Salofalk 1 g supozitoriji
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā lai pasargātu no gaismas.
Mesalazinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
10-0300-01
10-0300
Dr. Falk Pharma GmbH, Germany
17-APR-18
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
1 g
Supozitorijs
Ir apstiprināta
Dr. Falk Pharma GmbH, Germany
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Salofalk 1 g supozitoriji
Mesalazinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Salofalk 1 g supozitoriji un kādam nolūkam tos lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Salofalk 1 g supozitoriju lietošanas
3. Kā lietot Salofalk 1 g supozitorijus
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Salofalk 1 g supozitorijus
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Salofalk 1 g supozitoriji un kādam nolūkam tos lieto
Salofalk 1 g supozitoriju sastāvā ir aktīvā viela mesalazīns – pretiekaisuma līdzeklis iekaisīgu zarnu slimību ārstēšanai.
Salofalk 1 g supozitorijus lieto:
lai ārstētu vieglas vai vidēji smagas akūtas iekaisīgas taisnās zarnas slimības, ko ārsti sauc par čūlaino kolītu vai čūlaino proktītu, epizodes.
Kas Jums jāzina pirms Salofalk 1 g supozitoriju lietošanas
Nelietojiet Salofalk 1 g supozitorijus
- ja Jums ir alerģija pret salicilskābi, salicilātiem, piemēram, acetilsalicilskābi (aspirīns), vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
- ja Jums ir nopietna aknu vai nieru slimība.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Salofalk 1 g supozitoriju lietošanas konsultējieties ar ārstu
- Ja Jūsu slimības vēsturē ir plaušu slimības, jo īpaši tad, ja slimojat ar bronhiālu astmu,
- Ja Jūsu slimības vēsturē ir alerģija pret sulfasalazīnu, mesalazīnam līdzīgu vielu,
- Ja Jums ir aknu darbības traucējumi,
- Ja Jums ir nieru darbības traucējumi.
Papildu brīdinājumi
Ārstēšanas laikā Jūsu ārsts var vēlēties Jūs rūpīgi medicīniski novērot un Jums var būt nepieciešamas regulāras asins un urīna analīzes.
Citas zāles un Salofalk 1 g supozitoriji
Ja Jūs lietojat kādas no turpmāk minētajām zālēm, pastāstiet savam ārstam, jo var mainīties šo zāļu iedarbība (ir iespējama mijiedarbība):
Azatioprīnu vai 6-merkaptopurīnu (zāles, ko lieto imūnsistēmas traucējumu ārstēšanai),
Noteiktas zāles, kuras nomāc asins recēšanu (zāles pret trombozi vai asins šķidrināšanai).
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot. Tomēr Jums var būt atļauts lietot Salofalk 1 g supozitorijus un Jūsu ārstam būs iespējams pieņemt lēmumu, kuras zāles Jums būs piemērotākās.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat
grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecības laikā Salofalk 1 g supozitorijus Jums ir atļauts lietot tikai pēc ārsta norādījuma.
Barošanas ar krūti laikā Salofalk 1 g supozitorijus Jums atļauts lietot tikai pēc ārsta ieteikuma, jo šīs zāles var izdalīties mātes pienā.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav sagaidāms, ka Salofalk 1 g supozitoriji ietekmēs Jūsu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
Svarīga informācija par dažādām Salofalk 1 g supozitoriju sastāvdaļām
Maz ticams, ka Salofalk 1 g supozitoriju palīgvielas izraisīs blakusparādības (skatīt 6. punktu „Iepakojuma saturs un cita informācija”).
Kā lietot Salofalk 1 g supozitorijus
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Lietošanas veids
Šīs zāles atļauts lietot tikai rektāli, t. i., tās jāievada anālajā atverē. NELIETOT iekšķīgi!
Devas
Pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem
Ieteicamā deva ir viens Salofalk 1 g supozitorijs vienu reizi dienā, pirms gulētiešanas.
Lietošana bērniem
Pieredze par iedarbību uz bērniem ir maza, un informācija – ierobežota.
Ārstēšanas ilgums
Par to, cik ilgi Jums jāturpina ārstēties ar šīm zālēm, lems Jūsu ārsts. Tas būs atkarīgs no Jūsu stāvokļa.
Lai no šo zāļu lietošanas saņemtu vislielāko ieguvumu, saskaņā ar norādījumiem Salofalk 1 g supozitoriji Jums jālieto regulāri un nepārtraukti.
Ja Jums liekas, ka Salofalk 1 g supozitoriju iedarbība ir par stipru vai par vāju, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja esat lietojis vairāk Salofalk 1 g supozitoriju nekā noteikts
Šaubu gadījumā konsultējieties ar ārstu, lai viņš varētu izlemt, kā rīkoties tālāk.
Ja Jūs vienā reizē esat lietojis vairāk Salofalk 1 g supozitoriju nekā noteikts, nākamā reizē lietojiet šai reizei parakstīto devu, to nesamazinot.
Ja esat aizmirsis lietot Salofalk 1 g supozitorijus
Ja esat aizmirsis lietot šīs zāles, lietojiet tās tiklīdz atceraties. Lai gan, ja gandrīz pienācis laiks lietot nākamo devu, izlaidiet aizmirsto devu. Nākamo devu lietojiet ierastajā laikā. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Salofalk 1 g supozitorijus
Nepārtrauciet zāļu lietošanu, ārstēšanas pārtraukšana jāpārrunā ar ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Visas zāles var izraisīt alerģiskas reakcijas, tomēr smagas alerģiskas reakcijas novēro ļoti reti. Ja pēc šo zāļu lietošanas Jums parādās kāds no turpmāk minētajiem simptomiem, Jums ir nekavējoties jāsazinās ar savu ārstu:
alerģiski ādas izsitumi;
drudzis;
apgrūtināta elpošana.
Ja izteikti pasliktinās Jūsu vispārējais veselības stāvoklis un, jo īpaši tad, ja Jums vienlaikus ir arī drudzis un/vai rīkles vai mutes iekaisums, nekavējoties pārtrauciet šo supozitoriju lietošanu un sazinieties ar savu ārstu. Ļoti retos gadījumos šos simptomus var būt izraisījusi balto asins šūnu skaita samazināšanās Jūsu asinīs (stāvoklis, ko sauc par agranulocitozi), kas var palielināt nopietnu infekciju attīstības tendenci. To, vai Jūsu simptomus ir izraisījusi šo zāļu ietekme uz Jūsu asinīm, var apstiprināt ar asins analīžu palīdzību.
Pacienti, kuri lieto mesalazīnu, ir aprakstījuši arī šādas blakusparādības:
Retas blakusparādības (var skart līdz pat 1 no 1000 pacientiem):
sāpes vēderā, caureja, meteorisms (gāzu uzkrāšanās), slikta dūša un vemšana, aizcietējums;
galvassāpes un reibonis;
sāpes krūtīs, elpas trūkums vai ekstremitāšu pietūkums iedarbības uz sirdi dēļ;
ādas paaugstināta jutība pret sauli un ultravioleto starojumu (fotosensitivitāte).
Ļoti retas blakusparādības (var skart līdz pat 1 no 10 000 pacientiem):
- nieru darbības izmaiņas, dažkārt kopā ar ekstremitāšu tūsku vai sāpēm sānos;
- spēcīgas, akūta aizkuņģa dziedzera iekaisuma izraisītas sāpes vēderā;
- asinsainas pārmaiņu izraisīts drudzis, rīkles iekaisums vai vājums;
- alerģiska un/vai iekaisīga rakstura plaušu patoloģiju izraisīts elpas trūkums, klepus, sēkšana un plaušu apēnojums rentgenattēlos;
- smaga caureja un sāpes vēderā, ko zarnās izraisa alerģiska reakcija pret šīm zālēm;
- ādas izsitumi vai iekaisums;
- muskuļu un locītavu sāpes;
- dzelte vai sāpes vēderā aknu darbības vai žults plūsmas traucējumu dēļ;
- matu izkrišana un plikpaurības attīstība;
- plaukstu un pēdu tirpšana un nejutīgums (perifēra neiropātija);
- atgriezeniska spermas daudzuma samazināšanās.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Salofalk 1 g supozitorijus
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz supozitoriju blistera plāksnītes un kārbiņas. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
[Zilais lodziņš:] Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Salofalk 1 g supozitoriji satur
Salofalk 1 g supozitoriju aktīvā viela ir mesalazīns, un katrs Salofalk 1 g supozitorijs satur 1 g mesalazīna.
Citas sastāvdaļas ir
cietie tauki.
Salofalk 1 g supozitoriju ārējais izskats un iepakojums
Salofalk 1 g supozitoriji ir gaiši bēšā krāsā, torpēdas formas supozitoriji.
Salofalk 1 g supozitoriji ir pieejami pa 10, 12, 15, 20, 30, 60 un 90 supozitorijiem iepakojumā.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstraße 5
79108 Freiburg
Vācija
Tālr.: +49 (0) 761/1514-0
Fakss: +49 (0) 761/1514-321
e-pasts: HYPERLINK "mailto:zentrale@drfalkpharma.de" zentrale@drfalkpharma.de
Šis zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Salofalk: Austrija, Bulgārija, Dānija, Čehija, Kipra, Somija, Vācija, Lielbritānija, Grieķija, Ungārija, Īrija, Latvija, Lietuva, Nīderlande, Norvēģija, Polija, Portugāle, Rumānija, Slovākija, Slovēnija, Zviedrija un Spānija.
Colitofalk: Beļģija un Luksemburga.
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 10/2017
SASKAŅOTS ZVA 18-01-2018
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Salofalk 1 g supozitoriji
KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katrs supozitorijs satur 1 g mesalazīna (mesalazinum).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
ZĀĻU FORMA
Supozitoriji.
Gaiši bēšā krāsā, torpēdas formas supozitoriji.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Viegla līdz vidēji smaga čūlaina kolīta, kas skāris tikai taisno zarnu (čūlaina proktīta), ārstēšana.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem
Vienu Salofalk 1 g supozitoriju, ievadot to taisnajā zarnā vienu reizi dienā (atbilst 1 g mesalazīna diennaktī).
Pediatriskā populācija
Pieredze par iedarbību uz bērniem ir maza, un informācija - ierobežota.
Lietošanas veids
Tikai rektālai ievadīšanai.
Salofalk 1 g supozitorijus vislabāk lietot pirms gulētiešanas.
Ārstējoties ar Salofalk 1 g supozitorijiem, tie ir jāievada regulāri un nepārtraukti, jo tas ir vienīgais veids, kā panākt sekmīgu dzīšanu.
Ārstēšanas ilgums
Lietošanas ilgumu nosaka ārsts.
4.3. Kontrindikācijas
Salofalk 1 g supozitoriji kontrindicēti pacientiem ar:
diagnosticētu paaugstinātu jutību pret salicilātiem vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;
smagiem aknu vai nieru darbības traucējumiem.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms ārstēšanas sākuma, kā arī tās laikā pēc ārstējošā ārsta izvēles jāveic asins analīzes (jānosaka leikocitārā formula un aknu darbību raksturojošie parametri, piemēram, AsAT, AlAT un kreatinīna koncentrācija serumā) un urīna analīzes ar teststrēmeli. Saskaņā ar ieteikumiem nākamās analīzes ieteicams veikt 14 dienas pēc ārstēšanas sākuma un vēl divas līdz trīs reizes ar 4 nedēļas ilgiem starplaikiem.
Ja šie rezultāti ir normāli, nākamās analīzes jāveic ik pēc 3 mēnešiem. Ja parādās jauni simptomi, analīzes jāveic nekavējoties.
Attiecībā uz pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jāievēro piesardzība.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem Salofalk 1 g supozitoriju lietošana nav atļauta. Ja ārstēšanas laikā pasliktinās nieru darbība, jāapsver iespējama mesalazīna izraisīta toksiska iedarbība uz nierēm.
Pacienti ar plaušu slimību (īpaši astmu) Salofalk 1 g supozitoriju lietošanas laikā ļoti uzmanīgi jānovēro.
Pacientiem, kam anamnēzē ir nevēlamas sulfasalazīnu saturošu zāļu izraisītas blakusparādības, Salofalk 1 g supozitoriju lietošanas kursa sākumā nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība. Ja Salofalk 1 g supozitoriji izraisa akūtas nepanesības reakcijas, piemēram, krampjus, akūtas sāpes vēderā, drudzi, stipras galvassāpes un izsitumus, ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Specifiski mijiedarbības pētījumi nav veikti.
Attiecībā uz pacientiem, kas tiek vienlaikus ārstēti ar azatioprīnu, 6-merkaptopurīnu vai tioguanīnu jāievēro, ka iespējama azatioprīna, 6-merkaptopurīna vai tioguanīna kaulu smadzeņu darbību nomācošās iedarbības pastiprināšanās.
Ir vāji pierādījumi tam, ka mesalazīns var pastiprināt varfarīna antikoagulējošo iedarbību.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Dati par Salofalk 1 g supozitoriju lietošanu grūtniecēm nav pietiekami. Tomēr dati par ierobežotu skaitu preparāta iedarbībai pakļautu grūtniecību neliecina par nevēlamu mesalazīna ietekmi uz grūtniecību vai augļa/jaundzimušā bērna veselību. Pašlaik citi būtiski epidemioloģiski dati nav pieejami.
Vienā atsevišķā gadījumā pēc ilgstošas lielu mesalazīna devu lietošanas (2‑4 g perorāli) grūtniecības laikā jaundzimušajam ir aprakstīta nieru mazspēja.
Ar dzīvniekiem veikto perorāli lietota mesalazīna pētījumu rezultāti neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūsnības gaitu, embrija/augļa attīstību, atnešanos vai postnatālo attīstību.
Lietot Salofalk 1 g supozitorijus grūtniecības laikā ieteicams gadījumā, ja pozitīvais efekts ir lielāks par iespējamo risku.
Barošana ar krūti
N-acetil-5-aminosalicilskābe un mesalazīns (mazākā daudzumā) izdalās mātes pienā. Līdz šim pieredze par šo zāļu lietošanu sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, ir ierobežota. Zīdainim nav iespējams izslēgt paaugstinātas jutības reakciju, piemēram, caurejas, iespēju. Tādēļ barošanas ar krūti laikā Salofalk 1 g supozitorijus atļauts lietot tikai tad, ja potenciālais ieguvums atsver iespējamo risku. Ja zīdainim attīstās caureja, barošana ar krūti jāpārtrauc.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Salofalk 1 g supozitoriji neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Klīniskajos pētījumos, kuros tika iekļauti 248 dalībnieki, Salofalk 1 g supozitoriju lietošanas laikā nevēlamas blakusparādības bija aptuveni 3% pacientu. Visbiežāk aprakstītās NBP bija galvassāpes (aptuveni 0,8% pacientu) un nevēlamas blakusparādības kuņģa – zarnu traktā (aizcietējums aptuveni 0,8% gadījumu, bet slikta dūša, vemšana un sāpes vēderā – pa 0,4% gadījumu).
Mesalazīna lietošanas laikā aprakstītas šādas blakusparādības:
Orgānu sistēmas
Biežums pēc MedDRA klasifikācijas
Reti
(≥ 1/10 000, < 1/1000
Ļoti reti
(< 1/10 000, nezināms)
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Asinsainas izmaiņas (aplastiskā anēmija, agranulocitoze, pancitopēnija, neitropēnija, leikopēnija, trombocitopēnija)
Nervu sistēmas traucējumi
Galvassāpes, reibonis
Perifēra neiropātija
Sirds funkcijas traucējumi
Miokardīts, perikardīts
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Alerģiskas un fibrotiskas plaušu reakcijas (tostarp elpas trūkums, klepus, bronhu spazmas, alveolīts, pulmonāla eozinofīlija, plaušu infiltrācija un pneimonīts)
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Sāpes vēderā, caureja, meteorisms, slikta dūša, vemšana un aizcietējums
Akūts pankreatīts
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Nieru darbības traucējumi, tostarp arī akūts un hronisks intersticiāls nefrīts un nieru mazspēja
Ādas un zemādas audu bojājumi
Fotosensitivitāte
Alopēcija
Skeleta-muskuļu, un saistaudu sistēmas bojājumi
Mialģija, artralģija.
Imūnās sistēmas traucējumi
Paaugstinātas jutības reakcijas, tādas kā alerģiska eksantēma, zāļu izraisīts drudzis, sarkanās vilkēdes sindroms, pankolīts
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Aknu darbību raksturojošo parametru pārmaiņas (transamināžu koncentrācijas paaugstināšanās un holestāzes pastiprināšanās), hepatīts un holestātisks hepatīts
Reproduktīvās sistēmas traucējumi
Oligospermija (atgriezeniska)
Fotosensitivitāte
Par smagākām reakcijām ziņots pacientiem ar jau esošām ādas slimībām, piemēram, atopisko dermatītu un atopisko ekzēmu.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Dati par retiem pārdozēšanas gadījumiem (piemēram, pēc pašnāvības mēģinājumiem, ieņemot lielas mesalazīna devas iekšķīgi) neliecina par nefro- vai hepatotoksicitāti. Specifisks antidots nav zināms, un terapijai jābūt simptomātiskai un uzturošai.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: aminosalicilskābe un līdzīgas vielas.
ATĶ kods: A07EC02
Pretiekaisuma darbības mehānisms nav zināms. In vitro veikto pētījumu rezultāti norāda, ka var būt nozīme lipoksigenāzes inhibīcijai.
Pierādīta arī ietekme uz prostaglandīnu koncentrāciju zarnu gļotādā. Mesalazīns (5-aminosalicilskābe/5-ASS) darbojas arī kā reaktīvo skābekļa radikāļu absorbētājs.
Sasniedzot zarnas lūmenu, rektāli ievadītais mesalazīns iedarbojas galvenokārt lokāli uz zarnu gļotādu un zemgļotādas audiem.
Salofalk 1 g supozitoriju klīnisko efektivitāti un drošumu vērtēja daudzcentru II fāzes pētījumā, kurā piedalījās 403 pacienti ar endoskopiski un histoloģiski apstiprinātu vieglu līdz vidēji aktīvu čūlainu proktītu. Vidējais slimības aktivitātes indekss (SAI) pētījuma sākumā bija 6,2 ± 1,5 (diapazons: 3‑10). Pacientus nejaušināja ārstēšanai ar vienu Salofalk 1 g supozitoriju (1 g vienreiz dienā) vai trīs supozitorijiem pa 0,5 g mesalazīna (0,5 g trīsreiz dienā) dienā 6 nedēļas. Primārais efektivitātes mainīgais raksturlielums bija klīniskā remisija, kas definēta kā SAI < 4 noslēguma vizītē vai izstājoties no pētījuma. Noslēguma analīzē atbilstoši protokolam 87,9% pacientu 1 g vienreiz dienā grupā un 90,7% pacientu 0,5 g trīsreiz dienā grupā bija sasniegta klīniska remisija (ārstēt paredzēto pacientu analīze: 1 g vienreiz dienā grupā: 84,0%; 0,5 g trīsreiz dienā grupā: 84,7%). Vidējās SAI pārmaiņas no pētījuma sākuma bija -4,7 abās ārstēšanas grupās. Ar zālēm saistītas nevēlamas blakusparādības neradās.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Vispārēja informācija par mesalazīnu
Uzsūkšanās
Visvairāk mesalazīna absorbējas zarnu proksimālajos rajonos, bet vismazāk – distālajos.
Biotransformācija
Mesalazīns presistēmiski metabolizējas par farmakoloģiski neaktīvo N-acetil-5-aminosalicilskābi (N-Ac-5-ASS). Tas notiek gan zarnu trakta gļotādā, gan aknās. Šķiet, ka šī acetilēšanās notiek neatkarīgi no pacientam raksturīgā acetilēšanās fenotipa. Daži acetilēšanās procesi notiek arī ar resnās zarnas baktēriju iedarbības starpniecību. Ar proteīniem saistās attiecīgi 43% mesalazīna un 78% N-Ac-5-ASS.
Eliminācija
Mesalazīna un tā metabolīta N-Ac-5-ASS eliminācija notiek kopā ar fekālijām (lielākā daļa), caur nierēm (atkarīgi no lietošanas veida, zāļu formas un mesalazīna atbrīvošanās ceļa mainās robežās starp 20 un 50%) un kopā ar žulti (mazākā daļa). Caur nierēm galvenokārt notiek N-Ac-5-ASS ekskrēcija. Aptuveni 1% kopējās perorāli ieņemtās mesalazīna devas galvenokārt N-Ac-5-ASS formā izdalās mātes pienā.
Salofalk 1 g supozitoriju īpašības:
Izkliede
Scintigrāfisko pētījumu laikā, kas tika veikti ar līdzīgu zāļu formu – Salofalk 500 mg supozitorijiem, kas satur ar tehnēciju iezīmētu mesalazīnu, ir pierādīts, ka ķermeņa temperatūras ietekmē izkusuša supozitorija maksimālā izkliedēšanās notiek pēc 2‑3 stundām. Šī izkliedēšanās galvenokārt aprobežojās ar taisno zarnu un taisnās zarnas un sigmveida zarnas savienojumu. Pastāv pieņēmums, ka Salofalk 1 g supozitoriji iedarbojas ļoti līdzīgi un tādēļ ir īpaši piemēroti proktīta (čūlaina taisnās zarnas kolīta) ārstēšanai.
Uzsūkšanās
Veseliem cilvēkiem pēc vienas 1 g lielas rektālas mesalazīna deva (Salofalk 1 g supozitoriju) lietošanas vienu reizi dienā vidējā 5-ASS koncentrācija plazmā bija 192 ± 125 ng/ml (robežās no 19 līdz 557 ng/ml), bet galvenā metabolīta N-Ac-5-ASS koncentrācija bija 402 ± 211 ng/ml (robežās no 57 līdz 1070 ng/ml). Laiks līdz 5-ASS augstākās koncentrācijas sasniegšanai bija 7,1 ± 4,9 h (robežās no 0,3 līdz 24 h).
Eliminācija
Veseliem cilvēkiem pēc vienas 500 mg lielas rektālas mesalazīna (Salofalk supozitoriju) devas 48 stundu laikā no urīna tika izdalīti aptuveni 14% ievadītās 5-ASS devas.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Izņemot lokālās panesības pētījumu ar suņiem, kura laikā tika pierādīta laba panesība, preparātu ievadot rektāli, preklīniskie Salofalk 1 g supozitoriju pētījumi nav veikti.
Neklīniskajos mesalazīna standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, genotoksicitāti, kancerogenitāti (žurkām) vai toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.
Atkārtotu devu toksicitātes pētījumu laikā lietojot lielas perorālas mesalazīna devas, ir novērota toksiska iedarbība uz nierēm (nieru papilu nekroze un proksimālo izlocīto kanāliņu vai visa nefrona epitēlija bojājumi). Šī fakta klīniskā nozīme nav zināma.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Cietie tauki.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Iepakojums (blisteris): PVH/ polietilēna plēves.
Kartona kastīte pa 10, 12, 15, 20, 30, 60 un 90 supozitorijiem iepakojumā.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Visas neizlietotās zāles vai citi izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Dr. Falk Pharma GmbH
Leinenweberstraße 5
79108 Freiburg
Vācija
Tālr.: +49 (0) 7 61 1514-0
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
10-0300
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2010. gada 18. jūnijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
10/2017
SASKAŅOTS ZVA 18-01-2018
PAGE
PAGE 1
SASKAŅOTS ZVA 18-01-2018
