Acivir 50 mg/g krēms
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
5.66 €
02-0110-01
02-0110
SIA Unifarma, Latvija
22-OCT-10
Uz neierobežotu laiku
Bez receptes
50 mg/g
Krēms
Ir apstiprināta
Cipla Europe NV, Belgium
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
ACIVIR 50 mg/g krēms
Aciclovirum
Pirms šo zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā aprakstīts šajā instrukcijā vai kā ārsts vai farmaceits Jums teicis.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums nepieciešama papildus informācija vai padoms, vaicājiet farmaceitam.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Ja pēc 10 dienām nejūtaties labāk vai jūtaties sliktāk, Jums jākonsultējas ar ārstu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir ACIVIR un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms ACIVIR lietošanas
3. Kā lietot ACIVIR
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt ACIVIR
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir ACIVIR un kādam nolūkam to lieto
ACIVIR satur aktīvo vielu aciklovīru, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par pretvīrusu līdzekļiem. To lieto, lai ārstētu herpes vīrusa infekciju uz lūpām un sejas (aukstumpumpas) pieaugušajiem un pusaudžiem (vecākiem par 12 gadiem). Tas darbojas, pārtraucot vīrusu, kas izraisa aukstumpumpas, augšanu.
2. Kas Jums jāzina pirms ACIVIR lietošanas
Nelietojiet ACIVIR šādos gagījumos:
- ja Jums ir alerģija pret aciklovīru, valaciklovīru vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,
- lai ārstētu herpes infekciju dzimumorgānu apvidū, kā arī uz gļotādām acīs, mutē un degunā.
Īpaša uzmanība jāievēro, lai izvairītos no krēma iekļūšanas acīs. Pirms un pēc krēma lietošanas jānomazgā rokas. Nedrīkst uzplēst izsitumus un noņemt kreveles.
Konsultējieties ar ārstu pirms ACIVIR lietošanas, ja Jums ir ļoti smaga recidivējoša herpes vīrusu infekcija uz lūpām.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms ACIVIR lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Nelietojiet, lai ārstētu citas ādas infekcijas, kas nav aukstumpumpas.
Nelietojiet uz gļotādām, piemēram, mutē (uz mutes dobuma čūlām), degunā, acīs vai makstī, jo tas var radīt kairinājumu. Vienmēr nomazgājiet rokas pirms un pēc ACIVIR uzziešanas.
Neaizskariet acis, kamēr neesat nomazgājis rokas pēc krēma uzziešanas.
Ja krēms nejauši iekļuvis acīs, pamatīgi izskalojiet tās ar siltu ūdeni. Konsultējieties ar ārstu, ja esat nobažījies par to.
Nenorijiet krēmu. Ja Jūs netīšām norijat krēmu, maz ticams, ka tam varētu būt kaitīga ietekme, tomēr konsultējieties ar ārstu, ja esat nobažījies par to.
Izvairieties aizskart aukstumpumpu, lai samazinātu infekcijas pārnešanu vai nepastiprinātu to.
Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir novājināta imūnsistēma, pirms jebkura veida infekcijas ārstēšanas konsultējieties ar ārstu.
Ja neesat pārliecināts, ka Jums ir aukstumpumpa, konsultējieties ar ārstu.
Ja aukstumpumpas izpausme pastiprinās, konsultējieties ar ārstu.
Bērni
Šīs zāles nav rekomendētas bērniem, jaunākiem par 12 gadu vecumu.
Citas zāles un ACIVIR
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu lietot.
Ir maz ticams, ka ACIVIR, lietojot herpes infekcijas ārstēšanai, nozīmīgi mijiedarbosies ar citām zālēm, ko jūs lietojat. Izmantojot ACIVIR ārīgai lietošanai, mijiedarbība ar citām zālēm netika novērota.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Lokāli lietojot ACIVIR, aciklovīra sistēmiskā iedarbība nav novērota.
Grūtniecības periodā ACIVIR jālieto piesardzīgi, rūpīgi izvērtējot riska/ieguvuma attiecību.
Barošana ar krūti
Ierobežoti dati liecina, ka nelielos daudzumos zāles pēc sistēmiskās lietošanas nokļūst mātes pienā.
Mātēm, kas baro bērnu ar krūti, ACIVIR jālieto piesardzīgi, rūpīgi izvērtējot riska/ieguvuma attiecību.
Deva, ko saņem zīdaiņi, mātei lietojot Acivir krēmu pret herpes infekciju, ir nenozīmīga.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
ACIVIR neietekmē darbības, kuru veikšanai nepieciešama augsta koncentrēšanās pakāpe.
ACIVIR satur cetostearilspirtu, hlorkrezolu, dimetikonu un propilēnglikolu
Cetostearilspirts var izraisīt lokālas ādas reakcijas (piemēram, kontaktdermatītu).
Hlorkrezols var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Dimetikons un propilēnglikols var izraisīt ādas kairinājumu.
3. Kā lietot ACIVIR
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā aprakstīts šajā instrukcijā vai kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicams sākt aukstumpumpas ārstēšanu pēc iespējas ātrāk, piemēram, kņudēšanas stadijā.
Nomazgājiet rokas pirms un pēc aukstumpumpas apstrādes, lai nepastiprinātu infekciju vai nepārnestu to uz citu cilvēku.
Pieaugušajiem un bērniem:
Uzziediet krēmu, līdzko rodas aukstumpumpas pirmās pazīmes (piemēram, kņudēšana un nieze).
Bagātīgi uzziediet krēmu bojājuma vietai 5 reizes dienā ik pēc 4 stundām. Uzziediet pietiekami daudz krēma, lai tas pārklātu bojājuma vietu, ieskaitot pūslīšu ārējās malas.
Turpiniet ārstēšanu 4 dienas. Ja aukstumpumpa pēc šī laika nav sadzijusi, ārstēšanu var turpināt līdz 10 dienām.
Veiciet aukstumpumpas ārstēšanu pilnas 4 dienas, lai nodrošinātu ātru sadzīšanu.
Ja aizmirstat kādu devu, uzziediet to, līdzko atceraties, un turpiniet ārstēšanu kā iepriekš.
Ja aukstumpumpa nav pilnīgi sadzijusi arī pēc 10 dienām vai ja tā palielinās, konsultējieties ar ārstu.
Iepakojumā esošā krēma daudzums ir pietiekams viena aukstumpumpas paasinājuma ārstēšanai. Turpmāko paasinājumu gadījumā sāciet ārstēšanu, līdzko rodas aukstumpumpas pirmās pazīmes (piemēram, kņudēšana un nieze). Tomēr to var sākt arī tad, kad jau ir parādījies pūslītis.
Nepārsniedziet ieteikto devu.
Nekad nedodiet ACIVIR krēmu citiem, pat tad, ja šiem cilvēkiem ir tādi paši simptomi.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem
Nav īpašu norādījumu. Lieto tāpat kā pieaugušiem.
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Nav īpašu norādījumu. Lieto tāpat kā pieaugušiem.
Gados vecākiem pacientiem
Nav īpašu norādījumu. Lieto tāpat kā pieaugušiem.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Nerekomendē bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Ja esat lietojis ACIVIR vairāk nekā noteikts
ACIVIR 50 mg/g krēma pārdozēšana netika novērota. Toksiskas parādības nav sagaidāmas pat gadījumā, ja pacients norītu veselu iepakojumu krēma, kas satur 250 mg aciklovīra. Tomēr atsevišķos gadījumos saņemti ziņojumi par aciklovīra izraisītām kuņģa-zarnu trakta
blakusparādībām (slikta dūša un vemšana) un nervu sistēmas blakusparādībām (galvassāpes un apjukums). Aciklovīrs izvadās ar hemodialīzes palīdzību.
Ja esat aizmirsis lietot ACIVIR
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja esat aizmirsis uzziest krēmu, neuztraucieties. Uzziediet to, līdzko atceraties, un tad turpiniet lietošanu kā līdz šim. Nav
nepieciešams uzziest divreiz vairāk krēma, lai kompensētu izlaisto devu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Alerģiskās reakcijas (var rasties līdz 1 no 10000 cilvēkiem)
Ja Jums rodas alerģiskas reakcijas, pārtrauciet ACIVIR lietošanu un nekavējoties apmēklējiet ārstu. Pazīmes var būt:
izsitumi, nieze vai piepacelti ādas izsitumi (nātrene);
sejas, lūpu, mēles vai citas ķermeņa daļas pietūkums;
elpas trūkums, sēkšana vai elpošanas traucējumi;
neizskaidrojams drudzis un ģībonis, īpaši, pieceļoties.
Citas blakusparādības
Retāk (var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem)
dedzināšana vai durstīšanas sajūta pēc krēma uzklāšanas;
neliels ādas sausums vai lobīšanās;
nieze.
Reti (var rasties līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
ādas apsārtums;
izsitumi uz ādas.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt ACIVIR
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25ºC.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un tūbas pēc “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko ACIVIR satur
Aktīvā viela ir aciklovīrs. Katrs 1 g krēma satur 50 mg aciklovīra.
Citas sastāvdaļas ir: dinātrija edetāts, cetomakrogols 1000, cetostearilspirts, dimetikons, vazelīneļļa, propilēnglikols, hlorkrezols, vazelīns, glicerīna monostearāts, attīrīts ūdens.
ACIVIR ārējais izkats un iepakojums
ACIVIR ir balts vai gandrīz balts krēms, kas iepakots alumīnija tūbās pa 5 g.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Cipla Europe NV,
De Keyserlei 58-60, Box-19,
2018 Antverpene,
Beļģija
Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar Reģistrācijas apliecības
īpašnieka vietējo pārstāvi SIA “Unifarma”, Vangažu iela 23, Rīga, Latvija, tālrunis: +371 67381760, fakss: +371 67383495, e-adrese: info@unifarma.lv.
Ražotājs, kas atbild par sērijas izlaidi
SIA Unifarma,Vangažu iela 23, Rīga, Latvija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2018.
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
ACIVIR 50 mg/g krēms
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrs 1 g krēma satur 50 mg aciklovīra (aciclovirum).
Palīgvielas ar zināmu iedarbību:
Katrs grams krēma satur 100 mg propilēnglikola.
Katrs grams krēma satur 50 mg cetostearilspirta.
Katrs grams krēma satur 1,2 mg hlorokrezola.
Katrs grams krēma satur 40 mg dimetikona.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Krēms.
Balts vai gandrīz balts krēms.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1 Terapeitiskās indikācijas
ACIVIR krēms ir indicēts, lai ārstētu herpes simplex vīrusa infekciju uz lūpām un sejas (recidivējošs herpes labialis) pieaugušajiem un pusaudžiem (no 12 gadu vecuma).
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušie un pusaudži
ACIVIR krēmu uzklāj uz bojātās ādas virsmas 5 reizes dienā ik pēc 4 stundām, izlaižot aplikācijas nakts laikā.
Nepieciešams sākt ārstēšanu ar ACIVIR krēmu, cik ātri vien iespējams, vislabāk agrīnās stadijās (prodromālā periodā vai eritēmas stadijā). Ārstēšanu var sākt arī vēlākās (papulas vai vezikulas) stadijās.
Ārstēšana jāturpina vismaz 4 dienas. Ja nenotiek sadzīšana, ārstēšanu var turpināt līdz 10 dienām. Ja bojājumi vēl joprojām ir redzami pēc 10 dienām, pacientiem jāiesaka konsultēties ar ārstu.
Ārstēšanos jāuzsāk pēc iespējas drīzāk pēc infekcijas pirmo pazīmju parādīšanās. Bieži atkārtojošos infekciju gadījumos ārstēšanos vajadzētu uzsākt jau agrīnā slimības attīstības stadijā, kad parādās pirmās saspringuma un niezēšanas pazīmes.
Nerekomendē pārsniegt ieteicamās devas, aplikācijas biežumu un ārstēšanas ilgumu.
Pacientiem jānomazgā rokas pirms un pēc krēma lietošanas, jāizvairās no bojājumu berzēšanas vai aizskaršanas ar dvieli, lai nerastos paasinājums vai infekcijas pārnešana.
Nieru darbības traucējumi
Nav īpašu norādījumu. Lieto tāpat kā pieaugušiem.
Aknu darbības traucējumi
Nav īpašu norādījumu. Lieto tāpat kā pieaugušiem.
Gados vecāki pacienti
Nav īpašu norādījumu. Lieto tāpat kā pieaugušiem.
Pediatriskā populācija
Nerekomendē bērniem līdz 12 gadu vecumam.
Lietošanas veids
Lietošanai uz ādas.
4.3. Kontrindikācijas
ACIVIR krēms ir kontrindicēts pacientiem, kuriem ir zināma paaugstināta jutība pret aciklovīru, valaciklovīru vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Aciklovīru drīkst lietot tikai aukstumpumpām, kas atrodas uz lūpām un sejas.
Nelietot dzimumorgānu herpes ārstēšanā.
Aciklovīra krēms nav ieteicams lietošanai uz gļotādām, piemēram, mutē, acīs vai makstī, jo tas var radīt kairinājumu. Īpaša uzmanība jāievēro, lai izvairītos no krēma netīšas iekļūšanas acīs. Pacientam pirms un pēc krēma lietošanas jānomazgā rokas.
Nedrīkst uzplēst izsitumus un noņemt kreveles.
Lai panāktu iespējami labāku ārstēšanās rezultātu, krēmu jāsāk lietot pēc iespējas drīz pēc infekcijas sākuma. Bieži atkārtojošos infekciju gadījumos ārstēšanos vajadzētu uzsākt jau agrīnā slimības attīstības stadijā.
Pacientiem jāiesaka uzņemties daļējas rūpes par izvairīšanos no iespējamas vīrusu transmisijas slimības aktīvajā fāzē un terapijas laikā. Pacienti nedrīkst skūpsīties, it īpaši – ar bērniem.
Pacientiem ar smagiem imūnsistēmas traucējumiem (piem., AIDS slimniekiem vai pacientiem, kuriem veikta kaulu smadzeņu transplantācija) jāapsver aciklovīra perorāla lietošana. Šiem pacientiem jāieteic konsultēties ar ārstu par jebkuras infekcijas ārstēšanu. Cilvēkiem ar ļoti smagu recidivējošu herpes labialis jāmeklē medicīniska palīdzība.
Cetostearilspirts var izraisīt lokālās ādas reakcijas (piemēram, kontaktdermatītu).
Hlorkrezols var izraisīt alerģiskas reakcijas.
Dimetikons un propilēnglikols var izraisīt ādas kairinājumu.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Klīniski nozīmīga mijiedarbība nav konstatēta.
Ir zināms, ka probenecīds pagarina aciklovīra elimināciju.
Izmantojot aciklovīru ārīgai lietošanai, mijiedarbība ar citām zālēm netika novērota.
4.6 Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Aciklovīra lietošana jāapsver tikai tad, ja iespējamā lietderība atsver nezināma riska iespējamību, tomēr aciklovīra sistēmiskā iedarbība pēc aciklovīra krēma lokālas lietošanas ir ļoti neliela.
Aciklovīra pēcreģistrācijas grūtniecību novērošanā ir reģistrēti grūtniecības iznākumi sievietēm, kas lietojušas jebkura veida aciklovīru. Reģistra dati nenorāda uz iedzimto defektu skaita palielināšanos, ja grūtniece ir lietojusi aciklovīru, salīdzinājumā ar pārējo populāciju, un iedzimtajiem defektiem nebija unikāla vai līdzīga veida, kas varētu liecināt par kopēju cēloni.
Starptautiski atzītos standarta testos aciklovīra sistēmiska ievadīšana trušiem, žurkām vai pelēm embriotoksisku vai teratogēnu ietekmi neradīja.
Nestandarta testos žurkām novēroja augļa anomālijas tikai pēc lielām zemādas devām, kas bija toksiskas mātei. Šo novērojumu klīniskā nozīme nav skaidra.
Barošana ar krūti:
Nelielā pētījumu skaitā ar cilvēkiem ir parādīts, ka pēc sistēmiskas aciklovīra lietošanas tas izdalās mātes pienā. Tomēr deva, ko saņem zīdaiņi, mātei lietojot aciklovīra krēmu, ir nenozīmīga.
Mātēm, kas baro bērnu ar krūti, aciklovīrs jālieto piesardzīgi, rūpīgi izvērtējot riska/ieguvuma attiecību.
Fertilitāte
Skatīt apakšpunktu 5.3.
4.7 Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav zināma.
4.8 Nevēlamās blakusparādības
Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā: ļoti bieži ≥1/10, bieži ≥1/100 – <1/10, retāk ≥ 1/1000 - <1/100, reti ≥ 1/10000 - <1/1000, ļoti reti <1/10000.
Imūnās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas (anafilakse), tai skaitā sejas, mēles un balsenes tūska, kas var izraisīt elpošanas traucējumus (angioneirotiskā tūska) un nātrene.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: pārejoša dedzināšana vai dzeloša sajūta pēc aciklovīra krēma aplikācijas, neliels ādas sausums vai lobīšanas, nieze.
Reti: eritēma un nieze (kontaktdermatīts pēc aciklovīra krēma uzziešanas), pēc jutības testu veikšanas konstatēts, ka reakciju biežāk izraisa aciklovīra krēma palīgvielas, nevis aciklovīrs.
Ļoti reti: var parādīties īslaicīga viegla durstīšanas vai dedzināšanas sajūta. Dažiem pacientiem uz ārstētās ādas virsmas tika novērots apsārtums, sausums, lobīšanas (ekzēma). Retos gadījumos ticis novērots arī ādas iekaisums.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Aciklovīra krēma pārdozēšana netika novērota. Toksiskas parādības nav sagaidāmas pat gadījumā, ja pacients norītu veselu iepakojumu krēma, kas satur 250 mg aciklovīra. Tomēr atsevišķos gadījumos saņemti ziņojumi par aciklovīra izraisītām kuņģa-zarnu trakta blakusparādībām (slikta dūša un vemšana) un nervu sistēmas blakusparādībām (galvassāpes un apjukumu). Aciklovīrs izvadās ar hemodialīzes palīdzību.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: pretvīrusu līdzeklis.
ATĶ kods: D06BB03.
Darbības mehānisms
Aciklovīrs ir vīrusu inhibitors, kam piemīt augsta aktivitāte pret noteiktiem herpes grupas vīrusiem. Cilvēka šūnās, kurās iemitinājies Herpes vīruss, aciklovīra krēms rada vīrusu reprodukcijas īpašu nomākumu, kas savukārt izraisa infekcijas mazināšanos.
Aciklovīrs ir sintētisks purīns - nukleozīdu analogs, kas in vitro un in vivo nomāc cilvēka herpesvīrusu, tai skaitā 1.un 2.tipa Herpes simplex vīrusu (HSV) un Varicella zoster vīrusu (VZV), Epšteina-Barra vīrusu (EBV) un citomegalovīrusu (CMV).
Aciklovīra inhibējošajai aktivitātei augsta selektivitāte tā tieksmes dēļ pret fermentu timidīnkināzi, kas raksturīga HSV un VZV. Šūnu kultūrās aciklovīram visaugstākā aktivitāte ir pret HSV-1, tālāk seko HSV-2, VZV, EBV un CMV. Aciklovīram piemīt augsti selektīvs inhibējošais efekts pret HSV-1, HSV-2, VZV, EBV un CMV. Normālās, neinficētās šūnās timidīnkināze (TK) neizmanto aciklovīru kā substrātu, tāpēc tā toksicitāte salīdzinājumā ar vīrusu neinficētām cilvēka organisma šūnām ir ļoti zema. Saskarsmē ar timidīnkināzi vīrusu inficētās (HSV, VZV vai EBV kodētās) šūnās aciklovīrs vispirms tiek pārvērsts nukleozīdu analogā aciklovīra monofosfātā un turpmāk, piedaloties šūnu enzīmiem, - di- un trifosfātā. In vitro aciklovīra trifosfāts aptur Herpes vīrusa DNS replikāciju. Tas realizējas 3 veidos: konkurējoši kavējot vīrusa DNS polimerāzi, inkorporējoties izraisot pārrāvumu DNS ķēdē, un, inaktivējot vīrusa DNS polimerāzi. Lielāka aciklovīra pretvīrusu iedarbību pret HSV salīdzinājumā ar VZV galvenokārt ietekmē vīrusu timidīnkināzes fosforilēšanās.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Divos lielos, dubultaklos, randomizētos klīniskos pētījumos, kuros tika iekļauti 1385 pacienti ar recidivējošu herpes labialis, aciklovīra krēms ievērojami samazināja izsitumu sadzīšanas ilgumu (p<0,02) un laika periodu līdz sāpju izzušanai (p<0,03), salīdzinot ar placebo. Apmēram 60% pacientu sāka terapiju izsitumu agrīnā stadijā (prodromālais periods vai eritēma), bet 40% - vēlīnā stadijā (papula vai vezikula).
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Farmakoloģiskos pētījumos ir konstatēta minimāla aciklovīra absorbcija organismā pēc atkārtotas lokālas aciklovīra krēma lietošanas pret herpes infekciju.
Pieaugušie
Pieaugušiem brīvprātīgajiem ir veikts klīniskais pētījums ar aciklovīra krēmu, lai novērtētu aciklovīra uzsūkšanos caur ādu. Pētījumā, kurā bija iekļauti 6 brīvprātīgie vīrieši, krēms tika uzklāts uz 710 cm2 liela ādas laukuma ķermeņa sānos 5 reizes dienā ar 2 stundu intervāliem 4 dienas pēc kārtas. Katru dienu tika mērīts uzklātā krēma svars un urīnā izvadītā aciklovīra daudzums. Aciklovīra koncentrācija plazmā tika noteikta 1 stundu pēc pēdējās aplikācijas. Vidējais urīnā izvadītā aciklovīra daudzums dienā bija apmēram 0,04% no dienā uz ādas uzklātā daudzuma. Aciklovīra koncentrācija plazmā 5 indivīdiem bija zemāka par konstatējamo robežu (0,01 µM) un 1 indivīdam tikko konstatējama (0,014 µM). Aciklovīra sistēmiskā uzsūkšanās no aciklovīra krēma pieaugušajiem ir minimāla.
Pediatriskā populācija
Aciklovīra sistēmiskā uzsūkšanās pēc lokālām krēma aplikācijām pacientiem, kuri ir jaunāki par 18 gadiem, nav pētīta.
5.3 Preklīniskie dati par drošumu
Mutagenitāte
Plaši in vitro un in vivo mutagenitātes testu rezultāti liecināja, ka aciklovīrs nerada ģenētisku risku cilvēkiem.
Kancerogenitāte
Ilgstošos pētījumos žurkām un pelēm aciklovīrs neuzrādīja kancerogenitāti.
Fertilitāte
Ir ziņots par atgriezenisku nelabvēlīgu efektu uz spermatoģenēzi saistībā ar vispārējo toksicitāti žurkām un suņiem, ja sistēmiski lieto aciklovīra devas, kas ievērojami pārsniedz terapeitiskās devas. Pētījumos ar pelēm divās paaudzēs nav novērota ietekme uz fertilitāti pēc perorālas aciklovīra lietošanas.
Starptautiski atzītos standarttekstos sistēmiska aciklovīra lietošana neradīja embriotoksicitāti vai teratogenitāti žurkām, trušiem un pelēm.
Nestandarta testos žurkām tika novērotas augļa patoloģijas, taču vienīgi pēc tik lielām zemādā lietotām devām, kas radīja toksicitāti mātei. Šo klīnisko datu nozīme nav zināma.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Dinātrija edetāts,
Cetomakrogols 1000,
Cetostearilspirts,
Dimetikons,
Vazelīneļļa,
Propilēnglikols,
Hlorkrezols,
Vazelīns,
Glicerīna monostearāts,
Attīrīts ūdens.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3 Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
Alumīnija tūbas pa 5 g.
6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Cipla Europe NV,
De Keyserlei 58-60, Box-19,
2018 Antverpene,
Beļģija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
02-0110
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2002. gada 10. maijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 22. oktobris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
08/2018
