Cipramil 20 mg apvalkotās tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
27.08 €
01-0421-02
01-0421
H. Lundbeck A/S, Denmark
16-APR-12
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
20 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
H. Lundbeck A/S, Denmark
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Cipramil® 20 mg apvalkotās tabletes
Citalopramum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Cipramil un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Cipramil lietošanas
3. Kā lietot Cipramil
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Cipramil
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Cipramil un kādam nolūkam tās lieto
Cipramil darbība
Cipramil pieder antidepresantu grupai, ko dēvē par selektīviem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI). Šīs zāles iedarbojas uz serotonīna sistēmu smadzenēs, palielinot serotonīna līmeni. Serotonīna sistēmas traucējumi tiek uzskatīti par nozīmīgiem faktoriem depresijas un ar to saistītu slimību attīstībā.
Kādam nolūkam lieto Cipramil
Cipramil satur citaloprāmu un to lieto depresijas ārstēšanai, un, kad Jūs jūtaties labāk, simptomu atkārtošanās novēršanai.
Cipramil lieto arī ilgstošai ārstēšanai, lai novērstu jaunu depresijas epizožu rašanos pacientiem ar recidivējošu depresiju.
Cipramil noderīgs arī simptomu mazināšanai pacientiem ar noslieci uz panikas lēkmēm un pacientiem ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem (OKT).
Taču ārsts var ordinēt Jums Cipramil citam nolūkam. Ja Jums nav skaidrs, kādēļ ārsts Jums ordinējis Cipramil, pajautājiet to viņam.
2. Kas jāzina pirms Cipramil lietošanas
Nelietojiet Cipramil šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret citaloprāmu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja vienlaikus lietojat zāles, kas pieder monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI) grupai. MAOI grupā ietilpst tādas zāles, kā fenelzīns, iproniazīds, izokarboksazīds, nialamīds, tranilcipromīns, selegilīns (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai), moklobemīds (lieto depresijas ārstēšanai) un linezolīds (antibiotisks līdzeklis).
ja Jums kopš dzimšanas ir vai ir novērots neparasts sirds ritms (novērots veicot EKG – izmeklējums, ko veic lai pārbaudītu sirds darbību),
ja lietojat zāles sirds ritma problēmu novēršanai vai kas var ietekmēt sirds ritmu (skatīt 2. punktu „Citas zāles un Cipramil”).
Pat ja esat beiguši lietot MAO inhibitorus, Jums jānogaida 2 nedēļas, pirms sākt Cipramil tablešu lietošanu.
Pēc Cipramil lietošanas pārtraukšanas jāpaiet 1 nedēļai pirms kāda MAO inhibitora lietošanas sākšanas.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā:
Pirms Cipramil lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lūdzu, pasakiet ārstam, ja Jums ir kādi citi stāvokļi vai veselības traucējumi, kas ārstam būtu jāņem vērā.
Īpaši pastāstiet ārstam:
ja Jums ir mānijas epizodes vai panikas lēkmes,
ja Jums ir traucēta aknu vai nieru funkcija. Ārstam varbūt būs nepieciešams pielāgot Jums zāļu devu.
ja Jums ir cukura diabēts. Cipramil terapija var ietekmēt glikēmijas kontroli. Jums var būt jāpielāgo hipoglikēmisko līdzekļu deva,
ja Jums ir epilepsija. Ja parādās lēkmes vai to novērošanas biežums palielinās, Cipramil terapija jāpārtrauc (skatīt arī 4. punktu „Iespējamās blakusparādības”),
ja Jums ir asiņošanas traucējumi,
ja Jums ir pazemināts nātrija līmenis asinīs,
ja Jūs saņemat elektrokonvulsīvo ārstēšanu,
ja Jums ir vai kādreiz ir bijušas sirdsdarbības problēmas vai nesen ir pārciesta sirds lēkme,
ja Jums ir palēnināta sirds darbība miera stāvoklī un/vai Jūs zināt, ka Jums ir sāls trūkums organismā, kas radies ieilgušas caurejas un vemšanas (sliktas pašsajūtas) vai diurētisko līdzekļu (veicina urīna veidošanos un izdalīšanos) lietošanas rezultātā,
ja Jums ir paātrināta vai neregulāra sirdsdarbība, ģībonis, samaņas zudums vai reibonis pieceļoties kājās, kas var liecināt par sirdsdarbības traucējumiem,
ja Jums ir problēmas ar acs zīlītes paplašināšanos (midriāze),
ja Jums ir vai iepriekš ir bijusi glaukoma (paaugstināts acs iekšējais spiediens).
Lūdzu, konsultējieties ar ārstu, pat ja šīs slimības Jums bijušas agrāk.
Lūdzu ievērojiet.
Dažiem pacientiem ar maniakāli depresīvo slimību var iestāties maniakālā fāze. Tai raksturīgas neparastas un strauji mainīgas idejas, nepamatots prieks un pārmērīga fiziskā aktivitāte. Ja Jūs to novērojat, sazinieties ar ārstu.
Terapijas pirmajās nedēļās iespējams novērot arī tādus simptomus, kā nemieru un grūtības mierīgi nostāvēt vai nosēdēt (akatīzija). Nekavējoties izstāstiet ārstam, ja novērojat šos simptomus.
Tādas zāles kā Cipramil (tā sauktie SSAI/SNAI) var izraisīt seksuālās disfunkcijas simptomus (skatīt 4. punktu). Dažos gadījumos šie simptomi saglabājās arī pēc terapijas pārtraukšanas.
Domas par pašnāvību un depresijas vai trauksmes pastiprināšanās
Ja Jums ir depresija un/vai trauksme, dažkārt Jums var rasties domas par paškaitējumu vai pašnāvību. Šīs domas var pastiprināties, ja antidepresantus sākat lietot pirmoreiz, jo nepieciešams laiks, parasti apmēram divas nedēļas, bet dažreiz vairāk, līdz zāles sāk iedarboties.
Šādas domas biežāk var rasties,
ja jau iepriekš Jums bijušas domas par paškaitējumu vai pašnāvību;
ja Jūs esat gados jauns cilvēks. Klīniski pētījumi sniedz informāciju, ka palielināts pašnāvnieciskas uzvedības risks ir pieaugušajiem, kas jaunāki par 25 gadiem, un kuri psihisku traucējumu ārstēšanai lieto antidepresantus.
Ja Jums ir domas par paškaitējumu vai pašnāvību, jebkurā diennakts laikā nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties uz slimnīcu.
Jums var palīdzēt tas, ka savam radiniekam vai tuvam draugam izstāstāt par depresiju vai trauksmi un lūdzat izlasīt šo lietošanas instrukciju. Jums vajadzētu viņiem lūgt, lai viņi Jums pasaka, ja viņiem šķiet, ka jūsu depresīvie traucējumi vai trauksme pastiprinās, vai arī ja viņiem rodas bažas par pārmaiņām Jūsu uzvedībā.
Bērni un pusaudži
Cipramil parasti nelieto bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 18 gadiem. Jums arī jāzina, ka pacientiem jaunākiem par 18 gadiem ir paaugstināts nevēlamo blakusparādību rašanās risks, kā, piemēram, pašnāvības mēģinājums, domas par pašnāvību un naidīgums (galvenokārt agresivitāte, opozicionāra uzvedība un dusmas), lietojot šīs grupas zāles. Neskatoties uz to, ārsts var nozīmēt Cipramil pacientiem jaunākiem par 18 gadiem, ja viņš/viņa nolemj, ka šīs zāles pacientiem nāks par labu. Ja ārsts ir nozīmējis Cipramil pacientam jaunākam par 18 gadiem un Jūs to vēlaties pārrunāt, lūdzu, dodieties atpakaļ pie sava ārsta. Jums jāinformē ārsts, ja pacientam jaunākam par 18 gadiem, kas lieto Cipramil, rodas vai pastiprinās kāds no iepriekš minētiem simptomiem.
Īpaša informācija par Jūsu slimību
Tāpat kā lietojot citas zāles depresijas un tai līdzīgu slimību ārstēšanai, slimības uzlabošanās nav novērojama nekavējoties. Var paiet pāris nedēļas pēc Cipramil lietošanas uzsākšanas, pirms sāksiet just kādu uzlabošanos.
Panikas ārstēšanas gadījumā parasti paiet 2-4 nedēļas pirms novērojams uzlabojums. Ārstēšanas sākumā dažiem pacientiem var pastiprināties trauksme, kas izzūd tālākās ārstēšanas laikā. Tāpēc ir ļoti svarīgi, lai Jūs sekotu ārsta norādījumiem un nepārtrauktu ārstēšanu, vai nemainītu devu iepriekš nekonsultējoties ar ārstu.
Reizēm pie depresijas un trauksmes simptomiem var piederēt domas par paškaitējuma nodarīšanu vai pašnāvības izdarīšanu. Šīs domas var turpināties vai pastiprināties līdz brīdim, kamēr netiek sasniegta pilnīga zāļu antidepresīvā iedarbība. Visticamāk to novērosiet, ja Jūs esat gados jauns pieaugušais, t.i. jaunāks par 30 gadiem un iepriekš neesat lietojis antidepresantus.
Dažiem pacientiem ar maniakāli depresīvu slimību var sākties maniakālā fāze. To raksturo neparastas un strauji mainīgas idejas, pārspīlēta jautrība un pārmērīga fiziskā aktivitāte. Ja to novērojat, sazinieties ar ārstu.
Pirmo ārstēšanas nedēļu laikā, var novērot arī tādus simptomus kā nemierīgums vai grūtības mierīgi sēdēt, vai stāvēt. Ja novērojat šos simptomus, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Dažreiz Jūs varētu neapzināties par iepriekš minētajiem simptomiem, tāpēc būtu noderīgi pajautāt draugiem vai ģimenes locekļiem, lai tie palīdzētu Jums saskatīt iespējamās izmaiņas Jūsu uzvedībā.
Ja ārstēšanas laikā Jums rodas jebkādas nomācošas domas vai sajūtas, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu.
Citas zāles un Cipramil:
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Daži medicīniski produkti var ietekmēt citu zāļu darbību, tāpēc reizēm var rasties nopietnas blakusparādības.
Pastāstiet ārstam, ja lietojat kādas no tālāk uzskaitītajām zālēm:
„Neselektīvos monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI)”, kas satur tādas aktīvās vielas kā fenelzīnu, iproniazīdu, izokarboksazīdu, nialamīdu un tranilcipromīnu. Ja esat lietojis kādas no šīm zālēm, Jums būs jānogaida 14 dienas iekams drīkstat uzsākt Cipramil lietošanu. Pēc Cipramil lietošanas pārtraukšanas Jums jānogaida 7 dienas, pirms sākat lietot kādas no šīm zālēm.
„Atgriezeniskos, selektīvos MAO - A inhibitorus”, kas satur moklobemīdu (lieto depresijas ārstēšanai).
Antibiotikas linezolīdu.
Litiju (lieto maniakāli depresīvo traucējumu profilaksei un ārstēšanai) un triptofānu.
Imipramīnu un dezipramīnu (abus lieto depresijas ārstēšanai).
„Neatgriezeniskos MAO –B inhibitorus”, kas satur selegilīnu (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai). Tie palielina blakusparādību novērošanas risku. Selegilīna deva nedrīkst pārsniegt 10 mg dienā.
Metoprololu (lieto paaugstināta asinsspiediena un/vai sirds slimības ārstēšanai); paaugstinās metoprolola līmenis asinīs, taču nav metoprolola pastiprinātas iedarbības pazīmju vai blakusparādību.
Sumatriptānu un līdzīgas zāles (lieto migrēnas ārstēšanai) un tramadolu (lieto stipru sāpju mazināšanai); tās palielina blakusparādību risks; ja, lietojot šo kombināciju, Jums rodas kādi neparasti simptomi, Jums jāsazinās ar ārstu.
Cimetidīnu, lanzoprazolu un omeprazolu (lieto kuņģa čūlas ārstēšanai), flukonazolu (lieto sēnīšu infekciju ārstēšanai), fluvoksamīnu (antidepresants) un tiklopidīnu (lieto, lai mazinātu insulta risku). Tie var paaugstināt citaloprāma līmeni asinīs.
Zāles, kas ietekmē trombocītu darbību (piem., daži antipsihotiskie līdzekļi acetilsalicilskābe (lieto kā sāpes nomācošu līdzekli), nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (lieto artrīta ārstēšanai)); nedaudz palielināts asiņošanas risks.
Divšķautņu asinszāle (hypericum perforatum) (augu valsts līdzeklis, ko lieto depresijas ārstēšanai) – vienlaicīga lietošana ar Cipramil var palielināt nevēlamo blakusparādību risku.
Meflokvīnu (lieto malārijas ārstēšanai), bupropionu (lieto depresijas ārstēšanai) un tramadolu (lieto stipru sāpju mazināšanai), jo pastāv krampju sliekšņa pazemināšanās risks.
Neiroleptiskos līdzekļus (zāles, ko lieto šizofrēnijas ārstēšanā), jo pastāv krampju sliekšņa pazemināšanās risks un antidepresanti.
IA un III klases pretaritmijas līdzekļus, antipsihotiskos līdzekļus (piem., fenitiazīna atvasinājumus, pimozīdu, haloperidolu), tricikliskos antidepresantus, dažus pretmikrobu līdzekļus (piem., sparfloksacīnu, moksifloksacīnu, eritromicīnu IV, pentamidīnu, pretmalārijas līdzekļus īpaši halofantrīnu), dažus antihistamīnus (piem., astemizolu, mizolastīnu).
Zāles, kas samazina kālija vai magnija līmeni asinīs, jo šie stāvokļi var palielināt dzīvībai bīstamu sirds ritma traucējumu rašanās risku.
Cipramil kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Cipramil var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm (skatīt 3. punktu „Kā lietot Cipramil”).
Nav novērots, ka Cipramil pastiprinātu alkohola darbību. Tomēr Cipramil terapijas laikā nav ieteicams dzert alkoholiskus dzērienus.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecēm Cipramil parasti neordinē, arī mātes šo zāļu lietošanas laikā nedrīkst barot bērnus ar krūti, ja vien neesat ar ārstu apsprieduši domājamo ieguvumu un iespējamos riskus.
Ja lietojat Cipramil grūtniecības pēdējos 3 mēnešos un līdz bērna piedzimšanai, Jūsu jaundzimušajam iespējams tiks novērotas sekojošas blakusparādības: apgrūtināta elpošana, zilgana ādas krāsa, lēkmes, ķermeņa temperatūras maiņa, barošanas grūtības, vemšana, zems cukura līmenis asinīs, stīvi vai ļengani muskuļi, izteikti refleksi, trīce, satricinājums, uzbudināmība, letarģija, pastāvīga raudāšana miegainība un miega traucējumi. Ja jaundzimušajam novērojat kādus no minētajiem simptomiem, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Pārliecinieties, ka Jūsu vecmāte un/vai ārsts zina, ka lietojat Cipramil. Lietojot tādas zāles kā Cipramil grūtniecības laikā, īpaši pēdējos 3 grūtniecības mēnešos, var paaugstināties nopietnu veselības traucējumu risks jaundzimušajam, ko sauc par jaundzimušo persistējošu plaušu hipertensiju (JPPH). Tās gadījumā jaundzimušais elpo ātrāk un viņam ir zilgana ādas krāsa. Šie simptomi parasti rodas pirmo 24 stundu laikā pēc bērna dzimšanas.
Nekavējoties sazinieties ar vecmāti un/vai ārstu minēto simptomu rašanās gadījumā.
Pētījumi ar dzīvniekiem norāda, ka citaloprāms samazina spermas kvalitāti. Teorētiski, tas varētu ietekmēt auglību, bet līdz šim ietekme uz cilvēka auglību vēl nav novērota.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Cipramil parasti neizraisa miegainību; tomēr, ja jūtaties apreibis vai miegains, kad sākat lietot šīs zāles, nevadiet automašīnu un nestrādājiet ar iekārtām vai darbmašīnām, līdz šī iedarbība mazinās.
Cipramil satur laktozi
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles konsultējieties ar ārstu.
3. Kā lietot Cipramil
Cik daudz lietot
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Pieaugušie
Depresija
Parastā deva ir 20 mg dienā. Ārsts to var palielināt maksimāli līdz 40 mg dienā.
Panikas lēkmes
Ieteicamā sākuma deva ir 10 mg dienā pirmo nedēļu, tad devu palielina līdz 20 – 30 mg dienā. Ārsts devu var palielināt maksimāli līdz 40 mg dienā.
Obsesīvi kompulsīvi traucējumi (OKT)
Ieteicamā sākuma deva ir 20 mg dienā. Ārsts to var palielināt maksimāli līdz 40 mg dienā.
Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)
Sākuma deva jāsamazina uz pusi no pieaugušajiem ieteicamās devas, t.i., 10-20 mg dienā.
Gados vecākiem pacientiem parasti nedrīkst lietot vairāk par 20 mg dienā.
Īpašu riska grupu pacienti
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nedrīkst lietot vairāk par 20 mg dienā.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Cipramil nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem. Sīkāku informāciju skatīt 2.punktā „Kas Jums jāzina pirms Cipramil lietošanas”.
Kā un kad lietot Cipramil
Cipramil lieto vienu reizi dienā. Tableti var sadalīt divās vienādās devās.
Cipramil var lietot jebkurā dienas laikā kopā ar ēdienu vai bez.
Norijiet tabletes un uzdzeriet ūdeni. Nekošļājiet tabletes (tām ir rūgta garša).
Ārstēšanas ilgums
Tāpat kā citu zāļu depresijas, panikas lēkmju un OKT ārstēšanai, arī šo tablešu iedarbību Jūs sajutīsiet pēc dažām nedēļām. Turpiniet Cipramil lietošanu, pat ja paies kāds laiks pirms jūs sajutīsieties labāk.
Nekādā gadījumā nemainiet zāļu devu bez iepriekšējas konsultēšanās ar ārstu.
Ārstēšanas ilgums ir individuāls, parasti vismaz 6 mēneši. Turpiniet zāļu lietošanu tik ilgi, cik ieteicis ārsts. Nepārtrauciet zāļu lietošanu, pat ja jūtaties labāk, ja vien to nav ieteicis ārsts. Slimība var saglabāties ilgstoši, un, ja Jūs pārtraucat ārstēšanu par agru, simptomi var atkal atjaunoties.
Pacientiem ar recidivējošu depresiju ārstēšana ir ilgstoša, reizēm vairākus gadus, lai novērstu jaunas depresijas epizodes.
Ja esat lietojis Cipramil vairāk nekā noteikts
Ja uzskatāt, ka Jūs vai kāds cits lietojis pārāk daudz Cipramil tablešu, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu. Tas jādara pat gadījumā, ja nav nekādu saindēšanās pazīmju vai diskomforta sajūtas. Ja dodaties pie ārsta vai uz slimnīcu, paņemiet līdzi Cipramil kastīti/iepakojumu.
Dažas no pārdozēšanas blakusparādībām var būt dzīvību apdraudoša neregulāra sirdsdarbība, krampji, sirds ritma izmaiņas, miegainība, koma, vemšana, trīce, pazemināts asinsspiediens, paaugstināts asinsspiediens, slikta pašsajūta, serotonīna sindroms (skatīt 4. punktu), uzbudinājums, reibonis, paplašinātas acu zīlītes, svīšana, zilgana ādas krāsa, hiperventilācija.
Ja esat aizmirsis lietot Cipramil
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja esat aizmirsis lietot devu un atceraties to pirms gulētiešanas, tūlīt to iedzeriet. Nākamajā dienā turpiniet kā parasti. Ja atceraties tikai naktī vai nākamajā dienā, izlaidiet aizmirsto devu un turpiniet kā parasti.
Ja pārtraucat lietot Cipramil
Nepārtrauciet Cipramil lietošanu, ja vien ārsts nav Jums to teicis darīt. Kad esat beidzis savu ārstēšanās kursu, Cipramil devu ieteicams samazināt pakāpeniski vairāku nedēļu laikā.
Zāļu lietošanas pēkšņa pārtraukšana var radīt vieglus un pārejošus “atcelšanas” simptomus, piemēram, reiboni, „skudriņas”, miega traucējumus (spilgti sapņi, nakts murgi, grūtības iemigt), nemiera sajūta, galvassāpes, slikta pašsajūta (slikta dūša), vemšana, svīšana, nemierīgums vai uztraukums, trīce, apjukuma sajūta vai dezorientācijas sajūta, pastiprināta emocionalitāte vai aizkaitināmība, caureja (šķidra vēdera izeja), redzes traucējumi, vibrējoša vai sitoša sirdsdarbība (sirdsklauves). Tādēļ, pabeidzot ārstēšanas kursu, Cipramil devu ieteicams samazināt pakāpeniski pāris nedēļu laikā.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības parasti izzūd pāris terapijas nedēļu laikā. Lūdzu ņemiet vērā, ka daudzi no šiem simptomiem var būt arī Jūsu slimības pazīmes un tāpēc tās uzlabosies sākot lietot zāles.
Dažiem pacientiem novērotas sekojošas nopietnas blakusparādības. Ja Jums rodas kāda no tālāk minētām blakusparādībām, Jums jāpārtrauc Cipramil lietošana un nekavējoties jādodas pie ārsta:
stiprs drudzis, uzbudinājums, apjukums, trīcēšana un negaidītas muskuļu kontrakcijas; tās var būt reti sastopama stāvokļa – serotonīna sindroma – pazīmes, kas novērots dažādu antidepresantu vienlaicīgas lietošanas gadījumā.
Ja Jums ir ādas, mēles, lūpu vai sejas pietūkums vai ir apgrūtināta elpošana un norīšana (alerģiska reakcija).
Neparasta asiņošana, ieskaitot kuņģa-zarnu trakta asiņošanu.
Reti sastopamas, bet nopietnas, blakusparādības (var skart līdz 1 no 1 000 cilvēkiem)
Ja Jums rodas kāda no tālāk minētām blakusparādībām, Jums jāpārtrauc Cipramil lietošana un nekavējoties jādodas pie ārsta:
Hiponatriēmija: zems nātrija līmenis asinīs, kas var izraisīt nogurumu, apjukumu un
muskuļu raustīšanos.
Ātra, neregulāra sirdsdarbība, ģībonis, kas var liecināt par tādu dzīvībai bīstamu stāvokli kā Torsades de Pointes.
Tālāk minētās blakusparādības bieži ir viegli izteiktas un parasti izzūd pēc dažu dienu ārstēšanas. Ievērojiet, ka daži no tālāk minētiem efektiem var būt arī Jūsu slimības simptomi un izzust, kad Jūs sāksiet justies labāk.
Ja blakusparādības ir traucējošas vai ilgst vairāk nekā pāris dienas, pasakiet to ārstam.
Sausums mutē palielina kariesa risku. Tādēļ Jums jātīra zobi biežāk nekā parasti.
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (var skart vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem) var būt:
Galvassāpes
Miegainība
Miega traucējumi
Pastiprināta svīšana
Sausums mutē
Slikta dūša
Bieži sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
Ēstgribas samazināšanās
Uzbudinājums
Samazināta dzimumtieksme
Trauksme
Nervozitāte
Apjukums
Neparasti sapņi
Trīce
Roku vai pēdu kņudēšana vai stīvums
Reibonis
Uzmanības traucējumi
Zvanīšana ausīs (tinnīts)
Žāvas
Caureja
Vemšana
Aizcietējums
Nieze
Muskuļu un locītavu sāpes
Vīriešiem var būt ejakulācijas un erekcijas traucējumi.
Sievietēm – nespēja sasniegt orgasmu.
Vājums
Durstoša sajūta ādā
Ķermeņa masas zudums
Retāk sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
Ādas asiņošanas traucējumi (viegli rodas zilumi)
Palielināta ēstgriba
Agresija
Depersonalizācija
Halucinācijas
Mānija
Ģībonis
Paplašinātas acu zīlītes
Paātrināta sirdsdarbība
Palēnināta sirdsdarbība
Nātrene
Matu zudums
Izsitumi
Gaismas jutīgums
Apgrūtināta urinēšana
Pārmērīga menstruālā asiņošana
Roku vai kāju pietūkums
Ķermeņa masas pieaugums
Reti sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1 000 cilvēkiem):
Krampji
Patvaļīgas muskuļu kustības
Garšas traucējumi
Asiņošana
Hepatīts
Drudzis
Nav zināms (novērošanas biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem):
Domas par paškaitējumu vai pašnāvību, skatīt apakšpunktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”
Zems trombocītu līmenis, kas var palielināt asiņošanas vai zilumu rašanās risku
Paaugstināta jutība (izsitumi)
Smagas alerģiskas reakcijas, kas izraisa apgrūtinātu elpošanu vai reiboni
Palielināts urīna izdales daudzums
Hipokaliēmija: zems kālija līmenis asinīs, kas var izraisīt muskuļu vājumu, raustīšanos vai traucētu sirds ritmu
Panikas lēkme
Zobu griešana
Nemierīgums
Neparastas muskuļu kustības vai stīvums
Akatīzija (patvaļīgas muskuļu kustības)
Redzes traucējumi
Pazemināts asinsspiediens
Deguna asiņošana
Asiņošanas traucējumi, ieskaitot ādas un gļotādas asiņošanu (ekhimoze)
Ādas vai gļotādas pēkšņs pietūkums
Sāpīga erekcija
Piena izdalīšanās vīriešiem vai sievietēm, kuras nezīda bērnu (galaktoreja)
Neregulāras mēnešreizes
Izmainīts aknu funkciju tests
Pacientiem, kas lieto šāda veida zāles, ir novērots paaugstināts kaulu lūzumu risks
Sirds ritma traucējumi
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Cipramil
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 OC.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz marķējuma vai kartona kastītes.
Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Cipramil satur
Aktīvā viela ir citaloprāms (hidrobromīda veidā).
Cipramil apvalkotās tabletes satur 20 mg citaloprāma (24,98 mg citaloprāma hidrobromīda veidā).
Citas sastāvdaļas ir kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliska celuloze, kopovidons, 85 % glicerīns, kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts.
Apvalks: hipromeloze 5, makrogols 400.
Krāsviela: titāna dioksīds (E 171).
Cipramil ārējais izskats un iepakojums:
Cipramil 20 mg apvalkotās tabletes ir pieejamas PVH/PVdH/Alumīnija blistera iepakojumos pa 28 tabletēm.
Cipramil tablešu apraksts
20 mg tabletes ir ovālas, baltas, ar dalījuma līniju, apvalkotas, apzīmētas ar “C” un “N”.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby
Dānija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 06/2019
SASKAŅOTS ZVA 08-08-2019
PAGE
PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Cipramil 20 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur 20 mg citaloprāma (Citalopramum) (24,98 mg citaloprāma hidrobromīda veidā)
Palīgviela ar zināmu iedarbību: katra tablete satur 23,1 mg laktozes monohidrāta.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Baltas, ovālas, apvalkotas tabletes ar dalījuma līniju, apzīmētas ar “C” un “N” simetriski ap dalījuma līniju.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Depresija.
Panikas lēkmes ar vai bez agorafobijas.
Obsesīvi kompulsīvi traucējumi.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Depresija
Pieaugušie
Citaloprāmu lieto kā vienreizēju devu 20 mg dienā.
Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas devu var palielināt maksimāli līdz 40 mg dienā.
Ārstēšanas ilgums
Antidepresīvā darbība parasti sākas pēc 2 – 4 nedēļām. Ārstēšana ar antidepresantiem ir simptomātiska, tādēļ tā jāturpina pietiekami ilgi, parasti 6 mēnešus vai ilgāk, lai novērstu recidīvu. Pacientiem ar recidivējošu (unipolāru) depresiju uzturošā terapija var būt jāturpina vairākus gadus, lai novērstu jaunas epizodes.
Panikas lēkmes
Pieaugušie
Pirmajā nedēļā ieteicama deva 10 mg, pēc tam devu palielina līdz 20 mg dienā. Devu var turpmāk palielināt maksimāli līdz 40 mg dienā atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas.
Ārstēšanas ilgums
Maksimālā citaloprāma efektivitāte panikas lēkmju ārstēšanā tiek sasniegta pēc aptuveni 3 mēnešiem un turpmākā ārstēšanas gaitā iedarbība saglabājas.
Obsesīvi kompulsīvi traucējumi
Pieaugušie
Sākumā ieteicama deva ir 20 mg dienā. Devu nepieciešamības gadījumā var palielināt maksimāli līdz 40 mg dienā atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas.
Ārstēšanas ilgums
Ārstējot OKT, darbība sākas pēc 2 – 4 nedēļām ar turpmāku uzlabošanos laika gaitā.
Gados vecāki pacienti (> 65 g.v.)
Gados vecākiem pacientiem deva jāsamazina uz pusi no ieteicamās devas, piemēram, līdz 10 – 20 mg dienā. Gados vecākiem pacientiem devu ieteicams paaugstināt maksimāli līdz 20 mg dienā.
Bērni un pusaudži (< 18 g.v.)
Citaloprāmu nedrīkst lietot bērnu un pusaudžu, jaunāku par 18 gadiem, ārstēšanai, skatīt 4.4. apakšpunktā.
Pavājināta nieru darbība
Pacientiem ar viegli vai vidēji izteiktiem nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama. Piesardzība jāievēro pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml/min, skatīt 5.2. apakšpunktā).
Pavājināta aknu darbība
Pacientiem ar viegli vai vidēji izteiktiem aknu darbības traucējumiem sākotnējā deva pirmajās divās ārstēšanas nedēļās ieteicama pa 10 mg dienā. Atkarībā no katra pacienta individuālās atbildes reakcijas, devu var palielināt līdz 20 mg dienā. Piesardzība un īpaša uzmanība veicot devas titrēšanu nepieciešama pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Vāji CYP2C19 metabolizētāji
Pacientiem, ar vāju CYP2C19 metabolizāciju, ieteicamā sākuma deva ārstēšanas pirmajās divās nedēļās ir 10 mg dienā. Devu var palielināt līdz 20 mg dienā atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas (skatīt 5.2. apakšpunktu).
Pārtraukšanas simptomi pārtraucot SSAI lietošanu
Ir jāizvairās no straujas SSAI lietošanas pārtraukšanas. Pārtraucot citaloprāma terapiju, lietošanas deva jāsamazina pakāpeniski vienas līdz divu nedēļu laikā, lai samazinātu atcelšanas simptomu rašanās risku (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktu). Ja, samazinot devu vai pārtraucot lietošanu, rodas neciešami simptomi, jālemj par sākotnēji noteiktās devas lietošanas atsākšanu. Turpmāk ārsts var turpināt devas samazināšanu, darot to pakāpeniskāk.
Lietošanas veids
Citaloprāma tabletes lieto vienu reizi dienā.
Citaloprāma tabletes var lietot jebkurā diennakts laikā neatkarīgi no ēdienreizēm.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
MAOI (monoamīnoksidāzes inhibitori)
Citaloprāmu nedrīkst nozīmēt pacientiem, kas lieto monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI) (ieskaitot selegilīnu) dienas devas, kas augstākas par 10 mg dienā. Citaloprāma terapiju nedrīkst uzsākt ātrāk, kā 14 dienas pēc neatgriezeniskā MAOI lietošanas pārtraukšanas vai pēc laika pēc atgriezeniskā MAOI (RIMA) lietošanas pārtraukšanas, kāds noteikts RIMA lietošanas nosacījumos. MAOI lietošanu nedrīkst uzsākt ātrāk, kā septiņas dienas pēc citaloprāma lietošanas pārtraukšanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Citaloprāma lietošana vienlaicīgi ar linezolīdu ir kontrindicēta, ja vien to neveic apstākļos, kad iespējams pacientu rūpīgi novērot un kontrolēt asinsspiedienu (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Citaloprāma lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar zināmu QT intervāla pagarināšanos vai iedzimtu pagarināta QT intervāla sindromu.
Citaloprāma lietošana vienlaicīgi ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, ir kontrindicēta (skatīt 4.5. apakšpunktu.)
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Par gados vecāku pacientu un pacientu ar pavājinātu nieru un aknu darbību ārstēšanu skatīt 4.2. apakšpunktā.
Lietošana bērniem un pusaudžiem jaunākiem par 18 gadiem
Cipramil nedrīkst lietot bērnu un pusaudžu, jaunāku par 18 gadiem, ārstēšanai. Klīniskos pētījumos bērniem un pusaudžiem, kas tika ārstēti ar antidepresantiem, biežāk novēroja ar pašnāvību saistītu uzvedību (pašnāvības mēģinājumu un domas par pašnāvību) un naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionāru uzvedību un dusmas) nekā tiem, kas tika ārstēti ar placebo.
Ja, pamatojoties uz klīnisku nepieciešamību, ir pieņemts lēmums ārstēt pacientu no šīs grupas, pacients rūpīgi jānovēro, vai nerodas pašnāvības simptomi. Turklāt trūkst datu par ilgstošu drošību attiecībā uz augšanu, nobriešanu un kognitīvo un uzvedības attīstību bērniem un pusaudžiem.
Paradoksāls nemiers
Dažiem pacientiem ar paniku antidepresantu terapijas sākumā iespējami izteiktāki nemiera simptomi. Turpinot ārstēšanu, paradoksālā reakcija parasti izzūd divu nedēļu laikā. Lai mazinātu paradoksāla nemiera rašanās varbūtību, ieteicama maza sākuma deva (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Hiponatriēmija
Ziņots par hiponatriēmiju, domājams antidiurētiskā hormona (ADH) sekrēcijas traucējumu dēļ, kā par reti sastopamu SSAI lietošanas blakusparādību, kas parasti, pārtraucot terapiju, bijusi atgriezeniska. Lielāks risks šķiet ir gados vecākām sieviešu dzimtes pacientēm.
Pašnāvība/pašnāvības domas vai slimības gaitas klīniska pasliktināšanās
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, paškaitējuma un pašnāvības (pašnāvniecisku notikumu) risku. Šis risks pastāv, iekams nav sasniegta nozīmīga remisija. Uzlabošanās var neiestāties dažu pirmo nedēļu vai pat ilgākā laikā pēc ārstēšanas sākšanas, tāpēc pacienti līdz nozīmīgas remisijas sasniegšanai rūpīgi jāuzrauga. Vispārējā klīniskā pieredze liecina, ka agrīnā atveseļošanās posmā pašnāvības risks var palielināties.
Arī citi psihiski traucējumi, kuru ārstēšanai ordinē citaloprāmu, var būt saistīti ar paaugstinātu pašnāvniecisku notikumu risku. Turklāt šie traucējumi var kombinēties ar depresiju, noritot līdztekus depresijai kā blakusslimība. Tāpēc, ārstējot pacientiem citus psihiskus traucējumus, jāievēro tāda pati piesardzība, kā ārstējot depresiju.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir pašnāvnieciski notikumi vai pirms terapijas sākšanas bijušas izteiktas pašnāvības domas, ir lielāks pašnāvības domu vai pašnāvības mēģinājuma risks, un tāpēc ārstēšanas laikā viņi rūpīgi jāuzrauga. Placebo kontrolētos klīniskos pētījumos tika pētīta antidepresantu lietošana psihisku traucējumu ārstēšanai pieaugušiem pacientiem. Šo pētījumu metaanalīze uzrādīja paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku pacientiem, kas bija jaunāki par 25 gadiem un lietoja antidepresantus, salīdzinot ar placebo lietotājiem. Zāļu lietošanas laikā, īpaši terapijas sākumā un pēc devas maiņas, pacienti (īpaši augstas riska grupas pacienti) rūpīgi jāuzrauga. Pacienti un viņu aprūpētāji jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt, vai nenotiek klīniska pasliktināšanās, nerodas pašnāvnieciska uzvedība vai pašnāvības domas un neparastas uzvedības pārmaiņas. Viņi arī jābrīdina, ka minēto simptomu rašanās gadījumā nekavējoties jāvēršas pie ārsta.
Akatīzija / psihomotorisks nemiers
Selektīvu serotonīna/noradrenalīna atpakaļsaistīšanas inhibitoru lietošana saistīta ar akatīzijas rašanos, ko raksturo subjektīvi nepatīkams vai nogurdinošs nemiers un vajadzība bieži kustēties, ko pavada nespēja mierīgi sēdēt vai stāvēt. Tā visbiežāk rodas pirmajās dažās terapijas nedēļās. Pacientiem, kam rodas šie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.
Mānija
Pacientiem ar maniakāli depresīvo psihozi var iestāties maniakālā fāze. Kad pacientam sākas maniakālā fāze, citaloprāma lietošana jāpārtrauc.
Krampji
Lietojot antidepresantus, ir krampju rašanās risks. Pacientam jāpārtrauc citaloprāma lietošana tiklīdz parādās krampji. Jāizvairās no citaloprāma lietošanas pacientiem ar nestabilu epilepsiju un pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jānovēro. Jāpārtrauc citaloprāma lietošana, ja pieaug krampju rašanās biežums.
Cukura diabēts
Diabēta pacientiem SSAI lietošana var izmainīt glikēmijas kontroli. Var būt nepieciešama insulīna un/vai iekšķīgi lietojamo hipoglikēmisko līdzekļu devas pielāgošana.
Serotonīna sindroms
Retos gadījumos pacientiem, kas lieto SSAI, novērots “serotonīna sindroms”. Par šā stāvokļa attīstību var norādīt simptomu kopums, kas ietver uzbudinājumu, trīci, mioklonusu un hipertermiju. Citaloprāma terapija nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk simptomātiska ārstēšana.
Serotonīnerģiskas zāles
Citaloprāmu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar zālēm ar serotonīnerģisku efektu, piemēram, sumatriptānu vai citiem triptāniem, tramadolu, oksitriptānu un triptofānu.
Asiņošana
Saistībā ar SSAI ziņots par tādiem ādas asiņošanas laika un/vai asiņošanas traucējumiem kā ekhimozes, ginekoloģiskas asiņošanas, kuņģa-zarnu trakta asiņošanas un citas ādas un gļotādas asiņošanas (skatīt 4.8. apakšpunktu). Pacientiem, kas lieto SSAI, jāievēro piesardzība, īpaši ja vienlaicīgi tiek lietotas aktīvās vielas, kas ietekmē trombocītu funkciju vai citas aktīvās vielas, kas var palielināt asiņošanas risku, kā arī pacientiem ar asiņošanas traucējumiem anamnēzē (skatīt 4.5. apakšpunktu).
EKT (elektrokonvulsīva terapija)
Par elektrokonvulsīvas terapijas (EKT) un SSAI kombinētu lietošanu ir ierobežota klīniska pieredze; tādēļ jāievēro piesardzība.
Asinszāle
Vienlaicīgi lietojot SSAI un divšķautņu asinszāli saturošus līdzekļus (Hypericum perforatum) var palielināties nevēlamo blakusparādību novērošanas biežums. Tāpēc citaloprāmu nevajadzētu lietot vienlaicīgi ar asinszāli saturošiem līdzekļiem (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Pārtraukšanas simptomi vai SSAI terapijas pārtraukšana
Pārtraukšanas simptomi bieži novēroti pārtraucot ārstēšanu, īpaši ja pārtraukšana ir strauja (skatīt 4.8. apakšpunktu ). Klīniskajos pētījumos par citaloprāma recidīvu novēršanu, blakusparādības pēc aktīvas ārstēšanas pārtraukšanas tika novērotas 40 % pacientu vs 20 % pacientu, kuri turpināja citaloprāma lietošanu.
Pārtraukšanas simptomu rašanās risks var būt atkarīgs no dažiem faktoriem, ieskaitot ārstēšanas ilgumu, devu un devas samazināšanas ātrumu. Reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot paraestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums un trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi ir visbiežāk novērotās reakcijas. Pamatā, šie simptomi ir viegli līdz mēreni izteikti, lai gan, dažiem pacientiem tie var būt stipri izteikti.
Šie simptomi parasti rodas ārstēšanas pārtraukšanas pirmajās dienās, bet ļoti reti ziņots par šādu simptomu novērošanu, ja nejauši izlaista deva.
Pamatā šie simptomi ir pašierobežojoši un parasti izzūd 2 nedēļu laikā, tomēr reizēm atsevišķos gadījumos tie var turpināties ilgāk (2-3 mēnešus vai ilgāk). Tāpēc pārtraucot ārstēšanu, ieteicams pakāpeniski samazināt citaloprāma devu dažu nedēļu vai mēnešu laikā, atkarībā ar pacienta vajadzībām (skatīt „Pārtraukšanas simptomi pārtraucot SSAI lietošanu” 4.2. apakšpunktā).
Seksuāla disfunkcija
Selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SSAI)/ serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SNAI) var izraisīt seksuālās disfunkcijas simptomus (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ir ziņots par ilgstošu seksuālo disfunkciju, kuras simptomi ir saglabājušies pat pēc SSAI/SNAI lietošanas pārtraukšanas.
Psihozes
Ārstējot psihozes pacientus ar depresijas epizodēm, var pastiprināties psihozes simptomi.
QT intervāla pagarināšanās
Ir atklāts, ka citaloprāma lietošana izraisa devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos. Pēc produkta laišanas apgrozībā ir ziņots par ventrikulārās aritmijas gadījumiem, ieskaitot Torsades de pointes, pārsvarā sieviešu dzimtes pacientēm, ar hipokaliēmiju vai iepriekš esošu QT intervāla pagarināšanos vai kādu citu sirds slimību (skatīt 4.3., 4.5., 4.8., 4.9. un 5.1. apakšpunktu).
Piesardzība jāievēro pacientiem, ar ievērojamu bradikardiju, nesen pārciestu akūtu miokarda infarktu vai nekompensētu sirds mazspēju.
Elektrolītu traucējumi, tādi kā hipokaliēmija un hipomagniēmija pastiprina ļaundabīgas aritmijas rašanās risku un tāpēc tas jānovērš pirms citaloprāma terapijas uzsākšanas.
Ja tiek ārstēti pacienti ar stabilu sirds saslimšanu, pirms terapijas uzsākšanas jāapsver EKG veikšanas iespēja.
Ja citaloprāma terapijas laikā parādās sirds aritmijas pazīmes, terapija jāpārtrauc un jāveic EKG.
Slēgta kakta glaukoma
SSAI, ieskaitot citaloprāma, lietošana var ietekmēt acs zīlītes izmēru, kā rezultātā rodas midriāze. Šī midriāze var sašaurināt acs redzes leņķi, kā rezultātā palielinās acs iekšējais spiediens un rodas slēgta kakta glaukoma, īpaši pacientiem, kas tam ir predisponēti. Tāpēc citaloprāms lietojams piesardzīgi pacientiem ar slēgta kakta glaukomu vai glaukomu slimības vēsturē.
Palīgvielas
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Farmakodinamiskā līmenī ir bijuši ziņojumi par serotonīna sindroma gadījumiem saistībā ar citaloprāmu, moklobemīdu un buspironu.
Kontrindicētas kombinācijas
MAO inhibitori
Citaloprāma un MAO-inhibitoru vienlaicīgas lietošanas rezultātā var rasties nopietnas blakusparādības, ieskaitot serotonīna sindromu (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Par smagām un reizēm letālām mijiedarbībām ziņots pacientiem lietojot SSAI vienlaicīgi ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), ieskaitot neatgriezenisko MAOI selegilīnu un atgriezeniskos MAOI linezolīdu un moklobemīdu un pacientiem, kas nesen pārtraukuši SSAI lietošanu un uzsākuši MAOI lietošanu.
Ir daži ziņojumi, kas norāda uz serotonīna sindroma pazīmēm. Aktīvajai vielai mijiedarbojoties ar MAOI iespējams novērot sekojošus simptomus: hipertermija, stīvums, mioklonus, autonoma nestabilitāte ar iespējamu ātru dzīvībai svarīgu pazīmju svārstīšanos, garīgā stāvokļa izmaiņas, ieskaitot apjukumu, aizkaitināmību un pārmērīgu uzbudinājumu, kas progresē līdz delīrijam un komai (skatīt 4.3. apakšpunktu).
QT intervāla pagarināšanās
Nav veikti pētījumi par farmakokinētisko un farmakodinamisko mijiedarbību starp citaloprāmu un citiem medicīniskiem produktiem, kas pagarina QT intervālu. Citaloprāma un šo medicīnisko līdzekļu papildinošā iedarbība nav izslēdzama. Tāpēc, citaloprāma un medicīnisko līdzekļu, kas pagarina QT intervālu, tādu kā, IA un III klases pretaritmijas līdzekļu, antipsihotisko līdzekļu (piem., fenitiazīna atvasinājumu, pimozīda, haloperidola), triciklisko antidepresantu, dažu pretmikrobo līdzekļu (piem., sparfloksacīna, moksifloksacīna, eritromicīna IV, pentamidīna, pret-malārijas līdzekļu īpaši halofantrīna), daţu antihistamīnu (piem., astemizola, mizolastīna) u.c. vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.
Pimozīds
Vienas 2 mg pimozīda devas lietošana pacientiem, kas 11 dienas lietojuši 40 mg/dienā citaloprāma, izraisīja pimozīda AUC un Cmax palielināšanos, lai gan to nenovēroja viscaur pētījumā. Pimozīda un citaloprāma vienlaicīga lietošana izraisīja QT intervāla pagarināšanos par vidēji apmēram 10 msec. Ņemot vērā mijiedarbību, kas novērota, lietojot pimozīda zemas devas, pimozīda un citaloprāma vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.
Kombinācijas, kas jālieto ar piesardzību
Selegilīns (selektīvs MAO-B inhibitors)
Farmakokinētiskā/farmakodinamiskā mijiedarbības pētījumā, lietojot vienlaicīgi citaloprāmu (20 mg dienā) un selegilīnu (10 mg dienā) (selektīvs MAO-B inhibitors), netika novērotas klīniski nozīmīgas mijiedarbības.
Citaloprāma un selegilīna (devās virs 10 mg dienā) vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Serotonīnerģiskas zāles
Litijs un triptofāns
Klīniskos pētījumos, kuros citaloprāmu lietoja vienlaikus ar litiju, netika konstatēta farmakodinamiska mijiedarbība. Tomēr ir ziņots par pastiprinātiem efektiem, lietojot SSAI vienlaicīgi ar litiju vai triptofānu, tāpēc, lietojot vienlaicīgi citaloprāmu un šīs zāles, jāievēro piesardzība. Jāturpina ierastā litija līmeņa novērošana.
Vienlaicīga serotonīnerģisku zāļu (piem., tramadols, sumatriptāns) lietošana var izraisīt ar 5-HT saistītu efektu pastiprināšanos.
Līdz turpmākajai informācijai, vienlaicīga citaloprāma un 5-HT agonistu, tādu kā sumatriptāna un citu triptānu, vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Asinszāle
Var rasties dinamiskas mijiedarbības strap SSAI un divšķautņu asinszāli (Hypericum perforatum) saturošiem līdzekļiem, izraisot nevēlamo blakusparādību pastiprināšanos (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Farmakokinētiskās mijiedarbības nav pētītas.
Asiņošana
Piesardzība jāievēro pacientiem, kas vienlaicīgi lieto antikoagulantus, līdzekļus, kas ietekmē trombocītu funkciju, tādus kā, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NSPIL), acetilsalicilskābe, dipiridamols un tiklopidīns, vai citas zāles (piemēram, atipiskos antipsihotiskos līdzekļus), kas var palielināt asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
EKT (elektrokonvulsīva terapija)
Par elektrokonvulsīvas terapijas (EKT) un citaloprāma kombinētas lietošanas risku vai guvumu klīniski pētījumi nav veikti (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Alkohols
Nav atklāta neviena nevēlama farmakodinamiska vai farmakokinētiska mijiedarbība starp citaloprāmu un alkoholu. Tomēr, citaloprāma un alkohola vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Zāles, kas izraisa hipokaliēmiju/hipomagniēmiju
Jāievēro piesardzība vienlaicīgi lietojot zāles, kas izraisa hipokaliēmiju/ hipomagniēmiju, jo šie stāvokļi palielina ļaundabīgas aritmijas rašanās risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Zāles, kas mazina krampju rašanās slieksni
SSAI var mazināt krampju rašanās slieksni. Piesardzība jāievēro vienlaicīgi lietojot citas zāles, kas var pazemināt krampju rašanās slieksni (piemēram, antidepresantus (SSAI), neiroleptiskos līdzekļus (tioksantēns un butirofenoni), meflokvīnu, bupropionu un tramadolu).
Farmakokinētiskā mijiedarbība
Starpnieks citaloprāma biotransformācijai uz demetilcitaloprāmu ir citohroma P450 sistēmas izoenzīmi CYP2C19 (apm. 38 %), CYP3A4 (apm. 31 %) un CYP2D6 (apm. 31 %). Tas, ka citaloprāmu metabolizē vairāk nekā viens CYP, nozīmē, ka tā biotransformācijas inhibīcija ir mazāk iespējama kā viena enzīma inhibīcijas kompensēšana ar otru. Tāpēc ir maz iespējams, ka vienlaicīga citaloprāma un citu zāļu lietošana var izraisīt farmakokinētiskas zāļu mijiedarbības.
Pārtika
Nav ziņots, ka citaloprāma absorbēšanos un citas farmakokinētiskās īpašības ietekmētu ēdiens.
Citu zāļu ietekme uz citaloprāma farmakokinētiku
Vienlaicīga ketokonazola (spēcīgs CYP3A4 inhibitors) lietošana neizmainīja citaloprāma farmakokinētiku.
Farmakokinētiskos mijedarbības pētījumos ar litiju un citaloprāmu netika atklātas nekādas farmakokinētiskas mijiedarbības (skatīt arī iepriekš).
Cimetidīns (spēcīgs CYP2D6, 3A4 un 1A2 inhibitors) mēreni palielina citaloprāma vidējo līdzsvara koncentrāciju. Citaloprāmu lietojot vienlaikus ar cimetidīnu, jāievēro piesardzība. Var būt nepieciešama devas pielāgošana.
Cimetidīns
Cimetidīns, zināms enzīmu inhibitors, mēreni palielina citaloprāma vidējo līdzsvara koncentrāciju. Citaloprāmu, lietojot vienlaikus ar cimetidīnu, jāievēro piesardzība. Vienlaicīga escitaloprāma (citaloprāma aktīvais enantiomērs) un omeprazola (CYP2C19 inhibitors) lietošana 30 mg reizi dienā izraisīja mērenu (apmēram 50 %) escitaloprāma koncentrācijas plazmā pieaugumu. Tādēļ, lietojot vienlaicīgi ar CYP2C19 inhibitoriem (piemēram, omeprazolu, esomeprazolu, flukonazolu, fluvoksamīnu, lansoprazolu, tiklopidīnu) vai cimetidīnu, jāievēro piesardzība. Var būt nepieciešamas devas pielāgošana.
Metoprolols
Jāievēro piesardzība, ja citaloprāms tiek lietots vienlaicīgi ar zālēm, kuras pārsvarā metabolizē enzīmi un kam ir šaura terapeitiska iedarbība, piemēram, flekainidīns, propafenons un metoprolols (ja lieto sirds darbības traucējumu ārstēšanai) vai dažas zāles, kas iedarbojas uz CNS un kuras pamatā metabolizē CYP2D6, piemēram, tādi antidepresanti kā dezipramīns, klomipramīns un nortriptilīns vai antipsihotiskie līdzekļi kā risperidons, tioridazīns un haloperidols. Var būt nepieciešama devas pielāgošana. Vienlaicīga metoprolola lietošana izraisīja divkāršu metoprolola koncentrācijas plazmā palielināšanos, bet statistiski nenozīmīgi ietekmēja metoprolola ietekmi uz asinsspiedienu un sirds ritmu.
Citaloprāma ietekme uz citām zālēm
Farmakokinētiskas/farmakodinamiskas mijiedarbības pētījumā, vienlaicīgi lietojot citaloprāmu un metoprololu (CYPP2D6 substrāts), konstatēja metoprolola koncentrācijas divkāršu palielināšanos, taču metoprolola efekts uz asinsspiedienu un sirds ritmu veseliem brīvprātīgiem statistiski nozīmīgi nepalielinājās.
Jāievēro piesardzība lietojot metoprololu vienlaicīgi ar citaloprāmu. Iespējams, nepieciešama devas pielāgošana.
Citaloprāms un demetilcitaloprāms ir nenozīmīgi CYP2C9, CYP2E1 un CYP3A4 inhibitori, un tikai vāji CYP1A2, CYP2C19 un CYP2D6 inhibitori, salīdzinot ar citiem SSAI, kas noteikti kā spēcīgi inhibitori.
Levomepromazīns, digoksīns, karbamazepīns
Tādējādi, lietojot citaloprāmu vienlaicīgi ar CYP1A2 substrātiem (klozapīns un teofilīns), CYP2C9 (varfarīns), CYP2C19 (imipramīns un mefenitoīns), CYP2D6 (sparteīns, imipramīns, amitriptilīns, risperidons) un CYP3A4 (varfarīns, karbamazepīns (un tā metabolīts karbamazepīna epoksīds) un triazolams), netika novērotas farmakokinētikas izmaiņas vai arī tās bija ļoti mazas, klīniski nenozīmīgas.
Netika novērotas nekādas mijiedarbības starp citaloprāmu un levomepromazolu vai digoksīnu (norādot uz to, ka citaloprāms neinducē un neinhibē P-glikoproteīnu).
Dezipramīns un imipramīns
Farmakokinētiskajos pētījumos netika novērota ietekme ne uz citaloprāma, ne imipramīna līmeni, lai gan dezipramīna - imipramīna primārā metabolīta - līmenis bija paaugstināts. Lietojot dezipramīnu vienlaicīgi ar citaloprāmu, tika novērots paaugstināts dezipramīna līmenis plazmā. Iespējams, nepieciešama dezipramīna devas samazināšana.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Publicētajos materiālos par grūtniecēm (vairāk kā 2 500 atklāti iznākumi) netika minēta malformatīva feto/neonatāla toksicitāte. Tomēr, citaloprāmu nevajadzētu lietot grūtniecības laikā, ja vien nav būtiski nepieciešams un tikai pēc rūpīgas ieguvuma/riska izvērtēšanas.
Jaundzimušie jānovēro, ja māte turpina citaloprāma lietošanu vēlīnā grūtniecības laikā, īpaši trešā trimestra laikā. Grūtniecības laikā jāizvairās no straujas terapijas pārtraukšanas.
Ja māte vēlīnās grūtniecības stadijās lietojusi SSAI/SNAI, var rasties šādi simptomi: elpošanas traucējumi, cianoze, elpošanas apstāšanās, krampji, ķermeņa temperatūras svārstības, barošanas grūtības, vemšana, hipoglikēmija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, trīce, nervozitāte, aizkaitināmība, letarģija, nepārtraukta raudāšana, miegainība un miega traucējumi. Šie simptomi var būt vai nu serotonīneģiskas izpausmes vai lietošanas pārtraukšanas simptomi. Vairumā gadījumu komplikācijas rodas uzreiz vai tuvākā laikā (<24 stundas) pēc dzemdībām.
Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigu posmā, var palielināt jaundzimušo persistējošas plaušu hipertensijas risku (JPPH). Novērotais risks ir aptuveni 5 JPPH gadījumi uz 1000 grūtniecībām. Vispārējā populācijā uz 1000 grūtniecībām JPPH novēro 1-2 gadījumos.
Barošana ar krūti
Citaloprāms izdalās mātes pienā. Noteikts, ka zīdainis saņems apmēram 5 % ar mātes svaru saistītās dienas devas (mg/kg). Zīdaiņiem nav novērotas blakusparādības vai arī tās bija mazas. Tomēr ar esošo informāciju nepietiek, lai novērtētu risku bērnam.
Ieteicams ievērot piesardzību.
Fertilitāte
Dati no pētījumiem ar dzīvniekiem norāda, ka citaloprāms var ietekmēt spermas kvalitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Ziņojumi par gadījumiem saistībā ar dažu SSAI lietošanu cilvēkiem norāda, ka efekts uz spermas kvalitāti ir atgriezenisks. Līdz šim nav novērota ietekme uz cilvēka auglību.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Citaloprāms viegli līdz mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus. Psihoaktīvi līdzekļi var samazināt spēju pieņemt lēmumus un reaģēt ārkārtas gadījumos. Pacienti jāinformē par šo iedarbību un jābrīdina,ka var būt traucēta spēja vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Parasti citaloprāma lietošanas laikā novērotās blakusparādības ir viegli izteiktas un pārejošas. Biežāk tās rodas ārstēšanas pirmās pāris nedēļās un parasti turpmākā ārstēšanas gaitā mazinās. Nevēlamās blakusparādības norādītas pēc MedDRA orgānu sistēmas klasifikācijas un novērošanas biežuma.
Sekojošas blakusparādības bija saistītas ar lietotās devas lielumu: pastiprināta svīšana, Sausums mutē, bezmiegs, miegainība, caureja, slikta dūša un vājums.
Tabulā norādītas ar selektīvo serotonīnerģisko atpakaļsaistīšanas inhibitoru un/vai citaloprāma lietošanu saistītas nevēlamas zāļu blakusparādības procentos, kas novērotas ≥ 1% pacientu dubultmaskētos placebo kontrolētos pētījumos vai pēcmārketinga periodā.
Biežums tiek iedalīts šādi: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz ≤1/100), reti (≥1/10000 līdz ≤1/1,000) un ļoti reti (≥1/10000), nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
MedDRA Organu sistēmas klasifikācija
Biežums
Ieteicamie termini
Asins un limfatiskās sistēmas traucējumi
nav zināms
Trombocitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi
nav zināms
Paaugstināta jutība,
anafilaktiskas reakcijas
Endokrīnās sistēmas traucējuminav zināmsAntidurētiskā hormona neatbilstoša sekrēcija
Metabolisma un barošanās traucējumi
bieži
Samazināta ēstgriba, ķermeņa masas samazināšanās
retāk
Palielināta ēstgriba,
ķermeņa masas palielināšanās
reti
Hiponatriēmija
nav zināms
Hipokaliēmija
Psihiskie traucējumi
bieži
Uzbudinājums, samazināta dzimumtieksme, trauksme, nervozitāte, apjukums, orgasma traucējumi (sievietēm), neparasti sapņi
retāk
Agresija, depersonalizācija, halucinācijas, mānija
nav zināms
Panikas lēkmes,
bruksisms, nemierīgums,
domas par pašnāvību un pašnāvnieciska uzvedība1
Nervu sistēmas traucējumi
ļoti bieži
Galvassāpes, miegainība, bezmiegs,
bieži
Trīce, parestēzija, reibonis, uzmanības traucējumi
retāk
Ģībonis
reti
Lēkmes (grand mal), diskinēzija, garšas traucējumi
nav zināms
Krampji, serotonīna sindroms, ekstrapiramidāli traucējumi, akatīzija, kustību traucējumi
Acu slimības
retāk
Zīlītes paplašināšanās
nav zināms
Redzes traucējumi
Ausu un labirinta traucējumi
bieži
Tinnīts
Sirds funkcijas traucējumi
retāk
Bradikardija, tahikardija
nav zināms
QT intervāla pagarināšanās elektrokardiogrammā,
ventrikulāra aritmija ieskaitot Torsades de pointes
Asinsvadu sistēmas traucējumi
reti
Asiņošana
nav zināms
Ortostatiska hipotensija
Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības
bieži
Žāvas
nav zināms
Deguna asiņošana
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
ļoti bieži
Sausums mutē, slikta dūša
bieži
Caureja, vemšana, aizcietējums
nav zināms
Kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot rektālo asiņošanu)
Aknu un/vai žultsceļu traucējumi
reti
Hepatīts
nav zināms
Izmainīti aknu darbības testu rezultāti
Ādas un zemādas audu bojājumi
ļoti bieži
Pastiprināta svīšana
bieži
Nieze
retāk
Nātrene, alopēcija, izsitumi, purpura, fotosensitivitāte
nav zināms
Zilumi, angioedēma
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
bieži
Miaļģija, artraļģija
Nieru un urīnceļu traucējumi
retāk
Urīna aizture
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības
bieži
Impotence, ejakulācijas traucējumi, nespēja sasniegt ejakulācju
retāk
Sievietēm: menorāģija
nav zināms
Sievietēm: metrorāģija, Vīriešiem: priapisms, galaktoreja
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
bieži
Vispārējs vājums
retāk
Tūska
reti
Pireksija
Pacientu skaits: Citaloprams / placebo = 1346 / 545
1 Saņemti ziņojumi par pašnāvības domām un pašnāvnieciskas uzvedības gadījumiem citaloprāma lietošanas laikā vai drīz pēc lietošanas pārtraukšanas (skatīt 4.4. apakšpunktu).
QT intervāla pagarināšanās
Pēc produkta laišanas apgrozībā ir ziņots par ventrikulārās aritmijas gadījumiem, ieskaitot Torsades de pointes, pārsvarā sieviešu dzimtes pacientēm, ar hipokaliēmiju vai iepriekš esošu QT intervāla pagarināšanos vai kādu citu sirds slimību (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.9. un 5.1. apakšpunktu)
Kaulu lūzumu risks
Epidemioloģiski pētījumi, kas pārsvarā veikti pacientiem 50 gadu vecumā un vecākiem, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku, ja tiek lietoti SSAI un TCA. Darbības mehānisms, kas paaugstina šo risku, nav zināms.
Pārtraukšanas simptomi vai SSAI terapijas pārtraukšana
Pārtraucot citaloprāma lietošanu (īpaši, ja tas tiek darīts strauji), bieži novērojami pārtraukšanas simptomi. Reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot paraestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums un trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi ir visbiežāk novērotās reakcijas. Pamatā, šie simptomi ir viegli līdz mēreni izteikti un pāriet paši no sevis, lai gan, dažiem pacientiem tie var būt stipri izteikti un/vai saglabāties ilgāku laiku. Tāpēc pārtraucot citaloprāma lietošanu, ieteicams pakāpeniski samazināt devu (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu)
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai Jersikas ielā 15 Rīgā, LV 1003
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Toksicitāte
Salīdzinoši klīniski dati par citaloprāma pārdozēšanu ir ierobežoti un bieži vien vienlaicīgi ir arī citu zāļu/alkohola pārdozēšana. Pārdozējot citaloprāmu vienu pašu, ir ziņots par letāliem gadījumiem; tomēr, vairumā gadījumu ar letālu iznākumu, ir bijusi arī vienlaicīgi lietotu citu zāļu pārdozēšana.
Simptomi
Ir ziņots par sekojošiem citaloprāma pārdozēšanas simptomiem: krampji, tahikardijas, miegainība, QT intervāla pagarināšanās, koma, vemšana, trīce, hipotensija, sirds darbības apstāšanās, slikta dūša, serotonīna sindroms, uzbudinājums, bradikardija, reibonis, Hisa kūlīša zaru blokāde, QRS pagarināšanās, hipertensija, midriāze, Torsades de pointes, stupors, svīšana, cianoze, hiperventilācija un atriāla un ventrikulārā aritmija.
Ārstēšana
Nav specifiska citaloprāma antidota. Terapijai jābūt simptomātiskai un uzturošai. Jāapsver aktivētas ogles, osmotisku laksatīvu līdzekļu (tāda kā nātrija sulfāta) lietošana un kuņģa skalošanas iespēja. Ja ir traucēta pacienta samaņa, pacients jāintubē. Jānovēro EKG un vitāli svarīgās pazīmes.
Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju/bradiaritmiju, pacientiem, kas vienlaicīgi lieto medicīniskus līdzekļus, kas pagarina QT intervālu, vai pacientiem ar traucētu metabolismu, piem., aknu darbības traucējumiem, pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt EKG.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: antidepresanti, selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori.
ATĶ kods: N 06 AB 04
Darbības mehānisms
Bioķīmiskos un uzvedības pētījumos konstatēts, ka citaloprāms ir spēcīgs serotonīna (5-HT) saistīšanās inhibitors. Ilgstoša citaloprāma lietošana nerada toleranci pret 5-HT saistīšanās inhibēšanu.
Citaloprāms ir ļoti selektīvs serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitors (SSAI), kas nemaz vai minimāli ietekmē noradrenalīna (NA), dopamīna (DA) un gamma aminosviestskābes (GASS) saistīšanos.
Citaloprāmam nav vai arī ir ļoti neliela afinitāte pret dažādiem receptoriem, to vidū 5-HT1A, 5-HT2, DA, D1 un D2 receptoriem, a1, a2 un b adrenoreceptoriem, histamīna H1, muskarīna holīnerģiskiem, benzodiazepīna un opioīdu receptoriem, vai tās nav vispār.
Citaloprāma galvenie metabolīti visi ir SSAI, lai gan to efektivitātes un selektivitātes rādītāji ir zemāki nekā citaloprāmam. Tomēr metabolītu selektivitātes rādītāji ir augstāki nekā daudziem jaunākiem SSAI. Metabolīti nepalielina kopējo antidepresīvo efektu.
Farmakodinamiskie efekti
Ātro acu kustību (REM) miega fāzes nomākumu uzskata par antidepresīvās iedarbības priekšvēstnesi. Tāpat kā tricikliskie antidepresanti, citi SSAI un MAO inhibitori, citaloprāms nomāc miega REM fāzi un paildzina dziļā lēno viļņu miega fāzi.
Lai gan citaloprāms nesaistās ar opioīdu receptoriem, tas pastiprina biežāk lietoto opioīdo pretsāpju līdzekļu antinociceptīvo darbību.
Cilvēkam citaloprāms nepasliktina kognitīvo (intelektuālo) funkciju un psihomotorās darbības, tam ir minimāla sedatīva ietekme vai tās nav vispār – gan monoterapijā, gan kombinācijā ar alkoholu.
Citaloprāms nemazināja siekalu izdalīšanos reizes devas pētījumā brīvprātīgiem, kā arī būtiski neietekmēja kardiovaskulāros parametrus veseliem brīvprātīgiem nevienā no šiem pētījumiem. Citaloprāms neietekmē augšanas hormona līmeni serumā. Tāpat kā citi SSAI citaloprāms var palielināt prolaktīna līmeni plazmā. Šis efekts ir sekundārs serotonīna prolaktīnu palielinošai ietekmei, un tam nav klīniskas nozīmes.
Dubultaklā, placebo kontrolētā EKG pētījumā veseliem pieaugušajiem tika novērotas QTc izmaiņas salīdzinot ar sākotnējo (Friderika korekcija) 7,5 (90 % CI 5,9 – 9,1) msec 20 mg dienas devas grupā un 16,7 (90 % CI 15,0 – 18,4) msec 60 mg dienas devas grupā (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.8. un 4.9. apakšpunktu).
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Uzsūkšanās ir gandrīz pilnīga un nav atkarīga no barības lietošanas (Tmax vidēji 3 stundas). Perorālā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 80 %.
Sadalījums
Šķietamais sadales tilpums (Vd)b ir apmēram 12 – 17 l/kg. Ar plazmas olbaltumiem saistās mazāk nekā 80 % citaloprāma un tā nozīmīgāko metabolītu.
Biotransformācija
Citaloprāms metabolizējas par aktīvu demetilcitaloprāmu, didemetilcitaloprāmu, citaloprāma N-oksīdu un neaktīvu dezaminētu propionskābes atvasinājumu. Visi aktīvie metabolīti arī ir SSAI, lai gan vājāki nekā sākotnējais savienojums. Nemainīts citaloprāms ir nozīmīgākais savienojums plazmā. Demetilcitaloprāma un didemetilcitaloprāma koncentrācijas parasti ir attiecīgi 30 – 50 % un 5 – 10 % no citaloprāma koncentrācijas. Citaloprāma biotransformāciju par demetilcitaloprāmu mediē CYP2C19 (apm. 38 %), CYP3A4 (apm. 31 %) un CYP2D6 (apm.31 %).
Eliminācija
Eliminācijas pusperiods (T1/2 b) ir aptuveni 1,5 dienas, sistēmiskais citaloprāma plazmatiskais klīrenss (Cls) ir aptuveni 0,3 – 0,4 l/min, perorālais plazmatiskais klīrenss (Cloral) ir aptuveni 0,4 l/min.
Citaloprāms tiek izvadīts galvenokārt caur aknām (85 %), pārējā daļa (15 %) caur nierēm; 12 – 23 % dienas devas tiek izvadīta urīnā nemainīta citaloprāma veidā. Hepatiskais (reziduālais) klīrenss ir aptuveni 0,3 l/min un renālais klīrenss ir aptuveni 0,05 – 0,08 l/min.
Linearitāte
Kinētika ir lineāra. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1 – 2 nedēļās. Vidējā koncentrācija 300 nmol/l (165 – 405 nmol/l) tiek sasniegta, lietojot 40 mg dienas devu.
Gados vecāki pacienti (> 65 g.v.)
Gados vecākiem pacientiem ir ilgstošāks pusperiods (1,5 – 3,75 dienas) un zemāki klīrensa rādītāji (0,08 – 0,3 /min) palēninātā metabolisma dēļ. Lietojot vienādu devu, līdzsvara koncentrācija gados vecākiem pacientiem bija apmēram divas reizes augstāka nekā jaunākiem pacientiem.
Pavājināta aknu darbība
Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību citaloprāms tiek izvadīts lēnāk. Citaloprāma eliminācijas pusperiods ir apmēram divas reizes garāks un citaloprāma līdzsvara koncentrācija noteiktas devas lietošanas gadījumā būs apmēram divas reizes augstāka nekā pacientiem ar normālu aknu darbību.
Pavājināta nieru darbība
Pacientiem ar viegli vai mēreni pavājinātu nieru darbību citaloprāms tiek izvadīts lēnāk, būtiski nemainoties citaloprāma farmakokinētikai. Pašlaik nav pieejama informācija par pacientu ārstēšanu, kam ir izteikti pavājināta nieru darbība (kreatinīna klīrenss < 30 ml/min).
Polimorfisms
In vivo pētījumos novērots, ka citaloprāma metabolismam nav klīniski nozīmīgs sparteīna/debrisokvīna oksidācijas (CYP2D6) polimorfisms. CYP2C19 dēļ, piesardzības nolūkos pacientiem ar pavājinātu metabolizēšanu, sākotnējā deva nozīmējama 10 mg (skatīt 4.2. apakšpunktu).
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Akūtā toksicitāte
Citaloprāmam ir neliela akūtā toksicitāte.
Hroniskā toksicitāte
Hroniskās toksicitātes pētījumos netika atklāti nozīmīgi dati, kas attiektos uz citaloprāma terapeitisku lietošanu.
Reproduktīvie pētījumi
Ņemot vērā reproduktīvās toksicitātes pētījumu datus, nav iemesla īpašām bažām par citaloprāma lietošanu sievietēm reproduktīvā vecumā.
Embriotoksicitātes pētījumos ar žurkām, lietojot devas pa 56 mg/kg dienā, kas izraisa mātītei toksicitāti, novērotas kaulu patoloģijas mugurkaula un ribu rajonā. Plazmas līmenis mātītei bija 2-3 reizes lielāks par terapeitisko koncentrāciju cilvēkam. Žurkām citaloprāms neizraisīja nekādu ietekmi uz auglību, grūsnību un attīstību pēc dzimšanas, taču mazuļiem bija samazināts dzimšanas svars. Citaloprāms un tā metabolīti augļa organismā sasniedz koncentrāciju, kas 10 – 15 reizes pārsniedz koncentrāciju mātes plazmā.
Mutagēniskas un kancerogēniskas īpašības
Citaloprāmam nepiemīt mutagēniskas un kancerogēniskas īpašības.
Pētījumi ar dzīvniekiem norāda, ka citaloprāms izraisa auglības koeficienta un grūtniecības koeficienta pazemināšanos, implantāciju skaita samazināšanos un anormālu spermu, lietojot devas, kas krietni augstākas nekā cilvēkiem lietojamās devas.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes serde:
kukurūzas ciete,
laktozes monohidrāts,
mikrokristāliska celuloze,
kopovidons,
85 % glicerīns,
kroskarmelozes nātrija sāls,
magnija stearāts.
Apvalks:
hipromelloze 5,
makrogols 400,
titāna dioksīds (E171).
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 ºC.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVdH/Alumīnija blisteri pa 28 tabletēm.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby
Dānija.
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
01-0421
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Pirmās reģistrācijas datums: 1996.gada 21.marts
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2012.gada16.aprīlis
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2019
SASKAŅOTS ZVA 08-08-2019
PAGE 1/ NUMPAGES 15
