ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
15-0335-01
15-0335
Accord Healthcare Ltd, United Kingdom
22-DEC-15
21-DEC-20
Recepšu zāles
2,5 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Accord Healthcare B.V., Netherlands
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Bisoprolol Accord 2,5 mg apvalkotās tabletes
Bisoprolol Accord 5 mg apvalkotās tabletes
Bisoprolol Accord 10 mg apvalkotās tabletes
Bisoprololi fumaras
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Bisoprolol Accord un kādam nolūkam tās/to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Bisoprolol Accord lietošanas
3. Kā lietot Bisoprolol Accord
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Bisoprolol Accord
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Bisoprolol Accord un kādam nolūkam tās/to lieto
Šo zāļu aktīvā viela ir bisoprolola fumarāts. Bisoprolola fumarāts pieder zāļu grupai, kuru sauc par bēta - blokatoriem. Bēta-blokatori pasargā sirdi no pārāk lielas aktivitātes. Šīs zāles darbojas, ietekmējot organisma atbildi uz dažiem nervu impulsiem, it īpaši sirdī. Tā rezultātā bisoprolola fumarāts palēnina Jūsu sirdsdarbības ritmu un tādejādi paaugstina asins sūknēšanas efektivitāti. Sirds mazspēja rodas, kad sirds muskulis ir vājš un nespēj pārsūknēt ķermeņa vajadzībām atbilstošu asiņu daudzumu.
Bisoprolol Accord 2,5 mg, 5mg un 10 mg apvalkotās tabletes lieto kombinācijā ar citām zālēm stabilas sirds mazspējas ārstēšanai.
Bisoprolol Accord 5mg un 10 mg apvalkotās tabletes lieto arī augsta asinsspiediena (hipertensijas) un stenokardijas (sāpes krūtīs, ko izraisa artēriju nosprostošanās, kas apgādā sirds muskuļus) ārstēšanai.
2. Kas Jums jāzina pirms Bisoprolol Accord lietošanas
Nelietojiet Bisoprolol Accord šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret bisoprolola fumarātu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir smaga astma vai smaga hroniska plaušu slimība;
ja Jums ir smagi asinsrites traucējumi ekstremitātēs (tāds kā Reino sindroms), kā dēļ Jūsu roku un kāju pirksti var tirpt vai kļūt bāli vai zili;
ja Jums ir neārstēta feohromocitoma, kas ir rets virsnieru serdes daļas audzējs);
ja Jums ir metabola acidoze, kas ir stāvoklis, kad asinīs ar pārāk daudz skābju;
ja Jums ir akūta sirds mazspēja vai sirds mazspēja, kas pēkšņi pasliktinās un/vai kad nepieciešama hospitalizācija;
ja Jums ir lēna sirdsdarbība;
ja Jums ir ļoti zems asinsspiediens;
ja Jums ir zināms stāvoklis, kā dēļ ir ļoti lēna sirdsdarbība vai neregulāra sirdsdarbība;
ja Jums ir kardiogēns šoks, kas ir akūta nopietna sirds slimība, kas izraisa zemu asinsspiedienu un asinsrites mazspēju.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Bisoprolol Accord lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Ārsts iespējams gribēs sniegt Jums īpašu aprūpi (piemēram, nozīmēt papildus ārstēšanu vai biežāk veikt pārbaudes), ja Jums ir kaut kas no zemāk minētā:
cukura diabēts,
izteikta badošanās,
noteikta sirds slimība, piemērām, sirds ritma traucējumi vai stipras sāpes krūtīs miera stāvoklī (Princmetāla stenokardija),
nieru vai aknu slimība,
vidēji smagas pakāpes astma vai hroniska plaušu slimība!
vidēji smagas pakāpes asinsrites traucējumi ekstremitātēs,
zvīņu ēde (psoriāze) slimības vēsturē,
virsnieru dziedzeru (serdes daļas) audzējs (feohromocitoma),
vairogdziedzera darbības traucējumi.
Pastāstiet savam ārstam, ja Jums tiek plānota:
desensibilizējoša terapija (piemēram, siena drudža novēršanai), jo bisoprolola fumarāts var paaugstināt alerģiskas reakcijas risku, vai šāda reakcija var būt daudz smagāka,
anestēzija (piemēram, pirms operācijas), jo šīs zāles var ietekmēt organisma atbildes reakciju.
Citas zāles un Bisoprolol Accord
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Nelietojiet šādas zāles ar bisoprolola fumarāta tabletēm, ja neesat konsultējies ar ārstu:
zāles asinsspiediena kontrolēšanai vai zāles sirds slimību ārstēšanai (tādas kā, amiodarons, amlodipīns, klonidīns, uzpirkstītes glikozīdi, diltiazēms, dizopiramīds, felodipīns, flekainīds, lidokaīns, metildopas, moksonidīns, fenitoīns, propafenons, hinidīns, rilmenidīns, verapamils);
zāles depresijas ārstēšanai, piemēram, imipramīns, amitriptilīns, moklobemīds;
zāles garīgu slimību ārstēšanai, piemēram, fenotiazīni tādi kā levomepromazīns;
zāles, ko lieto anestēzijai operācijas laikā (skatīt arī „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”);
zāles epilepsijas ārstēšanai, piemēram, barbiturāti tādi kā fenobarbitāls;
daži pretsāpju līdzekļi (piemēram, acetilsalicilskābe, diklofenaks, indometacīns, ibuprofēns, naproksēns);
zāles astmas vai aizlikta deguna ārstēšanai;
zāles dažu acu slimību ārstēšanai, piemēram, glaukomas ārstēšanai (paaugstināts acs iekšējais spiediens) vai zāles ko lieto acs zīlītes paplašināšanai;
dažas zāles šoka ārstēšanai, piemēram, adrenalīns, dobutamīns, noradrenalīns;
meflokīns, zāles malārijas ārstēšanai;
visas šīs zāles līdzīgi kā bisoprolols var ietekmēt asinsspiedienu un/vai sirds funkciju;
rifampicīns infekciju ārstēšanai;
zāles stipru galvassāpju vai migrēnas ārstēšanai (ergotamīna atvasinājumi).
Grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Pastāv risks, ka Bisoprolol Accord, lietots grūtniecības laikā, var kaitēt bērnam. Ja Jūs esat grūtniece, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu. Ārsts noteiks vai varat lietot Bisoprolol Accord grūtniecības laikā.
Barošana ar krūti
Nav zināms vai bisoprolola fumarāts izdalās krūts pienā. Tāpēc, Bisoprolol Accord lietošanas laikā nav ieteicams barot bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Atkarībā no tā, kā Jūs panesat šīs zāles, spēja vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus var tikt ierobežota. Esat īpaši uzmanīgs (-a) ārstēšanu uzsākot, palielinot devu vai mainot zāles, kā arī kombinācijā ar alkoholu.
3. Kā lietot Bisoprolol Accord
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ārstēšanai ar Bisoprolol Accord ir nepieciešama regulāra ārsta uzraudzība. Tas ir īpaši svarīgi, terapiju uzsākot un palielinot devu. Bisoprolol Accord jāieņem no rīta kopā ar ēdienu vai neatkarīgi no tā. Norijiet tableti veselu, to nesakošļājot vai nesasmalcinot. Tableti var sadalīt vienādās devās. Ārstēšana ar Bisoprolol Accord parasti ir ilgstoša.
Pieaugušajiem
Sāpes krūtīs un augsts asinsspiediens
Ārsts uzsāks Jūsu ārstēšanu ar zemāko efektīvo devu (5mg). Terapijas sākumā ārsts Jūs rūpīgi novēros. Ārsts pakāpeniski palielinās lietojamo zāļu devu, līdz tiks sasniegta Jums piemērotākā deva.
Maksimālā ieteicamā dienas deva ir 20 mg vienu reizi dienā.
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 10 mg bisoprolola vienu reizi dienā. Lūdzu, konsultējieties ar ārstu pirms šo zāļu lietošanas.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem deva nedrīkst pārsniegt 10 mg bisoprolola vienu reizi dienā. Lūdzu, konsultējieties ar ārstu pirms šo zāļu lietošanas.
Sirds darbības traucējumi
Pirms Bisoprolol Accord lietošanas uzsākšanas Jūs jau noteikti lietojat citas zāles sirds mazspējas ārstēšanai, ieskaitot kādus AKE inhibitorus, diurētiskas un (kā pievienotā iespēja) sirds glikozīdus.
Ārstēšana ar Bisoprolol Accord ir jāuzsāk ar mazām devām, to lēni, pakāpeniski paaugstinot.
Jūsu ārsts noteiks, kādā veidā deva tiks palielināta. Parasti devas palielināšana notiek atbilstoši šādai shēmai:
1,25 mg bisoporolola fumarāta vienu reizi dienā vienu nedēļu
2,5 mg bisoprolola fumarāta vienu reizi dienā vienu nedēļu
3,75 mg bisoprolola fumarāta vienu reizi dienā vienu nedēļu
5 mg bisoprolola fumarāta vienu reizi dienā četras nedēļas
7,5 mg bisoprolola fumarāta vienu reizi dienā četras nedēļas
10 mg bisoprolola fumarāta vienu reizi dienā uzturošai (pastāvīgai) terapijai.
Maksimālā ieteicamā deva ir 10 mg bisoprolola fumarāta vienu reizi dienā.
Atkarībā no tā, cik labi Jūs panesat šīs zāles, Jūsu ārsts var izlemt pagarināt laika intervālu starp devas palielināšanas soļiem. Ja Jūsu veselības stāvoklis pasliktinās vai Jūs vairs nepanesat zāles, var būt nepieciešams devu atkal samazināt vai pārtraukt ārstēšanu. Daļai pacientu uzturošā terapija ar devu, kas mazāka par 10 mg bisoprolola fumarāta, var būt pietiekama. Jūsu ārsts Jūs informēs, kā jārīkojas. Ja Jums pilnībā jāpārtrauc terapija, ārsts Jums ieteiks devu samazināt pakāpeniski, jo pretējā gadījumā, Jūsu stāvoklis var pasliktināties.
Lietošana bērniem
Bisoprolol Accord nav ieteicams lietot bērniem.
Gados vecāki pacienti
Pamatā devas pielāgošana nav nepieciešama. Ieteicams sākt ar zemāko iespējamo devu.
Ja pamanāt, ka bisoprolola deva ir pārāk stipra vai pārāk vāja, lūdzu, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja esat lietojis Bisoprolol Accord vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz zāles vai bērns nejauši ir norijis šīs zāles lūdziet ārstam vai neatliekamās palīdzības nodaļai izvērtēt iespējamos risku un sniegt padomu. Paņemiet līdzi šo lietošanas instrukciju un pāri palikušās tabletes. Jūs iespējams jutīsiet lēnu sirdsdarbību, smagas elpošanas problēmas, reiboni vai trīci (no pazeminātā cukura līmeņa asinīs).
Ja esat aizmirsis lietot Bisoprolol Accord
Ja esat aizmirsis lietot devu, dariet to tiklīdz atceraties, ja vien nav pienācis nākamās devas lietošanas laiks. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Bisoprolol Accord
Nepārtrauciet zāļu lietošanu strauji vai nemainiet ieteicamo devu vispirms neaprunājoties ar ārstu.
Ja Jums nepieciešams pārtraukt zaļu lietošanu, tas darāms pakāpeniski, lai izvairītos no iespējamām blakusparādībām.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Lai izvairītos no smagām reakcijām, nekavējoties aprunājieties ar ārstu, ja novērotā blakusparādība ir smaga, parādās pēkšņi vai strauji pasliktinās. Nopietnākās blakusparādības ir saistītas ar sirds darbību:
sirds ritma palēnināšanās (var skart ne vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem ar hronisku sirds mazspēju un var skart ne vairāk kā 1 no 100 cilvēkiem ar hipertensiju vai stenokardiju);
sirds mazspējas pasliktināšanās (var skart ne vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem ar hronisku sirds mazspēju un var skart ne vairāk kā 1 no 100 cilvēkiem ar hipertensiju vai stenokardiju);
lēna vai neregulāra sirdsdarbība (var skart ne vairāk kā 1 cilvēku no 10 cilvēkiem ar hronisku sirds mazspēju);
galveno kāju asinsvadu nosprostošanās simptomu pasliktināšanās, īpaši terapijas sākumā (novērošanas biežums nav minēts).
Ja jūtaties apreibis vai vājš vai Jums ir apgrūtināta elpošana, lūdzu, pēc iespējas ātrāk sazinieties ar ārstu.
Tālāk uzskaitītās blakusparādības ir minētas to iespējamā novērošanas biežuma secībā.
Bieži (var skart ne vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem):
nogurums*, vājuma sajūta (pacientiem ar hronisku sirds mazspēju), reiboņi*, galvassāpes*,
roku un pēdu salšana un tirpšana,
pazemināts asinsspiediens, īpaši pacientiem ar sirds mazspēju,
kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja vai aizcietējums.
Retāk (var skart ne vairāk kā 1 no 100 cilvēkiem):
miega traucējumi,
depresija,
elpošanas traucējumi pacientiem, kuriem ir astma vai hroniska plaušu slimība,
muskuļu vājums, krampji,
vājuma sajūta (pacientiem ar hipertensiju vai stenokardiju).
Reti (var skart ne vairāk kā 1 no 1000 cilvēkiem):
dzirdes traucējumi,
alerģiskas iesnas (aizlikts vai tekošs deguns),
samazināta asaru izdalīšanās (var radīt problēmas, ja nēsājat kontaktlēcas),
aknu iekaisums, kas var izraisīt ādas vai acs baltumu dzelti,
dažu asinsanalīžu rezultāti aknu darbības un tauku līmeņa noteikšanai var atšķirties no normas,
alerģijai līdzīgas reakcijas, piemēram, nieze, pietūkums, apsārtums,
erekcijas traucējumi (samazināta seksuālā spēja),
nakts murgi, halucinācijas,
ģībonis.
Ļoti reti (var skart ne vairāk kā 1 no 10 000 cilvēkiem)
acs iekaisums un apsārtums (konjunktivīts),
matu izkrišana,
zvīņveidīgu ādas izsitumu (psoriāzes) parādīšanās vai pastiprināšanās, psoriāzei līdzīgi izsitumi.
* ja lieto augsta asinsspiediena vai stenokardijas ārstēšanai, tad šie simptomi īpaši novērojami terapijas sākumā vai mainot devu. Tas parasti ir viegli izteikts vai parasti izzūd 1-2 nedēļu laikā.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši
Zāļu valsts aģentūrai,
Jersikas ielā15,
Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Bisoprolol Accord
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera un kastītes pēc „Derīgs līdz:” vai „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 0C.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Bisoprolol Accord satur
Aktīvā viela ir bisoprolola fumarāts. Katra tablete satur attiecīgi 2,5 mg, 5 mg vai 10 mg bisoprolola fumarāta.
Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts (A-tipa), povidons K-30, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts (E470b), hipromeloze E-15 (E464), makrogols 400 (E553), titāna dioksīds (E171), talks.
Bisoprolol Accord ārējais izskats un iepakojums
Baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, ar iespiestu „b1” vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.
Baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, ar iespiestu „b2” vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.
Baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, ar iespiestu „b3” vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.
Visiem stiprumiem reģistrēti sekojoši iepakojumu lielumi: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 un 100 tabletes.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Accord Healthcare B.V.
Winthontlaan 200
3526 KV Utrecht
Nīderlande
Ražotājs
Accord Healthcare Limited
Sage House
319, Pinner Road
North Harrow
Middlesex HA1 4 HF
Lielbritānija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Name of the Member State
Name of the medicinal product
Austrija
Bisoprolol Accord 2.5mg/5 mg/ 10mg Filmtabletten
Francija
Bisoprolol Accord Healthcare 2,5/5/10 mg comprimé pelliculé sécable
Itālija
Bisoprolol Accord Healthcare 2.5mg/5mg/10mg compresse rivestite con film
Portugāle
Bisoprolol Accord 5 mg/10 mg comprimidos revestidos por película
Nīderlande
Bisoprololfumaraat Accord 2,5 mg/5 mg/10 mg filmomhulde Tabletten
Lielbritānija
Bisoprolol 2.5mg/5mg/10mg Film-coated tablet
Bulgārija
Bisoprolol Accord 2.5mg/5 mg/10mg film-coated tablets
Vācija
Bisoprolol Accord 2.5mg/5 mg/10mg Filmtabletten
Igaunija
Bisoprolol Accord
Somija
Bisoprolol Accord 2.5mg/5 mg/10mg kalvopäällysteinen tabletti
Īrija
Bisoprolol 2.5mg/5 mg/10mg Film-coated tablet
Latvija
Bisoprolol Accord 2.5mg/5 mg/10mg apvalkotās tabletes
Polija
Bicardiol
Zviedrija
Bisoprolol Accord 2.5mg/5 mg/10mg filmdragerad tablet
Slovākija
Bisoprolol Accord 2.5mg/5 mg/10mg filmom obalené tablety
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 03/2019.
EQ
SASKAŅOTS ZVA 21-03-2019
EQ PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Bisoprolol Accord 2,5 mg apvalkotās tabletes
Bisoprolol Accord 5 mg apvalkotās tabletes
Bisoprolol Accord 10 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
2,5 mg tabletēm:
Katra apvalkotā tablete satur 2,5 mg bisoprolola fumarāta (Bisoprololi fumaras).
5 mg tabletēm:
Katra apvalkotā tablete satur 5 mg bisoprolola fumarāta (Bisoprololi fumaras).
10 mg tabletēm:
Katra apvalkotā tablete satur 10 mg bisoprolola fumarāta (Bisoprololi fumaras).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
2,5 mg tabletēm:
Baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, ar iespiestu „b1” vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.
Tabletes diametrs ir apmēram 5,6 mm.
5 mg tabletēm:
Baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, ar iespiestu „b2” vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.
Tabletes diametrs ir apmēram 7,2 mm.
10 mg tabletēm:
Baltas līdz gandrīz baltas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, ar iespiestu „b3” vienā pusē un dalījuma līniju otrā pusē.
Tabletes diametrs ir apmēram 8,8 mm.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Hipertensijas ārstēšana.
Stabilas hroniskas stenokardijas ārstēšana.
Stabilas hroniskas sirds mazspējas ar samazinātu kreisā kambara sistolisko funkciju ārstēšanai papildus AKE inhibitoriem, diurētiskām un sirds glikozīdiem pēc izvēles (papildus informāciju skatīt 5.1 apakšpunktā).
4.2. Devas un lietošanas veids
Bisoprolola fumarāta tabletes vajadzētu ieņemt no rīta brokastu laikā. Tām ir jāuzdzer šķidrums un tās nedrīkst sakošļāt.
Devas
Hipertensijas un hroniskas stabilas stenokardijas ārstēšana
Pieaugušie
Deva jāpielāgo individuāli. Ieteicams sākt ar 5 mg dienā Parastā deva ir 10 mg vienu reizi dienā ar maksimālo ieteicamo devu 20 mg vienu reizi dienā.
Pacienti ar nieru mazspēju
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss < 20 ml/min) deva nedrīkst pārsniegt 10 mg vienu reizi dienā. Šo devu var sadalīt uz pusēm.
Pacienti ar smagu aknu mazspēju
Nav nepieciešama īpaša devas pielāgošana, lai gan ieteicama rūpīga novērošana.
Terapijas pārtraukšana
Terapiju nedrīkst pārtraukt strauji (skatīt 4.4. apakšpunktu). Deva samazināma pakāpeniski, iknedēļu samazinot to uz pusi.
Stabilas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana
Pieaugušie
Standarta hroniskas sirds mazspējas terapija sastāv no AKE inhibitora (vai angiotensīnu receptoru blokatora lietošana AKE nepanesības gadījumā) lietošanas, bēta-blokatora, diurētikas un, kad nepieciešams, sirds glikozīda lietošanas. Uzsākot bisoprolola lietošanu pacientam jābūt stabilai hroniskai sirds mazspējai (bez akūtiem mazspējas gadījumiem).
Ieteicams, lai ārstējošais ārsts būtu ar pieredzi hroniskas sirds mazspējas ārstēšanā.
Devas titrēšanas fāzē un arī pēc tam, iespējams novērot pārejošu sirds mazspējas pasliktināšanos, hipotensiju vai bradikardiju.
Devas titrēšanas shēma
Lai bisoprololu lietotu stabilas sirds mazspējas ārstēšanai, ir nepieciešama devas titrēšana.
Terapija ar bisoprololu uzsākama, devu pakāpeniski titrējot, ievērojot sekojošu shēmu:
1,25 mg vienu reizi dienā 1 nedēļu, ja panesība laba, tad palielināt līdz
2,5 mg vienu reizi dienā 1 nedēļu, ja panesība laba, tad palielināt līdz
3,75 mg vienu reizi dienā 1 nedēļu, ja panesība laba, tad palielināt līdz
5 mg vienu reizi dienā 4 nākamās nedēļas, ja panesība laba, tad palielināt līdz
7,5 mg vienu reizi dienā 4 nākamās nedēļas, ja panesība laba, tad palielināt līdz
10 mg vienu reizi dienā uzturošajai terapijai.
Maksimālā ieteicamā deva ir 10 mg vienu reizi dienā.
Devas titrēšanas fāzē ieteicams rūpīgi novērot vitāli svarīgās pazīmes (sirds ritmu, asinsspiedienu) un sirds mazspējas pasliktināšanās simptomus. Simptomi var parādīties jau pirmajā dienā pēc terapijas uzsākšanas.
Terapijas pielāgošana
Ja maksimālajai ieteicamajai devai ir slikta panesība, jāapsver pakāpeniska devas samazināšana.
Pārejošas sirds mazspējas pasliktināšanās, hipotensijas vai bradikardijas gadījumā ir ieteicams pārskatīt citu lietoto zāļu devas. Var būt nepieciešams arī uz laiku samazināt bisoprolola devu vai pat apsvērt tā lietošanas pārtraukšanu.
Kad pacienta stāvoklis kļūst stabils, nepieciešams apsvērt iespēju atsākt bisoprolola lietošanu/ palielināt tā devu.
Ja tiek apsvērta lietošanas pārtraukšana, ir ieteicams devu samazināt pakāpeniski, jo pēkšņa pārtraukšana var izraisīt akūtu pacienta veselības stāvokļa pasliktināšanos.
Stabilas hroniskas sirds mazspējas terapija ar bisoprololu parasti ir ilgstoša.
Īpašas pacientu grupas
Pacienti ar nieru vai aknu mazspēju
Nav informācijas par bisoprolola farmakokinētiku pacientiem ar hronisku sirds mazspēju un pavājinātu aknu vai nieru funkciju. Tāpēc devas titrēšanu šiem slimniekiem jāveic īpaši piesardzīgi.
Gados vecāki pacienti
Parasti devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pediatriskā populācija
Pediatrijā nav bisoprolola lietošanas pieredzes, tāpēc tā lietošanu bērniem nerekomendē.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
4.3. Kontrindikācijas
Bisoprolola lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, kuriem ir
akūta sirds mazspēja vai dekompensētas sirds mazspējas epizožu laikā, kad nepieciešama intravenoza inotropo līdzekļu terapija,
kardiogēns šoks,
II. vai III.pakāpes AV blokāde (bez elektrokardiostimulatora),
sinusa mezgla vājuma sindroms,
sinuatriāla blokāde,
simptomātiska bradikardija,
simptomātiska hipotensija,
smaga bronhiālā astma vai smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība ,
smaga perifēra arteriāla okluzīva slimība un Reino sindroms,
neārstēta feohromocitoma (skatīt 4.4. apakšpunktu),
metabola acidoze,
paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Īpaši brīdinājumi:
Attiecas tikai uz hronisku sirds mazspēju
Stabilas hroniskas sirds mazspējas ārstēšana ar bisoprololu uzsākama pēc īpašas devas titrēšanas fāzes (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Attiecas uz visām indikācijām
Īpaši pacientiem ar išēmisku sirds slimību bisoprolola terapijas pārtraukšana jāveic pakāpeniski, ja vien nav absolūti nepieciešami, jo tas var izraisīt pārejošu sirds stāvokļa pasliktināšanos (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Piesardzība lietošanā:
Attiecas tikai uz hipertensiju vai stenokardiju:
Bisoprolols lietojams piesardzīgi pacientiem ar hipotensiju vai stenokardiju un vienlaicīgu sirds mazspēju.
Attiecas tikai uz hronisku sirds mazspēju:
Bisoprolola terapijas sākumā nepieciešama regulāra novērošana. Devas un lietošanas veidu, lūdzu, skatīt 4.2. apakšpunktā.
Līdz šim nav pietiekamas terapeitiskas pieredzes sirds mazspējas ārstēšanā ar bisoprololu pacientiem, kuriem ir sekojošas slimības vai stāvokļi:
insulīnatkarīgs diabetes mellitus (I tipa),
smagi nieru funkcijas traucējumi,
smagi aknu funkcijas traucējumi,
restriktīva kardiomiopātija,
iedzimta sirdskaite,
hemodinamiki nozīmīga organiska sirds vārstuļu slimība
miokarda infarkts pēdējo 3 mēnešu laikā.
Attiecas uz visām indikācijām:
Bisoprolols ir jālieto piesardzīgi šādos gadījumos:
bronhospazmas (bronhiālā astma, obstruktīvas elpceļu slimības). Bronhiālās astmas vai citu hronisku plaušu slimību gadījumā, kas var izraisīt simptomus, ieteicama vienlaicīga bronhus paplašinoša terapija. Reizēm astmas pacientiem var novērot pastiprinātu elpceļu rezistenci, tādēļ var būt nepieciešama bēta-2-stimulanta devas palielināšana.
diabetes mellitus pacientiem, kuriem cukura līmenis asinīs ir stipri svārstīgs; hipoglikēmijas simptomi (piemēram, tahikardija, palpitācija vai svīšana) var būt maskēti,
stingra bada diēta,
pacientiem, kas saņem desensibilizējošu terapiju. Līdzīgi kā ar citiem bēta-blokatoriem, bisoprolols var palielināt gan jutību pret alergēniem, gan anafilaktisku reakciju smagumu. Adrenalīna lietošana ne vienmēr sniedz vēlamo terapeitisko efektu.
I pakāpes AV blokāde,
Princmetāla stenokardija,
perifēro artēriju okluzīvas slimības (ir iespējama simptomu pastiprināšanās, it īpaši terapijas sākumā),
vispārēja anestēzija.
Pacientiem, kuriem tiek veikta vispārējā anestēzija, bēta-blokatori samazina aritmiju un miokarda išēmijas novērošanas biežumu gan narkozes ievadīšanas, gan intubācijas, gan pēcoperācijas periodā. Šobrīd tiek ieteikts pirms operācijas periodā turpināt lietot uzturošo bēta-blokatora devu. Anesteziologam ir jābūt informētam par bēta-blokatoru lietošanu, jo ir iespējama mijiedarbība ar citām zālēm, kas var novest pie bradiaritmijām, reflektorās tahikardijas vājināšanās un samazinātas reflektorās spējas kompensēt asins zudumu. Ja tiek uzskatīts par nepieciešamu pārtraukt bēta-blokatoru terapiju pirms operācijas – tas ir jādara pakāpeniski un jāpabeidz aptuveni 48 stundas pirms anestēzijas.
Pacientiem ar psoriāzi vai psoriāzi slimības vēsturē β-blokatorus (piemēram, bisoprololu) vajadzētu ordinēt tikai pēc rūpīgas iespējamā ieguvuma un riska attiecību izvērtēšanas.
Pacientiem ar feohromocitomu bisoprololu drīkst ordinēt tikai tad, kad ir panākta α-receptoru blokāde.
Bisoprolola terapijas laikā var tikt maskēti tireotoksikozes simptomi.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Nerekomendē vienlaicīgi ordinēt ar sekojošām zālēm
Attiecas tikai uz hronisku sirds mazspēju:
I klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, dizopiramīds, lidokaīns, fenitoīns, flekainīds, propafenons): var tikt pastiprināta ietekme uz atrioventrikulārās vadīšanas laiku un novērota negatīva inotropā iedarbība.
Attiecas uz visām indikācijām:
Verapamila tipa un mazākā mērā – diltiazēma tipa kalcija antagonisti: negatīva ietekme uz sirds kontraktilitāti un atrioventrikulāro vadīšanu. Intrevenoza verapamila ievadīšana pacientiem, kuri saņem bēta-blokatoru terapiju, var izsaukt izteiktu hipotensiju un atrioventrikulāro blokādi.
Centrālas darbības antihipertensīvi līdzekļi, piemēram, klonidīns un citi (piem., metildopa, moksonidīns, rilmenidīns): bisoprolola lietošana kopā ar centrālas darbības antihipertensīviem līdzekļiem var saasināt sirds mazspēju, samazinot centrālās simpātiskās nervu sistēmas tonusu (palēnināt sirds ritmu, samazināt sirds izsviedi un vazodilatāciju). Pēkšņa terapijas pārtraukšana, it īpaši pirms bēta-blokatoru terapijas pārtraukšanas, var paaugstināt “atsitiena hipertensijas” risku.
Ļoti piesardzīgi jāordinē vienlaicīgi ar sekojošām zālēm
Attiecas tikai uz hipertensiju vai stenokardiju:
I klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, hinidīns, dizopiramīds, lidokaīns, fenitoīns, flekainīds, propafenons): var tikt pastiprināta ietekme uz atrioventrikulārās vadīšanas laiku un novērota negatīva inotropā iedarbība.
Attiecas uz visām indikācijām:
Dihidropiridīna tipa kalcija antagonisti, piemēram, felodipīns un amlodipīns: vienlaicīga lietošana var paaugstināt hipotensijas risku, sirds mazspējas pacientiem nevar tikt izslēgts tālākas sirds kambara sūkņa funkcijas pasliktināšanās risks.
III klases antiaritmiskie līdzekļi (piemēram, amiodarons): var pastiprināt ietekmi uz atrioventrikulārās vadīšanas laiku.
Lokāli lietojami bēta-blokatoru līdzekļi (piemēram, acu pilieni glaukomas ārstēšanai) var pastiprināt bisoprolola sistēmiskos efektus.
Parasimpatomimētiskie līdzekļi: var pagarināties atrioventrikulārās vadīšanas laiks un pieaugt bradikardijas risks.
Insulīns un perorālie pretdiabēta līdzekļi: cukura līmeņa asinīs pazeminošā efekta pastiprināšanās. β‑adrenoreceptoru blokāde var maskēt hipoglikēmijas simptomus.
Anestēzijas līdzekļi: tahikardijas refleksa pavājināšanās un hipotensijas riska pieaugums (sīkāku informāciju par vispārējo anestēziju skatīt 4.4. apakšpunktā).
Uzpirkstītes sirds glikozīdi (Digitalis glikozīdi): sirdsdarbības frekvences samazināšanās, atrioventrikulārās vadīšanas laika pagarināšanās.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: var samazināt bisoprolola hipotensīvo ietekmi.
Bēta-simpatomimētiskie līdzekļi (piemēram, izoprenalīns, dobutamīns): vienlaicīga lietošana kopā ar bisoprololu var samazināt abu zāļu iedarbību.
Simpatomimētiskie līdzekļi, kas aktivē gan bēta, gan alfa adrenoreceptorus (piemēram, noradrenalīns, adrenalīns): vienlaicīga lietošana kopā ar bisoprololu var veicināt šo līdzekļu izraisīto alfa adreroreceptoru mediēto vazokonstriktoro efektu un izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos un mijklibošanas simptomu (claudicatio intermitens). Šāda mijiedarbība biežāk ir novērojama ar neselektīviem bēta-blokatoriem.
Vienlaicīga lietošana kopā ar antihipertensīviem līdzekļiem un citām zālēm, kurām piemīt asinsspiedienu pazeminošs efekts (piemēram, tricikliskiem antidepresantiem, barbiturātiem, fenotiazīniem), var paaugstināt hipotensijas risku.
Jāpievērš uzmanība, vienlaicīgi ordinējot ar sekojošām zālēm
Meflokīns: paaugstināts bradikardijas risks.
Monoamīnoksidāzes inhibitori (izņemot MAO-B inhibitorus): pastiprināts bēta-blokatoru hipotensīvais efekts, turklāt palielināts arī hipertensīvās krīzes risks.
Rifampicīns: nedaudz samazināts bisoprolola eliminācijas pusperiods zāļu metabolizējošā enzīma indukcijas dēļ. Parasti devas pielāgošana nav nepieciešama.
Ergotamīna atvasinājumi: perifērās cirkulācijas traucējumu saasināšanās.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Bisoprolola farmakoloģiskai iedarbībai var būt negatīva ietekme uz grūtniecību un/vai augli/jaundzimušo. Parasti β-adrenoreceptoru blokatori samazina placentas perfūziju, kas var izraisīt augļa augšanas aizkavēšanos, intrauterīnu bojāeju, abortu vai priekšlaicīgas dzemdības. Auglim un jaundzimušajam var tikt novērotas blakusparādības (piemēram, hipoglikēmija un bradikardija). Ja terapija ar β-adrenoreceptoru blokatoriem ir nepieciešama, par labākiem atzīstami β1-selektīvie adrenoreceptoru blokatori.
Ja nav absolūtas indikācijas, bisoprololu grūtniecības periodā nevajadzētu lietot. Ja ārstēšana ar bisoprololu tiek uzskatīta par nepieciešamu, vajadzētu monitorēt uteroplacentāro asinsriti un augļa augšanu. Kaitīgas ietekmes gadījumā uz grūtniecību vai augli ir jāapsver alternatīvas terapijas iespējas. Rūpīgi jāmonitorē jaundzimušā stāvoklis. Hipoglikēmijas un bradikardijas simptomi parasti izpaužas pirmo 3 dienu laikā.
Barošana ar krūti
Nav zināms, vai bisoprolols izdalās ar mātes pienu. Tāpēc bisoprolola lietošanas laikā barošanu ar krūti nerekomendē.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Pētījumā ar bisoprololu koronārās sirds slimības pacientiem tika konstatēts, ka tas neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus. Taču, tā kā lietojot zāles, var būt individuālas, atšķirīgas reakcijas uz tām, spēja vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus var tikt traucēta. Īpaši to vajadzētu ņemt vērā, uzsākot terapiju un mainot zāles, kā arī alkohola lietošanas gadījumā.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādību sastopamības biežumam zemāk ir lietoti šādi apzīmējumi:
Ļoti bieži (≥ 1/10)
Bieži ( ≥ 1/100 un < 1/10)
Retāk (≥1/1 000 un < 1/100)
Reti (≥ 1/10 000 un < 1/1 000)
Ļoti reti (≥ 1/10 000)
Psihiskie traucējumi
Retāk: miega traucējumi, depresija
Reti: nakts murgi, halucinācijas
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: reiboņi*, galvassāpes*
Reti: ģībonis
Acu bojājumi
Reti: samazināta asaru izdalīšanās (jāņem vērā pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas)
Ļoti reti: konjunktivīts
Ausu un labirinta bojājumi
Reti: dzirdes traucējumi
Sirds funkcijas traucējumi
Ļoti bieži: bradikardija (pacientiem ar hronisku sirds mazspēju)
Bieži: esošas sirds mazspējas pasliktināšanās (pacientiem ar hronisku sirds mazspēju)
Retāk: AV-vadīšanas traucējumi, esošas sirds mazspējas pasliktināšanās (pacientiem ar hipertensiju vai stenokardiju); bradikardija (pacientiem ar hipertensiju vai stenokardiju)
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Bieži: aukstuma vai tirpšanas sajūta ekstremitātēs, hipotensija, īpaši pacientiem ar sirds mazspēju
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Retāk: bronhospazma pacientiem ar bronhiālo astmu vai obstruktīvu plaušu slimību anamnēzē
Reti: alerģisks rinīts
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Bieži: kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējumi
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Reti: hepatīts
Ādas un zemādas audu bojājumi
Reti: paaugstinātas jutības reakcijas (nieze, pietūkums, izsitumi)
Ļoti reti: bēta-blokatori var izraisīt vai pasliktināt psoriāzi vai izraisīt psoriāzei līdzīgus izsitumus, alopēcija
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
Retāk: muskuļu vājums un muskuļu krampji
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Reti: potences traucējumi
Vispārēji traucējumi
Bieži: astēnija (pacientiem ar hronisku sirds mazspēju), spēku izsīkums*
Retāk: astēnija (pacientiem ar hipertensiju vai stenokardiju)
Izmeklējumi
Reti: triglicerīdu līmeņa paaugstināšanās asinīs, aknu enzīmu (ALAT, ASAT) līmeņa paaugstināšanās asinīs
Attiecas tikai uz pacientiem ar hipertensiju vai stenokardiju:
*Šie simptomi īpaši novērojami terapijas sākumā. Tie parasti ir viegli izteikti un parasti izzūd 1-2 nedēļu laikā.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Zāļu valsts aģentūrai,
Jersikas ielā15,
Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Bēta-blokatoru pārdozēšanas gadījumos biežāk sagaidāmās izpausmes ir: bradikardija, hipotensija, bronhu spazmas, akūta sirds mazspēja un hipoglikēmija. Ar bisoprolola pārdozēšanu ir ierobežota pieredze, ir ziņots tikai par dažiem bisoprolola pārdozēšanas gadījumiem. Tika novērota bradikardija un /vai hipotensija. Visi pacienti atlaba. Ir dažādas individuālās jutības variācijas pret vienreizēju, augstu bisoprolola devu; pacientiem ar sirds mazspēju, iespējams, ir ļoti augsta jutība.
Pamatā, ja notikusi bisoprolola pārdozēšana, ārstēšana ar bisoprololu jāpārtrauc un jāuzsāk atbalstoša un simptomātiska terapija.
Pamatojoties uz sagaidāmo farmakoloģisko iedarbību un ar citu bēta-blokatoru lietošanu saistītie ieteikumi, ja klīniski nepieciešams, jāapsver sekojoša vispārēja rīcība:
Bradikardija: Intravenozi ievadīt atropīnu. Ja ir neadekvāta atbilde reakcija, piesardzīgi var lietot izoprenalīnu vai citu līdzekli ar pozitīvām hronotropiskām īpašībām. Dažos gadījumos var būt nepieciešama elektrokardio stimulatora transvenoza ievietošana.
Hipotensija: Jālieto intravenozi šķidrums un vazopresori. Lietderīga var būt intravenoza glikagona lietošana.
AV blokāde (II un III pakāpe): pacienti rūpīgi jānovēro un jāārstē ar izoprenalīna infūzijām un pagaidu miera stāvokli.
Akūta sirds mazspējas pasliktināšanās: Intravenoza diurētiku, inotropu līdzekļu, vazodilatējošu līdzekļu ievadīšana.
Bronhospazmas: Bronhus paplašinošas terapijas nozīmēšana, piemēram, izoprenalīns, bēta2-simpatomimētiķi un/vai amiofilīns.
Hipoglikēmija: Intravenozi ievadāma glikoze.
Pieejami ierobežoti dati, kas liecina, ka bisoprolols ir grūti izvadāms ar dialīzi.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvie bēta-blokatori
ATĶ kods: C07AB07
Darbības mehānisms
Bisoprolols ir augsti selektīvs β1-adrenoreceptoru blokators bez iekšējās stimulējošās un membrānu stabilizējošās iedarbības. Tas uzrāda zemu afinitāti pret bronhu un asinsvadu gludās muskulatūras β2-receptoriem, kā arī β2-receptoriem, kas saistīti ar metabolisma regulāciju. Tādēļ nav sagaidāms, ka bisoprolols varētu ietekmēt elpceļu rezistenci un β2-receptoru mediētos metaboliskos efektus. To selektīvo iedarbību uz β1-adrenoreceptoriem novēro, pat ja lieto devas, kas lielākas par terapeitiskajām.
Klīniskā efektivitāte un drošums
CIBIS II pētījumā tika iekļauti 2647 pacienti, no kuriem 83% (n=2202) bija sirds mazspējas III funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas un 17% (n=445) bija sirds mazspējas IV funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas. Visiem pacientiem bija stabila simptomātiska sistoliska sirds mazspēja (ar ehokardiogrāfiju noteiktā izsviedes frakcija ≤ 35%). Kopējā mirstība bija 17,3% placebo grupā un 11,8% bisoprolola grupā (relatīvā samazināšanās par 34%). Tika novērota pēkšņas nāves gadījumu samazināšanās (3,6% vs. 6,3%, relatīvā samazināšanās par 44%) un samazināts tādu sirds mazspējas epizožu skaits, kad nepieciešama hospitalizācija (12% vs. 17,6%, relatīvā samazināšanās par 36%). Turklāt ievērojami uzlabojās pacientu veselības stāvoklis atbilstoši NYHA klasifikācijai. Bisoprolola terapijas uzsākšanas un devas piemeklēšanas fāzē tika novērota hospitalizācija sakarā ar bradikardiju (0,53%), hipotensiju (0,23%) un akūtu dekompensāciju (4,97%), kura nebija biežāka kā placebo grupā (0%; 0,3% un 6,74%). Letālu un darba nespēju izraisošu insultu skaits visa pētījuma laikā bisoprolola grupā bija 20 un placebo grupā – 15.
CIBIS III pētījumā tika iekļauti 1010 pacienti, kuru vecums bija vismaz 65 gadi, ar vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju (hroniska sirds mazspēja; II vai III funkcionālā klase pēc NYHA klasifikācijas), kuru kreisā kambara izsviedes frakcija bija ≤ 35% un kuri iepriekš nebija ārstēti ar AKE inhibitoriem, bēta-blokatoriem vai angiotenzīna receptoru blokatoriem. Pēc 6 mēnešu ilgas ārstēšanas ar bisoprololu vai enalaprilu, pacienti tika ārstēti 6 līdz 24 mēnešus ar bisoprolola un enalaprila kombināciju.
Kad bisoprolols tika lietots kā sākotnējā 6 mēnešu terapija, biežāk tika novērot hroniskas sirds mazspējas pasliktināšanās. Pēcprotokolu analīzē netika pierādīts sākotnējās bisoprolola terapijas pārākums par sākotnējo enelaprila terapiju, lai gan abas stratēģijas hroniskas sirds mazspējas ārstēšanas uzsākšanai uzrādīja līdzīgus rezultātus primāro kombinēto mērķu sasniegšanā nāves un hospitalizācijas skaits pētījuma beigās (32,4 % grupā, kur terapiju uzsāka ar bisoprolola lietošanu un attiecīgi 33,1 % grupā, kur terapiju uzsāka ar enalaprila lietošanu, no pēcprotokolā iekļautās populācijas). Pētījums parāda, ka bisoprololu var lietot arī gados vecākiem hroniskas sirds mazspējas pacientiem ar vieglu līdz mērenu slimības pakāpi.
Hipertensija vai stenokardija:
Bisoprololu lieto arī hipertensijas un stenokardijas ārstēšanai. Līdzīgi kā ar citiem bēta-1-blokatoriem, tā darbības mehānisms hipertensijas gadījumā nav skaidrs. Tomēr, ir zināms, ka bisoprolols ievērojami samazina renīna aktivitāti plazmā.
Pret stenokardijas iedarbība: inhibējot sirds bēta receptorus bisoprolols inhibē atbildi kas tiek sniegta simpātiskai aktivēšanai. Tā rezultātā palēninās sirds ritms un kontraktivitāte un samazinās sirds muskuļiem nepieciešamas skābekļa daudzums.
Akūta bisoprolola ievadīšanas pacientiem ar koronāro sirds slimību bez hroniskas sirds mazspējas, tas samazina pulsa frekvenci un sistoles tilpumu, un tādējādi arī sirds izsviedi un skābekļa patēriņu. Hroniskas lietošanas rezultātā pazeminās sākotnēji paaugstinātā perifēro asinsvadu pretestība.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Bisoprolols uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Kopā ar ļoti nelielu daudzumu pirmās ejas efektiem aknās, tā biopieejamība ir apmēram 90%. Bisoprolola saistība ar plazmas proteīniem ir apmēram 30%. Tā izkliedes tilpums ir 3,5 l/kg. Kopējais klīrenss ir apmēram 15 l/h.
Lietojot vienu reizi dienā, tā eliminācijas pusperiods no plazmas ir 10 – 12 stundas, kas nodrošina 24 stundu efektu.
Bisoprolols no organisma izdalās divos veidos. 50% metabolizējas aknās neaktīvu metabolītu veidā, kas pēc tam izdalās caur nierēm. Atlikušie 50% izdalās caur nierēm nemetabolizētā formā. Tā kā izvadīšana notiek vienādā mērā gan nierēs, gan aknās, nav nepieciešama devas pielāgošana pacientiem ar nieru un aknu mazspēju. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju (III pakāpes pēc NYHA klasifikācijas) bisoprolola koncentrācija plazmā ir augstāka un eliminācijas pusperiods ir pagarināts, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Lietojot dienas devu 10 mg, zāļu maksimālā koncentrācija plazmā ir 64±21 ng/ ml, un eliminācijas pusperiods ir 17±5 stundas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Preklīniskie dati, kas balstīti uz tradicionāliem pētījumiem par farmakoloģisko drošību, atkārtotas devas toksicitāti, mutagenitāti vai kancerogenitāti, neliecina par īpašu risku cilvēkiem.
Līdzīgi kā citi β blokatori, bisoprolols lielās devās izraisa mātīšu (samazināta uztura uzņemšana un svara zudums) un embrija/augļa toksicitāti (pastiprināta resorbcija, samazināts dzimšanas svars pēcnācējiem, aizkavēta fiziskā attīstība), bet nav konstatēta teratogēna iedarbība.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Mikrokristāliskā celuloze,
Nātrija cietes glikolāts (A-tipa),
Povidons K-30,
Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds,
Magnija stearāts (E470b),
Apvalks:
Hipromeloze E-15 (E464),
Makrogols 400 (E553),
Titāna dioksīds (E171),
Talks.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30 0C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH-Alu blisteri vai Alu-Alu blisteri pa 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 vai 100 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Accord Healthcare B.V.
Winthontlaan 200
3526 KV Utrecht
Nīderlande
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
15-0335
15-0336
15-0337
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2015. gada 22. decembris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
12/2018
EQ
SASKAŅOTS ZVA 21-03-2019
EQ PAGE 1
