Mabron

Kapsula, cietā

Mabron 50 mg cietās kapsulas

Blisteris, N20
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C. Sargāt no gaismas un mitruma. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā.
Tramadoli hydrochloridum

UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI

Maks. cenu diapazons

€ ar PVN

1.56 €

Zāļu produkta identifikators

02-0247-02

Zāļu reģistrācijas numurs

02-0247

Ražotājs

Medochemie Ltd., Cyprus

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

05-DEC-07

Reģ. apliecības derīguma termiņš

Uz neierobežotu laiku

Zāļu izsniegšanas kārtība

Bez receptes

Zāļu stiprums/koncentrācija

50 mg

Zāļu forma

Kapsula, cietā

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

Medochemie Ltd., Cyprus

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

Lietošanas instrukcija: informācija pacientam

Mabron 50 mg cietās kapsulas

Tramadoli hydrochloridum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Mabron un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Mabron lietošanas

Kā lietot Mabron

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Mabron

Iepakojuma saturs un cita informācija

1. Kas ir Mabron un kādam nolūkam to lieto

Pilns Jūsu zāļu nosaukums ir Mabron 50 mg cietās kapsulas. Turpmāk šajā lietošanās tās tiks sauktas par Mabron.

Tramadols - Mabron aktīvā viela - ir pretsāpju līdzeklis, kas pieder opioīdu grupai un iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu. Tas atvieglo sāpes, iedarbojoties uz specifiskām nervu šūnām smadzenēs un mugurkaulā.

Mabron lieto vidēji stipru vai stipru sāpju mazināšanai.

2. Kas Jums jāzina pirms Mabron lietošanas

Nelietojiet Mabron šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret tramadola hidrohlorīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

akūtas saindēšanās gadījumā ar alkoholu, miega zālēm, pretsāpju līdzekļiem vai citām psihotropām zālēm (zāles, kas ietekmē garastāvokli un emocijas);

ja Jūs vienlaicīgi lietojat arī MAO inhibitorus (noteiktas zāles depresijas ārstēšanai) vai arī esat lietojuši šīs zāles pēdējo 14 dienu laikā pirms ārstēšanās ar Mabron (skatīt „Citas zāles un Mabron”);

ja Jums ir epilepsija un krampji netiek adekvāti medicīniski kontrolēti;

kā aizvietotāju zāļu lietošanas atcelšanas simptomu ārstēšanai.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Mabron lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jūs domājat, ka Jums ir atkarība no citiem pretsāpju līdzekļiem (opioīdiem);

ja Jums ir apziņas traucējumi (ja Jums ir ģīboņa sajūta);

ja Jums ir šoka stāvoklis (par to var liecināt auksti sviedri);

ja Jums ir palielināts spiediens smadzenēs (iespējams, pēc galvas traumas vai smadzeņu slimības);

ja Jums ir apgrūtināta elpošana;

ja Jums ir nosliece uz epilepsiju vai krampjiem, jo var būt palielināts krampju risks;

ja Jums ir aknu vai nieru slimības.

Lietojot tramadolu ieteicamajās devās, pacientiem ziņots par krampjiem. Šis risks var būt lielāks, ja lietotā tramadola deva pārsniedz maksimālo dienas devas (400 mg).

Tramadolu aknās pārveido noteikts enzīms. Dažiem cilvēkiem ir šā enzīma variācijas, un tās pacientus var ietekmēt atšķirīgi. Dažiem cilvēkiem var nerasties pietiekama atsāpinošā iedarbība, bet citiem ir augstāks nopietnu blakusparādību risks. Novērojot kādu no šiem simptomiem, pārtrauciet zāļu lietošanu un nekavējoties vērsieties pēc medicīniskas palīdzības: lēna vai sekla elpošana, apjukums, miegainība, šauras acu zīlītes, slikta dūša vai vemšana, aizcietējums vai ēstgribas zudums.

Lūdzu, ņemiet vērā, ka Mabron var izraisīt fizisku un garīgu atkarību.

Lietojot Mabron ilgstoši, tā efektivitāte var samazināties un tāpēc būs jālieto lielāka deva (tolerances attīstība). Pacientiem ar noslieci uz ļaunprātīgu zāļu lietošanu vai pacientiem ar zāļu atkarību, Mabron drīkst lietot vienīgi īslaicīgi un stingrā ārsta kontrolē.

Gadījumā, ja Mabron lietošanas laikā Jums rodas kādi no iepriekš minētajiem stāvokļiem vai arī tie Jums ir bijuši iepriekš, lūdzu, pastāstiet par to ārstam.

Bērni un pusaudži

Lietošana bērniem ar elpošanas traucējumiem

Tramadolu nav ieteicams lietot bērniem ar elpošanas traucējumiem, jo viņiem var būt pastiprināti tramadola toksicitātes simptomi.

Citas zāles un Mabron

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu lietot.

Mabron nedrīkst lietot vienlaicīgi ar MAO inhibitoriem (noteiktas zāles depresijas ārstēšanai).

Vienlaicīga tramadola lietošana ar sedatīviem līdzekļiem, piemēram, benzodiazepīniem vai līdzīgām zālēm, var palielināt miegainības, apgrūtinātas elpošanas (elpošanas nomākuma), komas risku, un tas var būt dzīvībai bīstami. Šī iemesla dēļ, vienlaicīgu lietošanu drīkst apsvērt vienīgi gadījumos, kad nepastāv citas terapijas iespējas.

Neskatoties uz to, ja ārsts ir nozīmējis Mabron lietošanu vienlaicīgi ar sedatīviem līdzekļiem, ārstam jāierobežo vienlaicīgas terapijas devas un ilgums.

Pastāstiet ārstam par visiem sedatīvajiem līdzekļiem, kurus Jūs lietojat, un rūpīgi ievērojiet ārsta sniegtos norādījumus par lietojamajām devām. Var būt lietderīgi pastāstīt draugiem vai tuviniekiem, lai viņi uzmana iepriekš minētos simptomus. Novērojot šos simptomus, konsultējieties ar ārstu.

Mabron pretsāpju iedarbība var būt samazināta vai tās iedarbības ilgums var būt īsāks, ja Jūs vienlaicīgi lietojat zāles, kas satur:

karbamazepīnu (epileptisku krampju ārstēšanai);

ondansetronu (novērš sliktu dūšu).

Ārsts pastāstīs vai Jūs drīkstat lietot Mabron un kāda deva jālieto.

Blakusparādību risks palielinās:

ja Jūs lietojat trankvilizatorus, miega zāles, citus pretsāpju līdzekļus, piemēram, morfiju un kodeīnu (kas ietilpst arī pretklepus zāļu sastāvā), un alkoholu laikā, kad Jūs lietojat Mabron. Jums var būt iespējama miegainība vai ģīboņa sajūta. Ja tas tā notiek, pastāstiet par to ārstam;

ja Jūs lietojat zāles, kas izraisa krampjus, piemēram, noteiktus antidepresantus vai antipsihotiskos līdzekļus. Vienlaicīgas Mabron lietošanas gadījumā var palielināties krampju attīstības risks. Ārsts pastāstīs vai Mabron lietošana ir Jums piemērota;

ja Jūs lietojat noteiktus antidepresantus, Mabron var mijiedarboties ar šīm zālēm un Jums var rasties tādi simptomi, kā nekontrolētas, ritmiskas muskuļu kontrakcijas, tajā skaitā muskuļu, kas kontrolē acu kustības, uzbudinājums, pārmērīga svīšana, trīce, refleksu pastiprināšanās, pastiprināta muskuļu spriedze, paaugstināta ķermeņa temperatūra (virs 38ºC);

ja Jūs vienlaicīgi ar Mabron lietojat kumarīna tipa antikoagulantus (zāles, kas šķidrina asinis), piemēram, varfarīnu. Var būt ietekmēta šo zāļu ietekme uz asinsreci un iespējama asiņošana.

Mabron kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Mabron ārstēšanās laikā nedrīkst lietot alkoholu, jo var pastiprināties šo zāļu iedarbība. Ēdiens neietekmē Mabron iedarbību.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Grūtniecība

Pieejama ierobežota informācija par tramadola drošumu cilvēkiem grūtniecības laikā. Tāpēc Jums nevajadzētu lietot Mabron, ja Jūs esat grūtniece.

Ilgstoša lietošana grūtniecības laikā var izraisīt zāļu lietošanas atcelšanas simptomus jaundzimušajam.

Barošana ar krūti

Tramadols izdalās krūts pienā. Tāpēc nevajadzētu lietot tramadolu vairāk nekā vienu reizi krūts barošanas periodā vai arī, ja lietojat Mabron vairāk nekā vienu reizi, Jums ir jāpārtrauc barot bērnu ar krūti.

Fertilitāte

Ņemot vērā lietošanas pieredzi cilvēkiem, uzskata, ka tramadols neietekmē sieviešu un vīriešu auglību.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Mabron lietošana var izraisīt miegainību, reiboni un neskaidru redzi, kā rezultātā var būt ietekmētas Jūsu reakcijas spējas. Ja Jums šķiet, ka Jūsu reakcijas spējas ir ietekmētas, nevadiet automašīnu vai citu transportlīdzekli, neapkalpojiet elektriskās ierīces vai mehānismus.

3. Kā lietot Mabron

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Deva jāpielāgo atbilstoši sāpju intensitātei un Jūsu individuālajai jutībai pret sāpēm. Parasti jālieto mazākā deva, kas nodrošina sāpju atvieglošanu. Nelietot vairāk kā 400 mg tramadola hidrohlorīda dienā, izņemot gadījumus, kad ārsts to ieteicis.

Ja vien ārsts nav nozīmējis savādāk, parastās devas ir sekojošas:

Pieaugušie

Viena vai divas kapsulas (atbilst 50 mg – 100 mg tramadola hidrohlorīda). Atkarībā no sāpju veida, iedarbība ilgst apmēram 4 – 8 stundas. Ārsts var nozīmēt savādāku devu, piemērotāku Mabron devu, ja nepieciešams.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Pusaudži no 12 gadu vecuma: devas ir tādas pašas kā pieaugušajiem.

Bērni: Mabron kapsulas nav piemērotas bērniem, kuri jaunāki par 12 gadiem.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 75 gadiem) var būt aizkavēta tramadola izdalīšanās. Ja tas attiecas uz Jums, ārsts var ieteikt lietot šīs zāles ar lielākiem starplaikiem starp devu lietošanas reizēm.

Smaga aknu vai nieru slimība (mazspēja)/pacienti, kuriem tiek veikta dialīze

Pacienti ar smagu aknu un/vai nieru mazspēju nedrīkst lietot Mabron. Vieglas vai vidēji smagas mazspējas gadījumā, ārsts var ieteikt lietot šīs zāles ar lielākiem starplaikiem starp devu lietošanas reizēm.

Kā un kad lietot Mabron?

Mabron kapsulas jālieto iekšķīgi.

Vienmēr norijiet Mabron kapsulas veselas, nesadalot vai nesakošļājot tās, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma. Mabron Jūs varat lietot tukšā dūša vai ēdienreižu laikā.

Cik ilgi jālieto Mabron?

Mabron nedrīkst lietot ilgāk, kā tas nepieciešams. Ja Jums nepieciešama ilgstoša ārstēšanās, ārsts regulāri ar īsiem starplaikiem (nepieciešamības gadījumā ar pārtraukumiem ārstēšanās kursa laikā) pārbaudīs, vai Jums jāturpina Mabron lietošana un kāda deva jālieto.

Ja Jums šķiet, ka Mabron iedarbība ir par stipru vai vāju, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ja Jūs esat lietojis Mabron vairāk nekā noteikts

Ja Jūs kļūdas pēc esat lietojis papildus devu, tas parasti neatstās negatīvas sekas. Nākamā deva Jums jālieto nozīmētajā laikā.

Ja Jūs (vai kāds cits) esat norijis vairākās Mabron kapsulas vienā reizē, nekavējoties dodieties uz slimnīcu vai sazinieties ar ārstu. Pārdozēšanas pazīmes ir izteikti sašaurinātas acu zīlītes, vemšana, pazemināts asinsspiediens, paātrināta sirdsdarbība, kolapss, apziņas traucējumi, krampji un apgrūtināta elpošana vai sekla elpošana.

Ja Jūs esat aizmirsis lietot Mabron

Ja Jūs esat aizmirsuši lietot Mabron, sagaidāms, ka sāpes atkārtosies. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Vienkārši turpiniet Mabron lietošanu kā iepriekš.

Ja Jūs pārtraucat lietot Mabron

Nevajadzētu uzreiz pārtraukt šo zāļu lietošanu, ja vien ārsts nav tā norādījis. Ja vēlaties pārtraukt šo zāļu lietošanu, vispirms konsultējieties ar ārstu, īpaši tad, ja zāles esat lietojis ilgstoši. Ārsts Jums ieteiks, kad un kā pārtraukt zāļu lietošanu, un tas var ietvert devas pakāpenisku samazināšanu, lai mazinātu nevajadzīgu blakusparādību (abstinences simptomu) risku.

Parasti pēc Mabron terapijas pārtraukšanas nebūs novērojamas nevēlamas reakcijas. Tomēr, retos gadījumos, pacientiem, kuri Mabron lietojuši ilgstoši, pēkšņi pārtraucot lietošanu, var rasties slikta pašsajūta.

Šiem pacientiem iespējams uzbudinājums, trauksme, nervozitāte vai trīce. Iespējama hiperaktivitāte, miega traucējumi un kuņģa vai zarnu darbības traucējumi. Ļoti nelielam skaitam pacientu iespējamas panikas lēkmes, halucinācijas, neparastas sajūtas, piemēram, nieze, tirpas un nejutīgums, troksnis ausīs (tinnīts). Ļoti retos gadījumos novēroti citi neparasti CNS simptomi, piemēram, apjukums, maldi, personības pārmaiņas (depersonalizācija) un realitātes sajūtu izmaiņas (derealizācija) un sajūta, ka Jūs vajā (paranoja). Ja Jums, pārtraucot Mabron lietošanu, novērojami jebkuri šie traucējumi, lūdzu, sazinieties ar ārstu.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Jums nekavējoties jāapmeklē ārsts, ja Jums novērojami alerģiskas reakcijas simptomi, piemēram, sejas, mēles un/vai rīkles pietūkums, un/vai apgrūtināta elpošana vai nātrene vienlaicīgi ar apgrūtinātu elpošanu.

Visbiežāk novērojamās blakusparādības ārstēšanās laikā ar tramadolu ir slikta duša un reibonis, kas rodas vairāk kā 1 no 10 pacientiem.

Ļoti biežas blakusparādības: var ietekmēt vairāk nekā 1 pacientu no 10

reibonis;

slikta dūša.

Biežas blakusparādības: var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 10

galvassāpes, miegainība;

nogurums;

aizcietējums, sausa mute, vemšana;

svīšana (hiperhidroze).

Retākas blakusparādības: var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 100

ietekme uz sirdsdarbību un asinsriti (sirdsklauves, paātrināta sirdsdarbība, ģīboņa sajūta vai kolapss). Šīs blakusparādības galvenokārt var novērot, kad pacients ir vertikālā stāvoklī vai pacientiem, kuri pakļauti fiziskam stresam;

vēlēšanās vemt (rīstīšanās), kuņģa darbības traucējumi (piemēram, spiediena sajūta kuņģī, vēdera uzpūšanās), caureja;

ādas reakcijas (piemēram, nieze, izsitumi).

Retas blakusparādības: var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 1000

ļoti retos gadījumos radušās alerģiskas reakcijas (piemēram, apgrūtināta elpošana, sēkšana, ādas pietūkums) un šoks (pēkšņa asinsrites mazspēja);

palēnināta sirdsdarbība;

paaugstināts asinsspiediens;

patoloģiskas sajūtas (piemēram, nieze, tirpšana, nejutīgums), trīce;

epileptiski krampji, muskuļu raustīšanās, nekoordinētas kustības, pārejošs samaņas zudums (sinkope), runas traucējumi. Epileptiski krampji radušies galvenokārt pēc ārstēšanas ar lielām tramadola devām vai, ja tramadols tika lietots vienlaicīgi ar citām zālēm, kas var izraisīt krampjus;

apetītes izmaiņas;

halucinācijas, apjukums, miega traucējumi, delīrijs, trauksme un nakts murgi;

pēc ārstēšanas ar tramadolu var rasties psiholoģiskas dabas sūdzības. To intensitāte un raksturs var būt dažāds (atbilstoši pacienta personībai un ārstēšanas ilgumam). Tās var izpausties kā garastāvokļa pārmaiņas (galvenokārt pacilāts garastāvoklis, dažkārt aizkaitināmība), aktivitātes pārmaiņas (parasti nomākums, dažkārt palielināta aktivitāte) un samazināta kognitīvā un maņu uztvere (maņu un atpazīšanas pārmaiņas, kas var radīt kļūdainus spriedumus);

var rasties atkarība no zālēm. Pārtraucot terapiju pēkšņi, iespējami zāļu lietošanas atcelšanas simptomi (skatīt „Ja Jūs pārtraucat lietot Mabron”);

neskaidra redze, pārmērīga acu zīlīšu paplašināšanās (midriāze), acu zīlīšu sašaurināšanās (mioze);

palēnināta elpošana, elpas trūkums (aizdusa);

ziņots par astmas paasinājumu, lai gan nav noskaidrots, vai to izraisījis tramadols. Pārsniedzot ieteiktās devas vai lietojot vienlaicīgi zāles, kas nomāc smadzeņu darbību, var palēnināties elpošana;

muskuļu vājums;

apgrūtināta vai sāpīga urinēšana, mazāka urīna daudzuma izvadīšana nekā tam būtu normāli jābūt (dizūrija).

Ļoti retas blakusparādības: var ietekmēt mazāk nekā 1 pacientu no 10000

palielināts aknu enzīmu līmenis.

Blakusparādības, kuru sastopamības biežums nav zināms: sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem

samazināts cukura līmenis asinīs.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt Mabron

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes pēc „EXP:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Mabron satur

Aktīvā viela ir tramadola hidrohlorīds.

Katra kapsula satur 50 mg tramadola hidrohlorīda.

Citas sastāvdaļas ir kroskarmelozes nātrija sāls, povidons (polivinilpirolidons), mikrokristāliskā celuloze, silīcija dioksīds, magnija stearāts, želatīns, titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), hinolīna dzeltenais (E104) un briljantzilais FD&C Nr. 1 (E133).

Mabron ārējais izskats un iepakojums

Dzeltenas/zaļas, 4. izmēra, cietās želatīna kapsulas.

Kombinēti alumīnija/polivinilhlorīda blisteri pa 10 kapsulām. Kartona kastītē ir viens, divi vai desmit blisteri pa 10 kapsulām.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Kipra

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018.gada aprīlī.

SASKAŅOTS ZVA 31-05-2018

02-0247/IB/007/G

EQ PAGE 1

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Mabron 50 mg cietās kapsulas

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra kapsula satur 50 mg tramadola hidrohlorīda (Tramadoli hydrochloridum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Cietā kapsula.

Dzeltenas/zaļas, 4. izmēra, cietās želatīna kapsulas.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Vidēji stipru līdz stipru sāpju mazināšana.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Deva jāpielāgo sāpju intensitātei un katra pacienta individuālajai jutībai. Parasti jāizvēlas mazākā efektīvā deva, kas nepieciešama sāpju kupēšanai.

Nedrīkst lietot vairāk par 400 mg aktīvās vielas dienā, izņemot īpašas klīniskās situācijas.

Ja vien nav nozīmēts savādāk, Mabron devas ir šādas:

Pieaugušie

50 vai 100 mg ik pēc 4 – 6 stundām, un terapijas ilgums jāpielāgo klīniskajai nepieciešamībai.

Pediatriskā populācija

Pusaudži no 12 gadu vecuma: devas ir tādas pašas kā pieaugušajiem.

Mabron kapsulas nav piemērotas bērniem, kuri jaunāki par 12 gadiem.

Gados vecāki pacienti

Pacientiem vecumā līdz 75 gadiem bez klīniskas aknu vai nieru mazspējas parasti nav nepieciešama devas pielāgošana. Gados vecākiem pacientiem, kuri vecāki par 75 gadiem, var būt pagarināta eliminācija. Šajos gadījumos devu intervāli ir jāpagarina, ja nepieciešams, katram pacientam individuāli.

Nieru mazspēja/dialīze un aknu mazspēja

Pacientiem ar nieru un/vai aknu mazspēju ir aizkavēta tramadola eliminācija. Šiem pacientiem rūpīgi jāapsver starplaika pagarināšana starp devu lietošanas reizēm, atbilstoši individuālajai nepieciešamībai.

Lietošanas veids

Kapsulas jālieto veselas, nedalot un nesakošļājot, uzdzerot pietiekami daudz šķidruma, neatkarīgi no ēdienreizēm.

Terapijas ilgums

Tramadolu nekādā gadījumā nedrīkst lietot ilgāk, nekā tas absolūti nepieciešams. Ja, ņemot vērā slimības raksturu un smaguma pakāpi, nepieciešama ilgstoša sāpju mazināšana ar tramadolu, jāveic rūpīgas un regulāras pārbaudes (ja nepieciešams, pārtraucot ārstēšanu), lai noteiktu, vai nepieciešama turpmāka ārstēšana un kādā apmērā tā nepieciešama.

4.3. Kontrindikācijas

Mabron lietošana kontrindicēta šādos gadījumos:

paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

akūtas saindēšanās gadījumos ar alkoholu, miega zālēm, pretsāpju līdzekļiem, opioīdajiem vai psihotropajiem līdzekļiem;

pacientiem, kuri lieto MAO inhibitorus vai arī tie lietoti pēdējo 14 dienu laikā (skatīt 4.5. apakšpunktu);

pacientiem ar epilepsiju, kas netiek adekvāti kontrolēta;

narkotisko līdzekļu atcelšanas simptomu ārstēšanai.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacientiem ar atkarību no opioīdiem, pacientiem ar galvas traumām, šoku, neskaidras izcelsmes apziņas traucējumiem, elpošanas centra vai tā darbības traucējumiem, pacientiem ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu, tramadolu drīkst lietot tikai ievērojot īpašu piesardzību.

Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret opioīdiem, šīs zāles jālieto piesardzīgi.

Lietojot tramadolu ieteicamo devu robežās, tika novēroti krampji. Šis risks var būt lielāks, lietojot tramadola devas, kas pārsniedz ieteicamo maksimālo dienas devu (400 mg). Turklāt, lielāks krampju attīstības risks ir pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto tramadolu un citas zāles, kas pazemina krampju slieksni (skatīt 4.5. apakšpunktu). Pacientus ar epilepsiju vai arī pacientus, kuri ir uzņēmīgi pret krampjiem, ar tramadolu drīkst lietot tikai tādā gadījumā, ja nav citas iespējas.

Piesardzība jāievēro, ārstējot pacientus ar elpošanas nomākumu vai pacientus, kuri vienlaicīgi lieto CNS nomācošas zāles (skatīt 4.5. apakšpunktu), vai arī gadījumos, kad tiek būtiski pārsniegtas ieteicamās devas (skatīt 4.9. apakšpunktu), jo šajos gadījumos nav iespējams izslēgt elpošanas nomākuma iespējamību.

Var attīstīties tolerance, kā arī psihiska un fiziska atkarība, īpaši pēc ilgstošas lietošanas. Pacientiem ar noslieci uz ļaunprātīgu zāļu lietošanu vai atkarību no zālēm, ārstēšana ar Mabron jāveic stingrā ārsta uzraudzībā un tai jābūt īslaicīgai.

Tramadols nav piemērots kā aizstājējs pacientiem opioīdu atkarības gadījumā. Lai arī šīs zāles ir opioīdu agonists, tas nespēj mazināt morfija atcelšanas simptomus.

Ja pacientam vairs nav nepieciešama ārstēšana ar tramadolu, devu ieteicams samazināt pakāpeniski, lai novērstu abstinences simptomus.

Risks, kas saistīts ar vienlaicīgu sedatīvo līdzekļu, piemēram, benzodiazepīnu vai līdzīgu zāļu. lietošanu

Vienlaicīga tramadola lietošana ar sedatīviem līdzekļiem, piemēram, benzodiazepīniem vai līdzīgām zālēm, izraisīt sedāciju, elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Šo risku dēļ, nozīmēšanu vienlaicīgi ar šiem sedatīvajiem līdzekļiem drīkst apsvērt vienīgi pacientiem, kuriem nepastāv alternatīvas terapijas iespējas. Ja tiek pieņemts lēmums nozīmēt tramadolu vienlaicīgi ar sedatīvajiem līdzekļiem, jālieto mazākā efektīvā deva un terapijas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam.

Pacienti rūpīgi jānovēro attiecībā uz elpošanas nomākuma un komas simptomiem un pazīmēm. Šajā sakarā, pacienti un viņu aprūpētāji ir obligāti jāinformē, ka viņiem jāuzmana šo simptomu rašanās (skatīt 4.5. apakšpunktu).

CYP2D6 metabolisms

Tramadolu metabolizē aknu enzīms CYP2D6. Ja pacientam šā enzīma daudzums ir nepietiekams vai tā nav vispār, nevar panākt pietiekamu atsāpinošo iedarbību. Aplēses liecina, ka līdz pat 7 % baltās rases pārstāvju var būt šā enzīma deficīts. Taču, ja pacientam ir īpaši ātra vielmaiņa, pastāv opioīdu toksicitātes blakusparādību risks pat parasti parakstītās devās.

Vispārējie opioīdu toksicitātes simptomi ir apjukums, miegainība, sekla elpošana, šauras acu zīlītes, slikta dūša, vemšana, aizcietējums un ēstgribas zudums. Smagos gadījumos iespējami asinsrites un elpošanas nomākuma simptomi, kas var būt bīstami dzīvībai un ļoti retos gadījumos arī letāli. Šeit ir sniegtas aplēses par cilvēku ar īpaši ātru vielmaiņu izplatību dažādās populācijās.

Populācija

Izplatība, %

Afrikāņi/etiopieši

29 %

Afroamerikāņi

3,4–6,5 %

Aziāti

1,2–2 %

Baltās rases pārstāvji

3,6–6,5 %

Grieķi

6,0 %

Ungāri

1,9 %

Ziemeļeiropieši

1–2 %

Lietošana bērniem pēc operācijas

Zinātniskajās publikācijās ir ziņots, ka tramadola lietošana bērniem pēc mandeļu izgriešanas un/vai ar obstruktīvu miega apnoju saistītas adenoīdu izgriešanas operācijas ir izraisījusi retas, taču dzīvību apdraudošas blakusparādības. Ja bērniem lieto tramadolu pēcoperācijas sāpju mazināšanai, ir jāievēro ļoti liela piesardzība, kā arī cieši jāuzrauga opioīdu toksicitātes simptomi, tostarp elpošanas nomākums.

Bērni ar pavājinātu elpošanas funkciju

Tramadolu nav ieteicams lietot bērniem, kuru elpošanas funkcija var būt pavājināta, tostarp bērniem ar neiromuskulāriem traucējumiem, smagām sirds vai elpošanas slimībām, augšējo elpceļu vai plaušu infekcijām, politraumu vai bērniem, kuriem tiek veiktas lielas ķirurģiskas procedūras. Šie faktori var saasināt opioīdu toksicitātes simptomus.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mabron nedrīkst lietot vienlaicīgi ar MAO inhibitoriem (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Pacientiem, kuri tika ārstēti ar MAO inhibitoriem 14 dienas pirms opioīda – petidīna lietošanas, tika novērota dzīvībai bīstama mijiedarbība, kas ietekmēja centrālo nervu sistēmu, kā arī elpošanas un sirds un asinsvadu sistēmu. Mabron lietošanas laikā nav iespējams izslēgt tādu pašu mijiedarbību ar MAO inhibitoriem.

Vienlaicīga tramadola un citu centrālo nervu sistēmu nomācošu zāļu, tajā skaitā alkohola, lietošana var pastiprināt CNS efektus (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Farmakokinētisko pētījumu rezultāti līdz šim liecina, ka vienlaicīgas vai iepriekšējas cimetidīna (enzīmu inhibitors) lietošanas gadījumā nav sagaidāma klīniski nozīmīga mijiedarbība. Vienlaicīga vai iepriekšēja karbamazepīna (enzīmu induktors) lietošana var samazināt sāpes nomācošo iedarbību un saīsināt iedarbības laiku.

Sedatīvie līdzekļi, piemēram, benzodiazepīni vai līdzīgas zāles

Vienlaicīga opioīdu lietošana ar sedatīviem līdzekļiem, piemēram, benzodiazepīniem vai līdzīgām zālēm, var palielināt sedācijas, elpošanas nomākuma, komas un nāves risku, kam pamatā ir nomācoša ietekme uz CNS. Jāierobežo vienlaicīgas terapijas devas un ilgums (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Tramadols var izraisīt krampjus, kā arī pastiprināt selektīvo serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitoru (SSAI), serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistīšanās inhibitoru (SNAI), triciklisko antidepresantu, antipsihotisko līdzekļu un citu krampju slieksni pazeminošo līdzekļu (piemēram, bupropiona, mirtazapīna, tetrahidrokannabinola) potenciālu izraisīt krampjus.

Vienlaicīga tramadola terapeitiskā lietošana ar serotonerģiskām zālēm, piemēram, selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitoriem (SSAI), serotonīna-norepinefrīna atpakaļsaistīšanās inhibitoriem (SNAI), MAO inhibitoriem (skatīt 4.3. apakšpunktu), tricikliskajiem antidepresantiem un mirtazapīnu, var izraisīt serotonīna toksicitāti. Serotonīna sindroms iespējams gadījumos, ja novērojams sekojošais:

spontānas nekontrolētas, ritmiskas muskuļu kontrakcijas;

inducētas nekontrolētas, ritmiskas muskuļu kontrakcijas vai nekontrolētas, ritmiskas acu muskuļu kontrakcijas ar ažitāciju vai diaforēzi;

trīce un hiperrefleskija;

hipertonija un paaugstināta ķermeņa temperatūra (virs 38ºC), un inducētas nekontrolētas, ritmiskas muskuļu kontrakcijas vai nekontrolētas, ritmiskas acu muskuļu kontrakcijas.

Serotonerģisko zāļu lietošanas pārtraukšana parasti ātri uzlabo stāvokli. Terapija ir atkarīga no simptomu veida un smaguma pakāpes.

Vienlaicīgas tramadola un kumarīna atvasinājumu (piemēram, varfarīna) lietošanas gadījumā jāievēro piesardzība, jo ir ziņots par pagarinātu INR ar smagu asiņošanu un ekhimozēm dažiem pacientiem.

Citas zāles ar zināmu CYP3A4 nomācošo iedarbību, piemēram, ketokonazols un eritromicīns, var kavēt tramadola metabolismu (N-demetilāciju) un, iespējams, arī aktīvā O-demetilmetabolīta metabolismu. Šādas mijiedarbības klīniskā nozīme līdz šim vēl nav izpētīta (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Ierobežotā skaitā pētījumu, kad ondansetronu (pretvemšanas līdzeklis - 5-HT3 antagonists) lietoja pirms vai pēc operācijas, pacientiem ar sāpēm pēc operācijas bija nepieciešams lielāks daudzums tramadola.

Jaukto agonistu/antagonistu (piemēram, buprenorfīns, nalbufīns, pentazocīns) un tramadola kombinācija nav ieteicama, jo teorētiski šādos apstākļos tīrā agonista sāpes nomācošā iedarbība var samazināties.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Pētījumi ar dzīvniekiem, izmantojot ļoti lielas tramadola devas, ietekmēja orgānu attīstību, osifikāciju un jaundzimušo mirstību. Tramadols šķērso placentāro barjeru. Pieejamā informācija par tramadola lietošanas drošumu cilvēkiem grūtniecības laikā ir ierobežota. Tāpēc tramadolu nevajadzētu lietot grūtniecēm.

Tramadola lietošana pirms dzemdībām vai to laikā neietekmē dzemdes kontraktilitāti. Jaundzimušajam tas var izraisīt elpošanas ātruma izmaiņas, kas parasti nav klīniski nozīmīgas.

Ilgstoša lietošana grūtniecības laikā jaundzimušajam var izraisīt zāļu lietošanas atcelšanas simptomus.

Barošana ar krūti

Apmēram 0,1 % no mātes uzņemtās tramadola devas izdalās krūts pienā. Ja laikā uzreiz pēc dzemdībām māte dienā iekšķīgi lieto tramadola devu līdz 400 mg, ar krūti barots zīdainis uzņem vidēji 3 % no mātes lietotās svaram pielāgotās zāļu devas. Tāpēc tramadolu nedrīkst lietot krūts barošanas laikā, vai arī barošana ar krūti ir jāpārtrauc, kamēr lieto tramadolu. Pēc vienreizējas tramadola devas parasti nav nepieciešams pārtraukt barošanu ar krūti.

Fertilitāte

Novērojumi pēcreģistrācijas periodā neliecina par tramadola ietekmi uz auglību. Pētījumos ar dzīvniekiem nav novērota tramadola ietekme uz auglību.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pat lietojot atbilstoši norādījumiem, tramadols var izraisīt tādas reakcijas, kā miegainība un reibonis, kā rezultātā var būt ietekmētas reakcijas spējas personām, kuras vada transportlīdzekli vai apkalpo mehānismus. It īpaši tas attiecas uz gadījumiem, kad vienlaicīgi tiek lietotas citas psihotropas vielas, it īpaši alkohols.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Visbiežāk ziņotās blakusparādības ir slikta dūša un reibonis, kas abas radās vairāk nekā 10% pacientu.

Blakusparādību sastopamības biežums ir definēts sekojoši:

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (≥1/1 000 līdz <1/100)

Reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000)

Ļoti reti (<1/10 000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Imūnās sistēmas traucējumi

Reti: alerģiskas reakcijas (piemēram, aizdusa, bronhospazmas, sēkšana, angioedēma) un anafilakse.

Vielmaiņas un uztures traucējumi

Reti: apetītes izmaiņas.

Nav zināmi: hipoglikēmija.

Psihiskie traucējumi

Reti: halucinācijas, apjukums, miega traucējumi, delīrijs, trauksme un nakts murgi. Pēc tramadola lietošanas var rasties psihiskas blakusparādības, kuru intensitāte un veids ir individuāli atšķirīgs (atkarībā no pacienta personības un ārstēšanas ilguma). Tās ietver garastāvokļa pārmaiņas (pārsvarā pacilāts garastāvoklis, dažkārt disforija), aktivitātes pārmaiņas (parasti samazināta aktivitāte, bet dažkārt palielināta aktivitāte) un kognitīvo un sensoro spēju pārmaiņas (piemēram, lēmuma pieņemšanas, uztveres traucējumi). Iespējama zāļu atkarības rašanās. Var rasties zāļu lietošanas atcelšanas reakcijas, līdzīgi kā pārtraucot opiātu lietošanu, piemēram, uzbudinājums, trauksme, nervozitāte, bezmiegs, hiperkinēzija, trīce un kuņģa-zarnu trakta simptomi. Citi simptomi, kas ļoti reti novēroti pēc tramadola lietošanas pārtraukšanas, ir panikas lēkmes, stipri izteikta trauksme, halucinācijas, parestēzija, troksnis ausīs un neparasti CNS simptomi (piemēram, apjukums, delīrijs, depersonalizācija, derealizācija, paranoja).

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži: reibonis.

Bieži: galvassāpes, miegainība.

Reti: runas traucējumi, parestēzija, trīce, epileptiski krampji, nekontrolētas muskuļu kontrakcijas, koordinācijas traucējumi, sinkope.

Krampji parasti radās pēc lielu tramadola devu lietošanas vai pēc vienlaicīgas krampju slieksni samazinošu zāļu lietošanas (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu).

Acu bojājumi

Reti: mioze, midriāze, neskaidra redze.

Sirds funkcijas traucējumi

Retāk: ietekme uz kardiovaskulāro regulāciju (sirdsklauves, tahikardija). Šādas blakusparādības galvenokārt var novērot intravenozas ievadīšanas gadījumā vai pacientiem, kuri pakļauti fiziskam stresam.

Reti: bradikardija.

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Reti: paaugstināts asinsspiediens.

Retāk: ietekme uz kardiovaskulāro regulāciju (posturāla hipotensija vai kardiovaskulārs kolapss). Šādas blakusparādības galvenokārt var novērot intravenozas ievadīšanas gadījumā vai pacientiem, kuri pakļauti fiziskam stresam.

Reti: paaugstināts asinsspiediens.

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Reti: elpošanas nomākums, aizdusa.

Ja tiek ievērojami pārsniegtas ieteicamās devas un vienlaicīgi lietotas citas centrālo nervu sistēmu nomācošas vielas (skatīt 4.5. apakšpunktu), var rasties elpošanas nomākums.

Ziņots par astmas pasliktināšanos, lai gan cēloņsakarība nav noteikta.

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži: slikta dūša.

Bieži: aizcietējums, sausums mutē, vemšana.

Retāk: rīstīšanās, diskomforta sajūta kuņģa - zarnu traktā (spiediena sajūta kuņģī, uzpūšanās), caureja.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Dažos atsevišķos gadījumos novērota aknu enzīmu rādītāju paaugstināšanās, kas laika ziņā saistīta ar terapeitisku tramadola lietošanu.

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži: pastiprināta svīšana.

Retāk: ādas reakcijas (piemēram, nieze, izsitumi, nātrene).

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Reti: motorisks vājums.

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

Reti: urinācijas traucējumi (dizūrija un urīna aizture).

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži: nogurums.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi

Tramadola pārdozēšanas simptomi pēc būtības ir līdzīgi citiem centrālas iedarbības pretsāpju līdzekļu (opioīdu) pārdozēšanas simptomiem. Šie simptomi galvenokārt ir mioze, vemšana, kardiovaskulārs kolapss, apziņas traucējumi līdz pat komai, krampji un elpošanas nomākums, kas var izraisīt elpošanas apstāšanos.

Terapija

Piemērojami vispārējie pirmās neatliekamās palīdzības pasākumi. Jānodrošina elpceļu caurlaidības (aspirācija), elpošana un asinsrite atkarībā no simptomiem. Elpošanas nomākuma gadījumā antidots ir naloksons. Pētījumos ar dzīvniekiem naloksons izrādījās neefektīvs krampju gadījumā. Šajā gadījumā intravenozi jāievada diazepāms.

Ja saindēšanās notikusi ar iekšķīgi lietojamajām zāļu formām, kuņģa – zarnu trakta attīrīšana ar aktīvo ogli vai kuņģa skalošanu ir ieteicama tikai 2 stundu laikā pēc tramadola lietošanas. Vēlāka kuņģa - zarnu trakta attīrīšana var būt lietderīga tikai tad, ja notikusi saindēšanās ar ļoti lielu daudzumu ilgstošās darbības tramadola zāļu formu.

Hemodialīzes vai hemofiltrācijas rezultātā tramadols no plazmas tiek izvadīts tikai nelielā daudzumā. Šā iemesla dēļ, akūtas tramadola pārdozēšanas gadījumā, tikai hemodialīze vai hemofiltrācija nav piemērojami pasākumi pārdozēšanas novēršanai.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: analgētiskie līdzekļi, citi opioīdi.

ATĶ kods: N02AX02

Darbības mehānisms

Tramadols ir centrālas iedarbības opioīdu grupas pretsāpju līdzeklis. Tas ir neselektīvs, tīrs µ-, δ- un κ- opioīdu receptoru agonists ar lielāku afinitāti pret µ-receptoriem. Citi mehānismi, sekmē tā pretsāpju iedarbību, ir noradrenalīna atpakaļsaistīšanās nomākums neironos un pastiprināta serotonīna atbrīvošanās.

Tramadolam piemīt pretklepus iedarbība. Pretstatā morfijam, analgētiskajām tramadola devām, pat plašā diapazonā, nav nomācošas iedarbības uz elpošanas sistēmu. Kuņģa – zarnu trakta motilitāte arī netiek nopietni ietekmēta. Iedarbība uz kardiovaskulāro sistēmu ir niecīga. Tramadola iedarbības stiprums ir robežās no 1/10 (viena desmitā daļa) līdz 1/6 (viena sestā daļa) no morfija iedarbības stipruma.

Pediatriskā populācija

Tramadola iedarbība, lietojot to iekšķīgi vai parenterāli, ir pētīta klīniskajos pētījumos, kuros piedalījās vairāk nekā 2000 bērni (sākot no jaundzimušajiem līdz pat 17 gadus vecumam). Šajos pētījumos iekļautās sāpju kupēšanas indikācijas bija sāpes pēc ķirurģiskām operācijām (galvenokārt vēdera sāpes), sāpes pēc ķirurģiskas zobu izraušanas, sāpes saistībā ar lūzumiem, apdegumiem un traumām, kā arī citi ar sāpēm saistīti stāvokļi, kuru gadījumā nepieciešama pretsāpju līdzekļu lietošana vismaz 7 dienas.

Lietojot līdz pat 2 mg/kg lielas reizes devas vai atkārtotas devas līdz pat 8 mg/kg dienā (maksimāli 400 mg dienā), tika pierādīts tramadola efektivitātes pārākums pār placebo un tā bija augstāka vai līdzīga kā paracetamolam, nalbufīnam, petidīnam vai mazām morfīna devām. Veiktie klīniskie pētījumi apstiprina tramadola efektivitāti. Tramadola drošuma profils pieaugušajiem un bērniem no 1 gada vecuma bija līdzīgs (skatīt 4.2. apakšpunktu).

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas uzsūcas vairāk kā 90% tramadola. Salīdzinājumā ar citiem opioīdu grupas pretsāpju līdzekļiem, tramadola kapsulu biopieejamība ir augsta (apmēram 70%), Maksimālā plazmas koncentrācija tiek sasniegta apmēram 1 līdz 2 stundu laikā.

Eliminācija

Tramadola eliminācijas pusperiods (t1/2,ß) jauniem brīvprātīgajiem bija 6,0 ± 1,5 stundas. Tramadola farmakokinētiku vecums ietekmē nelielā apmērā un minimālās izmaiņas nav terapeitiski nozīmīgas. Pēc iekšķīgas lietošanas pacientiem, kuri vecāki par 65 gadiem, t1/2,ß bija 6,5 ± 1,7 stundas. Pēc iekšķīgas lietošanas brīvprātīgajiem, kuri vecāki par 75 gadiem, t1/2,ß bija 7,0 ± 1,6 stundas.

Inhibējot vienu vai abus izoenzīmus CYP3A4 un CYP2D6, kas iesaistīti tramadola biotransformācijā, var ietekmēt tramadola vai tā aktīvā metabolīta koncentrāciju plazmā.

Tā kā tramadols izdalās metabolītu veidā un caur nierēm, terminālais eliminācijas pusperiods t1/2,ß var būt ilgāks aknu vai nieru darbības traucējumu gadījumā. Tomēr t1/2,ß rādītāju palielināšanās ir relatīvi neliela, ja kāds no šiem orgāniem darbojas normāli. Pacientiem ar aknu cirozi tramadola t1/2,ß bija vidēji 13,3 ± 4,9 stundas un pacientiem ar nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss < 5 ml/min.) tas bija 11,0 ± 3,2 stundas.

Pediatriskā populācija

Tramadola un O-dezmetiltramadola farmakokinētika bērniem vecumā no 1 līdz 16 gadiem pēc vienreizējas devas vai atkārtotu devu iekšķīgas lietošanas ir līdzīga kā pieaugušajiem, pielāgojot devu atbilstoši ķermeņa masai, bet ar lielāku interindividuālu svārstību 8 gadus veciem un jaunākiem bērniem.

Ir pētīta tramadola un O-dezmetiltramadola farmakokinētika bērniem vecumā līdz 1 gadam, bet tā nav pilnībā raksturota. Informācija, kas iegūta pētījumos ar šīs vecuma grupas bērniem, liecina, ka O-dezmetiltramadola veidošanās ātrums jaundzimušajiem ar CYP2D6 starpniecību nepārtraukti paātrinās, un tiek uzskatīts, ka pieaugušajiem novērotā CYP2D6 aktivitāte tiek novērota apmēram 1 gada vecumā. Turklāt nenobriedušas glikuronizācijas sistēmas un nenobriedusi nieru darbība bērniem līdz 1 gada vecumam var izraisīt lēnu O-dezmetiltramadola izdalīšanos un uzkrāšanos.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Atkārtota tramadola ievadīšana (iekšķīgi un parenterāli) žurkām un suņiem 6 - 26 nedēļas ilgi un 12 mēnešus ilgi suņiem, neliecina par vielas radītājam izmaiņām hematoloģiskajos, klīniski – ķīmiskos un histoloģiskajos izmeklējumos. Centrālās nervus sistēmas traucējumi radās tikai pēc ļoti lielu devu, kas ievērojami pārsniedz terapeitisko devu līmeni, lietošanas, piemēram, nemiers, siekalošanās, krampji un ķermeņa masas samazināšanās. Žurkas un suņi labi panes attiecīgi 20 mg/kg un 10 mg/kg ķermeņa masas iekšķīgi lietotas devas, turklāt suņi panes arī 20 mg/kg ķermeņa masas devas, kas ievadīti rektāli.

Tramadola devas, kas pārsniedza 50 mg/kg/dienā, izraisīja toksisku iedarbību uz žurku mātītēm un palielināja jaundzimušo žurku mirstību. Jaundzimušajām žurkām novēroja attīstības traucējumus, kas izpaudās kā osifikācijas traucējumi un aizkavēta vagīnas un acu atvēršanās. Žurku tēviņu auglība netika ietekmēta. Pēc lielu devu (kas pārsniedza 50 mg/kg/dienā) lietošanas mātītēm tika novērota samazināta grūtniecības iestāšanās. Trušu mātītēm tika novērota toksicitāte, kā arī skeleta anomālijas pēcnācējiem, lietojot devas, kas lielākas par 125 mg/kg.

Dažās in vitro pētījumu sistēmās tika ziņots par mutagenitāti. In vivo pētījumos netika novērota šāda iedarbība. Atbilstoši līdz šim iegūtajai informācijai, tramadolu var klasificēt kā nemutagēnu līdzekli.

Tramadola hidrohlorīda tumorigenitātes potenciāla pētījumi veikti ar žurkām un pelēm. Pētījums ar žurkām neliecina par nekādu audzēju veidošanās palielinājumu saistībā ar šo vielu. Pētījumā ar pelēm, tēviņiem tika novērota palielināta aknu šūnu adenomu veidošanās (atkarībā no devas, nenozīmīgu palielinājumu novēroja ar devām, kas lielākas par 15 mg/kg) un mātītēm – palielināta plaušu audzēju veidošanās visās devu grupās (nozīmīgs, taču no devas neatkarīgs palielinājums).

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Kroskarmelozes nātrija sāls

Povidons (polivinilpirolidons)

Mikrokristāliskā celuloze

Silīcija dioksīds

Magnija stearāts

Želatīns

Titāna dioksīds (E171)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

Hinolīna dzeltenais (E104)

Briljantzilais FD&C Nr. 1 (E133)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Kombinēti alumīnija/polivinilhlorīda blisteri pa 10 kapsulām. Kartona kastītē ir viens, divi vai desmit blisteri pa 10 kapsulām.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011, Limassol, Kipra

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

02-0247

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2002.gada 5.augusts.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007.gada 5.decembris.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

2018.gada aprīlis.

SASKAŅOTS ZVA 31-05-2018

02-0247/IB/007/G

EQ PAGE 1