Egilok 25 mg tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
03-0142-08
03-0142
Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary
24-OCT-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
25 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Egilok 25 mg tabletes
Egilok 50 mg tabletes
Egilok 100 mg tabletes
metoprololi tartras
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Egilok un kādam nolūkam to lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Egilok lietošanas
3. Kā lietot Egilok
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Egilok
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Egilok un kādam nolūkam to lieto
Metoprolols, Egilok aktīvā viela, pieder pie zāļu grupas, ko sauc par bēta‑blokatoriem un tie darbojas uz simpātisko nervu sistēmu (autonomā nervu sistēma centrālajā nervu sistēmā, kas regulē dzīvībai svarīgas funkcijas). To lieto, lai atvieglotu vai novērstu sāpes krūtīs stenokardijas gadījumā, kā arī paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai, balstterapijai pēc miokarda infarkta, dažādu aritmiju ārstēšanai, hipertireozes (sirds ritma samazināšanai), kā arī migrēnas profilaksei. Egilok nav paredzētas akūtu stenokardijas lēkmju ārstēšanai. Hipertonijas slimniekiem Egilok spēj samazināt mirstību no kardiovaskulārajām slimībām. Pēc miokarda infarkta Egilok lietošana ieteicama, lai pasargātu no jaunu miokarda infarktu rašanās.
2. Kas Jums jāzina pirms Egilok lietošanas
Nelietojiet Egilok šādos gadījumos:
Ja Jums ir alerģija pret metoprololu vai vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu vai arī pret kādu citu β‑adrenoblokatoru.
Ja Jums ir progresējoša sirds mazspēja.
Kardiogēnais šoks.
Ja Jums ir nopietni sirds ritma traucējumi vai vadīšanas traucējumi.
Ja Jums ir smagi perifērās arteriālās asinsrites traucējumi (ateroskleroze).
Ja Jūs sakarā ar smagu sirds slimību lietojat β‑agonistu.
Ja vielmaiņas traucējumu dēļ Jūsu asinīs konstatēts pārāk augsts skābes līmenis (metabolā acidoze).
Ja Jums ir smaga bronhiālā astma vai smaga hroniska obstruktīva plaušu slimība, vai šo slimību paasinājums.
Ja Jums ir neārstēts virsnieru audzējs – feohromocitoma.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Egilok lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu
ja Jums ir atrioventrikulārās vadīšanas traucējumi vai aritmija,
ja Jums ir diagnosticēta viegla vai vidēji smaga sirds mazspēja,
ja Jūs vienlaicīgi lietojat medikamentus aritmiju, sirds slimības vai hipertensijas ārstēšanai,
ja lietojat medikamentus ar sedatīvu darbību,
ja tiek plānota ķirurģiska operācija vispārējā narkozē,
ja regulāri lietojat alkoholiskos dzērienus,
ja Jums ir hroniska elpceļu slimība un/vai lietojat bronhus paplašinošus līdzekļus (piemēram, terbutalīnu, salbutamolu, fenoterolu, salmeterolu),
ja lietojat medikaments dzemdes kontrakciju veicināšanai (piemēram, ergotamīnu),
ja lietojat pretiekaisuma un pretsāpju līdzekļus (piemēram, diklofenaku, piroksikāmu, flurbiprofēnu), lai mazinātu iekaisumu un sāpes locītavās,
ja lietojat atsevišķus sieviešu hormonus saturošas zāles (piemēram, pretapaugļošanās zāles, hormonaizstājterapiju),
ja Jums ir cukura diabēts un lietojat pretdiabēta līdzekļus (tabletes vai insulīnu),
ja lietojat medikamentus, kas var ietekmēt metoprolola metabolismu (piemēram, cimetidīnu, hidralazīnu, paroksetīnu, fluoksetīnu, sertralīnu, rifampicīnu vai barbiturātus),
ja lietojat acu pilienus, kas satur bēta-blokatoru (piemēram, timololu, betaksololu, levobunololu),
ja Parkinsona slimības vai depresijas ārstēšanai lietojat medikamentus, kurus sauc par MAO-inhibitoriem,
ja Jums ir virsnieru audzējs feohromocitoma un Jūs lietojat alfa receptorus bloķējošus līdzekļus.
Citas zāes un Egilok
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis, vai varētu lietot.
Zāļu mijiedarbība ir aprakstīta apakšpunktā „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”.
Egilok kopā ar uzturu un dzērieniem
Tabletes var lietot neatkarīgi no ēšanas, gan tukšā dūšā, gan ēšanas laikā, jo pārtikas produkti neietekmē ne metoprolola uzsūkšanos, ne arī tā efektivitāti.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Pētījumu ar dzīvniekiem dati neliecina par fetotoksicitāti.
Egilok aktīvā viela izdalās mātes pienā.
Sakarā ar to, ka trūkst pietiekamu datu par Egilok lietošanas drošumu cilvēkiem grūtniecības periodā un barojot bērnu ar krūti, šajā laikā no zāļu lietošanas būtu jāizvairās, ja vien Jūsu ārsts neuzskata, ka sagaidāmais rezultāts Jūsu gadījumā attaisno risku. Neaizmirstiet pastāstīt ārstam, ka esat grūtniece vai arī plānojat grūtniecību.
Ja vien iespējams, ārstēšana ar Egilok būtu jāpārtrauc 2-3 dienas pirms sagaidāmajām dzemdībām. Tomēr, ja ārstēšanās pārtraukšana nav iespējama, tad auglis un jaundzimušais 2-3 dienas pēc dzemdībām ir rūpīgi jānovēro.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Metoprolols ietekmē spēju vadīt autotransportu un veikt darbus ar palielinātu negadījumu risku, īpaši ārstēšanas sākumā un ja vienlaicīgi tiek lietots alkohols (reizēm var parādīties reibonis un nespēks) tāpēc individuāli jānosaka deva, kas pieļauj autovadīšanu un bīstamu darbu veikšanu.
3. Kā lietot Egilok
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Tabletes var lietot neatkarīgi no ēšanas, gan tukšā dūšā, gan ēšanas laikā.
Deva jānosaka individuāli un ieteicamās devas ir:
Hipertensija
Vieglas un vidēji smagas hipertensijas gadījumā ieteicamā sākuma deva ir 25‑50 mg divas reizes dienā (no rīta un vakarā). Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 2 x 100 mg vai kombinēt ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.
Koronāro artēriju slimība (stenokardija)
Sākuma deva ir 25‑50 mg divas līdz trīs reizes dienā, kuru, atkarībā no pacienta atbildreakcijas, var pakāpeniski paaugstināt līdz 200 mg dienā, vai arī kombinēt ar citiem antianginālajiem līdzekļiem.
Balstterapija pēc miokarda infarkta
Ieteicamā deva ir 50‑100 mg divas reizes dienā (no rīta un vakarā).
Aritmijas
Sākuma deva ir 25‑50 mg divas vai trīs reizes dienā. Nepieciešamības gadījumā dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg vai arī kombinēt ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem.
Hipertireoze
Ieteicamā dienas deva ir 150‑200 mg dalīti 2 līdz 3 ieņemšanas reizēm.
Funkcionāli sirdsdarbības traucējumi, kas saistīti ar sirdsklauvēm
Ieteicamā dienas deva ir 2 x 50 mg (no rīta un vakarā), kas nepieciešamības gadījumā var tikt palielināta līdz 2 x 100 mg.
Migrēnas profilakse
Ieteicamā dienas deva ir 2 x 50 mg (no rīta un vakarā), kas nepieciešamības gadījumā var tikt palielināta līdz 2 x 100 mg.
Nepārtrauciet Egilok lietošanu patvaļīgi.
Ja Jums liekas, ka Egilok iedarbība ir par stipru vai par vāju, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Aknu darbības traucējumu gadījumos ieteicamas mazākas devas.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un gados vecākiem pacientiem devu pielāgot nav nepieciešams.
Klīniskā pieredze attiecībā uz metoprolola lietošanu bērniem ir neliela.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.
Ja esat lietojis Egilok vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis Egilok vairāk nekā noteikts, nekavējoties griezieties pie sava ārsta vai farmaceita.
Ja esat aizmirsis lietot Egilok
Ja esat aizmirsis ieņemt Egilok parastajā laikā, ieņemiet aizmirsto devu cik ātri vien iespējams, bet tikai tajā gadījumā, ja līdz nākamajai devai ir ilgs laiks. Ja jau ir laiks ieņemt nākamo devu, nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu, jo tādējādi Jūs varat medikamentu pārdozēt.
Ja pārtraucat lietot Egilok
Ja Jūs lietojat Egilok, nekad nepārtrauciet to lietošanu pēkšņi, jo ārstēšanu drīkst pārtraukt tikai pēc ārsta norādījumiem, pakāpeniski, vairākās lietošanas reizēs.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums ir kāds no sekojošiem simptomiem, nekavējoties pārtrauciet lietot Egilok un kontaktējieties ar ārstu vai ātrās palīdzības dienestu vai arī dodieties uz tuvējās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu.
Roku, pēdu, lūpu, mutes vai rīkles pietūkums, kas rada rīšanas vai elpošanas grūtības;
Ģībonis vai sajūta, ka ģībsiet.
Šīs ir ļoti nopietnas, bet retas blakusparādības. Ja Jums ir šādi simptomi, tad iespējams, ka Jums ir alerģiska reakcija pret vienu vai vairākām Egilok sastāvdaļām.
Nātrene
Tas arī var liecināt par alerģisku reakciju. Nekavējoties pārtrauciet Egilok lietošanu un konsultējieties ar ārstu par turpmāko rīcību. Lai izvairītos no smagām sekām, tad gadījumā, ja izsitumi uz ādas ir izteikti un parādās uz visa ķermeņa, nekavējoties griezieties pie ārsta.
Šo blakusparādību sastopamība ir ļoti reta.
Novērotās blakusparādības ir uzskaitītas atkarībā no to sastopamības biežuma un tiek izteiktas sekojoši:
Ļoti bieži (var skart vairāk kā vienu no 10 cilvēkiem)
nogurums.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem)
reibonis, galvassāpes;
bradikardija, posturāla hipotensija (ļoti reti ar sinkopi), aukstas ekstremitātes, sirdsklauves;
slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums;
aizdusa slodzes laikā.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem)
parestēzija, muskuļu spazmas, depresija, apgrūtinātas koncentrēšanās spējas, miegainība;
bezmiegs, nakts murgi;
sirds mazspējas simptomu pastiprināšanās, 1.pakāpes AV blokāde, tūska, sāpes sirds apvidū;
vemšana;
izsitumi uz ādas (nātrene, psoriāzes veida un distrofiski ādas bojājumi), pastiprināta svīšana;
bronhu spazmas (pat bez zināmām obstruktīvām plaušu slimībām);
svara pieaugums, glikozes un lipīdu koncentrācijas izmaiņas.
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem)
nervozitāte, saspringums, seksuālas dabas problēmas;
aritmijas, impulsa pārvades traucējumi;
sausums mutē, izmainīti aknu funkcionālie rādītāji;
matu izkrišana;
rinīts;
redzes traucējumi, kseroftalmija un/vai acu kairinājums, konjunktivīts.
Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10000 cilvēkiem)
amnēzija, atmiņas traucējumi, apjukums, halucinācijas;
gangrēna uz jau esošo perifērās asinsrites traucējumu fona;
fotosensitivitāte, psoriāzes pastiprināšanās;
troksnis ausīs, subjektīvas garšas sajūtas izmaņas;
trombocitopēnija (samazināts trombocītu skaits);
sāpes locītavās.
Ja kāda no šīm blakusparādībām ir klīniski nozīmīgi izteikta un cēlonis nav skaidri nosakāms, tad Egilok lietošana ir jāpārtrauc.
Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja Egilok lietošanas laikā pasliktinās sirds mazspējas simptomi (apgrūtināta elpošana, tūska uz kājām).
Ārstēšanās laikā var palēnināties sirdsdarbība. Tā ir normāla parādība. Tomēr, ja tas rada traucējumus vai arī, neatkarīgi no tā, ka Jūs jūtaties labi, sirdsdarbība kļūst retāka par 55 sitieniem minūtē, griezieties pie ārsta pēc konsultācijas.
Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja Jums ir koronārā sirds slimība un sāpes krūtīs atkārtojas arvien biežāk vai arī citos apstākļos nekā iepriekš un nepāriet no parasti lietotajiem medikamentiem.
Ja Jums ir smaga alerģijas izpausme, kas prasa ārstēšanu vai arī Jums ir plānota operācija, noteikti informējiet anesteziologu par to, ka lietojat Egilok.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši, izmantojot Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu
5. Kā uzglabāt Egilok
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25o C.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes pēc Der. līdz. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Egilok satur
Aktīvā viela : katrā tabletē ir 25 mg, 50 mg vai 100 mg metoprolola tartrāta.
Palīgvielas ir: mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts (A tipa), koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons, magnija stearāts.
Egilok ārējais izskats un iepakojums
Apraksts:
25 mg tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, bez smaržas, apaļas, bikonveksas ar krustotu līniju vienā pusē un iegravētu „E” un „435” otrā pusē.
50 mg tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, bez smaržas, apaļas, bikonveksas ar dalījuma līniju vienā pusē un iegravētu „E” un „434” otrā pusē.
100 mg tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, bez vai gandrīz bez smaržas, apaļas, bikonveksas, asām malām un ar dalījuma līniju vienā pusē un iegravētu „E” un „432” otrā pusē.
Iepakojums:
25 mg tabletes: 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 un 120 tabletes brūnā stikla pudelē ar baltu PE vāciņu ar drošības aizdari un vibrācijas slāpētāju iekšpusē, kas ievietota kartona kārbā.
50 mg un 100 mg tabletes: 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 un 200 tabletes brūnā stikla pudelē ar baltu PE vāciņu ar drošības aizdari un vibrācijas slāpētāju iekšpusē, kas ievietota kartona kārbā.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
EGIS PHARMACEUTICALS PLC.
1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38.
UNGĀRIJA
Ražotājs
EGIS PHARMACEUTICALS PLC
9901 Körmend Matyas kiraly u. 65,
UNGĀRIJA
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 11/2016
SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Egilok 25 mg tabletes
Egilok 50 mg tabletes
Egilok 100 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrā tabletē ir 25 mg, 50 mg vai 100 mg metoprolola tartrāta (metoprololi tartras).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā
3. ZĀĻU FORMA
Tablete
25 mg tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, bez smaržas, apaļas, bikonveksas ar krustotu līniju vienā pusē un iegravētu „E” un „435” otrā pusē.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās
50 mg tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, bez smaržas, apaļas, bikonveksas ar dalījuma līniju vienā pusē un iegravētu „E” un „434” otrā pusē.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās
100 mg tabletes ir baltas vai gandrīz baltas, bez vai gandrīz bez smaržas, apaļas, bikonveksas, asām malām un ar dalījuma līniju vienā pusē un iegravētu „E” un „432” otrā pusē.
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Hipertensija, kuras gadījumā var būt gan kā monoterapijas līdzeklis, gan iespējams kombinēt ar citiem antihipertensīvajiem līdzekļiem; mirstības no kardiovaskulārajām saslimšanām un koronāro artēriju slimības (ieskaitot pēkšņu nāvi) samazināšana hipertonijas slimniekiem.
Stenokardija. Zāles var nozīmēt gan monoterapijai, gan arī kombinācijā ar citiem antianginālajiem līdzekļiem.
Balstterapija pēc miokarda infarkta (kā sekundāra profilakse).
Sirds aritmijas (sinusa tahikardija, supraventrikulāra tahikardija, kambaru ekstrasistolija).
Hipertireoze (sirdsdarbības ātruma palēnināšanai).
Migrēnas profilakse.
Funkcionāli sirdsdarbības traucējumi ar sirdsklauvēm.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Lai izvairītos no izteiktas bradikardijas, deva jānosaka individuāli.
Ieteicamās devas ir sekojošas:
Hipertensija
Vieglas un vidēji smagas hipertensijas gadījumā ieteicamā sākuma deva ir 25‑50 mg divas reizes dienā (no rīta un vakarā). Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 2 x 100 mg vai kombinēt ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.
Stenokardija
Sākuma deva ir 25‑50 mg divas līdz trīs reizes dienā, kuru, atkarībā no pacienta atbildreakcijas, var pakāpeniski paaugstināt līdz 200 mg dienā, vai arī kombinēt ar citiem antianginālajiem līdzekļiem.
Balstterapija pēc miokarda infarkta
Ieteicamā deva ir 50‑100 mg divas reizes dienā (no rīta un vakarā).
Aritmijas
Sākuma deva ir 25‑50 mg divas vai trīs reizes dienā. Nepieciešamības gadījumā dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg vai arī kombinēt ar citiem antiaritmiskiem līdzekļiem.
Hipertireoze
Ieteicamā dienas deva ir 150‑200 mg dalīta 2 līdz 3 lietošanas reizēm.
Funkcionāli sirdsdarbības traucējumi, kas saistīti ar sirdsklauvēm
Ieteicamā dienas deva ir 2 x 50 mg (no rīta un vakarā), kas nepieciešamības gadījumā var tikt palielināta līdz 2 x 100 mg.
Migrēnas profilakse
Ieteicamā dienas deva ir 2 x 50 mg (no rīta un vakarā), kas nepieciešamības gadījumā var tikt palielināta līdz 2 x 100 mg.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devu pielāgot nav nepieciešams.
Aknu darbības traucējumi
Kopumā aknu cirozes gadījumā devu pielāgot nav nepieciešams, jo metoprolola saistīšanās ar plazmas proteīniem ir zema (5‑10%). Smagu aknu bojājumu gadījumos (piemēram, kas seko pēc šuntēšanas operācijām) var būt nepieciešams devu samazināt.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem nav nepieciešams nozīmēt mazāku devu.
Pediatriskā populācija
Klīniskā pieredze attiecībā uz metoprolola lietošanu bērniem ir neliela.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai
Tabletes var lietot neatkarīgi no ēšanas, gan tukšā dūšā, gan ēšanas laikā.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām, vai arī pret kādu citu β‑adrenoblokatoru.
Otrās vai trešās pakāpes atrioventrikulārā blokāde.
Klīniski nozīmīga sinusa bradikardija.
Metabolā acidoze.
Neārstēta feohromocitoma.
Sinuatriāla blokāde.
Sinusa mezgla vājuma sindroms.
Kardiogēnais šoks.
Smagi perifērās arteriālās asinsrites traucējumi.
Dekompensēta sirds mazspēja.
Ņemot vērā salīdzinoši nelielo pieredzi, metoprololu nedrīkst lietot miokarda infarkta gadījumā, ja sirdsdarbības ātrums ir lēnāks par 45 sitieniem minūtē, P-Q intervāls pārsniedz 240 msek., sistoliskais asinsspiediens ir zemāks par 100 mmHg.
Pacientiem, kuriem nepieciešama nepārtraukta vai intermitējoša inotropo līdzekļu (β‑agonistu) lietošana.
Smagas pakāpes obstruktīva plaušu slimība vai bronhiāla astma un šo slimību paasinājums.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pacientiem, kuri saņem metoprololu, anafilaktiskais šoks var būt smagāks.
Ļoti retos gadījumos pastāvoši mēreni AV pārvades traucējumi var pastiprināties un rasties AV blokāde.
Ja ir novērojama progresējoša bradikardija, tad ārstēšana jāturpina ar mazākām devām vai arī tā jāpārtrauc.
Metoprolols var pastiprināt perifērās asinsrites traucējumu simptomus.
Jāizvairās no straujas Egilok lietošanas pārtraukšanas. Egilok lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, samazinot devu apmēram 14 dienu laikā. Pēkšņa lietošanas pārtraukšana var pastiprināt stenokardijas simptomus un palielināt koronāro artēriju bojājuma risku. Pacientiem ar koronāro sirds slimību terapijas pārtraukšanas laikā ir jāpievērš pastiprināta uzmanība.
Lai arī kardioselektīvie β‑adrenoblokatori mazāk ietekmē elpošanas funkcijas nekā neselektīvie β‑adrenoblokatori, tomēr cik vien iespējams, ir jāizvairās no šo līdzekļu lietošanas pacientiem ar obstruktīvām plaušu slimībām. Ja metoprolols jālieto pacientam ar bronhiālo astmu, var būt nepieciešama vienlaicīga β2-receptoru agonista (tablešu un/vai aerosola) lietošana vai iepriekš lietotā β2-receptoru agonista devas pielāgošana.
Kaut arī maz iespējams, ka β‑adrenoblokatori ietekmē ogļhidrātu metabolismu vai maskē atsevišķus hiperglikēmijas simptomus, tomēr, ja Egilok ir nozīmēts pacientam ar cukura diabētu, ogļhidrātu metabolisms jāpārbauda biežāk un nepieciešamības gadījumā jāmaina insulīna vai perorālā pretdiabēta līdzekļa deva (skatīt apakšpunktu 4.5. apakšpunktu).
Ārstējot pacientus ar feohromocitomu, metoprolols jākombinē ar alfa receptorus bloķējošiem līdzekļiem.
Pirms jebkādas ķirurģiskas manipulācijas anesteziologs jāinformē, ka pacients lieto metoprololu, tomēr terapiju ar Egilok nav ieteicams pārtraukt (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Egilok un citu antihipertensīvo līdzekļu spiedienu pazeminošā darbība parasti potencējas, tādēļ, ja zāles tiek kombinētas, ir jāievēro piesardzība, lai izvairītos no hipotensijas. Neskatoties uz to, šī antihipertensīvo līdzekļu pastiprinošā darbība nepieciešamības gadījumā ir izmantojama, lai daudz efektīvāk pazeminātu asinsspiedienu.
Metoprolola vienlaicīga lietošana ar verapamila un/vai diltiazema tipa kalcija kanālu blokatoriem var pastiprināt negatīvo inotropo un hronotropo efektu. Ja pacients tiek ārstēts ar β‑adrenoblokatoru, tad intravenoza verapamila grupas kalcija kanālu blokatoru ievade nav ieteicama.
Uzmanīgi jākombinē ar:
Perorāli lietojamiem antiaritmiskiem līdzekļiem (hinidīna tipa un amiodarons) un parasimpatomimētiskajiem līdzekļiem (hipotensijas, bradikardijas, AV blokādes risks).
Sirds glikozīdiem (digitalis preparātiem) (bradikardijas, pārvades traucējumu risks, metoprolols neietekmē sirds glikozīdu preparātu pozitīvo inotropo darbību).
Citiem antihipertensīviem līdzekļiem, īpaši guanetidīna, rezerpīna, alfa metildopas, klonidīna un guanfacīna tipa līdzekļiem (hipotensijas un/vai bradikardijas risks).
Ja metoprololu un klonidīnu lieto vienlaikus, klonidīna lietošana jāpārtrauc dažas dienas pēc metoprolola lietošanas pārtraukšanas. Ja klonidīnu pārtrauc lietot pirmo, tad var attīstīties hipertensīvā krīze.
Dažām zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu (piemēram, miega līdzekļiem, trankvilizatoriem, tri- un tetracikliskiem antidepresantiem, neiroleptiskiem līdzekļiem), un alkoholu (hipotensijas risks).
Narkotiskiem līdzekļiem (kardiodepresīva darbība).
α‑ un β‑simpatomimētiskiem līdzekļiem (hipertensijas un izteiktas bradikardijas risks, iespējama sirdsdarbības apstāšanās).
Ergotamīnu (pastiprinās vazokonstriktīvā darbība).
β2‑simpatomimētiskiem līdzekļiem (funkcionāls antagonisms).
Nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (piemēram, indometacīnu; var pavājināties antihipertensīvais efekts),
Estrogēniem (var mazināties metoprolola antihipertensīvā darbība),
Perorāliem pretdiabēta līdzekļiem un insulīnu (metoprolols var pastiprināt to hipoglikēmisko darbību un var maskēt hipoglikēmijas simptomus).
Kurāre tipa miorelaksantiem (neiromuskulārās blokādes pastiprināšanās).
Enzīmu inhibitoriem (piemēram, cimetidīnu, alkoholu, hidralazīnu, SSAI - paroksetīns, fluoksetīns, sertralīns) (darbība pastiprinās metoprolola paaugstinātā plazmas līmeņa dēļ).
Enzīmu induktoriem (piemēram, rifampicīnu, barbiturātiem) (metoprolola darbība var pavājināties pastiprinātā aknu metabolisma dēļ).
Vienlaicīgas lietošanas ar simpātiskiem ganglioblokatoriem vai citiem β‑blokatoriem (piemēram, acu pilienos) vai MAO‑inhibitoriem gadījumā nepieciešama rūpīga novērošana.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Preklīniskie dati
Preklīnisko pētījumu dati neliecina par jebkādiem blakusefektiem.
Klīniskie dati
Pirms ārstēšanas rūpīgi jāizvērtē risks un ieguvums. Ja zāļu lietošana noteikti nepieciešama, auglis un jaundzimušais vairākas dienas (48‑72 stundas) pēc dzemdībām ļoti rūpīgi jānovēro, jo samazinātā dzemdes un placentas apasiņošana var ietekmēt augļa augšanu, kā arī darbīgā viela, kas nonāk augļa asinsritē var radīt bradikardiju, elpošanas nomākumu, hipotensiju un hipoglikēmiju.
Barošana ar krūti
Lai arī terapeitiskās devās metoprolols maz izdalās mātes pienā un tādēļ nevar uzrādīt β‑bloķējošu ietekmi uz augli, tomēr bērns rūpīgāk jāuzrauga (iespējama bradikardija).
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Metoprolols ietekmē spēju vadīt autotransportu un veikt darbus ar palielinātu negadījumu risku, īpaši ārstēšanas sākumā un ja vienlaicīgi tiek lietots alkohols (reizēm var parādīties reibonis un nespēks) tāpēc individuāli jānosaka deva, kas pieļauj autovadīšanu un bīstamu darbu veikšanu.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Pacienti ārstēšanu ar metoprololu parasti panes labi, blakusparādības, kas rodas, parasti ir vieglas un pārejošas. Tālāk minētās blakusparādības ir novērotas metoprolola klīnisko pētījumu laikā un ikdienas terapijas praksē. Nav varēts pārbaudīt un izteikt skaitliski attiecību starp zāļu nozīmēšanu un blakusparādību izpaušanos.
Novērotās blakusparādības ir uzskaitītas atkarībā no to sastopamības biežuma un tiek izteiktas sekojoši: ļoti bieži: ≥ 1/10, bieži: ≥ 1/100 līdz <1/10, retāk: ≥ 1/1000 līdz <1/100, reti: ≥ 1/10000 līdz <1/1000, ļoti reti: <1/10000
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Ļoti reti: trombocitopēnija.
Vielmaiņas un uztures traucējumi
Retāk: svara pieaugums, glikozes un lipīdu koncentrācijas izmaiņas.
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti bieži: nogurums.
Bieži: reibonis, galvassāpes.
Retāk: parestēzija, muskuļu spazmas, depresija, apgrūtinātas koncentrēšanās spējas, miegainība, bezmiegs, nakts murgi.
Reti: nervozitāte, saspringums, seksuālas dabas problēmas.
Ļoti reti: amnēzija, atmiņas traucējumi, apjukums, halucinācijas, subjektīvas garšas sajūtas izmaņas.
Acu bojājumi
Reti: redzes traucējumi, kseroftalmija un/vai acu kairinājums, konjunktivīts.
Ausu un labirinta bojājumi
Ļoti reti: troksnis ausīs.
Sirds funkcijas traucējumi
Bieži: bradikardija, posturāla hipotensija (ļoti reti ar sinkopi), aukstas ekstremitātes, sirdsklauves.
Retāk: sirds mazspējas simptomu pastiprināšanās, 1.pakāpes AV blokāde, tūska, sāpes sirds apvidū.
Reti: aritmijas, impulsa pārvades traucējumi.
Ļoti reti: gangrēna uz jau esošo perifērās asinsrites traucējumu fona.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Bieži: aizdusa slodzes laikā.
Retāk: bronhu spazmas (pat bez zināmām obstruktīvām plaušu slimībām).
Reti: rinīts.
Kuņģa - zarnu trakta traucējumi
Bieži: slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums.
Retāk: vemšana.
Reti: sausums mutē, izmainīti aknu funkcionālie rādītāji.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: izsitumi uz ādas (nātrene, psoriāzes veida un distrofiski ādas bojājumi), pastiprināta svīšana.
Reti: matu izkrišana.
Ļoti reti: fotosensitivitāte, psoriāzes pastiprināšanās.
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi:
Ļoti reti: artraļģija.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi: hipotensija, sinusa bradikardija, atrioventrikulāra blokāde, sirds mazspēja, kardiogēnais šoks, asistolija, slikta dūša, vemšana, bronhu spazmas, cianoze, hipoglikēmija, bezsamaņa, koma.
Iepriekš minētie simptomi var pastiprināties pēc vienlaicīgas alkohola, antihipertensīvo līdzekļu, hinidīna un barbiturātu lietošanas.
Pirmie pārdozēšanas simptomi parādās 20 minūtēs līdz 2 stundās pēc zāļu lietošanas.
Pārdozēšanas gadījumā pacientam nepieciešama intensīva aprūpe un rūpīga novērošana (asinsrite, elpošanas rādītāji, nieru funkcijas, glikozes līmenis asinīs, seruma elektrolīti).
Ja medikaments ir ieņemts nesen, pacientam var veikt kuņģa skalošanu (gadījumā, ja skalošanu veikt nav iespējams un pacients ir pie samaņas, var izraisīt vemšanu, ko veic attiecīgi apmācīts medicīnas darbinieks), kā arī nozīmēt aktivēto ogli, kas var samazināt tālāku medikamenta absorbciju.
Smagas hipotensijas, bradikardijas un draudošas sirds mazspējas gadījumā intravenozi ar 2‑5 minūšu intervālu vai infūzijas veidā, līdz ir sasniegts vēlamais efekts, jāievada β1‑receptoru agonists. Ja β1‑receptoru agonists nav pieejams, intravenozi var ievadīt atropīnu vai dopamīnu.
Ja iedarbība nav apmierinoša, tad jāapsver iespēja lietot citu simpatomimētisko līdzekli (dobutamīnu vai norepinefrīnu). Lai samazinātu izteiktās β‑receptoru blokādes efektus, efektīva var būt arī 1‑10 mg glikagona deva. Izteiktas bradikardijas, kura nepadodas farmakoterapijai, gadījumā var būt nepieciešama kardiostimulatora implantēšana.
Bronhu spazmas var novērst ar intravenozu β2‑receptoru agonista (piemēram, terbutalīna) ievadīšanu. Antidotus var lietot daudz lielākās devās nekā to terapeitiskās devas robežas.
Metoprololu ar hemodialīzi nevar efektīvi izvadīt.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1 Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: Selektīvs beta-adrenoreceptoru blokators
ATĶ kods: C07A B02
Metoprolols ir kardioselektīvs β1‑receptoru blokators bez iekšējas simpatomimētiskas un membrānu stabilizējošas darbības.
Darbības mehānisms
Metoprolols samazina pastiprinātas simpatomimētiskās aktivitātes kardiālos efektus, izraisa akūtu sirdsdarbības ātruma palēnināšanos, kontraktilitātes, sirds izsviedes frakcijas un asinsspiediena samazināšanos.
Hipertensijas gadījumā tas samazina asinsspiedienu gan stāvus, gan guļus stāvoklī. Meotprolola antihipertensīvais efekts ilgtermiņā ir saistīts ar pakāpenisku perifērās asinsvadu rezistences samazināšanos.
Pacientiem ar hipertensiju, metoprolola ilglaicīga lietošana izraisa statistiski nozīmīgu kreisā kambara lieluma samazināšanos, kā arī statistiski nozīmīgi uzlabo kreisā kambara diastolisko funkciju.
Vīriešu kārtas pacientiem ar mēreni izteiktu vai smagu hipertensiju metoprolols samazina mirstību no kardiovaskulārām saslimšanām (galvenokārt pēkšņas nāves sastopamību, fatālus un nefatālus infarktus un insultus).
Tāpat kā citi β‑receptoru blokatori, metoprolols, samazinot sistēmisko arteriālo asinsspiedienu, sirdsdarbības ritmu un kontraktilitāti, samazina skābekļa patēriņu sirdī. Samazinot sirdsdarbības ritmu un tādējādi pagarinot diastoli, metoprolols uzlabo perfūziju un skābekļa pieplūdi tiem miokarda rajoniem, kuriem ir traucēta asinsapgāde. Stenokardijas gadījumā, preparāts mazina stenokardijas lēkmju skaitu, ilgumu, smagumu un bezsimptomu išēmiju gadījumus, kā arī uzlabo pacienta fizisko stāvokli.
Miokarda infarkta gadījumā metoprolols samazina mirstību, jo samazina pēkšņas nāves risku. Šī darbība galvenokārt ir saistīta ar to, ka samazinās ventrikulārās fibrilācijas epizodes. Mirstību samazinošā darbība vienādi izpaužas gan, ja metoprolols tiek nozīmēts agrīnā, gan arī vēlākā periodā un tas attiecas arī uz augsta riska un diabēta pacientiem. Lietojot pēc miokarda infarkta, preparāts mazina atkārtota nefatāla infarkta iespējamību.
Sastrēguma sirds mazspējas attīstības gadījumā, sakarā ar idiopātisku dilatācijas kardiomiopātiju (DCM), metoprolols, uzsākts nelielās devās (5 mg 2 reizes dienā) un pakāpeniski devu palielinot, pierādījis efektivitāti sirds funkciju, dzīves kvalitātes, kā arī pacienta fiziskā stāvokļa uzlabošanā. Samazinās atkārtotu hospitalizāciju skaits sakarā ar sirds mazspēju, kā arī mazinās nepieciešamība pēc sirds transplantācijas.
Supraventrikulāru tahikardiju, priekškambaru fibrilācijas un ventrikulāru ekstrasistoļu gadījumā metoprolols samazina kambaru saraušanās biežumu un ventrikulāro ekstrasistoļu skaitu.
Terapeitiskās devās metoprolola perifēro asinsvadu un bronhus sašaurinošā darbība ir mazāk izteikta kā neselektīviem β‑blokatoriem.
Salīdzinot ar neselektīviem β‑blokatoriem, metoprolols mazāk ietekmē insulīna izdalīšanos un ogļhidrātu metabolismu. Preparāts nozīmīgi neietekmē kardiovaskulārās atbildreakcijas uz hipoglikēmiju un nepaildzina hipoglikēmisko lēkmi.
Īsos klīniskos pētījumos ar metoprololu atklājās, ka metoprolols nedaudz palielina triglicerīdu līmeni serumā, kā arī nedaudz samazina brīvo taukskābju līmeni serumā. Dažos gadījumos tika novērota arī ABLP holesterīna līmeņa samazināšanās, tomēr šīs izmaiņas bija mazāk izteiktas nekā ar neselektīvajiem β‑blokatoriem. Neskatoties uz to, ilgtermiņa klīnisko pētījumu dati liecina, ka pēc vairāku gadu terapijas ar metoprololu kopējais holesterīna līmenis serumā samazinās nozīmīgi.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Metoprolols ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa‑zarnu trakta. Terapeitisko devu robežās savienojumam ir lineāra farmakokinētika.
Metoprolola vienlaicīga lietošana ar ēdienu var paaugstināt tā biopieejamību par 30‑40%. Pēc vienreizējas metoprolola ievadīšanas tā biopieejamība ir apmēram 50%, bet pēc atkārtotas ievadīšanas biopieejamība ir apmēram70%.
Izkliede
Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1,5‑2 stundās pēc lietošanas. Koncentrācija plazmā var stipri variēt starp indivīdiem, bet vienam cilvēkam šī variēšana ir maz izteikta.
Metoprolola saistīšanās ar plazmas proteīniem ir zema (apmēram 5‑10%).
Metoprolols plaši izplatās audos un tam ir augsts šķietamais izplatīšanās apjoms (5,6 L/kg).
Biotransformācija
Pēc uzsūkšanās metoprolols ir pakļauts izteiktam pirmā loka metabolismam.
Metoprolols metabolizējas aknās ar P‑450 citohromu enzīmu starpniecību. Metabolītiem nav klīniskas nozīmes.
Eliminācija
Eliminācijas pusperiods vidēji ir 3,5 stundas (svārstās 1‑9 stundu robežās). Kopējais klīrenss ir apmēram 1 litrs/minūtē.
95% no ievadītās devas tiek izvadīti urīnā, 5% lietotās devas tiek izvadīta nemainīta metoprolola veidā. Dažos gadījumos pēdējais rādītājs var paaugstināties līdz 30%.
Gados vecāki pacienti
Vecākiem pacientiem nav nozīmīgu izmaiņu metoprolola farmakokinētikā.
Nieru darbības traucējumu gadījumā metoprolola sistēmiskā biopieejamība un eliminācija netiek izmainīta. Tomēr šajos gadījumos ir samazināta metabolītu izvadīšana.
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ 5 ml/min) ir novērota izteikta metabolītu uzkrāšanās. Metabolītu uzkrāšanās nepastiprina β‑receptoru blokādi.
Aknu darbības traucējumi
Aknu darbības traucējumi mazā apjomā, bet tomēr maina metoprolola izvadīšanu. Smagas aknu cirozes gadījumā un pēc portokavālās šuntēšanas operācijas biopieejamība var paaugstināties un kopējais klīrenss samazināties. Pacientiem pēc portokavālās šuntēšanas operācijas, salīdzinot ar veseliem cilvēkiem, kopējais klīrenss samazinās līdz apmēram 0,3 litriem/minūtē un laukums zem plazmas koncentrācijas‑laika līknes (AUC) palielinās apmēram 6 reizes.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Ilglaicīgos toksicitātes pētījumos ar dažādām dzīvnieku sugām, metoprolols terapeitiskās devās neuzrādīja nekādu nevēlamu iedarbību.
Kancerogenitātes pētījumi ar pelēm un trušiem neliecināja par jebkādu kancerogēnu iedarbību.
Pētījumos ar dzīvniekiem netika atklāta mutagēna vai teratogēna darbība.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Mikrokristāliskā celuloze
Nātrija cietes glikolāts (A tipa)
Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds
Povidons
Magnija stearāts
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25o C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
25 mg tabletes: 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 un 120 tabletes brūnā stikla pudelē ar baltu PE vāciņu ar drošības aizdari un vibrācijas slāpētāju iekšpusē, kas ievietota kartona kārbā.
50 mg un 100 mg tabletes: 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 120 un 200 tabletes brūnā stikla pudelē ar baltu PE vāciņu ar drošības aizdari un vibrācijas slāpētāju iekšpusē, kas ievietota kartona kārbā.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
EGIS Pharmaceuticals PLC.
1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38
Ungārija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)
25 mg tabletes: 03-0142
50 mg tabletes: 03-0143
100 mg tabletes: 03-0144
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2003. gada 19. maijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 24. oktobris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
11/2016
SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017
PAGE
PAGE 1
SASKAŅOTS ZVA 06-04-2017
