Sertraline Accord 50 mg apvalkotās tabletes
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Sertralinum
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
16-0033-01
16-0033
Accord Healthcare Polska Sp. z.o.o., Poland; Wessling Hungary Kft., Hungary; Accord Healthcare Ltd, United Kingdom
08-MAR-16
07-MAR-21
Recepšu zāles
50 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Accord Healthcare B.V., Netherlands
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Sertraline Accord 50 mg apvalkotās tabletes
Sertraline Accord 100 mg apvalkotās tabletes
Sertralinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
- Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
- Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
- Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Sertraline Accord un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Sertraline Accord lietošanas
3. Kā lietot Sertraline Accord
4. Iespējamās blakusparādības
5 Kā uzglabāt Sertraline Accord
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Sertraline Accord un kādam nolūkam tās lieto
Sertraline Accord aktīvā viela ir sertralīns. Sertralīns pieder pie zāļu grupas, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSASI). Šīs zāles lieto depresijas un/vai trauksmes ārstēšanai.
Sertraline Accord lieto, lai ārstētu:
depresiju un novērstu depresijas recidīvu (pieaugušajiem);
sociālo trauksmi (pieaugušajiem);
pēctraumatiskā stresa sindromu (PTSS) (pieaugušajiem);
panikas lēkmes (pieaugušajiem);
obsesīvi-kompulsīvos traucējumus (OKT) (pieaugušajiem, kā arī bērniem un pusaudžiem vecumā no 6 līdz 17 gadiem).
Depresija ir slimība, kad jūtaties bēdīgs, nevariet gulēt vai izbaudīt dzīvi kā agrāk.
Panikas lēkmes un obsesīvi- kompulsīvie traucējumi (OKT) ir slimības, kas saistītas ar trauksmi, kad Jūs pastāvīgi traucē uzmācīgas domas (apsēstība), kuras liek Jums atkārtot vienu un to pašu darbību (piespiedu kārtā).
Pēctraumatiskā stresa sindroms (PTSS) ir stāvoklis, kas var parādīties pēc smagām emocionālām traumām un kuram ir tādi paši simptomi kā depresijai un trauksmei. Sociālā trauksme (baiļu sindroms) ir saslimšana, kas saistīta ar trauksmi. Tā raksturojas ar milzīgu nemieru vai ciešanām esot sabiedrībā (piemēram, runājot ar svešiniekiem, uzstājoties cilvēku priekšā, ēdot vai dzerot sabiedrībā vai satraukums, ka Jūsu uzvedība varētu būt mulsinoša).
Ārsts noteiks, vai šīs zāles ir piemērotas Jūsu slimības ārstēšanai. Ja Jūs neesat pārliecināti, kāpēc Jums parakstīts Sertraline Accord, vaicājiet padomu ārstam.
2. Kas Jums jāzina pirms Sertraline Accord lietošanas
Nelietojiet Sertraline Accord šādos gadījumos:
Ja Jums ir alerģija pret sertralīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Ja Jūs lietojat vai esat lietojis zāles, kuras sauc par monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI, piemēram, selegilīnu, moklobemīdu) vai MAOI līdzīgas zāles (piemēram, linezolīdu). Pārtraucot lietot sertralīnu, jāpagaida vismaz viena nedēļa un tikai tad drīkst sākt ārstēties ar MAOI. Pēc ārstēšanās ar MAOI pārtraukšanas jāpaiet vismaz 2 nedēļām pirms sākt ārstēšanos ar sertralīnu.
Ja Jūs lietojat citas zāles - pimozīdu (zāles mentālu traucējumu ārstēšanai, piem., psihozes).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Sertraline Accord lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Zāles var nebūt piemērotas jebkuram. Pirms Sertraline Accord lietošanas pastāstiet ārstam, ja Jums ir vai ir bijis kāds no zemāk minētiem stāvokļiem:
Ja Jums ir vai agrāk ir bijusi epilepsija (krampji). Ja Jums ir krampji, tūlīt sazinieties ar ārstu.
Ja Jums bijusi maniakāli depresīvā slimība (bipolāri traucējumi) vai šizofrēnija. Ja Jums ir mānijas epizode, tūlīt sazinieties ar ārstu.
Ja Jums ir vai ir bijušas domas par kaitējuma nodarīšanu sev vai pašnāvību (skatīt tālāk „Domas par pašnāvību un depresijas vai panikas traucējumu pasliktināšanās”).
Ja Jums ir serotonīna sindroms. Retos gadījumos šāds sindroms var rasties, lietojot noteiktas zāles vienlaikus ar sertralīnu (simptomus skatīt 4. punktā „Iespējamās blakusparādības”). Ārsts Jums būs teicis, ja tas Jums ir bijis iepriekš.
Ja Jums ir zems nātrija līmenis asinīs, tādēļ, ka to var izsaukt Sertraline Accord lietošana. Informējiet ārstu, ja Jūs lietojat zāles hipertensijas ārstēšanai, jo šīs zāles arī var ietekmēt nātrija līmeni asinīs;
Ja Jūs esat gados vecāks pacients, Jums ir lielāks nātrija līmeņa asinīs pazemināšanās risks (skatīt augstāk).
Ja Jums ir aknu slimība, jo Jums var būt nepieciešamas zemākas Sertraline Accord devas.
Ja Jums ir diabēts, jo Jums var būt nepieciešamība pielāgot zāļu devu diabēta kontrolei, jo Sertraline Accord lietošana var ietekmēt jūsu glikozes līmeni asinīs..
Ja Jums bijušas asiņošanas vai Jūs lietojat zāles, kas šķidrina asinis (piemēram, acetilsalicilskābi vai varfarīnu) vai ir palielināts asiņošanas risks.
Ja Jūs esat bērns vai pusaudzis jaunāks par 18 gadu vecumu. Bērniem un pusaudžiem no 6 līdz 17 gadu vecuma Sertraline Accord lieto tikai obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai. Ja Jums ārstē šādus traucējumus, ārsts gribēs regulāri pārbaudīt Jūsu stāvokli (skatīt tālāk „Bērni un pusaudži”).
Ja Jums nozīmēta elektrokonvulsīvā terapija (EKT).
Ja Jums ir problēmas ar acīm, piemēram, atsevišķu veidu glaukoma (palielināts acs iekšējais spiediens).
Ja Jums pēc elektrokardiogrammas (EKG) ir teikts, ka Jums ir traucēta sirdsdarbība, zināma kā pagarināts QT intervāls.
Nemiers/Akatīzija
Sertralīna lietošana ir saistīta ar mokošu nemieru un vajadzību kustēties, nespēju mierīgi nosēdēt vai nostāvēt (akatīzija). Visticamāk tas parādās pirmajās ārstēšanās nedēļās. Devas palielināšana var būt mokoša, tādēļ sazinieties ar ārstu, ja Jums attīstās šādi simptomi.
Atcelšanas reakcijas
Nevēlamas blakusparādības saistībā ar ārstēšanas pārtraukšanu (atcelšanas reakcijas) ir bieža parādība, īpaši gadījumos, kad ārstēšanās tiek pārtraukta pēkšņi (skatīt 3. Ja pārtraucat lietot Sertraline Accord un 4.punktu Iespējamās blakusparādības). Atcelšanas reakciju risks atkarīgs no ārstēšanās ilguma, devas un devas samazināšanas ātruma. Pārsvarā šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi. Taču dažiem pacientiem tie var būt smagi. Parasti tie parādās pirmo dienu laikā pēc ārstēšanās pārtraukšanas. Galvenokārt šie simptomi pāriet paši no sevis 2 nedēļu laikā. Dažiem pacientiem tie var saglabāties ilgāk (2-3 mēnešus). Ja ārstēšanos ar sertralīnu jāpārtrauc, tiek rekomendēts devu samazināt pakāpeniski, vairāku nedēļu vai mēnešu laikā. Par veidu, kā vislabāk pārtraukt ārstēšanos ar sertralīnu, vienmēr jākonsultējas ar ārstu.
Domas par pašnāvību un depresijas vai trauksmes pastiprināšanās
Ja Jums ir depresija un/vai trauksme, dažkārt Jums var rasties domas par paškaitējumu vai pašnāvību. Šīs domas var pastiprināties, ja antidepresantus sākat lietot pirmoreiz, jo nepieciešams laiks, parasti apmēram divas nedēļas, bet dažreiz vairāk, līdz zāles sāk iedarboties.
Šādas domas biežāk var rasties:
ja jau iepriekš Jums bijušas domas par paškaitējumu vai pašnāvību;
ja esat gados jauns. Klīnisko pētījumu dati liecina par paaugstinātu noslieci uz pašnāvniecisku uzvedību par 25 gadiem jaunākiem pieaugušiem ar psihiskiem stāvokļiem, kuri tiek ārstēti ar antidepresantiem.
Ja Jums ir domas par paškaitējumu vai pašnāvību, jebkurā diennakts laikā nekavējoties sazinieties ar ārstu vai dodieties uz slimnīcu.
Jums var palīdzēt tas, ka savam radiniekam vai tuvam draugam izstāstāt par depresiju vai trauksmi un lūdzat izlasīt šo lietošanas instrukciju. Jums vajadzētu viņiem lūgt, lai viņi Jums pasaka, ja viņiem šķiet, ka Jūsu depresīvie traucējumi vai trauksme pastiprinās, vai arī ja viņiem rodas bažas par pārmaiņām Jūsu uzvedībā.
Bērni un pusaudži
Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam Sertraline Accord parasti nenozīmē, izņemot obsesīvi-kompulsīvos traucējumus. Pacientiem, jaunākiem par 18 gadiem, ārstējoties ar šīs grupas zālēm, ir lielāks risks, ka varētu rasties tādas blakusparādības kā pašnāvības mēģinājumi, domas par pašnāvību un naidīgums (galvenokārt agresivitāte, opozicionāra uzvedība un dusmas). Tomēr ārsts var parakstīt Sertraline Accord par 18 gadiem jaunākam pacientam, ja tas ir pacienta interesēs. Ja ārsts parakstījis Sertraline Accord pacientam, kas ir jaunāks par 18 gadiem, un Jūs vēlaties uzzināt iemeslu, jautājiet to ārstam. Bez tam, ja par 18 gadiem jaunākam pacientam, ārstējoties ar Sertraline Accord, parādās vai pastiprinās kāds no iepriekš minētiem simptomiem, Jums tas jāpastāsta ārstam. Nav datu par ilgstošas Sertraline Accord lietošanas drošumu, proti, ietekmi uz augšanu, nobriešanu, kognitīvo un uzvedības attīstību bērniem un pusaudžiem.
Citas zāles un Sertraline Accord
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Dažas zāles var ietekmēt Sertraline Accord darbību, savukārt Sertraline Accord var pavājināt citu, vienlaicīgi lietotu zāļu iedarbīgumu.
Nopietnas blakusparādības var rasties, ja Sertraline Accord lieto kopā ar sekojošām zālēm
Zāles, kuras sauc par monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), kā moklobemīds (depresijas ārstēšanai) un selegilīns (Parkinsona slimības ārstēšanai), un antibiotika – linezolīds, un metilēnzilais (lieto paaugstināta methemoglobīna līmeņa ārstēšanai). Nelietojiet Sertraline Accord kopā ar šīm zālēm.
Zāles garīgu traucējumu, tādu kā psihoze, ārstēšanai (pimozīds). Nelietojiet Sertraline Accord kopā ar pimozīdu.
Pastāstiet ārstam, ja lietojat kādu no sekojošām zālēm
Zāles, kas satur amfetamīnu (lieto uzmanības deficīta hiperaktivitātes traucējumu (UDHT), narkolepsijas un aptaukošanās ārstēšanā).
Asinszāli (Hypericum perforatum) saturoši ārstniecības augu preparāti. Asinszāles iedarbība var saglabāties 1−2 nedēļas.
Zāles, kas satur aminoskābi triptofānu.
Zāles stipru sāpju remdēšanai (piemēram, tramadols).
Zāles, ko lieto anestēzijā vai hronisku sāpju ārstēšanai (piemēram, fentanils, mivakūrs un suksametonijs).
Zāles migrēnas ārstēšanai (piemēram, sumatriptāns).
Asinis šķidrinoši līdzekļi (varfarīns).
Zāles sāpju/ locītavu iekaisuma novēršanai (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NSPIL), kā ibuprofēns, acetilsalicilskābe (aspirīns)).
Nomierinoši līdzekļi (diazepāms).
Urīndzenošie līdzekļi.
Zāles epilepsijas ārstēšanai (fenitoīns, fenobarbitāls, karbamazepīns).
Zāles diabēta ārstēšanai (tolbutamīds),
Zāles kuņģa skābes samazināšanai, čūlu ārstēšanai un grēmu ārstēšanai (cimetidīns, omeprazols, lansoprazols, pantoprazols, rabeprazols).
Zāles mānijas un depresijas ārstēšanai (litijs).
Citas zāles depresijas ārstēšanai (piemēram, amitriptilīns, nortriptilīns, nefazodons, fluoksetīns, fluvoksamīns).
Zāles šizofrēnijas un citu garīgo traucējumu ārstēšanai (piemēram, perfenazīns, levomepromazīns un olanzapīns).
Zāles augsta asinsspiediena, sāpju krūtīs ārstēšanai vai izmanto sirdsdarbības ātruma un ritma regulēšanai (piemēram, verapamils, diltiazēms, flekainīds, propafenons).
Zāles bakteriālu infekciju ārstēšanai (piemēram, rifampicīns, klaritromicīns, telitromicīns, eritromicīns).
Zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai (ketokonazols, itrakonazols, posakonazols, vorikonazols, flukonazols).
Zāles HIV/AIDS un C hepatīta ārstēšanai (proteāzes inhibitori, tādi kā ritonavīrs, telaprevīrs).
Zāles sliktas dūšas un vemšanas mazināšanai pēc operācijām vai ķīmijterapijas (aprepitants).
Zāles, kuras palielina risku sirds elektriskās aktivitātes izmaiņām (piemēram, daži antipsihotiskie un antibiotiskie līdzekļi).
Sertraline Accord kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Sertraline Accord var tikt lietots kopā ar ēdienu vai neatkarīgi no ēdienreizēm.
Sertraline Accord terapijas laikā jāatturas no alkohola lietošanas.
Sertralīna lietošanas laikā nelietot greipfrūtu sulu, jo tā var paaugstināt sertralīna līmeni Jūsu organismā.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanu konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Sertralīna lietošanas drošība grūtniecības laikā nav pilnībā izpētīta. Ja Jūs esat grūtniece, tad sertralīnu ārsts Jums nozīmēs tikai gadījumā, ja ārsts uzskatīs, ka ieguvums no ārstēšanas atsver iespējamo risku auglim.
Pārliecinieties, ka vecmāte un/vai ārsts zina, ka lietojat Sertraline Accord. Lietojot tādas zāles kā Sertraline Accord grūtniecības laikā, īpaši pēdējos 3 grūtniecības mēnešos, var paaugstināties nopietnu veselības traucējumu risks jaundzimušajam, ko sauc par jaundzimušo persistējošu plaušu hipertensiju (JPPH). Tās gadījumā jaundzimušais elpo ātrāk un viņam ir zilgana ādas krāsa. Šie simptomi parasti rodas pirmo 24 stundu laikā pēc zīdaiņa dzimšanas. Nekavējoties sazinieties ar vecmāti un/vai ārstu minēto simptomu rašanās gadījumā.
Jaundzimušajam, iespējams, var parādīties stāvoklis, ko parasti novēro pirmo 24 stundu laikā pēc piedzimšanas un kas ietver sekojošus simptomus:
elpošanas grūtības,
zilgana āda - tā ir karsta vai auksta,
zilganas lūpas,
vemšana vai nevēlēšanās zīst,
izteikts nogurums, nespēja iemigt vai ilgstoša kliegšana,
muskuļu stīvums vai ļenganums,
trīsas, trīce vai krampji,
pastiprināti refleksi,
uzbudinājums,
zems cukura līmenis asinīs.
Ja tūlīt pēc piedzimšanas jaundzimušajam varat novērot kādu no iepriekšminētajiem simptomiem, vai Jums ir kādas aizdomas par jaundzimušā veselības stāvokli, lūdziet padomu ārstam vai vecmātei.
Sertralīns izdalās mātes pienā cilvēkiem. Sertralīnu drīkst lietot bērna barošanas ar krūti periodā tikai tad, ja ārsts uzskata, ka ieguvums atsver iespējamo risku bērnam.
Pētījumi ar dzīvniekiem norāda, ka dažas sertralīnam līdzīgas zāles var samazināt spermas kvalitāti. Teorētiski, tas varētu ietekmēt auglību, bet līdz šim ietekme uz cilvēka auglību vēl nav novērota.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Psihotropie līdzekļi, kā sertralīns, var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus. Nevadiet transportlīdzekli, nestrādājiet ar sarežģītām iekārtām un neveiciet citas, potenciāli riskantas darbības, kamēr Jums nekļūst skaidrs, kā šīs zāles ietekmē Jūsu spēju izpildīt šādas aktivitātes.
3. Kā lietot Sertraline Accord
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva ir:
Pieaugušie
Depresija un obsesīvi kompulsīvie traucējumi (OKT): ieteicamā deva ir 50 mg/dienā. Dienas devu var pamazām, vairāku nedēļu laikā ar intervālu vismaz viena nedēļa pa 50 mg palielināt. Maksimālā ieteicamā deva ir 200 mg dienā.
Panikas lēkmes, sociālā fobija un posttraumatiskā stresa sindroms (PTSS): ārstēšanu uzsāk ar devu 25 mg dienā, pēc vienas nedēļas devu palielina līdz 50 mg dienā.
Dienas devu var pamazām, vairāku nedēļu laikā ar intervālu vismaz viena nedēļa pa 50 mg palielināt. Maksimālā ieteicamā deva ir 200 mg dienā.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
Bērniem un pusaudžiem vecumā no 6 līdz 17 gadiem Sertraline Accord drīkst lietot tikai obsesīvi- kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanā.
Obsesīvi- kompulsīvo traucējumi (OKT)
Bērni vecumā no 6 līdz 12 gadiem: ieteicamā sākuma deva ir 25 mg dienā. Pēc vienas nedēļas ārsts var to palielināt līdz 50 mg dienā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā.
Pusaudži vecumā no 13 līdz 17 gadiem: ieteicamā sākuma deva ir 50 mg dienā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā.
Ja Jums ir nieru vai aknu problēmas, pastāstiet to ārstam un sekojiet ārsta norādījumiem.
Lietošanas veids
Sertraline Accord var tikt lietotas kopā ar ēdienu vai neatkarīgi no ēdienreizēm.
Ieņemiet zāles vienu reizi dienā – no rīta vai vakarā.
Terapijas ilgumu nosaka ārsts. Tas ir atkarīgs no Jūsu slimības rakstura un Jūsu reakcijas uz ārstēšanu. Var paiet vairākas nedēļas līdz Jūsu simptomi sāks uzlaboties. Depresijas ārstēšana parasti jāturpina 6 mēnešus pēc simptomu uzlabošanās.
Ja esat lietojis Sertraline Accord vairāk nekā noteikts
Ja nejauši esat ieņēmis vairāk Sertraline Accord nekā ārsts Jums parakstījis, nekavējoties meklējiet ārsta palīdzību vai dodieties uz tuvākās slimnīcas uzņemšanas nodaļu. Paņemiet līdz zāļu kastīti, arī tad, ja tā ir tukša.
Pārdozēšanas simptomi var būt miegainība, slikta dūša un vemšana, ātra sirdsdarbība, trīce, uzbudinājums, galvas reibšana. Retos gadījumos var būt pat bezsamaņa.
Ja esat aizmirsis lietot Sertraline Accord
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu. Ja Jūs aizmirstat ieņemt tableti, izlaidiet to. Vienkārši ieņemiet nākamo tableti parastajā laikā.
Ja pārtraucat lietot Sertraline Accord
Lūdzu, nepārtrauciet Sertraline Accord lietošanu bez ārsta ziņas. Ārsts lūgs pakāpeniski, vairāku nedēļu laikā, samazināt Sertraline Accord devu, iekams beigsiet to lietot. Ja Jūs pēkšņi pārtrauksiet lietot Sertraline Accord, Jums var rasties tādas blakusparādības kā galvas reibšana, nejutīgums, miega traucējumi, uzbudinājums vai satraukums, galvas sāpes, slikta dūša, slikta pašsajūta un trīce. Ja, pārtraucot lietot Sertraline Accord, Jums rodas kāda no šīm parādībām vai izpaužas citas blakusparādības, lūdzu, konsultējieties ar ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Visbiežākā blakusparādība ir slikta dūša. Blakusparādības ir atkarīgas no zāļu devas, un bieži tās pāriet vai mazinās, turpinot ārstēšanos.
Nekavējoties informējiet ārstu, ja pēc šo zāļu lietošanas Jums rodas kāds no šeit minētiem simptomiem, jo šie simptomi var būt bīstami:
Ja Jums parādās izteikti ādas izsitumi ar pūšļu veidošanos (multiformā eritēma), (tie var skart arī mutes gļotādu un mēli). Šīs pazīmes var liecināt par stāvokli, ko sauc par Stīvensa-Džonsona sindromu jeb toksisko epidermas nekrolīzi (TEN). Tādā gadījumā ārsts pārtrauks ārstēšanu.
Rodas alerģiska reakcija vai alerģija, kas var izpausties ar tādiem simptomiem kā niezoši izsitumi uz ādas, grūtības elpot, sēkšana, plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums.
Ja Jums rodas uzbudinājums, apjukums, caureja, augsta temperatūra un augsts asinsspiediens, stipra svīšana un sirdsklauves. Šie simptomi liecina par serotonīna sindromu. Retos gadījumos šāds sindroms var rasties, lietojot noteiktas zāles vienlaikus ar sertralīnu. Ārsts iespējams pārtrauks ārstēšanu.
Ja Jums āda un acu āboli kļūst dzelteni, kas var liecināt par aknu bojājumu.
Ja Jums parādās depresija izpausmes ar domām par sevis savainošanu vai nogalināšanu (domas par pašnāvību);
Ja pēc tam, kad esat sākuši lietot Sertraline Accord, Jums rodas nemiera sajūta un Jūs nespējat mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Ja Jūs sākat just nemieru, Jums tas jāpastāsta ārstam.
Ja Jums ir krampju lēkmes.
Ja Jums ir mānijas epizodes (skatīt 2. punktu Brīdinājumi un piesardzība lietošanā).
Sekojošas blakusparādības tikušas novērotas pieaugušiem klīniskajos pētījumos
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
bezmiegs, galvas reibšana, miegainība, galvas sāpes, caureja, slikta dūša, sausa mute, nespēja ejakulēt,
nogurums.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):
aukstums krūtīs, iekaisis kakls, iesnas,
samazināta ēstgriba, palielināta ēstgriba,
trauksme, depresija, uzbudinājums, samazināta seksuālā tieksme, nervozitāte, dīvaina sajūta, nakts murgi, zobu griešana,
trīce, kustību traucējumi, kas saistīti ar muskuļu darbību (tādi kā pastiprināta kustēšanās, saspringti muskuļi, apgrūtināta iešana un stīvums, spazmas un patvaļīgas muskuļu kustības) * nejutīgums un tirpšana, saspringti muskuļi, uzmanības trūkums, izmainīta garšas sajūta,
redzes traucējumi,
džinkstoņa ausīs,
sirdsklauves,
karstuma viļņi,
žāvas,
gremošanas traucējumi, aizcietējums, vēdera sāpes, vemšana, gāzu uzkrāšanās,
pastiprināta svīšana, izsitumi,
muguras sāpes, locītavu sāpes, muskuļu sāpes,
neregulāras mēnešreizes, erektilā disfunkcija,
nespēks, sāpes krūtīs, vājums, drudzis,
svara pieaugums,
savainojums.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
gastroenterīts, auss infekcija,
audzējs,
paaugstināta jutība, sezonāla alerģija,
zems vairogdziedzera hormonu līmenis,
pašnāvnieciskas domas, pašnāvnieciska uzvedība *, psihiski traucējumi, domāšanas traucējumi, vienaldzība, halucinācijas, agresivitāte, pacilātības sajūta, paranoja,
atmiņas zudums, pavājināta jušana, patvaļīgas muskuļu saraušanās, samaņas zudums, nepieciešamība nemitīgi kustēties, migrēna, krampji, reibonis pieceļoties kājās, koordinācijas traucējumi, runas traucējumi, paplašinātas acs zīlītes,
auss sāpes,
sirdsklauves, sirdsdarbības problēmas,
Asiņošanas problēmas (tādas kā kuņģa asiņošana) * , augsts asinsspiediens, pietvīkums, asinis urīnā,
Elpas trūkums, deguna asiņošana, elpošanas grūtības, iespējama sēkšana,
neparasti izkārnījumi, zobu problēmas, iekaisums barības vadā, mēles problēmas, hemoroīdi, siekalošanās, grūtības norīt, atraugas, mēles pārmaiņas,
acu pietūkums, nātrene, matu izkrišana, nieze, sarkani plankumi uz ādas, ādas problēmas ar tulznām, sausa āda, sejas tūska, auksti sviedri,
osteoartrīts, muskuļu raustīšanās, muskuļu krampji *, muskuļu vājums,
biežāka urinācija , nespēja urinēt/urinēšanas traucējumi, urīna nesaturēšana, palielināts urīna daudzums, urinēšana naktī,
seksuāla disfunkcija, pastiprināta vagināla asiņošana, vagināla hemorāģija, sieviešu seksuālā disfunkcija,
kāju tūska, drebuļi, apgrūtināta iešana, slāpes,
paaugstināts aknu enzīmu līmenis, krišanās svarā.
Sertralīna terapijas laikā vai drīz pēc tās pārtraukšanas, ziņots par pašnāvniecisku domu un pašnāvnieciskas uzvedības gadījumiem (skatīt 2.punktu)
Reti (var skart līdz 1 no 1000 cilvēkiem):
zarnu iekaisums (divertikulīts), pietūkuši limfmezgli, palielināts recēšanas šūnu skaits *, samazināts balto asins šūnu skaits *,
smaga alerģiska reakcija,
endokrīnās sistēmas traucējumi,
augsts holesterīna līmenis, apgrūtināta cukura līmeņa kontrole asinīs (diabēts), zems cukura līmenis asinīs, paaugstināts cukura līmenis asinīs *, pazemināts sāls līmenis asinīs *;
psihiski simptomi stresa vai emociju dēļ, biedējoši neparasti sapņi *, zāļu atkarība, staigāšana miegā, priekšlaicīga ejakulācija,
koma, dīvainas kustības, grūtības kustēties, saasināta jušana, pēkšņas stipras galvassāpes (kas var būt nopietna stāvokļa pazīme, kas zināms kā atgriezenisks smadzeņu vazokonstrikcijas sindroms (ASVS), jušanas traucējumi,
punkti acu priekšā, glaukoma, redzes dubultošanās, pastiprināts acu jutīgums pret gaismu, asinsizplūdums acī, dažāda lieluma acs zīlītes *, traucēta redze *, problēmas ar asaru izdalīšanos ,
sirdslēkme, apreibums, ģībonis, vai diskomforta sajūta krūtīs, kas var būt pazīme izmaiņām elektro aktivitātē (redzams elektrokardiogrammā) vai traucēts sirds ritms*, palēnināta sirdsdarbība,
pavājināta asinsrite rokās un kājās,
ātra elpošana, progresējoša plaušu rētošanās (Intersticiāla plaušu slimība)*,kakla aizžņaugšanās, grūtības runāt, lēna elpošana, žagošanās,
čūlas mutē, pankreatīts*, asinis izkārnījumos, čūlas uz mēles, iekaisusi mute,
aknu funkcijas traucējumi, smagi aknu funkcijas traucējumi*, dzeltena āda un acis (dzelte)*,
ādas reakcija uz sauli*, ādas tūska*, izmainīta matu struktūra, nepatīkams ādas aromāts, sīki izsitumi,
muskuļu audu sabrukums*, kaulu problēmas,
urīna izdales aizkavējums , samazināta urinācija,
izdalījumi no krūtsgaliem, sauss maksts apvidus, izdalījumi no dzimumorgāniem, sarkans, sāpīgs dzimumloceklis un priekšādiņa, krūšu palielināšanās*, ilgstoša erekcija, trūce, zāļu panesības samazināšanās,
paaugstināts holesterīna līmenis asinīs, izmainīti laboratoriskie rādītāji*, sēklas šķidruma sastāva pārmaiņas, asins recēšanas traucējumi*,
asinsvadu atslābināšanas procedūra.
Nav zināmi: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem:
košanas muskuļu krampji*,
slapināšana gultā*.
* Blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas periodā.
Blakusparādības bērniem un pusaudžiem:
Klīniskos pētījumos bērniem un pusaudžiem novērotas praktiski tādas pašas blakusparādības kā pieaugušiem (skatīt iepriekš). Visbiežāk bērniem un pusaudžiem novērotas galvassāpes, bezmiegs, caureja un slikta dūša.
Simptomi, kas var parādīties pārtraucot ārstēšanu
Ja Jūs šīs zāles pēkšņi pārtrauciet lietot, var parādīties tādas blakusparādības kā galvas reibšana, nejutīgums, miega traucējumi, uzbudinājums vai trauksme, galvas sāpes, slikta dūša, slikta pašsajūta un trīce (skatīt 3. punktu ” Ja pārtraucat lietot Sertraline Accord”).
Pacientiem, kas lieto šāda veida preparātus, ir novērots paaugstināts kaulu lūzumu risks.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūra, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Sertraline Accord
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc “Derīgs līdz” vai “EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Sertraline Accord satur
Katra Sertraline Accord 50 mg apvalkotā tablete satur sertralīna hidrohlorīdu, kas atbilst 50 mg sertralīna.
Katra Sertraline Accord 100 mg apvalkotā tablete satur sertralīna hidrohlorīdu, kas atbilst 100 mg sertralīna.
Cita(-s) sastāvdaļa(-s) ir:
Tabletes kodols:
Kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (E341)
Mikrokristāliskā celuloze (E460)
Hidroksipropilmetilceluloze (E463)
Nātrija cietes glikolāts (A tipa)
Magnija stearāts (E470b)
Tabletes apvalks:
Opadry baltais, kurš satur:
Hipromeloze 2910 (5mPa.s) (E464)
Makrogols 400 (E1521)
Polisorbāts 80 (E433)
Titāna dioksīds (E171)
Sertraline Accord ārējais izskats un iepakojums
Sertraline Accord 50 mg apvalkotās tabletes ir baltas, abpusēji izliektas, kapsulas formas apvalkotās tabletes, kam vienā pusē dalījuma līnijas abās pusēs iespiests “I” un “C”, bet otra puse gluda. Tableti var sadalīt vienādās devās. 50 mg tabletes garums ir apmēram 10,5 mm un platums apmēram 4,2 mm.
Sertraline Accord 100 mg apvalkotās tabletes ir baltas, abpusēji izliektas, kapsulas formas apvalkotās tabletes, kam vienā pusē iespiests “IJ”, bet otra puse gluda.
100 mg tabletes garums ir apmēram 13,3 mm un platums apmēram 5,2 mm.
Sertralīna tabletes iepakotas necaurspīdīgos PVH-Alumīnija blisteros pa 10, 14, 28, 30, 42, 50, 56, 84, 90 vai 100 tabletēm
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Accord Healthcare B.V.
Winthontlaan 200
3526 KV Utrecht
Nīderlande
Ražotājs
Accord Healthcare Limited
Sage House, 319 Pinner Road,
North Harrow, Middlesex,
HA1 4 HF,
Lielbritānija
Wessling Hungary Kft
Fòti ùt 56., Budapest, 1047, Ungārija
Accord Healthcare Polska Sp.z o.o.,
ul. Lutomierska 50,95-200 Pabianice, Polija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEA) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Valsts
:
Piešķirtais nosaukums
Nīderlande
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg filmomhulde tabletten
Austrija
:
Sertralin Accord 50 mg/100 mg Filmtabletten
Bulgārija
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg film-coated tablets
Kipra
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg film-coated tablets
Dānija
:
Sertralin Accord 50 mg/100 mg filmovertrukne tabletter
Igaunija
:
Sertraline Accord
Somija
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg tabletti, kalvopäällysteinen
Ungārija
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg filmtabletta
Īrija
:
Sertraline 50 mg/100 mg film-coated tablets
Itālija
:
Sertralina Accord
Latvija
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg apvalkotās tabletes
Polija
:
Sastium
Zviedrija
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg filmdragerad tablet
Slovākija
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg filmom obalené tablety
Čehija
:
Sertraline Accord
Vācija
:
Sertralin Accord 50 mg/100 mg Filmtabletten
Rumānija
:
Sertralina Accord 50 mg/100 mg comprimate filmate
Norvēģija
:
Sertraline Accord
Slovēnija
:
Sertralin Accord 50 mg/100 mg filmsko obložene tablete
Spānija
:
Sertraline Accord 50 mg/100 mg comprimidos recubiertos con película
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 07/2019
SASKAŅOTS ZVA 04-07-2019
EQ PAGE 1
SASKAŅOTS ZVA 28-01-2016
EQ PAGE 1
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Sertraline Accord 50 mg apvalkotās tabletes
Sertraline Accord 100 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra tablete satur sertralīna hidrohlorīdu, kas atbilst 50 mg sertralīna (Sertralinum).
Katra tablete satur sertralīna hidrohlorīdu, kas atbilst 100 mg sertralīna (Sertralinum).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete
50 mg:
Balta, abpusēji izliekta, kapsulas formas apvalkotā tablete, kam vienā pusē dalījuma līnijas abās pusēs iespiests “I” un “C”, bet otra puse gluda. Tableti var sadalīt vienādās devās.
Tabletes garums ir apmēram 10,5 mm un platums apmēram 4,2 mm.
100 mg:
Balta, abpusēji izliekta, kapsulas formas apvalkotā tablete, kam vienā pusē iespiests “IJ”, bet otra puse gluda.
Tabletes garums ir apmēram 13,3 mm un platums apmēram 5,2 mm.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Sertralīns indicēts šādos gadījumos:
depresijas epizožu ārstēšanai. Depresijas epizožu recidīva novēršanai;
panikas ārstēšanai (ar agorafobiju vai bez tās);
obsesīvi- kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai pieaugušajiem un pediatrijas pacientiem no 6 līdz 17 gadiem;
sociālās trauksmes ārstēšanai;
pēctraumatiskā stresa sindroma ārstēšanai (PTSS).
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Devas terapiju uzsākot
Depresija un OKT
Ārstēšanu ar sertralīnu vajadzētu uzsākt ar 50 mg dienā.
Panikas lēkmes, PTSS un sociālā trauksme
Ārstēšana uzsākama ar 25 mg dienā. Pēc vienas nedēļas devu palielina līdz 50 mg sertralīna vienu reizi dienā. Šāds devu režīms samazina terapijas sākumā iespējamās blakusparādības, ko galvenokārt novēro pacientiem ar panikas lēkmēm.
Devas pielāgošana
Depresija, OKT, panikas lēkmes, sociālā trauksme un PTSS
Pacientiem, kas nereaģē uz 50 mg devu, pozitīvu efektu var dot devas palielināšana. Starp devas palielināšanas reizēm ar soli 50 mg jābūt vismaz 1 nedēļu garam intervālam; devu var palielināt līdz maksimālai devai 200 mg dienā. Tā kā sertralīna eliminācijas pusperiods ir 24 stundas, tā devu nedrīkst mainīt biežāk kā reizi nedēļā.
Terapeitiskā efekta pirmās pazīmes parādās 7 dienu laikā. Taču, lai spriestu par pacienta reakciju uz zālēm, parasti vajadzīgs ilgāks novērošanas periods, sevišķi OKT gadījumā.
Uzturošā deva
Ilgstošam ārstēšanās periodam jāizvēlas vismazākā iedarbīgā deva, ko turpmāk pielāgo atkarībā no terapeitiskās atbildes reakcijas.
Depresija
Pieļaujama arī ilgstoša terapija, lai nepieļautu depresijas epizožu (DE) recidīvu. Vairumā gadījumu devas atkārtotu DE novēršanai ir tādas pašas, kā uzliesmojuma ārstēšanai. Pacientiem ar depresijas simptomiem ārstēšana jāturpina pietiekami ilgu laiku, vismaz 6 mēnešus, lai būtu pārliecība par simptomu izzušanu.
Panikas lēkmes un OKT
Šiem pacientiem regulāri jāizvērtē terapijas turpināšanas nepieciešamība, jo recidīva novēršana šo traucējumu ārstēšanā nav novērota.
Pediatriskā populācija
Bērniem un pusaudžiem ar OKT
13 līdz 17 gadus veciem pusaudžiem: sākuma deva ir 50 mg vienu reizi dienā.
6 līdz 12 gadus veciem bērniem: sākuma deva ir 25 mg vienu reizi dienā. Pēc 1 nedēļas devu var palielināt līdz 50 mg dienā.
Ja efekta nav, devu var pakāpeniski palielināt līdz vajadzīgai devai par 50 mg vairāku nedēļu laikā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā. Tomēr, palielinot devu virs 50 mg, jāņem vērā, ka bērniem ir mazāks ķermeņa svars nekā pieaugušajiem. Intervāls starp devas maiņām nedrīkst būt mazāks par vienu nedēļu.
Nav pierādīta efektivitāte pediatriskiem pacientiem ar depresijas epizodēm.
Nav pieejami dati par bērniem, jaunākiem par 6 gadu vecumu (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana jāveic uzmanīgi, jo var būt palielināts hiponatriēmijas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu slimību sertralīns lietojams piesardzīgi. Pacientiem ar aknu bojājumu jāizvēlas mazākas devas vai devas jāieņem retāk (skatīt 4.4. apakšpunktu). Tā kā nav pieejami dati par sertralīna lietošanu pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem, šādiem pacientiem sertralīnu nenozīmēt (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Sertralīns jālieto vienreiz dienā (no rīta vai vakarā).
Sertralīna tableti var ieņemt kopā ar pārtiku vai bez tās.
Atcelšanas simptomi, pārtraucot sertralīna lietošanu
Jāizvairās no pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas. Pārtraucot ārstēšanu ar sertralīnu, pakāpeniski, vienas vai divu nedēļu laikā samazina devu, lai mazinātu atcelšanas reakciju risku (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktus). Ja pēc devas samazināšanas vai terapijas pārtraukšanas rodas nepanesami simptomi, jāapsver iespēja atgriezties pie iepriekšējās devas lietošanas. Vēlāk ārsts var tupināt devas samazināšanu, taču daudz pakāpeniskāk.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Vienlaicīga lietošana ar neatgriezeniskiem monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI) ir kontrindicēta iespējamā serotonīna sindroma riska dēļ. Serotonīna sindroms ietver sekojošus simptomus- ažitācija, trīce un hipertermija. Sertralīnu nedrīkst nozīmēt ātrāk kā 14 dienas pēc terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI pārtraukšanas. Sertralīna lietošana jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI uzsākšanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Vienlaicīga lietošana ar pimozīdu ir kontrindicēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Serotonīna sindroms (SS) vai ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS)
Lietojot SSAI, ieskaitot sertralīnu, ir ziņots par tādu dzīvībai bīstamu sindromu attīstību kā serotonīna sindroms (SS) vai ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS). SS un ĻNS risks pieaug sertralīnu lietojot vienlaicīgi ar citām serotonīnerģiskām zālēm (iekaitot citus serotonīnerģiskos antidepresantus, amfetamīnus, triptānus), zālēm, kas ietekmē serotonīna metabolismu (ieskaitot MAOI, piemēram, metilēnzilo), antipsihotiķiem un citiem dopamīna antagonistiem, un opiātiem. Pacienti jānovēro attiecībā uz SS vai ĻNS pazīmju un simptomu pēkšņu parādīšanos (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Pāreja no terapijas ar selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI), antidepresantiem vai antiobsesīviem līdzekļiem
Par optimālo laiku pārejai no SSAI, antidepresantiem vai antiobsesīviem līdzekļiem uz sertralīnu ir maz kontrolētu pētījumu. Šo zāļu nomaiņa jāveic piesardzīgi un pārdomāti, sevišķi tad, ja pacients saņēmis ilgstošas iedarbības zāles, piemēram, fluoksetīnu.
Citas serotonīnerģiskas zāles, kā triptofāns, fenfluramīns un 5-HT agonisti
Sertralīnu nozīmējot kopā ar zālēm, kas pastiprina serotonīnerģisko neironālo pārvadi, kā amfetamīnu, triptofānu, fenfluramīnu, 5-HT agonistus vai ārstniecības augu asinszāli (Hypericum perforatum) saturošu līdzekli, jāievēro piesardzība, un, ja vien iespējams, no šādas kombinācijas jāizvairās, jo pastāv farmakodinamiskas mijiedarbības risks.
QT intervāla pagarināšanās / Torsades de Pointes (TdP)
Sertralīna pēcreģistrācijas periodā ziņots par QT intervāla pagarināšanos un Torsades de Pointes.
Vairumā gadījumu ziņotāji bija pacienti, kam bija arī citi QT intervāla pagarināšanās un TdP rašanās riska faktori. Tāpēc sertralīns lietojams piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātiem QT pagarināšanās riska faktoriem.
Mānijas/ hipomānijas izraisīšana
Ziņots par mānijas/ hipomānijas simptomiem nelielam skaitam pacientu, kuri ārstēti ar pieejamiem antidepresantiem un antiobsesīviem līdzekļiem, tostarp sertralīnu. Tādēļ pacientiem ar māniju/hipomāniju anamnēzē sertralīns nozīmējams ar piesardzību. Nepieciešama cieša ārsta uzraudzība. Sertralīna terapija jāpārtrauc gadījumā, ja pacientam parādās mānijas epizode.
Šizofrēnija
Šizofrēnijas pacientiem var pastiprināties psihotiskie simptomi.
Krampji
Sertralīna terapijas laikā var parādīties krampji. Tādēļ sertralīnu nevajadzētu nozīmēt pacientiem ar nestabilu epilepsiju, bet pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jāuzrauga. Sertralīna lietošana jāpārtrauc visiem pacientiem, kuriem attīstās krampji.
Pašnāvība, pašnāvības domas, pašnāvības mēģinājumi vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās
Depresija ir saistīta ar palielinātu pašnāvības domu, sevi apdraudošas uzvedības un pašnāvības risku. Šis risks saglabājas līdz nozīmīgas remisijas sasniegšanai. Tā kā dažu pirmo vai vairāku ārstēšanas nedēļu laikā var nebūt vērojama uzlabošanās, pacienti stingri jāuzrauga līdz uzlabošanās sasniegšanai. Vispārējā klīniskā praksē ar visiem antidepresantiem ir iespējama pašnāvības riska palielināšanās agrīnās atveseļošanās stadijās.
Arī citi psihiskie stāvokļi, kuru ārstēšanai parakstīts sertralīns, var būt saistīti ar palielinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku. Turklāt šie stāvokļi var būt vienlaikus ar depresiju. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem, jāievēro tāda pati piesardzība, kā ārstējot pacientus ar depresiju.
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijusi pašnāvnieciska uzvedība vai domas, vai tiem, kam ir vērojamas izteiktas domas par pašnāvību pirms ārstēšanas uzsākšanas, ir lielāks pašnāvniecisku domu vai pašnāvības mēģinājumu risks, un viņi ārstēšanas laikā ir rūpīgi jāuzrauga. Placebo kontrolētu klīnisko pētījumu meta-analīzēs par antidepresantu lietošanu pieaugušajiem ar psihiskiem traucējumiem secināts, ka paaugstināts pašnāvnieciskas uzvedības attīstīšanās risks, lietojot antidepresantus salīdzinājumā ar placebo, bija pacientiem, jaunākiem par 25 gadiem.
Terapijas laikā pacienti, īpaši paaugstināta riska grupas pacienti, rūpīgi jānovēro, īpaši terapijas sākumā vai mainot devu. Pacienti (un pacientu aprūpētāji) jābrīdina par nepieciešamību uzraudzīt, vai neattīstās jebkura klīniskā simptoma pastiprināšanās, neparādās pašnāvnieciska uzvedība vai domas, vai nerodas neparastas izmaiņas uzvedībā, un nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību, ja tiek novēroti šie simptomi.
Pediatriskā populācija
Sertralīnu nevajadzētu lietot, ārstējot bērnus un pusaudžus, kas ir jaunāki par 18 gadiem, izņemot 6 līdz 17 gadus vecus pacientus ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem.
Uzvedības pazīmes, kas liecina par tieksmi uz pašnāvību (pašnāvības mēģinājumus un domas par pašnāvību), kā arī naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionāru uzvedību un dusmas) klīniskajos pētījumos biežāk novēroja bērniem un pusaudžiem, kas tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar tiem, kuri saņēma placebo. Ja, ievērojot klīnisku nepieciešamību, tiek pieņemts lēmums par šāda veida ārstēšanu, pacients rūpīgi jānovēro attiecībā uz pašnāvības simptomiem. Turklāt trūkst ilgtermiņa drošības datu attiecībā uz bērnu un pusaudžu augšanu, nobriešanu, izziņas spēju un uzvedības attīstību. Pēcreģistrācijas periodā ziņots par dažiem atpalikušas augšanas un aizkavētas pubertātes iestāšanās gadījumiem. Šobrīd klīniskais būtiskums un cēloņsakarības nav skaidras (attiecīgos preklīniskā drošuma datus skatīt 5.3. apakšpunktā). Ilgstoši ārstējot bērnus un pusaudžus, ārstiem rūpīgi jānovēro augšanas un attīstības traucējumu rašanos.
Asiņošanas/ hemorāģija
Saņemti ziņojumi par gadījumiem, kad SSAI izraisījuši asiņošanu, ieskaitot ādas asiņošanas (ekhimozes un purpura), un arī cita veida asiņošanas kā asiņošana kuņģa-zarnu traktā vai ginekoloģiskā asiņošana, ieskaitot asiņošanas, kas izraisījušas nāvi. Piesardzība jāievēro, ja pacients lieto SSAI, it īpaši vienlaikus ar līdzekļiem, kas ietekmē trombocītu funkciju (tādi, piemēram, ir antikoagulanti, atipiskie antipsihotiskie līdzekļi un fenotiazīni, lielākā daļa triciklisko antidepresantu, acetilsalicilskābe un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NSPIL)), kā arī tad, ja pacientam anamnēzē bijušas asiņošanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Hiponatriēmija
Terapija ar SSAI vai SNAI, tostarp sertralīnu, var izraisīt hiponatriēmiju. Daudzos gadījumos hiponatriēmijas pamatā ir antidiurētiskā hormona neatbilstošas sekrēcijas sindroms (ADHNS). Ziņots par gadījumiem, kad nātrija līmenis serumā bijis mazāks par 110 mmol/l.
Lielāks hiponatriēmijas risks, ārstējoties ar SSAI vai SNAI, ir gados vecākiem pacientiem. Lielāks risks ir arī pacientiem, kas lieto diurētiskos līdzekļus vai zaudē šķidrumu cita iemesla dēļ (skatīt 4.2. apakšpunktu „Gados vecākiem pacientiem”). Pacientiem ar hiponatriēmijas simptomiem jālemj par sertralīna terapijas pārtraukšanu un jāveic atbilstoši medicīniskie pasākumi stāvokļa korekcijai. Hiponatriēmijas pazīmes un simptomi ir galvas sāpes, nespēja koncentrēties, atmiņas pasliktināšanās, apjukums, vājums un nestabilitāte, tādēļ var būt kritieni. Ar smagākas pakāpes un/vai akūtu hiponatriēmiju saistās halucinācijas, ģībonis, krampji, koma, elpošanas apstāšanās un nāve.
Atcelšanas simptomi pēc sertralīna terapijas pārtraukšanas
Pārtraucot terapiju, bieži rodas zāļu lietošanas pārtraukšanas izraisītie simptomi, īpaši ja terapijas pārtraukšana ir strauja (skatīt 4.8. apakšpunktu). Klīniskos pētījumos atcelšanas reakcijas novērotas 23% sertralīna terapiju pārtraukušiem pacientiem un tikai 12% pacientiem, kas turpināja lietot sertralīnu.
Pārtraukšanas radītu simptomu risks var būt atkarīgs no vairākiem faktoriem, tostarp no ārstēšanas ilguma un devas, kā arī no devas samazināšanas ātruma. Visbiežāk ziņoti šādi simptomi: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un murgainus sapņus), ažitācija vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce un galvas sāpes. Pamatā šie simptomi izpaužas viegli vai mēreni, tomēr dažiem tie var izpausties smagi. Tie parasti novērojami pirmajās dienās pēc terapijas pārtraukšanas, tomēr ļoti reti šādi simptomi novēroti arī, ja netīšām tikusi izlaista deva. Parasti šie simptomi ir ierobežoti un izzūd paši no sevis 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem pacientiem tie ir novēroti ilgstoši (2-3 mēnešus ilgi un vēl ilgāk). Šī iemesla dēļ sertralīna deva, beidzot terapiju, jāsamazina pakāpeniski vairāku nedēļu vai pat mēnešu laikā, sekojot pacienta reakcijai (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Akatīzija/psihomotors nemiers
Sertralīna lietošana ir bijusi saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs subjektīvi nepatīkams vai mokošs nemiers un nepieciešamība kustēties, parasti ar nespēju mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Tā visbiežāk attīstās dažās pirmajās terapijas nedēļās. Pacientiem, kam attīstās šie simptomi, devas palielināšana var būt kaitīga.
Aknu darbības traucējumi
Sertralīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās. Atkārtotu devu farmakokinētiskā pētījumā pierādīts, ka salīdzinājumā ar veseliem subjektiem, pacientiem ar vieglas pakāpes stabilu cirozi pagarinās eliminācijas pusperiods un apmēram trīs reizes pieaug AUC un Cmax. Spēja saistīties ar plazmas olbaltumvielām abās pacientu grupās būtiski neatšķīrās. Pacientiem ar aknu bojājumu sertralīns lietojams piesardzīgi. Pacientiem ar aknu mazspēju jānozīmē mazākas devas vai arī zāles jālieto retāk. Sertralīnu nelietot pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Sertralīns tiek plaši metabolizēts. Izvadīšana nepārveidotā formā ar urīnu ir nenozīmīgs eliminācijas ceļš. Pētījumos pacientiem ar vieglas līdz mērenas pakāpes nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 30 līdz 60 ml/min) vai mērenas līdz smagas pakāpes nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss 10 līdz 29 ml/min) atkārtotu devu farmakokinētiskie parametri (AUC0-24 vai Cmax) daudz neatšķīrās no kontrolgrupas parametriem. Sertralīna deva nav jāpielāgo atkarībā no nieru mazspējas pakāpes.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Vairāk nekā 700 gados vecāki pacienti (>65 gadus veci) piedalījušies klīniskos pētījumos. Gados vecākiem pacientiem novērotas tādas pašas blakusparādības un tikpat bieži kā gados jauniem pacientiem.
SSAI vai SNAI, arī sertralīna lietošana dažkārt gados vecākiem pacientiem, kuri pakļauti lielākam šīs blakusparādības riskam, izraisījusi klīniski nozīmīgu hiponatriēmiju (skatīt Hiponatriēmija 4.4. apakšpunktā).
Diabēts
Diabēta pacientiem terapija ar SSAI var ietekmēt glikēmijas kontroli. Insulīnam un/vai perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem varētu būt nepieciešams pielāgot devu.
Elektrokonvulsīvā terapija
Nav veikti klīniskie pētījumi, lai noteiktu kombinētas sertralīna un elektrokonvulsīvās terapijas izmantošanas riskus un ieguvumus.
Greipfrūtu sula
Sertralīna un greipfrūtu sulas vienlaicīga lietošana nav rekomendēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Mijiedarbība ar urīna skrīninga analīzēm
Ziņots, ka pacientiem, kas saņem sertralīnu, noteikta viltus pozitīva benzodiazepīnu klātbūtne urīnā, skrīninga analīžu specifiskuma trūkuma dēļ. Viltus pozitīvu analīžu rezultāti var būt gaidāmi vairākas dienas pēc terapijas ar sertralīnu pārtraukšanas. Sertralīnu no benzodiazepīniem atšķirs tādas apstiprinošās analīzes kā gāzes hromatogrāfija/ masas spektrometrija.
Slēgta kakta glaukoma
SSAI, ieskaitot sertralīnu, var ietekmēt zīlītes izmēru, radot midriāzi. Veidojoties midriāzei, var sašaurināties priekšējās kameras kakts, kā rezultātā var paaugstināties intraokulārais spiediens un veidoties slēgta kakta glaukoma, īpaši predisponētiem pacientiem. Sertralīns ar piesardzību jānozīmē pacientiem ar slēgta kakta glaukomu vai glaukomu anamnēzē.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Kontrindicēti
Monoamīnoksidāzes inhibitori
Neatgriezeniskie MAOI (piem.,selegilīns)
Sertralīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar neatgriezeniskiem MAOI, tādiem kā selegilīns. Sertralīnu nedrīkst nozīmēt ātrāk kā 14 dienas pēc terapijas ar neatgriezenisko MAOI pārtraukšanas. Sertralīna lietošana jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI uzsākšanas (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Atgriezeniskas darbības selektīvais MAO-A inhibitors (moklobemīds)
Iespējamā serotonīna sindroma riska dēļ, nav rekomendēta sertralīna vienlaicīga lietošana ar atgriezeniskiem un selektīviem MAOI, kā, piemēram, moklobemīdu. Pēc terapijas ar atgriezeniskiem MAOI inhibitoriem, sertralīna lietošanu var uzsākt arī ātrāk kā pēc 14 dienām. Tiek rekomendēts vismaz 7 dienas pēc sertralīna lietošanas pārtraukšanas neuzsākt terapiju ar atgriezeniskiem MAOI (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Atgriezeniskas darbības neselektīvs MAO inhibitors (linezolīds)
Linezolīdu, antibiotiku ar vājām atgriezeniska un neselektīva MAOI īpašībām, nedrīkst nozīmēt vienlaicīgi ar sertralīnu (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Saņemti ziņojumi par smagām reakcijām pacientiem, kas uzsākuši sertralīna lietošanu tūlīt pēc terapijas ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI) (piem., metilēnzilais) pārtraukšanas, vai arī uzsākuši terapiju ar MAOI tūlīt pēc sertralīna lietošanas pārtraukšanas. Šīs reakcijas izpaudās kā tremors, mioklonuss, diaforēze, slikta dūša, vemšana, karstuma viļņi, reibonis, hipertermija ar ļaundabīgam neiroleptiskam sindromam līdzīgām izpausmēm, krampji un nāve.
Pimozīds
Pētījumā, kurā pacienti saņēma vienu nelielu pimozīda devu (2 mg), konstatēts paaugstināts pimozīda līmenis par aptuveni 35%. Šis paaugstinājums nesaistījās ne ar kādām izmaiņām EKG. Lai gan šīs mijiedarbības mehānisms nav zināms, pimozīda šaurā terapeitiskā indeksa dēļ sertralīna un pimozīda vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Nav ieteicama lietošana vienlaikus ar sertralīnu
CNS nomācošie līdzekļi un alkohols
Vienlaicīga sertralīna 200 mg dienā lietošana nepastiprina alkohola, karbamazepīna, haloperidola vai fenitoīna iedarbību uz vesela subjekta kognitīvo un psihomotoro darbību; tomēr sertralīna terapijas laikā neiesaka lietot alkoholu.
Citi serotonīnerģiskie līdzekļi
Skatīt 4.4. apakšpunktu.
Piesardzība jāievēro arī nozīmējot vienlaicīgi ar fentanilu (lieto vispārējai anestēzijai vai hronisku sāpju ārstēšanai), citām serotonīnerģiskām zālēm (ieskaitot citus serotonīnerģiskos antidepresantus, amfetamīnus, triptānus) un citiem opiātu līdzekļiem.
Īpaša piesardzība
Zāles, kas pagarina QT intervālu
Lietojot vienlaicīgi ar zālēm, kas pagarina QT intervālu (piem., dažiem antipsihotiskiem līdzekļiem un antibiotikām), var būt palielināts QT intervāla pagarinšanās un/vai ventrikulārās aritmijas (piem., TdP) rašanās risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Litijs
Placebo kontrolētā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīga sertralīna un litija lietošana būtiski neietekmēja litija farmakokinētiku, taču salīdzinājumā ar placebo izraisīja tremora pastiprināšanos, kas norāda uz iespējamu farmakodinamisku mijiedarbību. Ja sertralīnu lieto vienlaicīgi ar tādām zālēm kā litijs, pacients uzmanīgi jānovēro.
Fenitoīns
Placebo kontrolētā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem iegūtie rezultāti liecina, ka sertralīna ilgstoša lietošana devā 200 mg dienā neuzrāda klīniski būtisku fenitoīna metabolisma inhibīciju. Tomēr, tā kā dažos gadījumos ziņots par augstu fenitoīna līmeni pacientiem, kas lieto sertralīnu, sākot ārstēšanu ar sertralīnu, ieteicams sekot fenitoīna koncentrācijai plazmā un attiecīgi pielāgot fenitoīna devu. Turklāt vienlaicīga fenitoīna lietošana var radīt sertralīna līmeņa samazināšanos plazmā. Nevar izslēgt, ka citi CYP3A4 induktori, piemēram, fenobarbitāls, karbamazepīns, asinszāle, rifampicīns var izraisīt sertralīna līmeņa samazināšanos plazmā.
Triptāni
Pēc zāļu reģistrēšanas reti saņemti ziņojumi par gadījumiem, kad sertralīna un sumatriptāna vienlaikus lietošana pacientam izraisījusi vājumu, hiperrefleksiju, koordinācijas traucējumus, apjukumu, trauksmi un ažitāciju. Serotīnenerģisko simptomu parādīšanās novērota arī vienlaicīgi lietojot ar citām šīs klases zālēm (triptāniem). Ja klīniski indicēta sertralīna un triptānu vienlaicīga terapija, rūpīgi jāseko pacienta stāvoklim (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Varfarīns
Vienlaicīgi ar varfarīnu, lietojot sertralīnu 200 mg dienā, novērots neliels, taču statistiski ticams protrombīna laika pagarinājums, kas dažkārt retos gadījumos var radīt INR vērtību svārstības. Tādēļ, sākot vai beidzot ārstēšanu ar sertralīnu, rūpīgi jākontrolē protrombīna laiks.
Citas zāļu mijiedarbības, digoksīns, atenolols, cimetidīns
Lietojot sertralīnu vienlaicīgi ar cimetidīnu, būtiski samazinājās sertralīna klīrenss. Šo pārmaiņu klīniskā nozīme nav zināma. Sertralīns neietekmēja atenolola bēta adrenerģisko darbību. Lietojot sertralīnu 200 mg dienā, mijiedarbība ar digoksīnu netika novērota.
Trombocītu funkciju ietekmējoši līdzekļi
Var pieaugt asiņošanas risks, ja vienlaicīgi ar SSAI, arī sertralīnu, tiek lietoti līdzekļi, kas iedarbojas uz trombocītu funkciju (piemēram, NSPIL, acetilsalicilskābe un tiklopidīns), vai citi preparāti, kas palielina asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Neiromuskulārie blokatori
SSAI lietošana var samazināt holinesterāzes aktivitāti plazmā, kā rezultātā ir ieilgusi mivakūra vai cita neiromuskulārā blokatora neiromuskulārā bloķējošā iedarbība.
Zāles, ko metabolizē citohroma P450 sistēma
Sertralīns darbojas kā viegls līdz vidēji stiprs CYP 2D6 inhibitors. Ilgstoši lietojot sertralīnu pa 50 mg dienā, stabilas zāļu koncentrācijas apstākļos nedaudz (vidēji par 23% līdz 37%) paaugstinās dezipramīna (CYP 2D6 izoenzīma aktivitātes marķieris) līmenis plazmā. Klīniski nozīmīga mijiedarbība var rasties ar citiem CYP 2D6 substrātiem, kuriem ir šaurs terapeitiskais indekss, piemēram, tādi 1C grupas antiaritmiskie līdzekļi, kā propafenons un flekainīds, TCA un tipiskie antipsihotiskie līdzekļi, īpaši pie augstākām sertralīna devām.
Sertralīns klīniski nozīmīgi neinhibē CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 un CYP 1A2. Tas tika pierādīts mijiedarbības pētījumos in vivo ar CYP3A4 substrātiem (endogēno kortizolu, karbamazepīnu, terfenadīnu, alprazolāmu), CYP2C19 substrātu diazepāmu un CYP2C9 substrātiem tolbutamīdu, glibenklamīdu un fenitoīnu. In vitro pētījumi uzrādīja pavisam niecīgu sertralīna spēju inhibēt CYP 1A2.
Izdzerot 3 glāzes greipfrūtu sulas dienā, sertralīna līmenis plazmā pieauga apmēram par 100% krusteniskā pētījumā 8 veseliem Japānas iedzīvotājiem. Tādēļ sertralīna terapijas laikā jāizvairās no greipfrūtu sulas lietošanas (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pamatojoties ar mijiedarbības pētījumiem ar greipfrūtu sulu, nevar izslēgt, ka vienlaicīga sertralīna un spēcīgu CYP3A4 inhibitoru, piemēram, proteāzes inhibitoru, ketokonazola, itrakonazola, posakonazola, vorikonazola, klaritromicīna, telitromicīna un nefazodona lietošana var novest pie augsta sertralīna līmeņa asinīs. Tas attiecas arī uz mērenas darbības CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, aprepitants, eritromicīns, flukonazols, verapamils un diltiazems, Ārstēšanas laikā ar sertralīnu jāizvairās no spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošanas.
Vājiem CYP2C19 metabolizētājiem sertralīna līmenis plazmā palielinās aptuveni par 50% salīdzinājumā ar spēcīgiem metabolizētājiem (skatīt 5.2. apakšpunktu). Nevar izslēgt sertralīna mijiedarbību ar spēcīgiem CYP2C19 inhibitoriem, piemēram, omeprazolu, lansoprazolu, pantoprazolu, rabeprazolu, fluoksetīnu, fluvoksamīnu.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti. Tomēr būtisks daudzums pieejamo datu neliecina par sertralīna terapijas ietekmi uz iedzimtu kroplību veidošanos. Pētījumi ar dzīvniekiem uzrādīja ietekmi uz reprodukciju, iespējams sakarā ar mātes toksicitāti, ko izraisa vielas farmakodinamiskā iedarbība un/vai tiešā vielas farmakodinamiskā iedarbība uz augli (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Ir saņemti ziņojumi, ka sertralīna lietošana grūtniecības laikā dažiem jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja sertralīnu, var izraisīt simptomus, kas līdzīgi atcelšanas simptomiem. Šādu saistību var novērot arī attiecībā uz citiem SSAI antidepresantiem. Sertralīna lietošana grūtniecēm nav ieteicama, ja vien sievietes klīniskais stāvoklis ir tāds, ka no terapijas iegūstamais labums atsver iespējamo risku.
Jaundzimušie, kuru mātes lietoja sertralīnu grūtniecības beigu posmā, īpaši grūtniecības trešajā trimestrī, rūpīgi jānovēro. Jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja sertralīnu grūtniecības beigu posmā, var novērot sekojošus simptomus: elpošanas distresu, cianozi, elpošanas apstāšanos, krampjus, nestabilu temperatūru, barošanas grūtības, vemšanu, hipoglikēmiju, hipertoniju, hipotoniju, hiperrefleksiju, trīci, nervozitāti, uzbudināmību, letarģiju, nepārtrauktu raudāšanu, miegainību un miega problēmas. Šo simptomu iemesls varētu būt serotīnenerģiskās reakcijas vai atcelšanas simptomi. Vairumā gadījumu komplikācijas rodas uzreiz vai tuvākajā laikā (<24 stundas) pēc dzemdībām.
Epidemioloģiskie dati liecina, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigu posmā, var palielināt jaundzimušo persistējošas plaušu hipertensijas risku (JPPH). Novērotais risks ir aptuveni 5 JPPH gadījumi uz 1000 grūtniecībām. Vispārējā populācijā uz 1000 grūtniecībām JPPH novēro 1-2 gadījumos.
Barošana ar krūti
Publicētie dati attiecībā uz sertralīna līmeni mātes pienā parāda, ka pienā sertralīns un tā metabolīts N- desmetilsertralīns izdalās nelielos daudzumos. Pārsvarā neliels grūti nosakāms daudzums atrodams zīdaiņa serumā, ar vienu izņēmumu zīdainim, kuram līmenis serumā bija apmēram 50% no mātes līmeņa (bet bez novērotiem veselības traucējumiem). Līdz šim nav novērotas nevēlamas reakcijas uz to zīdaiņu veselību, kurus baro mātes, kas lieto sertralīnu, taču iespējamo risku nevar izslēgt.
Sertralīna lietošana nav ieteicama mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, ja vien pēc ārsta izvērtējuma ieguvums atsver iespējamo risku.
Fertilitāte
Dati no pētījumiem ar dzīvniekiem nenorāda, ka sertralīns ietekmētu spermas kvalitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Ziņojumi par gadījumiem saistībā ar dažu SSAI lietošanu cilvēkiem norāda, ka efekts uz spermas kvalitāti ir atgriezenisks. Līdz šim nav novērota ietekme uz cilvēku auglību.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Klīniski farmakoloģiskie pētījumi liecina, ka sertralīnam nav ietekmes uz psihomotorām funkcijām.
Tomēr psihotropie līdzekļi var ietekmēt garīgās un fiziskās spējas, kādas nepieciešamas tādām potenciāli riskantām darbībām kā transportlīdzekļa vadīšana un mehānismu apkalpošana, tādēļ pacients par to attiecīgi jābrīdina.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Visbiežākā blakusparādība ir slikta dūša. Sociālās fobijas ārstēšanas laikā seksuāla disfunkcija (nespēja ejakulēt) novērota 14% vīriešu, kas lietoja sertralīnu, salīdzinot ar 0% placebo grupā. Šī nevēlamā blakusparādība ir atkarīga no devas un bieži vien izzūd, turpinot ārstēšanu.
Dubulmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos pacientiem ar OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju bieži novēroto blakusparādību profils ir tāds pats kā klīniskos pētījumos novērots depresijas pacientiem.
1.tabulā apkopotas blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas uzraudzībā (biežums nav zināms) un placebo kontrolētos klīniskos pētījumos (aptver 2542 ar sertralīnu ārstētus un 2145 placebo lietojušus subjektus) pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju.
Daļa 1.tabulā minēto blakusparādību, turpinot terapiju, kļūst mazāk izteiktas un retākas, un parasti to dēļ ārstēšanās nav jāpārtrauc.
1.tabula. Nevēlamās blakusparādības
Novēroto blakusparādību biežums placebo kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju. Apvienotu kopu analīzes un pēcreģistrācijas pieredzes dati (biežums nav zināms).
1.tabula. Nevēlamās blakusparādības
Novēroto blakusparādību biežums placebo kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju. Apvienotu kopu analīzes un pēcreģistrācijas pieredzes dati
Orgānu sistēmu klasifikācija
Ļoti bieži
(≥1/10)
Bieži
(≥1/100 līdz <1/10)
Retāk
(≥1/1 000 līdz <1/100)
Reti
(≥1/10 000 līdz <1/1 000)
Nav zināms
(nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Infekcijas un infestācijas
augšējo elpceļu infekcija, faringīts, rinīts
gastroenterīts, vidusauss iekaisums
divertikulīts §,
Labdabīgi, ļaundabīgi un neprecizēti audzēji (ieskaitot cistas un polipus)
neoplazma+
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
limfadenopātija, trombocitopēnija* §, leikopēnija *§
Imūnās sistēmas traucējumi
hipersensiti-vitāte*, sezonāla alerģija*
anafilaktoīda reakcija*
Endokrīnās sistēmas traucējumi
hipotireoze*
hiperprolakti-nēmija *§, ADH neatbilstošas sekrēcijas sindroms *§
Vielmaiņas un uztures traucējumi
samazināta ēstgriba,
pastiprināta
ēstgriba*
hiperholesterinē-mija,
, cukura diabēts*, hipoglikēmija*, hiperglikēmija*§, hiponatriēmija*§,
Psihiskie traucējumi
bezmiegs
trauksme*,
depresija*, uzbudinājums*, pavājināts libido*, nervozi- tāte, depersonalizā-cija, nakts murgi,
, zobu griešana*
pašnāvības domas/uzvedī-ba, psihotiski traucējumi*, patoloģiskas domas, apātija, halucināci-jas*,
agresija*, eiforisks noskaņo-jums*, paranoja
konversijas traucējumi *§, paronīrija*§, zāļu atkarība, staigāšana miegā, priekšlaicīga ejakulācija
Nervu sistēmas traucējumi
reibonis, galvassāpes*, miegainība
trīce, kustību traucējumi
(to skaitā ekstrapirami-dāli simptomi, kā hiperkinēze, hipertonuss, distonija, zobu griešana vai savāda gaita).
parestēzija*, hipertonija*,
koncentrēšanās grūtības, disgeizija
amnēzija, hipoestēzija*, muskuļu patvaļīgas kontrakcijas*,
sinkope*, hiperkinēze*, migrēna*, krampji*, , posturāli reiboņi, koordinācijas traucējumi, runas traucējumi
koma*, akatīzija (skatīt 4.4. apakšpunktu),
diskinēzija, hiperestēzija, cerebrovasku-lāras spazmas (ieskaitot, atgriezenisku cerebrālu vazokonstrikcijas sindromu un Kalla-Fleminga sindromu) *§, psihomotors nemiers (skatīt 4.4. apakšpunktu), *§, jušanas traucējumi, horeoatetoze§, ziņots arī par pazīmēm un simptomiem, kas saistīti ar serotonīna sindromu* vai ļaundabīgo neiroleptisko sindromu: dažos gadījumos sakarā ar serotonīnerģis-ku zāļu vienlaicīgu lietošanu, un tie bija: uzbudinājums, apjukums, diaforēze, caureja, drudzis, hipertensija, rigiditāte un tahikardija§.
Acu bojājumi
redzes
traucējumi*
midriāze*
skotoma, glaukoma, diplopija, fotofobija, hifēma*§, dažāda izmēra acu zīlītes*§, redzes traucējumi§, asaru izdales traucējumi
Ausu un labirinta bojājumi
tinnīts*
ausu sāpes
Sirds funkcijas traucējumi
sirdsklauves*
tahikardija*, sirds darbības traucējumi
miokarda infarkts*§, Torsades de Pointes*§ (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu),
bradikardija, QT intervāla pagarināšanās*(skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu),
Asinsvadu sistēmas traucējumi
karstuma viļņi*
asiņošanas traucējumi (piem., gastro-intestināla
asiņošana)*, hipertensija*,
pietvīkums, hematūrija
perifēra išēmija
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimība
žāvāšanās*
dispnoja,
deguna asiņošana*, bronhospaz-ma*
hiperventilācija, intersticiāla plaušu slimība*§, laringospazma, disfonija, stridors*§,
hipoventilācija,
žagas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
slikta dūša, caureja,
sausuma sajūta mutē
dispepsija,
aizcietējums*, sāpes vēderā*, vemšana*,
flatulence
melēna, zobu patoloģija, ezofagīts, glosīts,
hemoroīdi,
siekalu
hipersekrē-cija, disfāgija,
atraugas, problēmas ar mēli
čūlas mutē, pankreatīts*§, asiņaini izkārnījumi,
čūlas uz mēles, stomatīts
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
traucēta aknu funkcija, smagi aknu funkcijas traucējumi (ieskaitot, hepatītu, dzelti un aknu mazspēju)
Ādas un zemādas audu bojājumi
Hiperhidroze, izsitumi*
periorbitāla tūska*, nātrene*, alopēcija*, prurpits*,
purpura*, dermatīts, sausa āda, sejastūska,
auksti sviedri
reti ziņots par smagām
nelabvēlīgām ādas reakcijām (SNĀR), piem., Stīvensa- Džonsona sindroms* un epidermas nekrolīze*§, ādas reakcija *§, fotosensitivitāte§, angiedēma, izmainīta matu struktūra, nepatīkams ādas aromāts, bullozs dermatīts,folikulāri izsitumi
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
muguras sāpes, artralģija*,
mialģija
osteoartrīts,
muskuļu raustīšanās, muskuļu krampji, muskuļu vājums,
rabdomiolīze*§, kaulu saslimšanas
trisms*
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
polakiūrija,
urinācijas traucējumi,
urīna aizture,
urīna nesaturēša-na*, poliūrija, niktūrija
urīna izdales kavējums, oligūrija,
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimība
ejakulācijas traucējumi
neregulāras mēnešreizes*, erektilā
disfunkcija
seksuāla disfunkcija, menorāģija,
vagināla
asiņošana, sieviešu seksuālā
disfunkcija
galaktoreja*, atrofisks
vulvovaginīts, izdalījumi no dzimumorgā-niem,
balanopostīts*§, ginekomastija*,
priapisms*
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
nogurums*
Savārgums*, sāpes krūtīs*, astēnija*, pireksija*
perifēra tūska*, drebuļi,
gaitas traucējumi*, slāpes
trūce, pavājināta zāļu panesība
Izmeklējumi
svara pieaugums*
paaugstināts ALAT līmenis*, paaugstināts ASAT līmenis*, svara
samazināšanās*
paaugstināts holesterīna līmenis asinīs*, novirzes klīniski laboratoriskos rādītājos, novirzes sēklas šķidruma sastāvā, trombocītu funkcijas pārmaiņas*§
Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām saistītas komplikācijas
savainojums
Ķirurģiskas un medicīniskas manipulācijas
vazodilatācijas procedūra
* Blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas periodā
§ Blakusparādību biežums norādīts ņemot vērā paredzamo augšējo 95% ticamības intervāla robežu, izmantojot “3 likumu”
Atcelšanas simptomi pēc sertralīna terapijas pārtraukšanas
Sertralīna terapijas pārtraukšana (sevišķi, ja tā notiek pēkšņi) bieži izraisa t.s. atcelšanas simptomus. Visbiežāk ziņoti šādi simptomi: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), ažitācija vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce un galvas sāpes. Parasti šie simptomi ir viegli vai mēreni izteikti un ir ierobežoti, tomēr, dažiem pacientiem tie var būt stipri izteikti un/vai ilgstoši. Tādēļ gadījumā, ja sertralīna terapija vairs nav nepieciešama, ieteicama devas pakāpeniska samazināšana ilgākā laika periodā (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktus).
Gados vecāki pacienti
SSAI vai SNAI, arī sertralīna lietošana gados vecākiem pacientiem dažkārt izraisījusi klīniski nozīmīgu hiponatriēmiju, kuri pakļauti lielākam šīs blakusparādības riskam (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Vairāk nekā 600 ar sertralīnu ārstēto bērnu un pusaudžu blakusparādību profils bija praktiski tāds pats kā pētījumos ar pieaugušiem. Kontrolētos pētījumos (n=281 ar sertralīnu ārstēti pacienti) reģistrētas sekojošas blakusparādības:
Ļoti bieži ((≥1/10): galvas sāpes (22%), bezmiegs (21%), caureja (11%) un slikta dūša (15%).
Bieži (≥1/100, <1/10): sāpes krūtīs, mānija, pireksija, vemšana, anoreksija, afekta labilitāte, agresivitāte, ažitācija, nervozitāte, traucēta uzmanība, galvas reibšana, hiperkinēzija, migrēna, miegainība, trīce, redzes traucējumi, sausa mute, dispepsija, nakts murgi, nogurums, urīna nesaturēšana, izsitumi, pinnes, deguna asiņošana, flatulence.
Retāk (≥1/1 000, <1/100): EKG pagarināts QT intervāls, pašnāvības mēģinājums, krampji, ekstrapiramidāli traucējumi, parestēzija, depresija, halucinācijas, purpura, hiperventilācija, anēmija, aknu funkcijas traucējumi, paaugstināts alanīnaminotransferāzes līmenis, cistīts, herpes simplex, ārējās auss iekaisums, ausu sāpes, acu sāpes, midriāze, savārgums, hematūrija, pustulāri izsitumi, iesnas, trauma, krišanās svarā, muskuļu raustīšanās, murgaini sapņi, apātija, albuminūrija, polakiūrija, poliūrija, sāpes krūtīs, menstruāli traucējumi, alopēcija, dermatīts, ādas pārmaiņas, nepatīkams ādas aromāts, nātrene, zobu griešana, pietvīkums.
Biežums nav zināms: enurēze.
Zāļu grupai novērotās blakusparādības
Epidemioloģiski pētījumi, kas pārsvarā veikti pacientiem 50 gadu vecumā un vecākiem, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku, ja tiek lietoti SSAI un TCA. Darbības mehānisms, kas paaugstina šo risku, nav zināms.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūra, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv.
4.9. Pārdozēšana
Toksicitāte
Sertralīna pārdozēšanas intervāla drošuma robežas ir atkarīgas no pacientu populācijas un/ vai kombinācijām ar citiem medikamentiem. Ziņots par nāves gadījumiem, kas saistīti ar sertralīna pārdozēšanu, galvenokārt kombinācijā ar citiem medikamentiem un/vai alkoholu. Tādēļ ikviena pārdozēšana intensīvi jāārstē.
Simptomi
Pārdozēšanas simptomos ietilpst tādi serotonīna iedarbībai raksturīgi efekti kā miegainība, kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi (piem., slikta dūša un vemšana), tahikardija, trīce, ažitācija un reiboņi. Retāk ziņots par komas iestāšanos.
Pēc sertralīna pārdozēšanas novērota QT intervāla pagarināšanās/ Torsades de Pointes; tādēļ, visos sertralīna pārdozēšanas gadījumos ieteicams veikt elektrokardiogrammu (EKG).
Ārstēšana
Sertralīnam nav specifisku antidotu. Jāatbrīvo elpceļi un jāgādā par adekvātu skābekļa padevi un ventilāciju, ja nepieciešams. Aktivētā ogle, kuru var lietot kopā ar caurejas līdzekli, var būt tikpat efektīva vai vēl efektīvāka nekā kuņģa skalošana, kas būtu jāņem vērā pārdozēšanas gadījumu terapijā. Nav ieteicams izraisīt vemšanu. Veicot simptomātiskus un orgānu funkcijas nodrošinošus pasākumus, vienlaikus jāseko sirds darbībai (piem., EKG) un pārējiem dzīvības rādītājiem. Tā kā sertralīnam ir liels izplatības tilpums, tad mākslīgi izraisīta diurēze, dialīze, hemoperfūzija un apmaiņas transfūzija visticamāk nedos pozitīvu rezultātu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI)
ATĶ kods: N06 AB06
Darbības mehānisms
In vitro sertralīns ir spēcīgs un specifisks serotonīna (5-HT) neironālās saistīšanās inhibitors, šīs darbības rezultātā dzīvniekiem potencējas 5-HT efekti. Uz noradrenalīna un dopamīna neironālo atpakaļsaistīšanos tam ir pavisam vāja ietekme. Klīniskās devās sertralīns kavē serotonīna iekļūšanu cilvēka trombocītos. Tam nav stimulējošas, sedatīvas, antiholīnerģiskas vai kardiotoksiskas ietekmes uz dzīvniekiem. Kontrolētos pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem sertralīns neizraisīja sedāciju un neietekmēja psihomotorās funkcijas. Būdams selektīvs 5-HT saistīšanās inhibitors, sertralīns kateholamīnerģisko aktivitāti nepastiprina. Sertralīns nesaistās pie muskarīna (holīnerģiskiem), serotonīnerģiskiem, dopamīnerģiskiem, adrenerģiskiem, histamīnerģiskiem, GABA vai benzodiazepīna receptoriem. Tāpat kā citi klīniski efektīvie antidepresanti un antiobsesīvie līdzekļi, sertralīns, lietots ilgstoši, dzīvniekiem nomāc noradrenalīna receptorus galvas smadzenēs.
Sertralīnam nav konstatēts atkarību izraisošs potenciāls. Placebo kontrolētā, dubultmaskētā, randomizētā pētījumā salīdzināta sertralīna, alprazolāma un d-amfetamīna spēja radīt atkarību un novērots, ka sertralīns neizraisa atkarību veicinošam potenciālam raksturīgās eiforizējošās subjektīvās sajūtas. Gluži pretēji, pētījumā iesaistītās personas salīdzinājumā ar placebo izcēla gan alprazolāmu, gan d-amfetamīnu kā tīksmes, eiforijas un atkarības izraisītājus. Sertralīns neradīja ne d-amfetamīna lietošanai raksturīgo stimulējošo efektu un trauksmes sajūtu, nedz arī alprazolāmam piemītošo sedatīvo efektu un psihomotorisko funkciju nomākumu. Rēzus pērtiķiem, kas pieradināti pie kokaīna, sertralīns nepastiprina vēlmi lietot kokaīnu, kā arī nerada tieksmi to izmantot d-amfetamīna vai pentobarbitāla vietā.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Depresija
Tika veikts pētījums ar ambulatoriem depresijas pacientiem, kuriem pēc 8 nedēļu ilgas sākotnējas nemaskētas terapijas ar sertralīnu 50- 200 mg dienā bija efekts no ārstēšanas. Šie pacienti (n=295) tika randomizēti 44 nedēļas ilgai turpmākai dubultmaskētai terapijai vai nu ar sertralīnu 50-200 mg dienā, vai placebo. Statistiski ievērojami zemāks recidīvu biežums novērots pacientiem, kas lietoja sertralīnu, salīdzinājumā ar tiem, kuri lietoja placebo. Pētījumu beidzot, vidējā deva pacientiem bija 70 mg dienā. 83,4% pacientu sertralīna grupā atbildēja uz terapiju pozitīvi (definēts kā pacienti bez recidīva), placebo grupā tādu bija 60,8%.
Pēctraumatiskā stresa sindroms (PTSS)
Apvienotie 3 pētījumu dati PTSS ārstēšanā vispārējā pacientu populācijā parādīja, ka vīrieši reaģē uz terapiju sliktāk nekā sievietes. Divos pozitīvos pētījumos reakcijas uz terapiju grupās sertralīns pret placebo bija līdzīgs gan sievietēm, gan vīriešiem (sievietēm: 57,2% pret 34,5%; vīriešiem: 53,9% pret 38,2%). Apkopotos vispārējās populācijas pētījumos vīriešu un sieviešu pacientu skaits attiecīgi bija 184 un 430, tādējādi rezultāti sieviešu grupā bija pārliecinošāki nekā vīriešu grupā, kur tos ietekmēja rādītāju dažādība pētījumu uzsākot (vairāk atkarību no vielām, ilgāka slimība, traumu veids u.c.), kas tad arī korelēja ar samazināto terapijas efektu.
Pediatriskie pacienti ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem (OKT)
Sertralīna (50-200 mg dienā) drošums un efektivitāte tika pārbaudīta ambulatori ārstējot 6-12 gadus vecus bērnus un 13-17 gadus vecus pusaudžus ar obsesīvi-kompulsīviem traucējumiem (OKT). Pēc vienas nedēļas maskētas placebo ievadterapijas, pacienti tika randomizēti 12 nedēļu ilgai elastīgu devu terapijai ar sertralīnu vai placebo. Bērniem (6-12 gadus veci) sākotnējā deva bija 25 mg. Pacienti sertralīna grupā uzrādīja ievērojami lielāku stāvokļa uzlabojumu nekā tie, kuri tika randomizēti placebo grupā. Izvērtēšana tika veikta pēc Bērnu Yale-Brown Obsesīvi-Kompulsīvo Traucējumu skalas (Children`s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale – CY-BOCS) (p=0,005), pēc NIMH Globālās obsesīvi-kompulsīvo traucējumu skalas (p=0.019) un CGI (Clinical Global Impressions) uzlabojumu (p=0,002) skalas. Papildus tam, pēc CGI smaguma skalas (p=0,089) tika novērota tendence uz uzlabojumu pieaugumu sertralīna grupā salīdzinot ar placebo grupu. CY-BOC skalas rādītāji terapiju uzsākot un izmaiņas pēc terapijas uzsākšanas placebo grupā bija attiecīgi 22,25 ± 6,15 un -3,4 ± 0,82; sertralīna grupā šie paši rādītāji bija attiecīgi 23,36 ± 4,56 un -6,8 ±0,87. Pacienti ar atbildes reakciju, kuri definēti kā pacienti ar 25% vai lielāku samazināšanos pēc CY-BOC skalas (primārais efektivitātes rādītājs) no terapijas uzsākšanas brīža līdz mērķkritērija sasniegšanai, bija 53% terapijas ar sertralīna grupā pret 37% placebo grupā (p=0,03).
Pediatriskiem pacientiem trūkst datu par drošumu un efektivitāti sertralīnu lietojot ilgstoši.
Pediatriskā populācija
Nav pieejami dati par bērniem, kas jaunāki par 6 gadu vecumu.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Cilvēkam, 14 dienas lietojot no 50 mg līdz 200 mg lielu devu vienu reizi dienā, sertralīna maksimālā koncentrācija plazmā rodas 4,5 līdz 8,4 stundas pēc ikdienas devas ieņemšanas. Sertralīna tablešu biopieejamību uzturs praktiski neietekmē.
Izkliede
Ap 98% cirkulējošā preparāta saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Biotransformācija
Sertralīnam ir izteikts pirmā loka metabolisms aknās.
Ņemot vērā klīniskos un in vitro datus, var uzskatīt, ka sertralīns tiek daudzējādi metabolizēts, tajā skaitā CYP3A4,CYP2C19 (skatīt 4.5. apakšpunktu) un CYP2B6. In vitro sertralīns un tā galvenais metabolīts demetilsertralīns ir arī P-glikoproteīna substrāti.
Eliminācija
Sertralīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 26 stundas (no 22 līdz 36 stundām). Atbilstoši galīgās eliminācijas pusperiodam, pēc vienas nedēļas ilgas lietošanas reizi dienā zāļu koncentrācija plazmā palielinās aptuveni divas reizes un sasniedz stabilu koncentrācijas līmeni. N-demetilsertralīna eliminācijas pusperiods svārstās no 62 līdz 104 stundām. Sertralīns un N-demetilsertralīns cilvēka organismā aktīvi metabolizējas, un metabolīti vienādā mērā izdalās kā ar izkārnījumiem, tā ar urīnu. Tikai neliels nepārveidota sertralīna daudzums (<0,2%) tiek izdalīts ar urīnu.
Linearitāte/nelinearitāte
50 līdz 200 mg devu robežās sertralīna farmakokinētika ir proporcionāla devai.
Farmakokinētika īpašās pacientu grupās
Pediatriski pacienti ar OKT
Sertralīna farmakokinētika tika pētīta 29 pediatriskiem pacientiem vecumā no 6 līdz 12 gadiem un 32 13 līdz 17 gadus veciem pusaudžiem. Pacientiem pakāpeniski, 32 dienu laikā, tika palielināta deva līdz 200 mg dienā – sākot ar 25 mg un devu pakāpeniski palielinot vai sākot ar 50 mg un pēc tam attiecīgi palielinot. Gan 25 mg devu režīms, gan 50 mg devu režīms bija ar vienlīdz labu panesamību. Zāļu līdzsvara koncentrācijas stāvoklī lietojot 200 mg devu, sertralīna līmenis plazmā 6-12 gadu vecuma grupā bija apmēram par 35% augstāks nekā 13-17 gadu vecuma grupā, kā arī 21% augstāks salīdzinot ar pieaugušajiem kontroles grupā. Attiecībā uz klīrensu nebija ievērojamas atšķirības starp meitenēm un zēniem. Tādēļ bērniem rekomendēta zemāka sākuma deva un titrācijas soļi ar 25 mg, īpaši bērniem ar mazu svaru. Pusaudžiem var lietot pieaugušo devas.
Pusaudži un gados vecāki cilvēki
Pusaudžiem un gados vecākiem cilvēkiem farmakokinētiskais profils būtiski neatšķiras no rādītājiem 18 līdz 65 gadus veciem pieaugušajiem.
Aknu funkcijas traucējumi
Pacientiem ar aknu bojājumu sertralīna eliminācijas pusperiods ir pagarināts un AUC ir trīs reizes lielāks (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktus).
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar vidējiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem nav novērota nozīmīga sertralīna uzkrāšanās.
Farmakogenomika
Sertralīna līmenis plazmā bija par apmēram 50% augstāks vājos CYP2C19 metabolizētājos salīdzinot ar spēcīgiem metabolizētājiem. Klīniskā nozīme nav zināma, pacientiem deva jātitrē ņemot vērā klīnisko atbildes reakciju.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un kanceroģenēzi neliecina par īpašu risku cilvēkam. Reproduktīvās toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja teratogēnas īpašības vai blakusreakcijas uz vīrišķo īpatņu auglību. Novērotā augļa toksicitāte iespējams saistāma ar toksicitāti mātei. Piedzimušo mazuļu izdzīvošanas rādītājs un svars bija samazināts tikai pirmo dienu laikā pēc dzimšanas. Tika atklāta saistība starp agrīno mirstību pēc dzimšanas un pakļaušanu intrauterīnai iedarbībai pēc 15 grūtniecības dienas. Kavēta postnatālā attīstība, kas tika novērota dzīvnieku mazuļiem, kuri dzimuši mātītēm, kuras saņēma terapiju, iespējams bija saistīta ar to ietekmi uz dzīvnieku mātīti un tādēļ nav attiecināma uz risku cilvēkiem.
Dati no pētījumiem ar grauzējiem un citiem dzīvniekiem neuzrāda ietekmi uz auglību.
Juvenīlie pētījumi ar dzīvniekiem
Juvenīlās toksikoloģijas pētījumi ar žurkām tika veikti, nozīmējot sertralīnu iekšķīgi žurku mātītēm un tēviņiem postnatālās attīstības posmā no 21. līdz 56. dienai (10, 40 vai 80 mg/kg/dienā lielās devās), kuram sekoja atveseļošanās posms bez sertralīna nozīmēšanas līdz pat 196. dienai. Tēviņiem un mātītēm dzimumbrieduma aizkavēšanās tika novērota pie dažādām devām (tēviņiem – pie 80 mg/kg/dienā un mātītēm – pie 10mg/kg), bet, neskatoties uz šo atklājumu, nav novērota citāda sertralīna ietekme uz mātīšu un tēviņu reproduktīvās sistēmas briedumu. Turklāt postnatālās attīstības posmā no 21. līdz 56. dienai tika novērota arī dehidratācija, hromorinoreja un samazināts vidējais ķermeņa svars. Visi iepriekšminētie efekti ir attiecināmi uz sertralīna nozīmēšanas posmu, jo tie izzuda atveseļošanās posmā, kad sertralīns netika nozīmēts. Šo efektu, kas novēroti pētījumā ar žurkām, nozīmējot sertralīnu, klīniskā saistība nav noteikta.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (E341)
Mikrokristāliskā celuloze (E460)
Hidroksipropilmetilceluloze (E463)
Nātrija cietes glikolāts (A tipa)
Magnija stearāts (E470b)
Tabletes apvalks:
Opadry baltais, kurš satur:
Hipromeloze 2910 (5mPa.s) (E464)
Makrogols 400 (E1521)
Polisorbāts 80 (E433)
Titāna dioksīds (E171)
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Sertralīna tabletes iepakotas baltos necaurspīdīgos PVH-Alumīnija blisteros pa 10, 14, 28, 30, 42, 50, 56, 84, 90 vai 100 tabletēm
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Accord Healthcare B.V.
Winthontlaan 200
3526 KV Utrecht
Nīderlande
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
16-0033
16-0034
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2016.gada 8.marts
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
07/2019
SASKAŅOTS ZVA 04-07-2019
EQ PAGE 1
SASKAŅOTS ZVA 07-06-2018
EQ PAGE 1
