Clotrimazolum GSK

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

CLOTRIMAZOLUM GSK 100 MG VAGINĀLĀS TABLETES

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra vaginālā tablete satur 100 mg klotrimazola (Clotrimazolum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Vaginālā tablete;

Baltas, abpusēji izliektas, izstieptas formas tabletes ar nošķeltām malām, vienu noapaļotu un otru – nosmailinātu galu.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Klotrimazols vaginālo tablešu veidā indicēts vagīnas un vulvas raugveida sēnīšu infekciju gadījumā, tai skaitā pret nistatīnu rezistento infekciju gadījumā.

4.2. Devas un lietošanas veids

Lai vaginālās tabletes makstī pilnībā izšķīstu, tām nepieciešams mitrums, citādi no vagīnas var izdalīties neizšķīdušas tablešu daļiņas. Neizšķīdušas tablešu daļiņas var pamanīt sievietes, kuras cieš no maksts sausuma. Lai no tā izvairītos, ir svarīgi tableti pirms gulētiešanas ievadīt iespējami dziļi vagīnā.

Terapiju nedrīkst veikt menstruāciju laikā, jo pastāv risks, ka menstruālās asinis izskalos tableti no maksts. Terapija jāpabeidz līdz menstruāciju sākumam.

Ja vienlaikus ir inficētas arī kaunuma lūpas un blakus esošie apvidi, papildus intravaginālai ārstēšanai jāveic arī lokāla ārstēšana, ārīgi lietojot krēmu (kombinēta terapija).

Ja simptomi saglabājas ilgāk par 7 dienām, pacientei jāvēršas pie ārsta.

Ārstēšanas kursu var atkārtot, ja tas tiek uzskatīts par nepieciešamu, taču atkārtotas infekcijas var liecināt, ka pamatā iespējams medicīnisks cēlonis.

Ja 2 mēnešu laikā simptomi atkārtojas, pacientei jāvēršas pie ārsta.

Šo zāļu lietošanas laikā nedrīkst lietot tamponus, intravaginālu skalošanu, spermicīdus vai citus intravagināli ievadāmus līdzekļus.

Maksts infekcijas gadījumā šo zāļu lietošanas laikā ieteicams izvairīties no vagināla dzimumakta, lai neinficētu partneri.

Lietošanas veids

Intravaginālai lietošanai.

Pieaugušām sievietēm un meitenēm pēc 12 gadu vecuma

Ievadīt pa 1 tabletei divas reizes dienā 3 dienas ilgi vai pa 1 tabletei vienu reizi dienā 6 ‑7 dienas ilgi, vēlams pirms gulētiešanas.

Bērniem

Meitenēm pēc 12 gadu vecuma klotrimazola vaginālās tabletes lieto pēc tādas pašas shēmas kā pieaugušām sievietēm.

Klotrimazola vaginālās tabletes nedrīkst lietot meitenes līdz 12 gadu vecumam.

Gados vecākām pacientēm

Nav pieejami atbilstoši dati.

Nieru darbības traucējumi

Nav pieejami atbilstoši dati.

Aknu darbības traucējumi

Nav pieejami atbilstoši dati.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret klotrimazolu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Jāizvairās no zāļu norīšanas vai iekļūšanas acīs.

Vienlaicīgi jāārstē visi iespējami skartie apvidi.

Zāles nedrīkst lietot menstruāciju laikā, un ārstēšana jāpabeidz līdz menstruāciju sākumam. Terapijas laikā nedrīkst izmantot tamponus.

Pacientēm jāatturas no dzimumdzīves vai dzimumpartnerim jālieto prezervatīvi. Tomēr jāņem vērā, ka klotrimazols var radīt lateksa kontraceptīvo līdzekļu bojājumu. Līdz ar to var samazināties šāda kontraceptīvā līdzekļa efektivitāte, un, lai izsargātos no grūtniecības, jālieto papildu kontraceptīvie līdzekļi.

Arī dzimumpartnerim jāsaņem pretsēnīšu terapija, neatkarīgi no tā, vai viņam ir infekcijas simptomi vai to nav.

Terapijas uzsākšana

Ja Candida izraisīta maksts iekaisuma simptomi pacientei ir radušies pirmo reizi, viņai jākonsultējas ar ārstu.

Pirms klotrimazola vaginālo tablešu lietošanas jāpievērš uzmanība šādiem faktoriem:

vairāk nekā divi Candida infekcijas izraisīti vaginīti pēdējo 6 mēnešu laikā,

anamnēzē seksuāli transmisīva slimība vai kontakts ar partneri, kurš slimo ar STS,

grūtniecība vai aizdomas par grūtniecību,

paciente vecumā līdz 12 gadiem vai pēc 60 gadiem,

zināma paaugstināta jutība pret imidazolu vai citiem vagināliem pretsēnīšu preparātiem.

Klotrimazola vaginālās tabletes nevajadzētu lietot, ja pacientei ir kāds no sekojošiem simptomiem, kuru gadījumā jākonsultējas ar ārstu:

neregulāra vagināla asiņošana,

patoloģiska vagināla asiņošana vai asiņaini izdalījumi,

vulvas vai vagīnas čūlas, vezikulas vai erozijas,

sāpes vēdera lejasdaļā vai dizūrija,

jebkādas blakusparādības, piemēram, ar ārstēšanu saistīts apsārtums, kairinājums vai pietūkums,

drudzis (38°C vai augstāka temperatūra) vai drebuļi,

slikta dūša vai vemšana,

caureja,

izdalījumi no maksts ar nepatīkamu smaku,

sāpes mugurā,

sāpes plecos.

Šādos gadījumos rūpīgi jāapsver potenciālā riska un ieguvuma attiecība.

Kaunuma lūpu un apkārtējo audu infekcijas gadījumā (Candida vulvīts) nepieciešama vienlaicīga klotrimazola krēma lietošana.

Ādas kairinājuma, alerģisku vai paaugstinātas jutības reakciju gadījumā ārstēšana jāpārtrauc.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Kontraceptīvie līdzekļi

Laboratorijas testos noskaidrots, ka, lietojot kopā ar lateksa kontraceptīviem, klotrimazols var radīt to bojājumu. Līdz ar to var samazināties šādu kontraceptīvu efektivitāte. Pacientiem jāiesaka lietot alternatīvus aizsarglīdzekļus vismaz 5 dienas pēc šī preparāta lietošanas.

Takrolims, sirolims

Ārstēšanā vienlaicīgi izmantojot vagināli lietojamo klotrimazolu un perorālo takrolimu (FK-506, imunosupresants), var paaugstināties takrolima līmenis plazmā; tas pats attiecas uz vienlaicīgu sirolima lietošanu. Tāpēc, lai varētu pamanīt takrolima vai sirolima pārdozēšanas simptomus, pacienti rūpīgi jānovēro, nepieciešamības gadījumā nosakot to līmeni plazmā.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Fertilitāte

Pētījumi par klotrimazola ietekmi uz fertilitāti cilvēka organismā nav veikti, tomēr pētījumos ar dzīvniekiem nav konstatēta nekāda ietekme uz fertilitāti.

Grūtniecība

Dati par klotrimazola lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti.

Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi, saistītu ar reproduktīvo toksicitāti. Piesardzības nolūkos ieteicams atturēties no klotrimazola lietošanas grūtniecības pirmā trimestra laikā.

Barošana ar krūti

Pieejamie farmakodinamikas/toksikoloģijas dati par dzīvniekiem liecina par klotrimazola/metabolītu izdalīšanos pienā. Klotrimazola lietošanas laikā barošana ar krūti jāpārtrauc.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Šīs zāles neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Klīnisko pētījumu dati

Šīm zālēm nav atbilstošu datu.

Pēcreģistrācijas novērošanas dati

Nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas zemāk saskaņā ar MeDRA orgānu sistēmas klasēm un biežumu.

Blakusparādību biežums noteikts šādi:

ļoti bieži (>1/10); bieži (≥1/100 līdz 1/10); retāk (≥1/1 000 līdz 1/100); reti (≥1/10 000 līdz 1/1 000); ļoti reti (<1/10 000), nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Imūnās sistēmas traucējumi

Biežums nav zināms: alerģiskas reakcijas (ar nātrenes, aizdusas, hipotensijas vai sinkopes simptomiem).

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Biežums nav zināms: sāpes vēderā.

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

Biežums nav zināms: diskomforta sajūta vulvovaginālajā apvidū, tūska, dedzināšanas sajūta, ādas lobīšanās dzimumorgānu apvidū, kairinājums, nieze, sāpes iegurnī, izsitumi, asiņošana no maksts, eritēma.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Simptomi un pazīmes

Pārdozēšanas simptomi: reibonis, slikta dūša, vemšana.

Ārstēšana

Parastos simptomātiskos līdzekļus izmanto nejaušas perorālas lietošanas gadījumā. Turpmāka ārstēšana jāveic saskaņā ar klīniskajām vadlīnijām vai rekomendācijām, ja tādas ir pieejamas.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: ginekoloģiski pretmikrobu un antiseptiski līdzekļi, imidazola atvasinājumi.

ATĶ kods: G01AF02

Darbības mehānisms un farmakodinamiskā iedarbība

Klotrimazols nomāc mikroorganismu augšanu un dalīšanos, un atkarībā no koncentrācijas tam var būt fungistatiska vai fungicīda iedarbība. Klotrimazols izmaina šūnu membrānu caurlaidību, ietekmējot ergosterola sintēzi, kā arī saistoties ar fosfolipīdiem sēnīšu šūnu sienā.

Klotrimazols nomāc proteīnu, tauku, DNS un polisaharīdu sintēzi, bojā šūnu nukleīnskābes un paātrina kālija ekskrēciju. Tas var nomākt arī oksidatīvo un peroksidatīvo enzīmu aktivitāti un triglicerīdu un fosfolipīdu biosintēzi sēnītēs. Augstākas klotrimazola koncentrācijas izraisa šūnu membrānas bojājumu no sterolu sintēzes neatkarīgu mehānismu ceļā. Klotrimazols novērš Candida albicans blastosporu transformāciju invazīvā micēlija formā. Šūnu membrānas aktivitātes pārmaiņas izraisa šūnu bojāeju, un tas ir atkarīgs no mikroorganismu pakļaušanas zāļu iedarbībai.

Darbības spektrs

Klotrimazolam ir raksturīgs plašs pretsēnīšu un antibakteriālās darbības spektrs. Tas nomāc un iznīcina:

dermatofītus (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),

raugveida sēnītes (Candida sugas, Cryptococcus neoformans),

dimorfām sēnītes (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis).

Tas darbojas arī pret dažām grampozitīvām baktērijām.

Klotrimazolam in vitro ir plašs fungistatiskas un fungicīdas darbības spektrs. Tā iedarbība uz dermatofītu (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) micēliju ir līdzīga grizeofulvīnam, un tā iedarbība uz raugveida sēnītēm (Candida) ir līdzīga poliēnu (amfotericīna B un nistatīna) iedarbībai.

Papildus savai pretsēnīšu darbībai klotrimazols iedarbojas arī uz grampozitīviem mikroorganismiem (streptokokiem/stafilokokiem/ Gardnerella vagiinalis) un gramnegatīviem mikroorganismiem (Bacteroides). Tas neiedarbojas uz Lactobacilli.

Klotrimazols in vitro nomāc Corynebacteria un grampozitīvo koku – izņemot enterokoku – vairošanos 0,5 – 10 μg substrāta koncentrācijās.

Klotrimazols koncentrācijās, kas ir mazākas par 1 μg/ml, in vitro nomāc lielākās daļas Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum un Microsporum canis celmu augšanu.

Klotrimazols koncentrācijā 3 μg/ml nomāc vairuma citu patogēno mikroorganismu – Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida albicans, dažu Staphylococcus aureus un Streptococcus pyogenes celmu, un dažu Proteus vulgaris un Salmonella celmu augšanu. Klotrimazols darbojas arī pret Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium un Fusarium. Koncentrācijā, kas lielāka par 100 μg/ml, tas iedarbojas pret Trichomonas vaginalis.

Pret klotrimazolu rezistentas sēnītes ir sastopamas ārkārtīgi reti; ir aprakstīti tikai atsevišķi Candida guilliermondi celmi.

Līdz šim nav klīnisku ziņojumu, ka pret klotrimazolu jutīgām sēnītēm būtu attīstījusies rezistence pēc Candida albicans un Trichophyton mentagrophytes pārnešanas. C. albicans celmiem, kuri bija rezistenti pret poliēnu antibiotikām pēc ķīmiskas mutācijas, netika novērota rezistence pret klotrimazolu.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās un izkliede

Farmakokinētikas pētījumi pēc intravaginālas ievadīšanas ir pierādījuši, ka uzsūcas tikai neliels klotrimazola daudzums (3-10% no devas). Tā kā absorbētais klotrimazols aknās strauji pārveidojas par farmakoloģiski neaktīviem metabolītiem, klotrimazola maksimālā koncentrācija plazmā pēc 500 mg devas intravaginālas ievadīšanas bija mazāka par 10 ng/ml, apliecinot, ka intravagināli ievadītais klotrimazols neizraisa izmērāmu sistēmisku iedarbību vai blakusparādības.

Metabolisms un eliminācija

Aknās klotrimazols pārveidojas par neaktīvām vielām, kas tiek izvadītas ar urīnu un fēcēm.

Klīniskie pētījumi

Šīm zālēm nav atbilstošu datu.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Ir pētīta ¹⁴C iezīmēta klotrimazola izplatīšanās dzīvnieku un cilvēku organismā.

Ir ziņots par embriotoksicitāti (iespējams, peļu un žurku mātīšu intoksikācijas dēļ) pēc klotrimazola perorālas ievadīšanas pa 50 – 120 mg/kg peļu un žurku mātītēm, samazinātu pārošanās biežumu, metienu lielumu un jaundzimušo izdzīvošanas biežumu. Nav ziņots par teratogēnu iedarbību pelēm, žurkām un trušiem attiecīgi pēc 200, 180 un 100 mg/kg klotrimazola perorālas ievadīšanas.

Nav ziņots par nelabvēlīgu ietekmi uz augli pēc klotrimazola vaginālās ievadīšanas žurkām pa 100 mg/kg dienā.

Pētot hromosomu strukturālās pārmaiņas kāmjiem, kam 5 reizes perorāli tika dota klotrimazola deva 100 mg/kg ķermeņa masas, nenovēroja, ka klotrimazolam būtu mutagēna darbība.

Pēc 18 mēnešus ilgas perorālas klotrimazola lietošanas žurkām netika konstatēta kancerogēna darbība.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Kartupeļu ciete

Adipīnskābe

Nātrija hidrogēnkarbonāts

Magnija stearāts

Koloidāls silīcija dioksīds

Nātrija laurilsulfāts

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

PVH/Al blisterplāksnīte, kas ievietota kartona kastītē.

6 vaginālās tabletes (1 blisterplāksnīte ar 6 tabletēm).

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Tablete jāievada dziļi vagīnā. Pacientei jāguļ uz muguras, ar viegli saliektām kājām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

GlaxoSmithKline Latvia SIA,

Duntes iela 3, Rīga, LV-1013, Latvija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

00-0540

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2000. gada 7. jūnijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 21. maijs.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Redakcija Nr. 07

03/2019

SASKAŅOTS ZVA 06-06-2019

PAGE \* MERGEFORMAT 1