Canifug Cremolum

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Canifug^® Cremolum 200 mg pesāriji

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 pesārijs satur 200 mg aktīvās vielas klotrimazola (Clotrimazolum)

Palīgvielas: cetostearilspirts.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Pesāriji.

Balti, iegareni pesāriji.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Maksts un ārējo dzimumorgānu zonas infekcijas, ko izraisa rauga sēnītēm līdzīgas sēnītes (galvenokārt Candida albicans).

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Ja vien nav izrakstīts citādi, ievadiet 1 Canifug Cremolum 200 (ekvivalents 200 mg klotrimazola) pesāriju vienu reizi dienā vakarā pēc iespējas dziļi makstī 3 dienas pēc kārtas.

Parasti vaginīta gadījumā, it īpaši, ja to izraisījušas sēnītes, pietiekami efektīvs ir 3 dienu ilgs ārstēšanas kurss. Ja nepieciešams, terapiju var veikt vēlreiz 3 dienas.

Lietošanas veids

Canifug Cremolum 200 ir pesāriji vaginālai lietošanai.

Canifug Cremolum 200 pesārijus vislabāk lietot vakaros, guļot uz muguras un saliecot kājas. Lai izņemtu pesāriju no plastmasas plāksnītes, jāatplēš abi plastmasas slāņi supozitorija galā, kā parādīts blakus ievietotajā attēlā.

Pēc pesārija ievietošanas jāizmanto biksīšu ieliktnīši, lai izvairītos no tauku traipu rašanās uz apakšveļas.

Piesardzības pasākumi

Ārstēšanu nav ieteicams veikt menstruāciju laikā, to ieteicams pārtraukt pirms menstruāciju sākšanās.

Menstruāciju laikā ārstēšana jāveic vienīgi tad, ja ir smagi klīniski simptomi.

Grūtniecības laikā ārstēšana ar pesārijiem jāveic vienīgi tad, ja to izrakstījis ārsts (skatīt arī 4.4. un 4.6. apakšpunktu).

Ja ir vienlaicīga kaunuma lūpu un tām blakus esošo zonu infekcija un/vai partnerim ir medicīniski diagnosticēts dzimumlocekļa galviņas un priekšādas iekaisums, abiem partneriem jālieto lokāla papildu terapija. Lai izvairītos no iespējamas atkārtotas inficēšanās, tajā pašā laikā jāveic medicīniska partnera izmeklēšana.

Dezodorantu vai intīmās higiēnas līdzekļu lietošana var izraisīt zāļu efektivitātes samazināšanos.

4.3. Kontrindikācijas

Canifug Cremolum 200 nedrīkst lietot:

• gadījumos, ja ir paaugstināta jutība pret klotrimazolu, cetilstearilspirtu vai jebkuru no Canifug Cremolum 200 palīgvielām.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Cetolstearilspirts var izraisīt lokālu ādas kairinājumu (piemēram, kontaktdermatītu).

Informāciju par zāļu lietošanu grūtniecības un barošanas ar krūti periodā skatiet 4.6. apakšpunktā „Grūtniecība un barošana ar krūti”.

Ja Canifug Cremolum 200 lieto kopā ar lateksa izstrādājumiem (piemēram, prezervatīviem, diafragmām), šādu izstrādājumu funkcionalitāte var pasliktināties, tādējādi padarot to iedarbību neefektīvu, jo preparāts satur palīgvielas (konkrēti, stearātus). Lietojot Canifug Cremolum 200, jālieto papildu kontracepcija.

Pediatriskā populācija

Jāievēro piesardzība, lietojot bērniem. Pirms Canifug Cremolum 200 terapijas ar pesārijiem uzsākšanas bērniem nepieciešams veikt rūpīgu ieguvuma un riska izvērtēšanu, jo šobrīd nav pietiekamas pieredzes, kas ļautu sniegt vispārējus norādījumus par lietošanu šai vecuma grupā.

Piesardzība lietojot jāievēro gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru un aknu mazspēju.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Klotrimazols pazemina amfotericīna B un citu poliēnu grupas antibiotiku (nistatīna, natamicīna) iedarbības efektivitāti.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Dati par lielu skaitu preparātu lietojušu grūtnieču (n=5710) nav pierādījuši, ka klotrimazols nelabvēlīgi ietekmē grūniecību un augļa/jaundzimušā veselību. Tomēr ir iemesls aizdomām, ka klotrimazola vagināla lietošana grūtniecības pirmajā trimestrī var būt saistīta ar palielinātu spontānā aborta risku. Pašlaik nav pieejami nekādi citi nozīmīgi epidemioloģiskie dati. Izmēģinājumi ar dzīvniekiem nav pierādījuši tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija/augļa attīstību, dzemdību norisi vai pēcdzemdību attīstību (skat. 5.3. punktu).

200 var lietot grūtniecības laikā, tomēr tikai ārsta uzraudzībā. Jāievēro piesardzība, ja Canifug Cremolum 200 grūtniecei tiek izrakstīts lietošanai pirmajā grūtniecības trimestrī. Dzemdību ceļu dezinfekcijai Canifug Cremolum 200 var lietot grūtniecības pēdējās 4-6 nedēļās.

Barošana ar krūti

Barošanas ar krūti periodā Canifug Cremolum 200 var lietot saskaņā ar ārsta norādījumiem.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Canifug Cremolum 200 neietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Izvērtējot nelabvēlīgo blakusparādību rašanās biežumu, izmantoti turpmāk norādītie kritēriji:

ļoti bieži (≥ 1/10);

bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10);

retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100);

reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1000);

ļoti reti (≥ 1/10 000);

nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Retāk var rasties ādas kairinājums, piemēram, dedzinoša, durstoša sajūta vai pārejoša eritēma.

Pacientiem, kuriem ir paaugstināta jutība pret klotrimazolu (aktīvo vielu) vai jebkuru no Canifug Cremolum 200 palīgvielām, var rasties alerģiskas reakcijas.

Nav zināmi (nevar noteikt biežumu, balstoties uz pieejamajiem datiem): atsevišķos gadījumos var rasties dažādas pakāpes vispārējas paaugstinātas jutības reakcijas. Tās var skart ādu (piemēram, nieze, apsārtums), elpošanu (piemēram, elpas trūkums), asinsriti (piemēram, sākot no asinsspiediena pazemināšanās, kam nepieciešama ārstēšana, līdz apziņas stāvokļa traucējumiem) un kuņģa-zarnu traktu (piemēram, slikta dūša, caureja).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Intoksikācijas simptomi

Pēc neatbilstošas iekšķīgas lietošanas klotrimazola toksiskā deva ir ļoti liela. Toksiskā iedarbība, kas aprakstīta pēc perorālas intoksikācijas, ietver ietekmi uz kuņģa-zarnu traktu, piemēram, ēstgribas zudumu, sliktu dūšu, vemšanu un sāpes vēderā, kā arī aknu darbības traucējumus (transamināžu līmeņa paaugstināšanos). Retos gadījumos radās nogurums, miegainība un halucinācijas, poliūrija un alerģiskas ādas reakcijas.

Pēc vaginālas un ārīgas lietošanas klotrimazola koncentrācija serumā praktiski nav nosakāma.

Intoksikācijas ārstēšana

Pēc liela daudzuma klotrimazolu saturošu preparātu norīšanas (neatbilstoši lietojot) jāievada Kohle Pulvis (medicīniskā aktīvā ogle).

Nav speciāla antidota.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: imidazola atvasinājums/plaša spektra antimikotisks līdzeklis, ATĶ kods: G01AF02

Klotrimazolam in vitro un in vivo ir plašs pretsēnīšu iedarbības spektrs, ieskaitot dermatofītus, rauga sēnītes, pelējuma un dimorfās sēnītes. Piemērotos testēšanas apstākļos MIK (minimālās inhibējošās koncentrācijas) rādītāju diapazons substrātā attiecībā uz šo sēnīšu sugām ir < 0,062–4 (-8) µg/ml. Klotrimazola iedarbības mehānisms primāri ir fungistatisks. In vitro iedarbība ir ierobežota līdz sēnīšu pavairošanās elementiem; sēnīšu sporas ir relatīvi neuzņēmīgas. Sēnītē šī viela darbojas kā ergosterola biosintēzes inhibitors, kas izraisa citoplazmas membrānas struktūras un funkciju traucējumus.

Papildus antimikotiskai iedarbībai klotrimazols in vitro inhibē korinebaktēriju un grampozitīvo koku, izņemot enterokokus, vairošanos, ja tā koncentrācija substrātā ir 0,5–10 µg/ml, un tam ir prettrihomonu iedarbība 100 µg/ml koncentrācijā.

Var uzskatīt, ka situācija rezistences jomā ir labvēlīga klotrimazolam: jutīgo sēnīšu sugas, kurām piemīt primāra rezistence, ir sastopamas ļoti reti, bet sekundārās rezistences veidošanās terapeitiskos apstākļos līdz šim novērota tikai atsevišķos gadījumos.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Farmakokinētiskajos pētījumos konstatēts, ka pēc dermālas un vaginālas lietošanas klotrimazola absorbcija ir minimāla, attiecīgi 2 un 3–10% no devas. Pēc tam noteiktā maksimālā zāļu koncentrācija bija < 10 ng/ml, kas neizraisīja jebkādu izmērāmu sistēmisku iedarbību vai nevēlamas blakusparādības.

Klotrimazols tiek metabolizēts aknās, oksidējoties un imidazola gredzenam (dezaminācija, O-dezalkilācija), sadaloties līdz neaktīviem hidroksi- atvasinājumiem. Tas galvenokārt izdalās ar fekālijām žults veidā.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Akūtā toksicitāte

Akūtā toksicitāte, izteikta kā LD₅₀ (50% letālās devas, ievadot iekšķīgi), ir:

pelēm un žurkām: 700–900 mg klotrimazola/kg ķermeņa svara (ĶS);

trušiem: 1000–2000 mg klotrimazola/kg ĶS;

kaķiem un suņiem: 1000–2000 mg klotrimazola/kg ĶS.

Hroniskā/subhroniskā toksicitāte

Subakūtās un subhroniskās toksicitātes pētījumos, dodot suņiem un žurkām perorālas testējamās vielas devas līdz pat 200 mg/kg ĶS (līdz pat 13 nedēļām), tika novērotas aknu darbībai specifisko rādītāju izmaiņas asinīs (transamināžu, sārmainās fosfatāzes). Vēl bez tam makroskopiski tika novērota hepatomegālija un mikroskopiski – hepatocītu hipertrofija. Hepatocītu nekroze netika novērota. Šādas izmaiņas ir tipiskas iekšķīgi lietotiem azola grupas pretsēnīšu līdzekļiem.

Hroniskās toksicitātes pētījumos žurkām, perorāli ievadot klotrimazola devas 10, 25, 50 un 150 mg/kg ĶS līdz pat 78 nedēļām un veicot iekšējo orgānu autopsijas pēc 26 līdz 52 nedēļām un pētījuma beigās, tika novērota no devas atkarīga hepatocītu hipertrofija. Atveseļošanās grupas, kurā terapiju pārtrauca pēc 52 nedēļām, paralēlās izpētes rezultāti rādīja, ka novērotie procesi pētījuma beigās bija normalizējušies. Šajos pētījumos netika novērota kancerogēna iedarbība.

Hroniskās toksicitātes pētījumos žurkām, suņiem un pērtiķiem tika novērotas izmaiņas virsnierēs.

Virsnieru garozas sabiezināšanos izraisīja pastiprinātā tauku uzkrāšanās retikulārajā un fascikulārajā zonā; parenhīmas bojājumi netika novēroti. Arī šīs izmaiņas bija atgriezeniskas, pārtraucot terapiju, tomēr pastāvēja ilgāk nekā izmaiņas aknās.

Lietojot trušiem subakūtas dermālas aktīvās vielas devas un suņiem vaginālas devas līdz pat 500 mg 3 nedēļas, testēšanas sistēmās tika novērota laba panesība, lietojot lokāli uz ādas un vagināli. Šajā gadījumā netika konstatēts, ka aktīvā viela iedarbojas primāri kairinoši uz ādu un gļotādu. Veicot kairinājuma pētījumu trušiem par 1% klotrimazola šķīduma iedarbību uz acīm, netika konstatēta nekāda kaitīga iedarbība.

Mutagēnais un tumorogēnais potenciāls

Veicot kāmja spermatogonālo šūnu auglības dominējošās letalitātes testu un citoloģiskus pētījumus ar devām 100 mg/kg ĶS, tika izslēgtas iespējamās mutagēnās īpašības. Šie pētījumi nav pietiekami pilnīgi noteikta novērtējuma sniegšanai. Hroniskās toksicitātes pētījumos kancerogenitāte netika atklāta.

Reproduktīvā toksicitāte

Teratogenitātes pētījumi tika veikti pelēm, žurkām un trušiem ar perorālām devām līdz pat 200 mg klotrimazola/kg ĶS un žurkām (lietojot vagināli 100 mg klotrimazola/kg ĶS). Šajos pētījumos klotrimazols fertilitāti neietekmēja; aktīvā viela nav ne embriotoksiska, ne teratogēna.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Cetostearilspirts, cietie tauki, makrogola 20 glicerilmonostearāts, poliakrilskābes nātrija sāls

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

No PVH izgatavota cieta plastmasas plāksnīte, laminēta ar polietilēnu un iepakota kastītē.

Iepakojumi ar 3 pesārijiem vaginālai lietošanai.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel

Sudbrackstraße 56, D-33611 Bielefeld, Vācija

Tālrunis: +49 (0)521 8808-05

Fakss: +49 (0)521 8808-334

E-pasts: info@wolff-arzneimittel.de

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

00-1085

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

04.05.1998./18.01.2006.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS