Lomac 20 mg kapsulas
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Omeprazolum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
2.25 €
99-0459-01
99-0459
Unifarma, SIA, Latvija
26-MAR-09
Uz neierobežotu laiku
Bez receptes
20 mg
Kapsula
Ir apstiprināta
Cipla Europe NV, Belgium
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
LOMAC 20 mg kapsulas
Omeprazolum
Pirms šo zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā aprakstīts šajā instrukcijā, vai arī tā, kā to noteicis ārsts vai farmaceits vai medmāsa.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums nepieciešama papildus informācija vai padoms, vaicājiet farmaceitam.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā Skatīt 4. punktu.
Ja pēc 14 dienām nejūtaties labāk vai jūtaties sliktāk, Jums jākonsultējas ar ārstu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir LOMAC 20 mg kapsulas un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms LOMAC 20 mg kapsulas lietošanas
3. Kā lietot LOMAC 20 mg kapsulas
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt LOMAC 20 mg kapsulas
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir LOMAC 20 mg kapsulas un kādam nolūkam tās lieto
LOMAC satur aktīvo vielu omeprazolu. Tās pieder zāļu grupai, ko dēvē par "protonu sūkņa inhibitoriem". Tie darbojas, samazinot kuņģī saražotās skābes daudzumu.
LOMAC lieto atviļņa simptomu (piemēram, grēmu, skābes regurgitācijas) īslaicīgai ārstēšanai pieaugušajiem.
Atvilnis ir skābes ieplūšana no kuņģa barības vadā, kas var kļūt iekaisis un sāpīgs. Tas var izraisīt tādus simptomus kā sāpīgu dedzināšanas sajūtu aiz krūšu kaula, kas paceļas līdz rīklei (grēmas) un skābu garšu mutē (skābes regurgitācija).
Lai panāktu simptomu uzlabošanos, kapsulas var būt nepieciešams lietot 2–3 dienas pēc kārtas.
2. Kas Jums jāzina pirms LOMAC 20 mg kapsulas lietošanas
Nelietojiet LOMAC šādos gadījumos:
- ja Jums ir alerģija pret omeprazolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir alerģija pret zālēm, kas satur citus protonu sūkņa inhibitorus (piemēram, pret pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu, esomeprazolu);
- ja Jūs lietojat nelfinavīru saturošas zāles (HIV infekcijas ārstēšanai);
Nelietojiet LOMAC, ja kaut kas no augstākminētā attiecas uz Jums. Ja neesat pārliecināts , pirms LOMAC lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms LOMAC lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pastāstiet ārstam pirms šo zāļu lietošanas, ja Jums ir jāveic specifiska asinsanalīze (hromogranīna A noteikšanai).
Īpaša piesardzība, lietojot LOMAC, nepieciešama šādos gadījumos
Nelietojiet LOMAC ilgāk par 14 dienām bez konsultēšanās ar ārstu. Ja nesajūtat atvieglojumu vai, ja simptomi pastiprinās, konsultējieties ar ārstu.
LOMAC var maskēt citu slimību simptomus. Tādēļ, ja pirms LOMAC lietošanas vai šo zāļu lietošanas laikā uz Jums ir attiecināms kaut kas no tālāk minētā, nekavējoties konsultējieties ar ārstu:
- ja Jūs bez redzama iemesla zaudējat ķermeņa masu un Jums ir rīšanas traucējumi;
- ja Jums ir sāpes kuņģī vai gremošanas traucējumi;
- ja Jūs sākat vemt uzturu vai asinis;
- ja Jums rodas melnas krāsas izkārnījumi (fēces, ko iekrāsojušas asinis);
- Ja Jums rodas smaga vai ilgstoša caureja, jo omeprazola lietošana ir bijusi saistīta ar nelielu infekciozas caurejas biežuma pieaugumu;
- ja Jums iepriekš ir bijusi kuņģa čūla vai operācija kuņģa-zarnu traktā;
- ja Jums ilgstoši tiek veikta gremošanas traucējumu vai grēmu simptomātiska ārstēšana 4 nedēļu garumā vai ilgāk;
- ja Jums pastāvīgi ir gremošanas traucējumi vai grēmas 4 nedēļu garumā vai ilgāk;
- ja Jums ir dzelte vai smaga aknu slimība;
- ja esat vecāks par 55 gadiem un simptomi Jums ir radušies pirmoreiz vai nesen mainījušies.
Ja Jums uz ādas rodas izsitumi, īpaši vietās, kas ir pakļautas saules gaismas iedarbībai, pēc iespējas ātrāk konsultējieties ar ārstu, jo ārstēšana ar LOMAC var būt jāpārtrauc. Atcerieties pieminēt citas nevēlamas blakusparādības, piemēram, sāpes locītavās.
Pacienti nedrīkst lietot omeprazolu kā profilaktiskas zāles.
Bērni un pusaudži
Šīs zāles nedrīkst lietot bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.
Citas zāles un LOMAC
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Nelietojiet LOMAC, ja Jūs lietojat zāles, kas satur nelfinavīru (izmanto HIV infekcijas ārstēšanai).
Jums noteikti jāpastāsta ārstam vai farmaceitam, ja lietojat klopidogrelu (ko izmanto, lai novērstu asins recekļu (trombu) veidošanos).
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no tālāk minētajām zālēm:
- ketokonazols, itrakonazols, posakonazols vai vorikonazols (ko izmanto sēnīšu infekciju ārstēšanai);
- digoksīns (izmanto sirdsdarbības traucējumu ārstēšanai);
- diazepāms (izmanto trauksmes ārstēšanai, muskuļu atslābināšanai vai epilepsijas gadījumā);
- fenitoīns (lieto epilepsijas gadījumā). Ja Jūs lietojat fenitoīnu, Jūsu ārstam vajadzēs Jūs novērot, kad Jūs sāksiet vai pārtrauksiet lietot LOMAC;
- zāles, kuras lieto asins sašķidrināšanai, piemēram, varfarīns vai citi K vitamīna blokatori. Jums sākot vai pārtraucot lietot LOMAC, Jūsu ārstam var būt nepieciešams Jūs novērot;
- rifampicīns (izmanto tuberkulozes ārstēšanai);
- atazanavīrs (izmanto HIV infekcijas ārstēšanai);
- takrolims (orgānu transplantācijas gadījumos);
- asinszāle (Hypericum perforatum) (ko izmanto vieglas depresijas ārstēšanai);
- cilostazols (lieto mijklibošanas ārstēšanai);
- sahinavīrs (lieto HIV infekcijas ārstēšanai);
- klopidogrels (lieto asins recekļu (trombu) veidošanās profilaksei);
- erlotinībs (lieto vēža ārstēšanai);
- metotreksāts (ķīmijterapijas līdzeklis, kuru vēža ārstēšanai lieto lielās devās) – ja lietojat lielas metotreksāta devas, ārsts var uz laiku pārtraukt ārstēšanu ar LOMAC.
LOMAC kopā ar uzturu
Kapsulas var lietot ēdienreižu laikā vai tukšā dūšā.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Ārsts tad izlems, vai Jūs varat lietot LOMAC šajā laikā.
Omeprazols izdalās mates pienā, taču nav domājams, ka, lietots terapeitiskās devās, tas varētu ietekmēt
bērnu. Ārsts izlems, vai Jūs varat lietot LOMAC barošanas ar krūti periodā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Nav domājams, ka LOMAC varētu ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Iespējamas nevēlamās blakusparādības, piemēram, reibonis un redzes traucējumi (skatīt 4. punktu). Ja tās Jums ir, Jūs nedrīkstat vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
LOMAC satur saharozi un nātriju
LOMAC satur saharozi. Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā kapsulā, - būtībā tās ir “nātriju nesaturošas”.
3. Kā lietot LOMAC 20 mg kapsulas
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā aprakstīts šajā instrukcijā vai kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva ir viena 20 mg kapsula vienu reizi dienā 14 dienas. Ja pēc šī laika Jums nav izzuduši simptomi, konsultējieties ar ārstu.
Lai panāktu simptomu uzlabošanos, kapsulas var būt nepieciešams lietot 2–3 dienas pēc kārtas.
Šo zāļu lietošana
• Kapsulas ieteicams lietot no rīta.
• Kapsulas var lietot ēdienreižu laikā vai tukšā dūšā.
• Norijiet kapsulas veselas, uzdzerot pusglāzi ūdens. Nekošļājiet un nesasmalciniet kapsulas. To nedrīkst darīt tādēļ, ka šīs kapsulas satur lodītes ar īpašu pārklājumu, kas neļauj zālēm sadalīties kuņģa skābes iedarbībā. Ir svarīgi, lai šīs lodītes netiktu bojātas.
Ka rīkoties, ja ir grūtības norīt kapsulas
• Ja Jums ir grūti norīt kapsulas:
- Atveriet kapsulu un norijiet tikai pašu tās saturu kopā ar pusglāzi ūdens vai ievietojiet saturu glāzē nekarbonizēta (negāzēta) ūdens, jebkādā skābā augļu sulā (piemēram, ābolu, apelsīnu vai ananāsu) vai ābolu biezenī.
- Vienmēr izmaisiet maisījumu tieši pirms tā izdzeršanas (maisījums nebūs dzidrs). Pēc tam izdzeriet maisījumu nekavējoties vai 30 minūšu laikā.
- Lai būtu drošs, ka Jūs esat izdzēris visas zāles, rūpīgi izskalojiet glāzi ar pusglāzi ūdens un izdzeriet to. Nedrīkst izmantot pienu vai gāzētu ūdeni. Cietās daļiņas satur zāles — tās nedrīkst košļāt vai sasmalcināt.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Šīs zāles nedrīkst lietot bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.
Ja esat lietojis LOMAC vairāk nekā noteikts
Ja Jūs esat lietojis LOMAC vairāk nekā ieteikts, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja esat aizmirsis lietot LOMAC
Ja esat aizmirsis lietot vienu devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties. Tomēr, ja pietuvojies nākamās devas lietošanas laiks, izlaidiet aizmirsto devu. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jūms ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja pamanāt jebkuru no tālāk minētajām retajām, bet nopietnajām blakusparādībām, pārtrauciet lietot LOMAC un nekavējoties sazinieties ar ārstu.
• Pēkšņa sēcoša elpošana, lūpu, mēles un rīkles vai ķermeņa pietūkums, izsitumi, samaņas zudums vai apgrūtināta rīšana (smaga alerģiska reakcija).
• Ādas apsārtums ar pūšļiem vai ādas lobīšanos. Iespējami arī izteikti pūšļi un asiņošana lūpu, acu, mutes, deguna un dzimumorgānu apvidū. Tas varētu būt "Stīvensa-Džonsona sindroms" vai "toksiska epidermas nekrolīze".
• Dzeltena āda, tumšas krāsas urīns un nogurums, kas var būt aknu darbības traucējumu simptomi.
Pārējās blakusparādības var būt šādas:
Biežas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 10 cilvēkiem)
• Galvassāpes.
• Ietekme uz kuņģi vai zarnām: caureja, vēdersāpes, aizcietējums, vēdera uzpūšanās (meteorisms).
• Labdabīgi polipi kuņģī.
• Slikta dūša vai vemšana.
Retākas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 100 cilvēkiem)
• Pēdu un potīšu pietūkums.
• Miega traucējumi (bezmiegs).
• Reibonis, tirpšanas sajūta (durstoša un dedzinoša sajūta), miegainība.
• Griešanās sajūta (vertigo).
• Izmaiņas asins analīžu rezultātos, pārbaudot aknu darbību.
• Ādas izsitumi, izsitumi ar uztūkumu (nātrene) un ādas nieze.
• Slikta vispārējā pašsajūta un enerģijas trūkums.
Retas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
• Ar asinīm saistītas problēmas, piemēram, samazināts leikocītu vai trombocītu skaits. Tas var izraisīt vājumu, asinsizplūdumu veidošanos vai noslieci uz infekcijām.
• Alerģiskas reakcijas, dažkārt ļoti smagas, kas ietver lūpu, mēles un rīkles pietūkumu, drudzi, sēcošu elpošanu.
• Zems nātrija līmenis asinīs. Tas var izraisīt vājumu, vemšanu un krampjus.
• Uzbudinājuma, apmulsuma vai nomāktības sajūta.
• Garšas sajūtas izmaiņas.
• Redzes traucējumi, piemēram, redzes miglošanās.
• Pēkšņa sēcoša elpošana vai elpas trūkums (bronhu spazmas).
• Sausa mute.
• Iekaisums mutes dobumā.
• Infekcija — "piena sēnīte", kas var skart zarnas un ko izraisa sēnīte.
• Aknu darbības traucējumi, tostarp dzelte, kas var izraisīt ādas dzelti, tumšas krāsas urīnu un nogurumu.
• Matu izkrišana (alopēcija).
• Izsitumi uz ādas pēc uzturēšanas saulē.
• Locītavu sāpes (artralģija) vai muskuļu sāpes (mialģija).
• Smagi nieru darbības traucējumi (intersticiāls nefrīts).
• Pastiprināta svīšana.
Ļoti retas blakusparādības (var ietekmēt līdz 1 no 10000 cilvēkiem)
• Asins šūnu skaita izmaiņas, tostarp agranulocitoze (leikocītu trūkums).
• Agresivitāte.
• Neesošu parādību redzēšana, dzirdēšana vai jušana (halucinācijas).
• Smagi aknu darbības traucējumi, kā rezultātā rodas aknu mazspēja un galvas smadzeņu iekaisums.
• Pēkšņi sākušies smagi izsitumi vai pūšļu veidošanās uz ādas vai ādas lobīšanās. Šie traucējumi var būt saistīti ar stipru drudzi un sāpēm locītavās (daudzformu eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze).
• Muskuļu vājums.
• Krūšu piebriešana vīriešiem.
Nav zināmi (biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
• Hipomagniēmija. Zems magnija līmenis var izraisīt arī kālija un kalcija līmeņa pazemināšanos asinīs. Jūsu ārsts var izlemt veikt regulāras asins analīzes magnija līmeņa kontrolei.
• Mikroskopisks kolīts.
• Izsitumi, iespējams, ar sāpēm locītavās (subakūta ādas sarkanā vilkēde).
Ļoti retos gadījumos LOMAC var ietekmēt leikocītus, kā rezultātā izveidojas imūndeficīts. Ja Jums ir infekcija ar tādiem simptomiem kā drudzis un izteikti pasliktināta vispārējā pašsajūta vai drudzis ar lokāliem infekcijas simptomiem, piemēram, sāpēm kaklā, rīklē vai mutes dobumā vai apgrūtinātu urinēšanu, Jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, lai, veicot asins analīzes, varētu izslēgt nepietiekamu leikocītu skaitu (agranulocitozi). Tādā gadījumā ir svarīgi, lai Jūs sniegtu informāciju par zālēm, kuras lietojat.
Nebaidieties no šī iespējamo blakusparādību uzskaitījuma. Iespējams, Jums neradīsies neviena no tām.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt LOMAC 20 mg kapsulas
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes, blistera un pudeles pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko LOMAC satur
• Aktīvā viela ir omeprazols. Katra kapsula satur 20 mg omeprazola.
• Citas sastāvdaļas ir vieglais magnija karbonāts, hidroksipropilceluloze, nātrija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, talks, saharoze, hidroksipropilmetilceluloze, metakrilskābes-etakrilāta kopolimērs, titāna dioksīds E171, polisorbāts 80, makrogols 6000, koloidāls silīcija dioksīds, nātrija hidroksīda lodītes.
LOMAC ārējais izskats un iepakojums
Cietas želatīna kapsulas Nr.2: tumši bordo krāsas vāciņš, rozā kapsulas korpuss, uz katra balts uzraksts 'LMC'20, kapsulas piepildītas ar baltas līdz krēmīgi baltas krāsas sfēriskām granulām.
Kapsulas iepakotas alumīnija folijas blisteros pa 10 kapsulām.
Vienā kartoniepakojumā ir 1 blisteris.
Kapsulas iepakotas plastmasas burciņās. Iepakojumā 14 kapsulas.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Cipla Europe NV,
De Keyserlei 58-60, Box-19,
2018 Antverpene,
Beļģija
Ražotājs, kas atbild par sērijas izlaidi
SIA “Unifarma”
Vangažu iela 23, Rīga, LV-1024,
Latvija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 10/2018.
SASKAŅOTS ZVA 29-11-2018
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
LOMAC 20 mg kapsulas
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra kapsula satur 20 mg omeprazola (omeprazolum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
Katra kapsula satur 133,90 mg saharozes.
Katra kapsula satur 0,1944 mg nātrija.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Kapsula
Cietas želatīna kapsulas Nr.2: tumši bordo krāsas vāciņš, rozā kapsulas korpuss, uz katra balts uzraksts 'LMC'20, kapsulas piepildītas ar baltas līdz krēmīgi baltas krāsas sfēriskām granulām.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
LOMAC 20 mg kapsulas ir indicētas atviļņa simptomu (piemēram, grēmu, skābes regurgitācijas) ārstēšanai. Lomac ir paredzēts lietošanai pieaugušajiem.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie
Ieteicamā deva ir 20 mg vienu reizi dienā 14 dienas.
Lai panāktu simptomu uzlabošanos, kapsulas var būt nepieciešams lietot 2–3 dienas pēc kārtas.
Vairumam pacientu grēmas pilnībā izzūd 7 dienu laikā. Pēc simptomu pilnīgas izzušanas ārstēšana jāpārtrauc.
Īpašas pacientu grupas
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem pirms LOMAC 20 mg kapsulu lietošanas jākonsultējas ar ārstu (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Gados vecāki pacienti (>65 gadi)
Devas pielāgošana gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Šīs zāles nedrīkst lietot bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
LOMAC 20 mg kapsulas ieteicams lietot no rīta, norijot veselas un uzdzerot pusglāzi ūdens. Kapsulas nedrīkst košļāt vai sasmalcināt.
Pacientiem ar rīšanas grūtībām
Pacienti var atvērt kapsulu un norīt tās saturu kopā ar pusglāzi ūdens vai pēc sajaukšanas ar nedaudz skāba šķidruma, piemēram, augļu sulu vai ābolu biezeni, vai negāzētu ūdeni. Pacientiem jānorāda, ka iegūtā dispersija jālieto nekavējoties (vai 30 minūšu laikā), pirms iedzeršanas obligāti jāsamaisa un jānoskalo ar pusglāzi ūdens.
Vēl pacienti var nosūkāt kapsulu un norīt lodītes kopā ar pusglāzi ūdens. Zarnās šķīstošās lodītes nedrīkst sakošļāt.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret omeprazolu, aizvietotajiem benzimidazoliem un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Tāpat kā citus protonu sūkņa inhibitorus, omeprazolu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar nelfinavīru (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja ir kāds no brīdinošajiem simptomiem (piemēram, būtiska neparedzēta ķermeņa masas samazināšanās, vairākkārtēja vemšana, disfāgija, vemšana ar asinīm vai melēna) un pastāv aizdomas par kuņģa čūlu vai tā ir diagnosticēta, jāizslēdz ļaundabīga procesa iespējamība, jo ārstēšana var atvieglot simptomus un novēlot diagnosticēšanu.
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (subacute cutaneus lupus erythematosus, SCLE)
Protonu sūkņa inhibitoru lietošana tiek saistīta ar ļoti reti sastopamiem SCLE gadījumiem. Ja rodas bojājumi, īpaši ādas reģionos, kas pakļauti saules iedarbībai, un ja tos pavada artralģija, pacientam nekavējoties jāiesaka konsultēties ar ārstu, un veselības aprūpes speciālistam jāapsver Lomac lietošanas pārtraukšana. Ja iepriekšējā ārstēšanas reizē ar protonu sūkņa inhibitoru radusies SCLE, var būt palielināts SCLE rašanās risks, lietojot citus protonu sūkņa inhibitorus.
Protonu sūkņa inhibitorus nav ieteicams lietot vienlaicīgi ar atazanavīru (skatīt 4.5. apakšpunktu). Ja atazanavīra kombināciju ar protonu sūkņa inhibitoru uzskata par obligāti nepieciešamu, ieteicams veikt rūpīgu klīnisko uzraudzību (piemēram, noteikt vīrusu slodzi) kombinācijā ar atazanavīra devas palielināšanu līdz 400 mg kombinācijā ar 100 mg ritonavīra; omeprazola deva nedrīkst būt lielāka par 20 mg.
Omeprazols ir CYP2C19 inhibitors. Sākot vai pabeidzot ārstēšanu ar omeprazolu, jāņem vērā iespējamā mijiedarbība ar zālēm, kuras tiek metabolizētas ar CYP2C19 starpniecību. Novērota mijiedarbība starp klopidogrelu un omeprazolu (skatīt 4.5. apakšpunktu). Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme ir neskaidra. Piesardzības nolūkā no omeprazola un klopidogrela vienlaicīgas lietošanas jāizvairās.
Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem var nedaudz palielināt kuņģa-zarnu trakta infekciju, piemēram, Salmonella un Campylobacter infekciju, risku (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Pacientiem ar ilgstošiem, atkārtotiem gremošanas traucējumu vai grēmu simptomiem regulāri jāapmeklē ārsts. It īpaši savs farmaceits vai ārsts jāinformē pacientiem pēc 55 gadu vecuma, kuri katru dienu lieto jebkāda veida bezrecepšu zāles gremošanas traucējumu vai grēmu ārstēšanai.
Ietekme uz laboratoriskajām analīzēm
Paaugstināts hromogranīna A (HgA) līmenis var ietekmēt izmeklējumu veikšanu neiroendokrīnu audzēju gadījumā. Lai izvairītos no šīs ietekmes, LOMAC 20 mg kapsulu lietošana jāpārtrauc vismaz 5 dienas pirms HgA mērījumiem (skatīt 5.1. apakšpunktu). Ja pēc sākotnējā mērījuma HgA un gastrīna līmenis nav atgriezies atsauces diapazona robežās, mērījums jāatkārto 14 dienas pēc protona sūkņu inhibitoru lietošanas pārtraukšanas.
Pacientiem jānorāda konsultēties ar ārstu, ja:
• viņiem iepriekš ir bijusi kuņģa čūla vai gastrointestināla operācija;
• viņiem ilgstoši tiek veikta gremošanas traucējumu vai grēmu simptomātiska ārstēšana 4 nedēļu garumā vai ilgāk;
• viņiem ir dzelte vai smaga aknu slimība;
• viņi ir vecāki par 55 gadiem un simptomi viņiem ir radušies pirmoreiz vai nesen mainījušies.
Pacienti nedrīkst lietot omeprazolu kā profilaktiskas zāles.
Palīgvielas
LOMAC 20 mg kapsulas satur saharozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesību, glikozes-galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
Zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā kapsulā, - būtībā tās ir “nātriju nesaturošas”.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Omeprazola ietekme uz citu aktīvo vielu farmakokinētiku
Aktīvās vielas, kuru uzsūkšanās ir atkarīga no pH
Samazinātā intragastrālā aciditāte omeprazola terapijas laikā var palielināt vai samazināt tādu aktīvo vielu uzsūkšanos, kurām tā ir atkarīga no kuņģa pH.
Nelfinavīrs, atazanavīrs
Lietojot vienlaicīgi ar omeprazolu, pazeminās nelfinavīra un atazanavīra koncentrācija asinīs.
Omeprazola un nelfinavīra vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3 apakšpunktu). Omeprazola (40 mg vienu reizi dienā) vienlaicīga lietošana nelfinavīra vidējo iedarbības līmeni samazināja aptuveni par 40 %, un farmakoloģiski aktīvā metabolīta M8 vidējo iedarbības līmeni — aptuveni par 75-90%. Mijiedarbība var ietvert arī CYP2C19 inhibīciju.
Nav ieteicama omeprazola un atazanavīra vienlaicīga lietošana (skatīt 4.4 apakšpunktu). Vienlaikus lietojot omeprazolu (40 mg vienu reizi dienā) un 300 mg atazanavīra/100 mg ritonavira veseliem brīvprātīgajiem, atazanavīra iedarbības līmenis pazeminājās aptuveni par 75 %. Atazanavīra devas palielināšana līdz 400 mg nekompensēja omeprazola ietekmi uz atazanavīra iedarbības līmeni. Omeprazola (20 mg vienu reizi dienā) un 400 mg atazanavīra/100 mg ritonavīra vienlaicīga lietošana veseliem brīvprātīgajiem atazanavīra iedarbības līmeni pazemināja aptuveni par 30 %, salīdzinot ar 300 mg atazanavīra/100 mg ritonavīra lietošanu vienu reizi dienā.
Digoksīns
Vienlaicīga terapija ar omeprazolu (20 mg dienā) un digoksīnu veseliem brīvprātīgajiem digoksīna biopieejamību palielināja par 10 %. Par digoksīna toksicitāti ziņots reti, tomēr jāievēro piesardzība, ja omeprazolu lieto lielās devās gados vecākiem pacientiem. Tādā gadījumā jāpastiprina digoksīna terapeitiskā kontrole.
Klopidogrels
Krusteniskā klīniskajā pētījumā 5 dienu garumā tika lietots klopidogrels (300 mg piesātinošā deva, pēc tam lietojot 75 mg dienā) kā vienīgais līdzeklis un kopā ar omeprazolu (80 mg vienlaicīgi ar klopidogrelu). Klopidogrela aktīvā metabolīta iedarbības līmenis klopidogrela un omeprazola kombinētas lietošanas gadījumā pazeminājās par 46 % (1. diena) un 42 % (5. diena). Vidējā trombocītu agregācijas inhibīcija (TAI) klopidogrela un omeprazola kombinētas lietošanas gadījumā samazinājās par 47 % (24 stundas) un 30 % (5. diena). Citā pētījumā tika pierādīts, ka klopidogrela un omeprazola lietošana dažādos laikos nenovērš to mijiedarbību, ko, domājams, nosaka omeprazola inhibējošā ietekme uz CYP2C19. Novērošanas un klīniskajos pētījumos ir iegūti neviennozīmīgi dati par šīs FK/FD mijiedarbības klīnisko ietekmi, vērtējot nozīmīgus kardiovaskulāros gadījumus.
Citas aktīvās vielas
Ievērojami samazinās posakonazola, erlotiniba, ketokonazola un itrakonazola uzsūkšanās, tādēļ var būt traucēta šo līdzekļu klīniskā efektivitāte. Jāizvairās no šo zāļu vienlaicīgas lietošanas ar posakonazolu un erlotinibu.
Aktīvās vielas, ko metabolizē CYP2C19
Omeprazols ir vidēji spēcīgs CYP2C19 — galvenā omeprazolu metabolizējošā enzīma — inhibitors. Tādējādi var samazināties tādu vienlaikus lietotu aktīvo vielu, kuras arī metabolizē CYP2C19, metabolisms un pastiprināties šo zāļu sistēmiskā iedarbība. Šādas zāles ir, piemēram, R-varfarīns un citi K vitamīna antagonisti, cilostazols, diazepāms un fenitoīns.
Cilostazols
Omeprazols, krusteniskajā pētījumā 40 mg devā lietots veseliem cilvēkiem, cilostazola Cmax un zemlīknes laukumu palielināja attiecīgi par 18 % un 26 %, bet viena tā aktīvā metabolīta Cmax un AUC — attiecīgi par 29 % un 69 %.
Fenitoīns
Pirmās divas nedēļas pēc omeprazola terapijas uzsākšanas ieteicams novērot fenitoīna koncentrāciju plazmā un, ja tika koriģēta fenitoīna deva, pārtraucot omeprazola terapiju, nepieciešama novērošana un tālāka devas koriģēšana.
Nezināms mehānisms
Sahinavīrs
Omeprazola un sahinavīra/ritonavīra vienlaicīgas lietošanas gadījumā sahinavīra koncentrācija plazmā pieauga aptuveni par 70 %; tas saistīts ar labu panesību ar HIV inficētiem pacientiem.
Takrolims
Ir ziņots, ka šo zāļu un omeprazola vienlaicīgas lietošanas gadījumā paaugstinājās takrolima koncentrācija plazmā. Nepieciešams pastiprināti kontrolēt takrolima koncentrāciju un nieru funkciju (kreatinīna klīrensu) un nepieciešamības gadījumā koriģēt takrolima devu.
Metotreksāts
Lietojot kopā ar protonu sūkņa inhibitoriem, ir ziņots, ka metotreksāta līmenis dažiem pacientiem palielinās. Lietojot lielas metotreksāta devas, var būt jāapsver īslaicīga omeprazola atcelšana.
Citu aktīvo vielu ietekme uz omeprazola farmakokinētiku
CYP2C19 un/vai CYP3A4 inhibitori
Tā kā omeprazolu metabolizē CYP2C19 un CYP3A4, aktīvās vielas, kuras inhibē CYP2C19 vai CYP3A4 (piemēram, klaritromicīns un vorikonazols), var radīt paaugstinātu omeprazola koncentrāciju serumā, samazinot omeprazola metabolisma ātrumu. Vienlaicīgas vorikonazola terapijas gadījumā omeprazola iedarbības līmenis paaugstinājās vairāk nekā uz pusi. Tā kā lielas omeprazola devas ir labi panesamas, omeprazola devas pielāgošana parasti nav nepieciešama. Tomēr devas pielāgošana jāapsver pacientiem ar izteiktiem nieru darbības traucējumiem, kā arī gadījumā, ja indicēta ilgstoša ārstēšana.
CYP2C19 un/vai CYP3A4 induktori
Aktīvās vielas, kuras inducē CYP2C19 vai CYP3A4 vai abus (piemēram, rifampicīns un asinszāle), var pazemināt omeprazola līmeni serumā, paātrinot omeprazola metabolismu.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Trīs prospektīvi epidemioloģiskie pētījumi (vairāk nekā 1000 zāļu iedarbībai pakļautu grūtniecības iznākumu) neuzrādīja omeprazola nevēlamu ietekmi uz grūtniecību vai augļa/jaundzimušā veselību. Omeprazolu var lietot grūtniecības laikā.
Barošana ar krūti
Omeprazols izdalās mātes pienā, taču nav domājams, ka, lietots terapeitiskās devās, tas varētu atstāt ietekmi uz bērnu.
Fertilitāte
Pētījumos ar dzīvniekiem, lietojot perorāli racēmisko omeprazola maisījumu, ietekme uz fertilitāti netika konstatēta.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav domājams, ka Lomac 20 mg kapsulas varētu ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Iespējamas nevēlamas blakusparādības, piemēram, reibonis un redzes traucējumi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ja pacientiem tās ir, viņi nedrīkst vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Drošuma profila kopsavilkums
Biežākās blakusparādības (1-10% pacientu) ir galvassāpes, sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās un slikta dūša/vemšana.
Blakusparādību saraksts tabulas veidā
Lietojot omeprazolu klīnisko pētījumu laikā, kā arī pēc izplatīšanas tirgū, tika konstatētas sekojošas blakusparādības. Neviena no blakusparādībām nebija saistīta ar devas lielumu. Nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas pēc biežuma, izmantojot orgānu sistēmas klasifikāciju (OSK). Biežumam izmantota šāda klasifikācija: ļoti bieži ((≥1/10), bieži (≥1/100, <1/10), retāk (≥1/1000, <1/100), reti (≥1/10 000, <1/1000) vai ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
| OSK/biežums | Nevēlamā blakusparādība |
| Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi | |
| Reti: | leikopēnija, trombocitopēnija |
| Ļoti reti: | agranulocitoze, pancitopēnija |
| Imūnās sistēmas traucējumi | |
| Reti: | paaugstinātas jutības reakcijas, piemēram, drudzis, angioedēma, anafilaktiska reakcija/šoks |
| Vielmaiņas un uztures traucējumi | |
| Reti: | hiponatriēmija |
| Nav zināmi: | hipomagnēmija; smaga hipomagniēmija var izraisīt hipokaliēmiju; hipomagniemija var būt saistīta arī ar hipokaliēmiju |
| Psihiskie traucējumi | |
| Retāk: | bezmiegs |
| Reti: | uzbudinājums, apjukums, depresija |
| Ļoti reti: | agresija, halucinācijas |
| Nervu sistēmas traucējumi | |
| Bieži: | galvassāpes |
| Retāk: | reibonis, parestēzija, miegainība |
| Reti: | garšas sajūtas traucējumi |
| Acu bojājumi | |
| Reti: | redzes miglošanās |
| Ausu un labirinta bojājumi | |
| Retāk: | vertigo |
| Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības | |
| Reti: | bronhu spazmas |
| Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | |
| Bieži: | vēdersāpes, aizcietējums, caureja, meteorisms, slikta dūša/vemšana, kuņģa fundālās daļas dziedzeru polipi (labdabīgi) |
| Reti: | sausa mute, stomatīts, kuņģa un zarnu trakta kandidoze |
| Nav zināmi: | mikroskopisks kolīts |
| Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi | |
| Retāk: | paaugstināts aknu enzīmu līmenis |
| Reti: | hepatīts ar vai bez dzeltes |
| Ļoti reti: | aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar esošu aknu slimību |
| Ādas un zemādas audu bojājumi | |
| Retāk: | dermatīts, nieze, izsitumi, nātrene |
| Reti: | alopēcija, fotosensitivitāte |
| Ļoti reti: | daudzformu eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze (TEN) |
| Nav zināmi: | subakūta ādas sarkanā vilkēde (skatīt 4.4. apakšpunktu) |
| Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi | |
| Reti: | artralģija, mialģija |
| Ļoti reti: | muskuļu vājums |
| Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi | |
| Reti: | intersticiālais nefrīts |
| Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības | |
| Ļoti reti: | ginekomastija |
| Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā | |
| Retāk: | vārgums, perifēra tūska |
| Reti: | pastiprināta svīšana |
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Informācija par omeprazola pārdozēšanas ietekmi uz cilvēkiem ir ierobežota. Literatūrā ir aprakstīti gadījumi, kad zāles lietotas līdz 560 mg devā, un ir saņemti atsevišķi ziņojumi par gadījumiem, kad vienreizējas perorāli lietotas omeprazola devas lielums bijis līdz 2400 mg (120 reizes pārsniedzot parasti ieteicamo klīnisko devu). Ir ziņots par sliktu dūšu, vemšanu, reiboni, vēdersāpēm, caureju un galvassāpēm. Atsevišķos gadījumos aprakstīta arī apātija, depresija un apmulsums.
Simptomi, kuri aprakstīti saistībā ar omeprazola pārdozēšanu, bijuši pārejoši; nav ziņots par nopietnu iznākumu. Palielinot devu, eliminācijas ātrums (pirmā loka kinētika) nemainījās. Ārstēšana, ja tāda nepieciešama, ir simptomātiska.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: zāles čūlas un gastroezofageālā atviļņa slimības ārstēšanai, protonu sūkņa inhibitori, ATĶ kods: A02BC01.
Darbības mehānisms
Omeprazols, divu enantiomēru racēmisks maisījums, samazina kuņģa skābes sekrēciju, un šī efekta pamatā ir izteikti selektīvs darbības mehānisms. Tas ir specifisks skābes sūkņa inhibitors parietālajās šūnās. Tam ir ātra iedarbība, un, atgriezeniski inhibējot kuņģa skābes sekrēciju, tas nodrošina kontroli, lietots vienu reizi dienā.
Omeprazols ir vāja bāze, kas koncentrējas un aktīvā formā tiek konvertēta parietālo šūnu intracelulāro kanāliņu izteikti skābajā vidē, kur inhibē skābes sūkni —enzīmu H+ K+-ATF-āzi. Šī iedarbība uz kuņģa skābes veidošanās procesa pēdējo posmu ir atkarīga no devas lieluma un īpaši efektīvi nomāc gan bazālo, gan stimulēto skābes sekrēciju neatkarīgi no kairinājuma veida.
Farmakodinamiskā ietekme
Visi novērotie farmakodinamiskie efekti ir skaidrojami ar omeprazola ietekmi uz skābes sekrēciju.
Ietekme uz kuņģa skābes sekrēciju:
Lietojot omeprazolu perorāli vienu reizi dienā, tiek ātri un
noturīgi inhibēta kuņģa skābes sekrēcija gan dienas, gan nakts laikā, un maksimālais efekts tiek sasniegts 4 ārstēšanas dienu laikā. Lietojot 20 mg omeprazola, pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu saglabājas vidēji par 80 % samazināta 24 stundu intragastrālā aciditāte un 24 stundas pēc zāļu lietošanas vidēji par 70 % samazinājās maksimālā skābes sekrēcija pēc stimulācijas ar pentagastrīnu.
Pacientiem ar divpadsmitpirkstu zarnas čūlu perorāli lietojot 20 mg omeprazola, vidēji 17 stundas katrā 24 stundu periodā tiek uzturēta intragastrālā pH vērtība ≥3.
Samazinoties skābes sekrēcijai un intragastrālajai aciditātei, omeprazols izraisa no devas atkarīgu skābes iedarbības samazināšanos/normalizēšanos uz barības vadu pacientiem ar gastroezofageālā atviļņa slimību. Skābes sekrēcijas inhibīcija ir saistīta ar omeprazola laukuma zem koncentrācijas plazmā-laika līknes (AUC) vērtību, nevis reālo koncentrāciju plazmā noteiktā laika brīdī.
Omeprazola terapijas laikā nav novērota tahiflakse.
Cita ietekme, kas saistīta ar skābes inhibīciju
Ir ziņots par nedaudz palielinātu kuņģa glandulāro cistu biežumu ilgstošas ārstēšanas laikā. Šīs izmaiņas rodas kā fizioloģiskas sekas izteiktai skābes sekrēcijas inhibīcijai, ir labdabīgas un, domājams, atgriezeniskas.
Jebkāda iemesla, tostarp protonu sūkņa inhibitoru, izraisīta kuņģa sulas aciditātes samazināšanās palielina gremošanas traktā normālos apstākļos atrodamo baktēriju skaitu kuņģī. Ārstēšana ar līdzekļiem, kas samazina skābes daudzumu, var novest pie nedaudz palielināta gastrointestinālu infekciju, piemēram, Salmonella un Campylobacter infekcijas, riska.
Omeprazols, tāpat kā visas skābi bloķējošās zāles, var samazināt B12 vitamīna (ciānkobolamīna) uzsūkšanos hipo- vai ahlorhidrijas dēļ. Ilgstošas ārstēšanas gadījumā tas jāņem vērā pacientiem ar samazinātām B12 vitamīna rezervēm vai tā samazinātas uzsūkšanās riska faktoriem.
Ārstēšanas laikā ar pretsekretorām zālēm serumā palielinās gastrīna līmenis kā atbildes reakcija uz samazinātu skābes sekrēciju. Samazināts kuņģa skābums izraisa arī HgA līmeņa paaugstināšanos. Paaugstināts HgA līmenis var ietekmēt izmeklējumu veikšanu neiroendokrīnu audzēju gadījumā.
Saskaņā ar pieejamiem publicētajiem pierādījumiem protona sūkņu inhibitoru lietošanu vajadzētu pārtraukt 5 dienas līdz 2 nedēļas pirms HgA noteikšanas. Līdz ar to HgA līmenis, kas pēc PSI lietošanas varētu būt viltus paaugstināts, būs atgriezies atsauces diapazona robežās.
Ilgstošas ārstēšanas laikā ar omeprazolu dažiem pacientiem (gan bērniem, gan pieaugušajiem) novērots palielināts enterohromafīnam līdzīgo ( enterochromaffin-like, ECL) šūnu skaits, iespējams, saistīts ar paaugstinātu gastrīna līmeni serumā. Tiek uzskatīts, ka šīm atradēm nav klīniskas nozīmes.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Omeprazols un omeprazola magnija sāls ir jutīgi pret skābes iedarbību, tādēļ perorāli tos lieto zarnās šķīstošu granulu veidā kapsulās. Omeprazols strauji uzsūcas, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1–2 stundas pēc zāļu devas lietošanas. Omeprazols uzsūcas tievajās zarnās, un uzsūkšanās parasti ir noslēgusies 3–6 stundu laikā. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana biopieejamību neietekmē. Sistēmiskā pieejamība (biopieejamība) pēc vienreizējas omeprazola devas perorālas lietošanas ir aptuveni 40 %. Pēc atkārtotas lietošanas vienu reizi dienā biopieejamība palielinās līdz aptuveni 60 %.
Izkliede
Šķietamais izkliedes tilpums veseliem indivīdiem ir aptuveni 0,3 l/kg ķermeņa masas. 97 % omeprazola saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Biotransformācija
Omeprazolu pilnībā metabolizē citohroma P450 sistēma (CYP). Tā metabolisma galvenā daļa ir atkarīga no polimorfiski ekspresētā CYP2C19, kas nosaka galvenā plazmā atrodamā metabolīta hidroksiomeprazola veidošanos. Atlikusī daļa ir atkarīga no citas specifiskas izoformas CYP3A4, kas nosaka omeprazola sulfona veidošanos. Tā kā omeprazolam ir izteikta afinitāte pret CYP2C19, ir iespējama konkurējošā inhibīcija un metaboliska mijiedarbība ar citām zālēm, kuras arī ir CYP2C19 substrāti. Bet, tā kā omeprazolam ir zema afinitāte pret CYP3A4, tas nevar inhibēt citu CYP3A4 substrātu metabolismu. Turklāt omeprazolam nepiemīt inhibējoša ietekme uz svarīgākajiem CYP enzīmiem.
Aptuveni 3 % baltās rases cilvēku un 15–20 % aziātu ir funkcionāla CYP2C19 enzīma deficīts, un viņiem šis metabolisms ir vāji izteikts. Šādiem cilvēkiem omeprazola metabolismu, iespējams, galvenokārt katalizē CYP3A4. Cilvēkiem ar vāju metabolismu pēc atkārtotas omeprazola lietošanas 20 mg devā vienu reizi dienā vidējais AUC bija 5–10 reizes lielāks nekā indivīdiem ar funkcionējošu CYP2C19 enzīmu (cilvēkiem ar izteiktu metabolismu). Arī vidējā koncentrācija plazmā bija 3–5 reizes augstāka. Šīs atrades neietekmē omeprazola devas.
Eliminācija
Gan pēc vienreizējas, gan atkārtotas perorālas lietošanas vienu reizi dienā omeprazola eliminācijas pusperiods parasti ir īsāks par vienu stundu. Zāļu lietošanas starplaikos omeprazols tiek pilnībā izvadīts no plazmas, un, lietojot reizi dienā, tam nav tendences uzkrāties. Gandrīz 80 % no perorāli uzņemtās omeprazola devas tiek izvadīta metabolītu veidā ar urīnu, bet atlikusī daļa tiek izvadīta ar fēcēm, galvenokārt ar žults sekrēcijas starpniecību.
Linearitāte/nelinearitāte
Atkārtotas lietošanas gadījumā palielinās omeprazola AUC. Šī palielināšanās ir atkarīga no devas, un tās rezultāts ir nelineāra devas un AUC sakarība pēc atkārtotas lietošanas. Šo laika un devas atkarību nosaka pirmā loka metabolisma samazināšanās un sistēmiskais klīrenss, ko, iespējams, izraisa CYP2C19 enzīma inhibīcija omeprazola un/vai tā metabolītu (piemēram, sulfona) iedarbības rezultātā.
Nevienam metabolītam nav konstatēta nekāda ietekme uz kuņģa skābes sekrēciju.
Īpašas pacientu grupas
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu disfunkciju ir traucēts omeprazola metabolisms, kā rezultātā palielinās AUC. Lietojot vienu reizi dienā, omeprazolam nav novērota tendence uzkrāties.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību omeprazola farmakokinētika, tostarp sistēmiskā biopieejamība un eliminācijas ātrums, nav izmainīta.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem cilvēkiem (75–79 gadi) omeprazola metabolisms ir nedaudz palēnināts.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Visas dzīves garumā novērojot ar omeprazolu ārstētas žurkas, novērota kuņģa ECL šūnu hiperplāzija un karcinoīdu veidošanās. Šīs izmaiņas ir rezultāts ilgstošai hipergastrinēmijai, kas sekundāri rodas skābes inhibīcijas gadījumā. Līdzīgas atrades konstatētas pēc ārstēšanas ar H2 receptoru antagonistiem, protonu sūkņa inhibitoriem un daļējas kuņģa fundus daļas izoperēšanas. Tādējādi šīs izmaiņas nav tiešas sekas nevienas konkrētas aktīvās vielas lietošanai.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Vieglais magnija karbonāts
Hidroksipropilceluloze
Nātrija hidrogēnfosfāts
Kukurūzas ciete
Talks
Saharoze
Hidroksipropilmetilceluloze
Metakrilskābes-etakrilāta kopolimērs
Titāna dioksīds E171
Polisorbāts 80
Makrogols 6000
Koloidāls silīcija dioksīds
Nātrija hidroksīds
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no mitruma.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Kapsulas iepakotas alumīnija folijas blisteros pa 10 kapsulām.
Vienā kartona iepakojumā ir 1 blisteris.
Kapsulas iepakotas plastmasas burciņās. Iepakojumā ir 14 kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Cipla Europe NV,
De Keyserlei 58-60, Box-19,
2018 Antverpene,
Beļģija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
99-0459
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1999. gada 16. jūnijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 26. marts
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
10/2018
