Canesten

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Canesten 500 mg vaginālā mīkstā kapsula

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viena vaginālā mīkstā kapsula satur 500 mg klotrimazola (Clotrimazolum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Vaginālā mīkstā kapsula

Asaras formas vaginālā mīkstā kapsula ar dzeltenu necaurredzamu želatīna apvalku, kas satur homogēnu suspensiju.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Maksts un sievietes ārējo dzimumorgānu infekcijas, ko izraisījuši pret kolotrimazolu jutīgi mikroorganismi, piemēram, sēnītes (visbiežāk Candida).

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušām sievietēm un pusaudzēm pēc 16 gadu vecuma

Viena mīkstā vaginālā kapsula jāievada dziļi makstī kā vienreizēja deva uz nakti.

Ja simptomi saglabājas ilgāk par 7 dienām, pacientei jākonsultējas ar ārstu.

Pusaudzes no 12 – 15 gadu vecumam

Pusaudzēm, kuras jaunākas par 16 gadu vecumu, Canesten 500 mg mīksto vaginālo kapsulu vajadzētu lietot tikai pēc konsultēšanās ar ārstu. Ja zāles tiek nozīmētas šajā vecuma grupā (pēc menstruāciju sākšanas), devas ir tādas pašas kā pieaugušajiem.

Pediatriskā populācija

Drošums un efektivitāte bērniem, kuri jaunāki par 12 gadiem, nav pētīta.

Lietošanas veids

Viena mīkstā vaginālā kapsula jāievada dziļi makstī kā vienreizēja deva uz nakti. Mīkstā vaginālā kapsula jāievada pēc iespējas dziļi makstī, izmantojot aplikatoru, kas pievienots iepakojumam.

Grūtniecības laikā mīkstā vaginālā kapsula jāievada makstī ar pirksta palīdzību, neizmantojot aplikatoru, lai neievainotu dzemdes kaklu.

Ārstēšanu ar Canesten 500 mg mīksto vaginālo kapsulu nedrīkst veikt menstruāciju laikā. Terapija jāpabeidz līdz menstruāciju sākumam.

Arī dzimumpartnerim jāsaņem lokāla pretsēnīšu terapija, ja novēro tādus simptomus kā niezi vai iekaisumu.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret klotrimazolu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacientei jākonsultējas ar ārstu, ja:

vaginālā infekcija ir pirmo reizi,

infekcija ir atkārtojusies vairāk nekā četras reizes pēdējā gada laikā,

ir drudzis (38°C vai augstāka temperatūra),

ir sāpes vēdera lejasdaļā, muguras sāpes,

ir izdalījumi no maksts ar nepatīkamu smaku,

ir slikta dūša,

ir asiņaini izdalījumi no maksts un/vai vienlaicīgi sāpes plecos.

Terapijas laikā nedrīkst izmantot tamponus, vaginālos riņķus, spermicīdus vai citus vagināli lietojamus izstrādājumus.

Pacientēm jāatturas no dzimumdzīves Canesten 500 mg vaginālās mīkstās kapsulas lietošanas laikā, jo partneris var tikt inficēts.

Zāles var samazināt lateksa kontraceptīvo līdzekļu, piemēram, prezervatīvu un diafragmu, kontraceptīvo efektivitāti un izturību.

Mīkstās vaginālās kapsulas nedrīkst norīt.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ārstēšanā vienlaicīgi izmantojot vagināli lietojamo klotrimazolu un iekšķīgi lietojamo takrolimu (FK-506, imunosupresants), var paaugstināties takrolīma līmenis plazmā; tas pats attiecas uz vienlaicīgu sirolima lietošanu. Tāpēc, lai varētu pamanīt takrolima vai sirolima pārdozēšanas simptomus, pacienti rūpīgi jānovēro, nepieciešamības gadījumā nosakot to līmeni plazmā.

Klotrimazols ir vidēji spēcīgs aknu mikrosomu izoenzīma CYP3A4 inhibitors un vājš
izoenzīma CYP2C9 inhibitors. 3-10% no klotrimazola lokālas vaginālas devas uzsūcas sistēmiskajā cirkulācijā, kas var ietekmēt to zāļu daudzumu, kas metabolizējas ar izoenzīmu CYP3A4, potenciāli paaugstinot šo līdzekļu līmeni plazmā, ja tie lietoti vienlaicīgi. Tā kā ietekme uz izoenzīmu CYP2C9 ir vāja, un tikai neliela daļa no lokāli ievadīta klotrimazola uzsūcas lokāli, klotrimazola ieteme uz zālēm, kas metabolizējas ar izoenzīmu CYP2C9, ir zema. Tāpēc, ņemot vērā klotrimazola ļoti vājo absorbciju pēc vaginālas lietošanas, īpaši vienreizējas 500 mg devas lietošanas, maz ticams, ka, lietojot vagināli, tiks novērota klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība (skatīt 5.2. apakšpunktu).

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Dati par klotrimazola lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti. Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi, saistītu ar reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3.apakšpunktu). Piesardzības nolūkos ieteicams atturēties no klotrimazola lietošanas grūtniecības pirmā trimestra laikā. Grūtniecības laikā nedrīkst lietot aplikatoru (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Ja grūtniecības laikā ir nepieciešama ārstēšana, tad jālieto klotrimazola vaginālās tabletes, jo tās tiek ievadītas bez aplikatora. Grūtniecības pēdējās 4-6 nedēļas dzemdību ceļiem jābūt tīriem.

Barošana ar krūti

Lokālas terapijas laikā tikai neliela klotrimazola deva uzsūcas asinīs, bet, tā kā klīniskajos pētījumos nav pētīta tā izdalīšanās pienā, tiek rekomendēts ievērot piesardzību un pārtraukt barošanu ar krūti ārstēšanas laikā.

Fertilitāte

Pētījumi par klotrimazola ietekmi uz fertilitāti cilvēka organismā nav veikti. Tomēr pētījumos ar dzīvniekiem nav konstatēta nekāda ietekme uz fertilitāti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Šīs zāles neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Orgānu sistēmu klasifikācija

Bieži

(>1/100 līdz <1/10)

Retāk

(>1/1000 līdz <1/100)

Reti

(>1/10000 līdz <1/1000)

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Sāpes vēderā

Imūnās sistēmas traucējumi

Alerģiskas reakcijas

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības

Dedzinoša sajūta

Nieze

Apsārtums/kairinājums

Tūska

Ādas izsitumi

Asiņošana no maksts

Pēcreģistrācijas laikā tika ziņots par sekojošām klotrimazola blakusparādībām: tā kā šīs reakcijas ziņotas brīvprātīgi no nenoteikta lieluma populācijas, ne vienmēr ir iespējams ticami noteikt to biežumu, t.i. blakusparādību biežums: nav zināms

Reproduktīvās sistēmas un krūts slimības: ādas lobīšanās dzimumorgānu apvidū, diskomforta sajūta, sāpes iegurnī.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Akūtas intoksikācijas risks nav novērots un ir maz ticams, pārdozējot vienreizēju devu vagināli vai nejauši lietojot iekšķīgi. Nav specifiska antidota. Sekojošas blakusparādības ir novērotas pēc klotrimazola akūtas pārdozēšanas: sāpes vēderā, sāpes vēdera apakšējā daļā, caureja, slikta pašsajūta, slikta dūša un vemšana.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: ginekoloģiski pretmikrobu un antiseptiski līdzekļi, imidazola atvasinājumi.

ATĶ kods: G01AF02

Canesten 500 mg mīkstā vaginālā kapsula satur klotrimazolu, kas ir plaša spektra antimikotisks līdzeklis un pieder imidazola grupai. Canesten 500 mg mīkstā vaginālā kapsula ir paredzēta ginekoloģiski sēnīšu infekciju ārstēšanai.

Darbības mehānisms

Klotrimazols nomāc sēnīšu ergosterola sintēzi, kam ir galvenā nozīme šūnas membrānas struktūras un funkcijas bojājumos (ir paaugstināta caurlaidība).

Klotrimazolam in vitro un in vivo ir raksturīgs plašs pretsēnīšu darbības spektrs, tajā skaitā pret dermatofītiem, rauga sēnītēm (piemēram, Candida), pelējuma un citām sēnītēm.

Atbilstošos pārbaužu apstākļos klotrimazola MIC (minimālās inhibējošās koncentrācijas) vērtība šīm sēnītēm ir mazāk nekā 0.062-4-(-8) mikrogrami/ml. Atkarībā no klotrimazola koncentrācijas infekcijas vietā tā darbības mehānisms var būt fungistatisks vai fungicīds. In vitro aktivitāte ir ierobežota sēnīšu proliferatīvā stadijā, jo sporas ir tikai nedaudz jutīgas pret klotrimazolu.

Papildus pretmikotiskai darbībai klotrimazols darbojas arī pret grampozitīviem mikroorganismiem (streptokokiem/stafilokokiem/ Gardnerella vaginalis) un gramnegatīviem mikroorganismiem (Bacteroides).

Klotrimazols in vitro nomāc Corynebacteria un grampozitīvo koku – izņemot enterokoku – vairošanos 0,5 – 10 μg substrāta koncentrācijās.

Primārā rezistence pret klotrimazolu ir sastopama ļoti reti jutīgiem sēnīšu celmiem. Sekundārās rezistences attīstība ir novērota atsevišķos gadījumos īpašos klīniskos apstākļos.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Farmakokinētikas pētījumi pēc intravaginālas ievadīšanas ir pierādījuši, ka uzsūcas tikai neliels klotrimazola daudzums (3-10% no devas). Tā kā absorbētais klotrimazols aknās strauji pārveidojas par farmakoloģiski neaktīviem metabolītiem, klotrimazola maksimālā koncentrācija plazmā pēc 500 mg devas intravaginālas ievadīšanas bija mazāka par 0,01 μg /ml, apliecinot, ka intravagināli ievadītais klotrimazols neizraisa izmērāmu sistēmisku iedarbību vai blakusparādības.

Metabolisms

In vitro klotrimazols ir vidēji spēcīgs aknu mikrosomu izoenzīma CYP3A4 inhibitors un vājš izoenzīma CYP2C9 inhibitors. 3-10% no klotrimazola lokālas vaginālas devas uzsūcas sistēmiskajā cirkulācijā, kas var ietekmēt to zāļu daudzumu, kas metabolizējas ar izoenzīmu CYP3A4, potenciāli paaugstinot šo līdzekļu līmeni plazmā, ja tie lietoti vienlaicīgi. Tā kā ietekme uz izoenzīmu CYP2C9 ir vāja, un tikai neliela daļa no lokāli ievadīta klotrimazola uzsūcas lokāli, klotrimazola ieteme uz zālēm, kas metabolizējas ar izoenzīmu CYP2C9, ir zema. Tāpēc, ņemot vērā klotrimazola ļoti vājo absorbciju pēc vaginālas lietošanas, īpaši vienreizējas 500 mg devas lietošanas, maz ticams, ka, lietojot vagināli, tiks novērota klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Toksikoloģiskie pētījumi par vaginālu vai lokālu lietošanu dažādām dzīvnieku sugām parādīja, ka klotrimazolam ir laba vagināla vai lokāla tolerance.

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, vienreizējas devas un atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina par īpašu risku cilvēkam. Klotrimazols izraisīja fetotoksicitāti žurkām pēc 100 mg/kg devas sistēmiskas lietošanas.

Pētījumā 3 žurkām laktācijas periodā, intravenozi lietojot klotrimazolu 30 mg/kg, novēroja, ka zāles izdalījās pienā 10-20 reizes vairāk nekā plazmā 4 stundas pēc lietošanas, kam sekoja līmeņa samazināšanās 0,4 reizes 24 stundu laikā.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Kapsulas satura sastāvs:

Baltais vazelīns

Vazelīneļļa

Želatīna kapsulas sastāvs:

Želatīns

Glicerīns

Attīrīts ūdens

Titāna dioksīds (E171)

Hinolīna dzeltenais (E104)

Saulrieta dzeltenais (E110)

Lecitīns (E322)

Vidējas virknes triglicerīdi

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas nosacījumi.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Viena vaginālā mīkstā kapsula ir iepakota blisterī, kas sastāv no caurspīdīga, trīskārša PVH/PVdH/PVH apvalka un pārklāts ar alumīnija folijas pārklājumu. Blisteris un PP-aplikators ir ievietoti kartona kastītē.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

UAB Bayer

Sporto 18

LT-09238 Vilnius

Lietuva

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURS

9. REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

10/2016

SASKAŅOTS ZVA 03-11-2016

PAGE \* MERGEFORMAT 1