Cipralex

Apvalkotā tablete

Cipralex 10 mg apvalkotās tabletes

Kartona kastīte, PVDH/PE/PVH/Al blisteris (balts), N14
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Escitalopramum

Cipralex satur aktīvo vielu escitaloprāmu. Cipralex pieder antidepresantu grupai, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI). Šīs zāles, palielinot serotonīna līmeni, iedarbojas uz serotonīna-sistēmu smadzenēs. Tiek uzskatīts, ka serotonīna-sistēmas traucējumi ir nozīmīgs faktors, kas ietekmē depresijas un ar to saistīto saslimšanu attīstību. Cipralex lieto depresijas (depresijas epizožu) un trauksmes (tādas, kā panikas lēkmes ar vai bez agarofobijas, sociālās trauksmes, ģeneralizētas trauksmes un obsesīvi-kompulsīvi traucējumi) ārstēšanai pieaugušajiem vecākiem par 18 gadiem.

pCloud Premium
UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Zāļu produkta identifikators

07-0298-01

Zāļu reģistrācijas numurs

07-0298

Ražotājs

H. Lundbeck A/S, Denmark

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

17-MAR-16

Reģ. apliecības derīguma termiņš

Uz neierobežotu laiku

Zāļu izsniegšanas kārtība

Recepšu zāles

Zāļu stiprums/koncentrācija

10 mg

Zāļu forma

Apvalkotā tablete

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

H. Lundbeck A/S, Denmark

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Cipralex 10 mg apvalkotās tabletes

Cipralex 20 mg apvalkotās tabletes

Escitalopramum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

  • Saglabājiet šo instrukciju. Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

  • Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

  • Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

  • Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4.punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

  1. Kas ir Cipralex un kādam nolūkam tās lieto

  2. Kas Jums jāzina pirms Cipralex lietošanas

  3. Kā lietot Cipralex

  4. Iespējamās blakusparādības

  5. Kā uzglabāt Cipralex

  6. Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Cipralex un kādam nolūkam tās lieto

Cipralex satur aktīvo vielu escitaloprāmu. Cipralex pieder antidepresantu grupai, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI). Šīs zāles, palielinot serotonīna līmeni, iedarbojas uz serotonīna-sistēmu smadzenēs. Tiek uzskatīts, ka serotonīna-sistēmas traucējumi ir nozīmīgs faktors, kas ietekmē depresijas un ar to saistīto saslimšanu attīstību.

Cipralex lieto depresijas (depresijas epizožu) un trauksmes (tādas, kā panikas lēkmes ar vai bez agarofobijas, sociālās trauksmes, ģeneralizētas trauksmes un obsesīvi-kompulsīvi traucējumi) ārstēšanai pieaugušajiem vecākiem par 18 gadiem.

Var paiet pāris nedēļas, iekams Jūs sāksiet justies labāk. Turpiniet Cipralex lietošanu, pat ja paies kāds laiks iekams Jūs sāksiet just uzlabojumu.

Jums jāsazinās ar ārstu, ja nejūtaties labāk vai jūtaties sliktāk.

2. Kas Jums jāzina pirms Cipralex lietošanas

Nelietojiet Cipralex šādos gadījumos:

- ja Jums ir alerģija pret escitaloprāmu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

- ja Jūs vienlaikus lietojat citas zāles, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par monamīnoksidāzes (MAO) inhibitoriem, ieskaitot selegilīnu (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai), moklobemīdu (lieto depresijas ārstēšanai) un linezolīdu (antibiotika);

  • ja Jums kopš dzimšanas ir vai ir novērots neparasts sirds ritms (novērots veicot EKG, izmeklējumu sirds darbības pārbaudei);

  • ja lietojat zāles sirds ritma problēmu novēršanai vai kas var ietekmēt sirds ritmu (skat. apakšpunktu 2 „Citas zāles un Cipralex”).

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Cipralex lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Izstāstiet savam ārstam, ja Jums ir kādas citas slimības, kas ārstam būtu jāņem vērā. Izstāstiet ārstam:

  • ja Jums ir epilepsija. Cipralex terapija pārtraucama, ja parādās krampji pirmo reizi, vai tie kļūst biežāki (skatīt arī apakšpunktu 4 „Iespējamās blakusparādības”);

  • ja Jums ir traucēta nieru un aknu darbība. Ārstam iespējams būs jāpielāgo devas;

  • ja Jums ir diabēts. Cipralex terapija var ietekmēt glikēmijas kontroles rezultātus. Iespējams būs nepieciešama insulīna un/vai iekšķīgi lietojamo hipoglikēmisko līdzekļu devas pielāgošana;

  • ja Jums ir samazināts nātrija līmenis asinīs;

  • ja Jums viegli rodas asiņošana vai zilumi;

  • ja Jums ir bijusi elektrošoka terapija;

  • ja Jums ir koronāra sirds slimība;

  • ja Jums ir vai kādreiz ir bijušas sirdsdarbības problēmas vai nesen ir pārciesta sirds lēkme;

  • ja Jums ir palēnināta sirds darbība miera stāvoklī un/vai Jūs zināt, ka Jums ir sāls trūkums organismā, kas radies ieilgušas caurejas un vemšanas (sliktas pašsajūtas) vai diurētisko līdzekļu (čurājamās zāles) lietošanas rezultātā;

  • ja Jums ir paātrināta vai neregulāra sirdsdarbība, ģībonis, sabrukums vai reibonis pieceļoties kājās, kas var liecināt par sirdsdarbības traucējumiem;

  • ja Jums ir vai iepriekš ir bijušas acu problēmas, tādas kā noteikta veida glaukoma (palielināts acs iekšējais spiediens).

Uzmanību

Dažiem pacientiem ar maniakāli depresīvo saslimšanu var sākties mānijas fāze. Tā raksturīga ar

neparastām, strauji mainīgām idejām, nepamatotu prieku un pārmērīgu fizisku aktivitāti. Ja novērojat

augstāk minēto, sazinieties ar ārstu.

Terapijas pirmajās nedēļas iespējams novērot arī tādus simptomus kā nemieru un grūtības mierīgi

nosēdēt vai nostāvēt. Ja novērojat šos simptomus, nekavējoties sazinieties ar ārstu.

Domas par pašnāvību un depresijas vai trauksmes pastiprināšanās

Ja Jums ir depresija un/vai trauksme, dažkārt Jums var rasties domas par paškaitējumu vai pašnāvību.

Šīs domas var pastiprināties, ja antidepresantus sākat lietot pirmoreiz, jo nepieciešams laiks, parasti

apmēram divas nedēļas, bet dažreiz vairāk, līdz zāles sāk iedarboties.

Šādas domas biežāk var rasties,

- ja jau iepriekš Jums bijušas domas par paškaitējumu vai pašnāvību;

- ja Jūs esat gados jauns cilvēks. Klīniski pētījumi sniedz informāciju, ka palielināts pašnāvnieciskas uzvedības risks ir pieaugušajiem, kas jaunāki par 25 gadiem, un kuri psihisku traucējumu ārstēšanai lieto antidepresantus.

Ja Jums ir domas par paškaitējumu vai pašnāvību, jebkurā diennakts laikā nekavējoties sazinieties ar

savu ārstu vai dodieties uz slimnīcu.

Jums var palīdzēt tas, ka savam radiniekam vai tuvam draugam izstāstāt par depresiju vai

trauksmi un lūdzat izlasīt šo lietošanas instrukciju. Jums vajadzētu viņiem lūgt, lai viņi Jums

pasaka, ja viņiem šķiet, ka jūsu depresīvie traucējumi vai trauksme pastiprinās, vai arī ja viņiem rodas

bažas par pārmaiņām Jūsu uzvedībā

Bērni un pusaudži

Parasti bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam Cipralex lietot nav atļauts. Turklāt Jums ir jāzina, ka pacientiem līdz 18 gadu vecumam, lietojot šīs grupas zāles, tādu nevēlamu blakusparādību, kā pašnāvības mēģinājumu, pašnāvniecisku ideju un naidīguma (izpaužas galvenokārt kā agresivitāte, opozicionāra uzvedība un dusmas), iespēja ir lielāka. Neraugoties uz iepriekš minēto, ārsts, uzskatot, ka tas ir pacienta interesēs, var nozīmēt Cipralex arī pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem. Ja ārsts ir nozīmējis Cipralex par 18 gadiem jaunākam pacientam un Jūs vēlaties to apspriest, lūdzu, dodieties pie ārsta. Jums jāinformē ārsts, ja pacientam, kas jaunāks par 18 gadiem un lieto Cipralex, attīstās vai saasinās jebkurš no iepriekš nosauktajiem simptomiem. Turklāt ilgstošas zāļu lietošanas drošība attiecībā uz augšanu, nobriešanu, izziņas spēju un uzvedības attīstību šajā pacientu vecuma grupā vēl nav pierādīta.

Citas zāles un Cipralex

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.

Pastāstiet ārstam, ja lietojat kādu no sekojošām zālēm:

  • Neselektīvos monamīnoksidāzes inhibitorus (MAOI), kas satur aktīvo vielu fenelzīnu, iproniazīdu, izokarboksazīdu, nialamīdu un tranilcipromīdu. Ja esat lietojis kādas no šīm zālēm, pirms Cipralex lietošanas Jums jānogaida 14 dienas. Pēc Cipralex terapijas pārtraukšanas ir jānogaida 7 dienas, iekams sākat lietot kādas no šīm zālēm.

  • Atgriezeniskos selektīvos MAO-A inhibitorus, kas satur moklobemīdu (lieto depresijas ārstēšanai).

  • Neatgriezeniskas darbības MAO-B inhibitorus, kas satur selegelīnu (lieto Parkinsona slimības ārstēšanai). Šo zāļu vienlaicīga lietošana palielina blakusparādību rašanās risku.

  • Antibiotisko līdzekli linezolīdu

  • Litiju (lieto maniakāli depresīvu traucējumu ārstēšanai) un triptofānu.

  • Imipramīnu un dezipramīnu (abus lieto depresijas ārstēšanai).

  • Sumatripānu un līdzīgas iedarbības zāles (lieto migrēnas ārstēšanai), tramadolu (lieto stipru sāpju mazināšanai), kas palielina blakusparādību risku.

  • Cimetidīnu, lansoprazolu un omeprazolu (lieto kuņģa čūlas ārstēšanai), flukonazolu (sēnīšu infekciju ārstēšanai), fluvoksamīnu (antidepresants) un tiklopidīnu (lieto insulta rašanās riska samazināšanai). Šīs zāles var palielināt escitaloprāma koncentrācijas līmeni asinīs.

  • Asinszāli (Hypericum perforatum) - augu līdzeklis, ko lieto depresijas ārstēšanai.

  • Acetilsalicilskābi un nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (zāles, ko lieto sāpju mazināšanai vai asins šķidrināšanai, tā sauktos, antikoagulantus). Tie var pastiprināt noslieci uz asiņošanu.

  • Varfarīnu, dipiridamolu un fenprokomonu (zāles, ko lieto asins šķidrināšanai; tā saucamos antikoagulantus). Uzsākot terapiju un Cipralex terapiju pārtraucot, ārsts, iespējams, Jums veiks asins koagulācijas laika pārbaudi, lai pārliecinātos, ka Jums nozīmētā antikoagulanta deva aizvien ir atbilstoša.

  • Meflohīnu (lieto malārijas ārstēšanai), bupropionu (lieto depresijas ārstēšanai) un tramadolu (lieto stipru sāpju mazināšanai), jo iespējams lielāks epilepsijas lēkmju rašanās risks.

  • Neiroleptiskos līdzekļus (lieto šizofrēnijas un psihožu ārstēšanai) un antidepresantus (SSAI un tricikliskos antidepresantus), jo iespējams lielāks epilepsijas lēkmju rašanās risks.

  • Flekainidīnu, propafenonu un metoprololu (lieto kardiovaskulāro slimību ārstēšanai) un dezipramīnu, klomipramīnu un nortriptilēnu (antidepresanti) un risperidonu, tioridazīnu un haloperidolu (antipsihotiskie līdzekļi). Iespējams nepieciešama Cipralex devas pielāgošana.

  • Zāles, kas pazemina kālija un magnija līmeni asinīs, jo tas var palielināt dzīvībai bīstamu sirds ritma traucējumu rašanās risku.

Nelietojiet Cipralex, ja lietojat zāles sirds ritma traucējumu ārstēšanai vai zāles, kas varētu iedarboties uz sirds ritmu, piem., IA un III klases pretaritmijas līdzekļus, antipsihotiskos līdzekļus (piem., fenitiazīna atvasinājumus, pimozīdu, haloperidolu), tricikliskos antidepresantus, dažus pretmikrobu līdzekļus (piem., sparfloksacīnu, moksifloksacīnu, eritromicīnu IV, pentamidīnu, pret-malārijas līdzekļus īpaši halofantrīnu), dažus antihistamīnus (piem., astemizolu, mizolastīnu).

Ja Jums ir kādi turpmāki jautājumi par augstāk minēto, lūdzu, vaicājiet padomu ārstam.

Cipralex kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Cipralex var lietot neatkarīgi no ēdienreizes (skat. apakšpunktu 3 „Kā lietot Cipralex”).

Cipralex mijiedarbība ar alkoholu nav sagaidāma. Tomēr tāpat kā citu zāļu lietošanas gadījumā, nav ieteicama Cipralex vienlaicīga lietošana ar alkoholu.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Grūtniecības vai bērna barošanas ar krūti laikā nelietojiet Cipralex pirms neesat konsultējusies ar ārstu par iespējamo risku un ieguvumu.

Ja Jūs lietojat Cipralex pēdējo 3 grūtniecības mēnešu laikā, Jums jāzina, ka Jūsu jaundzimušajam var rasties šādas izpausmes: elpošanas traucējumi, zilgana ādas krāsa, krampji, izmaiņas ķermeņa temperatūrā, apgrūtināta barošana, vemšana, zems cukura līmenis, saspringti vai atslābināti muskuļi, izteikti refleksi, trīsas, trīce, aizkaitināmība, letarģija, nepārtraukta raudāšana, miegainība un apgrūtināta aizmigšana. Ja jaundzimušajam rodas jebkurš no šiem simptomiem, lūdzu, sazinieties ar ārstu.

Pārliecinieties, ka Jūsu vecmāte un/vai ārsts zina, ka lietojat Cipralex. Lietojot tādas zāles kā Cipralex grūtniecības laikā, īpaši pēdējos 3 grūtniecības mēnešos, var paaugstināties nopietnu veselības

traucējumu risks jaundzimušajam, ko sauc par jaundzimušo persistējošu plaušu hipertensiju (JPPH). Tās gadījumā jaundzimušais elpo ātrāk un viņam ir zilgana ādas krāsa. Šie simptomi parasti rodas pirmo 24 stundu laikā pēc zīdaiņa dzimšanas. Nekavējoties sazinieties ar savu vecmāti un/vai ārstu minēto simptomu rašanās

gadījumā.

Lietojot Cipralex grūtniecības laikā, tā lietošanu nedrīkst strauji pārtraukt.

Ir sagaidāms, ka escitaloprāms izdalīsies krūts pienā.

Pētījumi ar dzīvniekiem norāda, ka citaloprāms (līdzīgs medikaments escitaloprāmam) samazina spermas kvalitāti. Teorētiski, tas varētu ietekmēt auglību, bet līdz šim ietekme uz cilvēka auglību vēl nav novērota.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Nav ieteicams vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus, līdz Jūs noskaidrojat, kādu ietekmi Cipralex rada.

3. Kā lietot Cipralex

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Pieaugušie

Depresija

Parasti ieteicamā Cipralex deva ir 10 mg, ko lieto kā vienu dienas devu. Ārsts var šo devu palielināt līdz maksimāli 20 mg dienā.

Panikas lēkmes

Pirmajā terapijas nedēļā sākuma deva ir 5 mg Cipralex dienā, ko lieto kā vienu dienas devu, tad devu palielina līdz 10  mg dienā. Ārsts var šo devu vēl palielināt līdz maksimāli 20 mg dienā.

Sociālā trauksme

Parasti ieteicamā Cipralex deva ir 10 mg, ko lieto kā vienu dienas devu. Atkarībā no Jūsu atbildes reakcijas, ārsts var devu vai nu samazināt līdz 5 mg dienā vai palielināt līdz maksimāli 20 mg dienā.

Ģeneralizēta trauksme

Parasti ieteicamā Cipralex deva ir 10 mg, ko lieto kā vienu dienas devu. Ārsts var šo devu palielināt līdz maksimāli 20 mg dienā.

Obsesīvi-kompulsīvie traucējumi

Parasti ieteicamā Cipralex deva ir 10 mg, ko lieto kā vienu dienas devu. Ārsts var šo devu palielināt līdz maksimāli 20 mg dienā.

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem)

Ieteicamā sākuma deva ir 5 mg Cipralex dienā, ko lieto kā vienu dienas devu. Ārsts var palielināt zāļu devu līdz 10 mg dienā.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Parasti Cipralex nelieto bērniem un pusaudžiem. Sīkāku informāciju skat. apakšpunktā 2 „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”.

Kā lietot tabletes

Jūs varat lietot Cipralex ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm. Tabletes jānorij, uzdzerot ūdeni. Nesakošļājiet tabletes, jo tām ir rūgta garša.

Ja nepieciešams, Jūs varat tabletes sadalīt, iepriekš noliekot uz līdzenas virsmas ar dalījuma līniju uz augšu. Tabletes tad var sadalīt, uzspiežot uz abām tabletes pusēm ar rādītājpirkstiem, kā parādīts attēlā.

untitled

Ārstēšanas ilgums

Var paiet pāris nedēļas, līdz Jūs pamanīsiet jebkādu uzlabošanos. Jums jāturpina Cipralex lietošana kaut arī veselības stāvokļa uzlabojumu jutīsit pēc zināma laika.

Nekādā gadījumā nemainiet zāļu devu bez iepriekšējas konsultēšanās ar ārstu.

Jums jāturpina tablešu lietošana tik ilgi, cik to iesaka Jūsu ārsts. Ja Jūs pārtrauksiet terapiju pārāk ātri, simptomi var atjaunoties. Tādēļ ārstēšanos ieteicams turpināt vismaz 6 mēnešus pēc tam, kad atkal jūtaties labi.

Ja esat lietojis Cipralex vairāk nekā noteikts

Ja esat lietojis vairāk par parakstīto Cipralex devu, nekavējoties meklējiet palīdzību pie ārsta vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļā. Tas jādara pat gadījumā, ja nav nekādu traucējumu pazīmju. Dažas no pārdozēšanas pazīmēm var būt reibonis, trīce, uzbudinājums, krampji, koma, slikta dūša, vemšana, izmaiņas sirdsdarbības ritmā, pazemināts asinsspiediens un izmaiņas ķermeņa šķidruma/sāls līmenī. Dodoties pie ārsta vai uz slimnīcu, paņemiet līdzi Cipralex kārbiņu/iepakojumu.

Ja esat aizmirsis lietot Cipralex

Nelietojiet dubultu devu, lai aizstātu aizmirsto devu. Ja aizmirstat ieņemt devu un atceraties par to pirms gulētiešanas, ieņemiet to uzreiz. Nākamajā dienā turpiniet lietošanu kā parasti. Ja atceraties par to tikai nakts laikā vai nākamajā dienā, nelietojiet aizmirsto devu un turpiniet lietošanu kā parasti.

Ja Jūs pārtraucat lietot Cipralex

Nepārtrauciet Cipralex lietošanu, ja vien to darīt Jums nav noteicis ārsts. Kad esat pabeidzis savu ārstēšanas kursu, parasti tiek ieteikts Cipralex devu mazināt pakāpeniski vairāku nedēļu laikā.

Ja Jūs pārtraucat Cipralex lietošanu, īpaši ja tas notiek strauji, Jums var rasties pārtraukšanas simptomi. Tie parasti novērojami bieži, ja Cipralex terapija tiek pārtraukta. Šo simptomu novērošanas risks ir lielāks, ja zāles lietotas ilgstoši, lietotas augstas zāļu devas vai deva samazināta pārāk strauji. Parasti novērotie simptomi ir viegli izteikti un izzūd paši no sevis dažu nedēļu laikā. Tomēr dažiem pacientiem tie var būt arī stipri izteikti un turpināties 2 līdz 3 mēnešus vai pat ilgāk. Ja pārtraucot lietot Cipralex novērojat izteiktus pārtraukšanas simptomus, sazinieties ar ārstu. Iespējams ārsts Jums ieteiks atsākt zāļu lietošanu un samazinās lietošanas devu lēnāk.

Pārtraukšanas simptomi var būt: reibonis (nestabilitāte vai nespēja noturēt līdzsvaru), tirpas, dedzinoša sajūta un (retāk novērota) elektriskā šoka sajūta, arī galvā, miega traucējumi (spilgti sapņi, nakts murgi, nespēja iemigt), trauksme, galvassāpes, slikta dūša, svīšana (ieskaitot svīšanu naktī), saspringuma un uzbudinājuma sajūta, trīce, apjukuma vai dezorientācijas sajūta, pastiprināta emocionalitāte un aizkaitināmība, caureja (šķidra vēdera izeja), redzes traucējumi, vibrējoša vai sitoša sirds darbība (sirdsklauves).

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, vaicājiet padomu ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Blakusparādības ir kopumā vieglas un parasti izzūd ārstēšanas pirmajās nedēļās. Lūdzu, ievērojiet, ka dažas no izpausmēm var būt arī Jūsu slimības simptomi, un tie, stāvoklim uzlabojoties, izzudīs.

Ja terapijas laikā novērojat kādu no sekojošajām blakusparādībām, nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties uz tuvāko slimnīcu:

Retāk (var novērot līdz 1 no 100 cilvēkiem):

  • neparasta asiņošana, ieskaitot kuņģa-zarnu trakta asiņošanu

Reti ( var novērot līdz 1 no 10 00 cilvēkiem):

  • ādas, mēles, lūpu, rīkles vai sejas tūska, nātrene, apgrūtināta elpošana vai apgrūtināta norīšana (nopietna alerģiska reakcija);

    • augsta temperatūra, uzbudinājums, apjukums, drebuļi un pēkšņas muskuļu kontrakcijas var liecināt par reti sastopamo stāvokli, ko sauc par serotonīna sindromu.

Nav zināmi (novērošanas biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem):

  • apgrūtināta urinēšana

  • krampji (lēkmes), skat. arī apakšpunktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”

  • ādas dzelte un acs baltuma dzelte norāda uz aknu darbības traucējumiem/hepatītu

  • ātra, neregulāra sirdsdarbība, sinkope, kas var liecināt par tādu dzīvībai bīstamu stāvokli kā Torsade de Pointes

  • domas par paškaitējuma nodarīšanu vai pašnāvības izdarīšanu, skatīt arī apakšpunktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”

  • pēkšņa ādas vai gļotādas tūska (angioedēma).

Papildus iepriekš minētajām, novērotas arī sekojošas blakusparādības:

Ļoti bieži (var novērot vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem):

  • slikta dūša

  • galvassāpes

Bieži (var novērot līdz 1 no 10cilvēkiem):

  • aizlikts vai tekošs deguns (sinusīts)

  • apetītes samazināšanās vai palielināšanās

  • trauksme, saspringuma sajūta, neparasti sapņi, grūtības iemigt, miegainums, reibonis, žāvāšanās, trīce, durstoša sajūta ādā

  • caureja, aizcietējums, vemšana, sausa mute

  • pastiprināta svīšana

  • muskuļu un locītavu sāpes (artraļģija un miaļģija)

  • seksuālas dabas traucējumi (aizkavēta ejakulācija, erekcijas traucējumi, dzimumtieksmes samazināšanās un iespējamas grūtības sievietēm sasniegt orgasmu)

  • nogurums, drudzis

  • svara palielināšanās

Retāk (var novērot līdz 1 no 100 cilvēkiem):

  • nātrene, izsitumi, nieze

  • zobu griešana, uzbudinājums, nervozitāte, panikas lēkmes, apjukums

  • miega traucējumi, garšas sajūtas izmaiņas, bezsamaņa (sinkope)

  • palielinātas acu zīlītes (midriāze), redzes traucējumi, zvanīšana ausīs (tinnīts)

  • matu izkrišana

  • pārmērīga menstruālā asiņošana

  • neregulāras menstruācijas

  • samazināts svars

  • paātrināta sirdsdarbība

  • roku vai kāju tūska

  • deguna asiņošana

Reti (var novērot līdz 1no 10 00cilvēkiem):

  • agresija, depersonalizācija, halucinācijas

  • palēnināta sirdsdarbība

Nav zināmi (novērošanas biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)

  • pazemināts nātrija līmenis asinīs (simptomi ir vispārēji slikta dūša un slikta pašsajūta un muskuļu vājums vai apjukums)

  • reibonis pieceļoties pazemināta asinsspiediena dēļ (ortostatiska hipotensija)

  • izmainīti aknu funkcionālie testi (palielināts aknu enzīmu daudzums asinīs)

  • kustību traucējumi (patvaļīgas muskuļu kustības)

  • sāpes erekcijas laikā (priapisms)

  • neparastas asiņošanas pazīmes, piemēram, ādas un gļotādas asiņošanu (ekhimoze)

  • pastiprināta hormona, ko sauc par ADH, sekrēcija, kas izraisa ūdens uzkrāšanos organismā un asins atšķaidīšanos, samazinot nātrija daudzumu (neatbilstoša ADH sekrēcija).

  • piena izdalīšanās vīriešiem un sievietēm, kuras nebaro bērnu ar krūti

  • mānija

  • pacientiem, kas lieto šāda veida zāles, ir novērots paaugstināts kaulu lūzumu risks,

  • sirds ritma traucējumi (tā sauktā QT intervāla pagarināšanās, ko var novērot EKG, sirds elektriska aktivitāte).

Papildus, lietojot zāles, kas darbojas līdzīgi kā escitaloprāms (Cipralex aktīvā sastāvdaļa), ir novērotas arī sekojošas blakusparādības:

  • motors nemiers (akatīzija)

  • ēstgribas zudums

    Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši:

Zāļu valsts aģentūrai

Jersikas ielā 15

Rīgā, LV 1003

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt Cipralex

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz etiķetes vai kartona kastītes pēc “EXP:/

Derīgs līdz:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Cipralex satur:

Aktīvā viela ir escitaloprāms. Katra Cipralex tablete satur 10 mg vai 20 mg aktīvās vielas escitaloprāma (oksalāta sāls veidā).

Citas sastāvdaļas ir:

Kodols: mikrokristāliskā celuloze, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, talks, kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts;

Apvalks: hipromeloze, makrogols 400 un titāna dioksīds (E 171).

Cipralex ārējais izskats un iepakojums:

Cipralex ir pieejams 10 mg un 20 mg apvalkoto tablešu veidā. Tablešu izskats aprakstīts turpmāk.

10 mg: Ovālas, baltas 8 x 5,5 mm apvalkotās tabletes. Uz tabletēm ir dalījuma līnija un katrā līnijas pusē uzspiests „E” un „L” uz vienas tabletes puses.

20 mg: Ovālas, baltas 11,5 x 7 mm apvalkotās tabletes. Uz tabletēm ir dalījuma līnija un katrā līnijas pusē uzspiests „E” un „N” uz vienas tabletes puses.

Cipralex ir pieejams šāda lieluma iepakojumos:

Caurspīdīgos blisteros kartona kārbā

10 un 20 mg: 14, 28, 56 un 98 tabletes

Baltos blisteros kartona kārbā

10 un 20 mg: 14, 20, 28, 50, 100 un 200 tabletes.

Polietilēna trauciņos

20 mg: 100 tabletes

10 mg: 100 un 200 tabletes

Atsevišķu devu iepakojums

10un 20 mg: 49x1, 56x1, 98x1, 100x1 un 500x1 tablete

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

H. Lundbeck A/S

Ottiliavej 9

DK-2500 Valby

Dānija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Austrija Cipralex

Beļģija Sipralexa

Bulgārija Cipralex

Kipra Cipralex

Čehija Cipralex

Dānija Cipralex

Igaunija Cipralex

Somija Cipralex

Francija Seroplex

Vācija Cipralex

Grieķija Cipralex

Ungārija Cipralex

Islande Cipralex

Īrija Lexapro

Itālija Cipralex

Latvija Cipralex 10 mg apvalkotās tabletes; Cipralex 20 mg apvalkotās tabletes

Lietuva Cipralex

Luksemburga Sipralexa

Malta Cipralex

Nīderlande Lexapro

Norvēģija Cipralex

Polija Cipralex

Portugāle Cipralex

Rumānija Cipralex

Slovākija Cipralex

Slovēnija Cipralex

Spānija Cipralex

Zviedrija Cipralex

Lielbritānija Cipralex

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 06/2019

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Cipralex 10 mg apvalkotās tabletes

Cipralex 20 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Cipralex 10 mg: katra tablete satur 10 mg escitaloprāma (Escitalopramum) (oksalāta veidā)

Cipralex 20 mg: katra tablete satur 20 mg escitaloprāma (Escitalopramum) (oksalāta veidā)

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

10 mg: Ovālas, baltas 8 x 5,5 mm apvalkotās tabletes. Uz tabletēm ir dalījuma līnija un katrā līnijas pusē uzspiests „E” un „L” uz vienas tabletes puses.

20 mg: Ovālas, baltas 11,5 x 7 mm apvalkotās tabletes. Uz tabletēm ir dalījuma līnija un katrā līnijas pusē uzspiests „E” un „N” uz vienas tabletes puses.

10 un 20 mg tabletes var sadalīt vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Depresijas epizožu ārstēšanai.

Panikas lēkmju ar vai bez agorafobijas ārstēšanai.

Sociālās trauksmes (sociālās fobijas) ārstēšanai.

Ģeneralizētas trauksmes ārstēšanai.

Obsesīvi-kompulsīvo traucējumu ārstēšanai.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Nav noteikts drošums dienas devām virs 20 mg.

Depresijas epizožu ārstēšanai

Parasti ordinē 10 mg vienu reizi dienā.

Atkarībā no pacienta atbildes reakcijas, devu var palielināt maksimāli līdz 20 mg dienā.

Parasti antidepresīvais efekts attīstās pēc 2-4 nedēļām.

Pēc simptomu izzušanas ārstēšana jāturpina vismaz sešus mēnešus, lai panāktu remisijas nostiprināšanos.

Panikas lēkmju ar vai bez agorafobijas ārstēšanai

5 mg sākuma devu ieteicams lietot pirmās nedēļas laikā, pēc tam devu palielinot līdz 10 mg dienā. Turpmāk devu var palielināt maksimāli līdz 20 mg dienā, atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas.

Maksimālais efekts tiek sasniegts apmēram pēc 3 mēnešiem. Ārstēšana jāturpina vairākus mēnešus.

Sociālās trauksmes ārstēšanai

Parastā deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Parasti nepieciešamas 2-4 nedēļas, lai iegūtu vērā ņemamu simptomu mazināšanos. Turpmāk, atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, devu var samazināt līdz 5 mg vai arī palielināt līdz maksimālajai devai 20 mg dienā.

Sociālā trauksme ir slimība ar hronisku raksturu, un atbildes reakcijas nostiprināšanai tiek rekomendēta 12 nedēļu ilga ārstēšana. Ir pētīta ilgtermiņa ārstēšana pacientiem ar atbildes reakciju 6 mēnešus un tās izmantošanu var apsvērt individuāli, lai novērstu atkārtota slimības uzliesmojuma iespēju. Šādā gadījumā ārstēšanas ieguvumus regulāri jāizvērtē.

Sociālā trauksme ir specifiska traucējuma labi definēts diagnostisks termins, un šo diagnozi nevajadzētu jaukt ar pārmērīgu kautrīgumu. Farmakoterapija ir indicēta tikai gadījumos, kad slimība ievērojami traucē profesionālajām un sociālajām aktivitātēm.

Šā veida ārstēšana nav salīdzināta ar kognitīvi biheiviorālo psihoterapiju. Farmakoterapija ir vispārējās terapeitiskās stratēģijas sastāvdaļa.

Ģeneralizētas trauksmes ārstēšanai

Sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas devu var palielināt līdz maksimālajai devai – 20 mg dienā.

Pacientiem, kuri reaģē uz terapiju un saņem 20 mg dienā, ilgstoša ārstēšana ir pētīta ne mazāk kā 6 mēnešus. Regulāri jāpārvērtē terapeitiskais ieguvums un devas lielums (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai

Sākuma deva ir 10 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas devu var palielināt līdz maksimālajai devai – 20 mg dienā.

Tā kā OKT ir hroniska slimība, pacients ārstējams pietiekamu laika periodu, lai pārliecinātos, ka simptomi ir izzuduši.

Regulāri veicama ārstēšanas ieguvumu un devas atbilstības izvērtēšana (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Gados vecākiem pacientiem (> 65 g.v.)

Sākuma deva ir 5 mg vienu reizi dienā. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas devu var palielināt līdz 10 mg dienā. (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Cipralex efektivitāte gados vecākiem cilvēkiem sociālās trauksmes gadījumā nav izpētīta.

Pediatriskā populācija

Cipralex nedrīkst lietot bērnu un pusaudžu līdz 18 gadu vecumam ārstēšanai (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pavājināta nieru darbība

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nav jāmaina. Piesardzību ieteicams ievērot pacientiem ar stipri pavājinātu nieru darbību ( (CLCR mazāks par 30 ml/min) (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Pavājināta aknu darbība

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem pirmajām divām ārstēšanās nedēļām ieteicams izmantot 5 mg sākuma devu. Atkarībā no individuālās pacienta atbildes reakcijas, devu var palielināt līdz 10 mg. Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā jāievēro piesardzība (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Pacientiem, kuriem traucēts metabolisma process ar CYP2C19

Pacientiem, kuriem ir traucējumi metabolisma procesā ar CYP2C19 piedalīšanos, ārstēšanās pirmajās divās nedēļās ieteicams ordinēt 5 mg sākuma devu. Atkarībā no pacienta individuālās atbildes reakcijas, devu var palielināt līdz 10 mg (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Terapijas pārtraukšanas radīti simptomi

Jāizvairās no straujas zāļu lietošanas pārtraukšanas. Pārtraucot ārstēšanu ar escitaloprāmu, deva jāsamazina pakāpeniski laika periodā no vienas līdz divām nedēļām, lai izvairītos no iespējamā zāļu atcelšanas efekta (skatīt 4.4. apakšpunktu). Ja pēc devas mazināšanas vai terapijas pārtraukšanas rodas neizturami simptomi, jāapsver iepriekš parakstītās devas lietošanas atsākšana. Vēlāk ārsts var tupināt samazināt devu, bet to darot daudz lēnāk.

Lietošanas veids

Cipralex ordinē vienu reizi dienā un to var lietot ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Zāles nedrīkst ordinēt kopā ar neselektīviem un neatgriezeniskas darbības monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAO inhibitoriem), serotonīna sindroma rašanās riska dēļ, kas var izpausties kā uzbudinājums, trīce, hipertermija utml.(skatīt 4.5. apakšpunktu)

Escitaloprāmu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar atgriezeniskas darbības MAO-A inhibitoriem (piem., moklobemīdu) vai atgriezeniskas darbības neselektīvo MAO inhibitoru linezolīdu, jo iespējams serotonīna sindroma rašanās risks (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Escitaloprāma lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar zināmu QT intervāla pagarināšanos vai iedzimtu pagarināta QT intervāla sindromu.

Escitaloprāma lietošana vienlaicīgi ar zālēm, kas pagarina QT intervālu, ir kontrindicēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Sekojošie brīdinājumi attiecas uz visiem SSAI terapeitiskās grupas līdzekļiem (selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem).

Pediatriskā populācija

Pediatriskā populācijā lietot Cipralex nav atļauts. Klīnisko pētījumu laikā pediatriskajā populācijā, lietojot antidepresantus, suicidālu uzvedību (pašnāvības mēģinājumus un tieksmes) un naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionārismu un dusmas), salīdzinot ar placebo, novēroja biežāk. Ja, ievērojot klīnisku nepieciešamību, lēmums par šāda veida terapiju tomēr tiek pieņemts, pacients rūpīgi jānovēro attiecībā uz pašnāvības tieksmēm. Turklāt trūkst drošuma datu, kas attiecas uz ilgstošas zāļu lietošanas ietekmi uz augšanu, nobriešanu, izziņas spēju un uzvedības attīstību pediatriskajā populācijā.

Paradoksāla trauksme

Dažiem pacientiem ar paniku ārstēšanās ar antidepresantiem sākumā var būt trauksmes simptomu saasināšanās. Šī paradoksālā reakcija parasti izzūd divu nedēļu laikā, turpinot ārstēšanu. Lai novērstu anksiogēnās ietekmes iespējamību ieteicams ārstēšanu uzsākt ar mazu devu (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Krampji

Escitaloprāma lietošana jāpārtrauc, ja pacientam rodas krampji pirmo reizi vai tie novērojami biežāk (pacientiem ar iepriekš diagnosticētu epilepsiju). Pacientiem ar nestabilu epilepsiju jāizvairās no SSAI lietošanas, un pacienti ar kontrolētu epilepsiju zāļu lietošanas laikā cieši jāuzrauga.

Mānija

SSAI piesardzīgi jāordinē pacientiem ar māniju/hipomāniju anamnēzē. SSAI lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kam sākas mānijas fāze.

Cukura diabēts

Pacientiem ar cukura diabētu SSAI var izmainīt glikēmijas kontroles rezultātus (ir iespējama hipo- vai hiperglikēmija). Insulīna un/vai perorālo hipoglikēmisko līdzekļu devas var būt jāpielāgo.

Pašnāvība/domas par pašnāvību vai stāvokļa klīniska pasliktināšanās

Depresija ir saistīta ar palielinātu pašnāvības domu, sevi apdraudošas uzvedības un pašnāvības risku. Šis risks saglabājas līdz nozīmīgas remisijas sasniegšanai. Tā kā dažās pirmajās vai vairāk ārstēšanas nedēļās var nebūt vērojama uzlabošanās, pacienti stingri jāuzrauga līdz uzlabošanās sasniegšanai. Vispārējā klīniskā praksē ar visiem antidepresantiem ir pašnāvības riska iespējama palielināšanās agrīnās atveseļošanās stadijās.

Arī citi psihiskie stāvokļi, kuru ārstēšanai parakstīts Cipralex, var būt saistīti ar palielinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku. Turklāt šie stāvokļi var būt vienlaikus ar depresiju. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem, jāievēro tāda pat piesardzība, kā ārstējot pacientus ar depresiju.

Ir zināms, ka pacientiem, kam anamnēzē ir pašnāvnieciska uzvedība vai domas vai tiem, kam vērojamas izteiktas domas par pašnāvību pirms ārstēšanas sākšanas, ir lielāks pašnāvniecisku domu vai pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi ārstēšanas laikā ir rūpīgi jāuzrauga. Placebo kontrolēta klīniskā pētījuma meta analīzēs par antidepresantu lietošanu pieaugušajiem ar psihiskiem traucējumiem secināts, ka paaugstināts pašnāvnieciskas uzvedības rašanās risks, lietojot antidepresantus salīdzinājumā ar placebo, bija pacientiem jaunākiem par 25 gadiem. Terapijas laikā pacienti, īpaši paaugstināta riska pacienti, rūpīgi novērojami, īpaši terapijas sākumā vai izmainot devu. Pacienti (un pacientu aprūpētāji) jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt vai nerodas jebkura klīniskā simptoma pastiprināšanās, nerodas pašnāvnieciska uzvedība vai domas vai nerodas neparastas izmaiņas uzvedībā un nekavējoties meklēt medicīnisku palīdzību, ja vērojami šie simptomi.

Akatīzija/psihomotorisks nemiers

SSAI/SNAI lietošana saistīta ar akatīzijas rašanos, ko raksturo subjektīvi nepatīkams vai nogurdinošs nemiers un vajadzība bieži kustēties, ko pavada nespēja mierīgi sēdēt vai stāvēt. Tā visbiežāk rodas pirmajās dažās terapijas nedēļās. Pacientiem, kam rodas šie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.

Hiponatriēmija

Retos gadījumos SSAI lietošanas laikā ir ziņots par hiponatriēmiju, kuras izcelsmi saista ar izmainītu antidiurētiskā hormona sekrēciju (SIADH). Tā izzūd līdz ar terapijas pārtraukšanu. Īpaši jāuzmanās ārstējot riska grupas pacientus, piemēram, gados vecus pacientus, cirozes slimniekus vai vienlaikus lietojot citus medikamentus, kuri mēdz izraisīt hiponatriēmiju.

Asiņošana

Saņemti ziņojumi par asiņošanas traucējumiem ādā, piemēram, ekhimozēm un purpuru, lietojot SSAI. Piesardzīgi SSAI jāordinē pacientiem, kuri vienlaikus lieto perorālos antikoagulantus, zāles, kas ietekmē trombocītu funkciju (piem., atipiskie antipsihotiskie līdzekļi un fenotiazīni, vairums triciklisko antidepresantu, acetilsalicilskābe un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), tiklopidīns un dipiridamols), kā arī pacientiem, kuriem ir asiņošanas tendence.

Elektrošoka terapija (ECT)

Jāuzmanās ordinējot SSAI un elektrošoka terapiju, jo pagaidām trūkst klīniskās pieredzes datu par to vienlaikus lietošanu.

Serotonīna sindroms

Ieteicams ievērot piesardzību, vienlaikus lietojot escitaloprāmu un medicīniskus produktus ar serotonīnerģiskiem efektiem, piemēram, sumatriptānu vai citus triptānus, tramadolu un triptofānu.

Retos gadījumos ir ziņots par serotonīna sindromu pacientiem, kuri lietojuši SSAI kopā ar serotonīnerģiskiem līdzekļiem. Tāda simptomu kombinācija kā uzbudinājums, trīce, mioklonuss un augsta temperatūra var norādīt uz šī stāvokļa attīstību. Ja tā notiek, tad nekavējoties jāpārtrauc SSAI un serotonīnerģiskā līdzekļa lietošana un jāuzsāk simptomātiska ārstēšana.

Asinszāle

Vienlaicīgi ordinējot SSAI un augu izcelsmes zāles, kuras satur asinszāli (Hypericum perforatum), var pieaugt blakusparādību sastopamība (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Terapijas pārtraukšanas radīti simptomi

Pārtraucot antidepresantu terapiju, bieži rodas zāļu lietošanas pārtraukšanas radīti simptomi, īpaši ja terapijas pārtraukšana ir strauja (skatīt 4.8. apakšpunktu). Klīniskajos pētījumos blakusparādības novērotas 25% pacientu, kas lietoja escitaloprāmu un 15% pacientu, kas lietoja placebo.

Pārtraukšanas radītu simptomu risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, tostarp devas un devas mazināšanas ātruma.

Visbiežāk pēc escitaloprāma lietošanas pārtraukšanas, novērotas tādas blakusparādības kā: reibonis, traucētas maņas (ieskaitot parestēziju un elektrošoka sajūtu), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Pamatā šie simptomi izpaužas viegli vai mēreni, tomēr dažiem tie var izpausties smagi.

Tie parasti novērojami pirmajās dienās pēc terapijas pārtraukšanas, tomēr ļoti reti šādi simptomi novēroti arī ja netīšām izlaista deva.

Parasti šie simptomi ir ierobežoti un izzūd paši no sevis 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem pacientiem tie ir novēroti ilgstoši (2 līdz 3 mēnešus ilgi un vēl ilgāk). Tādēļ atkarībā no nepieciešamības, ir ieteicams terapiju pārtraukt pamazām samazinot devu vairāku nedēļu vai mēneša garumā (skatīt 4.2. apakšpunktu „Terapijas pārtraukšanas radīti simptomi”).

Koronārā sirds slimība

Sakarā ar ierobežotu klīnisko pieredzi, piesardzība lietošanā ir nepieciešama pacientiem ar koronāro sirds slimību (skatīt 5.3. apakšpunktu ).

QT intervāla pagarināšanās

Ir atklāts, ka escitaloprāma lietošana izraisa devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos. Pēc zāļu laišanas apgrozībā ir ziņots par ventrikulārās aritmijas gadījumiem, ieskaitot Torsade de Pointes, pārsvarā sieviešu dzimuma pacientēm, ar hipokaliēmiju vai iepriekš esošu QT intervāla pagarināšanos vai kādu citu sirds slimību (skatīt 4.3., 4.5., 4.8., 4.9. un 5.1. apakšpunktus).

Piesardzība jāievēro pacientiem, ar ievērojamu bradikardiju, nesen pārciestu akūtu miokarda infarktu vai nekompensētu sirds mazspēju.

Elektrolītu traucējumi, tādi kā hipokaliēmija un hipomagniēmija pastiprina ļaundabīgas aritmijas rašanās risku un tāpēc tas jānovērš pirms escitaloprāma terapijas uzsākšanas.

Ja tiek ārstēti pacienti ar stabilu sirds saslimšanu, pirms terapijas uzsākšanas jāapsver EKG veikšanas iespēja.

Ja escitaloprāma terapijas laikā parādās sirds aritmijas pazīmes, terapija jāpārtrauc un jāveic EKG.

Slēgta kakta glaukoma

SSAI, ieskaitot escitaloprāma, lietošana var ietekmēt acs zīlītes izmēru, kā rezultātā rodas midriāze. Šī midriāze var sašaurināt acs redzes leņķi, kā rezultātā palielinās acs iekšējais spiediens un rodas slēgta kakta glaukoma, īpaši pacientiem, kas tam ir predisponēti. Tāpēc escitaloprāms lietojams piesardzīgi pacientiem ar slēgta kakta glaukomu vai glaukomu slimības vēsturē.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Farmakodinamiskā mijiedarbība

Kontrindicētās kombinācijas

Neatgriezeniskas darbības neselektīvie MAOI

Ir dati par nopietnām reakcijām pacientiem, kuri lieto SSAI kopā ar neatgriezeniskas darbības neselektīvu monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI), un pacientiem, kuri nesen pārtraukuši lietot SSAI un uzsākuši lietot šādu MAOI (skatīt 4.3. apakšpunktu). Ir daži pacienti, kuriem attīstījies serotonīna sindroms (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Escitaloprāmu nedrīkst lietot kombinācijā ar neatgriezeniskas darbības neselektīvu MAOI. Escitaloprāmu drīkst sākt lietot 14 dienas pēc terapijas pārtraukšanas ar neatgriezeniskas darbības MAOI. Jāpaiet vismaz 7 dienām pēc escitaloprāma lietošanas pārtraukšanas, pirms var uzsākt neatgriezeniskas darbības neselektīva MAOI lietošanu.

Atgriezeniskas darbības, selektīvs MAO-A inhibitors (moklobemīds)

Sakarā ar serotonīna sindroma rašanās risku, escitaloprāma kombinācija ar, piem., tādu MAO-A inhibitoru kā moklobemīds, ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu). Ja šāda kombinācija izrādās nepieciešama, tad tā jāuzsāk ar minimālo ieteicamo devu un jāpastiprina klīniskā novērošana.

Atgriezeniskas darbības neselektīvs MAO inhibitors (linezolīds)

Antibakteriālais līdzeklis linezolīds ir atgriezeniskas darbības neselektīvais MAO inhibitors un tā lietošana nav nozīmējama pacientiem, kas lieto escitaloprāmu. Ja šo zāļu vienlaicīga lietošana ir nepieciešama, tad lietojama zemākā ieteicamā deva un pacients rūpīgi klīniski jānovēro (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Neatgriezeniskas darbības, selektīvs MAO-B inhibitors (selegelīns)

Lietojot kombinācijā ar selegelīnu (neatgriezeniskas darbības MAO-B inhibitoru) ir jāievēro piesardzība, jo pastāv serotonīna sindroma attīstības risks. Selegelīna devas līdz 10 mg dienā ir droši lietotas kopā ar racēmisko citaloprāmu.

QT intervāla pagarināšanās

Nav veikti pētījumi par farmakokinētisko un farmakodinamisko mijiedarbību starp escitaloprāmu un citām zālēm, kas pagarina QT intervālu. Escitaloprāma un šo zāļu papildinošā iedarbība nav izslēdzama. Tāpēc, escitaloprāma un zāļu, kas pagarina QT intervālu, tādu kā, IA un III klases pretaritmijas līdzekļu, antipsihotisko līdzekļu (piem., fenitiazīna atvasinājumu, pimozīda, haloperidola), triciklisko antidepresantu, dažu pretmikrobu līdzekļu (piem., sparfloksacīna, moksifloksacīna, eritromicīna IV, pentamidīna, pret-malārijas līdzekļu īpaši halofantrīna), dažu antihistamīnu (piem., astemizola, mizolastīna) u.c. vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.

Kombinācijas, kuru lietošanā jāievēro piesardzība:

Serotonīnerģiskas zāles

Ordinējot vienlaicīgi ar serotonīnerģiskām zālēm (piem., tramadolu, sumatriptānu un citiem triptāniem), iespējama serotonīna sindroma attīstīšanās.

Zāles, kas pazemina krampju slieksni

SSAI var pazemināt krampju slieksni. Jāievēro piesardzība lietojot tos vienlaicīgi ar zālēm, kas spēj pazemināt krampju slieksni (kā tricikliskie un SSAI grupas antidepresanti, neiroleptiskie līdzekļi (fenotiazīna, tioksantēna un butirofenona grupas vielas), meflohīns, bupropions un tramadols).

Litijs, triptofāns

Ir dati par pastiprinātu iedarbību, ja SSAI tiek ordinēts kopā ar litiju vai triptofānu, tādēļ šīs zāles kopā jāordinē piesardzīgi.

Asinszāle

SSAI un asinszāli (Hypericum perforatum) saturošu zāļu vienlaicīga lietošana var palielināt blakusparādību sastopamību (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Asiņošana

Kombinējot escitaloprāmu ar iekšķīgi lietojamajiem antikoagulantiem, piem., varfarīnu, var izmainīties antikoagulatīvā ietekme. Pacientiem, kuri iekšķīgi lieto antikoagulantus, uzsākot vai pārtraucot ārstēšanu ar escitaloprāmu, jānodrošina rūpīga koagulācijas sistēmas uzraudzība (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Vienlaicīga nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (NPL) var pastiprināt noslieci uz asiņošanu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Alkohols

Nav gaidāma ne farmakokinētiska, nedz farmakodinamiska mijiedarbība starp escitaloprāmu un alkoholu. Tomēr tāpat kā citu psihotropu medikamentu lietošanas gadījumā, kombinēšana ar alkoholu nav ieteicama.

Zāles, kas izraisa hipokaliēmiju/hipomagniēmiju

Jāievēro piesardzība, vienlaicīgi lietojot zāles, kas izraisa hipokaliēmiju/hipomagniēmiju, jo šie stāvokļi palielina ļaundabīgas aritmijas rašanās risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Farmakokinētiskā mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz escitaloprāma farmakokinētiku

Escitaloprāma metabolisms galvenokārt notiek ar CYP2C19 starpniecību. CYP3A4 un CYP2D6 arī var sekmēt metabolismu, lai arī mazākā apjomā. Galvenā metabolīta S-DCT (demetilēts escitaloprāms) metabolisms daļēji tiek katalizēts ar CYP2D6.

Ordinējot escitaloprāmu kopā ar 30 mg omeprazola (CYP2C19 inhibitors) vienu reizi dienā, mēreni (par aptuveni 50%) pieaug escitaloprāma koncentrācija plazmā.

Ordinējot escitaloprāmu kopā ar 400 mg cimetidīna (mēreni spēcīgs vispārējs enzīmu inhibitors) divas reizes dienā, mēreni (par aptuveni 70%) pieaug escitaloprāma koncentrācija plazmā. Piesardzība jāievēro, nozīmējot escitaloprāma lietošanu vienlaicīgi ar cimetidīnu. Iespējams nepieciešama devas pielāgošana.

Tādējādi, lietojot zāles kopā ar CYP2C19 inhibitoriem (kā omeprazolu, esomeprazolu, flukonazolu, fluvoksamīnu, lansoprazolu un tiklopidīnu) vai cimetidīnu, ir jāievēro piesardzība. Vienlaicīgas terapijas laikā, pamatojoties uz nevēlamo blakusparādību kontroles rezultātiem, var būt nepieciešams samazināt escitaloprāma devu (skatīt 4.4 apakšpunktu).

Escitaloprāma ietekme uz citu zāļu farmakokinētiku

Escitaloprāms ir enzīma CYP2D6 inhibitors. Jāuzmanās to ordinējot kopā ar zālēm, kuru metabolismu galvenokārt katalizē šis enzīms, un kurām ir šaurs terapeitiskais indekss, piem., flekainīdu, propofenonu un metoprololu (lietojot sirds mazspējas gadījumā), vai arī lietojot dažus CNS ietekmējošus līdzekļus, kuru metabolismu katalizē galvenokārt CYP2D6, piem., tādus antidepresantus kā dezipramīns, klomipramīns un nortriptilīns vai arī tādus antipsihotiskos līdzekļus kā risperidonu, tioridazīnu un haloperidolu. Iespējams, ka nepieciešama devas pielāgošana.

Lietojot vienlaikus ar dezipramīnu vai metoprololu (CYP2D6 substrāti), visos gadījumos divkārt palielinājās šo zāļu līmenis plazmā.

In vitro pētījumos tika pierādīts, ka escitaloprāms var būt arī vājš CYP2C19 inhibitors. Tādēļ uzmanīgi jālieto vienlaikus ar zālēm, kuras metabolizē CYP2C19.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Klīnisko datu apjoms par escitaloprāma lietošanu grūtniecēm ir ierobežots.

Pētījumos ar dzīvniekiem novērota reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu). Cipralex nedrīkst lietot grūtniecības laikā, ja vien nav skaidri pamatotas vajadzības. Arī šai gadījumā jāveic rūpīga riska/ieguvumu apsvēršana.

Jaundzimušie jānovēro, ja māte turpina Cipralex lietošanu vēlīnā grūtniecības laikā, īpaši trešā trimestra laikā. Grūtniecības laikā jāizvairās no straujas terapijas pārtraukšanas.

Ja māte vēlīnās grūtniecības stadijās lietojusi SSAI/SNAI, jaundzimušajam var rasties šādi simptomi: elpošanas traucējumi, cianoze, elpošanas apstāšanās, krampji, ķermeņa temperatūras svārstības, barošanas grūtības, vemšana, hipoglikēmija, hipertonuss, hipotonuss, hiperrefleksija, trīce, nervozitāte, aizkaitināmība, letarģija, nepārtraukta raudāšana, miegainība un miega traucējumi. Šie simptomi var būt vai nu serotonīneģiskas izpausmes vai lietošanas pārtraukšanas simptomi. Vairumā gadījumu komplikācijas rodas uzreiz vai tuvākā laikā (<24 stundas) pēc dzemdībām.

Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigu posmā, var palielināt jaundzimušo persistējošas plaušu hipertensijas risku (JPPH). Novērotais risks ir aptuveni 5 JPPH gadījumi uz 1000 grūtniecībām. Vispārējā populācijā uz 1000 grūtniecībām JPPH novēro 1-2 gadījumos.

Barošana ar krūti

Uzskata, ka escitaloprāms izdalās mātes pienā.

Tādēļ terapijas laikā barot ar krūti nav ieteicams.

Fertilitāte

Dati no pētījumiem ar dzīvniekiem norāda, ka citaloprāms var ietekmēt spermas kvalitāti (skatīt 5.3.

apakšpunktu).

Ziņojumi par gadījumiem saistībā ar dažu SSAI lietošanu cilvēkiem norāda, ka efekts uz spermas kvalitāti ir atgriezenisks. Līdz šim nav novērota ietekme uz cilvēka auglību.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lai gan pierādīts, ka escitaloprāms nevājina intelektuālās vai psihomotorās funkcijas, tomēr jebkurš psihoaktīvs līdzeklis var ietekmēt spriešanas vai rīcības spējas. Pacienti jābrīdina par iespējamo zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk blakusparādības ir izteiktas pirmās vai otrās ārstēšanās nedēļas laikā un parasti to intensitāte un biežums samazinās turpmākās ārstēšanās laikā.

Tabulā uzskaitītas novērotās blakusparādības.

Ar SSAI un escitaloprāma lietošanu saistītas, placebo-kontrolētos klīniskos pētījumos un spontānos pēcreģistrācijas ziņojumos novērotas sekojošas blakusparādības, kas sagrupētas pēc orgānu sistēmas klasifikatora un novērošanas biežuma.

Biežums ir ņemts no klīniskajiem pētījumiem; neveicot korekcijas pēc placebo.

Biežums apzīmēts sekojoši: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz < 1/10), retāk (≥1/1000 līdz ≤ 1/100), reti (≥ 1/10 000 līdz ≤1/1 000), ļoti reti (<1/10 000) vai nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

Orgānu sistēmu klasifikācija Biežums Blakusparādība
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi Nav zināmi Trombocitopēnija
Imūnās sistēmas traucējumi Reti Anafilaktiskas reakcijas
Endokrīnās sistēmas traucējumi Nav zināmi Neatbilstoša ADH sekrēcija
Metabolisma un barošanās traucējumi Bieži Samazināta ēstgriba, pastiprināta ēstgriba, svara pieaugums
Retāk Svara samazināšanās
Nav zināmi Hiponatriēmija, anoreksija 1
Psihiskie traucējumi Bieži Trauksme, saspringuma sajūta, neparasti sapņi, pavājināta dzimumtieksme Sievietēm: anorgasmija
Retāk Bruksisms, uzbudinājums, nervozitāte, panikas lēkmes, apmulsums
Reti Agresija, depersonalizācija, halucinācijas
Nav zināmi Mānija, domas par pašnāvību, pašnāvnieciska uzvedība 2
Nervu sistēmas traucējumi Ļoti bieži Galvassāpes
Bieži Bezmiegs, miegainība, reiboņi, paraestēzija, trīce
Retāk Garšas sajūtas traucējumi, miega traucējumi, sinkope
Reti Serotonīna sindroms
Nav zināmi Diskinēzija, kustību traucējumi, krampji, psihomotorisks nemiers/akatīzija 1
Acu slimības Reti Midriāze, redzes traucējumi
Ausu un labirinta bojājumi Reti Tinnīts
Sirds funkcijas traucējumi Reti Tahikardija
Retāk Bradikardija
Nav zināmi QT intervāla pagarināšanās kardiogrammā, ventrikulāra aritmija, ieskaitot Torsade de pointe
Asinsvadu sistēmas traucējumi Nav zināmi Ortostatiska hipotensija
Respiratorās, krūšu kurvja un videnes slimības Bieži Sinusīts, žāvas
Retāk Deguna asiņošana
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi Ļoti bieži Slikta dūša
Bieži Caureja, aizcietējumi, vemšana, sausa mute
Retāk Kuņģa-zarnu trakta asiņošana (ieskaitot rektālu asiņošanu)
Aknu un/vai žultsceļu traucējumi Nav zināmi Hepatīts, izmainīti aknu funkcionālo testu rezultāti
Ādas un zemādas audu bojājumi Bieži Pastiprināta svīšana
Retāk Nātrene, alopēcija, izsitumi, nieze
Nav zināmi Ekhimoze, angioedēma
Skeleta muskuļu, saistaudu un kaulu sistēmas bojājumi Bieži Artralģija, mialģija
Nieru un urīnceļu traucējumi Nav zināmi Urīna aizture
Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības Bieži Vīriešiem: ejakulācijas traucējumi, impotence
Retāk Sievietēm: metrorāģija, menorāģija
Nav zināmi

Galaktoreja,

Vīriešiem: priapisms

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā Bieži Nogurums, pireksija
Retāk tūska

1 Šīs blakusparādības raksturīgas SSAI terapeitiskai grupai.

2 Escitaloprāma terapijas laikā vai drīz pēc terapijas pārtraukšanas ziņots par pašnāvniecisku domu rašanos un pašnāvnieciskām darbībām (skatīt 4.4. apakšpunktu).

QT intervāla pagarināšanās

Pēc produkta laišanas apgrozībā ir ziņots par QT intervāla pagarināšanos un ventrikulārās aritmijas gadījumiem, ieskaitot Torsade de Pointes, pārsvarā sieviešu dzimuma pacientēm, ar hipokaliēmiju vai iepriekš esošu QT intervāla pagarināšanos vai kādu citu sirds slimību (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.9. un 5.1. apakšpunktu).

Zāļu grupai raksturīga ietekme

Epidemioloģiski pētījumi, kas pārsvarā veikti pacientiem 50 gadu vecumā un vecākiem, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku, ja tiek lietoti SSAI un TCA. Darbības mehānisms, kas paaugstina šo risku, nav zināms.

Simptomi, kas rodas pēc terapijas pārtraukšanas

SSAI/SNAI terapijas beigšana (īpaši, ja tā ir strauja) bieži rada lietošanas pārtraukšanas simptomus.

Visbiežāk ziņots par tādiem simptomiem, kā: reibonis, traucētas maņas (ieskaitot paraestēzi un elektrošoka sajūtu), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce, apjukums, svīšana, galvassāpes, caureja, sirdsklauves, emocionāla nestabilitāte, aizkaitināmība un redzes traucējumi. Parasti šie simptomi ir viegli vai mēreni izteikti un ir ierobežoti, tomēr, dažiem pacientiem tie var būt stipri izteikti un/vai ilgstoši. Tādēļ ieteicams gadījumā, ja escitaloprāma terapija vairs nav nepieciešama, devas samazināšana veicama lēnām ilgākā laika periodā (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktus).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Zāļu valsts aģentūrai

Jersikas ielā 15

Rīgā, LV 1003

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9 Pārdozēšana

Toksicitāte

Klīniskie dati par escitaloprāma pārdozēšanu ir ierobežoti un daudzos gadījumos tā ir saistīta ar vienlaikus citu zāļu pārdozēšanu. Vairumā gadījumu ziņots par vieglas pakāpes simptomiem, vai to nebija vispār. Reti ziņots par letāliem escitaloprāma viena paša lietošanas pārdozēšanas gadījumiem; vairums no gadījumiem ir saistīti ar vienlaikus lietoto citu zāļu pārdozēšanu. Viena paša escitaloprāma 400 – 800 mg devas tika lietotas, neradot nekādus nopietnus simptomus.

Simptomi

Simptomi, kas ziņoti escitaloprāma pārdozēšanas gadījumos, galvenokārt bija saistīti ar centrālo nervu sistēmu (sākot no reiboņa, trīces un uzbudinājuma līdz retiem serotonīna sindroma, krampju un komas gadījumiem), kuņģa un zarnu sistēmu (slikta dūša/vemšana) un kardiovaskulāro sistēmu (hipotensija, tahikardija, QT intervāla pagarināšanās un aritmija) un elektrolītu/šķidruma līdzsvara stāvokli (hipokaliēmija, hiponatriēmija).

Ārstēšana

Specifiska antidota nav. Jānodrošina elpceļu caurlaidība, atbilstoša oksigenācijas un ventilācijas funkcija. Jāapsver kuņģa skalošana un aktivētās ogles lietošana. Kuņģa skalošana jāveic cik vien ātri iespējams pēc iekšķīgas lietošanas. Simptomātiskās atbalsta terapijas laikā jākontrolē sirdsdarbība un dzīvībai svarīgās pazīmes.

Pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju/bradiaritmiju, pacientiem, kas vienlaicīgi lieto medicīniskus līdzekļus, kas pagarina QT intervālu, vai pacientiem ar traucētu metabolismu, piem., aknu darbības traucējumiem, pārdozēšanas gadījumā ieteicams veikt EKG.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa:

antidepresanti, selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori

ATĶ kods: N 06 AB 10

Darbības mehānisms

Escitaloprāms ir selektīvs serotonīna (5-HT)-atpakaļsaistes inhibitors ar lielu afinitāti pret primāro saistīšanās vietu. Tas saistās arī pie allostēriskas vietas uz serotonīna pārnesēja, bet ar 1000 reizes zemāku afinitāti.

Escitaloprāmam nav vai ir neliela afinitāte pret vairākiem receptoriem, tostarp: 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 un D2 receptoriem, α1-, α2-, β-adrenoreceptoriem, histamīna H1, muskarīna holīnerģiskajiem, benzodiazepīna un opioīdu receptoriem.

5-HT atpakaļsaistīšanas kavēšana ir vienīgais ticamais darbības mehānisms, kas izskaidro escitaloprāma farmakoloģiskos un klīniskos efektus.

Farmakodinamiskā iedarbība

Dubultaklā, placebo kontrolētā EKG pētījumā veselīgiem pieaugušajiem tika novērotas QTc izmaiņas salīdzinot ar sākotnējo (Friderika korekcija) salīdzinot ar sākotnējo, bija 4,3 (90% CI 2,2 6,4) msec 10 mg dienas devas grupā un 10,7 (90% CI 8,6 12,8) msec 30 mg dienas devas grupā (skatīt 4.3., 4.4., 4.5., 4.8. un 4.9. apakšpunktus).

Klīniskā efektivitāte

Depresijas epizodes

Trijos no četriem dubultakliem, placebo kontrolētiem īstermiņa (8 nedēļas) pētījumiem konstatēts, ka escitaloprāms ir efektīvs depresijas epizožu akūtās ārstēšanas posmā. Ilgāka laika recidīvu profilakses pētījumā 274 pacientus, kuru stāvoklis pirmās fāzes 8 nedēļu atklātā tipa pētījumā ārstēšanas laikā ar 10 vai 20 mg escitaloprāma dienā uzlabojās, randomizēja, lai otrajā fāzē turpinātu ārstēšanu ar escitaloprāmu iepriekšējā devā vai arī ar placebo līdz pat 36 nedēļām. Šai pētījumā pacientiem, kuri turpināja saņemt escitaloprāmu vēl 36 nedēļas, pagāja ievērojami ilgāks laiks līdz recidīvam nekā tiem pacientiem, kuri saņēma placebo.

Sociālā trauksme

Escitaloprāms izrādījās efektīvs gan trīs īstermiņa (12 nedēļu) pētījumos, gan arī 6 mēnešu recidīva profilakses pētījumā sociālās trauksmes pacientiem ar atbildes reakciju. 24 nedēļu ilgā devas noteikšanas pētījumā konstatēja escitaloprāma efektivitāti 5, 10 un 20 mg devās.

Ģeneralizēta trauksme

Visos četros placebo kontrolētajos pētījumos 10 un 20 mg lielas escitaloprāma dienas devas bija efektīvas.

Apvienotie trīs līdzīga plānojuma pētījumu laikā iegūtie dati par 421 pacientu, ko ārstēja ar escitaloprāmu, un 419 pacientiem, kas saņēma placebo, liecina, ka reakcija uz terapiju iestājās attiecīgi 47,5% un 28,9% pacientu, bet pret terapiju rezistenti bija attiecīgi 37,1% un 20,8% pacientu. Ilgstošu zāļu iedarbību novēroja pēc pirmās terapijas nedēļas.

20 mg lielu escitaloprāma dienas devu efektivitātes noturība ir pierādīta 24 līdz 76 nedēļas ilgā randomizētā efektivitātes noturības pētījumā, kurā tika iekļauti 373 pacienti, kuriem reakciju uz terapiju novēroja sākotnējā 12 nedēļas ilgajā atklātajā pētījumā.

Obsesīvi – kompulsīvie traucējumi

Randomizētā, dubultaklā klīniskā pētījumā 20 mg/dienā escitaloprāmu pēc kopējā Y-BOCS punktu skaita atdalīja no placebo pēc 12 nedēļām. Pēc 24 nedēļām, gan 10mg/dienā, gan 20 mg/dienā escitaloprāmam bija labāki rezultāti salīdzinājumā ar placebo.

Pacientiem, kas uzrādīja atbildes reakciju escitaloprāmam 16 nedēļu garā nemarķētā periodā un, kas turpināja piedalīties 24 nedēļas ilgajā randomizētā, dubultaklā placebo kontrolētajā periodā, lietojot 10 mg/dienā un 20 mg/dienā uzrādīja recidīva novēršanu.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Absorbcija ir gandrīz pilnīga un nav atkarīga no uztura. Vidējais laiks līdz maksimālajai koncentrācijai (vidējais Tmax) ir 4 stundas pēc vairākkārtīgām devām. Tāpat kā lietojot racēmisko citaloprāmu, paredzams, ka escitaloprāma absolūtā biopiejamība būs apmēram 80%.

Izkliede

Šķietamais izkliedes tilpums (Vd, β/F) pēc iekšķīgas lietošanas ir apmēram 12 līdz 26 l/kg.

Saistība ar plazmas olbaltumiem escitaloprāmam un tā galvenajiem metabolītiem ir mazāka par 80%.

Biotransformācija

Escitaloprāms metabolizējas aknās līdz demetilētiem un didemetilētiem metabolītiem. Tie abi ir farmakoloģiski aktīvi.

Alternatīvi arī slāpeklis oksidējas līdz N-oksīda metabolītu formai. Abi, gan pamatsavienojums, gan metabolīti, daļēji izdalās glikuronoīdu veidā. Pēc vairākkārtīgas devu ievadīšanas vidējā demetilēto un didemetilēto metabolītu koncentrācija parasti ir attiecīgi 28-31% un mazāk par 5% no escitaloprāma koncentrācijas. Escitaloprāma biotransformācija līdz demetilētiem metabolītiem notiek galvenokārt ar CYP2C19 līdzdalību. Iespējama arī enzīmu CYP3A4 un CYP2D6 piedalīšanās.

Eliminācija

Eliminācijas pusperiods (t1/2 β) pēc vairākkārtīgas devas ievadīšanas ir apmēram 30 stundas, un plazmas klīrenss pēc iekšķīgas lietošanas (CLoral) ir apmēram 0,6 l/min.

Galveno metabolītu eliminācijas pusperiods ir būtiski garāks.

Escitaloprāms un galvenie metabolīti tiek izvadīti caur aknām (metabolisma ceļā) un nierēm, lielākā daļa no devas izdalās ar urīnu metabolītu veidā.

Linearitāte

Farmakokinētika ir lineāra. Līdzsvara koncentrācija plazmā tiek sasniegta apmēram pēc vienas nedēļas. Vidējā līdzsvara koncentrācija 50 nmol/l (diapazonā no 20 līdz 125 nmol/l) tiek sasniegta, lietojot 10 mg dienā.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem)

Gados vecākiem pacientiem escitaloprāms eliminējas daudz lēnāk, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem. Sistēmiskā ekspozīcija (AUC) gados vecākiem cilvēkiem ir par aptuveni 50% augstāka, salīdzinot ar jaunākiem veseliem brīvprātīgajiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (pēc Child-Pugh A un B kritērijiem), salīdzinot ar personām, kuru aknu funkcija ir normāla, escitaloprāma eliminācijas pusperiods ir aptuveni divas reizes ilgāks un iedarbība par aptuveni 60% spēcīgāka (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (CLcr 10-53 ml/min) racēmiskam citaloprāmam bija pagarināts pusperiods un nedaudz palielinājās ekspozīcija. Metabolītu koncentrācija plazmā nav pētīta, bet iespējams, tā palielinās (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Polimorfisms

Novērots, ka vājam metabolizētājam attiecībā uz CYP2C19, escitaloprāma koncentrācija plazmā palielinās divas reizes, salīdzinot ar spēcīgu metabolizētāju. Nav novērotas nozīmīgas ietekmes izmaiņas vājam metabolizētājam attiecībā uz CYP2D6 (skatīt 4.2. apakšpunktu).

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Escitaloprāmam nav veikts pilns preklīnisko pētījumu komplekts, jo vienojošie toksikokinētiskie un toksikoloģiskie pētījumi, ko ar escitaloprāmu un citaloprāmu veica žurkām, uzrādīja līdzīgu profilu. Tādēļ visu citaloprāma informāciju var ekstrapolēt attiecībā uz escitaloprāmu.

Salīdzinošos toksikoloģiskos pētījumos žurkām, ievadot zāļu devas, kas izraisīja vispārēju toksicitāti, escitaloprāms un citaloprāms pēc dažām nedēļām izraisīja arī kardiotoksicitāti, tostarp sastrēguma sirds mazspēju. Kardiotoksicitāte vairāk korelēja ar maksimālajām plazmas koncentrācijām nevis ar sistēmisko ekspozīciju (AUC). Maksimālās plazmas koncentrācijas, pie kurām nekāds efekts netika novērots bija ievērojami (8 reizes) augstāks nekā tas, ko sasniedz klīniskā pielietojumā, bet AUC escitaloprāmam bija tikai 3 līdz 4 reizes augstāks nekā ietekme klīniskā pielietošanā. Citaloprāmam S-enantiomēra AUC vērtības bija 6 līdz 7 reizes augstākas nekā ietekme, ko sasniedz zāļu klīniskā pielietošanā.

Šie dati, iespējams, ir saistīti ar pārmērīgo ietekmi uz biogēnajiem amīniem, t.i., sekundāri uz primārajiem farmakoloģiskajiem efektiem, kas izraisa hemodinamisku ietekmi (koronārās plūsmas samazināšanās) un išēmiju. Klīniskā pieredze attiecībā uz citaloprāmu un pieejamie klīnisko pētījumu dati par escitaloprāmu neliecina, ka šīs atrades klīniski korelē.

Novērots fosfolipīdu daudzuma pieaugums dažos audos, piemēram, plaušās, sēklinieku piedēkļos un aknās, žurkām ilgstoši lietojot escitaloprāmu un citaloprāmu. Atrade sēklinieku piedēkļos un aknās tika konstatēta arī līdzīgas ekspozīcijas apstākļos kā cilvēkam. Šis efekts ir atgriezenisks pēc ārstēšanās pārtraukšanas. Fosfolipīdu uzkrāšanās (fosfolipidoze) novērota dzīvniekiem saistībā ar daudzām katjonu amfifīlām zālēm. Nav zināms, vai šai parādībai būtu kāda nozīme attiecībā uz cilvēkiem.

Attīstības toksicitātes pētījumā žurkām tika novērots embriotoksisks efekts (samazināts augļa svars un atgriezeniska osifikācijas aizkavēšanās) pie ekspozīcijas, kas AUC izteiksmē bija ievērojami augstāka nekā klīniskajā pielietojumā. Kroplību biežums nepieauga. Pre- un postnatālā pētījumā konstatēja mazuļu pazeminātu izdzīvošanas spēju zīdīšanas periodā pie ekspozīcijas, kas AUC izteiksmē bija ievērojami augstāka nekā klīniskajā pielietojumā.

Pētījumi ar dzīvniekiem norāda, ka citaloprāms izraisa auglības koeficienta un grūtniecības koeficienta pazemināšanos, implantāciju skaita samazināšanos un anormālu spermu, lietojot devas, kas krietni augstākas nekā cilvēkiem lietojamās devas. Saistībā ar šo aspektu par escitaloprāmu nav pieejami dati no pētījumiem ar dzīvniekiem.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze

Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds

Talks

Kroskarmelozes nātrija sāls

Magnija stearāts

Apvalks:

Hipromeloze

Makrogols 400

Titāna dioksīds (E-171).

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH/PE/PVDH/Alumīnija (caurspīdīgi) blisteri, iepakoti kartona kastītē pa 14; 28; 56; 98 tabletēm; atsevišķu devu iepakojumā pa 49x1; 56x1; 98x1;100x1 un 500x1 tabletēm (10 un 20 mg).

PVH/PE/PVDH/Alumīnija (balti) blisteri, iepakoti kartona kastītē pa 14; 20; 28; 50; 100; 200 tabletēm (10 un 20 mg).

Augsta blīvuma polietilēna trauciņš (ABPE) pa 100 (10 un 20mg), pa 200 (10 mg) tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

H. Lundbeck A/S

Ottiliavej 9

DK-2500 Valby,

Dānija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

Cipralex 10 mg: 07 – 0298

Cipralex 20 mg: 07 – 0300

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2007.gada 31.oktobris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2016. gada 17. marts

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

06/2019

Cipralex variācijas