīs (tinnīts);
asiņošana no deguna;
aizcietējums, caureja, gāzu uzkrāšanās, vemšana, kuņģa – zarnu trakta iekaisums;
izmaiņas aknu funkcionālajos rādītājos;
locītavu sāpes;
sāpīga vai apgrūtināta urinācija, asinis urīnā (hematūrija), biežāka vēlme urinēt;
patoloģiska šķidruma uzkrāšanās zem ādas, kas izraisa sejas pietūkumu (sejas tūska);
grūtības sasniegt erekciju (impotence);
sāpes;
ķermeņa masas palielināšanās.
Ļoti retas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 10 000 cilvēkiem):
samazināts sarkano asins šūnu skaits asinīs;
posturāls reibonis;
nemiers, nervozitāte;
tirpas;
neskaidra redze;
pietvīkums;
žultsplūsmas blokāde (holestāze), aknu iekaisums (hepatīts);
matu izkrišana (alopēcija), izsitumi, ko izraisa zemādas asiņošana (purpura), nātrene;
muskuļu krampji, muskuļu vājums;
urinācijas traucējumi, biežāka urinācija nakts laikā, palielināts izvadītā urīna daudzums;
ilgstoša un sāpīga dzimumlocekļa erekcija. Nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību;
pārejoši palielināti krūšu dziedzeri (ginekomastija);
noguruma sajūta (nespēks), savārgums.
Nav zināmi (sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem:
intraoperatīvais kustīgas varavīksnenes sindroms;
garšas sajūtu traucējumi;
retrogrādā ejakulācija.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Doxalfa
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes un blistera pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet savam farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Doxalfa satur
Aktīvā viela ir doksazosīns. Katra ilgstošās darbības tablete satur 4 mg doksazosīna (mesilāta veidā).
Citas sastāvdaļas ir:
polietilēnoksīds, mikrokristāliskā celuloze, povidons, butilhidroksitoluols (E321), sintētiskais tokoferols, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, nātrija stearilfumarāts, metakrilskābes etilakrilāta kopolimēra (1:1) 30 % dispersija, makrogols un titāna dioksīds (E171).
Doxalfa ārējais izskats un iepakojums
Tabletes ir baltas, apaļas, abpusēji izliektas ar iegravētu uzrakstu “DL” vienā pusē.
Jūsu zāles ir pieejamas PVH/PVDH/alumīnija blisteru iepakojumos.
Kartona kastītes pa 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140 (10x14) ilgstošās darbības tabletēm.
Kalendārie iepakojumi pa 28 un 98 ilgstošās darbības tabletēm.
Vienas devas iepakojumi pa 50 x 1 ilgstošās darbības tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Vācija
Ražotājs
STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Vācija
Centrafarm Services B.V., Nieuwe Donk 9, 4879 AC, Etten-Leur, Nīderlande
GENUS PHARMACEUTICALS Ltd., Linthwaite, Huddersfield, HD7 5QH, Lielbritānija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Igaunija Doxalfa
Lietuva Doxalfa
Nīderlande Doxazosine retard CF
Spānija DOXAZOSINA NEO STADA
Zviedrija Doxastad
Lielbritānija Doxadura XL
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2016.gada novembrī.
SASKAŅOTS ZVA 23-02-2017
EQ PAGE 1
EQ PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Doxalfa 4 mg ilgstošās darbības tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra ilgstošās darbības tablete satur 4 mg doksazosīna (Doxazosinum) (mesilāta veidā).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tablete.
Baltas, apaļas, abpusēji izliektas tabletes ar iegravējumu „DL” vienā pusē.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Esenciāla hipertensija.
Simptomātiska labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšana.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Maksimālā ieteicamā doksazosīna deva ir 8 mg vienu reizi dienā.
Esenciāla hipertensija
Pieaugušie
Vairums pacientu, kuri saņem Doxalfa 4 mg ilgstošās darbības tabletes vienu reizi dienā, tiek panākta adekvāta asinsspiediena kontrole. Optimāla efekta sasniegšanai varētu būt nepieciešams laiks līdz pat četrām nedēļām. Nepieciešamības gadījumā devu pēc tam var palielināt līdz 8 mg vienu reizi dienā, atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas.
Doxalfa 4 mg ilgstošās darbības tabletes var lietot monoterapijas veidā vai kombinācijā ar citām zālēm, piemēram, ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, bēta – adrenoreceptoru blokatoriem, kalcija antagonistiem vai AKE inhibitoriem, ja šīs zāles monoterapijas veidā nenodrošina nepieciešamo efektu.
Simptomātiska labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšana
Pieaugušie
Ieteicamā deva ir 4 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas, devu var palielināt līdz 8 mg doksazosīna vienu reizi dienā.
Doksazosīnu var lietot labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšanai gan pacientiem ar hipertensiju gan bez tās, jo pacientiem ar normālu asinsspiedienu tā izmaiņas parasti ir niecīgas. Ārstēšanas sākumā pacientiem nepieciešama rūpīga novērošana, jo iespējams posturālas hipotensijas risks.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti
Ieteicamās devas ir tādas pašas kā pieaugušajiem.
Nieru darbības traucējumi
Tā kā pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav novērotas farmakokinētikas izmaiņas un nav pazīmju, ka doksazosīns varētu pasliktināt jau esošos nieru darbības traucējumus, vairumā gadījumu šiem pacientiem var lietot parasto devu.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar vieglām vai vidēji smagām aknu darbības traucējumu pazīmēm doksazosīns jālieto ar piesardzību. Tā kā nav klīniskās pieredzes par lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju, lietošana šiem pacientiem nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Doksazosīna drošums un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pierādīts.
Lietošanas veids
Doxalfa 4 mg ilgstošās darbības tabletes var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Tabletes jānorij veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma. Pacienti tabletes nedrīkst sakošļāt, sadalīt vai sasmalcināt.
4.3. Kontrindikācijas
Doksazosīns ir kontrindicēts:
pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu, citiem hinazolīnu grupas līdzekļiem (piemēram, prazosīnu, terazosīnu) vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
pacientiem ar ortostatisku hipertensiju anamnēzē;
pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju un vienlaicīgu urīnceļu obstrukciju, hroniskām urīnceļu infekcijām vai urīnpūšļa akmeņiem;
pacientiem ar barības vada vai kuņģa – zarnu trakta obstrukciju anamnēzē, vai arī ar sašaurinātu kuņģa – zarnu trakta lūmenu neatkarīgi no sašaurinājuma pakāpes;
mātēm, kuras baro bērnu ar krūti (skatīt 4.6. apakšpunktu) (tikai hipertensijas indikācijas gadījumā);
pacientiem ar hipotensiju (tikai labdabīgas prostatas hiperplāzijas indikācijas gadījumā).
Doksazosīna monoterapija kontrindicēta pacientiem ar urīnpūšļa pārpildīšanos vai anūriju ar vai bez progresējošas nieru mazspējas.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Informācija, kas jāsniedz pacientiem
Pacientiem jāpaskaidro, ka doksazosīna tabletes jānorij veselas. Tabletes nedrīkst sakošļāt, sadalīt vai sasmalcināt.
Dažām ilgstošās darbības zāļu formām aktīvā viela ir pārklāta ar inertu apvalku, kas neuzsūcas un tas ir paredzēts, lai kontrolētu zāļu atbrīvošanos ilgstošā laika periodā. Izejot cauri kuņģa – zarnu traktam, tukšais tabletes apvalks tiek izvadīts. Pacientiem jāiesaka neuztraukties, ja viņi atsevišķos gadījumos novēro izkārnījumos atlikumus, kas līdzinās tabletei.
Pārāk īss kuņģa – zarnu trakta (piemēram, pēc ķirurģiskas rezekcijas) pasāžas laiks var izraisīt nepilnīgu uzsūkšanos. Ņemot vērā garo doksazosīna eliminācijas pusperiodu, klīniskā nozīme nav zināma.
Terapijas uzsākšana
Saistībā ar doksazosīna alfa receptorus bloķējošām īpašībām, pacientiem iespējama posturāla hipotensija, pārsvarā terapijas sākumā, kas izpaužas kā reibonis un vājums vai retākos gadījumos samaņas zudums (ģībonis). Tādēļ, uzsākot terapiju, piesardzības nolūkā būtu nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, lai samazinātu iespējamo posturālo efektu rašanās risku. Pacienti jābrīdina izvairīties no situācijām, kurās iespējams gūt traumu, ja doksazosīna terapijas sākumā uznāktu reibonis un vājums.
Pacientiem ar akūtām sirds slimībām
Līdzīgi citām asinsvadus paplašinošām asinsspiedienu pazeminošām zālēm, piesardzības nolūkā, pacientiem jāiesaka ievērot piesardzību, ja doksazosīns tiek lietots pacientiem ar šādām akūtām sirds slimībām:
aortas vai mitrālās stenozes izraisīta plaušu tūska;
sirds mazspēja ar lielu izsviedes tilpumu;
labās puses sirds mazspēja, ko izraisījis plaušu embolisms vai perikarda izsvīdums;
kreisās puses sirds vārstuļu mazspēja ar zemu pildīšanās spiedienu.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Tāpat kā jebkuras zāles, kas pilnībā metabolizējas aknās, doksazosīns īpaši piesardzīgi jālieto pacientiem ar aknu darbības traucējumu pazīmēm. Tā kā nav klīniskas pieredzes par lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, šiem pacientiem šo zāļu lietošana nav ieteicama.
Lietošana vienlaicīgi ar FDE-5 inhibitoriem
Lietojot doksazosīnu vienlaicīgi ar 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem (piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu), jāievēro piesardzība, jo abas šīs zāles paplašina asinsvadus, kā rezultātā dažiem pacientiem iespējama simptomātiska hipotensija. Lai samazinātu ortostatiskas hipotensijas risku, terapiju ar 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem drīkst uzsākt tikai gadījumos, kad pacients ir hemodinamiski stabils, lietojot alfa blokatorus. Turklāt terapiju ar 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem ieteicams uzsākt, lietojot mazāko efektīvo devu, un ievērojot 6 stundu starplaiku starp doksazosīna lietošanu. Nav veikti pētījumi ar ilgstošās darbības doksazosīna zāļu formām.
Bez tam 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru lietošanu ieteicams uzsākt ar mazāko efektīvo devu un ievērot 6 stundu starplaiku starp doksazosīna lietošanu. Nav veikti pētījumi ar doksazosīna ilgstošās darbības zāļu formu.
Pacienti, kuriem paredzēta kataraktas operācija
Dažiem pacientiem acs kataraktas ķirurģiskās operācijas laikā, kuri tiek vai tika ārstēti ar tamsulosīnu, novērots Intraoperatīvais Acs Vājas Varavīksnenes Sindroms (IOVVS pieder pie „šaurās” zīlītes sindromiem). Atsevišķi ziņojumi ir saņemti arī saistībā ar alfa – 1 blokatoru lietošanu un šīs grupas efektus nav iespējams izslēgt. Tā kā IOVVS var palielināt komplikāciju rašanās risku acs kataraktas operācijas laikā, oftalmologam pirms operācijas būtu jāzina, ka iepriekš vai pašlaik tiek lietoti alfa – 1 blokatori.
Priapisms
Pēcreģistrācijas pieredzē saistībā ar alfa-1 blokatoru, tajā skaitā doksazosīna, lietošanu ziņots par ilgstošu erekciju un priapismu. Ja Priapisms netiek ārstēts nekavējoties, tas var izraisīt dzimumlocekļa audu bojājumus un paliekošu potences zudumu, tāpēc pacientiem nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība.
Laboratoriskie izmeklējumi
Doksazosīns var ietekmēt plazmas renīna aktivitāti un vanilīnmandeļskābes izdalīšanos ar urīnu. Tas jāņem vērā, izvērtējot laboratorisko analīžu rezultātus.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Dažiem pacientiem vienlaicīga 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru un doksazosīna lietošana var izraisīt simptomātisku hipotensiju (skatīt 4.4. apakšpunktu). Nav veikti pētījumi ar ilgstošās darbības doksazosīna zāļu formām.
Lielākā daļa doksazosīna plazmā saistās ar olbaltumvielām (98 %). Pētījumi in vitro liecina, ka doksazosīns cilvēka plazmā neietekmē digoksīna, varfarīna, fenitoīna un indometacīna saistīšanos ar olbaltumvielām.
Klīniskajā pieredzē, lietojot doksazosīna tūlītējās iedarbības tabletes ar tiazīdu grupas diurētiskajiem līdzekļiem, furosemīdu, bēta blokatoriem, nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, antibiotikām, perorālajiem hipoglikēmiskajiem līdzekļiem, urikozūriskajiem līdzekļiem vai antikoagulantiem, nav novērota nevēlama zāļu mijiedarbība. Tomēr nav pieejami atbilstoši zāļu mijiedarbības pētījumu rezultāti.
Doksazosīns pastiprina citu alfa-blokatoru un antihipertensīvo līdzekļu asinsspiedienu pazeminošo darbību.
Atklātā, randomizētā, placebo kontrolētā pētījumā ar 22 veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem viena 1 mg liela doksazosīna deva, četras dienas ilgas cimetidīna iekšķīgas lietošanas (400 mg divas reizes dienā) perioda 1.dienā, par 10 % palielināja vidējo doksazosīna AUC bez statistiski nozīmīgām doksazosīna vidējā Cmax un eliminācijas pusperioda pārmaiņām. Doksazosīna vidējā AUC palielināšanās par 10 % vienlaicīgas cimetidīna lietošanas gadījumā, atbilst doksazosīna vidējā AUC individuālai variabilitātei (27 %), vienlaicīgas placebo lietošanas gadījumā.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Hipertensijas indikācijas gadījumā
Grūtniecība
Tā kā nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm, nav zināms, cik droša ir doksazosīna lietošana grūtniecības laikā. Tāpēc grūtniecības laikā doksazosīnu drīkst lietot tikai tad, ja iespējamais ieguvums atsver potenciālo risku. Lai gan eksperimentos ar dzīvniekiem netika novērota nekāda teratogēna iedarbība, tomēr, ievadot dzīvniekiem ļoti lielas devas, samazinājās augļa izdzīvošanas rādītāji (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Doksazosīns ir kontrindicēts mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, jo šīs zāles uzkrājas žurku mātes pienā un nav pieejama informācija par šo zāļu izdalīšanos cilvēka mātes pienā.
Alternatīvi, ja terapija ar doksazosīnu ir nepieciešama, jāpārtrauc bērna barošana ar krūti (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Labdabīgas prostatas hiperplāzijas indikācijas gadījumā
Šis apakšpunkts nav piemērojams.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Iespējams būs traucētas spējas veikt tādas darbības, kā, piemēram, transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana, it īpaši terapijas sākumā.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Izmantotas sekojošas sastopamības biežuma definīcijas: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
MedDRA Orgānu sistēma
Sastopamības biežums
Nevēlamās blakusparādības
Infekcijas un infestācijas
Bieži
Elpceļu infekcija, urīnceļu infekcija
Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti
Leikopēnija, trombocitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Retāk
Zāļu izraisītas alerģiskas reakcijas
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Retāk
Anoreksija, podagra, palielināta apetīte
Psihiskie traucējumi
Retāk
Trauksme, depresija, bezmiegs
Ļoti reti
Satraukums, nervozitāte
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Reibonis, galvassāpes, miegainība
Retāk
Cerebrovaskulārs notikums, hipoestēzija, sinkope, trīce
Ļoti reti
Posturāls reibonis, parestēzija
Acu bojājumi
Ļoti reti
Neskaidra redze
Nav zināmi
Intraoperatīvs kustīgas varavīksnenes sindroms (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Ausu un labirinta bojājumi
Bieži
Vertigo
Retāk
Troksnis ausīs
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži
Sirdsklauves. tahikardija
Retāk
Stenokardija, miokarda infarkts
Ļoti reti
Bradikardija, sirds aritmijas
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži
Hipotensija, posturāla hipotensija
Ļoti reti
Pietvīkums
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži
Bronhīts, klepus, aizdusa, rinīts
Retāk
Asiņošana no deguna
Ļoti reti
Bronhospazmas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži
Sāpes vēderā, dispepsija, sausuma sajūta mutē, slikta dūša
Retāk
Aizcietējums, caureja, gāzu uzkrāšanās, vemšana, gastroenterīts
Nav zināmi
Garšas traucējumi
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk
Izmaiņas aknu funkcionālajos rādītājos
Ļoti reti
Holestāze, hepatīts, dzelte
Ādas un zemādas audu bojājumi
Bieži
Nieze
Retāk
Izsitumi uz ādas
Ļoti reti
Matu izkrišana, purpura, nātrene
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Bieži
Muguras sāpes, mialģija
Retāk
Artralģija
Ļoti reti
Muskuļu krampji, muskuļu vājums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Bieži
Cistīts, urīna nesaturēšana
Retāk
Dizūrija, hematūrija, biežāka urinācija
Ļoti reti
Urinācijas traucējumi, noktūrija, poliūrija, pastiprināta diurēze
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Retāk
Impotence
Ļoti reti
Ginekomastija, priapisms
Nav zināmi
Retrogrādā ejakulācija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Bieži
Astēnija, sāpes krūškurvī, gripai līdzīgi simptomi, perifēra tūska
Retāk
Sāpes, sejas tūska
Ļoti reti
Nogurums, savārgums
Izmeklējumi
Retāk
Ķermeņa masas palielināšanās
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Ja pārdozēšana izraisījusi hipotensiju, pacients nekavējoties jānogulda uz muguras tā, lai galva atrastos zemāk par ķermeni. Citus pasākumus konkrētā situācijā veic atbilstoši individuālai situācijai. Tā kā doksazosīns plaši saistās ar olbaltumvielām, dialīze nav indicēta.
Toksicitāte
Pieejama ierobežota informācija par pārdozēšanu. Ziņots par sinkopi pieaugušam cilvēkam, kurš tukšā dūšā ieņēma 16 mg doksazosīna. 13 gadus vecam pusaudzim novēroja mēreni izteiktu intoksikāciju pēc maksimālās doksazosīna devas (40 mg) ieņemšanas.
Simptomi
Galvassāpes, reibonis, bezsamaņa, ģībonis, aizdusa, hipotensija, sirdsklauves, tahikardija, aritmija. Slikta dūša, vemšana. Iespējama hipoglikēmija, hipokaliēmija.
Ārstēšana
Kuņģa iztukšošana un, ja nepieciešams, aktivētās ogles lietošana. Hipotensijas gadījumā: galva jānolaiž zemāk, jānodrošina intravenozo šķīdumu ievadīšana un nepieciešamības gadījumā jālieto vazopresorus (piemēram, noradrenalīnu vai efedrīnu). Nepieciešamības gadījumā jānodrošina simptomātiska ārstēšana.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: alfa adrenoreceptoru antagonists.
ATĶ kods: C02CA04
Doxalfa 4 mg ilgstošās darbības tablešu aktīvās vielas nepatentētais nosaukums ir doksazosīns, kas ir hinazolīna atvasinājums. Doksazosīnam piemīt vazodilatējoša iedarbība, jo tas selektīvi un konkurējoši bloķē postsinaptiskos alfa-1-receptorus.
Lietojot devu vienu reizi dienā, dienas laikā un 24 stundas pēc devas novēro klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos.
Ilgstošas doksazosīna tūlītējās darbības tablešu lietošanas laikā netika novērots pieradums. Ilgstošas terapijas laikā retos gadījumos novēroja plazmas renīna aktivitātes palielināšanos un tahikardiju.
Doksazosīnam piemīt labvēlīga ietekme uz asins lipīdiem ar ievērojamu ABL/kopējā holesterīna līmeņa palielināšanos (apmēram 4 – 13 % no sākotnējā līmeņa). Šīs atradnes klīniskais nozīmīgums vēl nav zināms.
Doksazosīns uzlabo jutību pret insulīnu pacientiem, kuriem tā ir samazināta. Ārstēšana ar doksazosīna tūlītējās darbības tabletēm veicināja kreisā kambara hipertrofijas regresiju. Pētījumi par saslimstību un mirstību vēl nav pabeigti.
Hipertensija
Divu devu iedarbības pētījumu analīze (630 pacienti, kuri saņēma doksazosīnu) pierādīja, ka pacientu, kuri saņēma tūlītējās darbības tabletes 1 mg, 2 mg vai 4 mg devās, kontrole neatšķīrās no doksazosīna 4 mg ilgstošās darbības tablešu lietošanas.
Pētījuma “Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial” (ALLHAT) starpposma analīze uzrādīja, ka pacienti ar hipertensiju un vismaz vēl vienu citu klīnisko koronārās sirds slimības riska faktoru, kuri saņēma doksazosīnu, bija pakļauti divas reizes lielākam hroniskas sirds mazspējas riskam salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēma hlortalidonu. Turklāt viņiem tika konstatēts par 25 % lielāks klīniski nozīmīgu kardiovaskulāro traucējumu rašanās risks. Doksazosīna lietotāju grupa šo rezultātu dēļ tika izslēgta no ALLHAT. Mirstības atšķirības netika konstatētas.
Rezultātus ir grūti interpretēt sakarā ar dažādajiem iespējamajiem iemesliem, piemēram, atšķirīgie efekti uz sistolisko asinsspiedienu un diurētisko līdzekļu lietošanas pārtraukšana, doksazosīna lietošanas grupā pirms terapijas uzsākšanas.
Labdabīga prostatas hiperplāzija
Pierādīts, ka doksazosīns nomāc fenilefrīna izraisīto prostatas kontrakciju. Augsts alfa-1adrenoreceptoru līmenis konstatēts prostatas muskuļu stromā, proksimālajā urīnizvadkanāla daļā un urīnpūšļa kakliņā, un tas nosaka gludās muskulatūras tonusu urīnizvadkanāla prostatas daļā. Alfa-1-adrenoreceptoru bloķēšana ar doksazosīnu samazina gludās muskulatūras tonusu urīnizvadkanāla prostatas daļā, kas veicina urīna plūsmu. Šī farmakoloģiskā iedarbība pamato doksazosīna klīnisko lietošanu labdabīgas prostatas hiperplāzijas ārstēšanā.
Iedarbības un drošības pētījumus (kopējais ar doksazosīnu ārstēto pacientu skaits bija 1 317) veica tikai tiem pacientiem, kuru sākotnējais Starptautiskās prostatas simptomu skalas (International Prostate Symptom Score) līmenis bija ≥ 12 un maksimālā urīna plūsma bija <15 ml/sek. Šo pētījumu dati liecina, ka pacientu, kuri saņēma tūlītējās darbības tabletes 1 mg, 2 mg vai 4 mg devās, kontrole neatšķiras no doksazosīna 4 mg ilgstošās darbības tablešu lietošanas.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc terapeitisko devu iekšķīgas lietošanas doksazosīna ilgstošās darbības tabletes labi uzsūcas un maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta pakāpeniski 6 līdz 8 stundu laikā pēc devas lietošanas. Maksimālā plazmas koncentrācija atbilst apmēram vienai trešdaļai no plazmas koncentrācijas, kas tiek sasniegta, lietojot tādu pašu doksazosīna tūlītējās darbības tablešu devu. Tomēr 24 stundu zemākā koncentrācija abām zāļu formām ir līdzīga.
Doksazosīna ilgstošās darbības tablešu farmakokinētiskās īpašības izraisa nenozīmīgas izmaiņas plazmā.
Doksazosīna ilgstošās darbības tablešu maksimālā/zemākā līmeņa indekss ir mazāks nekā puse no indeksa doksazosīna tūlītējas darbības tablešu lietošanas gadījumā.
Līdzsvara koncentrācijā relatīvā doksazosīna biopieejamība ilgstošās darbības tabletēm salīdzinājumā ar tūlītējās darbības formu, bija 54 % 4 mg devas un 59 % 8 mg devas gadījumā.
Vienlaicīga uztura uzņemšana izraisa nedaudz lielāku uzsūkšanās pakāpi, AUC ir par 14 % lielāks un Cmax ir par 23 % lielāks, salīdzinot ar lietošanu tukšā dūšā. Vienlaicīga uztura uzņemšana neietekmē Cmin.
Izkliede
Apmēram 98 % doksazosīna saistās ar plazmas olbaltumvielām. Izplatīšanās tilpums: 1 l/kg.
Biotransformācija
Doksazosīns galvenokārt metabolizējas O-demetilācijas un hidroksilācijas ceļā. Doksazosīns tiek plaši metabolizēts un < 5 % zāļu tiek izdalītas neizmainītā veidā.
Eliminācija
Doksazosīna klīrenss ir 1,3 ml/min/kg.
Eliminācija no plazmas ir bifāziska, un beigu eliminācijas pusperiods ir 22 stundas un tas pamato devas lietošanu vienu reizi dienā.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti
Doksazosīna ilgstošās darbības tablešu farmakokinētiskie pētījumi gados vecākiem pacientiem neuzrādīja nozīmīgas izmaiņas salīdzinājumā ar jaunākiem pacientiem.
Nieru darbības traucējumi
Doksazosīna tūlītējās darbības tablešu farmakokinētiskie pētījumi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem neuzrādīja nozīmīgas izmaiņas salīdzinājumā ar pacientiem, kuriem ir normāla nieru darbība.
Aknu darbības traucējumi
Ir pieejami tikai ierobežoti dati par ietekmi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un mijiedarbību ar zālēm, kas ietekmē aknu metabolismu (piemēram, cimetidīnu). Klīniskajā pētījumā 12 pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, vienas doksazosīna devas lietošana izraisīja AUC palielināšanos par 43 % un perorālā klīrensa samazināšanos par apmēram 30 %.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols
Polietilēnoksīds
Mikrokristāliskā celuloze
Povidons
Sintētiskais α-tokoferols
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
Nātrija stearilfumarāts
Butilhidroksitoluols (E321)
Tabletes apvalks
Metakrilskābes - etilakrilāta kopolimērs (1:1)
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
Makrogols
Titāna dioksīds (E171)
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Blisteri (PVH/PVDH/alumīnijs)
Kartona kastītes pa 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140 (10x14) ilgstošās darbības tabletēm.
Kalendārie iepakojumi pa 28 un 98 ilgstošās darbības tabletēm.
Vienas devas iepakojumi pa 50 x 1 ilgstošās darbības tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Vācija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
07-0031
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2007.gada 27.februāris.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009.gada 5.oktobris.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2016.gada novembris.
SASKAŅOTS ZVA 23-02-2017
EQ PAGE 1
EQ PAGE 1
