Zolpidem Vitabalans

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Zolpidem Vitabalans 10 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 10 mg zolpidēma tartrāta (Zolpidemi tartras).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Balta, kapsulas formas, izliekta tablete ar dalījuma līniju. Tabletes garums 10 mm, platums 5 mm.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Zolpidēms ir paredzēts īslaicīgai bezmiega ārstēšanai pieaugušajiem situācijās, kad bezmiegs ir izteikts, novājinošs vai rada pārmērīgu distresu pacientam.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Ārstēšanai ir jābūt pēc iespējas īslaicīgākai. Parasti ārstēšanas ilgums ir no dažām dienām līdz 2 nedēļām, maksimāli 4 nedēļas, ietverot devas samazināšanas laiku.

Tāpat kā visus miega līdzekļus, to neiesaka lietot ilgstoši, un ārstēšanas kurss nedrīkst būt ilgāks par 4 nedēļām.

Atsevišķos gadījumos var būt jāpārsniedz maksimālais ārstēšanas ilgums.

Šādā gadījumā terapiju nedrīkst turpināt bez atkārtotas pacienta stāvokļa izvērtēšanas.

Pieaugušie

Zāles jālieto vienā reizē, un tās nedrīkst lietot atkārtoti tajā pašā naktī.

Ieteicamā dienas deva pieaugušajiem ir 10 mg, kas jālieto tieši pirms naktsmiera. Jālieto mazākā efektīvā zolpidēma dienas deva, un tā nedrīkst pārsniegt 10 mg.

Gados vecāki pacienti

Gados vecāki vai novājināti pacienti var būt īpaši jutīgi pret zolpidēma iedarbību, tāpēc šajos gadījumos ieteicamā dienas deva ir 5 mg. Devu var palielināt tikai noteiktos gadījumos.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju, kam zāles no organisma netiek izvadītas tik ātri kā veseliem cilvēkiem, ieteicams lietot 5 mg devu, īpaši piesardzīgi gados vecākiem slimniekiem. Pieaugušajiem (jaunākiem par 65 gadiem) devu drīkst palielināt līdz 10 mg tikai tad, ja klīniskā atbildes reakcija ir nepietiekama un zāļu panesamība ir laba. Zolpidēms ir kontrindicēts pacientiem ar smagu aknu mazspēju (skatīt 4.3. apkšpunktu).

Maksimālā dienas deva visām pacientu grupām ir 10 mg.

Pediatriskā populācija

Zolpidēmu nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam, jo nav pietiekamu datu par lietošanu šajā vecuma grupā. Pieejamie dati no placebo kontrolētiem pētījumiem apkopoti 5.1. apakšpunktā.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Tabletes jālieto, uzdzerot šķidrumu, tieši pirms gulētiešanas.

4.3. Kontrindikācijas

Myasthenia gravis

Paaugstināta jutība pret zolpidēmu vai jebkuru no palīgvielām

Miega apnojas sindroms

Akūta un/vai smaga elpošanas mazspēja

Smaga aknu mazspēja

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ja iespējams, jānosaka bezmiega iemesls. Pirms miega līdzekļa parakstīšanas jānovērš tā rašanās cēloņi. Ja bezmiegs nepāriet pēc 7-14 dienu ārstēšanas kursa, tas var liecināt par primāru psihisku vai fizisku traucējumu, kas jānoskaidro.

Psihomotori traucējumi nākamajā dienā

Psihomotoru traucējumu risks nākamajā dienā, arī traucēta spēja vadīt transportlīdzekli, palielinās, ja:

zolpidēmu lieto mazāk nekā 8 stundas pirms tādu darbību veikšanas, kas prasa garīgu modrību (skatīt 4.7. apakšpunktu);

tiek lietota deva, kas ir lielāka par ieteicamo;

zolpidēmu lieto kopā ar citiem CNS nomācošiem līdzekļiem vai ar citām zālēm, kuras paaugstina zolpidēma koncentrāciju asinīs, vai ar alkoholu vai nelegāliem narkotiskiem līdzekļiem (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Zolpidēms jālieto vienā reizē tieši pirms naktsmiera, un to nedrīkst lietot atkārtoti tajā pašā naktī.

Amnēzija

Benzodiazepīni vai benzodiazepīniem līdzīgie līdzekļi var izraisīt anterogrādo amnēziju, kas parasti rodas dažas stundas pēc zāļu lietošanas. Lai mazinātu risku, pacientiem jāraugās, lai viņiem būtu nepārtraukts miegs 8 stundas (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Pierašana

Pēc atkārtotas lietošanas dažas nedēļas nedaudz var mazināties benzodiazepīnu un benzodiazepīniem līdzīgo līdzekļu miegu izraisošā iedarbība.

Atkarība

Benzodiazepīnu vai benzodiazepīniem līdzīgo līdzekļu lietošana var izraisīt fizisku un psihisku atkarību no šīm zālēm. Atkarības risks palielinās līdz ar devas paaugstināšanu un terapijas ilgumu; atkarības risks ir lielāks arī pacientiem ar psihiskām slimībām un/vai alkohola vai zāļu atkarību anamnēzē. Šie pacienti ārstēšanas laikā ar benzodiazepīnu vai benzodiazepīniem līdzīgiem līdzekļiem rūpīgi jānovēro.

Ja radusies fiziska atkarība, pēkšņa terapijas pārtraukšana izraisīs abstinences simptomus. Tie var būt galvas vai muskuļu sāpes, pārmērīga trauksme un spriedze, nemiers, apjukums un aizkaitināmība. Smagos gadījumos var rasties šādi simptomi: derealizācija, depersonalizācija, pastiprināta dzirdes uztvere, locekļu nejūtīgums un notirpums, paaugstināta jutība pret gaismu, troksni un fizisku kontaktu, halucinācijas vai epileptiski krampji.

”Atsitiena” fenomens: pārtraucot miega līdzekļa lietošanu, var rasties pārejošs sindroms, kad simptomi, kuru dēļ tika sākta ārstēšana ar benzodiazepīnu vai benzodiazepīniem līdzīgu līdzekli, atjaunojas pastiprinātā veidā. Tas var būt vienlaikus ar citām reakcijām, tostarp garastāvokļa maiņu, trauksmi un nemieru.

Tā kā lietošanas pārtraukšanas simptomu/”atsitiena” fenomena risks ir raksturīgāks pēc straujas ārstēšanas pārtraukšanas, devu ieteicams mazināt pakāpeniski.

Lietojot benzodiazepīnam līdzīgus īslaicīgas darbības miega līdzekļus, abstinences simptomi var sākties devu lietošanas starplaikā.

Ārstēšanas ilgums

Ārstēšanas ilgumam jābūt pēc iespējas īsākam (skatīt 4.2. apakšpunktu), un tas nedrīkst pārsniegt 4 nedēļas, ietverot devas samazināšanas laiku. Šo periodu nedrīkst pārsniegt, atkārtoti neizvērtējot situāciju.

Var būt lietderīgi informēt pacientu ārstēšanas sākumā, ka tās ilgums būs ierobežots un kā tieši deva pakāpeniski jāsamazina. Turklāt pacients jābrīdina par iespējamu bezmiega atjaunošanos, pārtraucot zāļu lietošanu, tādējādi mazinot trauksmi par šiem simptomiem, ja tie rodas, pārtraucot zāļu lietošanu.

Ir norādes, ka, lietojot īslaicīgas darbības miega līdzekļus, atcelšanas fenomens var sākties devu lietošanas starplaikā, īpaši lietojot lielu devu.

Citas psihiskas un paradoksālas reakcijas

Zināms, ka, lietojot benzodiazepīnus vai benzodiazepīniem līdzīgus līdzekļus, var rasties citas psihiskas un paradoksālas reakcijas kā nemiers, pastiprināts bezmiegs, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresivitāte, murgi, dusmas, nakts murgi, halucinācijas, psihozes, neatbilstoša uzvedība un citas nevēlamas uzvedības reakcijas.

Šādos gadījumos zāļu lietošana jāpārtrauc. Šīs reakcijas vairāk raksturīgas bērniem un gados vecākiem pacientiem.

Somnambulisms un ar to saistīta uzvedība

Pacientiem, kas lietojuši zolpidēmu un nav pilnībā pamodušies, ziņots par staigāšanu miegā un citu līdzīgu uzvedību, piemēram, “braukšanu ar automašīnu” miegā, ēdiena pagatavošanu un ēšanu vai zvanīšanu pa tālruni vai seksuālas attiecības miegā ar vēlāku amnēziju par šo rīcību. Alkohola un citu CNS nomācošu līdzekļu lietošana vienlaikus ar zolpidēmu palielina šādas uzvedības risku, tāpat kā zolpidēma lietošana devās, kas pārsniedz maksimālo ieteicamo devu. Zolpidēma lietošanas pārtraukšana stingri jāapsver pacientiem, kas ziņo par šādu uzvedību (piemēram, braukšanu ar automašīnu miegā), jo tas var apdraudēt pacientu un citus cilvēkus (skatīt 4.5. un 4.8. apkšpunktu).

Lietošana pacientiem ar psihiskām slimībām: benzodiazepīnus vai benzodiazepīniem līdzīgus līdzekļus nav ieteicams lietot primārai psihisku slimību ārstēšanai.

Depresija

Benzodiazepīnus un benzodiazepīniem līdzīgos līdzekļus nedrīkst lietot monoterapijā depresijas vai ar depresiju saistītas trauksmes ārstēšanai (šiem pacientiem var tikt veicināta pašnāvība). Zolpidēms uzmanīgi jālieto pacientiem ar depresijas simptomiem. Var būt tieksme uz pašnāvību. Tīšas pārdozēšanas iespējamības dēļ šiem pacientiem jāizsniedz mazākais iespējamais zāļu daudzums. Zolpidēma lietošanas laikā var atklāties iepriekš maskēta depresija. Tā kā bezmiegs var būt depresijas simptoms, pacients jāizmeklē atkārtoti, ja bezmiegs turpinās.

Smagas traumas

Zolpidēms savu farmakoloģisko īpašību dēļ var izraisīt miegainību un samazinātu apziņas līmeni, kas var izraisīt kritienus un līdz ar to smagas traumas.

Īpašas slimnieku grupas

Gados vecāki pacienti: skatīt ieteikumus par devām.

Benzodiazepīni un benzodiazepīniem līdzīgie līdzekļi var pastiprināt elpošanas mazspēju, tāpēc zolpidēms īpaši piesardzīgi jālieto pacientiem ar hronisku elpošanas mazspēju.

Benzodiazepīni un benzodiazepīniem līdzīgie līdzekļi nav indicēti pacientiem ar aknu mazspēju, jo tie var veicināt encefalopātijas rašanos.

Benzodiazepīni un benzodiazepīniem līdzīgie līdzekļi jālieto ļoti uzmanīgi pacientiem, kam anamnēzē ir alkoholisms vai narkomānija.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Alkohols

Vienlaicīga lietošana ar alkoholu nav ieteicama. Lietojot kopā ar alkoholu, var pastiprināties zāļu sedatīvā ietekme. Tas traucē spēju vadīt transportlīdzekļus vai apkalpot mehānismus.

Kombinācija ar CNS nomācošiem līdzekļiem

Centrālo nervu sistēmu nomācošā darbība var pastiprināties, lietojot vienlaicīgi ar antipsihotiskajiem līdzekļiem (neiroleptiskajām zālēm), miega līdzekļiem, anksiolītiskajiem/sedatīvajiem līdzekļiem, antidepresantiem, narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem, pretepilepsijas zālēm, anestēzijas līdzekļiem un prethistamīna līdzekļiem ar sedatīvu iedarbību. Tādēļ, lietojot zolpidēmu vienlaicīgi ar šādām zālēm, var pastiprināties miegainība un psihomotorie traucējumi nākamajā dienā, arī traucēta spēja vadīt transportlīdzekli (skatīt 4.4. un 4.7. apakšpunktu). Ir ziņots arī par atsevišķiem gadījumiem, kad pacientiem, kuri lietoja zolpidēmu kopā ar antidepresantiem, tai skaitā bupropionu, dezipramīnu, fluoksetīnu, sertralīnu un venlafaksīnu, bijušas redzes halucinācijas.

Vienlaicīga lietošana ar fluvoksamīnuvar paaugstināt zolpidēma koncentrāciju asinīs, un tāpēc nav ieteicama.

Lietojot muskuļu relaksantus vienlaicīgi ar zolpidēmu, var pastiprināties nomācošā ietekme uz centrālo nervu sistēmu.Vienlaicīgas narkotisko pretsāpju līdzekļu un zolpidēma lietošanas gadījumā var pastiprināties eiforija, kas var palielināt arī psiholoģiskas atkarības iespēju.

CYP450 inhibitori un inducētāji

Zolpidēmu metabolizē vairākas CYP-450 izoformas, no kurām galvenais enzīms ir CYP3A4 ar CYP1A2 līdzdalību. Zāles, kas nomāc noteiktu CYP-450 izoformu (īpaši CYP3A4) darbību, var plielināt zolpidēma koncentrāciju plazmā un pastiprināt tā iedarbību.

Vienlaicīga lietošana ar ciprofloksacīnu var paaugstināt zolpidēma koncentrāciju asinīs, un tāpēc nav ieteicama.

Vienlaicīgas rifampicīna un zolpidēma lietošanas gadījumā tika novērots, ka aptuveni par 60% pazeminājās zolpidēma maksimālā koncentrācija plazmā. Lietojot vienlaicīgi ar rifampicīnu (CYP3A4 induktoru), zolpidēma farmakodinamiskā iedarbība pazeminās.

Tomēr, lietojot zolpidēmu kopā ar itrakonazolu (CYP3A4 inhibitoru), farmakokinētiskā un farmakodinamiskā iedarbība būtiski neatšķiras. Šo rezultātu klīniskā nozīme nav zināma.

Zolpidēma vienlaicīga lietošana ar ketokonazolu, spēcīgu CYP3A4 inhibitoru, pagarina zolpidēma eliminācijas pusperiodu. Kopējais zolpidēma iedarbības līmenis (AUC) palielinājās par 83%, un šķietamais perorālais klīrenss samazinājās. Zolpidēma devas rutīnas pielāgošana nav uzskatāma par nepieciešamu, bet pacientiem jāpaskaidro, ka zolpidēma lietošana kopā ar ketokonazolu var pastiprināt sedatīvo efektu.

Citas zāles

Lietojot zolpidēmu kopā ar varfarīnu, haloperidolu, hlorpromazīnu, digoksīnu vai ranitidīnu, netika novērota nozīmīga farmakokinētiska mijiedarbība.

. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Nav pietiekami daudz datu, kas ļautu novērtēt zolpidēma lietošanas drošumu grūtniecības un barošanas ar krūti laikā. Lai gan pētījumos ar dzīvniekiem nav pierādīta teratogēna vai embriotoksiska iedarbība, lietošanas drošums grūtniecības laikā cilvēkam nav pierādīts. Tādēļ zolpidēmu nedrīkst lietot grūtniecības laikā, īpaši pirmajā trimestrī.

Ja zāles tiek ordinētas sievietei reproduktīvā vecumā, ir jābrīdina par nepieciešamību sazināties ar ārstu par zāļu lietošanas pārtraukšanu, ja viņa plāno grūtniecību vai viņai ir aizdomas par grūtniecības iestāšanos.

Ja absolūtu medicīnisku idikāciju dēļ zolpidēms tiek lietots grūtniecības vēlīnā fāzē vai dzemdību laikā, zāļu farmakoloģiskās iedarbības dēļ iespējama ietekme uz jaundzimušo, piemēram, hipotermija, hipotonija un mērens elpošanas nomākums.

Zīdaiņiem, kas piedzimuši mātēm, kas grūtniecības vēlīnā posmā ilgstoši lietojušas benzodiazepīnus vai benzodiazepīniem līdzīgus līdzekļus, pēc dzimšanas fiziskās atkarības dēļ var rasties lietošanas pārtraukšanas simptomi.

Zolpidēms nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Tādēļ zolpidēms nav ieteicams sievietēm barošanas ar krūti laikā, jo ietekme uz zīdaini nav pētīta.

. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Zolpidem Vitabalans būtiski ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Transportlīdzekļu vadītāji un mehānismu operatori jābrīdina, ka, tāpat kā citu miega līdzekļu lietošanas gadījumā, nākamajā rītā pēc terapijas iespējams miegainības, paildzinātas reakcijas laika, reiboņa, miegainības, redzes miglošanās/dubultošanās un samazinātas modrības un traucētas braukšanas spējas risks (skatīt 4.8. apakšpunktu). Lai mazinātu šo risku, starp zolpidēma lietošanu un transportlīdzekļu vadīšanu, mehānismu lietošanu vai strādāšanu augstumā ieteicams vismaz 8 stundu miera periods.

Lietojot zolpidēmu terapeitiskā devā kā vienīgo līdzekli, ir novērota traucēta spēja vadīt transportlīdzekļus un tāda uzvedība kā “braukšana miegā”.

Turklāt tādas uzvedības risku palielina zolpidēma lietošana vienlaicīgi ar alkoholu un citiem CNS nomācošiem līdzekļiem (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu). Pacienti jābrīdina, ka zolpidēma lietošanas laikā nedrīkst lietot alkoholu vai citas psihoaktīvas vielas.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības norādītas turpmāk tabulā, izmantojot šādu iedalījumu:

Ļoti bieži: (≥1/10), bieži: (≥1/100, <1/10), retāk: (≥1/1 000, <1/100), reti: (≥1/10 000, <1/1 000),

ļoti reti: (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Pierādīts, ka zolpidēma lietošanas izraisītās blakusparādības, īpaši daži CNS traucējumi, ir atkarīgi no zāļu devas. Teorētiski šīs blakusparādības ir mazāk izteiktas, ja zolpidēmu lieto tieši pirms naktsmiera. Tās biežāk rodas gados vecākiem pacientiem.

Orgānu sistēmu klasifikācija

Biežums

Bieži

Retāk

Reti

Nav zināmi

Imūnās sistēmas

traucējumi

Angioedēma

Psihiskie traucējumiHalucinācijas, uzbudinājums, nakts murgi, trulas emocijasApjukums, aizkaitināmībaNemiers, agresija, murgi, dusmas, psihoze, neadekvāta uzvedība, mēnessērdzība (skatīt 4.4. apakšpunktu), atkarība (pēc ārstēšanas pārtraukšanas var novērot abstinences simptomus, vai arī „atsitiena” efektu), dzimumtieksmes traucējumi, depresija (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Nervu sistēmas traucējumi

Miegainība, galvassāpes, reibonis, pastiprināts bezmiegs, anterogrādā amnēzija: (amnēzija var būt saistīta ar neadekvātu uzvedību) miegainība nākamajā dienā, samazināta modrība

Ataksija

Pazemināts apziņas līmenis

Acu bojājumi

Redzes dubultošanās

Ausu un labirinta bojājumi

Vertigo

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Caureja, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās

Ādas un zemādas audu bojājumi

Izsitumi, nieze, nātrene, pastiprināta svīšana

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Muguras sāpes

Muskuļu vājums

Vispārēji traucējumi

Nogurums

Paradoksālas reakcijas

Gaitas traucējumi, tolerance pret zālēm, krišana (galvenokārt, gados vecākiem pacientiem un ja zolpidēms netiek lietots saskaņā ar ārsta norādījumiem) (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Šīs blakusparādības, galvenokārt, rodas terapijas sākumā vai gados vecākiem pacientiem un parasti izzūd pēc atkārtotas zāļu lietošanas.

Amnēzija

Anterogrāda amnēzija var rasties, lietojot zāles terapeitiskās devas. Risks palielinās līdz ar devas palielināšanos. Lai mazinātu šo risku, pacientiem jāpārliecinās, ka varēs tikt nodrošināts nepārtraukts 8 stundu miegs. Amnēzija var būt saistīta ar neadekvātu uzvedību (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Depresija

Benzodiazepīnu vai benzodiazepīniem līdzīgu līdzekļu lietošanas laikā var izpausties esoša depresija (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Psihiskas un “paradoksālas” reakcijas

Benzodiazepīnu vai benzodiazepīniem līdzīgu līdzekļu lietošanas laikā var rasties tādas reakcijas kā nemiers, uzbudinājums, aizkaitināmība, agresivitāte, murgi, dusmas, nakts murgi, pastiprināts bezmiegs, halucinācijas, psihozes, neadekvāta uzvedība un citi uzvedības traucējumi. Šādas reakcijas biezāk rodas gados vecākiem pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Atkarība

Zāļu lietošana (pat terapeitiskā devā) var izraisīt fizisku atkarību: terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences vai ”atsitiena” fenomenu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Var rasties psihiska atkarība. Ziņots par ļaunprātīgu lietošanu narkomāniem, kas lielo vairākas vielas.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Ziņojumos par pārdozēšanu, kad lietots tikai zolpidēms vai zolpidēms un citi CNS nomācošie līdzekļi (arī alkohols), apziņas traucējumi bija no miegainības līdz komai un daudz smagākiem simptomiem, arī letāli gadījumi.

Pēc 400 mg zolpidēma (40 reizes lielāka deva par ieteicamo) pārdozēšanas cilvēki pilnībā atveseļojās.

Jāveic vispārēji simptomātiski un uzturoši pasākumi. Ja nepieciešams, tūlīt jāveic kuņģa skalošana. Nepieciešamības gadījumā intravenozi jāievada šķidrums. Ja nav nozīmes iztukšot kuņģi, uzsūkšanās mazināšanai jālieto aktivētā ogle. Jāapsver elpošanas un sirdsdarbības kontrole. Jāatturas no sedatīvu līdzekļu lietošanas pat tad, ja rodas uzbudinājums.

Ja rodas smagi simptomi, jāapsver flumazenila lietošana. Tomēr flumazenila lietošana var veicināt neiroloģisku simptomu (krampju) rašanos.

Ārstējot jebkuru zāļu pārdozēšanu, jāatceras, ka var būt lietotas vairākas zāles.

Ņemot vērā zolpidēma lielo sadales tilpumu un izteikto saistīšanos ar olbaltumiem, hemodialīze un forsētā diurēze nav efektīvi pasākumi.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: miega un sedatīvie līdzekļi, benzodiazepīniem līdzīgas zāles.

ATĶ kods: N05CF02.

Zolpidēms, imidazopiridīns, ir benzodiazepīniem līdzīgs miega līdzeklis. Eksperimentālos pētījumos pierādīts, ka tam piemīt sedatīva iedarbība mazākā devā nekā nepieciešams pretkrampju, muskuļus atslābinošai vai anksiolītiskai iedarbībai. Šī iedarbība ir saistīta ar specifisku agonistisku iedarbību uz centrāliem GASS-omega (BZ1 un BZ2) makromolekulu receptoru kompleksam, kas modulē hlorīda jonu kanālu atvēršanos. Zolpidēms ietekmē, galvenokārt, omega (BZ1) receptoru apakštipus. Šīs atrades klīniskā nozīme nav zināma.

Randomizētajos pētījumos pārliecinoši pierādīta tikai 10 mg zolpidēma efektivitāte.

Randomizētā, dubultmaskētā pētījumā, kurā piedalījās 462 veseli, bet ne gados vecāki brīvprātīgie ar īslaicīgu bezmiegu, 10 mg zolpidēma, salīdzinot ar placebo, vidējo laiku līdz iemigšanai saīsināja par 10 minūtēm, bet 5 mg zolpidēma — par 3 minūtēm.

Randomizētā, dubultmaskētā pētījumā, kurā piedalījās 114 gados ne vecāki pacienti ar hronisku bezmiegu, 10 mg zolpidēma, salīdzinot ar placebo, vidējo laiku līdz iemigšanai saīsināja par 30 minūtēm, bet 5 mg zolpidēma — par 15 minūtēm.

Dažiem pacientiem varētu būt efektīva mazāka — 5 mg — deva.

Pediatriskā populācija:

Zolpidēma drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā līdz 18 gadiem, līdz šim nav pierādīta. Randomizētā, placebo kontrolētā pētījumā 201 bērnam vecumā no 6 līdz 17 gadiem ar bezmiegu, kas saistīts ar uzmanības deficīta un hiperaktivitātes sindromu (UDHS), netika pierādīta zolpidēma 0,25 mg/kg/dienā (ar maksimālo devu 10 mg/dienā) efektivitāte, salīdzinot ar placebo. Psihiskie un nervu sistēmas traucējumi bija visbiežāk zolpidēma ārstēšanas izraisītas nevēlamas blakusparādības, salīdzinot ar placebo, un tie bija reibonis (23,5% pret 1,5%), galvassāpes (12,5% pret 9,2%) un halucinācijas (7,4% pret 0%) (skatīt apakšpunktu 4.2. un 4.3).

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Zolpidēma farmakokinētiskais profils ir lineārs terapeitisko devu diapazonā. Terapeitiskais līmenis plazmā ir 80-200 ng/ml.

Iekšķīgi lietojot, zolpidēma biopieejamība ir aptuveni 70%, un tā maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 0.5 - 3 stundu laikā pēc zāļu lietošanas. Intrapersonālais mainīgums ir augsts (AUC MK% ir 60-70% un C_max - 40-50%).

Izkliede

Aptuveni 92% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Izkliedes tilpums pieaugušajiem ir 0.54 l/kg, un gados vecākiem cilvēkiem tas ir samazināts līdz 0.34 l/kg. Pirmā loka metabolisma apjoms aknās ir aptuveni 35%. Pierādīts, ka atkārtota lietošana neietekmē saistīšanos ar olbaltumvielām, kas liecina par to, ka nepastāv konkurence starp zolpidēmu un tā metabolītiem par saistīšanās vietām.

Eliminācija

Zolpidēms izdalās neaktīvu metabolītu veidā (aknu metabolisms), galvenokārt, ar urīnu (48-67%) un fēcēm (29-42%). Plazmas eliminācijas pusperiods ir aptuveni 2.4 stundas (0.7 - 3.5 stundas). Klīrenss ir apmēram 300 ml/min. Gados vecākiem pacientiem klīrenss ir samazināts, aptuveni 100 ml/min. Pacientiem vecuma grupā no 81-95 gadu vecumam maksimālā koncentrācija plazmā palielinājās par aptuveni 80%, bez būtiska pusperioda pieauguma (aptuveni 3 stundas).

Pacientiem ar nieru mazspēju novērota mērena klīrensa mazināšanās (neatkarīgi no iespējamās dialīzes).

Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar nieru mazspēju novērota mērena klīrensa mazināšanās (neatkarīgi no iespējamās dialīzes).

Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem zolpidēma biopieejamība ir paaugstināta par 80%, un eliminācijas pusperiods pagarināts no 2,4 stundām veseliem cilvēkiem līdz 9,9 stundām pacientiem ar aknu darbības traucējumiem. Pacientiem ar aknu cirozi novēroja AUC palielināšanos 5 reizes un eliminācijas pusperioda pagarināšanos 3 reizes.

Preklīniskie dati par drošumu

Preklīniskajos standartpētījumos iedarbību novēroja, tikai lietojot devu, kas ievērojami pārsniedz maksimālo iedarbības līmeni cilvēkam, un tādēļ iegūto datu nozīme klīniskai lietošanai ir neliela.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze

Kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts

Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds

Nātrija cietes glikolāts (A tips)

Magnija stearāts

Tabletes apvalks:

Polidekstroze

Hipromeloze

Titāna dioksīds (E171)

Makrogols

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

10, 20, 30, 60, 100 apvalkotās tabletes PVH/Al blisteros, kas ievietoti kartona kastītē.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Vitabalans Oy

Varastokatu 8

13500 Hämeenlinna

Somija

Tālrunis: +358 3 615 600

Fakss: +358 3 618 3130

8. REĢISTRĀCIJAS NUMURI

11-0277

9. REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

2011-07-28

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

30.03.2016

SASKAŅOTS ZVA 14-04-2016

PAGE \* MERGEFORMAT 1