Loseprazol 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Omeprazolum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
04-0077-01
04-0077
PRO.MED.CS Praha a.s., Czech Republic
06-NOV-09
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
20 mg
Zarnās šķīstošā kapsula, cietā
Ir apstiprināta
PRO.MED.CS Praha a.s., Czech Republic
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
LOSEPRAZOL 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
Omeprazolum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir LOSEPRAZOL un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms LOSEPRAZOL lietošanas
Kā lietot LOSEPRAZOL
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt LOSEPRAZOL
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir LOSEPRAZOL un kādam nolūkam tās/to lieto
LOSEPRAZOL kapsulas satur aktīvo vielu omeprazolu. Tās pieder pie zāļu grupas, dēvētas par ‘protonu sūkņa inhibitoriem’. Tās darbojas, mazinot Jūsu kuņģa izdalītās skābes daudzumu.
LOSEPRAZOL lieto šādu traucējumu ārstēšanai.
Pieaugušajiem
‘Gastroezofageālā atviļņa slimība’ (GEAS). Tas ir gadījumā, ja skābe no kuņģa nonāk barības vadā (cauruļvada orgānā, kas savieno rīkli ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un grēmas/dedzināšanu.
Čūlas zarnu sākumdaļā (divpadsmitpirkstu zarnas čūla) vai kuņģī (kuņģa čūla).
Čūlas, kas ir inficētas ar baktērijām, ko sauc par ‘Helicobacter pylori’. Ja Jums ir šī slimība, ārsts var parakstīt arī antibiotikas infekcijas ārstēšanai un čūlas dziedēšanai.
Čūlu ārstēšanai, ko izraisījušas par NPL (nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem) sauktas zāles. LOSEPRAZOL arī var lietot, lai nepieļautu čūlu veidošanos, ja lietojat NPL.
Pārāk daudz kuņģa skābes, ko izraisa audzējs aizkuņģa dziedzerī (Zolindžera-Elisona sindroms).
Bērniem un pusaudži
Bērniem, kuri vecāki par 1 gadu un kuru ķermeņa svars > 10 kg
‘Gastroezofageālā atviļņa slimība’ (GEAS). Tas ir gadījumā, ja skābe no kuņģa nonāk barības vadā (cauruļveida orgānā, kas savieno rīkli ar kuņģi), izraisot sāpes, iekaisumu un grēmas/dedzināšanu; Bērniem slimības simptomi var izpausties kā kuņģa satura atgriešanās mutē (atraugas), vemšana un slikta pieņemšanās svarā.
Bērni, kuri vecāki par 4 gadiem un pusaudži
Čūlas, kas ir inficētas ar baktērijām, ko sauc par ‘Helicobacter pylori’. Ja Jūsu bērnam ir šī slimība, ārsts var parakstīt arī antibiotikas infekcijas ārstēšanai un čūlas dziedēšanai.
2. Kas Jums jāzina pirms LOSEPRAZOL lietošanas
Nelietojiet LOSEPRAZOL šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret omeprazolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir alerģija pret citiem līdzīgiem protonu sūkņa inhibitoriem (piemēram, pantoprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu, esomeprazolu);
ja Jūs lietojat zāles, kas satur nelfinavīru (lieto HIV ārstēšanai).
Ja neesiet pārliecināts, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu pirms LOSEPRAZOL lietošanas.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms LOSEPRAZOL lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu ja:
Jums kādreiz ir bijusi ādas reakcija pēc ārstēšanās ar LOSEPRAZOL līdzīgām zālēm, kas samazina kuņģa skābi;
Jūs bez iemesla zaudējat daudz svara un Jums ir rīšanas traucējumi;
Jums ir sāpes vēderā vai gremošanas traucējumi;
Jūs atvemjat uzturu vai asinis;
Jums ir melni izkārnījumi (asins iekrāsoti izkārnījumi);
Jums ir smaga vai nepārejoša caureja, jo omeprazols var nedaudz veicināt infekciozās caurejas attīstību;
Jums ir smagi aknu darbības traucējumi;
Jums ir jāveic specifiska asinsanalīze (hromogranīna A noteikšanai).
Ja Jums uz ādas rodas izsitumi, īpaši vietās, kas ir pakļautas saules gaismas iedarbībai, pēc iespējas ātrāk konsultējieties ar ārstu, jo ārstēšana ar LOSEPRAZOL var būt jāpārtrauc. Atcerieties pieminēt citas nevēlamas blakusparādības, piemēram, sāpes locītavās.
Ja Jūs lietojat LOSEPRAZOL ilgāku laiku (ilgāk par 1 gadu), iespējams, ārsts veiks regulāru Jūsu veselības kontroli. Jums jāziņo un jākonsultējas ar savu ārstu par jebkuru jaunu vai neparastu simptomu parādīšanos.
Citas zāles un LOSEPRAZOL
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot. LOSEPRAZOL var ietekmēt citu zāļu iedarbību, bet citas zāles var ietekmēt LOSEPRAZOL iedarbību.
Nelietojiet LOSEPRAZOL, ja Jūs lietojat zāles, kas satur nelfinaviru (lieto HIV ārstēšanai).
Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam, ja lietojat kādas no zemāk minētajām zālēm:
ketokonazolu, itrakonazolu vai vorikonazolu (lieto, lai ārstētu sēnīšu infekcijas);
digoksīnu (lieto sirds slimību ārstēšanai);
diazepāmu (lieto, lai ārstētu trauksmi, atslābinātu muskulatūru vai ārstētu epilepsiju);
fenitoīnu (lieto epilepsijas gadījumā). Ja Jūs lietojat fenitoīnu, ārstam pastiprināti Jūs jānovēro, uzsākot vai pārtraucot LOSEPRAZOL lietošanu;
ko izmanto asins šķidrināšanai, tādas kā varfarīns vai K vitamīna blokatori. Jūsu ārstam pastiprināti Jūs jānovēro, uzsākot vai pārtraucot LOSEPRAZOL lietošanu;
rifampicīnu (lieto tuberkulozes ārstēšanai);
atazanavīru (lieto HIV infekcijas ārstēšanai);
takrolimu (lieto orgānu transplantāciju gadījumā);
divšķautņu asinszāli (lieto vieglas depresijas ārstēšanai);
cilostazolu (lieto intermitējošās mijklibošanas ārstēšanai);
sahinavīru (lieto HIV infekcijas ārstēšanai);
klopidogrelu (lieto, lai novērstu asins recekļu – trombu veidošanos).
Ja ārsts Jums parakstījis antibiotikas amoksicilīnu un klaritromicīnu, kā arī LOSEPRAZOL, lai ārstētu Helicobacter pylori infekcijas izraisītas čūlas, ir ļoti svarīgi, lai Jūs izstāstītu ārstam par visām citām zālēm, ko lietojat.
LOSEPRAZOL kopā ar uzturu
Jūs varat lietot tabletes gan kopā ar uzturu, gan tukšā dūšā.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Jūsu ārsts nolems, vai drīkstat šajā laikā lietot LOSEPRAZOL.
Jūsu ārsts nolems vai drīkstat lietot LOSEPRAZOL, ja barojat bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Maz ticams, ka LOSEPRAZOL ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Bet var parādīties tādas blakusparādības kā reibonis, redzes traucējumi (skatīt sadaļu 4.). Ja tas notiek, Jūs nedrīkstat vadīt transporta līdzekli vai apkalpot mehānismus.
LOSEPRAZOL kapsulas satur saharozi
Ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepaniesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējietes as savu ārstu.
3. Kā lietot LOSEPRAZOL
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Jūsu ārsts izstāstīts, cik daudz un cik ilgi kapsulas jālieto. Tas atkarīgs no Jūsu pašreizējā stāvokļa un vecuma. Parastās devas norādītas zemāk.
Pieaugušajiem
Lai ārstētu gastroezofageālā atviļņa slimības (GEAS) simptomus tādus kā grēmas/dedzināšana un skābes atraugas
Ja ārsts atklājis, ka Jūsu barības vads ir nedaudz bojāts, parasti deva 20 mg vienu reizi dienā 4–8 nedēļas. Ārsts var ieteikt Jums lietot 40 mg turpmākās 8 nedēļas, ja barības vads vēl nebūs sadzijis.
Parastā deva, kad barības vads ir sadzijis, ir 10 mg vienu reizi dienā.
Ja barības vads nav bojāts, parastā deva ir 10 mg vienu reizi dienā.
Lai ārstētu čūlas zarnu sākumdaļā (divpadsmitpirkstu zarnas čūla)
Parastā deva ir 20 mg vienu reizi dienā 2 nedēļas. Ārsts var ieteikt Jums lietot tādu pašu devu turpmākās 2 nedēļas, ja čūla nav sadzijusi.
Ja čūla nav pilnībā sadzijusi, devu var palielināt līdz 40 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas.
Lai ārstētu čūlas kuņģī (kuņģa čūla)
Parastā deva ir 20 mg vienu reizi dienā 4 nedēļas. Ārsts var ieteikt Jums lietot tādu pašu devu turpmākās 4 nedēļas, ja čūla nav sadzijusi.
Ja čūla nav pilnībā sadzijusi, devu var palielināt līdz 40 mg vienu reizi dienā 8 nedēļas.
Lai novērstu divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlu atkārtošanos
Parastā deva ir 10 mg vai 20 mg vienu reizi dienā. Ārsts var ieteikt Jums palielināt devu līdz 40 mg vienu reizi dienā.
Lai ārstētu divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlas, ko izraisījusi NPL (nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu) lietošana
Parastā deva ir 20 mg vienu reizi dienā 4–8 nedēļas.
Lai nepieļautu divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa čūlu veidošanos, ja lietojat NPL
Parastā deva ir 20 mg vienu reizi dienā.
Lai ārstētu Helicobacter pylori infekcijas izraisītas čūlas un nepieļautu to atkārtošanos
Parastā deva ir 20 mg divas reizes dienā vienu nedēļu.
Jūsu ārsts var likt Jums arī lietot 2 antibiotikas, ko sauc par amoksicilīnu, klaritromicīnu vai metronidazolu.
Lai ārstētu pārmērīgu skābes daudzumu kuņģī, ko izraisa audzējs aizkuņģa dziedzerī (Zolindžera-Elisona sindroms)
Parastā deva ir 60 mg dienā.
Ārsts pielāgos Jums devu atkarībā no Jūsu vajadzībām un arī izlems, cik ilgi Jums šīs zāles jālieto.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Lai ārstētu gastroezofageālā atviļņa slimības (GEAS) simptomus tādus kā grēmas/dedzināšana un skābes atraugas
Bērni, kuri vecāki par 1 gadu un kuru ķermeņa svars ir lielāks par 10 kg var lietot LOSEPRAZOL. Ārsts nosakot devu, ņem vērā bērna svaru.
Lai ārstētu Helicobacter pylori infekcijas izraisītas čūlas un nepieļautu to atkārtošanos
Bērni, vecāki par 4 gadiem, var lietot LOSEPRAZOL. Ārsts nosakot devu, ņem vērā bērna svaru.
Ārsts var likt Jūsu bērnam lietot antibiotikas, ko sauc par amoksicilīnu un klaritromicīnu.
Šo zāļu lietošana
Ieteicams lietot kapsulas no rīta.
Jūs varat lietot kapsulas kopā ar uzturu vai tukšā dūšā.
Norijiet kapsulu veselā veidā un uzdzeriet pusglāzi ūdens. Nekošļājiet un nesmalciniet kapsulas. To nedrīkst darīt tāpēc, ka kapsulās ir apvalkotas sīkas lodītes (pelletes), kas neļauj darbīgajai vielai sadalīties kuņģa skābajā vidē. Ir svarīgi, lai šīs lodītes netiktu sabojātas.
Ja Jums vai Jūsu bērnam ir grūtības norīt kapsulas
Atveriet kapsulu un norijiet tās saturu, uzdzerot pusglāzi ūdens. Vai iemaisiet kapsulas saturu glāzē ar negāzētu ūdeni vai skābu augļu sulu (piemēram, ābolu, apelsīnu vai ananāsu) vai ābolu biezenī.
Vienmēr samaisiet maisījumu pirms dzeršanas (maisījums nebūs caurspīdīgs). Izdzeriet maisījumu 30 minūšu laikā.
Lai pārliecinātos, vai esat izdzēris visas zāles, labi izskalojiet glāzi ar pusglāzi ūdens un to izdzeriet.
Cietajās daļiņās ir zāles – nekošļājiet un nesasmalciniet tās.
Ja esat lietojis LOSEPRAZOL vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis vairāk LOSEPRAZOL nekā ārsts Jums parakstījis, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Ja esat aizmirsis lietot LOSEPRAZOL
Ja esat aizmirsis iedzert devu, izdariet to, līdzko atceraties. Taču, ja ir jau gandrīz nākamās devas lietošanas laiks, izlaidiet aizmirsto devu. Nelietojiet dubultu devu (divas devas vienlaikus), lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja ievērojat kādas no tālāk minētajām nopietnajām blakusparādībām, nekavējoties pārtrauciet LOSEPRAZOL lietošanu un sazinieties ar ārstu:
pēkšņa sēkšana, lūpu, mēles un rīkles vai ķermeņa pietūkums, izsitumi, ģībonis vai apgrūtināta rīšana (smaga alerģiskas reakcija);
ādas apsārtums ar pūšļiem vai lobīšanos. Iespējama arī izteikta pūšļu veidošanās uz lūpām, acīm, mutē, degunā un uz dzimumorgāniem un asiņošana. Tas var būt ‘Stīvensa-Džonsona sindroms’ vai ‘toksiska epidermas nekrolīze’.
dzeltena āda, tumšs urīns un nogurums, kas var būt aknu darbības traucējumu pazīmes.
Bieži (var ietekmēt līdz 1 no 10 cilvēkiem)
Galvassāpes.
Ietekme uz kuņģi vai zarnām: caureja, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms (gāzes vēderā).
Slikta dūša (šķebināšana) vai vemšana.
Labdabīgi polipi kuņģī.
Retāk (var ietekmēt līdz 1 no 100 cilvēkiem)
Pēdu un potīšu pietūkums.
Miega traucējumi (bezmiegs).
Griešanās sajūta (vertigo).
Reibonis, tirpšanas sajūta, piemēram, “adatiņu durstīšanas sajūta”, miegainība.
Asins analīžu, kas nosaka, kā darbojas aknas, rezultātu pārmaiņa.
Ādas izsitumi, piepacelti izsitumi un niezoša āda.
Vispārēja slikta pašsajūta un enerģijas trūkums.
Reti (var ietekmēt līdz 1 no 1 000 cilvēkiem)
Asins sastāva pārmaiņas, piemēram, samazināts balto asinsķermenīšu vai trombocītu skaits. Tas var izraisīt vājumu, zilumu veidošanos un veicināt inficēšanos.
Alerģiskas reakcijas, dažreiz ļoti smagas, tostarp lūpu, mēles un rīkles pietūkums, drudzis, sēkšana.
Zems nātrija līmenis asinīs. Tas var izraisīt vājumu, vemšanu un krampjus.
Uzbudinājuma, apjukuma vai nomākuma sajūta.
Garšas sajūtas pārmaiņa.
Redzes traucējumi, piemēram, apmiglota redze.
Pēkšņa apgrūtinātas elpošanas sajūta vai sēkšana (bronhu spazmas).
Sausa mute.
Iekaisums mutē.
Infekcija, ko sauc par “piena sēnīti” un kas var skart zarnas. To izraisa sēnītes.
Aknu darbības traucējumi, arī dzelte, kas var izraisīt ādas dzelti, tumšu urīnu un nogurumu.
Matu izkrišana (alopēcija).
Ādas izsitumi pēc uzturēšanās saulē.
Locītavu sāpes (artralģija) vai muskuļu sāpes (mialģija).
Smagi nieru darbības traucējumi (intersticiāls nefrīts).
Pastiprināta svīšana.
Ļoti reti (var ietekmēt līdz 1 no 10 000 cilvēkiem)
Asins sastāva pārmaiņas, arī agranulocitoze (balto asinsķermenīšu trūkums).
Agresivitāte.
Neesošu lietu redzēšana, jušana vai dzirdēšana (halucinācijas).
Smagi aknu darbības traucējumi, kas izraisa aknu mazspēju un galvas smadzeņu iekaisumu.
Pēkšņi stipri izsitumi, pūšļu veidošanās vai lobīšanās. Tas var būt saistīts ar stipru drudzi un locītavu sāpēm (Erythema multiforme, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze).
Muskuļu vājums.
Krūšu palielināšanās vīriešiem.
Hipomagnizēmija.
Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Izsitumi, iespējams, ar sāpēm locītavās.
LOSEPRAZOL ļoti retos gadījumos var ietekmēt baltos asinsķermenīšus, izraisot imūndeficītu. Ja Jums ir infekcija ar tādiem simptomiem kā drudzis un stipri pasliktināts vispārējais veselības stāvoklis vai drudzis ar tādiem vietējas infekcijas simptomiem kā kakla, rīkles vai mutes sāpes vai apgrūtināta urinēšana, Jums pēc iespējas ātrāk jākonsultējas ar savu ārstu, lai ar asins analīžu palīdzību pārbaudītu, vai nav balto asinsķermenīšu trūkuma (agranulocitozes). Šajā gadījumā ir svarīgi, lai Jūs sniegtu ziņas par lietotajām zālēm.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt LOSEPRAZOL
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc “Derīgs līdz”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko LOSEPRAZOL satur
Aktīvā viela ir omeprazols. Katra kapsula satur 20 mg omeprazola.
Citas sastāvdaļas ir kukurūzas ciete, saharoze, nātrija laurilsulfāts, nātrija hidrogēnfosfāts, mannīts (E421), hipromeloze, makrogols 6000, talks, polisorbāts 80, titāna dioksīds (E171), metakrilskābes-etilakrilāta kopolimērs (1:1) dispersija 30%, želatīns, hinolīna dzeltenais (E104), titāna dioksīds (E171), attīrīts ūdens.
LOSEPRAZOL ārējais izskats un iepakojums
Dzeltenas cietās želatīna kapsulas, kas satur gandrīz baltas līdz krēmkrāsas zarnās šķīstošas lodītes.
Iepakojuma lielums: 14 vai 28 zarnās šķīstošās cietās kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Čehija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta
SASKAŅOTS ZVA 20-04-2017
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
LOSEPRAZOL 20 mg zarnās šķīstošās cietās kapsulas
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra kapsula satur 20 mg omeprazola (Omeprazolum).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību: katra zarnās šķīstošā kapsula satur 127,11 mg saharozes.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Zarnās šķīstošā cietā kapsula.
Dzeltenas cietās želatīna kapsulas, kas satur gandrīz baltas līdz krēmkrāsas zarnās šķīstošas lodītes.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
LOSEPRAZOL kapsulas lieto:
Pieaugušajiem
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ārstēšanai
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlu recidīva profilaksei
Kuņģa čūlu ārstēšanai
Kuņģa čūlu recidīva profilaksei
Kombinācijā ar atbilstošām antibiotikām Helicobacter pylori (H. pylori) izskaušanai peptiskas čūlas slimības gadījumā
Ar nesteroīdo pretiekaisumu līdzekļu (NPL) lietošanu saistītu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu gadījumā
Ar NPL lietošanu saistītu kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksei pacientiem ar paaugstinātu risku
Atviļņa ezofagīta ārstēšanai
Ilgstošai ārstēšanai pacientiem ar izārstētu refluksa ezofagītu
Simptomātiskas gastro-ezofageālas refluksa slimības ārstēšanai
Zolindžera-Elisona sindroma ārstēšanai.
Pediatriskā populācija
Bērni, kuri vecāki par 1 gadu un kuru ķermeņa masa ≥ 10 kg
Refluksa ezofagīta ārstēšanai
Grēmu un skābes atviļņa simptomātiskai ārstēšanai gastro-ezofageālā refluksa slimības gadījumā.
Bērni no 4 gadu vecuma un pusaudži
Kombinācijā ar antibiotikām H. pylori izraisītas divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanai.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas pieaugušajiem
Divpadsmitpirkstu zarnas čūla
Ieteicamā deva pacientiem ar aktīvu divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ir 20 mg (viena kapsula) vienreiz dienā. Simptomi ātri izzūd un lielākai daļai slimnieku čūla sadzīst 2 nedēļās. Pacientiem, kuriem čūla nav pilnībā sadzijusi pēc pirmā ārstēšanas kursa, tā parasti sadzīst turpmākā ārstēšanas kursa 2 nedēļās. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas slimniekiem ar vāju ārstēšanas efektu iesaka 40 mg (divas kapsulas) vienu reizi dienā, kas parasti nodrošina čūlas sadzīšanu 4 nedēļās.
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atkārtošanās profilaksei
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas atkārtošanās profilaksei H. pylori negatīviem pacientiem vai, kad H. pylori izskaušana nav iespējama, ieteicamā deva ir 20 mg (viena kapsula) dienā. Dažiem pacientiem var būt pietiekama 10 mg dienas deva. Ja terapija nedod rezultātus, devu var paaugstināt līdz 40 mg (divas kapsulas).
Kuņģa čūla
Ieteicamā deva ir 20 mg (viena kapsula) dienā. Lielākai daļai pacientu čūla sadzīst 4 nedēļās. Pacientiem, kuriem čūla nav pilnībā sadzijusi pēc pirmā ārstēšanas kursa, čūla parasti sadzīst turpmākā ārstēšanas kursa 4 nedēļās.
Kuņģa čūlas slimniekiem ar vāju ārstēšanas efektu iesaka 40 mg (divas kapsulas) reizi dienā, kas parasti nodrošina čūlas sadzīšanu 8 nedēļās.
Kuņģa čūlas atkārtošanās profilaksei
Kuņģa čūlas atkārtošanās profilaksei iesaka 20 mg (viena kapsula) vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 40 mg (divas kapsulas) vienu reizi dienā.
H. pylori izskaušana peptiskas čūlas slimības gadījumā
Izvēloties antibiotikas H. pylori izskaušanai, jāņem vērā pacienta individuālā zāļu panesamība (tolerance), nacionālais, reģionālais un lokālais rezistences veids un ārstēšanas vadlīnijas.
20 mg (viena kapsula) + klaritromicīns 500 mg + amoksicilīns 1 000 mg, katru divas reizes dienā vienu nedēļu vai
20 mg (viena kapsula) + klaritromicīns 250 mg (alternatīvi 500 mg) + metronidazols 400 mg (vai 500 mg vai tinidazols 500 mg), katru divas reizes dienā vienu nedēļu vai
40 mg (divas kapsulas) vienu reizi dienā ar amoksicilīnu 500 mg un metronidazolu 400 mg (vai 500 mg vai tinidazols 500 mg), abus trīs reizes dienā vienu nedēļu.
Ar katru shēmu, ja pacients vēl joprojām ir H. pylori pozitīvs, terapiju var atkārtot.
Ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanu saistīto kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ārstēšana
Ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanu saistīto kuņģa čūlu un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu ārstēšanai ieteicamā deva ir 20 mg (viena kapsula) vienu reizi dienā. Lielākai daļai pacientu čūla sadzīst 4 nedēļās. Pacientiem, kam čūla nav pilnībā sadzijusi pēc pirmā ārstēšanas kursa, čūla parasti sadzīst turpmākā ārstēšanas kursa 4 nedēļās.
Ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanu saistīto kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksei
Ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošanu saistīto kuņģa čūlu vai divpadsmitpirkstu zarnas čūlu profilaksei paaugstinātas riska grupas pacientiem (vecums > 60 gadiem, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas anamnēzē, gastrointestinālas asiņošanas anamnēzē) ieteicamā deva ir 20 mg (viena kapsula) dienā.
Atviļņa ezofagīts
Ieteicamā deva ir 20 mg (viena kapsula) reizi dienā. Lielākai daļai pacientu čūla sadzīst 4 nedēļās. Pacientiem, kuriem čūla nav pilnībā sadzijusi pēc pirmāārstēšanas kursa, čūla parasti sadzīst turpmākā ārstēšanas kursa 4 nedēļās. Smaga atviļņa ezofagīta gadījumā iesaka 40 mg (divas kapsulas) vienreiz dienā, tad sadzīšanu parasti panāk 8 nedēļās.
Ilgstoša terapija pacientiem ar izārstētu atviļņa ezofagītu
Izārstēta atviļņa ezofagīta slimnieku ilgstošai balstterapijai ieteicamā deva ir 10 mg (½ kapsulas ) vienreiz dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 20 mg – 40 mg (viena-divas kapsulas) vienreiz dienā.
Simptomātiska gastroezofageāla atviļņa slimība
Ieteicamā deva ir 20 mg (viena kapsula) reizi dienā. Pacienti var adekvāti reaģēt arī uz 10 mg (½ kapsulas) dienā, tāpēc deva jāpielāgo individuāli.
Ja simptomu kontroli nevar panākt pēc 4 nedēļu terapijas, lietojot 20 mg (viena kapsula) dienā, pacientam nepieciešama rūpīga izmeklēšana.
Zolindžera-Elisona sindroms
Zolindžera-Elisona sindroma slimniekiem deva jāpielāgo individuāli un ārstēšana jāturpina tik ilgi, cik tas klīniski nepieciešams. Ieteicamā sākumdeva ir trīs 60 mg (trīs kapsulas) dienā. Visi pacienti ar smagu slimības norisi un rezistenci pret cita veida terapiju labi pakļaujas terapijai ar LOSEPRAZOL un vairāk nekā 90 % pacientu ir pietiekama 20 mg – 120 mg (viena-sešas kapsulas) dienas deva. Kad deva ir lielāka par 80 mg (četras kapsulas) dienā, tā jāsadala divās reizes devās.
Pediatriskā populācija
Bērni, kuri vecāki par 1 gadu un kuru ķermeņa masa ≥ 10 kg
Refluksa ezofagīta ārstēšana
Grēmu un skābes atviļņa simptomātiska ārstēšana gastro-ezofageālā refluksa slimības gadījumā.
Ieteicamās devas ir sekojošas:
Vecums
Svars
Lietošana
≥ 1 gads
10–20 kg
10 mg (1/2 kapsulas) vienu reizi dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 20 mg (viena kapsula) dienā.
≥ 2 gadi
> 20 kg
20 mg (viena kapsula) vienu reizi dienā. Nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 40 mg (divas kapsulas) dienā.
Refluksa ezofagīts
Ārstēšanas ilgums 4–8 nedēļas.
Grēmu un skābes atviļņa simptomātiska ārstēšana gastro-ezofageālā refluksa slimības gadījumā
Ārstēšanas ilgums ir 2–4 nedēļas. Ja simptomu kontroli nevar panākt pēc 2–4 nedēļu terapijas, pacientam nepieciešama rūpīga izmeklēšana.
Bērni no 4 gadu vecuma un pusaudži
H. pylori izraisīta divpadsmitpirkstu zarnas čūla
Izvēloties piemērotāko kombinētās terapijas shēmu, jāņēm vērā oficiālie nacionālie, reģionālie un lokālie ieteikumi par baktēriju rezistenci, ārstēšanās ilgumu (visbiežāk tās ir 7 dienas, bet dažreiz var ilgt pat 14 dienas) un atbilstošu antibakteriālo līdzekļu lietošanu.
Ārstēšanu jāuzrauga speciālistam.
Ieteicamās devas ir sekojošas:Svars
Lietošana
15–30 kg
Kombinācijā ar divām antibiotikām: 10 mg (½ kapsulas), amoksicilīns 25 mg/kg ķermeņa svara un klaritromicīns 7,5 mg/kg ķermeņa svara, lietojot visu kopā divas reizes dienā vienu nedēļu.
31–40 kg
Kombinācijā ar divām antibiotikām: 20 mg (viena kapsula), amoksicilīns 750 mg un klaritromicīns 7,5 mg/kg ķermeņa svara, lietojot visu kopā divas reizes dienā vienu nedēļu.
> 40 kg
Kombinācijā ar divām antibiotikām: 20 mg (viena kapsula), amoksicilīns 1 g un klaritromicīns 500 mg, lietojot visu kopā divas reizes dienā vienu nedēļu.
Īpašas pacientu grupas
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem dienas deva 10–20 mg varētu būt pietiekama (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Gados vecāki pacienti (> 65 gadi)
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Lietošanas veids
LOSEPRAZOL kapsulas ieteicams lietot rītos, labāk kopā ar ēdienu, tās norijot veselas un uzdzerot pusglāzi ūdens. Kapsulas saturu nedrīkst sakošļāt vai saberzt.
Pacientiem ar rīšanas grūtībām vai bērniem, kuri var iedzert vai norīt pusšķidru ēdienu
Pacients var atvērt kapsulu un tās saturu norīt, uzdzerot pusglāzi ūdens vai arī tās saturu var iemaisīt viegli skābā šķīdumā, piemēram, augļu sulā vai ābolu biezenī, vai negāzētā ūdenī. Pacientam ieteicams pagatavoto maisījumu izdzert nekavējoties (vai 30 minūšu laikā). Pirms lietošanas tas jāsamaisa un glāze jāizskalo ar pusglāzi ūdens.
Pacienti kapsulu var arī nosūkāt un kapsulā esošās lodītes norīt, uzdzerot pusglāzi ūdens. Zarnās šķīstošās lodītes nedrīkst sakošļāt.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, benzimidazola atvasinājumiem vai jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām. Omeprazolu līdzīgi kā citus protonu sūkņa inhibitorus nedrīkst lietot vienlaicīgi ar nelfinavīru (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja pastāv jebkādi brīdinājuma simptomi (piem., ievērojams neizskaidrojams svara zudums, atkārtota vemšana, disfāgija, hematemēze vai melēna) un ja ir aizdomas par kuņģa čūlu, jāizslēdz ļaundabīga procesa iespējamība, jo terapija var mazināt simptomus un novēlot diagnozes noteikšanu.
Nav ieteicama vienlaicīga atazanavīra lietošana ar protonu sūkņa inhibitoriem (skatīt 4.5. apakšpunktu). Ja nav iespējams izvairīties no atazanavīra lietošanas kombinācijā ar protonu sūkņa inhibitoru, ieteicams veikt rūpīgu klīnisku uzraudzību (piemēram, nosakot vīrusa slodzi) apvienojumā ar atazanavīra devas palielināšanu līdz 400 mg kopā ar 100 mg ritonavīra; omeprazola deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.
Subakūta ādas sarkanā vilkēde (Subacute cutaneous lypus erythematosus – SCLE)
Protonu sūkņa inhibitoru lietošana tiek saistīti ar ļoti reti sastopamiem SCLE gadījumiem. Ja rodas bojājumi, īpaši ādas reģionos, kas pakļauti saules iedarbībai, un ja tos pavada artralģija, pacientam nekavējoties jāiesaka konsultēties ar ārstu un veselības aprūpes speciālistam jāapsver LOSEPRAZOL lietošanas pārtraukšana. Ja iepriekšējā ārstēšanas reizē ar protonu sūkņa inhibitoru radusies SCLE, var būt palielināts SCLE rašanās risks, lietojot citus protonu sūkņa inhibitorus.
Omeprazols, kā visas skābi nomācošas zāles, var samazināt vitamīna B12 (cianokobalamīna) uzsūkšanos hipo-vai ahlorhidrijas rezultātā. Ilgstošas lietošanas laikā tas jāņem vērā pacientiem ar samazinātu ķermeņa masu vai riska faktoriem, kas nosaka samazinātu vitamīna B12 uzsūkšanos.
Omeprazols ir CYP2C19 inhibitors. Uzsākot vai pārtraucot ārstēšanu ar omeprazolu, jāapsver iespējamā mijiedarbība ar zālēm, kas metabolizējas caur CYP2C19. Mijiedarbība ir novērota starp klopidogrelu un omeprazolu (skatīt 4.5. apakšpunktu). Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme ir neskaidra. Piesardzības dēļ, iesaka izvairīties no vienlaicīgas omeprazola un klopidogrela lietošanas.
Dažkārt bērniem ar hroniskām salimšanām var būt nepieciešama ilgstoša ārstēšana, lai gan tā nav ieteicama.
LOSEPRAZOL satur saharozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu fruktozes nepanesamību, glikozes – galaktozes malabsorbciju vai saharāzes-izomaltāzes nepietiekamību.
Ārstēšana ar protonu sūkņa inhibitoriem var nedaudz paaugstināt gastrointestinālo infekciju – tādu kā Salmonella un Campylobacter risku (skatīt 5.1. apakšpunktu).
Ietekme uz laboratoriskajām analīzēm
Paaugstināts hromogranīna A (HgA) līmenis var ietekmēt izmeklējumu veikšanu neiroendokrīnu audzēju gadījumā. Lai izvairītos no šīs ietekmes, LOSEPRAZOL lietošana jāpārtrauc vismaz 5 dienas pirms HgA mērījumiem (skatīt 5.1. apakšpunktu). Ja pēc sākotnējā mērījuma HgA un gastrīna līmenis nav atgriezies atsauces diapazona robežās, mērījums jāatkārto 14 dienas pēc protona sūkņu inhibitoru lietošanas pārtraukšanas.
Ilgstošas ārstēšanas gadījumā, īpaši, ja ārstēšanās ilgums pārsniedz 1 gadu, pacients regulāri jānovēro.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Omeprazola ietekme uz citu aktīvo vielu farmakokinētiku
Aktīvās vielas, kuru uzsūkšanās atkartīga no pH līmeņa
Samazināts skābes daudzums kuņģī ārstēšanās laikā ar omeprazolu, var pastiprināt vai samazināt aktīvo vielu uzsūkšanos, kas atkarīga no pH līmeņa.
Nelfinavīrs, atazanavīrs
Nelfinavīra un atazanavīra līmenis plazmā samazinās, lietojot vienlaicīgi ar omeprazolu.
Vienlaicīga omeprazola un nelfinavīra lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu). Vienlaicīgas lietošanas ar omeprazolu (40 mg vienreiz dienā) rezultātā samazinājās nelfinavīra vidējais AUC, Cmax un Cmin par 40 % un farmakoloģiski aktīvā metabolīta M8 vidējais AUC, Cmax un Cmin par 75–90 %. Šī mijiedarbība var būt saistīta ar CYP2C19 inhibēšanu.
Vienlaicīga omeprazola un atazanavīra lietošana nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu). Vienlaicīgas omeprazola (40 mg vienreiz dienā) un 300 mg atazanavīra / 100 mg ritonavīra lietošanas laikā veseliem brīvprātīgiem par 75 % samazinājās atazanavīra iedarbība. Vienlaicīgi lietojot omeprazolu (20 mg vienreiz dienā) ar atazanavīru 400 mg/ ritonavīru 100 mg, veseliem brīvprātīgajiem atazanavīra iedarbība samazinājās aptuveni par 30 %, salīdzinot ar atazanavīra 300 mg / ritonavīra 100 mg vienu reizi dienā lietošanu.
Digoksīns
Veseliem brīvprātīgajiem lietojot vienlaicīgi omeprazolu (20 mg dienā) un digoksīnu, tā biopieejamība palielinājās par 10%. Par digoksīna toksisko ietekmi ziņots reti. Taču, gados vecākiem cilvēkiem lietojot omeprazolu lielās devās, jāievēro piesardzība un pastiprināti jāveic terapeitiska digoksīna lietošanas uzraudzība.
Klopidogrels
Krustotā klīniskā pētījumā 5 dienas lietoja klopidogrelu (300 mg piesātinošā deva, tad 75 mg/dienā) vienu pašu un klopidogrelu kopā ar omeprazolu (80 mg). Klopidogrela aktīvo metabolītu iedarbība samazinājās par 46 % (1.diena) un 42 % (5.diena), kad klopidogrelu lietoja kopā ar omeprazolu. Vidējā trombocītu agregācijas inhibīcija samazinājās par 47 % (24 stundās) un 30 % (5.diena), lietojot klopidogrelu un omeprazolu vienlaicīgi. Citā pētījumā tika pierādīts, ka lietojot klopidogrelu un omeprazolu atšķirīgos laikos, tas neietekmē to mijiedarbību, kas var būt saistīta ar omeprazola inhibējošo darbību uz CYP2C19. Novērojumu un klīnisko pētījumu laikā iegūti pretrunīgi šīs klīniskās mijiedarbības (farmakokinētiskās / farmakodinamiskās mijiedarbības) dati attiecībā uz smagiem kardiovaskulāro gadījumu ziņojumiem.
Citas aktīvās vielas
Posakonazola, erlotiniba, ketokonazola un itrakonazola uzsūkšanās ievērojami samazinās un līdz ar to var mazināties to klīniskā iedarbība. Jāizvairās no pozakonazola un erlotiniba vienlaicīgas lietošanas.
Aktīvās vielas, kuras metabolizē CYP2C19
Omeprazols ir vidējs CYP2C19, galvenā omeprazolu metabolizējošā enzīma, inhibitors. Omeprazolu kombinējot ar aktīvajām vielām, ko metabolizē CYP2C19, to metabolisms var samazināties un sistēmiskā iedarbība palielināties. Piemēram, tādas zāles ir R-varfarīns un citi K vitamīna antagonisti, cilostazols, diazepāms un fenitoīns.
Cilostazols
Krustotā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem pēc 40 mg lielas omeprazola devas ievadīšanas, palielinājās cilostazola Cmax un AUC par attiecīgi 18 % un 26 %, un vienam tā aktīvajam metabolītam attiecīgi par 29 % un 69 %.
Fenitoīns
Pirmo divu nedēļu laikā pēc omeprazola terapijas uzsākšanas ieteicams kontrolēt fenitoīna koncentrāciju plazmā. Ja fenitoīna deva ir piemērota, kontroli un tālāku devas piemērošanu veic pēc omeprazola terapijas.
Nezināms mehānisms
Sahinavīrs
Lietojot vienlaicīgi omeprazolu un sahinavīru/ritonavīru, sahinavīra līmenis plazmā paaugstinājās par aptuveni 70 %, kas liecina par labu panesamību HIV inficētiem pacientiem.
Takrolims
Ziņots, ka vienlaicīga lietošana ar omeprazolu, paaugstina takrolima līmeni serumā. Nepieciešama pastiprināta takrolima koncentrācijas, kā arī nieru darbības (kreatinīna klīrenss) uzraudzība, un nepieciešamības gadījumā jāpielāgo takrolima deva.
Citu aktīvo vielu ietekme uz omeprazola farmakokinētiku
CYP2C19 un/vai CYP3A4 inhibitori
Omeprazolu metabolizē CYP2C19 un CYP3A4. Aktīvās vielas, kas inhibē CYP2C19 vai CYP3A4 (kā klaritromicīns un vorikonazols), nomācot omeprazola metabolisma ātrumu, var paaugstināt tā līmeni serumā. Vienlaicīga vorikonazola lietošana var palielināt omeprazola iedarbību vairāk kā divas reizes. Tā kā omeprazola augstu devu panesamība ir laba, omeprazola devas pielāgošana kopumā nav nepieciešama. Devas pielāgošana jāapsver pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem vai ilgstošas lietošanas laikā.
CYP2C19 un/vai CYP3A4 inducētāji
Aktīvās vielas, kas inducē vienu no CYP2C19 vai CYP3A4 vai arī abus (piem., kā rifampicīns un divšķautņu asisnszāles preparāti) var samazināt omeprazola līmeni serumā paātrinātās metabolisma reakcijas rezultātā.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Trīs prospektīvi epidemioloģiski pētījumi (izskatīti vairāk kā 1 000 gadījumi) liecina, ka nav nelabvēlīga ietekme uz grūtniecību vai augļa/ jaundzimušā veselību omeprazola terapijas dēļ. Omeprazolu var lietot grūtniecības laikā.
Barošana ar krūti
Omeprazols izdalās ar mātes pienu, bet lietojot terapeitiskās devās, maz ticama tā ietekme uz bērnu.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Maz ticams, ka LOSEPRAZOL ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Bet var rasties tādas blakusparādības kā reibonis, redzes traucējumi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ja tas notiek, pacientam nevajadzētu vadīt transporta līdzekli vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Visbiežāk sastopamās nevēlamās blakusparādības (1–10 % no pacientiem) ir galvassāpes, vēdera sāpes, aizcietējums, caureja, meteorisms un slikta dūša/vemšana, kuņģa fundālās daļas dziedzeru polipi (labdabīgi).
Lietojot omeprazolu klīnisko pētījumu laikā, kā arī pēc izplatīšanas tirgū, tika konstatētas sekojošas blakusparādības. Blakusparādības nav saistītas ar devu. Blakusparādības ir sakārtotas pēc orgānus sistēmām un absolūtās sastopamības biežuma. Biežumam izmantota šāda klasifikācija: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100), reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1 000), ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
Orgānu sistēmu klasifikācija/Biežums
Nevēlamās blakusparādības
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Reti:
leikopēnija, trombocitopēnija
Ļoti reti:
agranulocitoze, pancitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
Reti:
paaugstinātas jūtības reakcijas, piemēram, drudzis, angioneirotiskā tūska, anafilaktiska reakcija/šoks
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Reti:
hiponatriēmija
Ļoti reti:
hipomagniēmija
Psihiskie traucējumi
Retāk:
bezmiegs
Reti:
uzbudinājums, apjukums, depresija
Ļoti reti:
agresija, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži:
galvassāpes
Retāk:
reibonis, parestēzija, miegainība
Reti:
garšas traucējumi
Acu bojājumi
Reti:
neskaidra redze
Ausu un labirinta bojājumi
Retāk:
vertigo
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti:
bronhospazmas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži:
sāpes vēderā, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, slikta dūša/vemšana, kuņģa fundālās daļas dziedzeru polipi (labdabīgi)
Reti:
sausa mute, stomatīts, kuņģa un zarnu trakta kandidoze
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk:
palielināts aknu enzīmu līmenis
Reti:
hepatīts ar vai bez dzeltes
Ļoti reti:
aknu mazspēja, encefalopātija pacientiem ar esošu aknu saslimšanu
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk:
dermatīts, nieze, izsitumi, nātrene
Reti:
alopēcija, fotosensitivitāte
Ļoti reti:
daudzformu eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiskā epidermas nekrolīze (TEN)
Nav zināmi:
subakūta ādas sarkanā vilkēde (skatīt 4.4. apakšpunktu)
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Reti:
artralģija, mialģija
Ļoti reti:
muskuļu vājums
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Reti:
intersticiāls nefrīts
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Ļoti reti:
ginekomastija
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Retāk:
vārgums, perifēra tūska
Reti:
pastiprināta svīšana
Pediatriskā populācija
Omeprazola drošums novērtēts kopumā 310 bērniem vecumā no 0–16 gadiem, kuri slimo ar skābi saistītu slimību. Klīniskā pētījuma laikā iegūti ierobežoti ilgtermiņa lietošanas drošuma dati no 46 bērniem ar smagu erozīvu ezofagītu, kas kā uzturošo terapiju saņēma omeprazolu 749 dienas.
Novērotie blakusefekti bija tādi paši kā pieaugušiem īslaicīgas vai ilgstošas terapijas laikā. Omeprazola ilgstošas lietošanas laikā nelabvēlīgu ietekmi uz augšanu un pubertāti nenovēro.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Informācija, kas saistīta ar omeprazola pārdozēšanu, ir ierobežota. Literatūrā aprakstīta devas palielināšana līdz 560 mg, un saņemti atsevišķi ziņojumi par pārdozēšanu, kad perorāli tika lietots 2 400 mg omeprazola (120 reizes pārsniedz ieteicamo klīnisko devu). Pārdozēšanas simptomi – slikta dūša, vemšana, reibonis, vēdera sāpes, caureja un galvassāpes. Kā arī atsevišķos gadījumos -apātija, depresija un apmulsums.
Aprakstītie simptomi bija pārejoši un ziņojumi par smagiem gadījumiem nav saņemti. Palielinot devu, izvadīšanas ātrums paliek nemainīgs (pirmās kārtas kinētika). Ārstēšana, ja tā nepieciešama, ir simptomātiska.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: protonu sūkņa inhibitors, ATĶ kods: A02BC01.
Darbības mehānisms
Omeprazols, kas ir racēmiska 2 aktīvu enantiomēru kombinācija, samazina kuņģa skābes sekrēciju ar izteikti selektīvu darbības mehānismu. Tas ir specifisks skābes sūkņa inhibitors parietālā šūnā. Tas ātri iedarbojas un, lietojot reizi dienā, nodrošina atgriezenisku kuņģa skābes sekrēcijas kontroli.
Omeprazols ir viegli sārmains; tas tiek koncentrēts un pārveidots aktīvā formā parietālo šūnu intracelulāros kanāliņos, kur tas inhibē enzīmu H+/K+-ATFāzi – skābes sūkni. Šī, uz skābes veidošanās procesa pēdējo posmu vērstā, iedarbība ir atkarīga no devas lieluma un ļoti efektīvi nodrošina gan bazālās skābes sekrēcijas samazināšanos, gan stimulētās skābes sekrēcijas samazināšanos, neatkarīgi no kairinātājiem.
Farmakodinamiskiā iedarbība
Visi novērotie farmakodinamiskie efekti izskaidrojami ar omeprazola ietekmi uz skābes sekrēciju.
Ietekme uz kuņģa skābes sekrēciju
Omeprazols lietots perorāli reizi dienā, nodrošina ātru un efektīvu kuņģa skābes sekrēcijas nomākšanu dienā un naktī, sasniedzot maksimālo efektu 4 dienu laikā. Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas pacientiem omeprazols 20 mg vidēji par vismaz 80 % samazina diennakts intragastrālo aciditāti un pēc pentagastrīna stimulācijas maksimālā skābes sekrēcija tiek samazināta par 70 % 24 stundas pēc zāļu lietošanas.
Divpadsmitpirkstu zarnas čūlas slimniekiem perorāli lietots omeprazols 20 mg nodrošina kuņģa pH līmeni > 3 vidēji 17 stundas diennaktī.
Slimniekiem ar gastroezofageālā atviļņa slimību skābes sekrēcijas nomākšanas un kuņģa skābuma samazināšanas rezultātā omeprazols atkarībā no devas samazina/normalizē skābes iedarbību uz barības vadu. Skābes sekrēcijas nomākšana atkarīga no omeprazola laukuma zem plazmas koncentrācijas-laika līknes (AUC), bet nevis no konkrētā brīdī pastāvošās koncentrācijas plazmā.
Omeprazola terapijas laikā netika novērota tahifilakse.
Ietekme uz H. pylori
H. pylori tiek saistīta ar peptiskās čūlas slimību, ieskaitot gan divpadsmitpirkstu zarnas čūlu, gan kuņģa čūlu. H. pylori ir galvenais gastrītu izraisošais faktors. H. pylori kopā ar kuņģa skābi ir galvenie peptisku čūlu izraisošie faktori. H. pylori ir galvenais faktors atrofiska gastrīta attīstībā, ko saista ar paaugstināto kuņģa vēža rašanās risku.
H. pylori izskaušana ar omeprazolu un antibakteriāliem līdzekļiem nodrošina ātru simptomu izzušanu, labu gļotādas bojājumu sadzīšanu un ilgstošu peptiskās čūlas remisiju.
Divkāršo terapiju pārbaudes rezultātos tika konstatēts, ka tās ir mazāk efektīvas nekā trīskāršās terapijas. Tomēr šo terapiju izmantošanu var apsvērt gadījumos, kad zināmas paaugstinātas jutības dēļ nevar izmantot trīskāršo kombināciju.
Cita ar skābes nomākšanu saistīta iedarbība
Ilgstošas terapijas laikā nedaudz biežāk izveidojas kuņģa dziedzeru cistas. Tās uzskatāmas par fizioloģiskām izteiktas skābes sekrēcijas nomākšanas sekām. Cistas ir labdabīgas un tās izzūd.
Jebkuru līdzekļu, tostarp arī protonu sūkņu inhibitoru, izraisītā kuņģa vides skābuma samazināšanās, palielina kuņģa – zarnu traktā parasti atrodošos baktēriju skaitu kuņģī. Ārstēšana ar protona sūkņu inhibitoriem var nedaudz paaugstināt gastrointestinālo infekciju risku, tādu kā Salmonella un Campylobacter.
Ārstēšanas laikā ar pretsekretorām zālēm serumā palielinās gastrīna līmenis kā atbildes reakcija uz samazinātu skābes sekrēciju. Samazināts kuņģa skābums izraisa arī HgA līmeņa paaugstināšanos. Paaugstināts HgA līmenis var ietekmēt izmeklējumu veikšanu neiroendokrīnu audzēju gadījumā.
Saskaņā ar pieejamiem publicētajiem pierādījumiem protona sūkņu inhibitoru lietošanu vajadzētu pārtraukt 5 dienas līdz 2 nedēļas pirms HgA noteikšanas. Līdz ar to HgA līmenis, kas pēc PSI lietošanas varētu būt viltus paaugstināts, būs atgriezies atsauces diapazona robežās.
Pediatriskā populācija
Nekontrolētā pētījumā bērniem (vecumā no 1–16 gadiem) ar smagu atviļņa ezofagītu, omeprazols devā no 0,7–1,4 mg/kg nodrošina uzlabošanos 90 % gadījumos un ievērojami samazina refluksa simptomus. Vienkāršā aklā pētījumā bērni (vecumā no 0–24 mēnešiem) ar klīniski diagnosticētu gastroezofageālu atviļņa slimību, bija ārstēti ar 0,5; 1,0 vai 1,5 mg/kg omeprazola. Sliktas dūšas/atvemšanas biežums samazinājās par 50% pēc 8 nedēļu ilgas ārstēšanas, neatkarīgi no devas.
H. pylori izskaušana bērniem
Randomizētā, dubultaklā klīniskā pētījumā (Héliot pētījums) pierāda kombinētās omeprazola terapijas (kombinācijas ar divām antibiotikām -amoksicilīnu un klaritromicīnu) drošumu un efektivitāti H. pylori infekcijas ārstēšanā bērniem ar gastrītu, vecumā no 4 gadiem. H. pylori izskaušanas biežums: pozitīvu rezultātu sasniedza 74,2 % (23/31 pacienti) ar omeprazola + amoksicilīna + klaritromicīna terapiju, salīdzinot ar 9,4 % (3/32 pacientiem), saņemot amoksicilīna + klaritromicīna terapiju. Par citiem klīniskiem ieguvumiem, attiecībā uz dispepsijas simptomātiku, nebija pierādījumu. Šis pētījums nesniedz informāciju attiecībā par bērniem, kas jaunāki par 4 gadiem.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Omeprazols un omeprazola magnija sāls ir skābes nestabili, un tādēļ iekšķīgai lietošanai to nozīmē kapsulu vai tablešu veidā, kurās ir granulas ar zarnās šķīstošu apvalku. Omeprazola uzsūkšanās notiek ātri, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram 1–2 stundu laikā pēc devas saņemšanas. Omeprazola uzsūkšanās notiek tievajās zarnās apmēram 3–6 stundu laikā. Vienlaicīga uztura uzņemšana neietekmē biopieejamību. Sistēmiskā pieejamība (biopieejamība) pēc perorālas omeprazola devas ir aptuveni 40 %. Pēc atkārtotas lietošanas vienu reizi dienā, biopieejamība palielinās līdz 60 %.
Izkliede
Šķietamais izkliedes tilpums veseliem cilvēkiem ir apmēram 0,3 l/kg. Omeprazola saistīšanās ar olbaltumvielām ir apmēram 95 %.
Biotransformācija
Omeprazolu pilnībā metabolizē citohroma P450 sistēma (CYP). Metabolisms, galvenokārt, ir atkarīgs no polimorfiskās CYP2C19, kas nosaka hidroksiomeprazola, galvenā metabolīta, veidošanos plazmā. Metabolisma otra daļa ir atkarīga no citas specifiskas izoformas, CYP3A4, kas ir atbildīga par omeprazola sulfona, galvenā plazmas metabolīta, veidošanu. Omeprazola un CYP2C19 afinitātes rezultātā, iespējama konkurējoša inhibīcija un metabolisms zāļu mijiedarbībā ar citām vielām. Zemās CYP3A4 afinitātes dēļ, omeprazols neinhibē citu CYP3A4 vielu metabolismu. Papildus omeprazolam nepiemīt arī inhibitorā iedarbība uz galvenajiem CYP enzīmiem.
Apmēram 3 % baltās rases populācijas pārstāvjiem un 15–20 % dzeltenās rases populācijas pārstāvjiem nav funkcionējoša CYP2C19 enzīma, un tos sauc par vājiem metabolizētājiem. Šiem cilvēkiem omeprazola metabolismu, iespējams, galvenokārt katalizē CYP3A4. Pēc atkārtotas 20 mg omeprazola lietošanas vienu reizi dienā, vājiem metabolizētājiem vidējais laukums zem plazmas koncentrācijas laika līknes (AUC) bija 5–10 reizes augstāks nekā cilvēkiem, kam ir funkcionējošs CYP2C19 enzīms (izteiktiem metabolizētājiem).
Maksimālā koncentrācija plazmā arī vidēji bija augstāka (3–5 reizes). Šie rezultāti neietekmē omeprazola dozēšanu.
Eliminācija
Plazmas eliminācijas pusperiods parasti ir īsāks par stundu pēc vienreizējas vai atkārtotas perorālas devas ievadīšanas vienu reizi dienā. Omeprazols pilnībā eliminējas no plazmas, bez tendences uzkrāties, pēc vienreizējas devas ievadīšanas. Gandrīz 80% perorāli lietotas omeprazola devas izdalās metabolītu veidā ar urīnu, atlikusī daļa izdalās ar izkārnījumiem, galvenokārt, no žults sekrēcijas.
Atkārtoti lietojot omeprazolu, palielinās laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes. Šī palielināšanās ir atkarīga no devas, un pēc atkārtotas lietošanas laukums zem līknes palielinās vairāk nekā proporcionāli devai. Šī laika un devas atkarība saistīta ar pirmā loka metabolisma un sistēmiskā klīrensa samazināšanos, kas, iespējams, saistīts ar to, ka omeprazols un/vai tā sulfona metabolīts nomāc CYP2C19 enzīmu. Galvenie omeprazola metabolīti neietekmē kuņģa skābes sekrēciju.
Īpašas pacientu grupas
Aknu darbības traucējumi
Metabolisma ātrums ir samazināts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, kā rezultātā palielinās omeprazola laukums zem plazmas koncentrācijas-laika līknes. Lietojot omeprazolu vienu reizi dienā, tam nav tendences uzkrāties.
Nieru darbības traucējumi
Omeprazola farmakokinētika, sistēmiskā biopieejamība un eliminācijas ātrums pacientiem ar samazinātu nieru darbību nav izmainīts.
Gados vecāki pacienti
Omeprazola metabolisma ātrums nedaudz samazinās gados vecākiem pacientiem (75–79 gadus veciem).
Pediatriskā populācija
Bērniem vecumā no 1 gada ārstēšanā lietojot ieteicamās devas, koncentrācija plazmā ir līdzīga kā pieaugušajiem. Bērniem, jaunākiem par 6 mēnešiem, omeprazola klīrenss ir pazemināts, samazinātās metabolisma kapacitātes dēļ.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Ilgstošos pētījumos ar žurkām, lietojot omeprazolu, novēroja kuņģa enterohromofīno šūnu hiperplāziju un karcinoīdus. Šīs pārmaiņas kuņģī žurkām radušās ilgstošas, izteiktas hipergastrinēmijas, kas izveidojusies sekundāri samazinātai kuņģa skābes produkcijai, rezultātā. Līdzīgas izmaiņas novēro pēc ārstēšanas ar H2- receptoru antagonistiem, protonu sūkņu inhibitoriem un pēc daļējas kuņģa rezekcijas. Tādējādi, šīs izmaiņas nav tieši izraisītas no aktīvās vielas.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Kukurūzas ciete
Saharoze
Nātrija laurilsulfāts
Nātrija hidrogēnfosfāts
Mannīts (E421)
Hipromeloze
Makrogols 6000
Talks
Polisorbāts 80
Titāna dioksīds (E171)
Metakrilskābes-etilakrilāta kopolimērs (1:1) dispersija 30%
Želatīna kapsulas
Želatīns
Hinolīna dzeltenais (E104)
Titāna dioksīds (E171)
Attīrīts ūdens
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā lai pasargātu no gaismas un mitruma.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
OPA-AI-PVH/Al blisteris, kartona kārbiņā.
Iepakojuma lielums: 14 vai 28 zarnās šķīstošās cietās kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
PRO.MED.CS Praha a.s., Telčská 377/1, Michle, 140 00 Praha 4, Čehija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
04-0077
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2004. gada 9. marts.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 11. novembris.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
SASKAŅOTS ZVA 20-04-2017
