Bupivacaine-Grindeks Spinal 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas. Nesasaldēt.
Bupivacaini hydrochloridum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
32.20 €
06-0068-01
06-0068
Grindeks, AS, Latvija
06-APR-11
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
5 mg/ml
Šķīdums injekcijām
Ir apstiprināta
Grindeks, AS, Latvija
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
lietošanas instrukcija: informācija pacientam
BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Bupivacaini hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai medmāsai.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējaties ar ārstu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Bupivacaine-Grindeks Spinal un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Bupivacaine-Grindeks Spinal ievadīšanas
3. Kā lietot Bupivacaine-Grindeks Spinal
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Bupivacaine-Grindeks Spinal
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Bupivacaine-Grindeks Spinal un kādam nolūkam to lieto
Bupivacaine-Grindeks Spinal šķīdums injekcijām, kas satur tā saucamo bupivakaīnu hidrohlorīdu, ir vietējās anestēzijas līdzeklis vienreizējai lietošanai.
Bupivacaine-Grindeks Spinal lieto noteiktu ķermeņa daļu anestēzijai (jutīguma mazināšanai) ķirurģisku operāciju gadījumā, kā arī sāpju mazināšanai. Galvenie zāļu lietošanas veidi ir šādi:
- noteiktu ķermeņa daļu anestēzijai, kurās jāveic ķirurģiska operācija,
- sāpju remdēšanai dzemdībās un pēcoperācijas periodā vai pēc akūtas traumas.
Ja vajadzīga kāju vai ķermeņa apakšējo daļu anestēzija, Bupivacaine-Grindeks Spinal injicē mugurkaula lejasdaļas apvidū.
Zāles novērš sāpju, karstuma un aukstuma sajūtas injekcijas vietas apvidū. Tomēr, iespējams, ka joprojām sajutīsiet spiedienu un pieskārienu. Šādi ķermeņa daļa attiecīgā nerva vai nervu apkārtnē tiek anestezēta un sagatavota operācijai. Daudzos gadījumos tas nozīmē, ka uz laiku tiek bloķēti arī nervi attiecīgās ķermeņa daļas muskuļos, radot īslaicīgu vājumu vai paralīzi.
2. Kas Jums jāzina pirms Bupivacaine-Grindeks Spinal ievadīšanas
Jums nedrīkst ievadīt Bupivacaine-Grindeks Spinal šādos gadījumos
- Ja Jums ir alerģija pret bupivakaīna hidrohlorīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Ja Jums ir alerģija pret kādu ļoti radniecīgu anestēzijas līdzekli, tas jāpasaka ārstam.
- Ja Jums ir asinsreces traucējumi vai arī lietojat zāles, kas novērš trombu veidošanos.
- Ja Jums ir kādas slimības, kuru gadījumā ārsts atzīst, ka Bupivacaine-Grindeks Spinal lietot nedrīkst, piemēram:
- meningīts, audzēji, poliomielīts un intrakraniāla asiņošana;
- mugurkaula slimības (piemēram, spondilīts, audzējs) vai nesen pārciesta mugurkaula trauma (piemēram, lūzums);
- septicēmija;
- ļaundabīga mazasinība ar subakūtu kombinētu muguras smadzeņu deģenerāciju;
- strutaina ādas infekcija punkcijas vietā vai tās tuvumā;
- kardiogēns vai hipovolēmisks šoks.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ārstam ir jāzina:
- par visām Jūsu slimībām (piemēram, plaušās uzkrājies šķidrums, ļoti zems asinsspiediens, nervu sistēmas slimības);
- kādas zāles regulāri lietojat;
- ja ir kāda sirds, aknu vai nieru slimība, jo zāļu deva, iespējams, jāpielāgo.
Pirms Bupivacaine-Grindeks Spinal lietošanas konsultējieties ar ārstu vai medmāsu, ja:
Jums ir sirdsdarbības traucējumi,
Jums agrāk ir bijuši aknu vai nieru darbības traucējumi,
Jums ir liekais svars,
Jūs esat gados vecāks cilvēks
Jūs esat grūtniecības pēdējos mēnešos.
Citas zāles un Bupivacaine-Grindeks Spinal
Pastāstiet ārstam vai medmāsai par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.
Citas zāles, piemēram, citi vietējās anestēzijas un antiaritmiskie līdzekļi, var iespaidot Bupivacaine-Grindeks Spinal iedarbību un pareizās devas aprēķināšanu.
Nesaderība
Bupivakaīna šķīdība ir ierobežota, ja pH > 6,5. Tas jāņem vērā, pievienojot sārmainus šķīdumus, piemēram, karbonātus, jo iespējama nogulšņu veidošanās.
Tomēr spināli ievadāmiem šķīdumiem nav ieteicams pievienot citas zāles.
Bupivacaine-Grindeks Spinal kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Nav piemērojama.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu.
Nav pierādīts, ka Bupivacaine-Grindeks Spinal būtu kaitīga iedarbība grūtniecības laikā.
Nav pierādīts, ka Bupivacaine-Grindeks Spinal būtu kaitīga iedarbība zīdīšanas periodā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Pēc Bupivacaine-Grindeks Spinal injekcijas nevadiet transportlīdzekļus un nestrādājiet ar mehānismiem un iekārtām, jo šīs zāles var ietekmēt spēju veikt šādas darbības.
3. Kā lietot Bupivacaine-Grindeks Spinal
Bupivacaine-Grindeks Spinal Jums ievadīs injekcijas veidā (skatīt aprakstu 1. punktā) ārsts vai dažreiz medicīnas māsa ārsta uzraudzībā. Ārsts noteiks pacientam vajadzīgo devu, ņemot vērā klīnisko nepieciešamību un pacienta fizisko stāvokli.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Deva ir atkarīga no pacienta vecuma un ķermeņa svara, un to noteiks ārsts.
Ja esat saņēmis Bupivacaine-Grindeks Spinal vairāk nekā noteikts
Pārdozēšanas izraisītas smagas blakusparādības rodas ļoti reti, tomēr tām vajadzīga īpaša ārstēšana. Jūsu ārstējošais ārsts ir sagatavots šādām situācijām.
Pirmās zāļu pārdozēšanas pazīmes parasti izpaužas kā:
dzirdes un redzes traucējumi,
lūpu un mēles, un mutes apvidus nejutīgums,
reibonis, neskaidra sajūta galvā,
troksnis ausīs,
reizēm runāšanas grūtības un muskuļu stīvums.
Smagas pārdozēšanas vai kļūdainas injekcijas vietas gadījumā var rasties trīce, krampji vai bezsamaņa.
Ja Bupivacaine-Grindeks Spinal ievadīšanu pārtrauc, pamanot pirmās pārdozēšanas pazīmes, strauji mazinās smagas nevēlamas iedarbības risks.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai medmāsai.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādību biežums norādīts atbilstoši šādam sadalījumam:
Ļoti bieži sastopamas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem)
Pazemināts asinsspiediens,
sirdsdarbības palēnināšanās,
slikta dūša/nelabums.
Bieži sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
Galvassāpes,
vemšana,
urīna aizture,
urīna nesaturēšana.
Retāk sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
Durstīšanas sajūta,
daļēja paralīze,
traucētas sajūtas,
muskuļu vājums,
sāpes mugurā.
Reti sastopamas blakusparādības (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
Sirdsdarbības apstāšanās,
alerģiskas reakcijas,
anafilaktiskais šoks,
īslaicīga roku, kāju un elpošanas muskuļu anestēzija,
abpusēja paralīze, paralīze,
nervu sistēmas traucējumi,
neparedzēta iekaisuma reakcija muguras smadzeņu kanālā,
elpošanas grūtības.
Ja Bupivacaine-Grindeks Spinal injekcijas laikā jūtaties slikti, pēc iespējas ātrāk sakiet to ārstam.
Pacientiem jābūt brīdinātiem par īpašu risku iepriekš minēto slimību/stāvokļu gadījumā, lai būtu pārliecība, ka viņi informēs ārstu par visām savām sūdzībām.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Bupivacaine-Grindeks Spinal
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Nesasaldēt!
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc "Derīgs līdz". Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Bupivacaine-Grindeks Spinal satur
- Aktīvā viela ir bupivakaīna hidrohlorīds.
1 ml šķīduma injekcijām satur 5 mg bupivakaīna hidrohlorīda.
Viena ampula (4 ml) satur 20 mg bupivakaīna hidrohlorīda.
- Citas sastāvdaļas ir: nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds vai sālsskābe (pH regulēšanai), ūdens injekcijām.
Bupivacaine-Grindeks Spinal ārējais izskats un iepakojums
Dzidrs, bezkrāsains šķidrums.
4 ml šķīduma 5 ml stikla ampulā; 5 ampulas PVH paliktnī; pa 1 paliktnim kartona kastītē.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Tālrunis: +371 67083205
Fakss: +371 67083505
E-pasts: grindeks@grindeks.lv
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Latvija BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Lietuva SANERGY SPINAL 5 mg/ml injekcinis tirpalas
Igaunija BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL 5 mg/ml süstelahus
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 01/2019
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
BUPIVACAINE-GRINDEKS SPINAL 5 mg/ml šķīdums injekcijām
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
1 ml šķīduma injekcijām satur 5 mg bupivakaīna hidrohlorīda (Bupivacaini hydrochloridum).
Viena ampula (4 ml) satur 20 mg bupivakaīna hidrohlorīda.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Šķīdums injekcijām.
Dzidrs, bezkrāsains šķidrums.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Intratekālai anestēzijai ķirurģisku procedūru un dzemdību laikā.
Apakšējo ekstremitāšu operācijām, tostarp gūžas operācijām, kas ilgst 1,5-4 stundas.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušajiem
Pirms devas izvēles jāizvērtē pacienta fiziskais stāvoklis un vienlaikus lietotās zāles, jālieto pietiekamai anestēzijai nepieciešamā minimālā deva. Anestēzijas ilgums ir atkarīgs no devas, bet var būt grūti paredzēt segmentāru izplatīšanos, īpaši lietojot izobārisku (vienkāršu) šķīdumu.
Deva jāmazina gados vecākiem pacientiem un pacientēm vēlīnā grūtniecības periodā.
Tabulā zemāk norādītas ieteiktās devas blokādes nodrošināšanai, un tās jāuzskata par orientējošām vidusmēra pieaugušam cilvēkam. Jāņem vērā, ka pastāv individuālas zāļu izplatīšanās un darbības ilguma atšķirības.
Anestēzijas augšējais līmenis |
Injekcijas vieta | Pacienta stāvoklis | Deva | Darbības sākums (minūtes) | Darbības ilgums (stundas) | Indikācijas | |
| ml | mg | ||||||
| L1 | L3/4/5 | Horizon-tāls | 2-3 | 10-15 | 5-8 | 2-3 | Apakšējās ekstremitātes un starpenes operācija |
| T10 | L3/4/5 | Horizon-tāls | 3-4 | 15-20 | 5-8 | 3-4 | Gūžas un vēdera apakšējās daļas operācija |
Ieteicamā injekcijas vieta ir zem L3.
Pediatriskā populācija
Bērniem ar ķermeņa masu līdz 40 kg
Bupivacaine-Grindeks Spinal 5 mg/ml var lietot bērniem.
Viena no atšķirībām starp pieaugušajiem un bērniem ir relatīvi liels cerebrospinālā šķidruma tilpums zīdaiņiem un jaundzimušajiem. Tāpēc nepieciešamas relatīvi lielākas devas uz kg ķermeņa masas, lai panāktu tādas pašas pakāpes blokādi kā pieaugušajiem.
| Ķermeņa masa (kg) | Deva (mg/kg) |
| < 5 kg | 0,40-0,50 mg/kg |
| 5-15 kg | 0,30-0,40 mg/kg |
| 15-40 kg | 0,25-0,30 mg/kg |
Lietošanas veids
Intratekālai lietošanai.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Kontrindikācijas intratekālas anestēzijas gadījumā:
- akūta aktīva centrālās nervu sistēmas slimība, piemēram, meningīts, audzēji, poliomielīts un intrakraniāla asiņošana;
- spināla stenoze un aktīva slimība (piemēram, spondilīts, audzējs) vai nesen pārciesta mugurkaula trauma (piemēram, lūzums);
- septicēmija;
- pernicioza anēmija ar subakūtu kombinētu muguras smadzeņu deģenerāciju;
- piogēna ādas infekcija lumbālas punkcijas vietā vai tās tuvumā;
- kardiogēns vai hipovolēmisks šoks;
- asinsreces traucējumi vai pašreizēja ārstēšana ar antikoagulantiem.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Intratekālo anestēziju drīkst veikt tikai klīniskās prakses ārsti, kuriem ir nepieciešamās zināšanas un pieredze.
Reģionālās anestēzijas procedūras vienmēr jāveic telpā ar atbilstošu aprīkojumu un personālu. Nekavējoties pieejamām jābūt reanimācijas iekārtām un zālēm, anesteziologam pastāvīgi jābūt pacienta tuvumā.
Pirms intratekālās anestēzijas uzsākšanas jānodrošina intravenoza piekļuve (piem., intravenoza infūzija). Ārstam jāpārzina ievadīšanas tehnika, lai izvairītos no intravaskulāras injekcijas, slimības diagnoze un blakusparādību ārstēšana, sistēmiskās toksicitātes sekas un citas komplikācijas. Ja rodas akūtas sistēmiskas toksicitātes vai pilnas spinālas blokādes pazīmes, vietējā anestēzijas līdzekļa injekcija nekavējoties jāpārtrauc (sk. apakšpunktā 4.9.).
Pacientiem ar vāju vispārējo stāvokli vecuma vai citu faktoru, piemēram, daļējas vai pilnas sirds vadīšanas blokādes, progresējošu aknu vai nieru darbības traucējumu dēļ, nepieciešama īpaša uzmanība, lai gan šiem pacientiem vietējā anestēzija var būt optimālā izvēle operācijas veikšanai. Pacientiem jābūt brīdinātiem par īpašu risku iepriekš minēto slimību/stāvokļu gadījumā, lai būtu pārliecība, ka viņi informēs ārstu par visām savām slimībām.
Tāpat kā citi vietējās anestēzijas līdzekļi, bupivakaīns var izraisīt akūtu toksisku ietekmi uz centrālo nervu vai kardiovaskulāro sistēmu, ja to lieto vietējās anestēzijas procedūrām, kas izraisa lielu zāļu koncentrāciju asinīs. Tas īpaši attiecas uz nejaušas intravaskulāras injekcijas gadījumiem. Lielas bupivakaīna sistēmiskas koncentrācijas gadījumā ziņots par kambaru aritmiju, kambaru fibrilāciju, pēkšņu kardiovaskulāru kolapsu un nāvi. Taču augsta sistēmiska koncentrācija nav gaidāma devām, ko parasti lieto intratekālai anestēzijai.
Reta, bet smaga nevēlama blakusparādība pēc spinālās anestēzijas ir liels augsta līmeņa vai pilnas spinālās blokādes risks, kas izraisa kardiovaskulāru un elpošanas nomākumu. Kardiovaskulāru nomākumu izraisa plaša simpātiskās sistēmas blokāde, kas var radīt smagu hipotensiju un bradikardiju, vai pat sirdsdarbības apstāšanos. Elpošanas nomākumu var izraisīt elpošanas palīgmuskuļu, arī diafragmas, inervācijas blokāde.
Gados vecākiem pacientiem un vēlīnā grūtniecības periodā augsta līmeņa vai pilnas spinālās blokādes risks palielinās, tādēļ šiem pacientiem jāmazina devas (sk. arī apakšpunktā 4.2.).
Pacientiem ar hipovolēmiju intratekālās anestēzijas laikā, neatkarīgi no lietotā anestēzijas līdzekļa, var attīstīties pēkšņa un smaga hipotensija. Bērniem līdz 8 gadu vecumam hipotensija pēc intratekālās blokādes rodas reti.
Intratekālās anestēzijas reta komplikācija ir nerva bojājums, kas var izraisīt parestēziju, anestēziju, motorisku vājumu un paralīzi. Dažkārt šīs izpausmes ir paliekošas.
Nav domājams, ka intratekālā anestēzija nevēlami ietekmē neiroloģiskus traucējumus, piemēram, multiplo sklerozi, hemiplēģiju, paraplēģiju un neiromuskulārus traucējumus, tomēr šo traucējumu gadījumā jāievēro piesardzība. Pirms terapijas sākšanas jāapsver, vai tās rezultāts attaisnos iespējamo risku pacientam.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Bupivakaīns jālieto piesardzīgi pacientiem, kas saņem citus vietējās anestēzijas līdzekļus vai vielas, kas strukturāli ir radniecīgas amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem, piemēram, daži antiaritmiskie līdzekļi, tādi kā lidokaīns un meksiletīns, jo var papildināties sistēmiskā toksiskā iedarbība. Nav veikti speciāli mijiedarbības pētījumi ar bupivakaīnu un III klases antiaritmiskiem līdzekļiem (piem., amiodaronu), bet ieteicams ievērot piesardzību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Ir liela pieredze par bupivakaīna lietošanu grūtniecēm un sievietēm reproduktīvā vecumā. Līdz šim nav novērota specifiska ietekme uz reproduktīvo procesu, t.i., nav novērots palielināts malformāciju biežums (sk. arī apakšpunktā 5.2.). Jāatceras, ka pacientēm vēlīnā grūtniecības periodā jāmazina deva (sk. arī apakšpunktā 4.2.).
Barošana ar krūti
Bupivakaīns nokļūst mātes pienā, bet tik nelielā daudzumā, kas parasti nerada kaitīgas ietekmes risku jaundzimušajam.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Papildus tiešai anestezējošai ietekmei, vietējās anestēzijas līdzekļi var ļoti viegli ietekmēt psihisko funkciju un koordināciju (pat bez redzamas akūtas CNS toksicitātes) un īslaicīgi pavājināt kustības un modrību.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Drošības profila kopsavilkums
Bupivakaīna izraisītās nevēlamās blakusparādības ir līdzīgas citu ilgstošas darbības vietējās anestēzijas līdzekļu radītām blakusparādībām, lietojot tos intratekāli. Pašu zāļu izraisītās blakusparādības ir grūti atšķirt no fizioloģiskas nerva blokādes ietekmes (piemēram, asinsspiediena pazemināšanās, bradikardija, īslaicīga urīna aizture), adatas dūriena izraisītiem tiešas ietekmes (piemēram, spināla hematoma) vai netiešas ietekmes (piemēram, meningīts, epidurāls abscess) gadījumiem vai gadījumiem, ko izraisa cerebrospinālā šķidruma izplūšana (piemēram, galvassāpes pēc cietā smadzeņu apvalka caurduršanas).
Nevēlamo blakusparādību apkopojums tabulas formā
Blakusparādības norādītas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmas klasifikācijai un MedDRA biežuma iedalījumam:
ļoti bieži (≥ 1/10),
bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10),
retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100),
reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1 000),
ļoti reti (< 1/10 000),
nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
| Ļoti bieži | Sirds funkcijas traucējumi | Hipotensija, bradikardija |
| Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | Slikta dūša | |
| Bieži | Nervu sistēmas traucējumi | Galvassāpes pēc cietā smadzeņu apvalka caurduršanas |
| Kuņģa-zarnu trakta traucējumi | Vemšana | |
| Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi | Urīna aizture, urīna nesaturēšana | |
| Retāk | Nervu sistēmas traucējumi | Parestēzija, parēze, dizestēzija |
| Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi | Muskuļu vājums, sāpes mugurā | |
| Reti | Sirds funkcijas traucējumi | Sirdsdarbības apstāšanās |
| Imūnās sistēmas traucējumi | Alerģiskas reakcijas, anafilaktiskais šoks | |
| Nervu sistēmas traucējumi | Nejauši izraisīta pilna spinālā blokāde, paraplēģija, paralīze, neiropātija, arahnoidīts |
|
| Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības | Elpošanas nomākums |
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Lietojot Bupivacaine-Grindeks Spinal kā ieteikts, nav iespējams sasniegt tik augstu koncentrāciju asinīs, kas izraisītu sistēmisku toksicitāti. Taču, ja vienlaikus lietoti citi vietējās anestēzijas līdzekļi, toksiskā ietekme var potencēties un izraisīt sistēmiskas toksiskas reakcijas.
Ja rodas akūtas sistēmiskas toksicitātes vai pilnas spinālas blokādes pazīmes, nekavējoties jāpārtrauc vietējā anestēzijas līdzekļa ievadīšana un atbilstoši jāārstē kardiovaskulārie un neiroloģiskie simptomi (krampji, CNS nomākums).
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: vietējās anestēzijas līdzekļi, ATĶ kods: N01BB01
Bupivakaīns ir ilgstošas darbības amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzeklis. Lietojot intratekāli anestēzijai, tam ir ātrs darbības sākums un vidējs darbības ilgums. Darbības ilgums ir atkarīgs no devas. Tāpat kā citi vietējās anestēzijas līdzekļi, bupivakaīns izraisa atgriezenisku impulsu izplatīšanās blokādi, novēršot nātrija jonu ieplūšanu caur nerva membrānu. Domājams, ka amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzekļi darbojas šūnu membrānas nātrija kanālos. Vietējās anestēzijas līdzekļi var bloķēt arī smadzeņu un miokarda uzbudināmās membrānas.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Bupivakaīnam ir ļoti laba šķīdība taukos.
Metabolītiem ir mazāka farmakoloģiskā aktivitāte nekā bupivakaīnam.
Uzsūkšanās
Bupivakaīna plazmas koncentrācija ir atkarīga no devas, ievadīšanas veida un asinsvadu daudzuma injekcijas vietā.
Bupivakaīna eliminācijas pusperiods pēc kopējās un divfāziskās uzsūkšanās no subarahnoidālās telpas katrai fāzei ir attiecīgi 50 un 408 minūtes. Lēna uzsūkšanās fāze ir bupivakaīna eliminācijas ātrumu ierobežojošs faktors, kas izskaidro, kādēļ šķietamais eliminācijas pusperiods ir ilgāks nekā pēc intravenozas injekcijas. Pēc intratekālas blokādes bupivakaīna koncentrācija asinīs ir maza, salīdzinot ar to, kāda rodas pēc citām vietējās anestēzijas procedūrām, jo intratekālai blokādei nepieciešama neliela deva. Parasti pēc katriem injicētiem 100 mg maksimālā koncentrācija plazmā palielinās par aptuveni 4 mg/l. Tas nozīmē, ka pēc 20 mg devas koncentrācija plazmā būtu 0,1 mg/l.
Izkliede
Bupivakaīna saistes pakāpe ar plazmas olbaltumiem ir 96 %.
Pēc intravenozas injekcijas bupivakaīna kopējais plazmas klīrenss ir 0,58 l/min, izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī ir 73 l, eliminācijas pusperiods ir 2,7 stundas, un izdalīšanās no aknām vidējais koeficients ir 0,40 pēc intravenozas ievadīšanas.
Bupivakaīns viegli šķērso placentu, sasniedzot līdzsvaru attiecībā uz nesaistītu vielu. Tā kā auglim zāļu saistīšanās ar olbaltumiem ir mazāk izteikta nekā mātei, zāļu kopējā koncentrācija augļa plazmā ir mazāka, lai gan nesaistītu zāļu koncentrācija abiem ir vienāda.
Bupivakaīns izdalās mātes pienā, taču tik nelielā daudzumā, ka nerada risku bērnam.
Biotransformācija
Bupivakaīna klīrensu gandrīz pilnībā nodrošina metabolisms aknās, tas atkarīgs gan no asins plūsmas aknās, gan no metabolizējošo enzīmu aktivitātes.
Bupivakaīns metabolizējas aknās galvenokārt aromātiskās hidroksilācijas ceļā par 4‑hidroksi‑bupivakaīnu un N-dealkilēšanās ceļā par pipekolilksilidīnu (PPX), abu procesu mediators ir citohroms P4503A4. PPX un 4-hidroksi-bupivakaīna plazmas koncentrācijas pēc bupivakaīna ilgstošas ievades un tās laikā ir zemas, salīdzinot ar pašu aktīvo vielu.
Eliminācija
Aptuveni 5-6 % bupivakaīna izdalās ar urīnu nemainītu zāļu veidā.
Pediatriskā populācija
Bērniem vecumā no 1 līdz 7 gadiem farmakokinētika ir līdzīga pieaugušiem cilvēkiem.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Nav veikti ilglaicīgi bupivakaīna drošības, reproduktīvo funkciju un vietējās toksicitātes, un karcinogēnā potenciāla pētījumi ar dzīvniekiem.
Vietējie toksiskie un neirotoksiskie efekti pieaugušajiem un bērniem novēroti pēcreģistrācijas uzraudzības pētījumos.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Nātrija hlorīds
Nātrija hidroksīds vai sālsskābe (pH regulēšanai)
Ūdens injekcijām
6.2 Nesaderība
Bupivakaīna šķīdība ir ierobežota, ja pH > 6,5. Tas jāņem vērā, pievienojot sārmainus šķīdumus, piemēram, karbonātus, jo iespējama nogulšņu veidošanās. Tomēr spināli ievadāmiem šķīdumiem nav ieteicams pievienot citas zāles.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Nesasaldēt!
6.5. Iepakojuma veids un saturs
4 ml šķīduma 5 ml stikla ampulā; 5 ampulas PVH paliktnī; pa 1 paliktnim kartona kastītē.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Bupivacaine-Grindeks Spinal šķīdums injekcijām nesatur konservantus, un tas paredzēts tikai vienreizējai lietošanai. Neizlietotais šķīdums jāiznīcina.
Atkārtota sterilizēšana nav ieteicama.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
AS GRINDEKS.
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Latvija
Tālrunis: +371 67083205
Fakss: +371 67083505
E-pasts: grindeks@grindeks.lv
8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS
06-0068
9. REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2006. gada 3. aprīlis
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2011. gada 6. aprīlis
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
01/2019
