Fokusin 0,4 mg modificētās darbības cietās kapsulas
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Tamsulosini hydrochloridum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
06-0038-02
06-0038
Zentiva SA, Romania
23-FEB-10
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
0,4 mg
Modificētās darbības kapsula, cietā
Ir apstiprināta
Zentiva, k.s., Czech Republic
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Fokusin 0,4 mg modificētās darbības cietās kapsulas
Tamsulosini hydrochloridum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
- Ja Jums ir jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Fokusin un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Fokusin lietošanas
3. Kā lietot Fokusin
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Fokusin
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Fokusin un kādam nolūkam tās lieto
Fokusin satur aktīvo vielu tamsulosīnu, kas samazina prostatas un urīnizvadkanāla muskuļu saspringumu. Tādējādi tiek atvieglota urīna plūsma caur urīnizvadkanālu un līdz ar to uzlabojas urinēšana.
Fokusin lieto vīriešiem, lai ārstētu sarežģījumus, ko rada labdabīga prostatas palielināšanās, piemēram: apgrūtinātu urinēšanu, urīna pilēšanu, izteiktu vajadzību urinēt, biežu urinēšanu nakts laikā, kā arī dienā.
2. Kas Jums jāzina pirms Fokusin lietošanas
Nelietojiet Fokusin šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija pret tamsulosīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu,
ja pēc dažu zāļu lietošanas Jums rodas angioedēma (pietūkums, kas rodas alerģiskas reakcijas rezultātā),
ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi,
ja Jums ir reibonis, pieceļoties sēdus vai stāvus no guļus stāvokļa,
ja Jums ir bijis vājums urinēšanas laikā vai pēc urinēšanas (urinēšanas sinkope).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Fokusin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Lietojot šīs zāles ilgstoši, nepieciešamas regulāras medicīniskas pārbaudes.
Dažkārt Fokusin lietošanas laikā ziņots par asinsspiediena pazemināšanos. Pamanot pirmās reiboņa pazīmes, jāapsēžas vai jāapguļas, līdz šie simptomi izzūd.
Zāles jālieto piesardzīgi, ja Jums ir smagi nieru funkcijas traucējumi, jo dati no klīniskiem pētījumiem par pacientiem ar smagu nieru bojājumu nav pietiekami.
Pēc tamsulosīna (Fokusin aktīvā viela) lietošanas reti novērota angioedēma (pietūkums, kas rodas alerģiskas reakcijas rezultātā). Angioedēmas gadījumā nekavējoties meklējiet medicīnisku palīdzību, un pārtrauciet lietot Fokusin. Šo zāļu lietošanu nedrīkst atsākt.
Ja Jums plānota kataraktas ķirurģiskā operācija, informējiet ārstu, ka Jūs lietojat vai nesen esat lietojis Fokusin.
Bērni un pusaudži
Nelietojiet šīs zāles bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo šajā populācijā to iedarbību nenovēro.
Citas zāles un Fokusin
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Tamsulosīns var ietekmēt citu zāļu iedarbību. Tās savukārt var ietekmēt tamsulosīna iedarbību. Tamsulosīns var mijiedarboties ar:
diklofenaku, pretsāpju un pretiekaisuma zālēm. Šīs zāles var paātrināt tamsulosīna izvadīšanu no organisma, tādējādi saīsinot tamsulosīna efekta ilgumu;
varfarīnu, zālēm, kas kavē asins recēšanu. Šīs zāles var paātrināt tamsulosīna izvadīšanu no organisma, tādējādi saīsinot tamsulosīna efekta ilgumu;
citiem α1 A-adrenoreceptoru blokatoriem. Šāda kombinācija var pazemināt Jūsu asinsspiedienu, izraisot reiboni vai apreibuma sajūtu.
zālēm, kas var aizkavēt Fokusin izvadīšanu no organisma (piemēram, ketokonazolu, eritromicīnu).
Fokusin lietošana kopā ar uzturu un dzērienu
Ieņemiet kapsulu pēc brokastīm vai pēc dienas pirmās ēdienreizes. Tā jānorij vesela, atrodoties sēdus vai stāvus pozīcijā, un jāuzdzer glāze ūdens. Neatveriet, nespiediet un nesakošļājiet to.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Grūtniecība un barošana ar krūti
Fokusin paredzēts tikai vīriešu dzimuma pacientu ārstēšanai, tāpēc informācija par grūtniecību un barošanu ar krūti nav piemērojama.
Fertilitāte
Ir ziņots par ejakulācijas grūtībām saistībā ar tamsulosīna lietošanu (skatīt 4. punktu).
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana:
Ārstēšanas laikā var rasties reibonis. Tāpēc darbības, kurām nepieciešama pastiprināta modrība, drīkst veikt tikai tad, ja to atļāvis ārsts.
3. Kā lietot Fokusin
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam. Ieteicamā deva ir viena kapsula dienā. Zāles jālieto pēc brokastīm vai pēc dienas pirmās ēdienreizes. Kapsula jānorij vesela, atrodoties sēdus vai stāvus pozīcijā, un jāuzdzer glāze ūdens. Neatveriet, nespiediet un nesakošļājiet to.
Ja esat lietojis Fokusin vairāk nekā noteikts
Pēc pārdozēšanas var pazemināties asinsspiediens. Pacientam noguļoties, asinsspiediens un sirdsdarbība normalizēsies.
Ja esat lietojis vairāk kapsulu nekā noteikts vai ja zāles nejauši iedzēris bērns, nekavējoties sazinieties ar ārstu.
Ja esat aizmirsis lietot Fokusin
Ja esat aizmirsis lietot Fokusin paredzētajā laikā, lietojiet to jebkurā dienas laikā pēc tam.
Ja šo faktu konstatējat tikai nākamajā dienā, vienkārši turpiniet lietot zāles atbilstoši ierastajai shēmai. Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto kapsulu.
Ja pārtraucat lietot Fokusin
Nepārtrauciet lietot zāles pirms noteiktā laika, bez iepriekšējas konsultācijas ar ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja rodas reibonis vai vājums, nepieciešams apsēsties vai nogulties, līdz šīs pazīmes izzūd.
Pārtrauciet lietot šo produktu nekavējoties meklējiet medicīnisku palīdzību, ja rodas:
paaugstinātas jutības reakcijas ar sārtiem plankumiem vai laukumiem uz ādas, čūlām uz ādas, ādas lobīšanos, drudzi, locītavu sāpēm un/vai acu iekaisumu (Stīvensa-Džonsona sindroms)*;
smagas alerģiskas reakcijas, kas rada sejas vai rīkles pietūkumu (angioedēma)**.
Iespējamās blakusparādības tālāk tekstā ir sagrupētas pēc to rašanās biežuma:
Bieži (var rasties līdz 1no 10 lietotājiem): reibonis (īpaši, strauji mainot ķermeņa stāvokli - pieceļoties sēdus vai stāvus no guļus stāvokļa), ejakulācijas grūtības, samazināts ejakulāta daudzums vai tā trūkums dzimumakta laikā, duļķains urīns pēc dzimumakta.
Retāk (var rasties līdz 1 no 100 lietotājiem): galvassāpes, sirdsklauves, apreibums vai ģībonis (posturāla hipotensija), pietūkums un kairinājums degunā (rinīts), aizcietējumi, caureja, slikta dūša, vemšana, izsitumi, nieze, nātrene, vājuma sajūta (astēnija).
Reti (var rasties līdz 1 no 1000 lietotājiem): īslaicīgs apziņas zudums (sinkope), angioedēma **.
Ļoti reti (var rasties līdz 1 no 10 000 lietotājiem): ilgstoša un sāpīga nevēlama erekcija, kad nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība (priapisms), Stīvensa-Džonsona sindroms*.
Nav zināmi (nevar noteikt no pieejamiem datiem): redzes traucējumi, neskaidra redze, asiņošana no deguna (epistaxis), izsitumi ar sarkaniem neregulāriem plankumiem (daudzformu eritēma), ādas apsārtums un lobīšanās (eksfoliatīvs dermatīts), izmainīts neregulārs sirdsdarbības ritms (ātriju fibrilācija, aritmija, tahikardija), apgrūtināta elpošana (dyspnoea), sausums mutē.
Acu ķirurģiskas operācijas laikā var rasties stāvoklis, ko sauc par intraoperatīvu acs vājas varavīksnenes sindromu (IAVVS): zīlīte vāji paplašinās un varavīksnene (acs krāsainā cirkulārā daļa) operācijas laikā var kļūt vāja. Sīkāku informāciju skatīt 2. punktā.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Fokusin
Šīs zāles uzglabājiet bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc „EXP“ . Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko satur Fokusin
Aktīvā viela ir tamsulosīna hidrohlorīds. Katra kapsula satur 0,40 mg tamsulosīna hidrohlorīda, kas atbilst 0,367 mg tamsulosīna.
Citas sastāvdaļas ir:
Kapsulas saturs: mikrokristāliskā celuloze, metakrilskābes – etilakrilāta kopolimēra (1:1) dispersija 30% (satur nātrija laurilsulfātu, polisorbātu 80), dibutilsebakāts, koloidālais silīcija dioksīds, polisorbāts 80, kalcija stearāts;
Kapsulas apvalks: želatīns, titāna dioksīds (E171), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172), melnais dzelzs oksīds (E172), indigotīns – FD&C Blue2 (E132).
Fokusin ārējais izskats un iepakojums
Fokusin modificētās darbības kapsulas ir cietas želatīna kapsulas Nr. 3 ar oranžu korpusu un olīvu krāsas vāciņu, kas satur baltas vai bālganas granulas.
Katrs iepakojums satur 10, 20, 30, 50, 90 vai 100 kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Zentiva k s., U kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Dolni Mecholupy, Čehija
Ražotājs
S.C. Zentiva S.A., B-dul Theodor Pallady nr.50., sector 3, 032266 Bucharest, Rumānija
Šīs zāles Eiropas ekonomikas zonas dalībvalstīs (EEZ) ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Čehijā, Lietuvā, Latvijā, Polijā, Slovākijā: Fokusin
Francijā: Tamsulosine Zentiva
Vācijā, Lielbritānijā: Tamsulosin Zentiva
Itālijā: Tamsulosina Zentiva
Portugālē: Tansulosina Zentiva
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 08/2018.
SASKAŅOTS ZVA 11-10-2018
CZ/H/0110/001/IB/038
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Fokusin 0,4 mg modificētās darbības cietās kapsulas
KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra kapsula satur 0,4 mg tamsulosīna hidrohlorīda (Tamsulosini hydrochloridum), kas atbilst 0,367 mg tamsulosīna (Tamsulosinum).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
ZĀĻU FORMA
Modificētās darbības cietā kapsula.
Cietas želatīna kapsulas Nr.3 ar oranžu korpusu un olīvkrāsas vāciņu, kas satur baltas vai bālganas granulas.
KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Ar labdabīgu prostatas hiperplāziju (LPH) saistīti apakšējo urīnceļu simptomi.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Viena kapsula dienā pēc brokastīm vai dienas pirmās ēdienreizes.
Aknu/ nieru darbības traucējumi
Nieru darbības traucējumu gadījumā devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Tamsulosīna hidrohlorīda lietošanas drošība un efektivitāte bērniem, kuri jaunāki par 18 gadiem, nav noskaidrota. Pašreiz pieejamie dati ir aprakstīti 5.1. apakšpunktā.
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Kapsula jānorij vesela, nesakošļājot un nesasmalcinot to; pretējā gadījumā tiks traucēta aktīvās vielas kontrolētā izdalīšanās.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, tostarp zāļu inducēta angioedēma, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Ortostatiska hipotensija anamnēzē.
Smaga aknu mazspēja.
Urinēšanas sinkope anamnēzē.
.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Tāpat kā lietojot citus alfa-1 adrenoreceptoru antagonistus, atsevišķos gadījumos tamsulosīna hidrohlorīda terapijas laikā var pazemināties asinsspiediens, kā rezultātā reti var rasties sinkope. Novērojot pirmos ortostatiskas hipotensijas simptomus (reibonis, nespēks), pacientam jāapsēžas vai jāapguļas, līdz šie simptomi ir izzuduši.
Pirms sākt tamsulosīna hidrohlorīda terapiju, pacients jāizmeklē, lai izslēgtu citu slimību klātbūtni, kuru simptomi var būt tādi paši kā labdabīgai prostatas hiperplāzijai. Pirms ārstēšanas sākuma un pēc tam ar regulāriem intervāliem jāveic digitāli rektālā izmeklēšana un, ja vajadzīgs, jānosaka prostatas specifiskā antigēna (PSA) līmenis.
Īpaša piesardzība jāievēro, ārstējot pacientus ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss <10 ml/min), jo klīnisko pētījumu dati par šādiem pacientiem nav pieejami.
Pēc tamsulosīna terapijas reti novērota angioedēma. Angioedēmas gadījumā terapija nekavējoties jāpārtrauc, pacients jānovēro līdz tūskas izzušanai un tamsulosīna lietošanu nedrīkst atsākt.
Dažiem pacientiem, kuri terapijā lietoja vai agrāk bija lietojuši tamsulosīna hidrohlorīdu, acs kataraktas ķirurģiskās operācijas laikā novēroja Intraoperatīvu acs vājas varavīksnenes sindromu (IOVVS, šauru zīlīšu sindroma veids). IOVVS var palielināt komplikāciju skaitu pēc operācijas un tās laikā.
Uzskata, ka var palīdzēt tamsulosīna hidrohlorīda terapijas pārtraukšana 1-2 nedēļas pirms kataraktas operācijas, taču terapijas pārtraukšanas ieguvums nav vēl noteikts. Ir ziņojumi par IOKVS arī pacientiem, kuri ir pārtraukuši tamsulosīna lietošanu ilgāku laiku pirms kataraktas operācijas.
Nav ieteicams uzsākt terapiju ar tamsulosīna hidrohlorīdu pacientiem, kuriem plānota kataraktas ķirurģiskā operācija. Pirms operācijas ķirurgiem un oftalmologiem jāņem vērā, vai pacients, kam plānota kataraktas ķirurģiskā operācija lieto vai agrāk ir lietojis tamsulosīnu, lai varētu nodrošināt atbilstošus pasākumus gadījumā, ja operācijas laikā attīstās acs vājas varavīksnenes sindroms.
Pacienti, kas ir vāji CYP2A6 metabolizētāji, tamsulosīna hidrohlorīdu nedrīkst lietot kopā ar izteiktiem CYP3A4 inhibitoriem.
Tamsulosīna hidrohlorīdu piesardzīgi jālieto kombinācijā ar stipriem un vidēji stipriem CYP3A4 inhibitoriem (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Lietojot tamsulosīna hidrohlorīdu vienlaikus ar atenololu, enalaprilu vai teofilīnu, mijiedarbība nav novērota. Vienlaicīga cimetidīna lietošana paaugstina tamsulosīna koncentrāciju plazmā, bet vienlaicīga furosemīda lietošana to pazemina. Tā kā tamsulosīna koncentrācija saglabājas normas robežās, zāļu devu nav nepieciešams mainīt.
In vitro ne diazepāms,ne propranolols, trihlormetiazīds, hlormadinons, amitriptilīns, diklofenaks, glibenklamīds, simvastatīns vai varfarīns neizmaina brīvo tamsulosīna frakciju cilvēka plazmā. Tāpat tamsulosīns neizmaina diazepāma, propranolola, trihlormetiazīda un hlormadinona brīvo frakciju.
Tomēr diklofenaks un varfarīns var palielināt tamsulosīna eliminācijas ātrumu.
Tamsulosīna hidrohlorīda vienlaicīga lietošana ar stipriem CYP3A4 inhibitoriem var palielināt tamsulosīna hidrohlorīda ietekmi. Vienlaicīgi lietojot ar ketokonazolu (zināms stiprs CYP3A4 inhibitors), palielinās tamsulosīna hidrohlorīda AUC un Cmax attiecīgi 2,8 un 2,2 reizes.
Tamsulosīna hidrohlorīdu nedrīkst lietot kopā ar stipriem CYP3A4 inhibitoriem pacientiem, kuri ir vāji CYP2D6 metabolizētāji.
Tamsulosīna hidrohlorīdu jālieto piesardzīgi kopā ar stipriem un vidēji stipriem CYP3A4 inhibitoriem.
Tamsulosīna hidrohlorīdu, lietojot vienlaicīgi ar paroksetīnu, stipru CYP2D6 inhibitoru, palielināja tamsulosīna AUX un Cmax attiecīgi 1,3 un 1,6 reizes, tomēr šis palielinājums netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu.
Citu α1 adrenoreceptoru antagonistu vienlaicīga lietošana var radīt hipotensīvu efektu.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Tamsulosīns nav paredzēts lietošanai sievietēm.
Īsos un ilgstošos klīniskajos pētījumos ar tamsulosīnu tika novēroti ejakulācijas traucējumi. Pēc zāļu reģistrācijas ir saņemti ziņojumi par ejakulācijas traucējumiem, retrogrādu ejakulāciju un nepietiekamu ejakulāciju.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus nav pētīta. Neskatoties uz to, pacientiem jābūt informētiem par iespējamu reiboņa rašanos.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Blakusparādību saraksts tabulas formā
Zemāk minētās tamsulosīna blakusparādības sagrupētas atbilstoši šādai biežuma klasifikācijai: bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10); retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100); reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1000); ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi (nevar novērtēt no pieejamiem datiem).
MedDRA orgānu sistēmu klasifikācija
Biežums
Blakusparādība
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži
Reibonis (1.3%)
Retāk
Galvassāpes
Reti
Sinkope
Acu bojājumi
Nav zināmi
Neskaidra redze*, redzes traucējumi*
Sirds funkcijas traucējumi
Retāk
Sirdsklauves
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Retāk
Ortostatiska hipotensija
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Retāk
Rinīts
Nav zināmi
Asiņošana no deguna*
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Retāk
Aizcietējums, caureja, slikta dūša, vemšana
Nav zināmi
Sausa mute*
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk
Izsitumi, nieze, nātrene
Reti
Angioedēma
Ļoti reti
Stīvensa-Džonsona sindroms
Nav zināmi
Erythema multiformis*,
Eksfoliatīvs dermatīts*,
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
Bieži
Ejakulācijas traucējumi,
retrogrāda ejakulācija, nepietiekama ejakulācija
Ļoti reti
Priapisms
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Retāk
Astēnija
*Novērots pēc zāļu reģistrācijas
Pēcreģistrācijas uzraudzības ziņojumos kataraktas operācijas laikā šauru zīlīšu gadījumi, pazīstami arī kā Intraoperatīvs acs vājas varavīksnenes sindroms (IOVVS), ir saistīti ar tamsulosīna terapiju (skatīt arī 4.4. apakšpunktu).
Pieredze pēc zāļu reģistrācijas: papildus iepriekš minētajām blakusparādībām ir ziņojumi par atriju fibrilāciju, aritmiju, tahikardiju un aizdusu saistībā ar tamsulosīna hidrohlorīda lietošanu. Tā kā par šiem gadījumiem saņemti spontāni ziņojumi no visas pasaules pēcreģistrācijas periodā, sastopamības biežums un tamsulosīna loma to izcelsmē nav ticami nosakāma.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Simptomi
Tamsulosīna hidrohlorīda pārdozēšanas rezultātā iespējama smaga hipotensija. Smaga hipotensija ir novērota pie dažāda daudzuma pārdozēšanas.
Ārstēšana
Akūtas hipotensijas gadījumā, kas rodas pēc pārdozēšana, nepieciešams veikt kardiovaskulārās sistēmas funkcijas uzturošus pasākumus. Asinsspiedienu un sirdsdarbības ātrumu var normalizēt, novietojot pacientu guļus stāvoklī. Ja tas nepalīdz, var lietot intravaskulāro tilpumu palielinošus līdzekļus un, ja nepieciešams, jāordinē asinsvadus sašaurinoši līdzekļi. Jākontrolē nieru funkcijas rādītāji un jāveic vispārējie uzturošie pasākumi un. Maz ticams, ka dialīze sniegs vēlamo rezultātu, jo tamsulosīns ļoti lielā apmērā saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Jāveic pasākumi, lai aizkavētu uzsūkšanos, piemēram, jāizraisa vemšanas. Ja notikusi pārdozēšana ar lielu daudzumu vielas, var veikt kuņģa skalošanu un var lietot aktivēto ogli un osmotiski aktīvus caurejas līdzekļus, piemēram, nātrija sulfātu.
FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: alfa-1 adrenoreceptoru antagonists.
ATĶ kods: G04CA02. Zāles paredzētas tikai un vienīgi prostatas slimību ārstēšanai.
Darbības mehānisms
Tamsulosīns selektīvi un konkurējoši saistās ar postsinaptiskajiem alfa-1 adrenoreceptoriem, galvenokārt ar to subtipiem α1A un α1D. Tādējādi tiek atslābināta prostatas un urīnizvadkanāla gludā muskulatūra, kā rezultātā samazinās tonuss un uzlabojas urīna plūsma.
Farmakodinamiskā iedarbība
Tamsulosīns palielina urīna maksimālo plūsmu. Pateicoties prostatas un urīnizvadkanāla gludās muskulatūras atslābumam, samazinās obstrukcija, kā rezultātā tiek atviegloti traucējošie simptomi.
Tamsulosīns arī atvieglo uzkrāšanas simptomus, kuru rašanos lielā mērā nosaka arī nestabila urīnpūšļa darbība. Ietekme uz simptomiem, kas saistīti ar urīnpūšļa piepildīšanos un iztukšošanos, saglabājas ilgstošas terapijas gadījumā. Pateicoties zāļu ietekmei, tiek būtiski aizkavēta nepieciešamība pēc ķirurģiskas iejaukšanās vai katetrizācijas.
Alfa-1 receptoru blokatori, samazinot perifēro pretestību, var pazemināt asinsspiedienu. Tamsulosīna pētījumu laikā normotensīviem pacientiem klīniski nozīmīga asinsspiediena pazemināšanās nav novērota.
Pediatriskā populācija
Dubultmaskēts, randomizēts, placebo kontrolēts, vairāku devu salīdzinošs pētījums tika veikts bērniem ar neiropātisku urīnpūsli. Randomizēti tika kopumā 161 bērni (vecumā no 2 – 16 gadiem) un ārstēšanā izmantoja vienu no 3 tamsulosīna devām (maza [0,001 līdz 0,002 mg/kg], vidēja [0,002 līdz 0,004 mg/kg], un liela [0,004 to 0,008 mg/kg]) vai placebo. Primārais galauzstādījums bija pacientu skaits, kuriem samazinājās detrusora noplūdes punkta spiediens (leak point pressure; LPP) līdz <40 cm H2O, balstoties uz diviem mērījumiem vienas dienas laikā. Sekundārais galauzstādījums bija faktiskās un procentuālās detrusora noplūdes punkta spiediena izmaiņas, salīdzinot ar izejas rādītājiem, hidronefrozes vai hidrouretera stāvokļa uzlabošanās vai stabilizēšanās un katetrizācijas laikā iegūtā urīna tilpuma izmaiņas un urinēšanas reižu skaits katetrizācijas laikā, kas reģistrētas katetrizācijas dienasgrāmatās. Statistiski nozīmīga atšķirība placebo grupai un jebkurai no 3 tamsulosīna devu grupām attiecībā uz primāriem un sekundāriem galauzstādījumiem netika konstatēta. Nevienai no devām netika novērota atbildes reakcija.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Tamsulosīns uzsūcas no zarnu trakta, un tā bioloģiskā pieejamība ir gandrīz pilnīga. Tamsulosīna uzsūkšanās samazinās, ja zāles lieto neilgi pēc ēdienreizes. Vienmērīgu uzsūkšanos var iegūt, lietojot Fokusin vienmēr pēc vienas un tās pašas dienas ēdienreizes.
Tamsulosīna farmakokinētika ir lineāra.
Pēc vienreizējas tamsulosīna devas lietošanas, ja pacients ir paēdis, maksimāla koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 6 stundu laikā. Līdzsvara stāvoklī, kas tiek sasniegts, ja zāles lieto piecas dienas pēc kārtas, Cmax ir aptuveni par divām trešdaļām augstāka kā pēc vienreizējas devas lietošanas. Šāda augstāka koncentrācija novērota vecāka gadagājuma pacientiem, taču tā paredzama arī gados jauniem pacientiem.
Attiecībā uz zāļu koncentrāciju plazmā starp pacientiem novēro vērā ņemamu individuālu atšķirību gan pēc vienreizējas devas, gan pēc atkārtotu devu lietošanas.
Izkliede
Cilvēka organismā aptuveni 99% no tamsulosīna devas saistās ar plazmas olbaltumvielām, un tā sadalījuma tilpums ir mazs (aptuveni 0,2 l/kg).
Biotransformācija
Pirmā loka metabolisma ietekme uz tamsulosīnu ir neliela. Lielākā daļa tamsulosīna ir konstatējama plazmā neizmainītā veidā. Tamsulosīns tiek metabolizēts aknās.
Žurkām mikrosomālo aknu enzīmu indukcija tamsulosīna ietekmē praktiski nav novērota.
In vitro rezultāti liecina, ka CYP3A4 un arī CYP2D6 ir iesaistīti metabolismā ar iespējamu citu CYP izoenzīmu mazāku ietekmi uz tamsulosīna hidrohlorīda metabolismu. Zāļu metabolisma enzīmu CYP3A4 un CYP2D6 inhibīcija var palielināt tamsulosīna hidrohlorīda iedarbību (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu).
Devas pielāgošana vieglas aknu mazspējas gadījumā nav nepieciešama.
Metabolīti nav tik efektīvi un toksiski kā pati aktīvā viela.
Eliminācija
Tamsulosīns un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu; aptuveni 9% no lietotās devas tiek izvadīti neizmainītā veidā.
Pacientiem tamsulosīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 10 stundas (ja to lieto pēc ēdienreizes) un 13 stundas līdzsvara stāvoklī.
Ja ir traucēta nieru darbība, tamsulosīna devas samazināšanai nav pamata.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Toksicitāte pēc vienreizējas un atkārtotu devu lietošanas pētīta pelēm, žurkām un suņiem. Papildus tam žurkām pētīta reproduktīvā toksicitāte, pelēm un žurkām – kanceroģenēze, kā arī veikti genotoksicitātes pētījumi in vivo un in vitro.
Vispārējais toksicitātes profils, lietojot lielas tamsulosīna devas, atbilst zināmajai alfa adrenoreceptoru blokatoru farmakoloģiskajai aktivitātei.
Ļoti lielas devas radīja EKG novirzes suņiem, taču tās uzskata par klīniski nenozīmīgām. Tamsulosīnam nav konstatētas jebkādas vērā ņemamas genotoksiskas īpašības.
Konstatēta pastiprināta proliferatīvu izmaiņu rašanās žurku un peļu mātīšu piena dziedzeros. Šīs atradnes, kas iespējams netieši saistītas ar hiperprolaktinēmiju un novērojamas tikai ar lielām devām, tiek uzskatītas par klīniski nenozīmīgām.
FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Kapsulas saturs
Mikrokristāliskā celuloze
Metakrilskābes – etilakrilāta kopolimēra (1:1) dispersija 30% (satur nātrija laurilsulfātu, polisorbātu 80)
Dibutilsebakāts
Koloidālais silīcija dioksīds
Polisorbāts 80
Kalcija stearāts
Kapsulas korpuss
Želatīns
Titāna dioksīds (E171)
Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)
Sarkanais dzelzs oksīds (E172)
Kapsulas vāciņš
Želatīns
Titāna dioksīds (E171)
Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)
Melnais dzelzs oksīds (E172)
Indigotīns – FD&C Blue2 (E132).
6.2. Nesaderība
Nav zināma.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Caurspīdīgs PVH/PVDH-Al blisteris, salokāma kārbiņa.
Iepakojuma lielums: 10, 20, 30, 50, 90, 100 kapsulas.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Īpašu norādījumu nav.
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Zentiva k s., U kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Dolni Mecholupy, Čehija
REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)
06-0038
PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2006. gada 2. februāris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 23. februāris
TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
04/2017
SASKAŅOTS ZVA 09-11-2017
