Zoloft

Apvalkotā tablete

Zoloft 50 mg apvalkotās tabletes

Kartona kastīte, PVH/Al blisteris, N28
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
Sertralinum

UZMANĪBU!
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI

Maks. cenu diapazons

€ ar PVN

17.19 €

Zāļu produkta identifikators

97-0311-01

Zāļu reģistrācijas numurs

97-0311

Ražotājs

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany; Haupt Pharma Latina s.r.l., Italy

Zāļu reģ. apliecības izd. datums

23-DEC-14

Reģ. apliecības derīguma termiņš

Uz neierobežotu laiku

Zāļu izsniegšanas kārtība

Recepšu zāles

Zāļu stiprums/koncentrācija

50 mg

Zāļu forma

Apvalkotā tablete

Lietošana bērniem

Ir apstiprināta

Reģ. apliecības īpašnieks, valsts

Pfizer Europe MA EEIG, Belgium

Informācija atjaunota

03.09.2019 14:58

Papildus informācija

Latvijas Zāļu reģistrs

Lejupielādēt lietošanas instrukciju

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Zoloft 50 mg apvalkotās tabletes

Sertralinum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

- Šīs zāles ir parakstītas Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

1. Kas ir Zoloft un kādam nolūkam to lieto

2. Kas Jums jāzina pirms Zoloft lietošanas

3. Kā lietot Zoloft

4. Iespējamās blakusparādības

5. Kā uzglabāt Zoloft

6. Sīkāka informācija

1. Kas ir Zoloft un kādam nolūkam to lieto

Zoloft aktīvā viela ir sertralīns. Sertralīns pieder pie zāļu grupas, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSASI); šīs zāles lieto depresijas un/vai trauksmes ārstēšanai.

Zoloft lieto šādu stāvokļu ārstēšanai:

depresija un depresijas recidīva novēršana (pieaugušiem),

sociālā fobija (pieaugušiem),

posttraumatiskā stresa sindroms (PTSS) (pieaugušiem),

panikas lēkmes (pieaugušiem),

obsesīvi kompulsīvi traucējumi (OKT) (pieaugušiem, kā arī bērniem un pusaudžiem vecumā no 6 līdz 17 gadiem).

Depresija ir slimība, kad jūtaties bēdīgs, nevarat gulēt vai izbaudīt dzīvi kā agrāk.

OKT un panikas lēkmes ir slimības, kas saistītas ar trauksmi, kad Jūs pastāvīgi traucē uzmācīgas domas (apsēstība), kuras liek Jums atkārtot vienu un to pašu darbību (piespiedu kārtā).

PTSS ir stāvoklis, kas var parādīties pēc smagām emocionālām traumām un kuram ir tādi paši simptomi kā depresijai un trauksmei. Sociālā fobija (baiļu sindroms) ir saslimšana, kas saistīta ar trauksmi. Tā raksturojas ar milzīgu nemieru vai ciešanām esot sabiedrībā (piemēram: runājot ar svešiniekiem, uzstājoties cilvēku priekšā, ēdot vai dzerot sabiedrībā vai satraukums, ka jūsu uzvedība varētu būt mulsinoša).

Jūsu ārsts noteiks, vai šīs zāles ir piemērotas Jūsu slimības ārstēšanai.

Ja Jūs neesat pārliecināti, kāpēc Jums parakstīts Zoloft, vaicājiet padomu savam ārstam.

2. Kas Jums jāzina pirms Zoloft lietošanas

Nelietojiet Zoloft šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret sertralīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jūs lietojat vai pēdējās 2 nedēļās esat lietojis zāles, kuras sauc par monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI, piemēram, selegilīnu, moklobemīdu) vai MAOI līdzīgas zāles (piemēram, linezolīdu). Pārtraucot lietot sertralīnu, jāpagaida vismaz viena nedēļa un tikai tad drīkst sākt ārstēties ar MAOI. Pēc ārstēšanās ar MAOI pārtraukšanas jāpaiet vismaz 2 nedēļām, pirms sākt ārstēšanos ar sertralīnu;

ja Jūs lietojat citas zāles – pimozīdu (zāles mentālu traucējumu ārstēšanai, piem., psihozes).

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Zoloft lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Zāles var nebūt piemērotas jebkuram. Pirms sākt lietot Zoloft, pastāstiet ārstam, ja Jums ir vai ir bijis kāds no zemāk minētiem stāvokļiem.

Jums ir epilepsija (lēkme) vai ir bijuši krampji. Ja Jums ir krampji, tūlīt sazinieties ar savu ārstu.

Jums bijusi maniakāli depresīvā slimība (bipolāri traucējumi) vai šizofrēnija. Ja Jums parādās mānija, tūlīt sazinieties ar savu ārstu.

Jums ir vai ir bijušas domas par pašnāvību (skatīt tālāk „Domas par pašnāvību un depresijas vai panikas traucējumu pasliktināšanās”).

Ja Jums ir serotonīna sindroms. Retos gadījumos šāds sindroms var rasties, lietojot noteiktas zāles vienlaikus ar sertralīnu (simptomus skatīt 4.punktā „Iespējamās blakusparādības”). Ja kādreiz Jums ir bijis šāds sindroms, ārsts Jūs par to noteikti būs informējis.

Ja Jums ir zems nātrija līmenis asinīs, tādēļ ka to var izsaukt Zoloft lietošana. Tāpat informējiet savu ārstu, ja Jūs lietojat zāles hipertensijas ārstēšanai, jo šīs zāles arī var ietekmēt nātrija līmeni asinīs.

Esat gados vecāks cilvēks, jo gados vecākiem cilvēkiem ir lielāks risks attiecībā uz nātrija līmeņa pazemināšanos asinīs (skatīt iepriekš).

Ja Jums ir aknu slimība. Jūsu ārsts var pieņemt lēmumu Jums nozīmēt mazākas Zoloft devas.

Ja Jums ir diabēts. Zoloft var ietekmēt glikozes līmeni asinīs, un var būt nepieciešamība pielāgot zāļu devu diabēta kontrolei.

Ja Jums bijušas asiņošanas vai Jūs lietojat zāles, kas šķidrina asinis (piemēram, acetilsalicilskābi (aspirīnu) vai varfarīnu) vai Jums ir paaugstināts asiņošanas risks.

Esat bērns vai esat jaunāks par 18 gadiem. Bērniem un pusaudžiem no 6 līdz 17 gadu vecuma Zoloft paraksta tikai obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai. Ja Jums ārstē šādus traucējumus, ārsts gribēs regulāri pārbaudīt Jūsu stāvokli (skatīt tālāk „Bērni un pusaudži”).

Ja Jums nozīmēta elektro-konvulsīvā terapija (EKT).

Ja Jums ir problēmas ar acīm, piemēram, atsevišķu veidu glaukoma (palielināts acs iekšējais spiediens).

Ja Jums ir bijuši konstatēti sirdsdarbības traucējumi elektrokardiogrammā (EKG), zināms kā QT intervāla pagarināšanās.

Ja Jums ir sirds slimība, zems kālija līmenis vai zems magnija līmenis, QT intervāla pagarināšanās ģimenes anamnēzē, lēna sirdsdarbība un ja Jūs vienlaicīgi lietojat zāles, kas pagarina QT intervālu.

Nemiers/Akatīzija

Sertralīna lietošana ir saistīta ar mokošu nemieru un vajadzību kustēties, nespēju mierīgi nosēdēt vai nostāvēt (akatīzija). Visticamāk, tas parādās pirmajās ārstēšanās nedēļās. Devas palielināšana var būt mokoša, tādēļ sazinieties ar savu ārstu, ja Jums attīstās šādi simptomi.

Atcelšanas reakcijas

Nevēlamas blakusparādības saistībā ar ārstēšanas pārtraukšanu (atcelšanas reakcijas) ir bieža parādība, īpaši gadījumos, kad ārstēšanās tiek pārtraukta pēkšņi (skatīt 3. un 4. punktu). Atcelšanas reakciju risks atkarīgs no ārstēšanās ilguma, devas un devas samazināšanas ātruma. Pārsvarā šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi. Taču dažiem pacientiem tie var būt smagi. Parasti tie parādās pirmo dienu laikā pēc ārstēšanās pārtraukšanas. Galvenokārt šie simptomi pāriet paši no sevis 2 nedēļu laikā. Dažiem pacientiem tie var saglabāties ilgāk (2-3 mēnešus). Ja ārstēšanās ar sertralīnu jāpārtrauc, tiek rekomendēts devu samazināt pakāpeniski, vairāku nedēļu vai mēnešu laikā. Par veidu, kā vislabāk pārtraukt ārstēšanos ar sertralīnu, vienmēr jākonsultējas ar savu ārstu.

Domas par pašnāvību un depresijas vai panikas traucējumu pasliktināšanās

Ja Jums ir depresija un/vai panikas traucējumi, reizēm Jums var rasties domas par kaitējuma nodarīšanu sev vai pašnāvību. Tās var pastiprināties antidepresantu lietošanas sākumā, jo visām šīm zālēm nepieciešams laiks, lai sajustu iedarbību, parasti ap divām nedēļām, bet dažreiz ilgāk.

Pašnāvības domas biežāk var rasties:

ja Jums jau agrāk bijušas domas izdarīt pašnāvību vai nodarīt sev ļaunu,

ja esat gados jauns. Klīnisko pētījumu dati liecina par paaugstinātu noslieci uz pašnāvniecisku uzvedību par 25 gadiem jaunākiem pieaugušiem ar psihiskiem stāvokļiem, kuri tiek ārstēti ar antidepresantiem.

Ja Jums rodas domas nodarīt sev kaitējumu vai izdarīt pašnāvību, tūlīt sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz slimnīcu.

Jums var noderēt kāda tuvinieka vai laba drauga/ draudzenes atbalsts: izstāstiet, ka Jums ir depresija vai panikas traucējumi, un palūdziet izlasīt šo instrukciju. Palūdziet viņu viedokli, vai, viņuprāt, Jūsu stāvoklis pasliktinās, un vai viņi ir noraizējušies par pārmaiņām Jūsu uzvedībā.

Bērni un pusaudži

Sertralīnu neparaksta bērniem un pusaudžiem, kuri ir jaunāki par 18 gadiem, izņemot pacientus ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem (OKT). Pacientiem, jaunākiem par 18 gadiem, ārstējoties ar šīs grupas zālēm, ir lielāks risks, ka varētu rasties tādas blakusparādības kā pašnāvības mēģinājumi, domas par sevis savainošanu vai nogalināšanu (domas par pašnāvību) un naidīgums (galvenokārt agresivitāte, opozicionāra uzvedība un dusmas). Tomēr ārsts var parakstīt Zoloft par 18 gadiem jaunākam pacientam, ja tas ir pacienta interesēs. Ja ārsts Jums parakstījis Zoloft, un Jūs esat jaunāks par 18 gadiem, un vēlaties uzzināt iemeslu, jautājiet to ārstam. Turklāt, ja, ārstējoties ar Zoloft, Jums parādās vai pastiprinās kāds no iepriekš minētiem simptomiem, Jums tas jāpastāsta ārstam. Nav datu par ilgstošas Zoloft lietošanas drošumu, proti, ietekmi uz augšanu, nobriešanu, mācīšanās spējām (kognitīvo) un uzvedības attīstību bērniem un pusaudžiem.

Citas zāles un Zoloft

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.

Dažas zāles var ietekmēt Zoloft darbību, savukārt Zoloft var pavājināt citu, līdztekus lietotu zāļu iedarbīgumu.

Nopietnas blakusparādības var rasties, ja Zoloft lieto kopā ar šādām zālēm:

zāles, kuras sauc par monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), kā moklobemīds (depresijas ārstēšanai) un selegilīns (Parkinsona slimības ārstēšanai), antibiotika – linezolīds un metilēnzilais (augsta methemoglobīna līmeņa asinīs ārstēšanai). Nelietojiet Zoloft kopā ar šīm zālēm;

zāles tādu garīgu traucējumu ārstēšanai kā psihoze (pimozīds). Nelietojiet Zoloft kopā ar pimozīdu.

Pastāstiet ārstam, ja lietojat kādu no šādām zālēm:

zāles, kas satur amfetamīnus (lieto uzmanības deficīta un hiperaktivitātes sindroma (UDHS), narkolepsijas un aptaukošanās ārstēšanai);

asinszāli (Hypericum perforatum) saturošus ārstniecības augu preparātus. Asinszāles iedarbība var saglabāties 1−2 nedēļas;

produktus, kas satur aminoskābi triptofānu;

zāles stipru sāpju remdēšanai (piemēram, tramadols);

zāles, ko lieto anestēzijai vai hronisku sāpju ārstēšanai (piemēram, fentanils, mivakūrs un suksametonijs);

zāles migrēnas ārstēšanai (piemēram, sumatriptāns);

asinis šķidrinošus līdzekļus (varfarīns);

zāles sāpju/locītavu iekaisuma novēršanai (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NSPIL), kā ibuprofēns, acetilsalicilskābe (aspirīns));

nomierinošus līdzekļus (diazepāms);

urīndzenošus līdzekļus;

zāles epilepsijas ārstēšanai (fenitoīns, fenobarbitāls, karbamazepīns);

zāles diabēta ārstēšanai (tolbutamīds);

zāles kuņģa skābes samazināšanai, čūlu un grēmu ārstēšanai (cimetidīns, omeprazols, lansoprazols, pantoprazols, rabeprazols);

zāles mānijas un depresijas ārstēšanai (litijs);

citas zāles depresijas ārstēšanai (piemēram, amitriptilīns, nortriptilīns, nefazodons, fluoksetīns, fluvoksamīns);

zāles šizofrēnijas un citu garīgo traucējumu ārstēšanai (piemēram, perfenazīns, levomepromazīns un olanzapīns);

zāles, kuras lieto augsta asinsspiediena, sāpju krūtīs ārstēšanai vai izmanto sirds ritma stabilizēšanai (piemēram, verapamils, diltiazems, flekainīds, propafenons);

zāles, kuras lieto baktēriju izraisītu infekciju ārstēšanai (piemēram, rifampicīns, klaritromicīns, telitromicīns, eritromicīns);

zāles, kuras lieto sēnīšu infekciju ārstēšanai (piemēram, ketokonazols, itrakonazols, posakonazols, vorikonazols, flukonazols);

zāles, kuras lieto HIV/AIDS un C hepatīta ārstēšanai (proteāžu inhibitori kā, piemēram, ritonavīrs, telaprevīrs);

zāles, kuras lieto nelabuma un vemšanas novēršanai pēc operācijas vai ķīmijterapijas (aprepitants);

zāles, kuras palielina risku sirds elektriskās aktivitātes izmaiņām (piemēram, daži antipsihotiskie un antibiotiskie līdzekļi).

Zoloft kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Zoloft tabletes var lietot ēšanas laikā vai starp ēdienreizēm.

Zoloft terapijas laikā jāatturas no alkohola lietošanas.

Sertralīna lietošanas laikā nelietot greipfrūtu sulu, jo tā var paaugstināt sertralīna līmeni Jūsu organismā.

Grūtniecība,barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Sertralīna lietošanas drošums grūtniecības laikā nav pilnībā izpētīts. Ja Jūs esat grūtniece, tad sertralīnu ārsts Jums nozīmēs tikai gadījumā, ja ārsts uzskatīs, ka ieguvums no ārstēšanas atsver iespējamo risku auglim.

Vienmēr informējiet savu vecmāti un/vai ārstu, ka Jūs lietojat Zoloft. Tādu zāļu kā Zoloft lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības pēdējo 3 mēnešu laikā, var palielināt risku bērniem piedzimt ar tādu nopietnu stāvokli kā pastāvīga pulmonāla hipertensija jaundzimušajiem. Tas ir stāvoklis, kad paaugstinās asinsspiediens plaušu asinsvados. Tas var novest pie plaušu un sirds nepareizas apasiņošanas, un līdz ar to zīdaiņa asinsrite neuzņem skābekli pietiekamā daudzumā. Tādēļ zīdainis sāk elpot ātrāk un izskatās zilgans. Parasti šie simptomi parādās 24 stundu laikā pēc dzimšanas. Ja šie simptomi parādās Jūsu zīdainim, Jums jāinformē sava vecmāte vai ārsts.

Jaundzimušajam, iespējams, var parādīties stāvoklis, ko parasti novēro pirmo 24 stundu laikā pēc piedzimšanas un kas ietver šādus simptomus:

elpošanas grūtības,

zilgana āda - tā ir karsta vai auksta,

zilganas lūpas,

vemšana vai nevēlēšanās zīst,

izteikts nogurums, nespēja iemigt vai ilgstoša kliegšana,

muskuļu stīvums vai ļenganums,

trīsas, trīce vai krampji,

pastiprināti refleksi,

uzbudinājums,

zems cukura līmenis asinīs.

Ja tūlīt pēc piedzimšanas jaundzimušajam varat novērot kādu no iepriekšminētajiem simptomiem, vai Jums ir kādas aizdomas par jaundzimušā veselības stāvokli, lūdziet padomu ārstam vai vecmātei.

Sertralīns izdalās mātes pienā cilvēkiem. Sertralīnu drīkst lietot bērna barošanas ar krūti periodā tikai tad, ja Jūsu ārsts uzskata, ka ieguvums atsver iespējamo risku bērnam.

Pētījumi ar dzīvniekiem norāda, ka dažas sertralīnam līdzīgas zāles var samazināt spermas kvalitāti. Teorētiski, tas varētu ietekmēt auglību, bet līdz šim ietekme uz cilvēka fertilitāti vēl nav novērota.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Psihotropie līdzekļi, kā sertralīns, var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus. Nevadiet transportlīdzekli, nestrādājiet ar sarežģītām iekārtām un neveiciet citas, potenciāli riskantas darbības, kamēr Jums nekļūst skaidrs, kā šīs zāles ietekmē Jūsu spēju izpildīt šādas aktivitātes.

3. Kā lietot Zoloft

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis.

Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Ieteicamā deva

Pieaugušiem

Depresija un obsesīvi kompulsīvie traucējumi (OKT):

depresijas un OKT ārstēšanā parasti iedarbīga ir deva 50 mg dienā. Dienas devu var vairāku nedēļu laikā pakāpeniski palielināt pa 50 mg un ar vismaz nedēļas intervālu. Maksimālā ieteicamā deva ir 200 mg dienā.

Panikas traucējumi, sociālā fobija un posttraumatiskā stresa sindroms (PTSS):

panikas, sociālās fobijas un PTSS ārstēšanu sāk ar devu 25 mg dienā, pēc vienas nedēļas devu palielina līdz 50 mg dienā.

Pēc tam dienas devu var pamazām, vairāku nedēļu laikā pa 50 mg palielināt. Maksimālā ieteicamā deva ir 200 mg dienā.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Zoloft 6-17 gadus veciem bērniem un pusaudžiem paraksta vienīgi obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai.

Obsesīvi kompulsīvie traucējumi

Bērniem no 6 līdz 12 gadu vecumam: ieteicamā sākuma deva ir 25 mg dienā. Pēc vienas nedēļas ārsts var to palielināt līdz 50 mg dienā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā.

Pusaudžiem no 13 līdz 17 gadu vecumam: ieteicamā sākuma deva ir 50 mg dienā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā.

Ja Jums ir nieru vai aknu darbības traucējumi, pastāstiet to ārstam un sekojiet ārsta norādījumiem.

Lietošanas metode:

Zoloft tabletes var lietot gan ēšanas laikā, gan starp ēdienreizēm.

Zāles lietojiet vienu reizi dienā - no rīta vai vakarā.

Ārsts Jums paskaidros, cik ilgu laiku Jums būs jālieto zāles. Tas atkarīgs no Jūsu slimības rakstura un Jūsu reakcijas uz ārstēšanu. Jūsu simptomi sāks uzlaboties ne ātrāk kā pēc vairākām nedēļām. Depresijas ārstēšana parasti jāturpina 6 mēnešus pēc simptomu uzlabošanās.

Ja esat lietojis Zoloft vairāk nekā noteikts

Ja nejauši esat lietojis vairāk Zoloft, nekā ārsts Jums parakstījis, nekavējoties meklējiet ārsta palīdzību vai dodieties uz tuvākās slimnīcas uzņemšanas nodaļu. Paņemiet līdz savu zāļu kastīti, arī tad, ja tā ir tukša.

Pārdozēšanas simptomi var būt miegainība, slikta dūša un vemšana, ātra sirdsdarbība, trīce, uzbudinājums, galvas reibšana un, retos gadījumos, bezsamaņa.

Ja esat aizmirsis lietot Zoloft

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja Jūs aizmirstat lietot tableti, izlaidiet to. Vienkārši lietojiet nākamo tableti parastajā laikā.

Ja pārtraucat lietot Zoloft

Nepārtrauciet lietot Zoloft, ja vien to nav licis ārsts. Ārsts lūgs pakāpeniski, vairāku nedēļu laikā samazināt Zoloft devu, iekams beigsiet to lietot. Ja Jūs pēkšņi pārtrauksiet lietot Zoloft, Jums var rasties tādas blakusparādības kā galvas reibšana, nejutīgums, miega traucējumi, uzbudinājums vai satraukums, galvassāpes, slikta dūša, slikta pašsajūta un trīce. Ja, pārtraucot lietot Zoloft, Jums rodas kāda no šīm parādībām vai izpaužas citas blakusparādības, lūdzu, konsultējieties ar savu ārstu.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

4. Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Visbiežākā blakusparādība ir slikta dūša. Blakusparādības ir atkarīgas no zāļu devas, un bieži tās pāriet vai samazinās, turpinot ārstēšanos.

Nekavējoties pastāstiet ārstam:

ja pēc Zoloft lietošanas Jums rodas kāds no šeit minētiem simptomiem, jo šie simptomi var būt bīstami:

ja Jums parādās izteikti ādas izsitumi ar pūšļu veidošanos (multiformā eritēma; tie var skart arī mutes gļotādu un mēli). Šīs pazīmes var liecināt par stāvokli, ko sauc par Stīvensa-Džonsona sindromu jeb toksisko epidermas nekrolīzi (TEN). Tādā gadījumā ārsts pārtrauks ārstēšanu;

ja Jums rodas alerģiska reakcija vai alerģija, kas var izpausties ar tādiem simptomiem kā niezoši izsitumi uz ādas, grūtības elpot, sēkšana, plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums;

ja Jums rodas uzbudinājums, apjukums, caureja, augsta temperatūra un augsts asinsspiediens, stipra svīšana un sirdsklauves. Šie simptomi liecina par serotonīna sindromu. Tas retos gadījumos var attīstīties, ja Jūs lietojat noteiktas zāles kopā ar sertralīnu. Ārsts pārtrauks ārstēšanu;

ja Jums āda un acu āboli kļūst dzelteni, kas var liecināt par aknu bojājumu;

ja Jums parādās depresijas izpausmes ar domām par sevis savainošanu vai nogalināšanu (domas par pašnāvību);

ja pēc tam, kad esat sākuši lietot Zoloft, Jums rodas nemiera sajūta un Jūs nespējat mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Ja Jūs sākat just nemieru, Jums tas jāpastāsta ārstam;

ja Jums ir krampju lēkmes;

ja Jums ir mānijas epizodes (skatīt 2.punktu).

Tālāk norādītas blakusparādības, kas novērotas klīniskos pētījumos pieaugušiem un pēc zāļu reģistrācijas.

Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 cilvēku no 10):

bezmiegs, galvas reibšana, miegainība, galvassāpes, caureja, slikta dūša, sausa mute, nespēja ejakulēt, nogurums.

Bieži (var skart ne vairāk kā1 cilvēku no 10):

saaukstēšanās, iekaisis kakls, iesnas;

ēstgribas trūkums, pastiprināta ēstgriba;

trauksme, depresija, uzbudinājums, pavājināta seksuālā tieksme, nervozitāte, dīvaina sajūta, nakts murgi, zobu griešana;

trīce, muskuļu kustību traucējumi (piemēram, vajadzība nemitīgi kustēties, saspringuši muskuļi, grūtības staigāt, muskuļu stīvums, spazmas un patvaļīgas kustības)*, nejutīgums un tirpšana, saspringuši muskuļi, uzmanības trūkums, izmainīta garšas sajūta;

redzes traucējumi;

džinkstoņa ausīs;

sirdsklauves;

karstuma viļņi;

žāvāšanās;

gremošanas traucējumi, aizcietējums, vēdera sāpes, vemšana, gāzu izdalīšanās;

stipra svīšana, izsitumi;

muguras sāpes, locītavu sāpes, muskuļu sāpes;

menstruāli traucējumi, erektilā disfunkcija;

savārgums, sāpes krūtīs, vājums, drudzis;

ķermeņa masas palielināšanās;

trauma.

Retāk (var skart ne vairāk kā 1 cilvēku no 100):

kuņģa un zarnu iekaisums, ausu infekcija;

audzējs;

paaugstināta jutība, sezonāla alerģija;

zems vairogdziedzera hormonu līmenis;

pašnāvības domas, pašnāvnieciska uzvedība*, psihiski traucējumi, domāšanas traucējumi, vienaldzība, halucinācijas, agresivitāte, pacilātības sajūta, paranoja;

atmiņas zudums, pavājināta jušana, patvaļīgas muskuļu saraušanās, ģīboņi, nepieciešamība nemitīgi kustēties, migrēna, krampji, reibonis pieceļoties kājās, koordinācijas traucējumi, runas traucējumi;

paplašinātas acs zīlītes;

auss sāpes;

sirdsklauves, sirdsdarbības traucējumi;

asiņošanas (piemēram, kuņģa asiņošana)*, paaugstināts asinsspiediens, pietvīkums, asinis urīnā;

elpas trūkums, deguna asiņošana, elpošanas grūtības, iespējama sēkšana;

asiņaini izkārnījumi, zobu bojājumi, iekaisums barības vadā, ar mēli saistīti traucējumi, hemoroīdi, siekalošanās, grūtības norīt, atraugas, mēles pārmaiņas;

acu pietūkums, nātrene, matu izkrišana, nieze, sarkani plankumi uz ādas, ādas izmaiņas ar pūšļiem, sausa āda, sejas tūska, auksti sviedri;

osteoartrīts, muskuļu raustīšanās, muskuļu krampji*, muskuļu vājums;

biežāka urinācija, urinācijas traucējumi, nespēja urinēt, urīna nesaturēšana, palielināts urīna daudzums, urinācija naktī;

seksuālā disfunkcija, pārmērīga maksts asiņošana, asiņošana no maksts, sieviešu seksuālā disfunkcija;

kāju tūska, drebuļi, iešanas grūtības, slāpes;

paaugstināts aknu enzīmu līmenis, ķermeņa masas samazināšanās;

ārstēšanās ar sertralīnu laikā vai tūlīt pēc pārtraukšanas saņemti ziņojumi par domām par pašnāvību vai pašnāvniecisku uzvedību (skatīt 2. punktu).

Reti (var skart ne vairāk kā 1 cilvēku no 1000):

divertikulīts (resnās zarnas iekaisums), pietūkuši limfmezgli, trombocītu skaita samazināšanās*, balto asins šūnu skaita samazināšanās*;

smaga alerģiska reakcija;

endokrīnās sistēmas darbības traucējumi*;

augsts holesterīna līmenis, apgrūtināta cukura līmeņa kontrole asinīs (diabēts), zems cukura līmenis asinīs, paaugstināts cukura līmenis asinīs*, zems sāls līmenis asinīs*;

psihiski simptomi stresa vai emociju dēļ, murgaini sapņi*, zāļu atkarība, staigāšana miegā, priekšlaicīga ejakulācija;

koma, dīvainas kustības, grūtības kustēties, saasināta jušana, pēkšņas, stipras galvassāpes (tas var norādīt uz nopietnu stāvokli, kā atgriezenisks cerebrāls vazokonstrikcijas sindroms (ACVS))*, jušanas traucējumi;

punkti redzes laukā, glaukoma, redzes dubultošanās, pastiprināts acu jutīgums pret gaismu, asinsizplūdums acī, dažāda lieluma zīlītes*, redzes traucējumi*, asaru izdalīšanas traucējumi;

sirdslēkme, apskurbums, samaņas zudums vai nepatīkamas sajūtas krūtīs, kas varētu norādīt uz izmaiņām sirds elektriskajā aktivitātē (redzams elektrokardiogrammā) vai sirdsdarbības traucējumiem*, palēnināta sirdsdarbība;

pavājināta asinsrite rokās un kājās;

ātra elpošana, progresējoša plaušu audu rētošanās (intersticiāla plaušu slimība)*, kakla aizžņaugšanās, grūtības runāt, lēna elpošana, žagošanās;

čūlas mutē, pankreatīts*, asiņaini izkārnījumi, čūlas uz mēles, iekaisusi mute;

aknu darbības traucējumi, izteikti aknu darbības traucējumi*, dzeltena āda un acs āboli (dzelte)*;

ādas reakcija pret sauli*, ādas tūska*, bojāta matu struktūra, nepatīkams ādas aromāts, sīki izsitumi;

muskuļu audu bojājumi*, kaulu bojājumi;

urīna izdales aizkavējums, samazināta urinācija;

izdalījumi no krūtsgaliem, sauss maksts apvidus, izdalījumi no dzimumorgāniem, sarkans, sāpīgs dzimumloceklis un priekšādiņa, krūšu palielināšanas*, ilgstoša erekcija;

trūce, zāļu panesības samazināšanās;

paaugstināts holesterīna līmenis asinīs, patoloģiski laboratorisko testu rezultāti*, sēklas šķidruma sastāva pārmaiņas, asins recēšanas traucējumi*;

asinsvadu atslābināšanās.

Nav zināmi: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem:

nespēja atvērt muti žokļu muskuļu spazmu dēļ;

slapināšana gultā*.

* Par šādām blakusparādībām ziņots pēc zāļu reģistrācijas.

Papildus blakusparādības bērniem un pusaudžiem

Klīniskos pētījumos bērniem un pusaudžiem novērotas praktiski tādas pašas blakusparādības kā pieaugušiem (skatīt iepriekš). Visbiežāk bērniem un pusaudžiem novērotas galvassāpes, bezmiegs, caureja un slikta dūša.

Simptomi, kas var parādīties pārtraucot ārstēšanu

Ja Jūs šīs zāles pēkšņi pārtrauciet lietot, var parādīties tādas blakusparādības kā galvas reibšana, nejutīgums, miega traucējumi, uzbudinājums vai satraukums, galvas sāpes, slikta dūša, slikta pašsajūta un trīce (skatīt 3.punktā „Ja ārstēšanās ar Zoloft tiek pārtraukta”).

Pacientiem, kas lieto šāda veida zāles, novēro palielinātu kaulu lūzumu risku.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5. Kā uzglabāt ZOLOFT

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc EXP. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Zoloft satur

Katra apvalkotā tablete satur sertralīna hidrohlorīdu, kas ekvivalents 50 mg sertralīna (sertralinum).

Citas sastāvdaļas ir: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (E341), mikrokristāliska celuloze (E460), hidroksipropilceluloze (E463), nātrija cietes glikolāts (A tips), magnija stearāts (E572), hipromeloze 2910/3cP (E464), hipromeloze 2910/5cP (E464), titāna dioksīds (E171), makrogols 400 (E1521), makrogols 6000 (E1521) un polisorbāts 80 (E433).

Zoloft ārējais izskats un iepakojums

Sertralīna 50 mg apvalkotās tabletes ir baltas, kapsulas formas (10,3 x 4,2 mm) apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju un marķējumu „ZLT50” vienā pusē un „PFIZER” otrā. Tableti var sadalīt vienādās daļās.

Tabletes iepakotas Alumīnija/PVH blisteros iepakojumā pa 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 vai 500 tabletēm un dozējamo vienību blisteros, kas satur 30 x 1 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Pfizer Europe MA EEIG

Boulevard de la Plaine 17

1050 Bruxelles

Beļģija

Ražotājs

Haupt Pharma Latina S.r.l.

S.S. 156 Km 47,600,

04100, Borgo San Michele, Latina,

Itālija

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

Betriebsstätte Freiburg

Mooswaldallee 1

79090 Freiburg

Vācija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Austrija

Tresleen

Beļģija, Luksemburga

Serlain

Bulgārija, Kipra, Čehija, Dānija, Igaunija, Somija, Francija, Vācija, Grieķija, Ungārija, Islande, Itālija, Latvija, Lietuva, Nīderlande, Norvēģija, Polija, Portugāle, Rumānija, Slovākija, Slovēnija, Zviedrija

Zoloft

Īrija, Malta, Lielbritānija

Lustral

Spānija

Besitran

Lai saņemtu papildu informāciju par šīm zālēm, lūdzam sazināties ar reģistrācijas apliecības īpašnieka vietējo pārstāvniecību:

Pfizer Luxembourg SARL filiāle Latvijā

Tel. 67035775

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 11/2018.

Citi informācijas avoti

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Zāļu valsts aģentūras tīmekļa vietnē HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv.

PAGE

SASKAŅOTS ZVA 23-05-2019

PAGE 1 Pfleet: 2018-0044862; NL/H/xxxx/IA/538/G

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Zoloft 50 mg apvalkotās tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra apvalkotā tablete satur sertralīna hidrohlorīdu, kas ekvivalents 50 mg sertralīna (Sertralinum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1.apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Sertralīna 50 mg apvalkotās tabletes ir baltas, kapsulas formas (10,3 x 4,2 mm) apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju un marķējumu „ZLT50” vienā pusē un „PFIZER” otrā.

Tableti var sadalīt vienādās daļās.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

Sertralīns indicēts:

depresijas epizožu ārstēšanai. Depresijas epizožu recidīva novēršanai;

panikas ar agorafobiju vai bez tās ārstēšanai;

obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai pieaugušajiem un 6-17 gadus vecu pediatrisko pacientu ārstēšanai;

sociālās fobijas ārstēšanai;

posttraumatiskā stresa sindroma ārstēšanai (PTSS).

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Devas, terapiju uzsākot

Depresija un OKT

Sertralīna sākuma deva ir 50 mg dienā.

Panikas sindroms, PTSS un sociālā fobija

Terapiju sāk ar 25 mg dienā. Pēc vienas nedēļas devu palielina līdz 50 mg vienu reizi dienā. Novērots, ka šāds devu režīms samazina terapijas sākumā sastopamās blakusparādības, kas raksturīgas panikas sindromam.

Devas pielāgošana

Depresija, OKT, panikas sindroms, sociālā fobija un PTSS

Pacientiem, kas nereaģē uz 50 mg devu, pozitīvu efektu var dot devas palielināšana. Starp devas palielināšanas reizēm ar soli 50 mg jābūt vismaz 1 nedēļu garam intervālam; devu var palielināt līdz maksimālai devai 200 mg dienā. Tā kā sertralīna eliminācijas pusperiods ir 24 stundas, tā devu nedrīkst mainīt biežāk kā reizi nedēļā.

Ārstnieciskā efekta pirmās pazīmes parādās 7 dienu laikā. Taču, lai spriestu par pacienta reakciju uz zālēm, parasti vajadzīgs ilgāks novērošanas periods, sevišķi OKT gadījumā.

Uzturošā deva

Ilgstošam ārstēšanās periodam jāizvēlas vismazākā iedarbīgā deva, ko turpmāk pielāgo atkarībā no terapeitiskā efekta.

Depresija

Pieļaujama arī ilgstoša terapija, lai nepieļautu depresijas epizožu (DE) recidīvu. Vairumā gadījumu devas atkārtotu DE novēršanai ir tādas pašas kā uzliesmojuma ārstēšanai. Depresijas simptomu ārstēšana jāturpina pietiekami ilgu laiku, vismaz 6 mēnešus, lai būtu pārliecība par simptomu izzušanu.

Panikas sindroms un OKT

Regulāri jāizvērtē terapijas turpināšanas nepieciešamība šādiem pacientiem, jo nav novērota recidīva novēršanas īpašība šo traucējumu ārstēšanā.

Gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana jāveic uzmanīgi, jo var būt palielināts hiponatriēmijas risks (skatīt 4.4 apakšpunktu).

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem

Pacientiem ar aknu slimību sertralīns lietojams piesardzīgi. Pacientiem ar aknu bojājumu jāizvēlas mazākas devas vai devas jālieto retāk (skatīt 4.4. apakšpunktu). Tā kā nav pieejami dati par sertralīna lietošanu pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem, šādiem pacientiem sertralīnu nenozīmēt (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Bērniem un pusaudžiem ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem

13−17 gadus veciem pusaudžiem: sākuma deva ir 50 mg vienu reizi dienā.

6−12 gadus veciem bērniem: sākuma deva ir 25 mg vienu reizi dienā. Pēc 1 nedēļas devu var palielināt līdz 50 mg dienā.

Ja efekta nav, devu var pakāpeniski palielināt līdz vajadzīgai devai par 50 mg vairāku nedēļu laikā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā. Tomēr, palielinot devu virs 50 mg, jāņem vērā, ka bērniem ir mazāka ķermeņa masa nekā pieaugušajiem. Intervāls starp devas maiņām nedrīkst būt mazāks par vienu nedēļu.

Nav pierādīta efektivitāte pediatriskiem pacientiem ar depresijas epizodēm.

Nav pieejami dati par bērniem, jaunākiem par 6 gadu vecumu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Lietošanas veids

Sertralīnu lieto vienu reizi dienā, no rīta vai vakarā.

Sertralīna tabletes var lietot gan ēšanas laikā, gan starp ēdienreizēm.

Atcelšanas simptomi, pārtraucot sertralīna lietošanu

Jāizvairās no pēkšņas sertralīna lietošanas pārtraukšanas. Izbeidzot ārstēšanu ar sertralīnu, pakāpeniski, vienas vai divu nedēļu laikā samazina devu, lai mazinātu atcelšanas reakciju risku (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktu). Ja pēc devas samazināšanas vai ārstēšanas izbeigšanas rodas nepanesami simptomi, jāapsver iespēja atgriezties pie iepriekšējās devas lietošanas. Vēlāk ārsts var turpināt devas samazināšanu, taču daudz pakāpeniskāk.

4.3. Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai kādu no palīgvielām.

Lietošana vienlaicīgi ar neatgriezeniskiem monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI) ir kontrindicēta iespējamā serotonīna sindroma riska dēļ. Serotonīna sindroms ietver šādus simptomus – nemiers, trīce un hipertermija. Sertralīnu nedrīkst nozīmēt ātrāk kā 14 dienas pēc terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI pārtraukšanas. Sertralīna lietošana jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI uzsākšanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Lietošana vienlaikus ar pimozīdu ir kontrindicēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Serotonīna sindroms (SS) vai ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS)

Lietojot SSAI, ieskaitot sertralīnu, ir ziņots par tādu dzīvībai bīstamu sindromu attīstību kā serotonīna sindroms (SS) vai ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS). SS un ĻNS risks pieaug, sertralīnu lietojot vienlaicīgi ar citiem serotonīnerģiskiem zāļu līdzekļiem (iekaitot citus serotonīnerģiskos antidepresantus, amfetamīnus, triptānus), zālēm, kas ietekmē serotonīna metabolismu (ieskaitot MAOI, piemēram, metilēnzilo), antipsihotiķiem, citiem dopamīna antagonistiem un zālēm, kas satur opiātus. Pacienti jānovēro attiecībā uz SS vai ĻNS pazīmju un simptomu pēkšņu parādīšanos (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Pāreja no terapijas ar selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI), antidepresantiem vai antiobsesīviem līdzekļiem

Par optimālo laiku pārejai no SSAI, antidepresantiem vai antiobsesīviem līdzekļiem uz sertralīnu ir maz kontrolētu pētījumu. Šo zāļu nomaiņa jāveic piesardzīgi un pārdomāti, sevišķi tad, ja pacients saņēmis ilgstošas iedarbības zāles, piemēram, fluoksetīnu.

Citi serotonīnerģiskie līdzekļi, kā triptofāns, fenfluramīns un 5-HT antagonisti

Sertralīnu nozīmējot vienlaicīgi ar zālēm, kas pastiprina serotonīnerģisko neironālo pārvadi, kā amfetamīniem, triptofānu, fenfluramīnu, 5-HT agonistiem vai ārstniecības auga asinszāles (Hypericum perforatum) preparātiem, jāievēro piesardzība, un, ja vien iespējams, no šādas kombinācijas jāizvairās, jo pastāv farmakodinamiskas mijiedarbības risks.

QTc intervāla pagarināšanās/Torsade de Pointes aritmijas

Lietojot sertralīnu, zāļu pēcreģistrācijas periodā tika ziņots par QTc intervāla pagarināšanos un Torsade de Pointes aritmijām. Lielākā daļa no ziņojumiem saņemti no pacientiem ar citiem QTc intervāla pagarināšanās riska faktoriem. QTc intervāla pagarināšanās tika apstiprināta padziļinātā QTc pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem, ar statistiski nozīmīgu pozitīvu iedarbības-reakcijas attiecību. Pacientiem ar papildus OTc intervāla pagarināšanās riska faktoriem, piemēram, sirds slimība, hipokaliēmija vai hipomagniēmija, QTc intervāla pagarināšanās ģimenes locekļu anamnēzē, bradikardija vai vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kas pagarina QTc intervālu, sertralīns jānozīmē piesardzīgi (skatīt 4.5. un 5.1. apakšpunktu).

Mānijas/ hipomānijas izraisīšana

Ziņots par mānijas/ hipomānijas simptomiem nelielam skaitam pacientu, kuri ārstēti ar pieejamiem antidepresantiem un antiobsesīviem līdzekļiem, tostarp sertralīnu. Tādēļ pacientiem ar māniju/hipomāniju anamnēzē sertralīns nozīmējams piesardzīgi. Nepieciešama cieša ārsta uzraudzība. Sertralīna terapija jāpārtrauc gadījumā, ja pacientam parādās mānijas epizode.

Šizofrēnija

Var pastiprināties psihiskie simptomi šizofrēnijas pacientiem.

Krampji

Terapijas ar sertralīnu laikā var parādīties krampji. Tādēļ sertralīnu nevajadzētu nozīmēt pacientiem ar nestabilu epilepsiju, bet pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jāuzrauga. Krampju gadījumā jebkuram pacientam jāpārtrauc sertralīna lietošana.

Pašnāvība, pašnāvības domas, pašnāvības mēģinājumi vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās

Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, paškaitējuma un pašnāvības risku (ar pašnāvību saistītiem atgadījumiem). Šāds risks turpina pastāvēt līdz brīdim, kamēr neiestājas neapšaubāma remisija. Tā kā ārstēšanās pirmajās nedēļās vai vēl ilgāk uzlabošanās vēl neiestājas, vērīgi jāseko pacientu stāvoklim, kamēr tas ievērojami uzlabojas. Klīniskā prakse liecina, ka pašnāvības risks remisijas sākumposmā var pieaugt.

Arī citi psihiskie traucējumi, kuru dēļ parakstīts sertralīns, var saistīties ar paaugstinātu pašnāvības atgadījumu risku. Turklāt šie stāvokļi var kombinēties ar depresīviem garastāvokļa traucējumiem. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem, jāievēro tāda pati piesardzība kā depresīvo garastāvokļa traucējumu gadījumā.

Pacientiem, kuriem anamnēzē bijuši ar pašnāvību saistīti atgadījumi, un pacientiem, kuriem pirms terapijas sākuma ir ievērojami izteiktas domas par pašnāvību, pastāv lielāks risks rasties pašnāvības domām un mēģinājumiem izdarīt pašnāvību, un viņi ārstēšanas gaitā rūpīgi jānovēro. Placebo kontrolētos antidepresantu klīniskos pētījumos pieaugušiem ar psihiskiem traucējumiem iegūto datu meta analīze parādīja, ka pacientiem, kas ir jaunāki par 25 gadiem, ārstēšanās ar antidepresantiem saistās ar paaugstinātu suicidālas uzvedības risku, ja salīdzina ar placebo.

Pacienti, it īpaši augsta riska pacienti, medikamentozās terapijas gaitā cieši jāuzrauga, sevišķi terapijas sākumā un pēc devas maiņas. Pacientiem (un pacientu aprūpētājiem) jānorāda, ka ir svarīgi sekot, vai nerodas klīniskā stāvokļa pasliktināšanās, suicidāla uzvedība vai pašnāvības domas un dīvaina uzvedība, un, ja šādi simptomi parādās, nekavējoties jāmeklē medicīniska palīdzība.

Pediatriskā populācija

Sertralīnu nevajadzētu lietot, ārstējot bērnus un pusaudžus, kas ir jaunāki par 18 gadiem, izņemot 6-17 gadus vecus pacientus ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem. Uzvedības pazīmes, kas liecina par tieksmi uz pašnāvību (pašnāvības mēģinājumus un domas par pašnāvību), kā arī naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionāru uzvedību un dusmas) klīniskajos pētījumos biežāk novēroja bērniem un pusaudžiem, kas tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar tiem, kuri saņēma placebo. Ja, ņemot vērā klīnisko nepieciešamību, tomēr tiek pieņemts lēmums sākt šo ārstēšanu, pacients ir rūpīgi jāuzrauga, lai savlaicīgi konstatētu uzvedības pazīmes, kas liecina par tieksmi uz pašnāvību. Bez tam ir pieejami tikai daži klīniski pierādījumi par zāļu ilgstošas lietošanas nekaitīgumu bērniem un pusaudžiem, tostarp ietekmi uz augšanu, dzimumbriedumu, kognitīvo un uzvedības attīstību. Zāļu pēcreģistrācijas posmā ir saņemti daži ziņojumi par kavētu augšanu un aizkavētu pubertāti. Klīniskā saistība un cēlonība ir joprojām neskaidra (atbilstošus preklīniskos datus par drošumu skatīt 5.3. apakšpunktā). Ilgstoši ārstējot bērnus un pusaudžus, ārstiem rūpīgi jānovēro, vai nerodas augšanas un attīstības traucējumi.

Asiņošanas/ hemorāģija

Saņemti ziņojumi par gadījumiem, kad SSAI izraisījuši asiņošanas, ieskaitot ādas asiņošanas (ekhimozes un purpuru), un arī cita veida asiņošanas kā, piemēram, asiņošana kuņģa-zarnu traktā vai ginekoloģiskā asiņošana, ieskaitot asiņošanas ar letālu iznākumu. Tam jāpievērš uzmanība, ja pacients lieto SSAI, it īpaši vienlaicīgi ar līdzekļiem, kas ietekmē trombocītu funkciju (tādi, piemēram, ir atipiskie antipsihotiskie līdzekļi un fenotiazīni, lielākā daļa triciklisko antidepresantu, acetilsalicilskābe un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NSPIL)), kā arī tad, ja pacientam anamnēzē bijušas asiņošanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Hiponatriēmija

Terapija ar SSAI vai SNAI, tostarp sertralīnu, var izraisīt hiponatriēmiju. Daudzos gadījumos hiponatriēmijas pamatā ir antidiurētiskā hormona nepietiekamas sekrēcijas sindroms (ADHNS). Ziņots par gadījumiem, kad nātrija līmenis serumā bijis mazāks par 110 mmol/l. Lielāks hiponatriēmijas risks, ārstējoties ar SSAI vai SNAI, ir gados vecākiem cilvēkiem. Lielāks risks ir arī pacientiem, kas lieto diurētiskos līdzekļus vai zaudē šķidrumu cita iemesla dēļ (skatīt „Lietošana gados vecākiem pacientiem”). Pacientiem ar hiponatriēmijas simptomiem jālemj par sertralīna terapijas pārtraukšanu un jāveic atbilstoši medicīniskie pasākumi stāvokļa korekcijai. Hiponatriēmijas pazīmes un simptomi ir galvas sāpes, nespēja koncentrēties, atmiņas pasliktināšanās, apjukums, vājums un nestabilitāte, tādēļ var būt kritieni. Ar smagākas pakāpes un/vai akūtu hiponatrēmiju saistās halucinācijas, ģībonis, krampji, koma, elpošanas apstāšanās un nāve.

Atcelšanas simptomi pēc sertralīna terapijas pārtraukšanas

Atcelšanas simptomi, pārtraucot terapiju, rodas bieži, sevišķi tad, ja to dara pēkšņi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Klīniskajos pētījumos atcelšanas reakcijas novērotas 23% sertralīna terapiju pārtraukušiem pacientiem un tikai 12% pacientiem, kas turpināja lietot sertralīnu.

Atcelšanas simptomu risks atkarīgs no vairākiem faktoriem, to skaitā no terapijas ilguma, devas lieluma un devas samazināšanas straujuma. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir galvas reiboņi, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un murgainus sapņus), nemiers vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce un galvassāpes. Parasti šie simptomi ir viegli vai mēreni izteikti, tomēr dažiem pacientiem tie var būt intensīvi. Pa lielākai daļai tie izpaužas pirmajās pāris dienās pēc terapijas pārtraukšanas, tomēr atsevišķos gadījumos šādi simptomi novēroti pacientiem, kas nejauši izlaiduši zāļu devu. Visbiežāk simptomi pāriet paši, parasti 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem pacientiem var pieturēties ilgāku laiku (2−3 mēnešus vai ilgāk). Šī iemesla dēļ sertralīna deva, beidzot terapiju, jāsamazina pakāpeniski vairāku nedēļu vai pat mēnešu laikā, sekojot pacienta reakcijai (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Akatīzija/ psihomotorisks nemiers

Sertralīna lietošana dažkārt bijusi saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs subjektīvi nepatīkams vai mokošs nemiers un nepieciešamība kustēties, parasti ar nespēju mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Visbiežāk tā parādās terapijas pirmajās nedēļās. Ja radušies šādi simptomi, devas palielināšana ievērojami pasliktinās pacienta stāvokli.

Aknu darbības traucējumi

Sertralīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās. Multiplu devu farmakokinētiskā pētījumā pierādīts, ka salīdzinājumā ar veseliem subjektiem, pacientiem ar vieglas pakāpes stabilu cirozi pagarinās eliminācijas pusperiods un apmēram trīs reizes pieaug AUC (koncentrācijas-laika līknes zemlīknes laukums) un Cmax. Spēja saistīties ar plazmas olbaltumvielām abās pacientu grupās būtiski neatšķīrās. Pacientiem ar aknu bojājumu sertralīns lietojams uzmanīgi. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jānozīmē mazākas devas vai arī zāles jālieto retāk. Sertralīnu nelietot pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Sertralīns tiek plaši metabolizēts. Izvadīšana nepārveidotā formā ar urīnu ir nenozīmīgs eliminācijas ceļš. Pētījumos pacientiem ar vieglas līdz mērenas pakāpes nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 30−60 ml/min) vai mērenas līdz smagas pakāpes nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 10−29 ml/min) atkārtotu devu farmakokinētiskie parametri (AUC0-24 vai Cmax) daudz neatšķīrās no kontrolgrupas parametriem. Sertralīna deva nav jāpielāgo atkarībā no nieru darbības traucējumu pakāpes.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Vairāk nekā 700 pacienti gados (> 65 gadus veci) piedalījušies klīniskajos pētījumos. Gados vecākiem pacientiem novērotas tādas pašas blakusparādības un tikpat bieži kā jauniem pacientiem.

SSAI vai SNAI, tai skaitā sertralīna lietošana, tomēr dažkārt izraisījusi klīniski nozīmīgu hiponatriēmiju gados vecākiem pacientiem, kuriem šīs blakusparādības risks ir augstāks (skatīt iepriekš Hiponatriēmija 4.4. apakšpunktā).

Diabēts

Diabēta pacientiem terapija ar SSAI var ietekmēt glikēmijas kontroli. Insulīnam un/vai perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem varētu būt nepieciešams pielāgot devu.

Elektrokonvulsīvā terapija

Nav veikti klīniskie pētījumi, lai noteiktu kombinētas sertralīna un elektrokonvulsīvās terapijas izmantošanas riskus un ieguvumus.

Greipfrūtu sula

Sertralīna un greipfrūtu sulas vienlaicīga lietošana nav ieteicama (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Mijiedarbība ar urīna skrīninganalīzēm

Ziņots, ka pacientiem, kas saņem sertralīnu, noteikta viltus pozitīva benzodiazepīnu klātbūtne urīnā, skrīninga analīžu specifiskuma trūkuma dēļ. Viltus pozitīvu analīžu rezultāti gaidāmi vairākas dienas pēc terapijas ar sertralīnu pārtraukšanas. Sertralīnu no benzodiazepīniem atšķirs tādas apstiprinošās analīzes kā gāzes hromatogrāfija/ masas spektrometrija.

Slēgta kakta glaukoma

SSAI, ieskaitot sertralīnu, var ietekmēt zīlītes izmēru, radot midriāzi. Veidojoties midriāzei, var sašaurināties priekšējās kameras kakts, kā rezultātā var paaugstināties intraokulārais spiediens un veidoties slēgta kakta glaukoma, īpaši predisponētiem pacientiem. Sertralīns piesardzīgi jānozīmē pacientiem ar slēgta kakta glaukomu vai glaukomu anamnēzē.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Kontrindicēti

Monoamīnoksidāzes inhibitori

Neatgriezeniskie MAOI (piem., selegilīns)

Sertralīnu nedrīkst lietot vienlaicīgi ar neatgriezeniskiem MAOI kā, piemēram, selegilīns. Sertralīna lietošanu nedrīkst uzsākt vismaz 14 dienas pēc terapijas pārtraukšanas ar neatgriezeniskiem MAOI.

Tāpat sertralīns jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI uzsākšanas (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Atgriezeniskais, selektīvais MAOI (moklobemīds)

Iespējamā serotonīna sindroma riska dēļ sertralīnu nenozīmēt vienlaicīgi ar atgriezeniskiem un selektīviem MAOI, kā, piemēram, moklobemīdu. Pēc terapijas ar atgriezeniskiem MAOI inhibitoriem, sertralīna lietošanu var uzsākt arī ne ātrāk kā pēc 14 dienām. Tiek rekomendēts vismaz 7 dienas pēc sertralīna lietošanas pārtraukšanas neuzsākt terapiju ar atgriezeniskiem MAOI (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Atgriezeniskie, neselektīvie MAOI (linezolīds)

Linezolīdu, antibiotiku ar vājām atgriezeniska un neselektīva MAOI īpašībām, nedrīkst nozīmēt vienlaicīgi ar sertralīnu (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Saņemti ziņojumi par smagām reakcijām pacientiem, kas uzsākuši sertralīna lietošanu tūlīt pēc terapijas ar monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI), piemēram, metilēnzilā, pārtraukšanas, vai arī uzsākuši terapiju ar MAOI tūlīt pēc sertralīna lietošanas pārtraukšanas. Šīs reakcijas izpaudās kā trīce, mioklonuss, diaforēze, slikta dūša, vemšana, karstuma viļņi, reibonis, hipertermija ar ļaundabīgam neiroleptiskam sindromam līdzīgām izpausmēm, krampji un nāve.

Pimozīds

Kontrolētā pētījumā, kurā pacienti vienlaicīgi ar sertralīnu vienu reizi saņēma nelielu pimozīda devu (2 mg), konstatēts paaugstināts pimozīda līmenis par aptuveni 35%. Šis paaugstinājums nesaistījās ne ar kādām izmaiņām EKG. Lai gan šīs mijiedarbības mehānisms nav zināms, pimozīda šaurā terapeitiskā indeksa dēļ sertralīna un pimozīda vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Nav ieteicams lietot vienlaicīgi ar sertralīnu

CNS nomācošie līdzekļi un alkohols

Sertralīna 200 mg dienā lietošana nepastiprina alkohola, karbamazepīna, haloperidola vai fenitoīna iedarbību uz vesela subjekta kognitīvo un psihomotoro darbību, tomēr sertralīna terapijas laikā neiesaka lietot alkoholu.

Citi serotonīnerģiskie līdzekļi

Skatīt 4.4. apakšpunktu.

Piesardzība jāievēro, nozīmējot vienlaicīgi ar fentanilu (lieto vispārējai anestēzijai vai hronisku sāpju ārstēšanai), citiem serotonīnerģiskiem zāļu līdzekļiem (ieskaitot citus serotonīnerģiskos antidepresantus, amfetamīnus, triptānus) un ar citiem zāļu līdzekļiem, kas satur opiātus.

Īpaša piesardzība

Zāles, kuras pagarina QT intervālu

Lietojot sertralīnu vienlaicīgi ar citām zālēm (piemēram, dažiem antipsihotiskiem un antibiotiskiem līdzekļiem), kas pagarina QTc intervālu, var pieaugt QTc intervāla pagarināšanās un/vai ventrikulārās aritmijas (piem., Torsades de Pointes) risks (skatīt 4.4. un 5.1. apakšpunktu).

Litijs

Placebo kontrolētā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem sertralīna lietošana vienlaicīgi ar litiju būtiski neietekmēja litija farmakokinētiku, taču salīdzinājumā ar placebo izraisīja trīces pastiprināšanos, kas norāda uz iespējamu farmakodinamisku mijiedarbību. Ja sertralīnu lieto vienlaicīgi ar tādiem medikamentiem kā litijs, pacients uzmanīgi jānovēro.

Fenitoīns

Placebo kontrolētā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem iegūtie rezultāti liecina, ka sertralīna ilgstoša lietošana devā 200 mg dienā neuzrāda klīniski būtisku fenitoīna metabolisma inhibīciju. Tomēr, tā kā dažos gadījumos ziņots par augstu fenitoīna līmeni pacientiem, kas lieto sertralīnu, sākot ārstēšanu ar sertralīnu, ieteicams sekot fenitoīna koncentrācijai plazmā un attiecīgi pielāgot fenitoīna devu. Turklāt fenitoīna vienlaicīga lietošana var radīt sertralīna līmeņa samazināšanos plazmā. Nevar izslēgt, ka citu CYP3A4 induktoru, kā, piemēram, fenobarbitāls, karbamazepīns, asinszāle, rifampicīns, lietošana var radīt sertralīna līmeņa samazināšanos plazmā.

Triptāni

Pēc zāļu reģistrēšanas reti saņemti ziņojumi par gadījumiem, kad sertralīna un sumatriptāna vienlaikcīga lietošana pacientam izraisījusi vājumu, hiperrefleksiju, koordinācijas traucējumus, apjukumu, trauksmi un nemieru. Serotīnenerģisko simptomu parādīšanās novērota arī, vienlaicīgi lietojot sertralīnu ar citām šīs klases zālēm (triptāniem). Ja klīniski indicēta sertralīna un triptānu vienlaicīga terapija, vērīgi jāseko pacienta stāvoklim (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Varfarīns

Lietojot sertralīnu 200 mg dienā vienlaicīgi ar varfarīnu, novērots neliels, taču statistiski ticams protrombīna laika pagarinājums, kas dažkārt retos gadījumos var radīt INR vērtību svārstības. Tādēļ, sākot vai beidzot ārstēšanu ar sertralīnu, rūpīgi jākontrolē protrombīna laiks.

Citas zāļu mijiedarbības, digoksīns, atenolols, cimetidīns

Lietojot sertralīnu vienlaicīgi ar cimetidīnu, būtiski samazinājās sertralīna klīrenss. Šo pārmaiņu klīniskā nozīme nav zināma. Sertralīns neietekmēja atenolola bēta adrenerģisko darbību. Lietojot sertralīnu 200 mg dienā, mijiedarbība ar digoksīnu netika novērota.

Trombocītu funkciju ietekmējoši līdzekļi

Var pieaugt asiņošanas risks, ja vienlaicīgi ar SSAI, tai skaitā ar sertralīnu, tiek lietoti līdzekļi, kas iedarbojas uz trombocītu funkciju (piemēram, NSPIL, acetilsalicilskābe un tiklopidīns), vai citi preparāti, kas palielina asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Neiromuskulārie blokatori

SSAI var samazināt holīnesterāzes aktivitāti plazmā, kā rezultātā var pagarināties mivakūra vai citu neiromuskulāro blokatoru neiromuskulārā bloķējoša iedarbība.

Zāles, ko metabolizē citohroma P450 sistēma

Sertralīns var darboties kā viegls līdz vidēji stiprs CYP 2D6 inhibitors. Ilgstoši lietojot sertralīnu pa 50 mg dienā, stabilas zāļu koncentrācijas apstākļos nedaudz (vidēji par 23%−37%) paaugstinās dezipramīna (CYP 2D6 izoenzīma aktivitātes marķieris) līmenis plazmā. Klīniski nozīmīga mijiedarbība var rasties ar citiem CYP 2D6 substrātiem, kuriem ir šaurs terapeitiskais indekss, piemēram, tādi 1C grupas antiaritmiskie līdzekļi, kā propafenons un flekainīds, TCA un tipiskie antipsihotiskie līdzekļi, īpaši, ja tiek lietotas augstākas sertralīna devas.

Sertralīns klīniski nozīmīgi neinhibē CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 un CYP 1A2. Tas tika pierādīts mijiedarbības pētījumos in vivo ar CYP3A4 substrātiem (endogēno kortizolu, karbamazepīnu, terfenadīnu, alprazolāmu), CYP2C19 substrātu diazepāmu un CYP2C9 substrātiem tolbutamīdu, glibenklamīdu un fenitoīnu. In vitro pētījumi uzrādīja pavisam niecīgu sertralīna spēju inhibēt CYP 1A2.

Izdzerot 3 glāzes greipfrūtu sulas dienā, sertralīna līmenis plazmā pieauga apmēram par 100% krusteniskā pētījumā 8 veseliem Japānas iedzīvotājiem. Tādēļ sertralīna terapijas laikā jāizvairās no greipfrūtu sulas lietošanas (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pamatojoties ar mijiedarbības pētījumiem ar greipfrūtu sulu, nevar izslēgt, ka vienlaicīga sertralīna un spēcīgu CYP3A4 inhibitoru, piemēram, proteāzes inhibitoru, ketokonazola, itrakonazola, posakonazola, vorikonazola, klaritromicīna, telitromicīna un nefazodona lietošana var novest pie augsta sertralīna līmeņa asinīs. Tas attiecas arī uz mērenas darbības CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, aprepitants, eritromicīns, flukonazols, verapamils un diltiazems, Ārstēšanas laikā ar sertralīnu jāizvairās no spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošanas.

Vājiem CYP2C19 metabolizētājiem sertralīna līmenis plazmā palielinās aptuveni par 50% salīdzinājumā ar spēcīgiem metabolizētājiem (skatīt 5.2. apakšpunktu). Nevar izslēgt sertralīna mijiedarbību ar spēcīgiem CYP2C19 inhibitoriem, piemēram, omeprazolu, lansoprazolu, pantoprazolu, rabeprazolu, fluoksetīnu, fluvoksamīnu.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti. Tomēr būtisks daudzums pieejamo datu neliecina par sertralīna terapijas ietekmi uz iedzimtu anomāliju veidošanos. Pētījumi ar dzīvniekiem uzrādīja ietekmi uz reprodukciju, iespējams sakarā ar mātes toksicitāti, ko izraisa vielas farmakodinamiskā iedarbība un/vai tiešā vielas farmakodinamiskā iedarbība uz augli (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Ir saņemti ziņojumi, ka sertralīna lietošana grūtniecības laikā dažiem jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja sertralīnu, var izraisīt simptomus, kas līdzīgi atcelšanas simptomiem. Šādu saistību var novērot arī attiecībā uz citiem SSAI antidepresantiem. Sertralīns netiek rekomendēts grūtniecēm, ja vien sievietes klīniskais stāvoklis ir tāds, ka no terapijas iegūstamais labums atsver iespējamo risku.

Jaundzimušie, kuru mātes lietoja sertralīnu grūtniecības beigu posmā, īpaši grūtniecības trešajā trimestrī, rūpīgi jānovēro. Jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja sertralīnu grūtniecības beigu posmā, var novērot sekojošus simptomus: elpošanas distresu, cianozi, elpošanas apstāšanos, krampjus, nestabilu temperatūru, barošanas grūtības, vemšanu, hipoglikēmiju, hipertoniju, hipotoniju, hiperrefleksiju, trīci, nervozitāti, uzbudināmību, letarģiju, nepārejošu raudāšanu, miegainību un miega problēmas. Šo simptomu iemesls varētu būt serotīnenerģiskās reakcijas vai atcelšanas simptomi. Pārsvarā gadījumu šīs komplikācijas sākās tūlīt pēc dzemdībām vai ļoti drīz pēc tām (<24 stundu laikā).

Epidemioloģiskie dati liek domāt, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigu posmā, var palielināt pastāvīgas pulmonālās hipertensijas risku jaundzimušajiem. Novērotais risks bija apmēram 5 gadījumi uz 1000 grūtniecēm. Vidēji populācijā novēroti 1-2 gadījumi uz 1000 grūtniecēm.

Barošana ar krūti

Publicētie dati attiecībā uz sertralīna līmeni mātes pienā parāda, ka pienā sertralīns un tā metabolīts N-desmetilsertralīns izdalās nelielos daudzumos. Pārsvarā neliels grūti nosakāms daudzums atrodams zīdaiņa serumā, ar vienu izņēmumu zīdainim, kuram līmenis serumā bija apmēram 50% no mātes līmeņa (bet bez novērotiem veselības traucējumiem). Līdz šim nav novērotas nevēlamas reakcijas uz to zīdaiņu veselību, kurus baro mātes, kas lieto sertralīnu, taču iespējamo risku nevar izslēgt. Sertralīns netiek rekomendēts mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, ja vien pēc ārsta izvērtējuma ieguvums atsver iespējamo risku.

Fertilitāte

Dati no pētījumiem ar dzīvniekiem nenorāda, ka sertralīns ietekmētu auglības parametrus (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Ziņojumi par gadījumiem saistībā ar dažu SSAI lietošanu cilvēkiem norāda, ka efekts uz spermas kvalitāti ir atgriezenisks. Līdz šim nav novērota ietekme uz cilvēku fertilitāti.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Klīniski farmakoloģiskie pētījumi liecina, ka sertralīnam nav ietekmes uz psihomotorām funkcijām. Tomēr psihotropie līdzekļi var ietekmēt garīgās un fiziskās spējas, kādas nepieciešamas tādām potenciāli riskantām darbībām kā transportlīdzekļa vadīšana un mehānismu apkalpošana, tādēļ pacients par to attiecīgi jābrīdina.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Visbiežākā blakusparādība ir slikta dūša. Sociālās fobijas ārstēšanas laikā seksuāla disfunkcija (nespēja ejakulēt) novērota 14% vīriešu, kuri lietoja sertralīnu, salīdzinot ar 0% placebo grupā. Šī nevēlamā blakusparādība ir atkarīga no devas un bieži vien izzūd, turpinot ārstēšanu.

Dubultmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos pacientiem ar OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju bieži novēroto blakusparādību profils ir tāds pats kā klīniskos pētījumos, novērots depresijas pacientiem.

1.tabulā apkopotas blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas periodā (biežums nav zināms) un placebo kontrolētos klīniskos pētījumos (aptver 2542 ar sertralīnu ārstētus un 2145 placebo lietojušus subjektus) pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju.

Daļa 1.tabulā minēto blakusparādību, turpinot terapiju, kļūst mazāk izteiktas un retākas, un parasti to dēļ ārstēšanās nav jāpārtrauc.

1.tabula. Nevēlamās blakusparādības

Novēroto blakusparādību biežums placebo kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju. Apvienotu kopu analīzes un pēcreģistrācijas pieredzes dati.

Orgānu sistēmu klasifikācija

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži

(≥1/100 līdz <1/10)

Retāk

(≥1/1000 līdz <1/100)

Reti

(≥1/10 000 līdz <1/1000)

Infekcijas un infestācijas

augšējo elpceļu infekcija, faringīts, rinīts

gastroenterīts, vidusauss iekaisums

divertikulīts§

Labdabīgi, ļaundabīgi un neprecizēti audzēji (ieskaitot cistas un polipus)

neoplazma

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

limfadenopātija, trombocitopēnija∗§, leikopēnija∗§

Imūnās sistēmas traucējumi

hipersensitivitāte, sezonāla alerģija

anafilaktoīda reakcija

Endokrīnās sistēmas traucējumi

hipotireoze

hiperprolaktinēmija§, neatbilstošas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms§

Vielmaiņas un uztures traucējumi

pavājināta ēstgriba, pastiprināta ēstgriba

hiperholesterinēmija,

cukura diabēts, hipoglikēmija, hiperglikēmija∗§, hiponatriēmija∗§

Psihiskie traucējumi

bezmiegs

trauksme*, depresija*, nemiers*, pavājināts libido*, nervozitāte, depersonalizācija, nakts murgi, zobu griešana*

suicidālas domas/uzvedība, psihotiski traucējumi, pataloģiskas domas, apātija, halucinācijas*, agresivitāte*, eiforisks noskaņojums*, paranoja

konversijas traucējumi∗§, patoloģiski sapņi∗§, zāļu atkarība, staigāšana miegā, priekšlaicīga ejakulācija

Nervu sistēmas traucējumi

reiboņi, galvassāpes*, miegainība

trīce, kustību traucējumi (to skaitā ekstrapiramidāli simptomi, kā hiperkinēze, hipertonuss, distonija, zobu griešana vai gaitas traucējumi), parestēzija*, hipertonuss*, koncentrēšanās grūtības, garšas sajūtas izmaiņas

amnēzija, hipoestēzija*, muskuļu nepatvaļīgas kontrakcijas*, ģībonis*, hiperkinēze*, migrēna*, krampji*, posturāli reiboņi, koordinācijas traucējumi, runas traucējumi

koma*, akatīzija (skatīt 4.4. apakšpunktu), diskinēzija, hiperestēzija, cerebrovaskulāras spazmas (ieskaitot, atgriezenisku cerebrālu vazokonstrikcijas sindromu un Kalla-Fleminga sindromu)∗§, psihomotorisks nemiers∗§ (skatīt 4.4. apakšpunktu), jušanas traucējumi, horeoatetoze§, ziņots arī par pazīmēm un simptomiem, kas saistīti ar serotonīna sindromu vai ļaundabīgo neiroleptisko sindromu: dažos gadījumos saistībā ar serotonīnerģisku medikamentu vienlaicīgu lietošanu, piemēram, apjukums, svīšana, caureja, uzbudinājums, drudzis, hipertensija, rigiditāte un tahikardija§

Acu bojājumi

redzes traucējumi

midriāze

skotoma, glaukoma, diplopija, fotofobija, hifēma∗§, nevienlīdzīgas zīlītes∗§, redzes traucējumi§, asaru izdales traucējumi

Ausu un labirinta bojājumi

džinkstoņa ausīs

ausu sāpes

Sirds funkcijas traucējumi

sirdsklauves

tahikardija*, sirdsdarbības traucējumi

miokarda infarkts∗§, Torsade de Pointes aritmijas∗§ (skatīt 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu), bradikardija, QTc intervāla pagarināšanās (skatīt 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu)

Asinsvadu sistēmas traucējumi

karstuma viļņi

asiņošana (piemēram, gastrointestināla asiņošana), hipertensija, pietvīkums, hematūrija

perifēra išēmija

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības

žāvāšanās

aizdusa, deguna asiņošana, bronhospazma

hiperventilācija, intersticiāla plaušu slimība∗§, laringospazma, disfonija, stridors∗§, hipoventilācija, žagas

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

slikta dūša, caureja, sausa mute

dispepsija, aizcietējums*, sāpes vēderā*, vemšana*, flatulence

melēna, zobu patoloģija, ezofagīts, glosīts, hemoroīdi, siekalu hipersekrēcija, disfāgija, atraugas, aplikta mēle

čūlas mutē, pankreatīts∗§, asiņaini izkārnījumi, čūlas uz mēles, stomatīts

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

aknu darbības traucējumi, nopietna aknu patoloģija (tostarp hepatīts, dzelte un aknu mazspēja)

Ādas un zemādas audu bojājumi

hiperhidroze, izsitumi*

periorbitāla tūska*, nātrene*, alopēcija*, nieze*, purpura*, dermatīts, sausa āda, sejas tūska, auksti sviedri

reti ziņojumi par smagām nelabvēlīgām ādas reakcijām (SNĀR), piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms* un epidermas nekrolīze∗§, ādas reakcija∗§, fotosensitivitāte§, angioedēma, matu struktūras maiņa, nepatīkams ādas aromāts, bullozs dermatīts, folikulāri izsitumi

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

muguras sāpes, artralģija, mialģija

osteoartrīts, muskuļu raustīšanās, krampji muskuļos, muskuļu vājums

rabdomiolīze∗§, kaulu saslimšanas

Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi

polakiūrija, urinācijas traucējumi, urīna retence*, urīna nesaturēšana*, poliūrija, niktūrija

urīna aizture*, oligūrija

Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības

ejakulācijas aizture

menstruālā cikla traucējumi*, erektilā disfunkcija

seksuāla disfunkcija, menorāģija, vagināla hemorāģija, sieviešu seksuālā disfunkcija

galaktoreja*, atrofisks vulvovaginīts, izdalījumi no dzimumorgāniem, balanopostīts∗§, ginekomastija, priapisms*

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

nogurums*

savārgums*, sāpes krūtīs*, astēnija*, drudzis*

perifēra tūska*, drebuļi, gaitas traucējumi*, slāpes

trūce, pavājināta zāļu panesība

Izmeklējumi

ķermeņa masas pieaugums*

paaugstināts alanīnaminotransferāzes līmenis*, paaugstināts aspartātaminotransferāzes līmenis*, ķermeņa masas samazināšanās*

paaugstināts holesterīna līmenis asinīs*, novirzes klīniski laboratoriskos rādītājos, novirzes sēklas šķidruma sastāvā, trombocītu funkcijas pārmaiņas∗§

Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas

trauma

Ķirurģiskas un medicīniskas manipulācijas

vazodilatācija

* Nevēlamās blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas laikā.

§ Nevēlamo blakusparādību biežums norādīts atbilstoši aprēķinātajai 95% ticamības intervāla augšējai robežai, izmantojot “3 faktoru noteikumu”.

Atcelšanas simptomi pēc sertralīna terapijas pārtraukšanas

Sertralīna terapijas pārtraukšana (sevišķi, ja tā notiek pēkšņi) bieži izraisa t.s. atcelšanas simptomus. Visbiežāk ziņoti šādi simptomi: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce un galvas sāpes. Pārsvarā šīs reakcijas ir vieglas vai mēreni izteiktas un pāriet pašas, tomēr daļai pacientu tās var būt smagas un/vai ilgstošas. Tādēļ tiek ieteikts terapiju pārtraukt pakāpeniski, pamazām, samazinot devu (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).

Gagos vecāki pacienti

SSAI vai SNAI, arī sertralīna lietošana dažkārt izraisījusi klīniski nozīmīgu hiponatriēmiju gados vecākiem pacientiem, kuri pakļauti lielākam šīs blakusparādības riskam (skatīt 4.4.apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Vairāk nekā 600 ar sertralīnu ārstēto bērnu un pusaudžu blakusparādību profils bija praktiski tāds pats kā pētījumos ar pieaugušiem. Kontrolētos pētījumos (n=281 ar sertralīnu ārstēti pacienti) reģistrētas sekojošas blakusparādības:

Ļoti bieži (1/10): galvas sāpes (22%), bezmiegs (21%), caureja (11%) un slikta dūša (15%).

Bieži (1/100 līdz <1/10): sāpes krūtīs, mānija, drudzis, vemšana, anoreksija, afekta labilitāte, agresivitāte, nemiers, nervozitāte, traucēta uzmanība, galvas reibšana, hiperkinēzija, migrēna, miegainība, trīce, redzes traucējumi, sausa mute, dispepsija, nakts murgi, nogurums, urīna nesaturēšana, izsitumi, pinnes, deguna asiņošana, flatulence.

Retāk (1/1000 līdz <1/100): EKG pagarināts QT intervāls (skatīt 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu), pašnāvības mēģinājums, krampji, ekstrapiramidāli traucējumi, parestēzija, depresija, halucinācijas, purpura, hiperventilācija, anēmija, aknu darbības traucējumi, paaugstināts alanīnaminotransferāzes līmenis, cistīts, herpes simplex, ārējās auss iekaisums, ausu sāpes, acu sāpes, midriāze, savārgums, hematūrija, pustulāri izsitumi, iesnas, trauma, krišanās svarā, muskuļu raustīšanās, murgaini sapņi, apātija, albumīnūrija, pollakiūrija, poliūrija, sāpes krūtīs, menstruāciju traucējumi, alopēcija, dermatīts, ādas pārmaiņas, nepatīkams ādas aromāts, nātrene, zobu griešana, pietvīkums.

Biežums nav zināms: enurēze.

Zāļu grupai novērotās blakusparādības

Epidemioloģiskie pētījumi pacientiem (pārsvarā 50 gadus veciem un vecākiem), kuri saņēma SSAI un TAC, uzrādīja paaugstinātu kaulu lūzumu risku. Šī riska veidošanās mehānisms nav zināms.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Toksiskums

Sertralīna pārdozēšanas intervāla drošuma robežas ir atkarīgas no pacientu populācijas un/ vai kombinācijām ar citām zālēm. Ziņots par nāves gadījumiem, kas saistīti ar sertralīna pārdozēšanu, lietojot vienu pašu vai kombinācijā ar citiem medikamentiem un/vai alkoholu. Tādēļ ikviena pārdozēšana intensīvi jāārstē.

Simptomi

Pārdozēšanas simptomos ietilpst tādi serotonīna iedarbībai raksturīgi efekti kā miegainība, kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi (piemēram, slikta dūša un vemšana), tahikardija, trīce, nemiers un reiboņi. Retāk ziņots par komas iestāšanos.

Pārdozēšanas gadījumā ar sertralīnu ziņots par QTc intervāla pagarināšanos/ Torsade de Pointes aritmijām, tādēļ visos sertralīna pārdozēšanas gadījumos tiek rekomendēts veikt elektrokardiogrammu (EKG) (skatīt 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu).

Ārstēšana

Sertralīnam nav specifisku antidotu. Jāatbrīvo elpceļi, un jāgādā par adekvātu skābekļa padevi un ventilāciju, ja nepieciešams. Aktivētā ogle, kuru var lietot kopā ar caurejas līdzekli, var būt tikpat efektīva vai vēl efektīvāka nekā kuņģa skalošana, kas būtu jāņem vērā pārdozēšanas gadījumu terapijā. Nav ieteicams izraisīt vemšanu. Veicot simptomātiskus un orgānu funkcijas nodrošinošus pasākumus, vienlaikus jāseko sirdsdarbībai (piem., EKG) un pārējiem dzīvības rādītājiem. Tā kā sertralīnam ir liels izkliedes tilpums, tad forsēta diurēze, dialīze, hemoperfūzija un apmaiņas transfūzija, visticamāk, nedos pozitīvu rezultātu.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvi serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SSAI).

ATĶ kods: N06 AB06.

Darbības mehānisms

In vitro sertralīns ir spēcīgs un specifisks serotonīna (5-HT) neironālās saistīšanās inhibitors, šīs darbības rezultātā dzīvniekiem potencējas 5-HT efekti. Uz noradrenalīna un dopamīna neironālo atpakaļsaistīšanos tam ir pavisam vāja ietekme. Klīniskās devās sertralīns kavē serotonīna iekļūšanu cilvēka trombocītos. Tam nav stimulējošas, sedatīvas, antiholīnerģiskas vai kardiotoksiskas ietekmes uz dzīvniekiem. Kontrolētos pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem sertralīns neizraisīja sedāciju un neietekmēja psihomotorās funkcijas. Būdams selektīvs 5-HT saistīšanās inhibitors, sertralīns kateholamīnerģisko aktivitāti nepastiprina. Sertralīns nesaistās pie muskarīna (holīnerģiskiem), serotonīnerģiskiem, dopamīnerģiskiem, adrenerģiskiem, histamīnerģiskiem, GABA vai benzodiazepīna receptoriem. Tāpat kā citi klīniski efektīvie antidepresanti un antiobsesīvie līdzekļi, sertralīns, lietots ilgstoši, dzīvniekiem nomāc noradrenalīna receptorus galvas smadzenēs.

Sertralīnam nav konstatēts atkarību izraisošs potenciāls. Placebo kontrolētā, dubultmaskētā, randomizētā pētījumā salīdzināta sertralīna, alprazolāma un d-amfetamīna spēja radīt atkarību un novērots, ka sertralīns neizraisa atkarību veicinošam potenciālam raksturīgās eiforizējošās subjektīvās sajūtas. Gluži pretēji, pētījumā iesaistītās personas salīdzinājumā ar placebo izcēla gan alprazolāmu, gan d-amfetamīnu kā tīksmes, eiforijas un atkarības izraisītājus. Sertralīns neradīja ne d-amfetamīna lietošanai raksturīgo stimulējošo efektu un trauksmes sajūtu, nedz arī alprazolāmam piemītošo sedatīvo efektu un psihomotorisko funkciju nomākumu. Rēzus pērtiķiem, kas pieradināti pie kokaīna, sertralīns nepastiprina vēlmi lietot kokaīnu, kā arī nerada tieksmi to izmantot d-amfetamīna vai pentobarbitāla vietā.

Klīniskā efektivitāte un drošums

Depresija

Tika veikts pētījums ar ambulatoriem depresijas pacientiem, kuriem pēc 8 nedēļu ilgas sākotnējas nemaskētas terapijas ar sertralīnu 50−200 mg dienā bija efekts no ārstēšanas. Šie pacienti (n=295) tika randomizēti 44 nedēļas ilgai turpmākai dubultmaskētai terapijai vai nu ar sertralīnu 50−200 mg dienā, vai placebo. Statistiski ievērojami zemāks recidīvu biežums novērots pacientiem, kas lietoja sertralīnu, salīdzinājumā ar tiem, kuri lietoja placebo. Pētījumu beidzot, vidējā deva pacientiem bija 70 mg dienā.83,4% pacientu sertralīna grupā atbildēja uz terapiju pozitīvi (definēts kā pacienti bez recidīva), placebo grupā tādu bija 60,8%.

Posttraumatiskā stresa sindroms (PTSS)

Apvienotie 3 pētījumu dati PTSS ārstēšanā vispārējā pacientu populācijā parādīja, ka vīrieši reaģē uz terapiju sliktāk nekā sievietes. Divos pozitīvos pētījumos reakcijas uz terapiju grupās sertralīns pret placebo bija līdzīgs gan sievietēm, gan vīriešiem (sievietēm: 57,2% pret 34,5%; vīriešiem: 53,9% pret 38,2%). Apkopotos vispārējās populācijas pētījumos vīriešu un sieviešu pacientu skaits attiecīgi bija 184 un 430, tādējādi rezultāti sieviešu grupā bija pārliecinošāki nekā vīriešu grupā, kur tos ietekmēja rādītāju dažādība, pētījumu uzsākot (vairāk atkarību no vielām, ilgāka slimība, traumu veids u.c.), kas tad arī korelēja ar samazināto terapijas efektu.

Sirds elektrofizioloģija

Īpaši paredzētā padziļinātā QTc pētījumā, ko veica ar veseliem brīvprātīgiem, kuri saņēma supraterapeitisku devu (400 mg/dienā, kas divreiz pārsniedz ieteikto maksimālo dienas devu), līdzsvara koncentrācijā divpusējā 90% TI augšējā robeža laika saskaņotai mazāko kvadrātu vidējai atšķirībai starp sertralīna un placebo QTcF (11,666 msek.) bija lielāka par iepriekš definēto 10 msek. slieksni laika punktā 4 stundas pēc devas. Iedarbības reakcijas analīze norādīja uz nedaudz pozitīvu attiecību starp QTcF un sertralīna koncentrāciju plazmā [0,036 msek./(ng/ml); p<0,0001]. Pamatojoties uz iedarbības reakcijas modeli, klīniski nozīmīga QTcF pagarinājuma (tas ir, prognozētajam 90% TI, kas pārsniedz 10 msek.) slieksnis ir vismaz 2,6 reizes lielāks par vidējo Cmax (86 ng/ml), kāds tiek sasniegts pēc lielākās ieteiktās sertralīna devas (200 mg/dienā) (skatīt 4.4., 4.5., 4.8. un 4.9. apakšpunktu).

Pediatriskie pacienti ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem (OKT)

Sertralīna (50-200 mg dienā) drošums un efektivitāte tika pārbaudīta, ambulatori ārstējot 6-12 gadus vecus bērnus un 13-17 gadus vecus pusaudžus ar obsesīvi-kompulsīviem traucējumiem bez depresijas. Pēc vienas nedēļas maskētas placebo ievadterapijas, pacienti tika randomizēti 12 nedēļu ilgai elastīgu devu terapijai ar sertralīnu vai placebo. Bērniem (6-12 gadus veci) sākotnējā deva bija 25 mg. Pacienti sertralīna grupā uzrādīja ievērojami lielāku stāvokļa uzlabojumu nekā tie, kuri tika randomizēti placebo grupā. Izvērtēšana tika veikta pēc Bērnu Yale-Brown Obsesīvi-Kompulsīvo Traucējumu skalas(Children`s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale – CY-BOCS) (p=0,005), pēc NIMH Globālās obsesīvi-kompulsīvo traucējumu skalas (p=0.019) un CGI (Clinical Global Impressions) uzlabojumu (p=0,002) skalas. Papildus tam, pēc CGI smaguma skalas (p=0,089) tika novērota tendence uz uzlabojumu pieaugumu sertralīna grupā salīdzinot ar placebo grupu. CY-BOC skalas rādītāji terapiju uzsākot un izmaiņas pēc terapijas uzsākšanas placebo grupā bija attiecīgi 22,25±6,15 un 3,4±0,82; sertralīna grupā šie paši rādītāji bija attiecīgi 23,36±4,56 un 6,8±0,87. Pacienti ar atbildes reakciju, kuri definēti kā pacienti ar 25% vai lielāku samazināšanos pēc CY-BOC skalas (primārais efektivitātes rādītājs) no terapijas uzsākšanas brīža līdz mērķkritērija sasniegšanai, bija 53% terapijas ar sertralīna grupā pret 37% placebo grupā (p=0,03).

Pediatriskiem pacientiem trūkst datu par drošumu un efektivitāti, sertralīnu lietojot ilgstoši.

Pediatriskā populācija

Nav pieejami dati par bērniem, kas jaunāki par 6 gadu vecumu.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Absorbcija

Cilvēkam, 14 dienas lietojot no 50 mg līdz 200 mg lielu devu vienu reizi dienā, sertralīna maksimālā koncentrācija plazmā rodas 4,5−8,4 stundas pēc ikdienas devas ieņemšanas. Sertralīna tablešu biopieejamību uzturs praktiski neietekmē.

Izkliede

Ap 98% cirkulējošā preparāta saistās ar plazmas olbaltumvielām.

Biotransformācija

Sertralīnam ir izteikts pirmā loka metabolisms aknās.

Pamatojoties uz klīniskiem pētījumiem un pētījumiem in vitro, var secināt, ka sertralīns tiek metabolizēts pa vairākiem ceļiem, ieskaitot CYP3A4, CYP2C19 (skatīt 4.5. apakšpunktu) un CYP2B6. Sertralīns un tā galvenais metabolīts demetilsertralīns ir arī P-glikoproteīna substrāti in vitro.

Eliminācija

Sertralīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 26 stundas (no 22 līdz 36 stundām). Atbilstoši galīgās eliminācijas pusperiodam, pēc vienas nedēļas ilgas lietošanas reizi dienā zāļu koncentrācija plazmā palielinās aptuveni divas reizes un sasniedz stabilu koncentrācijas līmeni.

N-demetilsertralīna eliminācijas pusperiods svārstās no 62 līdz 104 stundām. Sertralīns un N‑demetilsertralīns cilvēka organismā aktīvi metabolizējas, un metabolīti vienādā mērā izdalās kā ar izkārnījumiem, tā ar urīnu. Tikai neliels nepārveidota sertralīna daudzums (<0,2%) tiek izdalīts ar urīnu.

Linearitāte/nelinearitāte

50 līdz 200 mg devu robežās sertralīna farmakokinētika ir proporcionāla devai.

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās

Pediatriskā populācija ar OKT

Sertralīna farmakokinētika tika pētīta 29 pediatriskiem pacientiem vecumā no 6 līdz 12 gadiem un 32 13 līdz 17 gadus veciem pusaudžiem. Pacientiem pakāpeniski, 32 dienu laikā, tika palielināta deva līdz 200 mg dienā–sākot ar 25 mg un devu pakāpeniski palielinot vai sākot ar 50 mg un pēc tam attiecīgi palielinot. Gan 25 mg devu režīms, gan 50 mg devu režīms bija ar vienlīdz labu panesamību. Zāļu līdzsvara koncentrācijas stāvoklī, lietojot 200 mg devu, sertralīna līmenis plazmā 6-12 gadu vecuma grupā bija apmēram par 35% augstāks nekā 13-17 gadu vecuma grupā, kā arī 21% augstāks, salīdzinot ar pieaugušajiem kontroles grupā. Attiecībā uz klīrensu nebija ievērojamas atšķirības starp meitenēm un zēniem. Tādēļ bērniem rekomendēta zemāka sākuma deva un titrācijas soļi ar 25 mg, īpaši bērniem ar mazu ķermeņa masu. Pusaudžiem var lietot pieaugušo devas.

Pusaudži un gados vecāki cilvēki

Pusaudžiem un gados vecākiem cilvēkiem farmakokinētiskais profils būtiski neatšķiras no rādītājiem 18 līdz 65 gadus veciem pieaugušajiem.

Aknu mazspēja

Pacientiem ar aknu bojājumu sertralīna eliminācijas pusperiods ir pagarināts, un AUC ir trīs reizes lielāks (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktus).

Nieru mazspēja

Pacientiem ar vidējiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem nav novērota nozīmīga sertralīna uzkrāšanās.

Farmakoģenēze

Sertralīna līmenis plazmā ir par 50% augstāks vājiem CYP2C19 metabolizētājiem, salīdzinot ar spēcīgiem metabolizētājiem. Klīniskā nozīme nav skaidra, tādēļ pacientiem deva jāpielāgo atbilstoši klīniskai atbildei.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un kanceroģenēzi neliecina par īpašu risku cilvēkam. Reproduktīvās toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja teratogēnas īpašības vai blakusreakcijas uz vīrišķo īpatņu auglību. Novērotā augļa toksicitāte iespējams saistāma ar toksicitāti mātei. Piedzimušo mazuļu izdzīvošanas rādītājs un masa bija samazināta tikai pirmo dienu laikā pēc dzimšanas. Tika atklāta saistība starp agrīno mirstību pēc dzimšanas un pakļaušanu intrauterīnai iedarbībai pēc 15 grūtniecības dienas. Kavēta postnatālā attīstība, kas tika novērota dzīvnieku mazuļiem, kuri dzimuši mātītēm, kuras saņēma terapiju, iespējams, bija saistīta ar to ietekmi uz dzīvnieku mātīti, un tādēļ nav attiecināma uz risku cilvēkiem.

Dati no pētījumiem ar grauzējiem un citiem dzīvniekiem neuzrāda ietekmi uz auglību.

Pētījumi ar juvenīliem dzīvniekiem

Juvenīlās toksikoloģijas pētījumi ar žurkām tika veikti, nozīmējot sertralīnu orāli žurku mātītēm un tēviņiem postnatālās attīstības posmā no 21. līdz 56. dienai (10, 40 vai 80 mg/kg/dienā lielās devās), kuram sekoja atveseļošanās posms bez sertralīna nozīmēšanas līdz pat 196. dienai. Tēviņiem un mātītēm dzimumbrieduma aizkavēšanās tika novērota pie dažādām devām (tēviņiem – pie 80 mg/kg/dienā un mātītēm – pie ≥ 10mg/kg), bet, neskatoties uz šo atklājumu, nav novērota citāda sertralīna ietekme uz mātīšu un tēviņu reproduktīvās sistēmas briedumu. Turklāt postnatālās attīstības posmā no 21. līdz 56. dienai tika novērota arī dehidratācija, hromorinoreja un samazināta vidējā ķermeņa masa. Visi iepriekšminētie efekti ir attiecināmi uz sertralīna nozīmēšanas posmu, jo tie izzuda atveseļošanās posmā, kad sertralīns netika nozīmēts. Šo efektu, kas novēroti pētījumā ar žurkām, nozīmējot sertralīnu, klīniskā saistība nav noteikta.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (E341)

mikrokristāliska celuloze (E460)

hidroksipropilceluloze (E463)

nātrija cietes glikolāts (A tips)

magnija stearāts (E572)

Tabletes apvalks:

Opadry White:

titāna dioksīds (E171)

hipromeloze2910, 3cP (E464)

hipromeloze 2910, 5cP (E464)

makrogols 400 (E1521)

polisorbāts 80 (E433)

Opadry Clear:

hipromeloze2910, 5cP (E464)

makrogols 400 (E1521)

makrogols 6000 (E1521)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30ºC.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Tabletes iepakotas alumīnija/PVH blisteros iepakojumā pa 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 vai 500 tabletēm.

Tabletes iepakotas alumīnija/PVH dozējamo vienību blisteros, kas satur 30 x 1 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Pfizer Europe MA EEIG

Boulevard de la Plaine 17

1050 Bruxelles

Beļģija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

97-0311

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1997. gada 2. jūlijs

Pēdējais pārreģistrācijas datums: 2010. gada 23. marts

10. TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

11/2018

PAGE

SASKAŅOTS ZVA 23-05-2019

PAGE 1 Pfleet: 2018-0044862; NL/H/xxxx/IA/538/G