ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
03-0053-01
03-0053
Medochemie Ltd., Cyprus
30-MAY-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
4 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Medochemie Ltd., Cyprus
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Magurol 4 mg tabletes
Doxazosinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Magurol un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Magurol lietošanas
Kā lietot Magurol
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Magurol
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Magurol un kādam nolūkam to lieto
Magurol satur aktīvo vielu doksazosīnu, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par alfa – blokatoriem. Šīs zāles lieto augsta asinsspiediena ārstēšanai, vai arī simptomu, ko izraisa palielināts priekšdziedzeris vīriešiem, ārstēšanai.
Magurol var lietot paaugstināta asinsspiediena (hipertensijas) ārstēšanai, un tā rezultātā atslābinās asinsvadi, ļaujot asinīm plūst tajos brīvāk. Tas palīdz pazemināt asinsspiedienu.
Vīriešiem ar palielinātu priekšdziedzeri Magurol lieto, lai ārstētu pavājinātu un/vai biežāku urīna izvadīšanu. Šīs parādības bieži novērojamas pacientiem ar palielinātu priekšdziedzeri. Magurol iedarbojas, atslābinot muskulatūru ap urīnpūšļa izeju un priekšdziedzeri, un tā rezultātā urīns plūst daudz brīvāk.
2. Kas Jums jāzina pirms Magurol lietošanas
Nelietojiet Magurol šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret doksazosīnu, citiem hinazolīnu grupas līdzekļiem (piemēram, prazosīnu vai terazosīnu) vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu. Tas var izpausties kā nieze, ādas apsārtums vai apgrūtināta elpošana;
ja Jūs barojat bērnu ar krūti;
ja Jums ir palielināts priekšdziedzeris (labdabīga prostatas hiperplāzija) un pazemināts asinsspiediens;
ja Jums iepriekš ir bijis stāvoklis, ko sauc par „ortostatisku hipotensiju” – paaugstināta asinsspiediena veids, kas izraisa reiboni vai apdullumu, pieceļoties stāvus no sēdus vai guļus pozīcijas;
ja Jums ir palielināts priekšdziedzeris un vienlaicīgi ir jebkāda veida nosprostojums vai blokāde urīnceļos, ilgstoša urīnceļu infekcija, vai arī Jums ir urīnpūšļa akmeņi;
ja Jums ir pārpildīts urīnpūslis (Jums nav vēlme urinēt) vai anūrija (Jūsu organismā neveidojas urīns) ar vai bez nieru darbības traucējumiem.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Magurol lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Zemāk minēti iemesli, kāpēc šo zāļu lietošana Jums var nebūt piemērojama:
ja jūs esat grūtniece vai arī plānojat grūtniecību;
ja Jums ir aknu slimība;
ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi;
ja Jūs lietojat arī citas zāles.
Ja kaut kas no iepriekš minētā attiecas uz Jums, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Ja Jums ir paredzēta acs kataraktas ķirurģiskā operācija (acs lēcas apduļķošanās gadījumā), lūdzu, pirms operācijas informējiet savu acu ārstu, ka Jūs lietojat vai arī iepriekš esat lietojis Magurol. Tas ir nepieciešams, jo Magurol var izraisīt komplikācijas operācijas laikā, no kurām var izvairīties, ja ārsts par to ir brīdināts.
Magurol terapijas sākumā Jums var būt iespējams ģībonis vai reibonis, ko izraisa pazemināts asinsspiediens, pieceļoties stāvus no sēdus vai guļus pozīcijas. Ja Jums novērojams ģībonis vai reibonis, Jums jāatsēžas vai jāatguļas, līdz Jūs jūtaties labāk, un Jums jāizvairās no situācijām, kad Jūs varat nokrist vai ievainot sevi. Terapijas sākumā Jūsu ārsts var vēlēties novērot Jūsu asinsspiedienu, lai izvairītos no šādiem gadījumiem.
Bērni un pusaudži
Magurol nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo drošums un efektivitāte nav pierādīta.
Citas zāles un Magurol
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Dažas zāles var mijiedarboties ar doksazosīnu.
Dažiem pacientiem, kuri lieto alfa blokatorus paaugstināta asinsspiediena vai palielināta priekšdziedzera ārstēšanai, var būt iespējams galvas reibonis vai apreibuma sajūta, kuru iemesls var būt asinsspiediena pazemināšanās strauji apsēžoties vai pieceļoties. Minētie simptomi novēroti atsevišķiem pacientiem, kuri vienlaicīgi ar alfa blokatoriem lietojuši zāles, kuras paredzētas erektīlās disfunkcijas (impotences) ārstēšanai. Lai samazinātu šo simptomu rašanās iespējamību, pirms sākat lietot zāles, kas paredzētas erektīlās disfunkcijas ārstēšanai, alfa blokatoru regulārai dienas devai jābūt stabili noregulētai.
Doksazosīns var pazemināt asinsspiedienu vēl vairāk, ja Jūs jau lietojat citas asinsspiedienu pazeminošas zāles, piemēram, terazosīnu un prazosīnu.
Magurol kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Magurol var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Doksazosīna lietošanas drošums grūtniecības laikā nav pierādīts. Ja Jūs esat grūtniece vai plānojat grūtniecību, konsultējieties ar ārstu – viņš/viņa izlems vai Magurol lietošana ir piemērota Jums.
Barošana ar krūti
Nelietojiet Magurol, ja Jūs barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Ja Jūs vadāt transportlīdzekļus vai apkalpojat mehānismus, Jums jābūt piesardzīgiem. Jūsu tabletes var ietekmēt Jūsu spēju droši vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus, it īpaši, ja Jūs tabletes sākat lietot pirmo reizi. Šīs tabletes var izraisīt Jums vājuma sajūtu vai reiboni. Ja tas Jūs ietekmē, nevadiet transportlīdzekļus vai neapkalpojiet mehānismus un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu.
Magurol satur laktozes monohidrātu
Ja Jūsu ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar savu ārstu.
3. Kā lietot Magurol
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Magurol var lietot no rīta vai vakarā. Vislabāk ir lietot šīs zāles katru dienu vienā un tajā pašā laikā.
Parastā Magurol deva ir viena tablete (4 mg) vienu reizi dienā.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
Paaugstināta asinsspiediena ārstēšana
Ieteicamā deva ir 4 mg doksazosīna (1 tablete) vienu reizi dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 8 mg doksazosīna vai 16 mg doksazosīna (2 vai 4 tabletes tabletes) vienu reizi dienā.
Labdabīgas prostatas hiperplāzijas (palielināta priekšdziedzera) ārstēšana
Ieteicamā deva ir 4 mg doksazosīna (1 tablete) vienu reizi dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 8 mg doksazosīna (2 tabletes) vienu reizi dienā.
Pacienti ar aknu mazspēju
Var būt nepieciešama devas samazināšana. Vienmēr ievērojiet ārsta sniegtos ieteikumus.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Magurol lietošana nav ieteicama bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 18 gadiem.
Ja esat lietojis Magurol vairāk nekā noteikts
Ja ir lietotas vairākas tabletes vienlaicīgi, Jums var būt slikta pašsajūta. Ja jūs esat lietojis par daudz tablešu, tas var būt bīstami.
Ja Jūs esat lietojis pārāk daudz tablešu, Jums jāatguļas uz muguras un jāpaceļ kājas tā, lai tās atrastos augstāk par galvu. Biežākie sagaidāmie pārdozēšanas simptomi varētu būt reibonis vai skurbinoša sajūta, ko izraisa asinsspiediena pazemināšanās. Ja Jums novērojami šie simptomi, nekavējoties pastāstiet par to ārstam vai farmaceitam vai arī dodieties uz tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Ja esat aizmirsis lietot Magurol
Neuztraucieties. Ja Jūs esat aizmirsis lietot tableti, izlaidiet pilnībā šīs devas lietošanu. Pēc tam turpiniet, kā iepriekš.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jūs pārtraucat lietot Magurol
Ļoti svarīgi ir turpināt tablešu lietošanu. Tas palīdz kontrolēt Jūsu asinsspiedienu.
Nemainiet devu un nepārtrauciet tablešu lietošanu bez konsultēšanās ar ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Nekavējoties PĀRTRAUCIET Magurol lietošanu un izsauciet ātro palīdzību, ja Jums novērojams kaut kas no zemāk minētā:
sirdslēkme;
vājums rokās, kājās vai problēmas ar runāšanu, kas var būt insulta pazīmes;
sejas, mēles vai rīkles pietūkums, kas var rasties alerģiskas reakcijas gadījumā pret šīm zālēm.
Nekavējoties pastāstiet ārstam, ja Jums pēc Magurol lietošanas novērojams kāds no sekojošiem simptomiem:
sāpes krūškurvī, stenokardija;
elpas trūkums, apgrūtināta elpošana;
paātrināta, palēnināta vai neregulāra sirdsdarbība;
sirdspukstu sajušana (sirdsklauves);
ģībonis;
dzeltenīga ādas vai acu nokrāsa (dzelte);
samazināts balto asins šūnu vai trombocītu skaits, kā rezultātā var rasties zemādas asiņošana vai asiņošana rodas vieglāk, nekā tam būtu jābūt normāli.
Pacientiem, kuri lietojuši doksazosīnu, ziņots par sekojošām blakusparādībām.
Biežas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 10 cilvēkiem):
reibonis, sajūta, ka viss visapkārt griežas (vertigo), galvassāpes;
pazemināts asinsspiediens;
pēdu, potīšu vai pirkstu pietūkums;
bronhīts, klepus, elpceļu (deguna, rīkles, plaušu) iekaisums;
aizlikts deguns, šķavas un/vai tekošs deguns, ko izraisa deguna gļotādas iekaisums (rinīts);
sāpes kuņģī/vēderā, slikta dūša;
urīnceļu iekaisums, urīna nesaturēšana (nespēja kontrolēt urīna izvadīšanu), urīnpūšļa iekaisums (cistīts);
miegainība, vispārējs nespēks;
gremošanas traucējumi, grēmas, sausums mutē;
nieze;
muguras sāpes, muskuļu sāpes;
gripai līdzīgi simptomi.
Retākas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 100 cilvēkiem):
aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, kuņģa – zarnu trakta iekaisums (gastroenterīts), kas var izraisīt caureju un vemšanu;
sāpes vai diskomforta sajūta urinējot, biežāka urinācija, asins piejaukums urīnā;
locītavu iekaisums (podagra), locītavu sāpes, vispārējas sāpes;
sejas pietūkums;
bezmiegs, uzbudinājums, trauksme, depresija vai nervozitāte;
samazināta vai izmainīta jutība pret pieskārieniem, samazināts vai izmainīts roku un pēdu jutīgums;
palielināta apetīte vai apetītes zudums, ķermeņa masas palielināšanās;
asiņošana no deguna;
izsitumi uz ādas;
zvanīšana vai troksnis ausīs, trīce;
nespēja sasniegt dzimumlocekļa erekciju;
palielināts aknu enzīmu līmenis, kas var ietekmēt dažu analīžu rezultātus;
insults.
Retas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 100 cilvēkiem):
biežāka urinācija;
muskuļu krampji, muskuļu vājums.
Ļoti retas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 10000 cilvēkiem):
ģībonis vai reibonis, ko izraisa asinsspiediena pazemināšanās pieceļoties stāvus no sēdus vai
hepatīts (aknu iekaisums), žults izvades sistēmas traucējumi;
nātrene, matu izkrišana, sārti vai purpursārti plankumi uz ādas, zemādas asiņošana;
plaukstu un pēdu tirpas vai nejutīgums;
nogurums, vispārēja slikta pašsajūta;
pastiprināta sēkšana;
neskaidra redze;
karstuma viļņi;
urinācijas traucējumi, nepieciešamība urinēt nakts laikā, palielināts izvadītā urīna daudzums;
krūšu dziedzeru palielināšanās vīriešiem, vai diskomforta sajūta krūšu dziedzeros;
ilgstoša un sāpīga dzimumlocekļa erekcija. Nekavējoties meklējiet medicīnisko palīdzību.
Blakusparādības, kuru sastopamības biežums nav zināms (sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem:
samazināts izdalītais spermas daudzums dzimumakta laikā vai arī spermas neesamību, duļķains urīns pēc dzimumakta;
acu problēmas, kas var rasties acs katarakta (acs lēcas apduļķošanās) operācijas gadījumā (skatīt 2. punktu ”Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Magurol
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc „Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Sargāt no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Magurol satur
Aktīvā viela ir doksazosīna mesilāts.
Katra tablete satur doksazosīna mesilāta, kas atbilst 4 mg doksazosīna.
Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts (A tips), magnija stearāts un nātrija laurilsulfāts.
Magurol ārējais izskats un iepakojums
Baltas, apaļas, plakanas tabletes ar dalījuma līniju, kuru diametrs ir 8,5 mm.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
20 vai 30 tabletes kartona kastītē (2 vai 3 PVH/Alumīnija folijas blisteri pa 10 tabletēm).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kipra
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2017.gada janvārī.
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Magurol 4 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur doksazosīna mesilāta, kas atbilst 4 mg doksazosīna (Doxazosinum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts.
Katra tablete satur 80 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tablete.
Baltas, apaļas, plakanas tabletes ar dalījuma līniju, kuru diametrs ir 8,5 mm.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Hipertensija
Magurol ir indicēts hipertensijas ārstēšanai un to var lietot monoterapijā, kas vairumam pacientu nodrošina asinsspiediena kontroli. Pacientiem, kuriem asinsspiediena kontrole netiek panākta ar doksazosīna monoterapiju, Magurol var lietot kombinācijā ar citām zālēm, piemēram, ar tiazīdu grupas diurētiskajiem līdzekļiem, bēta-adrenoreceptoru blokatoriem, kalcija kanālu blokatoriem vai angiotensīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem.
Labdabīga prostatas hiperplāzija
Magurol ir indicēts, lai ārstētu urīnceļu nosprostojumu un simptomu, kas saistīti ar labdabīgu prostatas hiperplāziju. Magurol var lietot LPH pacientiem ar hipertensiju, gan bez tās.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Maksimālā ieteicamā doksazosīna deva ir 8 mg vienu reizi dienā.
Hipertensija
Parastā deva ir 4 mg doksazosīna vienu reizi dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 8 mg vai maksimālajai devai – 16 mg.
Labdabīga prostatas hiperplāzija
Parastā deva ir 4 mg doksazosīna vienu reizi dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 8 mg doksazosīna vienu reizi dienā.
Pediatriskā populācija
Doksazosīna drošums un efektivitāte bērniem un pusaudžiem nav pierādīts.
Gados vecāki pacienti
Devas ir tādas pašas kā pieaugušajiem.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Tā kā pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav novērotas farmakokinētikas izmaiņas un nav pazīmju, ka doksazosīns varētu pasliktināt jau esošos nieru darbības traucējumus, šiem pacientiem var lietot parasto devu.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pieejama ierobežota informācija attiecībā uz pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, kā arī zālēm, kas ietekmē metabolismu aknās (piemēram, cimetidīns). Tāpat kā lietojot citas zāles, kas tiek pilnībā metabolizētas aknās, doksazosīns pacientiem ar aknu darbības traucējumu pazīmēm jālieto piesardzīgi (skatīt 4.4. un 5.2. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Magurol var lietot no rīta vai vakarā, uzdzerot ūdeni.
4.3. Kontrindikācijas
Doksazosīns ir kontrindicēts:
pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu, citiem hinazolīnu grupas līdzekļiem (piemēram, prazosīnu, terazosīnu) vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
pacientiem ar ortostatisku hipertensiju anamnēzē;
pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju un vienlaicīgu augšējo urīnceļu obstrukciju, hroniskām urīnceļu infekcijām vai urīnpūšļa akmeņiem;
mātēm, kuras baro bērnu ar krūti (skatīt 4.6. apakšpunktu) (tikai hipertensijas indikācijas gadījumā);
pacientiem ar hipotensiju (tikai labdabīgas prostatas hiperplāzijas indikācijas gadījumā).
Doksazosīna monoterapija kontrindicēta pacientiem ar urīnpūšļa pārpildīšanos vai anūriju ar vai bez progresējošas nieru mazspējas.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Terapijas uzsākšana
Uzsākot terapiju ar jebkādu efektīvu alfa blokatoru, pacientam jāizstāsta, kā izvairīties no simptomiem, kas rodas posturālas hipotensijas gadījumā un kādi pasākumi veicami, ja rodas šie simptomi. Pacienti jābrīdina izvairīties no situācijām, kurās iespējams gūt traumu, ja doksazosīna terapijas sākumā uznāktu reibonis vai vājums.
Posturāla hipotensija/ģībonis
Saistībā ar doksazosīna alfa receptorus bloķējošām īpašībām, pacientiem iespējama posturāla hipotensija, pārsvarā terapijas sākumā, kas izpaužas kā reibonis un vājums vai retākos gadījumos samaņas zudums (ģībonis). Tādēļ, uzsākot terapiju, piesardzības nolūkā būtu nepieciešams kontrolēt asinsspiedienu, lai samazinātu iespējamo posturālo efektu rašanās risku.
Lietošana pacientiem ar akūtām sirds slimībām
Līdzīgi jebkurām citām asinsvadus paplašinošām asinsspiedienu pazeminošām zālēm, piesardzības nolūkā, pacientiem jāiesaka ievērot piesardzību, ja doksazosīns tiek lietots pacientiem ar šādām akūtām sirds slimībām:
aortas vai mitrālās stenozes izraisīta plaušu tūska;
sirds mazspēja ar lielu izsviedes tilpumu;
labās puses sirds mazspēja, ko izraisījusi plaušu embolijas vai perikarda izsvīdums;
kreisās puses sirds vārstuļu mazspēja ar zemu pildīšanās spiedienu.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Tāpat kā jebkuras zāles, kas pilnībā metabolizējas aknās, doksazosīns īpaši piesardzīgi jālieto pacientiem ar aknu darbības traucējumu pazīmēm (skatīt 4.2. apakšpunktu). Tā kā nav klīniskas pieredzes par lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, šiem pacientiem šo zāļu lietošana nav ieteicama.
Lietošana vienlaicīgi ar FDE-5 inhibitoriem
Lietojot doksazosīnu vienlaicīgi ar 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem (piemēram, sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu), jāievēro piesardzība, jo abas šīs zāles paplašina asinsvadus, kā rezultātā dažiem pacientiem iespējama simptomātiska hipotensija. Lai samazinātu ortostatiskas hipotensijas risku, terapiju ar 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem drīkst uzsākt tikai gadījumos, kad pacients ir hemodinamiski stabils, lietojot alfa blokatorus. Turklāt, terapiju ar 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoriem ieteicams uzsākt, lietojot mazāko efektīvo devu, un ievērojot 6 stundu starplaiku starp doksazosīna lietošanu. Bez tam, 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru lietošanu ieteicams uzsākt ar mazāko efektīvo devu un ievērot 6 stundu starplaiku starp doksazosīna lietošanu. Nav veikti pētījumi ar doksazosīna ilgstošās darbības zāļu formu.
Pacienti, kuriem paredzēta kataraktas operācija
Dažiem pacientiem acs kataraktas ķirurģiskās operācijas laikā, kuri tiek vai tika ārstēti ar tamsulosīnu, novērots Intraoperatīvais Acs Vājas Varavīksnenes Sindroms (IOVVS pieder pie „šaurās” zīlītes sindromiem). Atsevišķi ziņojumi ir saņemti arī saistībā ar alfa – 1 blokatoru lietošanu un šīs grupas efektus nav iespējams izslēgt. Tā kā IOVVS var palielināt komplikāciju rašanās risku acs katarakta operācijas laikā, oftalmologam pirms operācijas būtu jāzina, ka iepriekš vai pašlaik tiek lietoti alfa – 1 blokatori.
Priapisms
Pēcreģistrācijas pieredzē saistībā ar alfa-1 blokatoru, tajā skaitā doksazosīna, lietošanu ziņots par ilgstošu erekciju un priapismu. Ja priapisms netiek ārstēts nekavējoties, tas var izraisīt dzimumlocekļa audu bojājumus un paliekošu potences zudumu, tāpēc pacientiem nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība.
Šīs zāles satur laktozes monohidrātu
Pacienti ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes - galaktozes malabsorbciju nedrīkst lietot šīs zāles.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Dažiem pacientiem vienlaicīga 5. tipa fosfodiesterāzes inhibitoru (piemēram, sildenafila, tadalafila, vardenafila) un doksazosīna lietošana var izraisīt simptomātisku hipotensiju (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Doksazosīns izteikti saistās ar plazmas olbaltumvielām (98 %). Pētījumi in vitro liecina, ka doksazosīns cilvēka plazmā neietekmē pētīto zāļu (digoksīna, fenitoīna, varfarīna vai indometacīna) saistīšanos ar olbaltumvielām.
Klīniskajā pieredzē, lietojot doksazosīna tūlītējās iedarbības tabletes ar tiazīdu grupas diurētiskajiem līdzekļiem, furosemīdu, bēta blokatoriem, nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, antibiotiskajiem līdzekļiem, iekšķīgi lietojamiem hipoglikēmiskajiem līdzekļiem, urikozūriskajiem līdzekļiem vai antikoagulantiem, nav novērota nevēlama zāļu mijiedarbība. Tomēr nav pieejami atbilstoši zāļu mijiedarbības pētījumu rezultāti.
Doksazosīns pastiprina citu alfa-blokatoru un antihipertensīvo līdzekļu asinsspiedienu pazeminošo darbību.
Atklātā, randomizētā, placebo kontrolētā pētījumā ar 22 veseliem brīvprātīgajiem vīriešiem viena 1 mg liela doksazosīna deva, četras dienas ilgas cimetidīna iekšķīgas lietošanas (400 mg divas reizes dienā) perioda 1.dienā, par 10 % palielināja vidējo doksazosīna AUC bez statistiski nozīmīgām doksazosīna vidējā Cmax un eliminācijas pusperioda pārmaiņām. Doksazosīna vidējā AUC palielināšanās par 10 % vienlaicīgas cimetidīna lietošanas gadījumā, atbilst doksazosīna vidējā AUC individuālai variabilitātei (27 %), vienlaicīgas placebo lietošanas gadījumā.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Hipertensijas indikācijas gadījumā
Grūtniecība
Tā kā nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm, nav zināms, cik droša ir doksazosīna lietošana grūtniecības laikā. Tāpēc grūtniecības laikā doksazosīnu drīkst lietot tikai tad, ja atbilstoši ārsta ieskatiem iespējamais ieguvums atsver potenciālo risku. Lai gan eksperimentos ar dzīvniekiem netika novērota nekāda teratogēna iedarbība, tomēr, ievadot dzīvniekiem ļoti lielas devas, samazinājās augļa izdzīvošanas rādītāji (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Doksazosīns ir kontrindicēts mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, jo pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādīts, ka šīs zāles uzkrājas žurku mātes pienā un nav pieejama informācija par šo zāļu izdalīšanos cilvēka mātes pienā.
Alternatīvi, ja terapija ar doksazosīnu ir nepieciešama, jāpārtrauc bērna barošana ar krūti (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Labdabīgas prostatas hiperplāzijas indikācijas gadījumā
Šis apakšpunkts nav piemērojams.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Var būt traucētas spējas vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus, it īpaši terapijas sākumā.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Hipertensija
Klīniskajos pētījumos ar hipertensijas pacientiem visbiežāk novērotās reakcijas saistībā ar doksazosīna terapiju bija posturāla veida (retos gadījumos ar ģīboni) vai nespecifiskas.
Labdabīga prostatas hiperplāzija
Pieredze, kas iegūta kontrolētos klīniskajos pētījumos ar LPH pacientiem, liecina par līdzīgu blakusparādību profilu, kā novērots pacientiem ar hipertensiju.
Novērotas zemāk minētās blakusparādības un par tām ir ziņots doksazosīna lietošanas gadījumā atbilstoši šādai sastopamības biežuma klasifikācijai: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000) un nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
| Orgānu sistēma | Bieži | Retāk | Reti | Ļoti reti | Nav zināmi |
|---|---|---|---|---|---|
| Infekcijas un infestācijas | Elpceļu infekcija, urīnceļu infekcija | ||||
| Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi | Leikopēnija, trombocitopēnija | ||||
| Imūnās sistēmas traucējumi | Zāļu izraisītas alerģiskas reakcijas | ||||
| Vielmaiņas un uztures traucējumi | Podagra, palielināta ēstgriba, anoreksija | ||||
| Psihiskie traucējumi | Uzbudinājums, depresija, nemiers, bezmiegs, nervozitāte | ||||
| Nervu sistēmas traucējumi | Miegainība, reibonis, galvassāpes | Cerebrovaskulārie traucējumi, hipoestēzija, ģībonis, trīce | Posturāls reibonis, parestēzija | ||
| Acu bojājumi | Neskaidra redze | Intraoperatīvs acs vājas varavīksnenes sindroms (skatīt 4.4. apakšpunktu) | |||
| Ausu un labirinta bojājumi | Vertigo | Tinnīts | |||
| Sirds funkcijas traucējumi | Sirdsklauves, tahikardija | Stenokardija, miokarda infarkts | Bradikardija, sirds aritmijas | ||
| Asinsvadu sistēmas traucējumi | Hipotensija, posturāla hipotensija | Karstuma viļņi | |||
| Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības | Bronhīts, klepus, elpas trūkums, rinīts | Asiņošana no deguna | Bronhu spazmas | ||
| Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | Sāpes vēderā, dispepsija, sausums mutē, slikta dūša | Aizcietējums, vēdera uzpūšanās, vemšana, gastroenterīts, caureja | |||
| Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi | Novirzes aknu funkcionālajos testos | Holestāze, hepatīts, dzelte | |||
| Ādas un zemādas audu bojājumi | Nieze | Izsitumi uz ādas | Nātrene, alopēcija, purpura | ||
| Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi | Muguras sāpes, mialģija | Artralģija | Muskuļu krampji, muskuļu vājums | ||
| Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi | Cistīts, urīna nesaturēšana | Dizūrija, biežāka urinācija, hematūrija | Poliūrija | Pastiprināta urīna izdalīšanās, urinēšanas traucējumi, niktūrija | |
| Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības | Impotence | Ginekomastija, priapisms | Retrogrādā ejakulācija | ||
| Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā | Astēnija, sāpes krūtīs, gripai līdzīgi simptomi, perifēra tūska | Sāpes, sejas tūska | Nogurums, vājums | ||
| Izmeklējumi | Ķermeņa masas palielināšanās |
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Ja pārdozēšana izraisījusi hipotensiju, pacients nekavējoties jānogulda uz muguras tā, lai galva atrastos zemāk par ķermeni. Citus pasākumus konkrētā situācijā veic atbilstoši individuālai situācijai.
Ja minētie pasākumi nedod rezultātu, vispirms jānovērš šoks ar tilpuma palielinātājiem. Ja nepieciešams, pēc tam ievada vazopresorus. Jāseko nieru darbībai un nepieciešamības gadījumā jāuzsāk attiecīga terapija.
Tā kā doksazosīns plaši saistās ar olbaltumvielām, dialīze nav indicēta.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: perifēriskas darbības antiadrenerģiskie līdzekļi, alfa adrenoreceptoru antagonisti.
ATĶ kods: C02CA04
Hipertensija
Lietojot doksazosīnu hipertensijas pacientiem, klīniski nozīmīgi pazeminās asinsspiediens, jo samazinās sistēmiskā asinsvadu pretestība. Šādu darbību izraisa selektīva, asinsvados lokalizēto, alfa-1-adrenoreceptoru blokāde. Lietojot zāles vienu reizi dienā, klīniski nozīmīgi pazemināts asinsspiediens saglabājas visu dienu un 24 stundas pēc devas lietošanas. Asinsspiediens pazeminās pakāpeniski, maksimālo efektu parasti sasniedzot 2 - 6 stundas pēc devas lietošanas. Hipertensijas pacientiem doksazosīna terapijas laikā novērotais asinsspiediena samazinājums ir līdzīgs gan sēdus, gan stāvus pozīcijā.
Nav novērota pierašana ilgstošas doksazosīna lietošanas gadījumā. Retos gadījumos ilgstošas terapijas laikā palielinājās renīna aktivitāte plazmā, kā arī novērota tahikardija.
Doksazosīns labvēlīgi ietekmē lipīdus asinīs, jo būtiski palielinās ABL/kopējā holesterīna attiecība, kā arī nozīmīgi samazinās kopējais triglicerīdu un kopējais holesterīna daudzums. Tā ir doksazosīna priekšrocība salīdzinājumā ar diurētiskiem līdzekļiem un bēta blokatoriem, kuri šos parametrus ietekmē nelabvēlīgi. Ņemot vērā hipertensijas un asins lipīdu sastāva saistību ar sirds koronāro slimību, doksazosīna labvēlīgā ietekme uz asinsspiedienu un lipīdiem liecina par koronārās slimības riska samazināšanos.
Pierādīts, ka doksazosīna terapija izraisa kreisā kambara hipertrofijas regresēšanu, trombocītu agregācijas nomākumu, kā arī audu plazminogēna aktivatora kapacitātes palielināšanos. Doksazosīns uzlabo arī jutību pret insulīnu pacientiem, kuriem tā ir traucēta.
Pierādīts, ka doksazosīnam nav nevēlamu metabolisku blakusparādību un tas ir piemērots pacientiem, kuriem ir arī astma, cukura diabēts, sirds kreisā kambara disfunkcija vai podagra.
In vitro pētījumā pierādīts, ka doksazosīna 6- un 7-hidroksimetabolītiem piemīt antioksidantu īpašības 5 mikromolārās koncentrācijās.
Kontrolētā klīniskajā pētījumā pacientiem ar hipertensiju doksazosīna lietošana ir saistīta ar erektilās disfunkcijas samazināšanos. Bez tam pacienti, kuri lietoja doksazosīnu, ziņoja par retākiem pirmreizējiem erektilās disfunkcijas gadījumiem salīdzinājumā ar tiem, kuri lietoja citus antihipertensīvos līdzekļus.
Labdabīga prostatas hiperplāzija
Lietojot doksazosīnu pacientiem ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (LPH), būtiski uzlabojas urodinamika un simptomi, jo selektīvi tiek bloķēti prostatas muskuļu stromā, kapsulā un urīnpūšļa kaklā esošie alfa-adrenoreceptori.
Pierādīts, ka doksazosīns efektīvi bloķē 1A apakštipa alfa-adrenoreceptorus, kas veido vairāk nekā 70 % prostatas adrenoreceptoru apakštipu. Tas izskaidro doksazosīna iedarbību LPH pacientiem.
Pierādīts, ka doksazosīns ir efektīvs un drošs, ilgstoši (līdz pat 48 mēnešiem) ārstējot LPH pacientus.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc perorālas lietošanas cilvēkiem (jauniem vīriešu dzimuma pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem, neatkarīgi no dzimuma) doksazosīns labi uzsūcas, maksimālo koncentrāciju asinīs sasniedzot apmēram pēc 2 stundām.
Izkliede
Apmēram 98 % doksazosīna saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Biotransformācija/Eliminācija
Doksazīns tiek plaši metabolizēts cilvēka organismā un pētītajām dzīvnieku sugām, un tas, galvenokārt, tiek izdalīts no organisma ar izkārnījumiem.
Pēc perorālas doksazosīna lietošanas metabolītu koncentrācija plazmā ir zema. Visaktīvākā (6’ hidroksi) metabolīta koncentrācija cilvēka plazmā ir 1/40 no pamatsavienojuma koncentrācijas plazmā, kas liecina, ka antihipertensīvās iedarbības pamatā galvenokārt ir doksazosīna iedarbība.
Eliminācija no plazmas ir bifāziska, un beigu eliminācijas pusperiods ir 22 stundas, kas pamato devas lietošanu vienu reizi dienā.
Doksazosīns galvenokārt tiek metabolizēts O-demetilācijas un hidroksilācijas ceļā.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Farmakokinētiskie pētījumi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem neuzrādīja nozīmīgas izmaiņas salīdzinājumā ar pacientiem, kuriem ir normāla nieru darbība.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Ir pieejami tikai ierobežoti dati par ietekmi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un mijiedarbību ar zālēm, kas ietekmē aknu metabolismu (piemēram, cimetidīnu). Klīniskajā pētījumā 12 pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, vienas doksazosīna devas lietošana izraisīja AUC palielināšanos par 43 % un perorālā klīrensa samazināšanos par 40 %. Tāpat kā jebkuras zāles, kas pilnībā metabolizējas aknās, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem doksazosīns jālieto piesardzīgi (skatīt 4.4. apakšpunktu).
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Kancerogenitāte
Ilgstoši (līdz 24 mēnešiem) lietojot doksazosīnu kopā ar ēdienu maksimāli panesamās devās 40 mg/kg/dienā žurkām un 120 mg/kg/dienā pelēm, netika atklāta kancerogēna iedarbība. Lielāku devu pētījumi žurkām un pelēm uzrādīja AUC palielināšanos (sistēmiskā iedarbība) attiecīgi 8 un 4 reizes, salīdzinot ar AUC cilvēkam, lietojot 16 mg dienā.
Mutagenitāte
Mutagenitātes pētījumi neuzrādīja ar zālēm vai metabolītiem saistītus efektus ne hromosomālā, ne subhromosomālā līmenī.
Reproduktīvā toksicitāte
Pētījumi ar žurkām uzrādīja samazinātu fertilitāti tēviņiem, kas ārstēti ar iekšķīgām doksazosīna devām 20 mg/kg/dienā (bet ne ar 5 vai 10 mg/kg/dienā), un AUC bija 4 reizes lielāks nekā AUC cilvēkiem, lietojot 12 mg dienā. Šis efekts bija atgriezenisks divu nedēļu laikā pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Nav ziņots par jebkādu doksazosīna ietekmi uz vīriešu fertilitāti.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Laktozes monohidrāts
Mikrokristāliskā celuloze
Nātrija cietes glikolāts (A tips)
Magnija stearāts
Nātrija laurilsulfāts
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Sargāt no mitruma.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
20 vai 30 tabletes kartona kastītē (2 vai 3 PVH/Alumīnija folijas blisteri pa 10 tabletēm).
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Kipra
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
03-0053
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2003.gada 12.novembris.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008.gada 30.maijs.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2017.gada janvāris.
