Giona Easyhaler

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Giona^→ Easyhaler^→ 100 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris

Giona^→ Easyhaler^→ 200 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris

Giona^→ Easyhaler^→ 400 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Vienā standarta devā ir 100, 200 vai 400 mikrogramu budezonīda (Budesonidum).

Ar Easyhaler ierīci izdalītajā devā (no darbināmās ierīces) ir tāds pats aktīvās vielas daudzums kā nomērītajā devā (no rezervuāra).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktozes monohidrāts.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Inhalācijas pulveris.

Balts vai gandrīz balts pulveris.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Vieglas, vidēji smagas un smagas hroniskas bronhiālās astmas ārstēšana.

(Piezīme: Giona Easyhaler nav piemērots akūtu bronhiālās astmas lēkmju ārstēšanai.)

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Ārstnieciskā iedarbība sākas pēc dažu dienu terapijas un maksimumu sasniedz pēc dažu nedēļu terapijas.

Kad pacients sāk lietot Giona Easyhaler pēc kādas citas inhalācijas ierīces lietošanas, ārstēšana jāpielāgo individuāli. Jāņem vērā iepriekš lietotā aktīvā viela, devu lietošanas shēma un ievadīšanas metode.

Pacientam jāordinē tāda inhalējamā budezonīda sākumdeva, kas ir piemērota viņa slimības smaguma pakāpei vai kontroles līmenim. Deva ir jāpielāgo, līdz sasniegta slimības kontrole, un tad jātitrē līdz mazākajai devai, ar kuru var saglabāt efektīvu bronhiālās astmas kontroli.

Sākumdeva pieaugušajiem (tostarp gados vecākiem cilvēkiem un pusaudžiem vecumā no 12 līdz 17 gadiem) vieglas bronhiālās astmas gadījumā (2. pakāpe) un bērniem 6 – 11 gadu vecumā ir 200 – 400 mikrogramu dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 800 mikrogramiem dienā. Pieaugušiem pacientiem ar vidēji smagu (3. pakāpes) un smagu (4. pakāpes) bronhiālo astmu sākumdeva var būt pat līdz 1600 mikrogramiem dienā. Balstdeva jāpielāgo, lai tā atbilstu katra pacienta vajadzībām, ņemot vērā slimības smaguma pakāpi un pacienta klīnisko atbildreakciju.

Lietošana divreiz dienā

Pieaugušie ar vieglu, vidēji smagu vai smagu bronhiālo astmu (tostarp gados vecāki cilvēki un pusaudži vecumā no 12 līdz 17 gadiem): parastā balstdeva ir 100 – 400 mikrogramu divreiz dienā. Smagas bronhiālās astmas periodos dienas devu var palielināt līdz 1600 mikrogramiem, ievadot dalītās (divās) devās un pēc tam samazinot, kad bronhiālā astma ir stabilizējusies.

Bērni 6 – 11 g.v.: parastā balstdeva ir 100 – 200 mikrogramu divreiz dienā. Ja nepieciešams, dienas devu var palielināt līdz 800 mikrogramiem, ko lieto dalītās (divās) devās un pēc tam samazina, kad bronhiālā astma ir stabilizējusies.

Lietošana vienreiz dienā

Pieaugušie ar vieglu vai vidēji smagu bronhiālo astmu (tostarp gados vecāki cilvēki un pusaudži vecumā no 12 līdz 17 gadiem): pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši inhalējamos kortikosteroīdus, parastā balstdeva ir 200 – 400 mikrogramu reizi dienā. Pacientiem, kuriem jau ir sasniegta kontrole ar inhalējamiem kortikosteroīdiem (piemēram, budezonīdu vai beklometazona dipropionātu), kas lietoti divreiz dienā, var izmantot lietošanas shēmu – vienreiz dienā pa 800 mikrogramiem.

Bērni 6 – 11 gadu vecumā ar vieglu vai vidēji smagu bronhiālo astmu: pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši steroīdus, kā arī pacientiem, kuriem slimības kontrole sasniegta ar inhalējamiem kortikosteroīdiem (piemēram, budezonīdu vai beklometazona dipropionātu), kas lietoti divreiz dienā, parastā balstdeva ir 200 – 400 mikrogramu reizi dienā.

Lietošana reizi dienā pacientam jāsāk tādā pašā kopējā dienas devā (ņemot vērā zāles un ievadīšanas veidu). Pēc tam deva jāsamazina līdz minimālajai devai, kas vajadzīga labas bronhiālās astmas kontroles saglabāšanai. Pacientiem jānorāda lietot reizi dienā lietojamo dienas devu vakarā. Ir svarīgi, lai deva vienmēr tiktu lietota katru vakaru vienā un tai pašā laikā.

Nav pietiekami daudz datu, lai sniegtu ieteikumus pacientiem par pāreju no jaunākiem inhalējamiem kortikosteroīdiem uz Giona Easyhaler lietošanu reizi dienā.

Pacientiem, īpaši tiem, kuri zāles lieto reizi dienā, jānorāda, ka gadījumā, ja bronhiālā astma pastiprinās (piemēram, palielinās bronhodilatatora lietošanas biežums vai neizzūd respiratorie simptomi), kortikosteroīda deva ir jādubulto, lietojot to divreiz dienā. Pacientiem jāiesaka pēc iespējas ātrāk sazināties ar ārstu.

Akūto bronhiālās astmas simptomu mazināšanai vienmēr jābūt pieejamam ātras darbības inhalējamam bronhodilatatoram.

Pacienti, kuri saņem perorālus glikokortikosteroīdus

Pacientiem, kuri ārstēti ar perorāliem kortikosteroīdiem, terapijas nomaiņa uz inhalējamiem kortikosteroīdiem, kā arī turpmākā ārstēšanas uzraudzība prasa īpašu aprūpi. Pirms sākt inhalējamo kortikosteroīdu lietošanu lielā devā divreiz dienā papildus pacienta parastajai sistēmisko kortikosteroīdu balstdevai, pacientam jābūt pietiekami stabilā stāvoklī. Pēc aptuveni 10 dienām sāk sistēmisko kortikosteroīdu lietošanas pārtraukšanu, pakāpeniski samazinot dienas devu (piemēram, pa 2,5 miligramiem prednizolona vai ekvivalenta katru mēnesi) līdz zemākajam iespējamajam līmenim. Perorālo kortikosteroīdu ir iespējams pilnīgi aizstāt ar inhalējamu kortikosteroīdu.

Lietošanas veids

Inhalācijām. Lai sasniegtu optimālu iedarbību, Giona Easyhaler inhalācijas pulveris jālieto regulāri.

Norādījumi par lietošanu un apiešanos

Jānodrošina, lai ārsts vai farmaceits iemācītu pacientam pareizi lietot inhalatoru.

Easyhaler ir ar ieelpas plūsmu darbināma ierīce. Tas nozīmē, ka pacients ieelpo caur iemuti un viela kopā ar ieelpoto gaisu nonāk elpceļos.

Piezīme. Svarīgi norādījumi pacientam

- Uzmanīgi izlasiet norādījumus par lietošanu lietošanas instrukcijā, kas ir katra inhalatora iepakojumā.

- Ierīci pēc laminētā maisiņa atvēršanas vēlams glabāt futrālī, lai nodrošinātu preparāta stabilitāti lietošanas laikā un padarītu inhalatoru grūtāk aizsniedzamu citām personām.

- Pirms katras inhalācijas ierīce jāsakrata un jāiedarbina.

- Atrodoties sēdus vai stāvus, spēcīgi un dziļi jāieelpo caur iemuti, lai nodrošinātu optimālas devas nokļūšanu plaušās.

- Nekādā gadījumā nedrīkst izelpot caur iemuti, jo tas samazinās ievadīto devu. Ja tā notiek, pacientam jāiesaka pasist iemuti pret galdu vai plaukstā, lai izkratītu pulveri, un tad atkārtot devas ievadīšanas procedūru.

- Nekādā gadījumā nedrīkst darbināt ierīci vairāk nekā vienu reizi bez pulvera inhalēšanas. Ja tā notiek, pacientam jāiesaka pasist iemuti pret galdu vai plaukstā, lai izkratītu pulveri, un tad atkārtot devas ievadīšanas procedūru.

- Vienmēr pēc lietošanas jāuzliek pretputekļu vāciņš un jāaiztaisa futrālis, lai nepieļautu nejaušu ierīces iedarbināšanu (kas var izraisīt vai nu pārdozēšanu, vai pārāk mazas devas ievadīšanu, kad pacients lietos ierīci nākamo reizi).

- Pēc parakstītās devas inhalācijas jāizskalo mute ar ūdeni vai jāiztīra zobi, lai mazinātu mutes un rīkles kandidozes un aizsmakuma risku.

- Iemutis regulāri jātīra ar sausu drāniņu. Tīrīšanai nekādā gadījumā nedrīkst izmantot ūdeni, jo pulveris ir jutīgs pret mitrumu.

- Giona Easyhaler jāaizstāj ar jaunu ierīci, kad skaitītājs sasniedz nulli, pat ja ierīcē vēl var saskatīt pulveri.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret budezonīdu vai 6.1. apakšpunktā norādīto palīgvielu (laktozi, kas satur nelielu daudzumu piena olbaltumu).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Giona Easyhaler nav indicēts akūtas aizdusas vai status asthmaticus ārstēšanai. Šādos gadījumos jālieto inhalējami īsas darbības bronhodilatatori.

Pacientiem jāsaprot, ka Giona Easyhaler pulveris inhalācijām ir profilaktiska terapija, tāpēc, lai būtu optimāls ieguvums, tas jālieto regulāri, pat ja nav simptomu, un lietošanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi.

Pacientiem, kuriem nepieciešama lielas devas kortikosteroīdu “glābējterapija” vai ilgstoša ārstēšana ar augstāko ieteicamo inhalējamo kortikosteroīdu devu, var būt arī virsnieru darbības traucējumu risks. Šiem pacientiem, kas pakļauti smagam stresam, var būt virsnieru mazspējas pazīmes un simptomi. Papildu sistēmiska kortikosteroīdu terapija jāapsver stresa periodos vai plānveida operācijas gadījumā.

Pacientiem, kuri iepriekš bijuši atkarīgi no perorāliem kortikosteroīdiem, ilgstošas sistēmiskas kortikosteroīdu terapijas dēļ iespējami virsnieru funkcijas traucējumi. Atlabšana pēc perorālās kortikosteroīdu terapijas pārtraukšanas var prasīt diezgan daudz laika, tāpēc pacientiem, kuri ir atkarīgi no perorāliem steroīdiem un sāk lietot budezonīdu, diezgan ilgi var saglabāties virsnieru garozas traucējumu risks. Šādos apstākļos regulāri jākontrolē hipotalāma-hipofīzes-virsnieru garozas (HPA) ass funkcija.

Pārejas laikā no perorālās terapijas uz inhalējamo budezonīdu var parādīties simptomi, ko iepriekš nomākusi sistēmiskā ārstēšana ar glikokortikosteroīdiem, piemēram, alerģiska rinīta, ekzēmas simptomi, muskuļu un locītavu sāpes. Šo traucējumu ārstēšanai vienlaikus jāparaksta specifiska terapija.

Dažiem pacientiem sistēmisko kortikosteroīdu lietošanas pārtraukšanas laikā, neskatoties uz elpošanas funkcijas saglabāšanos vai pat uzlabošanos, iespējama nespecifiska slikta pašsajūta. Šādi pacienti jāiedrošina turpināt ārstēšanu ar inhalējamo budezonīdu un pārtraukt perorālā kortikosteroīda lietošanu, ja vien klīniskās pazīmes neliecina par pretējo, piemēram, pazīmes, kas varētu norādīt par virsnieru mazspēju.

Tāpat kā citu inhalācijas līdzekļu lietošanas gadījumā, ir novērotas paradoksālas bronhu spazmas, kas izpaužas ar nekavējošu sēkšanas un elpas trūkuma pastiprināšanos uzreiz pēc devas ievadīšanas. Paradoksālas bronhu spazmas var kupēt ar ātras darbības inhalējamu bronhodilatatoru, un tās jānovērš nekavējoties. Budezonīda lietošana nekavējoties jāpārtrauc, pacients jāizmeklē un, ja nepieciešams, jāsāk alternatīva terapija.

Ja, neskatoties uz labi uzraudzītu ārstēšanu, rodas akūta aizdusas epizode, jālieto ātras darbības inhalējams bronhodilatators un jāapsver medicīniskā stāvokļa pārvērtēšanas nepieciešamība. Ja, neskatoties uz maksimālajām inhalējamo kortikosteroīdu devām, bronhiālās astmas simptomi netiek pietiekami kontrolēti, pacientam var būt nepieciešama īslaicīga ārstēšana ar sistēmiskiem kortikosteroīdiem. Šādā gadījumā ir jāturpina inhalējamā kortikosteroīda terapija saistībā ar sistēmisku ārstēšanu.

Iespējama sistēmiska inhalējamo kortikosteroīdu iedarbība, īpaši ja ilgstoši tiek lietotas lielas devas. Šī iedarbība rodas daudz retāk nekā perorālas kortikosteroīdu lietošanas gadījumā. Iespējamā sistēmiskā iedarbība ir Kušinga sindroms, Kušinga sindromam līdzīgi simptomi, virsnieru nomākums, augšanas aizkavēšanās bērniem un pusaudžiem, samazināts kaulu minerālvielu blīvums, katarakta, glaukoma un daudz retāk – tādas psiholoģiskas vai uzvedības pārmaiņas kā paaugstināta psihomotorā aktivitāte, miega traucējumi, nemiers, depresija vai agresivitāte (sevišķi bērniem).

Tāpēc ir svarīgi, lai inhalējamā kortikosteroīda deva tiktu titrēta līdz mazākajai devai, kādā tiek nodrošināta efektīva bronhiālās astmas kontrole.

Redzes traucējumi

Saistībā ar sistēmisku un lokālu kortikosteroīdu lietošanu var tikt ziņots par redzes traucējumiem. Ja pacientam ir tādi simptomi kā neskaidra redze vai citi redzes traucējumi, jāapsver pacienta norīkošana pie oftalmologa, lai novērtētu to iespējamos cēloņus, kas var būt, piemēram, katarakta, glaukoma vai tādas retas slimības kā centrāla seroza horioretinopātija (CSHR), par ko ir ziņots pēc kortikosteroīdu sistēmiskas un lokālas lietošanas.

Inhalējamo kortikosteroīdu terapijas laikā var rasties mutes dobuma kandidoze. Lai mazinātu mutes kandidozes un aizsmakuma risku, pacientiem jāiesaka pēc katras inhalējamā kortikosteroīda lietošanas reizes kārtīgi izskalot muti vai iztīrīt zobus. Mutes kandidozes ārstēšanai var būt nepieciešama atbilstoša pretsēnīšu terapija, un dažiem pacientiem var būt nepieciešams pārtraukt ārstēšanu (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Bronhiālās astmas klīniskie simptomi var pastiprināties akūtas elpceļu bakteriālas infekcijas dēļ, un var būt nepieciešama ārstēšana ar piemērotiem antibiotiskiem līdzekļiem. Šādiem pacientiem var būt nepieciešama inhalējamā budezonīda devas palielināšana un īss perorālo kortikosteroīdu kurss. Akūtu bronhiālās astmas simptomu kupēšanai par “glābējzālēm” jāizmanto ātras darbības inhalējams bronhodilatators.

Pirms sākt ārstēšanu ar Giona Easyhaler pacientiem ar aktīvu un latentu plaušu tuberkulozi, nepieciešama īpaša aprūpe un adekvāta specifiska terapeitiska kontrole. Arī pacientiem ar sēnīšu, vīrusu vai citām elpceļu infekcijām nepieciešama stingra novērošana un īpaša aprūpe, un Giona Easyhaler lietojams tikai tad, ja vienlaikus tiek atbilstoši ārstētas šīs infekcijas.

Pacientiem ar pārmērīgu gļotu izdalīšanos elpceļos var būt nepieciešama īslaicīga terapija ar perorāliem kortikosteroīdiem.

Pavājināta aknu darbība ietekmē kortikosteroīdu elimināciju, izraisot eliminācijas ātruma samazināšanos un palielinot sistēmisko iedarbību. Tad var rasties iespējamā sistēmiskā iedarbība, tāpēc šiem pacientiem ar regulāriem starplaikiem jākontrolē HPA ass funkcija.

Jāizvairās no vienlaicīgas ārstēšanas ar ketokonazolu, HIV proteāzes inhibitoriem vai citiem spēcīgiem CYP3A inhibitoriem. Ja tas nav iespējams, starplaikam starp zāļu, kuras mijiedarbojas, lietošanu jābūt pēc iespējas lielākam (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Pacienti ar reti sastopamajiem pārmantotajiem traucējumiem – galaktozes nepanesamību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju – šīs zāles nedrīkst lietot.

Laktoze, palīgviela zālēs, satur nelielu daudzumu piena olbaltumvielu, un tāpēc var izraisīt alreģiskas reakcijas.

Pediatriskā populācija

Bērniem, kuri saņem ilgstošu ārstēšanu ar inhalējamiem kortikosteroīdiem, ieteicams regulāri pārbaudīt auguma garumu. Ja augšana ir palēnināta, terapija jāpārskata ar mērķi samazināt inhalējamā kortikosteroīda devu, ja tas ir iespējams, līdz mazākajai devai, ar kuru tiek nodrošināta efektīva bronhiālās astmas kontrole. Turklāt jāapsver nepieciešamība nosūtīt pacientu pie bērnu pulmonologa.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Budezonīda metabolisma primārais mediators ir CYP3A4. Šī enzīma inhibitori, piem., itrakonazols, ketokonazols, ritonavīrs, nelfinavīrs, ciklosporīns, etinilestradiols, kobicistats un troleandomicīns, var vairākkārt palielināt budezonīda sistēmisko iedarbību (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Īslaicīgas ārstēšanas (1 – 2 nedēļas) gadījumā tam ir maza klīniska nozīme, bet ilgstošas ārstēšanas gadījumā tas jāņem vērā.

Paredzams, ka vienlaicīga ārstēšana ar kobicistatu saturošām zālēm palielina sistēmisko blakusparādību risku. Būtu jāizvairās no šo zāļu kombinētas lietošanas, ja vien ieguvums neatsver paaugstinātu sistēmisko kortikosteroīdu blakusparādību risku, un šādā gadījumā pacientiem ir jāuzrauga sistēmiskas kortikosteroīdu blakusparādības.

Tā kā nav pieejami dati par ieteicamām devām, no kombinācijām būtu jāizvairās. Ja tas nav iespējams, starplaikam starp ārstēšanām jābūt pēc iespējas lielākam un var apsvērt arī budezonīda devas samazināšanu.

Ierobežoti dati par lielu devu inhalējama budezonīda mijiedarbību liecina par izteiktu pieaugumu plazmā (vidēji 4-kārtīgu), kas var rasties, ja itrakonazols 200 mg vienu reizi dienā lietots vienlaikus ar inhalējamo budezonīdu (1000 µg atsevišķa deva). Paaugstināta koncentrācija plazmā un pastiprināta kortikosteroīdu iedarbība novērota sievietēm, kuras tiek ārstētas ar estrogēnu un kontraceptīviem steroīdiem, bet ietekme netika novērota sievietēm, kuras budezonīdu lieto vienlaikus ar zemas devas kombinētiem kontraceptīviem līdzekļiem.

Tā kā var tikt nomākta virsnieru darbība, AKTH stimulācijas tests, lai noteiktu hipofīzes nepietiekamību, var uzrādīt nepatiesus rezultātus (zemas vērtības).

4.6. Grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Lielākā daļa prospektīvu epidemioloģisku pētījumu rezultātu un vispasaules pēcreģistrācijas pieredzes dati liecina, ka grūtniecības laikā inhalēts budezonīds nerada nelabvēlīgu ietekmi uz augļa/jaundzimušā bērna veselību. Gan auglim, gan mātei grūtniecības laikā ir svarīgi uzturēt adekvātu astmas ārstēšanu. Tāpat kā ar citu zāļu lietošanu grūtniecības laikā, jāapsver budezonīda lietošanas ieguvums mātei un risks auglim. Adekvātas astmas kontroles uzturēšanai, jālieto mazākā efektīvākā budezonīda deva.

Pētījumi ar dzīvniekiem pierādījuši, ka glikokortikosteroīdi var izraisīt kroplības (skatīt 5.3. apakšpunktu). Lietojot ieteiktās devās, uzskata, ka to nevar attiecināt uz cilvēku.

Arī dzīvnieku pētījumos atklātas pārliecīgas glikokortikoīdu lietošanas sekas prenatālajā periodā - palielināts intrauterīnās augšanas aiztures, pieaugušo kardiovaskulārās slimības risks un pastāvīgas glikokortikoīdu receptoru blīvuma, neiromediatoru apmaiņas, kā arī izturēšanās pārmaiņas, lietojot devas, kas ir mazākas par teratogēniskās iedarbības līmeni.

Barošana ar krūti

Budezonīds izdalās mātes pienā. Taču nav sagaidāms, ka budezonīda lietošana terapeitiskā devā varētu ietekmēt ar krūti barotu zīdaini. Budezonīdu var lietot zīdīšanas periodā.

Uzturošā terapija ar inhalējamu budezonīdu (200 vai 400 microg divreiz dienā) lietota ar krūti barojošām sievietēm ar astmu radīja niecīgu sistēmisku budezonīda iedarbību ar krūti barotiem zīdaiņiem.

Farmakokinētikas pētījumā aprēķinātā dienas deva zīdaiņiem bija 0,3% no dienas devas mātei (abām devām) un, pieņemot pilnīgu zīdaiņu perorālo biopieejamību, vidējā plazmas koncentrācija zīdaiņiem tika aprēķināta kā 1/600 daļa no koncentrācijas, kas novērota mātes plazmā. Budezonīda koncentrācija zīdaiņu plazmas paraugos bija mazāka nekā kvantitatīvā robeža.

Pamatojoties uz datiem par inhalēto budezonīdu un to, ka budezonīdam piemīt lineāras farmakokinētiskās īpašības terapeitisko devu intervālos, pēc nazālas, inhalējamas, perorālas un rektālas lietošanas, sagaidāms, ka terapeitiskās devās lietota budezonīda iedarbība uz ar krūti barotu zīdaini būs zema.

Inhalējamā budezonīda lietošana sievietei, kura baro bērnu ar krūti, apsverama tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei ir lielāks nekā jebkāds iespējamais risks bērnam.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav novērota nekāda ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Iespējamās blakusparādības norādītas pa sistēmas orgānu grupām un sakārtotas atkarībā no sastopamības.

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (no ≥1/100 līdz <1/10)

Retāk (no ≥1/1000 līdz <1/100)

Reti (no ≥1/10000 līdz <1/1000)

Ļoti reti (<1/10000)

Nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)

Bieži

Retāk

Reti

Ļoti reti

Nav zināmi

Infekcijas un infestācijas

Orofaringeāla kandidoze

Imūnās sistēmas traucējumi

Paaugstinātas jutības reakcijas (tostarp izsitumi, kontaktdermatīts, nātrene, angioedēma un anafilaktiska reakcija)

Endokrīnās sistēmas traucējumi

Hipokorticisms, hiperkorticisms, kortikosteroīdu sistēmiskās iedarbības pazīmes un simptomi, tai skaitā virsnieru nomākums un augšanas aizture*

Psihiskie traucējumi

Trauksme**, depresija**

Uzvedības izmaiņas (galvenokārt, bērniem), nemiers, nervozitāte

Paaugstināta psihomotorā aktivitāte, miega traucējumi, agresivitāte, aizkaitināmība, psihoze

Acu bojājumi

Katarakta***, neskaidra redze (skatīt arī 4.4. apakš-punktu)

Glaukoma

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

Klepus, rīkles kairinājums

Aizsmakums, disfonija, bronhu spazmas (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Apgrūtināta rīšana

Ādas un zemādas audu bojājumi

Nieze, eritēma, zilumu veidošanās

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Muskuļu spazmas

Samazināts kaulaudu blīvums

Nervu sistēmas traucējumi

Trīce

Ārstēšana ar inhalējamo budezonīdu var izraisīt mutes un rīkles kandidu infekciju. Pieredze rāda, ka kandidu infekcija rodas retāk, ja inhalāciju veic pirms ēšanas un/vai pēc inhalācijas muti izskalo ar ūdeni. Parasti šo traucējumu var novērst ar ārīgi lietojamiem pretsēnīšu līdzekļiem, nepārtraucot ārstēšanu ar inhalējamo budezonīdu.

Dažkārt, lietojot inhalējamos glikokortikosteroīdus, var rasties sistēmiskas glikokortikosteroīdu terapijas nevēlamo blakusparādību pazīmes vai simptomi kas, iespējams, atkarīgi no devas, iedarbības ilguma, vienlaicīgas un iepriekšējas kortikosteroīdu iedarbības, un individuālās jutības. Iespējamā sistēmiskā iedarbība ir virsnieru normākums, augšanas aizture bērniem un pusaudžiem, samazināts kaulu minerālvielu blīvums, katarakta un glaukoma un jutība pret infekcijām. Var būt traucēta spēja pielāgoties stresam. Tomēr aprakstītā sistēmiskā iedarbība inhalējamā budezonīda lietošanas gadījumā iespējama daudz retāk nekā ārstējoties ar perorālajiem kortikosteroīdiem.

*Pediatriska populācija

Augšanas aiztures bērniem riska dēļ, augšana jākontrolē kā aprakstīts 4.4. apakšpunktā.

** Apkopoti dati par klīniskajiem pētījumiem ar 13119 pacientiem, kuri lietoja inhalējamu budezonīdu un 7278 pacientiem, kuri saņēma placebo. Trauksmes sastopamības biežums bija 0,52% ar inhalējamu budezonīdu un 0,63% ar placebo, turklāt depresijas biežums, lietojot inhalējamu budezonīdu bija 0,67%, bet lietojot placebo - 1,15%.

*** Placebo kontrolētos pētījumos, par kataraktu tika ziņots retāk placebo grupā.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne:  HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.

4.9. Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi

Budezonīda akūtā toksicitāte ir neliela. Ilgstoša pārmērīgu devu lietošana var izraisīt sistēmiskos glikokortikosteroīdu efektus, piemēram, paaugstinātu jutību pret infekciju, hiperkorticismu un virsnieru nomākumu. Iespējama virsnieru garozas atrofija un var būt traucēta spēja pielāgoties stresam.

Pārdozēšanas ārstēšana

Akūtas pārdozēšanas, pat pārmērīgu devu gadījumā, nav gaidāmi klīniski sarežģījumi. Ārstēšana ar inhalējamo budezonīdu jāturpina ieteiktajā devā, kas kontrolē bronhiālās astmas simptomus. HPA ass funkcija atjaunojas dažās dienās.

Stresa situācijās piesardzības dēļ var būt nepieciešams ievadīt kortikosteroīdus (piemēram, lielas hidrokortizona devas). Pacienti, kuriem ir virsnieru garozas atrofija, tiek uzskatīti par atkarīgiem no steroīdiem, un līdz stāvokļa stabilizācijai viņiem ir jāpielāgo adekvāta sistēmisko kortikosteroīdu balstterapija.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Glikokortikoīdi. ATĶ kods: R03BA02.

Budezonīds ir glikokortikosteroīds ar spēcīgu vietēju pretiekaisuma darbību.

Virsmas pretiekaisuma iedarbība

Precīzs glikokortikosteroīdu darbības mehānisms bronhiālās astmas ārstēšanā nav pilnībā izprasts.

Nozīmīgas varētu būt tādas pretiekaisuma darbības kā pretiekaisuma mediatoru atbrīvošanās kavēšana un citokīnu mediētas imūnās atbildes reakcijas kavēšana.

Iedarbības sākums

Pēc perorālas vienas budezonīda devas inhalācijas (ar inhalatora, kurā budezonīds ir sausa pulvera veidā, palīdzību) plaušu darbības uzlabošanās tiek panākta dažu stundu laikā. Novērots, ka plaušu darbība uzlabojas divu dienu laikā pēc ārstēšanas sākšanas ar perorāli inhalējamu budezonīdu no inhalatora, kurā tas ir sausa pulvera veidā, kaut gan maksimāls ieguvums var arī netikt sasniegts pat 4 nedēļu laikā.

Elpceļu reaktivitāte

Novērots, ka hiperreaktīviem pacientiem budezonīds arī samazina elpceļu reaktivitāti pret histamīnu un metaholīnu.

Fiziskas slodzes izraisīta bronhiālā astma

Ārstēšana ar inhalējamu budezonīdu efektīvi tikusi lietota fiziskas slodzes izraisītas bronhiālās astmas profilaksei.

Hipotalāma-hipofīzes-virsnieru (HHV) ass darbība

Pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem, kuri lietoja Giona Easyhaler, novērota no devas atkarīga iedarbība uz kortizola līmeni asins plazmā un urīnā. AKTH testos noskaidrots, ka ieteicamās devās lietotam budezonīdam ir mazāka ietekme uz virsnieru darbību nekā 10 mg prednizolona.

Peadiatriskā populācija

Neliels datu apjoms no ilgtermiņa pētījumiem liecina, ka lielākā daļa bērnu un pusaudžu, kuri tika ārstēti ar inhalējamu budezonīdu, sasniedz gaidīto pieaugušā auguma garumu. Tomēr iespējams novērot sākotnēju nelielu, taču pārejošu augšanas samazināšanos (apmēram 1 cm). Tas parasti notiek pirmajā ārstēšanas gadā (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ar spraugas lampas palīdzību ir izmeklēti 157 bērni vecumā no 5 līdz 16 gadiem, kuri trīs līdz sešus gadus ārstēti ar vidēji 504 μg lielām dienas devām. Atrades tika salīdzinātas ar tām, kas konstatētas 111 atbilstoša vecuma bērniem ar astmu. Inhalējamā budezonīda lietošana nebija saistīta ar lielāku mugurējas subkapsulāras kataraktas sastopamību.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Giona Easyhaler aktivitāti nosaka tā sākotnējā aktīvā viela – budezonīds, kas preparātā ir divu epimēru veidā (22R un 22S). Glikokortikoīdu receptoru afinitātes pētījumos 22R forma bija divreiz aktīvāka nekā 22S epimērs. Šīs divas budezonīda formas nepārveidojas viena otrā. Terminālais pusperiods abiem epimēriem ir vienāds (2 – 3 stundas). Bronhiālās astmas slimniekiem aptuveni 15 - 25% inhalējamā budezonīda devas no Easyhaler sasniedz plaušas. Lielākā inhalētās devas daļa paliek mutes dobumā un rīklē un tiek norīta, ja muti neizskalo.

Uzsūkšanās

Pēc budezonīda iekšķīgas lietošanas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 1 – 2 stundās, un absolūtā sistēmiskā pieejamība ir 6 - 13%. Plazmā 85 - 95% budezonīda ir saistīti ar olbaltumiem. Turpretim pēc inhalēšanas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc aptuveni 30 minūtēm. Lielākā plaušās ievadītā budezonīda daļa uzsūcas sistēmiski.

Izkliede

Budezonīda izkliedes tilpums ir aptuveni 3 l/kg. Saistīšanās ar plazmas proteīniem ir vidēji 85-90%.

Biotransformācija un eliminācija

Budezonīds tiek eliminēts metabolismā. Budezonīds tiek strauji un ekstensīvi metabolizēts aknās ar citohroma P4503A4 starpniecību līdz diviem galvenajiem metabolītiem. In vitro šo divu metabolītu glikokortikoīdu aktivitāte ir mazāka nekā 1% no sākotnējās vielas aktivitātes. Cilvēka plaušās un seruma preparātos novērota niecīga metaboliska inaktivācija.

Budezonīds tiek izvadīts urīnā un izkārnījumos konjugētu un nekonjugētu metabolītu veidā.

Linearitāte

Lietojot klīniski nozīmīgas devas, budezonīda kinētika ir proporcionāla devai.

Pediatriskā populācija

Četrus līdz sešus gadus veciem bērniem ar astmu, budezonīda sistēmiskais klīrenss ir aptuveni 0,5 l/min. Rēķinot uz kilogramu ķermeņa masas, bērniem klīrenss ir par aptuveni 50% ātrāks nekā pieaugušajiem. Bērniem ar astmu, inhalēta budezonīda eliminācijas terminālais pusperiods ir aptuveni 2,3 stundas. Tas ir aptuveni tāds pats kā veseliem pieaugušajiem.

Īpašas pacientu grupas

Budezonīda kopējā iedarbība pacientiem ar aknu slimību var palielināties.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par budezonīda farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Pētījumos par toksisku ietekmi uz reproduktivitāti dzīvniekiem novērots, ka glikokortikosteroīdi, kāds ir arī budezonīds, izraisa iedzimtas kroplības (aukslēju šķeltni, skeleta kroplības). Tomēr šajos pētījumos ar dzīvniekiem iegūtie rezultāti, visticamāk, nav attiecināmi uz cilvēkiem, ja budezonīds tiek lietots ieteicamās devās.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts (kas satur nedaudz piena olbaltumu).

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

Zāļu uzglabāšanas laiks tirdzniecībai paredzētajā iepakojumā: 3 gadi.

Uzglabāšanas laiks pēc laminētā maisiņa atvēršanas: 6 mēneši. Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C un sargāt no mitruma.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Tirdzniecībai paredzētais iepakojums

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā.

Uzglabāšanas nosacījumus pēc zāļu pirmās atvēršanas skatīt 6.3. apakšpunktā.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Daudzdevu pulvera inhalators sastāv no septiņām plastmasas daļām un nerūsējoša tērauda atsperes. Inhalatora plastmasas materiāli: uzgalis – poliesters; kopējās krātuves pārklājums – ZBPE; kopējā krātuve – polikarbonāts; dozējošais cilindrs un skaitītāja ripa – acetāls; iemutis – stirola butadiēns; pretputekļu vāciņš – polipropilēns. Futlāra plastmasas materiāli ir polipropilēns un termoplastisks elastomērs. Inhalators ir iekausēts laminētā maisiņā (PET, Al un PE) un kopā ar futlāri vai bez tā iepakots kartona kastītē.

Iepakojumi

Giona Easyhaler 100 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris

200 devu + futrālis

200 devu

2 x 200 devu

600 devu (3 x 200 devu)

Giona Easyhaler 200 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris

120 devu

200 devu + futrālis

200 devu

2 x 200 devu

600 devu (3 x 200 devu)

Giona Easyhaler 400 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris

100 devu + futrālis

100 devu

2 x 100 devu

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Somija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

Giona^→ Easyhaler^→ 100 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris: 05-0272

Giona^→ Easyhaler^→ 200 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris: 05-0273

Giona^→ Easyhaler^→ 400 mikrogramu/devā inhalācijas pulveris: 05-0274

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2005. gada 20. jūlijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 17. janvāris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

09/2017

SASKAŅOTS ZVA 12-10-2017

PAGE

PAGE 1