Lifodrox

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Lifodrox 5 mg/ml acu pilieni, šķīdums

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma satur 5,45 mg moksifloksacīna hidrohlorīda, kas atbilst 5 mg moksifloksacīna bāzes

(Moxifloxacinum).

Katrs piliens satur 190 mikrogramus moksifloksacīna.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Acu pilieni, šķīdums.

Dzidrs, zaļgani dzeltens šķīdums.

Zāļu osmolalitāte ir 290 mosmol/kg ± 5% un pH ir starp 6,3 un 7,3.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Lokāla strutaina bakteriālā konjunktivīta ārstēšana, ko izraisa pret moksifloksacīnu jutīgi bakteriāli celmi (skatīt apakšpunktu 4.4. un 5.1.).

Uzmanība jāpievērš oficiālajiem norādījumiem par pareizu antibakteriālo līdzekļu lietošanu.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Lietošana pieaugušajiem, tajā skaitā gados vecākiem cilvēkiem (≥ 65 gadi)

Deva ir viens piliens slimajā acī(s) 3 reizes dienā.

Infekcija parasti samazinās 5 dienu laikā, un ārstēšana jāturpina pēc tam turpmākās 2-3 dienas. Ja 5

dienu laikā kopš ārstēšanas uzsākšanas nav novērojama nekāda uzlabošanās, diagnoze un/vai ārstēšana

jāpārskata no jauna. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no traucējuma smaguma un infekcijas klīniskās un

bakterioloģiskās gaitas.

Pediatriskā populācija

Nav nepieciešama devas pielāgošana.

Lietošana pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem

Nav nepieciešama devas pielāgošana.

Lietošanas veids

Tikai okulārai lietošanai. Nav paredzēts injekcijām. Lifodrox 5 mg/ml acu pilieni, šķīdumu nedrīkst injicēt subkonjunktivāli vai ievadīt tieši acs priekšējā kamerā.

Lai novērstu pudelītes pilinātāja galiņa un šķīduma inficēšanos, ar pudelītes pilinātāja galiņu nedrīkst

aizskart plakstiņus, tuvumā esošās zonas vai citas virsmas.

Lai novērstu pilienu uzsūkšanos caur deguna gļotādu, it sevišķi jaundzimušajiem vai bērniem,

asaru kanāli jātur ar pirkstiem aizspiesti 2 līdz 3 minūtes pēc pilienu ievadīšanas. Ja drošības stiprinājums pēc vāciņa noņemšanas ir vaļīgs, pirms zāļu lietošanas to noņemiet.

Ja tiek lietotas vairākas oftalmoloģijas zāles, tad starp to lietošanu ir jāievēro vismaz 5 minūšu intervāls. Acu ziedes jālieto pēdējās.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, citiem hinoloniem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacientiem, kas sistemātiski saņem hinolonus, novērota smaga un dažreiz fatāla paaugstinātas jutības

(anafilaktiska) reakcija, dažos gadījumos pēc pirmās devas. Dažas reakcijas izraisīja kardiovaskulāro

kolapsu, samaņas zudumu, angioedēmu (tai skaitā balsenes, rīkles vai sejas tūsku), elpvada obstrukciju,

aizdusu, nātreni un niezi (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Ja Lifodrox izraisa alerģisku reakciju, pārtrauciet šo zāļu lietošanu. Smagu, akūtu alerģisku reakciju gadījumā, ko izraisa moksifloksacīns vai kāda no zāļu sastāvdaļām, nekavējoties nepieciešams nodrošināt neatliekamo medicīnisko palīdzību. Jāveic skābekļa un elpceļu caurlaidības nodrošināšana, ja tas ir klīniski norādīts.

Līdzīgi kā ar citiem pretinfekcijas līdzekļiem, ilgstoša lietošana var izraisīt rezistentu mikroorganismu, tai

skaitā sēnīšu augšanu. Ja attīstās superinfekcija, pārtrauciet preparāta lietošanu un uzsāciet alternatīvu

terapiju.

Cīpslas iekaisums un plīsums var rasties saistībā ar sistēmiski lietotu fluorhinolonu terapiju, tajā skaitā moksifloksacīnu, galvenokārt gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar kortikosteroīdiem. Pēc Lifodrox oftalmoloģiskas lietošanas moksifloksacīna koncentrācija plazmā ir daudz zemāka, nekā pēc perorāli lietotas moksifloksacīna terapeitiskās devas (skatīt 4.5. un 5.2. apakšpunktu), tomēr jāievēro piesardzība un ārstēšana ar Lifodrox jāpārtrauc, novērojot pirmās cīpslas iekaisuma pazīmes (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Nav pietiekamu datu, lai noteiktu Lifodrox iedarbību un drošību konjunktivīta ārstēšanā jaundzimušajiem. Tāpēc šīs zāles nav ieteicams lietot jaundzimušo konjunktivīta ārstēšanai.

Lifodrox nedrīkst lietot gonokoku ierosināta konjunktivīta profilaksei vai ārstēšanai, tai skaitā gonokoku

ierosināta jaundzimušo konjuktivīta ārstēšanai dēļ fluorhinolona rezistentā Neisseria gonorrhoeae augstās

prevalences. Pacientiem ar acu infekciju, ko izraisījis Neisseria gonorrhoeae, nepieciešama atbilstoša

sistemātiska ārstēšana.

Šīs zāles nav ieteicamas Chlamydia trachomatis terapijai pacientiem, kuri ir vecumā līdz 2 gadiem, jo

šādiem pacientiem tas nav izpētīts. Pacientiem, kuri ir vecumā virs 2 gadiem, ar Chlamydia trachomatis

izraisītu acu infekciju nepieciešama atbilstoša sistemātiska ārstēšana.

Jaundzimušajiem, kuriem ir jaundzimušo konjunktivīts, nepieciešama viņu stāvoklim atbilstoša terapija,

piemēram, sistemātiska ārstēšana gadījumos, ko izraisījuši Chlamydia trachomatis vai Neisseria

gonorrhoeae.

Pacientiem jāiesaka nelietot kontaktlēcas, ja viņiem parādās bakteriālas acu infekcijas pazīmes vai

simptomi.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Speciāli mijiedarbības pētījumi nav veikti ar Lifodrox 5mg/ml acu pilieniem, šķīdumu. Tā kā pēc šo zāļu

okulāras lietošanas sistēmiska moksifloksacīna koncentrācija ir zema (skatīt 5.2. apakšpunktu), nav paredzams, ka notiks zāļu mijiedarbība.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav pietiekamu datu par Lifodrox lietošanu grūtniecēm. Tomēr nekāda ietekme uz grūtniecību nav

paredzama, jo pakļaušana sistēmiskai moksifloksacīna iedarbībai ir nenozīmīga. Šīs zāles var lietot

grūtniecības laikā.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai moksifloksacīna metabolīti izdalās mātes pienā cilvēkiem. Pētījumi ar dzīvniekiem parāda zemu

ekskrēcijas līmeni mātes pienā pēc moksifloksacīna perorālas lietošanas. Tomēr ir paredzams, ka

aprēķinātās Lifodrox devas neradīs blakusparādības ar krūti barojamiem bērniem. Šīs zāles var lietot laikā, kad baro bērnu ar krūti.

Fertilitāte

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu Lifodrox okulāras lietošanas ietekmi uz auglību.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Lifodrox neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, tomēr, tāpat kā lietojot jebkurus acu pilienus, var novērot īslaicīgu redzes miglošanos vai citus redzes

traucējumus, kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus. Ja pēc iepilināšanas

novēro redzes miglošanos, pirms transportlīdzekļa vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas pacientam

jānogaida, līdz redze noskaidrojas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila apkopojums

Klīniskajos pētījumos ar 2252 pacientiem moksifloksacīns tika ievadīts līdz 8 reizēm dienā, no kuriem vairāk nekā 1900 pacienti saņēma šo terapiju 3 reizes dienā. Kopumā visu atbilstošo grupu, kas saņēma šīs zāles, veidoja

1389 pacienti no Amerikas Savienotajām Valstīm un Kanādas, 586 pacienti no Japānas un 277 pacienti no Indijas. Nevienā no klīniskajiem pētījumiem netika konstatētas nopietnas oftalmoloģiskas vai sistēmiskas

ar šo zāļu lietošanu saistītas nevēlamas blakusparādības. Visbiežāk konstatētās nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar šo zāļu terapiju, bija acu kairinājums vai sāpes acīs ar sastopamību 1 līdz 2% kopumā. Šīs reakcijas bija mērenas 96% pacientu, kam tās radās, un tikai 1 pacients terapiju pārtrauca šīs reakcijas rezultātā.

Nevēlamo blakusparādību apkopojums tabulā

Turpmāk uzskaitītās nevēlamās blakusparādības klasificētas saskaņā ar šādu

principu: ļoti bieži sastopamas (≥1/10), bieži sastopamas (no ≥1/100 līdz <1/10), retāk sastopamas (no

≥1/1000 līdz <1/100), reti sastopamas (no ≥1/10 000 līdz <1/1000), ļoti reti sastopamas (<1/10 000) vai

nav zināmas (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās

blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Atsevišķu nevēlamu blakusparādību apraksts

Nopietnas un dažkārt letālas paaugstinātas jutības (anafilaktiskas) reakcijas, dažas pēc pirmās devas, ziņotas par pacientiem, kuri saņēma sistēmisku hinolona terapiju. Dažas reakcijas bija kopā ar sirds un asinsvadu kolapsu, samaņas zudumu, angioedēmu (tajā skaitā balsenes, rīkles vai sejas tūsku), elpceļu nosprostojumu, elpas trūkumu, nātreni un niezi (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pacientiem, kuri saņēma sistēmiskos fluorhinolonus, ziņots par pleca, plaukstas, Ahileja vai citu cīpslu plīsumu, kam nepieciešama ķirurģiska ārstēšana vai kas izraisījis ilgstošu invaliditāti. Pētījumi un pēcreģistrācijas pieredze ar sistēmiskiem hinoloniem liecina, ka šo plīsumu risks var būt palielināts pacientiem, kuri saņem kortikosteroīdus, īpaši gados vecākiem pacientiem, un cīpslām, kas pakļautas lielai slodzei, tajā skaitā Ahileja cīpsla (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Klīniskajos pētījumos pierādīts Lifodorx drošums pediatriskiem pacientiem, tajā skaitā jaundzimušajiem. Pacientiem līdz 18 gadu vecumam divas visbiežāk sastopamās blakusparādības bija acs kairinājums un sāpes acī, abām sastopamības biežums – 0,9%.

Pamatojoties uz klīnisko pētījumu datiem, kas tika veikti ar bērniem, tai skaitā ar jaundzimušajiem (skatīt

5.1. apakšpunktu), blakusparādību veids un smaguma pakāpe bērniem ir līdzīga kā pieaugušajiem.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Nav ziņots par Lifodrox pārdozēšanas gadījumiem. Konjunktīvas maisa ierobežotais oftalmisko

preparātu saturēšanas apjoms praktiski nepieļauj šo zāļu pārdozēšanu.

Kopējais moksifloksacīna daudzums vienā iepakojuma vienībā ir pārāk mazs, lai izraisītu nevēlamas

blakusparādības pēc nejaušas to izdzeršanas.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Oftalmoloģiskie līdzekļi, pretinfekcijas līdzekļi, citi pretinfekcijas līdzekļi,

ATĶ kods: S01AE07

Darbības mehānisms

Moksifloksacīns, ceturtās paaudzes fluorhinolons, inhibē DNS girāzi un topoizomerāzi IV, kas nepieciešamas baktēriju DNS replikācijā, reparācijā un rekombinācijā.

Rezistence

Rezistenci pret fluorhinoloniem, tai skaitā moksifloksacīnu, parasti izraisa hromosomu mutācija gēnos,

veidojot DNS girāzi un topoizomerāzi IV. Gramnegatīvās baktērijās rezistence pret moksifloksacīnu var

rasties mutāciju ceļā mar (multiplā rezistence pret antibiotikām) un qnr (rezistence pret hinolonu) gēnu

sistēmās. Rezistence ir saistīta arī ar baktēriju izplūdes olbaltumvielu ekspresiju un inaktivējošiem enzīmiem. Krustotā rezistence ar beta-laktāmiem, makrolīdiem un aminoglikozīdiem nav paredzama

iedarbības mehānisma atšķirību dēļ.

Jutības robežkoncentrācijas

Nav farmakoloģisku datu, kas korelētu ar lokāli lietota moksifloksacīna klīnisko iznākumu. Tādējādi Eiropas Pretmikrobu līdzekļus jutības noteikšanas komiteja (EUCAST - European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) ierosina šādas epidemioloģiskās robežvērtības (ECOFF - epidemiological cut-off values, mg/l), kas iegūtas no minimālās inhibitorās koncentrācijas (MIK) sadalījuma līknēm, lai norādītu jutību pret lokāli lietotu moksifloksacīnu:

Corynebacterium ND (nav datu)

Staphylococcus aureus 0,25 mg/l

Staphylococcus, koag. neg. 0,25 mg/l

Streptococcus pneumoniae 0,5 mg/l

Streptococcus pyogenes 0,5 mg/l

Streptococcus, viridans grupa 0,5 mg/l

Enterobacter spp. 0,25 mg/l

Haemophilus influenzae 0,125 mg/l

Klebsiella spp. 0,25 mg/l

Moraxella catarrhalis 0,25 mg/l

Morganella morganii 0,25 mg/l

Neisseria gonorrhoeae 0,032 mg/l

Pseudomonas aeruginosa 4 mg/l

Serratia marcescens 1 mg/l

Iegūtās rezistences izplatība konkrētām sugām var atšķirties ģeogrāfiski un laikā, un vēlama ir lokāla

informācija par rezistenci, īpaši, ja tiek ārstētas smagas infekcijas. Nepieciešamības gadījumā jāmeklē

eksperta padoms, ja lokālās rezistences izplatība ir tāda, ka moksifloksacīna lietderība pret vismaz

dažiem infekcijas veidiem ir apšaubāma.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Pēc lokālas ievadīšanas acīs moksifloksacīns absorbējās sistēmiskajā cirkulācijā.

Moksifloksacīna koncentrācija plazmā tika noteikta 21 vīriešiem un sievietēm, kuri saņēma lokāli

ievadītas bilaterālas šo zāļu devas acīs 3 reizes dienā 4 dienas. Stabilā stāvoklī vidējais Cmax un AUC bija

attiecīgi 2,7 ng/ml un 41,9 ng·hr/ml. Šie iedarbības rādītāji bija aptuveni 1600 un 1200 reizes zemāki kā

vidējais Cmax un AUC, kas tika reģistrēti pēc 400 mg moksifloksacīna terapeitiskās perorālās devas. Tika

konstatēts, ka moksifloksacīna pussabrukšanas periods plazmā ir 13 stundas.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos pētījumos iedarbību novēroja vienīgi tad, ja izmantotās devas un iedarbības ilgums pārsniedza cilvēkam maksimāli pieļaujamos pēc ievadīšanas acī. Tas liecina, ka klīniskajā praksē šī iedarbība nav būtiska.

Tāpat kā citi hinoloni, moksifloksacīns in vitro testos, izmantojot baktērijas un zīdītāju šūnas, ir parādījis genotoksicitāti. Tā kā šos efektus var izskaidrot ar iedarbību uz girāzi baktērijās un - augstākās koncentrācijās - iedarbību uz topoizomerāzi II zīdītāju šūnās, var tikt noteikts sliekšņa līmenis koncentrācijai, kas izraisa genotoksiskumu. In vivo testos netika konstatēti nekādi pierādījumi genotoksicitātei, lai gan moksifloksacīns tika lietots ļoti augstās devās. Tādējādi var apgalvot, ka terapeitiskā deva cilvēkam ir pietiekami droša. Moksifloksacīns nebija kancerogēns iniciēšanas un veicināšanas pētījumā žurkām.

Pretēji citiem hinolomiem, moksifloksacīnam nav fototoksisku vai fotogenotoksisku īpašību, pārbaudot to

plašos in vitro un in vivo pētījumos.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Nātrija hlorīds

Borskābe

Nātrija hidroksīds

Ūdens injekcijām

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi

Iznīcināt 4 nedēļas pēc pirmās atvēršanas.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Caurspīdīga sterilizēta 10 ml zema blīvuma polietilēna pudelīte ar augsta blīvuma polietilēna nodrošinātu skrūvējamu vāciņu, kas sastāv no dabiska, zema blīvuma polietilēna acu pilienu dozētaja ar aizzīmogotu pipetes galu un divdaļīgu, baltu, augsta blīvuma polietilēna vāciņu, satur 5 ml acu šķīduma.

Iepakojumā: kastīte ar 1 pudelīti.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 170 00 Praha 7

Čehija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

14-0010

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 20.01.2014.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

04/2018