Asentra 50 mg apvalkotās tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
8.67 €
03-0280-01
03-0280
KRKA d.d., Novo mesto, Slovenia
27-NOV-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
50 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Asentra 50 mg apvalkotās tabletes
Asentra 100 mg apvalkotās tabletes
Sertralinum
Pirms zāļu lietošanas rūpīgi izlasiet šo instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
1. Kas ir Asentra un kādam nolūkam tās lieto
2. Kas Jums jāzina pirms Asentra lietošanas
3. Kā lietot Asentra
4. Iespējamās blakusparādības
5. Kā uzglabāt Asentra
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Asentra un kādam nolūkam tās lieto
Asentra satur aktīvo vielu sertralīnu. Sertralīns pieder pie zāļu grupas, ko sauc par selektīviem serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitoriem (SSASI); šīs zāles lieto depresijas un/vai trauksmes ārstēšanai.
Asentra lieto sekojošu stāvokļu ārstēšanai:
depresija un depresijas recidīva novēršana (pieaugušiem),
sociālā fobija (pieaugušiem),
posttraumatiskā stresa sindroms (PTSS) (pieaugušiem),
panikas lēkmes (pieaugušiem),
obsesīvi kompulsīvi traucējumi (OKT) (pieaugušiem, kā arī bērniem un pusaudžiem vecumā no 6 līdz 17 gadiem).
Depresija ir slimība, kad jūtaties bēdīgs, nevarat gulēt vai izbaudīt dzīvi kā agrāk.
OKT un panikas lēkmes ir slimības, kas saistītas ar trauksmi, kad Jūs pastāvīgi traucē uzmācīgas domas (apsēstība), kuras liek Jums atkārtot vienu un to pašu darbību (piespiedu kārtā).
PTSS ir stāvoklis, kas var parādīties pēc smagām emocionālām traumām un kuram ir tādi paši simptomi kā depresijai un trauksmei.
Sociālā fobija (baiļu sindroms) ir saslimšana, kas saistīta ar trauksmi. Tā raksturojas ar milzīgu nemieru vai ciešanām esot sabiedrībā (piemēram: runājot ar svešiniekiem, uzstājoties cilvēku priekšā, ēdot vai dzerot sabiedrībā, vai satraukums, ka Jūsu uzvedība varētu būt mulsinoša).
Jūsu ārsts noteiks, vai šīs zāles ir piemērotas Jūsu slimības ārstēšanai.
Ja Jūs neesat pārliecināti, kāpēc Jums parakstītas Asentra, vaicājiet padomu savam ārstam.
Kas Jums jāzina pirms Asentra lietošanas
Nelietojiet Asentra šādos gadījumos:
ja Jums ir alerģija (hipersensivitāte) pret sertralīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jūs lietojat vai pēdējās 2 nedēļās esat lietojuši zāles, kuras sauc par monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI, piemēram, selegilīnu, moklobemīdu) vai MAOI līdzīgas zāles (piemēram, linezolīdu). Pārtraucot lietot sertralīnu, jāpagaida vismaz viena nedēļa un tikai tad drīkst sākt ārstēties ar MAOI. Pēc ārstēšanās ar MAOI pārtraukšanas jāpaiet vismaz 2 nedēļām, pirms sākt ārstēšanos ar sertralīnu;
ja Jūs lietojat citas zāles – pimozīdu (zāles mentālu traucējumu ārstēšanai, piem., psihozes).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Asentra lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Zāles var nebūt piemērotas jebkuram. Iekams sākt lietot Asentra, pastāstiet ārstam, ja Jums ir vai ir bijis kāds no zemāk minētiem stāvokļiem:
Ja Jums ir epilepsija (lēkme) vai ir bijuši krampji. Ja Jums ir krampji, tūlīt sazinieties ar savu ārstu.
Jums bijusi maniakāli depresīvā slimība (bipolāri traucējumi) vai šizofrēnija. Ja Jums parādās mānija, tūlīt sazinieties ar savu ārstu.
Jums ir vai ir bijušas domas par paškaitējumu vai pašnāvību (skatīt tālāk „Domas par pašnāvību un depresijas vai panikas traucējumu pasliktināšanās”).
Ja Jums ir serotonīna sindroms. Retos gadījumos šāds sindroms var rasties, lietojot noteiktas zāles vienlaikus ar sertralīnu (simptomus skatīt 4. punktā „Iespējamās blakusparādības”). Ja kādreiz Jums ir bijis šāds sindroms, ārsts Jūs par to noteikti būs informējis.
Ja Jums ir zems nātrija līmenis asinīs, tādēļ ka to var izsaukt Asentra lietošana. Tāpat informējiet savu ārstu, ja Jūs lietojat zāles hipertensijas ārstēšanai, jo šīs zāles arī var ietekmēt nātrija līmeni asinīs.
Esat cilvēks gados, jo cilvēkiem gados ir lielāks risks attiecībā uz nātrija līmeņa pazemināšanos asinīs (skatīt augstāk).
Ja Jums ir aknu slimība. Jūsu ārsts var pieņemt lēmumu Jums nozīmēt mazākas Asentra devas.
Ja Jums ir diabēts. Asentra var ietekmēt glikozes līmeni asinīs, un var būt nepieciešamība pielāgot zāļu devu diabēta kontrolei.
Ja Jums bijušas asiņošanas vai Jūs lietojat zāles, kas šķidrina asinis (piemēram, acetilsalicilskābi (aspirīnu) vai varfarīnu), vai Jums ir paaugstināts asiņošanas risks.
Esat bērns vai esat jaunāks par 18 gadiem. Bērniem un pusaudžiem no 6 līdz 17 gadu vecuma Asentra paraksta tikai obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai. Ja Jums ārstē šādus traucējumus, ārsts gribēs regulāri pārbaudīt Jūsu stāvokli (skatīt tālāk „Bērni un pusaudži”).
Ja Jums nozīmēta elektro-konvulsīvā terapija (EKT).
Ja jums ir problēmas ar acīm, piemēram, atsevišķu veidu glaukoma (palielināts acs iekšējais spiediens).
Ja Jums ir bijuši konstatēti sirdsdarbības traucējumi elektrokardiogrammā (EKG), zināms kā QT intervāla pagarināšanās.
Ja Jums ir sirds slimība, zems kālija līmenis vai zems magnija līmenis, QT intervāla pagarināšanās ģimenes anamnēzē, lēna sirdsdarbība un ja Jūs vienlaicīgi lietojat zāles, kas pagarina QT intervālu.
Nemiers/Akatīzija
Sertralīna lietošana ir saistīta mokošu nemieru un vajadzību kustēties, nespēju mierīgi nosēdēt vai nostāvēt (akatīzija). Visticamāk tas parādās pirmajās ārstēšanās nedēļās. Devas palielināšana var būt mokoša, tādēļ sazinieties ar savu ārstu, ja Jums attīstās šādi simptomi.
Atcelšanas reakcijas
Nevēlamas blakusparādības saistībā ar ārstēšanas pārtraukšanu (atcelšanas reakcijas) ir bieža parādība, īpaši gadījumos, kad ārstēšanās tiek pārtraukta pēkšņi (skatīt 3. punktu „Ja Jūs pārtraucat lietot Asentra” un 4. punktu „Iespējamās blakusparādības”). Atcelšanas reakciju risks atkarīgs no ārstēšanās ilguma, devas un devas samazināšanas ātruma. Pārsvarā šie simptomi ir viegli vai vidēji smagi. Taču dažiem pacientiem tie var būt smagi. Parasti tie parādās pirmo dienu laikā pēc ārstēšanās pārtraukšanas. Galvenokārt šie simptomi pāriet paši no sevis 2 nedēļu laikā. Dažiem pacientiem tie var saglabāties ilgāk (2-3 mēnešus). Ja ārstēšanās ar sertralīnu jāpārtrauc, tiek rekomendēts devu samazināt pakāpeniski, vairāku nedēļu vai mēnešu laikā, un par veidu, kā vislabāk pārtraukt ārstēšanos ar sertralīnu, vienmēr jākonsultējas ar savu ārstu.
Domas par pašnāvību un depresijas vai panikas traucējumu pasliktināšanās
Ja Jums ir depresija un/vai panikas traucējumi, reizēm Jums var rasties domas par kaitējuma nodarīšanu sev vai pašnāvību. Tās var pastiprināties antidepresantu lietošanas sākumā, jo visām šīm zālēm nepieciešams laiks, lai sajustu iedarbību, parasti ap divām nedēļām, bet dažreiz ilgāk.
Pašnāvības domas biežāk var rasties:
ja Jums jau agrāk bijušas domas izdarīt pašnāvību vai nodarīt sev ļaunu,
ja esat gados jauni. Klīnisko pētījumu dati liecina par paaugstinātu noslieci uz pašnāvniecisku uzvedību par 25 gadiem jaunākiem pieaugušiem ar psihiskiem stāvokļiem, kuri tiek ārstēti ar antidepresantiem.
Ja Jums rodas domas nodarīt sev kaitējumu vai izdarīt pašnāvību, tūlīt sazinieties ar savu ārstu vai dodieties uz slimnīcu.
Jums var noderēt kāda tuvinieka vai laba drauga/ draudzenes atbalsts: izstāstiet, ka Jums ir depresija vai panikas traucējumi, un palūdziet izlasīt šo instrukciju. Palūdziet viņu viedokli, vai, viņuprāt, Jūsu stāvoklis pasliktinās un vai viņi ir noraizējušies par pārmaiņām Jūsu uzvedībā.
Seksuāla disfunkcija
Tādas zāles kā Asentra (tā sauktie SSRI/SNRI) var izraisīt seksuālās disfunkcijas simptomus (skatīt 4. punktu). Dažos gadījumos šie simptomi saglabājās arī pēc terapijas pārtraukšanas.
Bērni un pusaudži
Asentru neparaksta bērniem un pusaudžiem, kuri ir jaunāki par 18 gadiem, izņemot pacientus ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem (OKT). Pacientiem, jaunākiem par 18 gadiem, ārstējoties ar šīs grupas zālēm, ir lielāks risks, ka varētu rasties tādas blakusparādības kā domas par sevis savainošanu vai nogalināšanu (domas par pašnāvību) un naidīgums (galvenokārt agresivitāte, opozicionāra uzvedība un dusmas). Tomēr ārsts var parakstīt Asentra par 18 gadiem jaunākam pacientam, ja tas ir pacienta interesēs. Ja ārsts parakstījis Asentra un Jūs esat jaunāks par 18 gadiem, un Jūs vēlaties uzzināt iemeslu, jautājiet to ārstam. Bez tam, ja par 18 gadiem jaunākam pacientam, ārstējoties ar Asentra, parādās vai pastiprinās kāds no iepriekš minētiem simptomiem, Jums tas jāpastāsta ārstam. Nav datu par ilgstošas Asentra lietošanas drošumu, proti, ietekmi uz augšanu, nobriešanu, kognitīvo un uzvedības attīstību bērniem un pusaudžiem.
Citas zāles un Asentra
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Dažas zāles var ietekmēt Asentra darbību, savukārt Asentra var pavājināt citu, vienlaikus lietotu, zāļu iedarbīgumu.
Nopietnas blakusparādības var rasties, ja Asentra lieto kopā ar sekojošām zālēm:
zāles, kuras sauc par monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI), kā moklobemīds (depresijas ārstēšanai) un selegilīns (Parkinsona slimības ārstēšanai), antibiotika – linezolīds un metilēnzilais (augsta methemoglobīna līmeņa asinīs ārstēšanai). Nelietojiet Asentra kopā ar šīm zālēm.
Zāles tādu garīgu traucējumu ārstēšanai kā psihoze (pimozīds). Nelietojiet Asentra kopā ar pimozīdu.
Pastāstiet ārstam, ja lietojat kādu no sekojošām zālēm
Zāles, kas satur amfetamīnu (lieto uzmanības deficīta un hiperaktivitātes sindroma (UDHS), narkolepsijas un aptaukošanās ārstēšanai).
Asinszāli (Hypericum perforatum) saturošus ārstniecības augu līdzekļus. Asinszāles iedarbība var saglabāties 1-2 nedēļas.
Produktus, kas satur aminoskābi triptofānu.
Zāles stipru sāpju remdēšanai (piemēram, tramadols).
Zāles, ko lieto anestēzijā vai hronisku sāpju ārstēšanai (fentanils, mivakūrs un suksametonijs).
Zāles migrēnas ārstēšanai (piemēram, sumatriptāns).
Asinis šķidrinošus līdzekļus (varfarīns).
Zāles sāpju/ locītavu iekaisuma novēršanai (nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NSPIL), kā ibuprofēns, acetilsalicilskābe (aspirīns)).
Nomierinošus līdzekļus (diazepāms).
Urīndzenošus līdzekļus.
Zāles epilepsijas ārstēšanai (fenitoīns, fenobarbitāls, karbamazepīns).
Zāles diabēta ārstēšanai (tolbutamīds).
Zāles kuņģa skābes samazināšanai, čūlu un grēmu ārstēšanai (cimetidīns, omeprazols, lansoprazols, pantoprazols, rabeprazols).
Zāles mānijas un depresijas ārstēšanai (litijs).
Citas zāles depresijas ārstēšanai (piemēram, amitriptilīns, nortriptilīns, nefazodons, fluoksetīns, fluvoksamīns).
Zāles šizofrēnijas un citu garīgo traucējumu ārstēšanai (piemēram, perfenazīns, levomepromazīns un olanzapīns).
Zāles, kuras lieto augsta asinsspiediena, sāpju krūtīs ārstēšanai vai izmanto sirdsdarbības ātruma un ritma regulēšanai (tādas kā verapamils, diltiazems, flekainīds, propafenons).
Zāles bakteriālu infekciju ārstēšanai (tādas kā rifampicīns, klaritromicīns, telitromicīns, eritromicīns).
Zāles sēnīšinfekciju ārstēšanai (tādas kā ketokonazols, itrakonazols, posakonazols, viriconazols, flukonazols).
Zāles HIV/AIDS un C hepatīta ārstēšanai (proteāzes inhibitori kā, piemēram, ritonavīrs, telaprevīrs).
Zāles sliktas dūšas un vemšanas novēršanai pēc operācijas vai ķīmijterapijas (aprepitants).
Zāles, kuras palielina risku sirds elektriskās aktivitātes izmaiņām (piemēram, daži antipsihotiskie un antibiotiskie līdzekļi).
Asentra kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu
Asentra tabletes var lietot ēšanas laikā vai starp ēdienreizēm.
Asentra terapijas laikā jāatturas no alkohola lietošanas.
Sertralīna lietošanas laikā nelietot greipfrūtu sulu, jo tā var paaugstināt sertralīna līmeni Jūsu organismā.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Sertralīna lietošanas drošums grūtniecības laikā nav pilnībā izpētīta. Ja Jūs esat grūtniece, tad sertralīnu ārsts Jums nozīmēs tikai gadījumā, ja ārsts uzskatīs, ka ieguvums no ārstēšanas atsver iespējamo risku auglim.
Pārliecinieties, ka Jūsu vecmāte un/vai ārsts zina, ka lietojat Asentra. Lietojot tādas zāles kā Asentra grūtniecības laikā, īpaši pēdējos 3 grūtniecības mēnešos, var paaugstināties nopietnu veselības traucējumu risks jaundzimušajiem, ko sauc par jaundzimušo persistējošu plaušu hipertensiju (JPPH). Tās gadījumā jaundzimušais elpo ātrāk un viņam ir zilgana ādas krāsa. Šie simptomi parasti rodas pirmo 24 stundu laikā pēc zīdaiņa dzimšanas. Nekavējoties sazinieties ar savu vecmāti un/vai ārstu minēto simptomu rašanās gadījumā.
Jaundzimušajam, iespējams, var parādīties stāvoklis, ko parasti novēro pirmo 24 stundu laikā pēc piedzimšanas, un, kas ietver sekojošus simptomus:
elpošanas grūtības,
zilgana āda, tā ir karsta vai auksta,
zilganas lūpas,
vemšana vai nevēlēšanās zīst,
izteikts nogurums, nespēja iemigt vai ilgstoša kliegšana,
muskuļu stīvums vai ļenganums,
trīsas, trīce vai krampji,
pastiprināti refleksi,
uzbudinājums,
zems cukura līmenis asinīs.
Ja tūlīt pēc piedzimšanas jaundzimušajam varat novērot kādu no iepriekšminētajiem simptomiem vai Jums ir kādas aizdomas par jaundzimušā veselības stāvokli, lūdziet padomu ārstam vai vecmātei.
Sertralīns izdalās mātes pienā cilvēkiem. Sertralīnu drīkst lietot bērna barošanas ar krūti periodā tikai tad, ja ārsts uzskata, ka ieguvums atsver iespējamo risku bērnam.
Pētījumi ar dzīvniekiem norāda, ka dažas sertralīnam līdzīgas zāles var samazināt spermas kvalitāti. Teorētiski, tas varētu ietekmēt auglību, bet līdz šim ietekme uz cilvēka auglību vēl nav novērota.
Transortlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Psihotropie līdzekļi, kā sertralīns, var ietekmēt Jūsu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus. Nevadiet transportlīdzekli, nestrādājiet ar sarežģītām iekārtām un neveiciet citas, potenciāli riskantas, darbības, kamēr Jums nekļūst skaidrs, kā šīs zāles ietekmē Jūsu spēju izpildīt šādas aktivitātes.
Asentra satur nātriju
Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā devā, būtībā tās ir "nātriju nesaturošas".
3. Kā lietot Asentra
Vienmēr lietojiet Asentra tieši tā, kā ārsts Jums teicis.
Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Ieteicamā deva
Pieaugušiem
Depresija un obsesīvi kompulsīvie traucējumi (OKT):
depresijas un OKT ārstēšanā parasti iedarbīga ir deva 50 mg dienā. Dienas devu var pamazām, vairāku nedēļu laikā pa 50 mg palielināt. Maksimālā ieteicamā deva ir 200 mg dienā.
Panikas traucējumi, sociālā fobija un posttraumatiskā stresa sindroms (PTSS):
panikas, sociālās fobijas un PTSS ārstēšanu sāk ar devu 25 mg dienā, pēc vienas nedēļas devu palielina līdz 50 mg dienā.
Pēc tam dienas devu var pamazām, vairāku nedēļu laikā pa 50 mg palielināt. Maksimālā ieteicamā deva ir 200 mg dienā.
Lietošana bērniem un pusaudžiem
6-17 gadus veciem bērniem un pusaudžiem paraksta vienīgi obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai.
Obsesīvi kompulsīvie traucējumi
Bērniem no 6 līdz 12 gadu vecumam:
Asentra ieteicamā sākuma deva ir 25 mg dienā. Pēc vienas nedēļas ārsts var to palielināt līdz 50 mg dienā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā.
Pusaudžiem no 13 līdz 17 gadu vecumam: ieteicamā sākuma deva ir 50 mg dienā.
Maksimālā deva ir 200 mg dienā.
Ja Jums ir nieru vai aknu problēmas, pastāstiet to ārstam un sekojiet ārsta norādījumiem.
Lietošanas veids
Asentra tabletes var lietot gan ēšanas laikā, gan starp ēdienreizēm.
Lietojiet zāles vienu reizi dienā – no rīta vai vakarā.
Ārsts Jums paskaidros, cik ilgu laiku Jums būs jālieto zāles. Tas atkarīgs no Jūsu slimības rakstura un Jūsu reakcijas uz ārstēšanu. Jūsu simptomi sāks uzlaboties ne ātrāk kā pēc vairākām nedēļām. Depresijas ārstēšana parasti jāturpina 6 mēnešus pēc simptomu uzlabošanās.
Ja esat lietojis Asentra vairāk nekā noteikts
Ja nejauši esat lietojis vairāk Asentra nekā ārsts Jums parakstījis, nekavējoties meklējiet ārsta palīdzību vai dodieties uz tuvākās slimnīcas uzņemšanas nodaļu. Paņemiet līdz savu zāļu kastīti, arī tad, ja tā ir tukša.
Pārdozēšanas simptomi var būt miegainība, slikta dūša un vemšana, ātra sirdsdarbība, trīce, uzbudinājums, galvas reibšana un, retos gadījumos, bezsamaņa.
Ja esat aizmirsis lietot Asentra
Ja Jūs aizmirstat lietot tableti, izlaidiet to. Vienkārši lietojiet nākamo tableti parastajā laikā.
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja pārtraucat lietot Asentra
Nepārtrauciet lietot Asentra, ja vien to nav licis ārsts. Ārsts lūgs pakāpeniski, vairāku nedēļu laikā samazināt Asentra devu, iekams beigsiet to lietot. Ja Jūs pēkšņi pārtrauksiet lietot Asentra, Jums var rasties tādas blakusparādības kā galvas reibšana, nejutīgums, miega traucējumi, uzbudinājums vai satraukums, galvassāpes, slikta dūša, slikta pašsajūta un trīce. Ja, pārtraucot lietot Asentra, Jums rodas kāda no šīm parādībām vai izpaužas citas blakusparādības, lūdzu, konsultējieties ar savu ārstu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Visbiežākā blakusparādība ir slikta dūša. Blakusparādības ir atkarīgas no zāļu devas, un bieži tās pāriet vai samazinās, turpinot ārstēšanos.
Nekavējoties pastāstiet ārstam:
ja pēc Asentra ieņemšanas Jums rodas kāds no šeit minētiem simptomiem, jo šie simptomi var būt bīstami:
ja Jums parādās izteikti ādas izsitumi ar pūšļu veidošanos (daudzformu eritēma; tie var skart arī mutes gļotādu un mēli). Šīs pazīmes var liecināt par stāvokli, ko sauc par Stīvensa-Džonsona sindromu jeb toksisko epidermas nekrolīzi (TEN). Tādā gadījumā ārsts pārtrauks ārstēšanu;
ja Jums rodas alerģiska reakcija vai alerģija, kas var izpausties ar tādiem simptomiem kā niezoši izsitumi uz ādas, grūtības elpot, sēkšana, plakstiņu, sejas vai lūpu pietūkums;
ja Jums rodas uzbudinājums, apjukums, caureja, augsta temperatūra un augsts asinsspiediens, stipra svīšana un sirdsklauves. Šie simptomi liecina par serotonīna sindromu. Tas retos gadījumos var attīstīties, ja Jūs lietojat noteiktus medikamentus vienlaikus ar sertralīnu. Ārsts pārtrauks ārstēšanu;
ja Jums āda un acāboli kļūst dzelteni, kas var liecināt par aknu bojājumu;
ja Jums parādās depresijas izpausmes ar domām par sevis savainošanu vai nogalināšanu (domas par pašnāvību);
ja pēc tam, kad esat sākuši lietot Asentra, Jums rodas nemiera sajūta un Jūs nespējat mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Ja Jūs sākat just nemieru, Jums tas jāpastāsta ārstam;
ja Jums ir krampji;
ja Jums ir mānija (skatīt 2. punktu „Brīdinājumi un piesardzība lietošana”).
Tālāk norādītas blakusparādības, kas novērotas klīniskos pētījumos pieaugušiem un pēc zāļu reģistrācijas.
Ļoti bieži (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):
bezmiegs, galvas reibšana, miegainība, galvassāpes, caureja, slikta dūša, sausa mute, nespēja ejakulēt, nogurums.
Bieži (var skart līdz 1 no 10 pacientiem):
saaukstēšanās, iekaisis kakls, iesnas,
ēstgribas trūkums, pastiprināta ēstgriba,
trauksme, depresija, uzbudinājums, pavājināta seksuālā tieksme, nervozitāte, dīvaina sajūta, nakts murgi, zobu griešana,
trīce, muskuļu kustību traucējumi (piemēram, vajadzība nemitīgi kustēties, saspringuši muskuļi, grūtības staigāt, muskuļu stīvums, spazmas un patvaļīgas kustības)*, nejutīgums un tirpšana, saspringuši muskuļi, uzmanības trūkums, izmainīta garšas sajūta,
redzes traucējumi,
džinkstoņa ausīs,
sirdsklauves,
karstuma viļņi,
žāvāšanās,
gremošanas traucējumi, aizcietējums, vēdera sāpes, vemšana, gāzu izdalīšanās,
stipra svīšana, izsitumi,
muguras sāpes, locītavu sāpes, muskuļu sāpes,
menstruāli traucējumi, erektilā disfunkcija,
savārgums, sāpes krūtīs, vājums, drudzis,
ķermeņa masas palielināšanās,
trauma.
Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):
kuņģa un zarnu iekaisums, ausu infekcija,
audzējs,
hipersensivitāte, sezonāla alerģija,
zems vairogdziedzera hormonu līmenis,
pašnāvības domas, pašnāvnieciska uzvedība*, psihiski traucējumi, domāšanas traucējumi, vienaldzība, halucinācijas, agresivitāte, pacilātības sajūta, paranoja,
atmiņas zudums, pavājināta jušana, patvaļīgas muskuļu saraušanās, ģīboņi, nepieciešamība nemitīgi kustēties, migrēna, krampji, reibonis pieceļoties kājās, koordinācijas traucējumi, runas traucējumi,
paplašinātas acs zīlītes,
auss sāpes,
sirdsklauves, sirdsdarbības traucējumi,
asiņošanas (piemēram, kuņģa asiņošana)*, paaugstināts asinsspiediens, pietvīkums, asinis urīnā,
asiņaini izkārnījumi, zobu bojājumi, iekaisums barības vadā, ar mēli saistīti traucējumi, hemoroīdi, siekalošanās, grūtības norīt, atraugas, mēles pārmaiņas,
acu pietūkums, nātrene, matu izkrišana, nieze, sarkani plankumi uz ādas, ādas izmaiņas ar pūšļiem, sausa āda, sejas tūska, auksti sviedri,
osteoartrīts, muskuļu raustīšanās, muskuļu krampji*, muskuļu vājums,
biežāka urinācija, urinācijas traucējumi, nespēja urinēt, urīna nesaturēšana, palielināts urīna daudzums, urinācija naktī,
seksuālā disfunkcija, pārmērīga maksts asiņošana, asiņošana no maksts, sieviešu seksuālā disfunkcija,
kāju tūska, drebuļi, iešanas grūtības, slāpes,
paaugstināts aknu enzīmu līmenis, ķermeņa masas samazināšanās,
ārstēšanās ar sertralīnu laikā vai tūlīt pēc pārtraukšanas saņemti ziņojumi par domām par pašnāvību vai pašnāvniecisku uzvedību (skatīt 2. punktu).
Reti (var skart ne vairāk kā 1 cilvēku no 1000):
divertikulīts (resnās zarnas iekaisums), pietūkuši limfmezgli, trombocītu skaita samazināšanās*, balto asins šūnu skaita samazināšanās*;
smaga alerģiska reakcija;
endokrīnās sistēmas darbības traucējumi*;
augsts holesterīna līmenis, apgrūtināta cukura līmeņa kontrole asinīs (diabēts), zems cukura līmenis asinīs, paaugstināts cukura līmenis asinīs*, zems sāls līmenis asinīs*;
psihiski simptomi stresa vai emociju dēļ, murgaini sapņi*, zāļu atkarība, staigāšana miegā, priekšlaicīga ejakulācija;
koma, dīvainas kustības, grūtības kustēties, saasināta jušana, pēkšņas, stipras galvassāpes (tas var norādīt uz nopietnu stāvokli, kā atgriezenisks cerebrāls vazokonstrikcijas sindroms (ACVS))*, jušanas traucējumi;
punkti redzes laukā, glaukoma, redzes dubultošanās, pastiprināts acu jutīgums pret gaismu, asinsizplūdums acī, dažāda lieluma zīlītes*, redzes traucējumi*, asaru izdalīšanas traucējumi;
sirdslēkme, apskurbums, samaņas zudums vai nepatīkamas sajūtas krūtīs, kas varētu norādīt uz izmaiņām sirds elektriskajā aktivitātē (redzams elektrokardiogrammā) vai sirdsdarbības traucējumiem*, palēnināta sirdsdarbība;
pavājināta asinsrite rokās un kājās;
ātra elpošana, progresējoša plaušu audu rētošanās (intersticiāla plaušu slimība)*, kakla aizžņaugšanās, grūtības runāt, lēna elpošana, žagošanās;
čūlas mutē, pankreatīts*, asiņaini izkārnījumi, čūlas uz mēles, iekaisusi mute;
aknu darbības traucējumi, izteikti aknu darbības traucējumi*, dzeltena āda un acs āboli (dzelte)*;
ādas reakcija pret sauli*, ādas tūska*, bojāta matu struktūra, nepatīkams ādas aromāts, sīki izsitumi;
muskuļu audu bojājumi*, kaulu bojājumi;
urīna izdales aizkavējums, samazināta urinācija;
izdalījumi no krūtsgaliem, sauss maksts apvidus, izdalījumi no dzimumorgāniem, sarkans, sāpīgs dzimumloceklis un priekšādiņa, krūšu palielināšanas*, ilgstoša erekcija;
trūce, zāļu panesības samazināšanās;
paaugstināts holesterīna līmenis asinīs, patoloģiski laboratorisko testu rezultāti*, sēklas šķidruma sastāva pārmaiņas, asins recēšanas traucējumi*;
asinsvadu atslābināšanās.
Nav zināmi: biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem:
daļējs redzes zudums,
nespēja atvērt muti žokļu muskuļu spazmu dēļ*,
slapināšana gultā*.
* Par šādām blakusparādībām ziņots pēc zāļu reģistrācijas.
Papildus blakusparādības bērniem un pusaudžiem:
Klīniskos pētījumos bērniem un pusaudžiem novērotas praktiski tādas pašas blakusparādības kā pieaugušiem (skatīt iepriekš). Visbiežāk bērniem un pusaudžiem novērotas galvassāpes, bezmiegs, caureja un slikta dūša.
Simptomi, kas var rasties, pārtraucot ārstēšanu
Ja Jūs pēkšņi pārtraucat lietot šīs zāles, Jums var rasties tāda blakusparādība kā reibonis, nejūtīgums, miega traucējumi, uzbudinājums vai trauksme, galvassāpes, slikta dūša, vemšana un trīce (skatīt 3. punktu „Ja pārtraucat lietot Asentra”).
Pacientiem, kas lieto šāda veida zāles, novēro palielinātu kaulu lūzumu risku.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Asentra
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc EXP. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Asentra satur:
Aktīvā viela ir sertralīns.
Katra apvalkotā tablete satur 50 mg sertralīna (sertralīna hidrohlorīda veidā).
Katra apvalkotā tablete satur 100 mg sertralīna (sertralīna hidrohlorīda veidā).
Citas sastāvdaļas (palīgvielas) ir kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts, hidroksipropilceluloze, talks un magnija stearāts tabletes kodolā un, hidroksipropilmetilceluloze, titāna dioksīds (E171), talks un propilēnglikols tabletes apvalkā.
Asentra ārējais izskats un iepakojums
Baltas, apaļas apvalkotās tabletes ar slīpām malām un dalījuma līniju.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
Kārbiņa ar 28 apvalkotām tabletēm pa 50 mg blisteros.
Kārbiņa ar 28 apvalkotām tabletēm pa 100 mg blisteros.
Ražotājs un reģistrācijas apliecības īpašnieks:
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 06/2019
SASKAŅOTS ZVA 18-07-2019
PAGE
DOCPROPERTY object_name \* MERGEFORMAT SmPCPIL135193_1
DOCPROPERTY mp_first_effective_date \* MERGEFORMAT 01.07.2019 – Updated: DOCPROPERTY mp_updated_effective_date \* MERGEFORMAT 01.07.2019
Page PAGE 1 of NUMPAGES 10
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Asentra 50 mg apvalkotās tabletes
Asentra 100 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra apvalkotā tablete satur 50 mg sertralīna (Sertralinum), sertralīna hidrohlorīda (Sertralini hydrochloridum) veidā.
Katra apvalkotā tablete satur 100 mg sertralīna (Sertralinum), sertralīna hidrohlorīda (Sertralini hydrochloridum) veidā.
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotās tabletes.
Baltas, apaļas apvalkotās tabletes, ar slīpām malām un dalījuma līniju.
Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Depresijas epizožu ārstēšanai. Depresijas epizožu recidīva novēršanai.
Panikas ar agorafobiju vai bez tās ārstēšanai.
Obsesīvi kompulsīvo traucējumu (OKT) ārstēšanai pieaugušajiem un 6-17 gadus vecu pediatrisko pacientu ārstēšanai.
Sociālās fobijas ārstēšanai.
Posttraumatiskā stresa sindroma ārstēšanai (PTSS).
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Devas terapiju uzsākot
Depresija un OKT
Sertralīna sākuma deva ir 50 mg dienā.
Panikas sindroms, PTSS un sociālā fobija
Terapiju sāk ar 25 mg dienā. Pēc vienas nedēļas devu palielina līdz 50 mg vienu reizi dienā. Novērots, ka šāds devu režīms samazina terapijas sākumā sastopamās blakusparādības, kas raksturīgas panikas sindromam.
Depresija, OKT, panikas sindroms, sociālā fobija un PTSS
Pacientiem, kas nereaģē uz 50 mg devu, pozitīvu efektu var dot devas palielināšana. Starp devas palielināšanas reizēm ar soli 50 mg jābūt vismaz 1 nedēļu garam intervālam; devu var palielināt līdz maksimālai devai 200 mg dienā. Tā kā sertralīna eliminācijas pusperiods ir 24 stundas, tā devu nedrīkst mainīt biežāk kā reizi nedēļā.
Ārstnieciskā efekta pirmās pazīmes parādās 7 dienu laikā. Taču, lai spriestu par pacienta reakciju uz zālēm, parasti vajadzīgs ilgāks novērošanas periods, sevišķi OKT gadījumā.
Uzturošā deva
Ilgstošam ārstēšanās periodam jāizvēlas vismazākā iedarbīgā deva, ko turpmāk pielāgo atkarībā no terapeitiskā efekta.
Depresija
Pieļaujama arī ilgstoša terapija, lai nepieļautu depresijas epizožu (DE) recidīvu. Vairumā gadījumu devas atkārtotu DE novēršanai ir tādas pašas, kā uzliesmojuma ārstēšanai. Depresijas simptomu ārstēšana jāturpina pietiekami ilgu laiku, vismaz 6 mēnešus, lai būtu pārliecība par simptomu izzušanu.
Panikas sindroms un OKT
Regulāri jāizvērtē terapijas turpināšanas nepieciešamība šādiem pacientiem, jo nav novērota recidīva novēršanas īpašība šo traucējumu ārstēšanā.
Gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana jāveic uzmanīgi, jo var būt palielināts hiponatriēmijas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar aknu slimību sertralīns lietojams piesardzīgi. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jāizvēlas mazākas devas vai devas jāieņem retāk (skatīt 4.4. apakšpunktu). Tā kā nav pieejami dati par sertralīna lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, šādiem pacientiem sertralīnu nenozīmēt (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem devas pielāgošana nav nepieciešama (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Bērniem un pusaudžiem ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem
13-17 gadus veciem pusaudžiem: sākuma deva ir 50 mg vienu reizi dienā.
6-12 gadus veciem bērniem: sākuma deva ir 25 mg vienu reizi dienā. Pēc 1 nedēļas devu var palielināt līdz 50 mg dienā.
Ja efekta nav, devu var pakāpeniski palielināt par 50 mg līdz vajadzīgai devai vairāku nedēļu laikā. Maksimālā deva ir 200 mg dienā. Tomēr, palielinot devu virs 50 mg, jāņem vērā, ka bērniem ir mazāka ķermeņa masa nekā pieaugušajiem. Intervāls starp devas maiņām nedrīkst būt mazāks par vienu nedēļu.
Nav pierādīta efektivitāte pediatriskiem pacientiem ar depresijas epizodēm.
Nav pieejami dati par bērniem, jaunākiem par 6 gadu vecumu (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Lietošanas veids
Sertralīnu lieto vienu reizi dienā, no rīta vai vakarā.
Sertralīna tabletes var lietot gan ēšanas laikā, gan starp ēdienreizēm.
Atcelšanas simptomi, pārtraucot sertralīna lietošanu
Jāizvairās no pēkšņas sertralīna lietošanas pārtraukšanas. Izbeidzot ārstēšanu ar sertralīnu,
pakāpeniski, vienas vai divu nedēļu laikā samazina devu, lai mazinātu atcelšanas reakciju risku (skatīt 4.4. un 4.8. apakšpunktu). Ja pēc devas samazināšanas vai ārstēšanas izbeigšanas rodas nepanesami simptomi, jāapsver iespēja atgriezties pie iepriekšējās devas lietošanas. Vēlāk ārsts var turpināt devas samazināšanu, taču daudz pakāpeniskāk.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Lietošana vienlaikus ar neatgriezeniskiem monoamīnoksidāzes inhibitoriem (MAOI) ir kontrindicēta iespējamā serotonīna sindroma riska dēļ. Serotonīna sindroms ietver sekojošus simptomus – uzbudinājums, trīce un hipertermija. Sertralīnu nedrīkst nozīmēt ātrāk kā 14 dienas pēc terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI pārtraukšanas. Sertralīna lietošana jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI uzsākšanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Lietošana vienlaikus ar pimozīdu ir kontrindicēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Serotonīna sindroms (SS) vai ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS)
Lietojot SSAI, ieskaitot sertralīnu, ir ziņots par tādu dzīvībai bīstamu sindromu attīstību kā serotonīna sindroms (SS) vai ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms (ĻNS). SS un ĻNS risks pieaug sertralīnu lietojot vienlaicīgi ar citiem serotonīnerģiskiem zāļu līdzekļiem (ieskaitot citus serotonīnerģiskos antidepresantus, amfetamīnus, triptānus), zālēm, kas ietekmē serotonīna metabolismu (ieskaitot MAOI, piemēram, metilēnzilo), antipsihotiskos līdzekļus un citus dopamīna antagonistus un zālēm, kas satur opiātus. Pacienti jānovēro attiecībā uz SS vai ĻNS pazīmju un simptomu pēkšņu parādīšanos (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Pāreja no terapijas ar selektīvajiem serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI),
antidepresantiem vai antiobsesīviem līdzekļiem
Par optimālo laiku pārejai no SSAI, antidepresantiem vai antiobsesīviem līdzekļiem uz sertralīnu ir maz kontrolētu pētījumu. Šo zāļu nomaiņa jāveic piesardzīgi un pārdomāti, sevišķi tad, ja pacients saņēmis ilgstošas iedarbības līdzekli, piemēram, fluoksetīnu.
Citi serotonīnerģiskie līdzekļi, kā triptofāns, fenfluramīns un 5-HT antagonisti
Sertralīnu nozīmējot kopā ar zālēm, kas pastiprina serotonīnerģisko neironālo pārvadi, kā amfetamīniem, triptofānu, fenfluramīnu, 5-HT agonistiem vai ārstniecības auga asinszāles (Hypericum perforatum) līdzekļiem, jāievēro piesardzība, un, ja vien iespējams, no šādas kombinācijas jāizvairās, jo pastāv farmakodinamiskas mijiedarbības risks.
QTc intervāla pagarināšanās/ Torsade de Pointes(TdP) aritmijas
Lietojot sertralīnu, zāļu pēcreģistrācijas periodā tika ziņots par QTc intervāla pagarināšanos un TdP aritmijām. Lielākā daļa no ziņojumiem saņemti no pacientiem ar citiem QTc intervāla pagarināšanās/TdP riska faktoriem. QTc intervāla pagarināšanās tika apstiprināta padziļinātā QTc pētījumā ar veseliem brīvprātīgajiem, ar statistiski nozīmīgu pozitīvu iedarbības-reakcijas attiecību. Tādēļ pacientiem ar papildus OTc intervāla pagarināšanās riska faktoriem, piemēram, sirds slimība, hipokaliēmija vai hipomagniēmija, QTc intervāla pagarināšanās ģimenes locekļu anamnēzē, bradikardija vai vienlaicīga tādu zāļu lietošana, kas pagarina QTc intervālu, sertralīns jānozīmē piesardzīgi (skatīt 4.5. un 5.1. apakšpunktu).
Mānijas/ hipomānijas izraisīšana
Ziņots par mānijas/ hipomānijas simptomiem nelielam skaitam pacientu, kuri ārstēti ar pieejamiem antidepresantiem un antiobsesīviem līdzekļiem, tostarp sertralīnu. Tādēļ pacientiem ar māniju/hipomāniju anamnēzē sertralīns nozīmējams ar piesardzību. Nepieciešama cieša ārsta uzraudzība. Sertralīna terapija jāpārtrauc gadījumā, ja pacientam parādās mānijas epizode.
Šizofrēnija
Var pastiprināties psihotiskie simptomi šizofrēnijas pacientiem.
Krampji
Terapijas ar sertralīnu laikā var parādīties krampji. Tādēļ sertralīnu nevajadzētu nozīmēt pacientiem ar nestabilu epilepsiju, bet pacienti ar kontrolētu epilepsiju rūpīgi jāuzrauga. Krampju gadījumā jebkuram pacientam jāpārtrauc sertralīna lietošana.
Pašnāvība, pašnāvības domas, pašnāvības mēģinājumi vai klīniskā stāvokļa pasliktināšanās
Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības domu, paškaitējuma un pašnāvības risku (ar pašnāvību saistītiem gadījumiem). Šāds risks turpina pastāvēt līdz brīdim, kamēr neiestājas neapšaubāma remisija. Tā kā ārstēšanās pirmajās nedēļās vai vēl ilgāk uzlabošanās vēl neiestājas, vērīgi jāseko pacientu stāvoklim, kamēr tas ievērojami uzlabojas. Klīniskā prakse liecina, ka pašnāvības risks remisijas sākumposmā var pieaugt.
Arī citi psihiskie traucējumi, kuru dēļ parakstīts sertralīns, var saistīties ar paaugstinātu pašnāvības gadījumu risku. Turklāt šie stāvokļi var kombinēties ar depresīviem garastāvokļa traucējumiem. Tādēļ, ārstējot pacientus ar citiem psihiskiem traucējumiem, jāievēro tāda pati piesardzība kā depresīvo garastāvokļa traucējumu gadījumā.
Pacientiem, kam anamnēzē bijuši ar pašnāvību saistīti gadījumi, un pacientiem, kam pirms terapijas sākuma ir ievērojami izteiktas domas par pašnāvību, pastāv lielāks risks rasties pašnāvības domām un mēģinājumiem izdarīt pašnāvību, un viņi ārstēšanas gaitā rūpīgi jānovēro. Placebo kontrolētos antidepresantu klīniskos pētījumos pieaugušajiem ar psihiskiem traucējumiem iegūto datu metaanalīze parādīja, ka pacientiem, kas ir jaunāki par 25 gadiem, ārstēšanās ar antidepresantiem saistās ar paaugstinātu suicidālas uzvedības risku, ja salīdzina ar placebo.
Pacienti, it īpaši augsta riska pacienti, medikamentozās terapijas gaitā cieši jāuzrauga, sevišķi terapijas sākumā un pēc devas maiņas. Pacientiem (un pacientu aprūpētājiem) jānorāda, ka ir svarīgi sekot, vai nerodas klīniskā stāvokļa pasliktināšanās, suicidāla uzvedība vai pašnāvības domas un dīvaina uzvedība, un, ja šādi simptomi parādās, nekavējoties jāmeklē medicīniska palīdzība.
Pediatriskā populācija
Sertralīnu nevajadzētu lietot, ārstējot bērnus un pusaudžus, kas ir jaunāki par 18 gadiem, izņemot 6-17 gadus vecus pacientus ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem. Uzvedības pazīmes, kas liecina par tieksmi uz pašnāvību (pašnāvības mēģinājumus un domas par pašnāvību), kā arī naidīgumu (galvenokārt agresivitāti, opozicionāru uzvedību un dusmas) klīniskajos pētījumos biežāk novēroja bērniem un pusaudžiem, kas tika ārstēti ar antidepresantiem, salīdzinot ar tiem, kuri saņēma placebo. Ja, ņemot vērā klīnisko nepieciešamību, tomēr tiek pieņemts lēmums sākt šo ārstēšanu, pacients ir rūpīgi jāuzrauga, lai savlaicīgi konstatētu uzvedības pazīmes, kas liecina par tieksmi uz pašnāvību. Bez tam ir pieejami tikai daži klīniski pierādījumi par zāļu ilgstošas lietošanas nekaitīgumu bērniem un pusaudžiem, tostarp ietekmi uz augšanu, dzimumbriedumu, kognitīvo un uzvedības attīstību. Zāļu pēcreģistrācijas posmā ir saņemti daži ziņojumi par kavētu augšanu un aizkavētu pubertāti. Klīniskā saistība un cēlonība ir joprojām neskaidra (atbilstošus preklīniskos datus par drošumu skatīt 5.3. apakšpunktā). Ilgstoši ārstējot bērnus un pusaudžus, ārstiem rūpīgi jānovēro, vai nerodas augšanas un attīstības traucējumi.
Asiņošanas/ hemorāģija
Saņemti ziņojumi par gadījumiem, kad SSAI izraisījuši ādas asiņošanu (ekhimozes un purpura), un arī cita veida asiņošanas, piemēram, asiņošanu kuņģa-zarnu traktā vai ginekoloģisku asiņošanu, ieskaitot fatālas asiņošanas. Tam jāpievērš uzmanība, ja pacients lieto SSAI, it īpaši vienlaikus ar līdzekļiem, kas ietekmē trombocītu funkciju (tādi, piemēram, ir atipiskie antipsihotiskie līdzekļi un fenotiazīni, lielākā daļa triciklisko antidepresantu, acetilsalicilskābe un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NSPIL)), kā arī tad, ja pacientam anamnēzē bijušas asiņošanas (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Hiponatriēmija
Terapija ar SSAI vai SNAI, tostarp sertralīnu, var izraisīt hiponatriēmiju. Daudzos gadījumos hiponatriēmijas pamatā ir antidiurētiskā hormona neatbilstošas sekrēcijas sindroms (ADHNS). Ziņots par gadījumiem, kad nātrija līmenis serumā bijis mazāks par 110 mmol/l. Lielāks hiponatriēmijas risks, ārstējoties ar SSAI vai SNAI, ir gados vecākiem cilvēkiem. Lielāks risks ir arī pacientiem, kas lieto diurētiskos līdzekļus vai zaudē šķidrumu cita iemesla dēļ (skatīt „Lietošana gados vecākiem pacientiem”). Pacientiem ar hiponatriēmijas simptomiem jālemj par sertralīna terapijas pārtraukšanu un jāveic atbilstoši medicīniskie pasākumi stāvokļa korekcijai. Hiponatriēmijas pazīmes un simptomi ir galvas sāpes, nespēja koncentrēties, atmiņas pasliktināšanās, apjukums, vājums un nestabilitāte, tādēļ var būt kritieni. Ar smagākas pakāpes un/vai akūtu hiponatrēmiju saistās halucinācijas, ģībonis, krampji,
koma, elpošanas apstāšanās un nāve.
Atcelšanas simptomi pēc sertralīna terapijas pārtraukšanas
Atcelšanas simptomi, pārtraucot terapiju, rodas bieži, sevišķi tad, ja to dara pēkšņi (skatīt 4.8. apakšpunktu). Klīniskos pētījumos atcelšanas reakcijas novērotas 23% sertralīna terapiju pārtraukušiem pacientiem un tikai 12% pacientu, kas turpināja lietot sertralīnu.
Atcelšanas simptomu risks atkarīgs no vairākiem faktoriem, to skaitā no terapijas ilguma, devas lieluma un devas samazināšanas straujuma. Visbiežāk ziņotās reakcijas ir galvas reiboņi, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un murgainus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce un galvas sāpes. Parasti šie simptomi ir viegli vai mēreni izteikti, tomēr dažiem pacientiem tie var būt intensīvi. Pa lielākai daļai tie izpaužas pirmajās pāris dienās pēc terapijas pārtraukšanas, tomēr atsevišķos gadījumos šādi simptomi novēroti pacientiem, kas nejauši izlaiduši zāļu devu. Visbiežāk simptomi pāriet paši, parasti 2 nedēļu laikā, lai gan dažiem pacientiem var pieturēties ilgāku laiku (2-3 mēnešus vai ilgāk). Šī iemesla dēļ sertralīna deva, beidzot terapiju, jāsamazina pakāpeniski vairāku nedēļu vai pat mēnešu laikā, sekojot pacienta
reakcijai (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Akatīzija/ psihomotorisks nemiers
Sertralīna lietošana dažkārt bijusi saistīta ar akatīzijas attīstību, kurai raksturīgs subjektīvi nepatīkams vai mokošs nemiers un nepieciešamība kustēties, parasti ar nespēju mierīgi nosēdēt vai nostāvēt. Visbiežāk tā parādās terapijas pirmajās nedēļās. Ja radušies šādi simptomi, devas palielināšana ievērojami pasliktinās pacienta stāvokli.
Aknu darbības traucējumi
Sertralīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās. Multiplu devu farmakokinētiskā pētījumā pierādīts, ka salīdzinājumā ar veseliem subjektiem, pacientiem ar vieglas pakāpes stabilu cirozi pagarinās eliminācijas pusperiods un apmēram trīs reizes pieaug AUC (koncentrācijas-laika līknes zemlīknes laukums) un Cmax. Spēja saistīties ar plazmas olbaltumvielām abās pacientu grupās būtiski neatšķīrās. Pacientiem ar aknu slimību sertralīns lietojams uzmanīgi. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem jānozīmē mazākas devas vai arī zāles jālieto retāk. Sertralīnu nelietot pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Sertralīns tiek plaši metabolizēts. Izvadīšana nepārveidotā formā ar urīnu ir nenozīmīgs eliminācijas ceļš. Pētījumos pacientiem ar vieglas līdz vidēji smagas pakāpes nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 30-60 ml/min) vai vidēji smagas līdz smagas pakāpes nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss 10-29 ml/min) atkārtotu devu farmakokinētiskie parametri (AUC0-24 vai Cmax) daudz neatšķīrās no kontrolgrupas parametriem. Sertralīna deva nav jāpielāgo atkarībā no nieru darbības traucējumu pakāpes.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Vairāk nekā 700 gados vecāki pacienti (>65 gadus veci) piedalījušies klīniskos pētījumos. Gados vecākiem pacientiem novērotas tādas pašas blakusparādības un tikpat bieži kā gados jauniem pacientiem. SSAI vai SNAI, tai skaitā sertralīna lietošana, tomēr dažkārt izraisījusi klīniski nozīmīgu hiponatriēmiju gados vecākiem pacientiem, kuriem šīs blakusparādības risks ir augstāks (skatīt iepriekš Hiponatriēmija 4.4. apakšpunktā).
Diabēts
Diabēta pacientiem terapija ar SSAI var izmainīt glikēmijas kontroli. Insulīnam un/vai perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem varētu būt nepieciešams pielāgot devu.
Elektrokonvulsīvā terapija
Nav veikti klīniskie pētījumi, lai noteiktu kombinētas sertralīna un elektrokonvulsīvās terapijas izmantošanas riskus un ieguvumus.
Greipfrūtu sula
Sertralīna un greipfrūtu sulas vienlaicīga lietošana nav rekomendēta (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Mijiedarbība ar urīna skrīninganalīzēm
Ziņots, ka pacientiem, kas saņem sertralīnu, noteikta viltus pozitīva benzodiazepīnu klātbūtne urīnā, skrīninga analīžu specifiskuma trūkuma dēļ. Viltus pozitīvu analīžu rezultāti gaidāmi vairākas dienas pēc terapijas ar sertralīnu pārtraukšanas. Sertralīnu no benzodiazepīniem atšķirs tādas apstiprinošās analīzes kā gāzes hromatogrāfija/ masas spektrometrija.
Slēgta kakta glaukoma
SSAI, ieskaitot sertralīnu, var ietekmēt zīlītes izmēru, izraisot midrāzi. Šis midrāzes efekts spēj sašaurināt acs leņķi, rezultātā attīstās palielināts intraokulārais spiediens un slēgta kakta glaukoma, īpaši predisponētiem pacientiem. Sertralīns ar piesardzību jānozīmē pacientiem ar slēgta kakta glaukomu vai glaukomu anamnēzē.
Seksuāla disfunkcija
Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSRI)/serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitori (SNRI) var izraisīt seksuālās disfunkcijas simptomus (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ir ziņots par ilgstošu seksuālo disfunkciju, kuras simptomi ir saglabājušies pat pēc SSRI/SNRI lietošanas pārtraukšanas.
Nātrijs
Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol nātrija (23 mg) katrā devā, būtībā tās ir "nātriju nesaturošas".
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Kontrindicēti
Monoamīnoksidāzes inhibitori
Neatgriezeniskie MAOI (piemēram, selegilīns)
Sertralīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar neatgriezeniskiem MAOI. Sertralīna lietošanu nedrīkst uzsākt vismaz 14 dienas pēc terapijas pārtraukšanas ar neatgriezeniskiem MAOI. Tāpat sertralīnu jāpārtrauc vismaz 7 dienas pirms terapijas ar neatgriezeniskiem MAOI uzsākšanas (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Atgriezeniskais, selektīvais MAOI (moklobemīds)
Iespējamā serotonīna sindroma riska dēļ, sertralīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar atgriezeniskiem un selektīviem MAOI, kā, piemēram, moklobemīdu. Pēc terapijas ar atgriezeniskiem MAOI inhibitoriem, sertralīna lietošanu var uzsākt arī ātrāk kā pēc 14 dienām. Tiek rekomendēts vismaz 7 dienas pēc sertralīna lietošanas pārtraukšanas neuzsākt terapiju ar atgriezeniskiem MAOI (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Atgriezeniskie, neselektīvie MAOI (linezolīds)
Linezolīdu, antibiotiku ar vājām atgriezeniska un neselektīva MAOI īpašībām, nedrīkst nozīmēt vienlaicīgi ar sertralīnu (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Saņemti ziņojumi par smagām reakcijām pacientiem, kas uzsākuši sertralīna lietošanu tūlīt pēc terapijas ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem ((MAOI) piemēram, metilēnzilais) pārtraukšanas, vai arī uzsākuši terapiju ar MAOI tūlīt pēc sertralīna lietošanas pārtraukšanas. Šīs reakcijas izpaudās kā tremors, mioklonuss, diaforēze, slikta dūša, vemšana, karstuma viļņi, reibonis, hipertermija ar ļaundabīgam neiroleptiskam sindromam līdzīgām izpausmēm, krampji un nāve.
Pimozīds
Kontrolētā pētījumā, kurā pacienti līdztekus sertralīnam vienu reizi saņēma nelielu pimozīda devu (2 mg), konstatēts paaugstināts pimozīda līmenis par aptuveni 35%. Šis paaugstinājums nesaistījās ne ar kādām izmaiņām EKG. Lai gan šīs mijiedarbības mehānisms nav zināms, pimozīda šaurā terapeitiskā indeksa dēļ sertralīna un pimozīda vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Nav ieteicama vienlaicīga lietošana ar sertralīnu
CNS nomācošie līdzekļi un alkohols
Sertralīna 200 mg dienā lietošana nepastiprina alkohola, karbamazepīna, haloperidola vai fenitoīna iedarbību uz vesela subjekta kognitīvo un psihomotoro darbību; tomēr sertralīna terapijas laikā neiesaka lietot alkoholu.
Citi serotonīnerģiskie līdzekļi
Skatīt 4.4. apakšpunktu.
Piesardzība jāievēro arī nozīmējot vienlaicīgi ar fentanilu (lieto vispārējai anestēzijai vai hronisku sāpju ārstēšanai), citiem serotonīnerģiskiem līdzekļiem (ieskaitot citus serotonīnerģiskos antidepresantus, amfetamīnus, triptānus) un ar citām zālēm, kas satur opiātus.
Īpaša piesardzība
Zāles, kas pagarina QT intervālu
Lietojot sertralīnu kopā ar citām zālēm (piemēram, dažiem antipsihotiskiem un antibiotiskiem līdzekļiem), kas pagarina QTc intervālu, var pieaugt QTc intervāla pagarināšanās un/vai ventrikulārās aritmijas (piem., Torsades de Pointes) risks (skatīt 4.4. un 5.1. apakšpunktu).
Litijs
Placebo kontrolētā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem sertralīna lietošana vienlaikus ar litiju būtiski neietekmēja litija farmakokinētiku, taču salīdzinājumā ar placebo izraisīja tremora pastiprināšanos, kas norāda uz iespējamu farmakodinamisku mijiedarbību. Ja sertralīnu lieto vienlaikus ar tādiem līdzekļiem kā litijs, pacients uzmanīgi jānovēro.
Fenitoīns
Placebo kontrolētā pētījumā veseliem brīvprātīgajiem iegūtie rezultāti liecina, ka sertralīna ilgstoša lietošana devā 200 mg dienā neuzrāda klīniski būtisku fenitoīna metabolisma inhibīciju. Tomēr, tā kā dažos gadījumos ziņots par augstu fenitoīna līmeni pacientiem, kas lieto sertralīnu, sākot ārstēšanu ar sertralīnu, ieteicams sekot fenitoīna koncentrācijai plazmā un attiecīgi pielāgot fenitoīna devu. Turklāt fenitoīna vienlaikus lietošana var radīt sertralīna līmeņa samazināšanos plazmā. Nevar izslēgt, ka citi CYP3A4 induktori, piemēram, fenobarbitāls, karbamazepīns, asinszāle, rifampicīns var samazināt sertralīna līmeni plazmā.
Triptāni
Pēc zāļu reģistrēšanas reti saņemti ziņojumi par gadījumiem, kad sertralīna un sumatriptāna vienlaikus lietošana pacientam izraisījusi vājumu, hiperrefleksiju, koordinācijas traucējumus, apjukumu, trauksmi un uzbudinājumu. Serotīnenerģisko simptomu parādīšanās novērota arī vienlaicīgi lietojot ar citām šīs klases zālēm (triptāniem). Ja klīniski indicēta sertralīna un triptānu vienlaicīga terapija, vērīgi jāseko pacienta stāvoklim (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Varfarīns
Lietojot sertralīnu 200 mg dienā vienlaikus ar varfarīnu, novērots neliels, taču statistiski ticams protrombīna laika pagarinājums, kas dažkārt retos gadījumos var radīt INR vērtību svārstības. Tādēļ, sākot vai beidzot ārstēšanu ar sertralīnu, rūpīgi jākontrolē protrombīna laiks.
Citas zāļu mijiedarbības, digoksīns, atenolols, cimetidīns
Lietojot sertralīnu vienlaikus ar cimetidīnu, būtiski samazinājās sertralīna klīrenss. Šo pārmaiņu klīniskā nozīme nav zināma. Sertralīns neietekmēja atenolola bēta adrenerģisko darbību. Lietojot sertralīnu 200 mg dienā, mijiedarbība ar digoksīnu netika novērota.
Trombocītu funkciju ietekmējoši līdzekļi
Var pieaugt asiņošanas risks, ja vienlaikus ar SSAI, arī sertralīnu, tiek lietoti līdzekļi, kas iedarbojas uz trombocītu funkciju (piemēram, NSPIL, acetilsalicilskābe un tiklopidīns), vai citi līdzekļi, kas palielina asiņošanas risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Neiromuskulārie blokatori
SSAI var samazināt holīnesterāzes aktivitāti plazmā, kā rezultātā var pagarināties mivakūra vai citu neiromuskulāro blokatoru neiromuskulārā bloķējoša iedarbība.
Zāles, ko metabolizē citohroma P450 sistēma
Sertralīns darbojas kā viegls līdz vidēji stiprs CYP 2D6 inhibitors. Ilgstoši lietojot sertralīnu pa 50 mg dienā, stabilas zāļu koncentrācijas apstākļos nedaudz (vidēji par 23%-37%) paaugstinās dezipramīna (CYP 2D6 izoenzīma aktivitātes marķieris) līmenis plazmā. Klīniski nozīmīga mijiedarbība var rasties ar citiem CYP 2D6 substrātiem, kuriem ir šaurs terapeitiskais indekss, piemēram, tādi 1C grupas antiaritmiskie līdzekļi, kā propafenons un flekainīds, TCA un tipiskie antipsihotiskie līdzekļi, īpaši pie augstākām sertralīna devām.
Sertralīns klīniski nozīmīgi neinhibē CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 un CYP 1A2. Tas tika pierādīts mijiedarbības pētījumos in vivo ar CYP3A4 substrātiem (endogēno kortizolu, karbamazepīnu, terfenadīnu, alprazolāmu), CYP2C19 substrātu diazepāmu un CYP2C9 substrātiem tolbutamīdu, glibenklamīdu un fenitoīnu. In vitro pētījumi uzrādīja pavisam niecīgu sertralīna spēju inhibēt CYP 1A2.
Dzerot 3 glāzes greipfrūtu sulas dienā, sertralīna līmenis plazmā pieauga apmēram par 100% savstarpējas iedarbības pētījumā 8 veseliem Japānas iedzīvotājiem. Tādēļ sertralīna terapijas laikā jāizvairās no greipfrūtu sulas lietošanas (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Balstoties uz mijiedarbības pētījumu ar greipfrūtu sulu, nevar izslēgt, ka vienlaicīga sertralīna un spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošana, piemēram, proteāzes inhibitori, ketokonazols, itrakonazols, posakonazols, klaritromicīns, telitromicīns un nefazodons, radītu vēl lielāku sertralīna iedarbības pieaugumu. Tas attiecas arī uz mēreniem CYP3A4 inhibitoriem, piemēram, aprepitantu, eritromicīnu, flukonazolu, verapamilu un diltiazemu. Terapijas laikā ar sertralīnu jāizvairās no spēcīgu CYP3A4 inhibitoru lietošanas.
Vājiem CYP2C19 metabolizētājiem sertralīna līmenis plazmā palielinās aptuveni par 50% salīdzinājumā ar spēcīgiem metabolizētājiem (skatīt 5.2. apakšpunktu). Mijiedarbību ar spēcīgiem CYP2C19 inhibitoriem, piemēram, omeprazolu, lansoprazolu, rabeprazolu, fluoxetīnu, fluvoksamīnu nevar izslēgt.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav veikti. Tomēr būtisks daudzums pieejamo datu neliecina par sertralīna terapijas ietekmi uz iedzimtu kroplību veidošanos. Pētījumi ar dzīvniekiem uzrādīja ietekmi uz reprodukciju, iespējams sakarā ar mātes toksicitāti, ko izraisa vielas farmakodinamiskā iedarbība un/vai tiešā vielas farmakodinamiskā iedarbība uz augli (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Ir saņemti ziņojumi, ka sertralīna lietošana grūtniecības laikā dažiem jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja sertralīnu, var izraisīt simptomus, kas līdzīgi atcelšanas simptomiem. Šādu saistību var novērot arī attiecībā uz citiem SSAI antidepresantiem. Sertralīns netiek rekomendēts grūtniecēm, ja vien sievietes klīniskais stāvoklis ir tāds, ka no terapijas iegūstamais labums atsver iespējamo risku.
Jaundzimušie, kuru mātes lietoja sertralīnu grūtniecības beigu posmā, īpaši grūtniecības trešajā trimestrī, rūpīgi jānovēro. Jaundzimušajiem, kuru mātes lietoja sertralīnu grūtniecības beigu posmā, var novērot sekojošus simptomus: elpošanas distresu, cianozi, elpošanas apstāšanos, krampjus, nestabilu temperatūru, barošanas grūtības, vemšanu, hipoglikēmiju, hipertoniju, hipotoniju, hiperrefleksiju, trīci, nervozitāti, uzbudināmību, letarģiju, nepārejošu kliegšanu, miegainību un miega problēmas. Šo simptomu iemesls varētu būt serotīnenerģiskās reakcijas vai atcelšanas simptomi. Pārsvarā gadījumu šīs komplikācijas sākās tūlīt pēc dzemdībām vai ļoti drīz pēc tām (<24 stundu laikā).
Epidemioloģiskie dati liek domāt, ka SSAI lietošana grūtniecības laikā, īpaši grūtniecības beigu posmā, var palielināt pastāvīgas pulmonālās hipertensijas risku jaundzimušajiem. Novērotais risks bija apmēram 5 gadījumi uz 1000 grūtniecēm. Vidēji populācijā novēroti 1-2 gadījumi uz 1000 grūtniecēm.
Barošana ar krūti
Publicētie dati attiecībā uz sertralīna līmeni mātes pienā parāda, ka pienā sertralīns un tā metabolīts N-desmetilsertralīns izdalās nelielos daudzumos. Pārsvarā neliels grūti nosakāms daudzums atrodams zīdaiņa serumā, ar vienu izņēmumu zīdainim, kuram līmenis serumā bija apmēram 50% no mātes līmeņa (bet bez novērotiem veselības traucējumiem). Līdz šim nav novērotas nevēlamas reakcijas uz to zīdaiņu veselību, kurus baro mātes, kas lieto sertralīnu, taču iespējamo risku nevar izslēgt. Sertralīns netiek rekomendēts mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, ja vien pēc ārsta izvērtējuma ieguvums atsver iespējamo risku.
Fertilitāte
Dati no pētījumiem ar dzīvniekiem nenorāda, ka sertralīns ietekmētu fertilitātes parametrus (skatīt 5.3. apakšpunktu).
Ziņojumi par gadījumiem saistībā ar dažu SSAI lietošanu cilvēkiem norāda, ka efekts uz spermas kvalitāti ir atgriezenisks.
Līdz šim nav novērota ietekme uz cilvēka fertilitāti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Klīniski farmakoloģiskie pētījumi liecina, ka sertralīnam nav ietekmes uz psihomotorām funkcijām. Tomēr psihotropie līdzekļi var ietekmēt garīgās un fiziskās spējas, kādas nepieciešamas tādām potenciāli riskantām darbībām kā transportlīdzekļa vadīšana un mehānismu apkalpošana, tādēļ pacients par to attiecīgi jābrīdina.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Visbiežākā blakusparādība ir slikta dūša. Sociālās fobijas ārstēšanas laikā seksuāla disfunkcija (nespēja ejakulēt) novērota 14% vīriešu, kas lietoja sertralīnu, salīdzinot ar 0% placebo grupā. Šī nevēlamā blakusparādība ir atkarīga no devas un bieži vien izzūd, turpinot ārstēšanu.
Dubulmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos pacientiem ar OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju bieži novēroto blakusparādību profils ir tāds pats kā klīniskos pētījumos novērots depresijas pacientiem.
1.tabulā apkopotas blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas uzraudzībā (biežums nav zināms) un placebo kontrolētos klīniskos pētījumos (aptver 2542 ar sertralīnu ārstētus un 2145 placebo lietojušus subjektus) pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju. Daļa 1.tabulā minēto blakusparādību, turpinot terapiju, kļūst mazāk izteiktas un retākas, un parasti to dēļ ārstēšanās nav jāpārtrauc.
1.tabula: Nevēlamās blakusparādības
Novēroto blakusparādību biežums placebo kontrolētos klīniskos pētījumos pacientiem ar depresiju, OKT, paniku, PTSS un sociālo fobiju. Apvienotu kopu analīzes un pēcreģistrācijas pieredzes dati.
Orgānu sistēmu klasifikācija
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)
Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)
Biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Infekcijas un infestācijas
augšējo elpceļu infekcija, faringīts, rinīts
gastroenterīts, vidusauss iekaisums
divertikulīts§
Labdabīgi, ļaundabīgi un neprecizēti audzēji (ieskaitot cistas un polipus)
neoplazma
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
limfadenopātija, trombocitopēnija∗§, leikopēnija∗§
Imūnās sistēmas traucējumi
hipersensitivitāte∗, sezonāla alerģija∗
anafilaktoīda reakcija∗
Endokrīnās sistēmas traucējumi
hipotireoze∗
hiperprolaktinēmija∗§, neatbilstošas antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms∗§
Vielmaiņas un uztures traucējumi
pavājināta ēstgriba, pastiprināta ēstgriba
hiperholesterinēmija,
cukura diabēts∗, hipoglikēmija∗, hiperglikēmija∗§, hiponatriēmija∗§
Psihiskie traucējumi
bezmiegs
trauksme*, depresija*, nemiers*, pavājināts libido*, nervozitāte, depersonalizācija, nakts murgi, zobu griešana*
suicidālas domas/uzvedība, psihotiski traucējumi∗, patoloģiskas domas, apātija, halucinācijas*, agresivitāte*, eiforisks noskaņojums*, paranoja
konversijas traucējumi∗§, patoloģiski sapņi∗§, zāļu atkarība, staigāšana miegā, priekšlaicīga ejakulācija
Nervu sistēmas traucējumi
reiboņi, galvassāpes*, miegainība
trīce, kustību traucējumi (to skaitā ekstrapiramidāli simptomi, kā hiperkinēze, hipertonija, distonija, zobu griešana vai gaitas traucējumi), parestēzija*, hipertonuss*, koncentrēšanās grūtības, garšas sajūtas izmaiņas
amnēzija, hipoestēzija*, muskuļu nepatvaļīgas kontrakcijas*, ģībonis*, hiperkinēze*, migrēna*, krampji*, posturāli reiboņi, koordinācijas traucējumi, runas traucējumi
koma*, akatīzija (skatīt 4.4. apakšpunktu), diskinēzija, hiperestēzija, cerebrovaskulāras spazmas (ieskaitot, atgriezenisku cerebrālu vazokonstrikcijas sindromu un Kalla-Fleminga sindromu)∗§, psihomotorisks nemiers∗§ (skatīt 4.4. apakšpunktu), jušanas traucējumi, horeoatetoze§.
Ziņots arī par pazīmēm un simptomiem, kas saistīti ar serotonīna sindromu∗ vai ļaundabīgo neiroleptisko sindromu: dažos gadījumos saistībā ar serotonīnerģisku medikamentu vienlaicīgu lietošanu, piemēram, apjukums, svīšana, caureja, uzbudinājums, drudzis, hipertensija, rigiditāte un tahikardija§
Acu bojājumi
redzes traucējumi∗
midriāze∗
skotoma, glaukoma, diplopija, fotofobija, hifēma∗§, nevienlīdzīgas zīlītes∗§, redzes traucējumi§, asaru izdales traucējumi
Makulopātija
Ausu un labirinta bojājumi
džinkstoņa ausīs∗
ausu sāpes
Sirds funkcijas traucējumi
sirdsklauves∗
tahikardija*, sirdsdarbības traucējumi
miokarda infarkts∗§, Torsade de Pointes aritmijas∗§ (skatīt 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu), bradikardija, QTc intervāla pagarināšanās∗ (skatīt 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu)
Asinsvadu sistēmas traucējumi
karstuma viļņi∗
asiņošana (piemēram, gastrointestināla asiņošana)∗, hipertensija∗, pietvīkums, hematūrija∗
perifēra išēmija
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
žāvāšanās∗
aizdusa, deguna asiņošana∗, bronhospazma∗
hiperventilācija, intersticiāla plaušu slimība∗§, laringospazma, disfonija, stridors∗§, hipoventilācija, žagas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
slikta dūša, caureja, sausums mutē
dispepsija, aizcietējums*, sāpes vēderā*, vemšana*, flatulence
melēna, zobu patoloģija, ezofagīts, glosīts, hemoroīdi, siekalu hipersekrēcija, disfāgija, atraugas, aplikta mēle
čūlas mutē, pankreatīts∗§, asiņaini izkārnījumi, čūlas uz mēles, stomatīts
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
aknu darbības traucējumi, nopietna aknu patoloģija (tostarp hepatīts, dzelte un aknu mazspēja)
Ādas un zemādas audu bojājumi
hiperhidroze, izsitumi*
periorbitāla tūska*, nātrene*, alopēcija*, nieze*, purpura*, dermatīts, sausa āda, sejas tūska, auksti sviedri
reti ziņojumi par smagām nelabvēlīgām ādas reakcijām (SNĀR), piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms* un epidermas nekrolīze∗§, ādas reakcija∗§, fotosensitivitāte§, angioedēma, matu struktūras maiņa, nepatīkams ādas aromāts, bullozs dermatīts, folikulāri izsitumi
Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi
muguras sāpes, artralģija∗, mialģija
osteoartrīts, muskuļu raustīšanās, krampji muskuļos∗, muskuļu vājums
rabdomiolīze∗§, kaulu saslimšanas
nespēja normāli atvērt muti
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
polakiūrija, urinācijas traucējumi, urīna retence, urīna nesaturēšana*, poliūrija, niktūrija
urīna aizture*, oligūrija
Reproduktīvās sistēmas traucējumi un krūts slimības
ejakulācijas aizture
menstruālā cikla traucējumi*, erektilā disfunkcija
seksuāla disfunkcija, menorāģija, vagināla hemorāģija, sieviešu seksuālā disfunkcija
galaktoreja*, atrofisks vulvovaginīts, izdalījumi no dzimumorgāniem, balanopostīts∗§, ginekomastija∗, priapisms*
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
nogurums*
savārgums*, sāpes krūtīs*, astēnija*, drudzis*
perifēra tūska*, drebuļi, gaitas traucējumi*, slāpes
trūce, pavājināta zāļu panesība
Izmeklējumi
ķermeņa masas pieaugums*
paaugstināts alanīnaminotransferāzes līmenis*, paaugstināts aspartātaminotransferāzes līmenis*, ķermeņa masas samazināšanās*
paaugstināts holesterīna līmenis asinīs*, novirzes klīniski laboratoriskos rādītājos, novirzes sēklas šķidruma sastāvā, trombocītu funkcijas pārmaiņas∗§
Traumas un saindēšanās
trauma
Ķirurģiskas un medicīniskas manipulācijas
vazodilatācija
* Nevēlamās blakusparādības, kas novērotas pēcreģistrācijas laikā.
§ Nevēlamo blakusparādību biežums norādīts atbilstoši aprēķinātajai 95% ticamības intervāla augšējai robežai, izmantojot “3 faktoru noteikumu”.
Atcelšanas simptomi pēc sertralīna terapijas pārtraukšanas
Sertralīna terapijas pārtraukšana (sevišķi, ja tā notiek pēkšņi) bieži izraisa t.s. atcelšanas simptomus. Visbiežāk ziņoti šādi simptomi: reibonis, jušanas traucējumi (ieskaitot parestēziju), miega traucējumi (ieskaitot bezmiegu un spilgtus sapņus), uzbudinājums vai trauksme, slikta dūša un/vai vemšana, trīce un galvas sāpes. Pārsvarā šīs reakcijas ir vieglas vai mēreni izteiktas un pāriet pašas, tomēr daļai pacientu tās var būt smagas un/vai ilgstošas. Tādēļ tiek ieteikts terapiju pārtraukt pakāpeniski, pamazām samazinot devu (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).
Gados vecāki pacienti
SSAI vai SNAI, arī sertralīna lietošana dažkārt izraisījusi klīniski nozīmīgu hiponatriēmiju gados vecākiem pacientiem, kuri pakļauti lielākam šīs blakusparādības riskam (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Pediatriskā populācija
Vairāk nekā 600 ar sertralīnu ārstēto bērnu un pusaudžu blakusparādību profils bija praktiski tāds pats kā pētījumos ar pieaugušiem. Kontrolētos pētījumos (n=281 ar sertralīnu ārstēti pacienti) reģistrētas sekojošas blakusparādības:
Ļoti bieži (≥1/10): galvas sāpes (22%), bezmiegs (21%), caureja (11%) un slikta dūša (15%).
Bieži (≥1/100 līdz <1/10): sāpes krūtīs, mānija, pireksija, vemšana, anoreksija, garastāvokļa svārstības, agresivitāte, uzbudinājums, trauksme, traucēta uzmanība, galvas reibšana, hiperkinēzija, migrēna, miegainība, trīce, redzes traucējumi, sausa mute, dispepsija, nakts murgi, nogurums, urīna nesaturēšana, izsitumi, pinnes, deguna asiņošana, flatulence.
Retāk (≥1/1000 līdz <1/100): EKG pagarināts QT intervāls (skatīt 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu), pašnāvības mēģinājums, krampji, ekstrapiramidāli traucējumi, parestēzija, depresija, halucinācijas, purpura, hiperventilācija, anēmija, aknu funkcijas traucējumi, paaugstināts alanīnaminotransferāzes līmenis, cistīts, herpes simplex, ārējās auss iekaisums, ausu sāpes, acu sāpes, midriāze, savārgums, hematūrija, pustulāri izsitumi, iesnas, trauma, krišanās svarā, muskuļu raustīšanās, murgaini sapņi, apātija, albuminūrija, polakiūrija, poliūrija, sāpes krūtīs, menstruāli traucējumi, alopēcija, dermatīts, ādas pārmaiņas, nepatīkams ādas aromāts, nātrene, zobu griešana, pietvīkums.
Nav zināmi: enurēze.
Zāļu grupas efekti
Epidemioloģiski pētījumi, kas pārsvarā veikti pacientiem 50 gadu vecumā un vecākiem, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku, ja tiek lietoti SSAI un TCA (tricikliskie antidepresanti). Darbības mehānisms, kas paaugstina šo risku, nav zināms.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Toksiskums
Sertralīna pārdozēšanas intervāla drošuma robežas ir atkarīgas no pacientu populācijas un/ vai kombinācijām ar citiem medikamentiem. Ziņots par nāves gadījumiem, kas saistīti ar sertralīna pārdozēšanu, lietojot vienu pašu vai kombinācijā ar citiem medikamentiem un/vai alkoholu. Tādēļ ikviena pārdozēšana intensīvi jāārstē.
Simptomi
Pārdozēšanas simptomos ietilpst tādi serotonīna iedarbībai raksturīgi efekti kā miegainība, kuņģa zarnu trakta darbības traucējumi (piemēram, slikta dūša un vemšana), tahikardija, trīce, uzbudinājums un reiboņi. Retāk ziņots par komas iestāšanos.
Pārdozēšanas gadījumā ar sertralīnu ziņots par QTc intervāla pagarināšanos/ Torsade de Pointes aritmijām, tādēļ visos sertralīna pārdozēšanas gadījumos tiek rekomendēts veikt elektrokardiogrammu (EKG) (skatīt 4.4., 4.5. un 5.1. apakšpunktu).
Rīcība pārdozēšanas gadījumā
Sertralīnam nav specifisku antidotu. Ieteicams atbrīvot elpceļus un jāgādā par adekvātu skābekļa padevi un ventilāciju, ja nepieciešams. Aktivētā ogle, kuru var lietot kopā ar caurejas līdzekli, var būt tikpat efektīva vai vēl efektīvāka nekā kuņģa skalošana, kas būtu jāņem vērā pārdozēšanas gadījumu terapijā. Nav ieteicams izraisīt vemšanu. Veicot simptomātiskus un orgānu funkcijas nodrošinošus pasākumus, vienlaikus jāseko sirds darbībai (piem., EKG) un pārējiem dzīvības rādītājiem. Tā kā sertralīnam ir liels izplatības tilpums, tad forsēta diurēze, dialīze, hemoperfūzija un apmaiņas transfūzija, visticamāk, nedos pozitīvu rezultātu.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: selektīvi serotonīna atpakaļsaistīšanas inhibitori (SSAI).
ATĶ kods: N06AB06.
Darbības mehānisms
In vitro sertralīns ir spēcīgs un specifisks serotonīna (5-HT) neironālās saistīšanās inhibitors, šīs darbības rezultātā dzīvniekiem potencējas 5-HT efekti. Uz noradrenalīna un dopamīna neironālo atpakaļsaistīšanos tam ir pavisam vāja ietekme. Klīniskās devās sertralīns kavē serotonīna iekļūšanu cilvēka trombocītos. Tam nav stimulējošas, sedatīvas, antiholīnerģiskas vai kardiotoksiskas ietekmes uz dzīvniekiem. Kontrolētos pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem sertralīns neizraisīja sedāciju un neietekmēja psihomotorās funkcijas. Būdams selektīvs 5-HT saistīšanās inhibitors, sertralīns kateholamīnerģisko aktivitāti nepastiprina. Sertralīns nesaistās pie muskarīna (holīnerģiskiem), serotonīnerģiskiem, dopamīnerģiskiem, adrenerģiskiem, histamīnerģiskiem, GABA vai benzodiazepīna receptoriem. Tāpat kā citi klīniski efektīvie antidepresanti un antiobsesīvie līdzekļi, sertralīns, lietots ilgstoši, dzīvniekiem nomāc noradrenalīna receptorus galvas smadzenēs.
Sertralīnam nav konstatēts atkarību izraisošs potenciāls. Placebo kontrolētā, dubultmaskētā, randomizētā pētījumā salīdzināta sertralīna, alprazolāma un d-amfetamīna spēja radīt atkarību un novērots, ka sertralīns neizraisa atkarību veicinošam potenciālam raksturīgās eiforizējošās subjektīvās sajūtas. Gluži pretēji, pētījumā iesaistītās personas salīdzinājumā ar placebo izcēla gan alprazolāmu, gan d-amfetamīnu kā tīksmes, eiforijas un atkarības izraisītājus. Sertralīns neradīja ne d-amfetamīna lietošanai raksturīgo stimulējošo efektu un trauksmes sajūtu, nedz arī alprazolāmam piemītošo sedatīvo efektu un psihomotorisko funkciju nomākumu. Rēzus pērtiķiem, kas pieradināti pie kokaīna, sertralīns nepastiprina vēlmi lietot kokaīnu, kā arī nerada tieksmi to izmantot d-amfetamīna vai pentobarbitāla vietā.
Klīniskā efektivitāte un drošums
Depresija
Tika veikts pētījums ar ambulatoriem depresijas pacientiem, kuriem pēc 8 nedēļu ilgas sākotnējas nemaskētas terapijas ar sertralīnu 50-200 mg dienā bija efekts no ārstēšanas. Šie pacienti (n=295) tika randomizēti 44 nedēļas ilgai turpmākai dubultmaskētai terapijai vai nu ar sertralīnu 50-200 mg dienā, vai placebo. Statistiski ievērojami zemāks recidīvu biežums novērots pacientiem, kas lietoja sertralīnu, salīdzinājumā ar tiem, kuri lietoja placebo. Pētījumu beidzot, vidējā deva pacientiem bija 70 mg dienā. 83,4% pacientu sertralīna grupā atbildēja uz terapiju pozitīvi (definēts kā pacienti bez recidīva), placebo grupā tādu bija 60,8%.
Posttraumatiskā stresa sindroms (PTSS)
Apvienotie 3 pētījumu dati PTSS ārstēšanā vispārējā pacientu populācijā parādīja, ka vīrieši reaģē uz terapiju sliktāk nekā sievietes. Divos pozitīvos pētījumos reakcijas uz terapiju grupās sertralīns pret placebo bija līdzīgs gan sievietēm, gan vīriešiem (sievietēm: 57,2% vs 34,5%; vīriešiem: 53,9% vs 38,2%). Apkopotos vispārējās populācijas pētījumos vīriešu un sieviešu pacientu skaits attiecīgi bija 184 un 430, tādējādi rezultāti sieviešu grupā bija pārliecinošāki nekā vīriešu grupā, kur tos ietekmēja rādītāju dažādība pētījumu uzsākot (vairāk atkarību no vielām, ilgāka slimība, traumu veids u.c.), kas tad arī korelēja ar samazināto terapijas efektu.
Sirds elektrofizioloģija
Īpaši paredzētā padziļinātā QTc pētījumā, ko veica ar veseliem brīvprātīgiem, kuri saņēma supraterapeitisku devu (400 mg/dienā, kas divreiz pārsniedz ieteikto maksimālo dienas devu), līdzsvara koncentrācijā divpusējā 90% TI augšējā robeža laika saskaņotai mazāko kvadrātu vidējai atšķirībai starp sertralīna un placebo QTcF (11,666 msek.) bija lielāka par iepriekš definēto 10 msek. slieksni laika punktā 4 stundas pēc devas. Iedarbības reakcijas analīze norādīja uz nedaudz pozitīvu attiecību starp QTcF un sertralīna koncentrāciju plazmā [0,036 msek./(ng/ml); p<0,0001]. Pamatojoties uz iedarbības reakcijas modeli, klīniski nozīmīga QTcF pagarinājuma (tas ir, prognozētajam 90% TI, kas pārsniedz 10 msek.) slieksnis ir vismaz 2,6 reizes lielāks par vidējo Cmax (86 ng/ml), kāds tiek sasniegts pēc lielākās ieteiktās sertralīna devas (200 mg/dienā) (skatīt 4.4., 4.5., 4.8. un 4.9. apakšpunktu).
Pediatriskie pacienti ar obsesīvi kompulsīviem traucējumiem (OKT)
Sertralīna (50-200 mg dienā) drošums un efektivitāte tika pārbaudīta ambulatori ārstējot 6-12 gadus vecus bērnus un 13-17 gadus vecus pusaudžus ar obsesīvi-kompulsīviem traucējumiem bez depresijas. Pēc vienas nedēļas maskētas placebo ievadterapijas, pacienti tika randomizēti 12 nedēļu ilgai elastīgu devu terapijai ar sertralīnu vai placebo. Bērniem (6-12 gadus veci) sākotnējā deva bija 25 mg. Pacienti sertralīna grupā uzrādīja ievērojami lielāku stāvokļa uzlabojumu nekā tie, kuri tika randomizēti placebo grupā. Izvērtēšana tika veikta pēc Bērnu Yale-Brown Obsesīvi-Kompulsīvo Traucējumu skalas (Children`s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale – CY-BOCS) (p=0,005), pēc NIMH Globālās obsesīvi-kompulsīvo traucējumu skalas (p=0.019) un CGI (Clinical Global Impressions) uzlabojumu (p=0,002) skalas. Papildus tam, pēc CGI smaguma skalas (p=0,089) tika novērota tendence uz uzlabojumu pieaugumu sertralīna grupā salīdzinot ar placebo grupu. CY-BOC skalas rādītāji terapiju uzsākot un izmaiņas pēc terapijas uzsākšanas placebo grupā bija attiecīgi 22.25 ± 6.15 un -3.4 ± 0.82; sertralīna grupā šie paši rādītāji bija attiecīgi 23.36 ± 4.56 un -6.8 ± 0.87. Pacienti ar atbildes reakciju, kuri definēti kā pacienti ar 25% vai lielāku samazināšanos pēc CY-BOC skalas (primārais efektivitātes rādītājs) no terapijas uzsākšanas brīža līdz mērķkritērija sasniegšanai, bija 53% terapijas ar sertralīna grupā pret 37% placebo grupā (p=0,03).
Pediatriskiem pacientiem trūkst datu par drošumu un efektivitāti sertralīnu lietojot ilgstoši.
Pediatriskā populācija
Nav pieejami dati par bērniem, kas jaunāki par 6 gadu vecumu.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Cilvēkam, 14 dienas lietojot no 50 mg līdz 200 mg lielu devu vienu reizi dienā, sertralīna maksimālā koncentrācija plazmārodas 4,5-8,4 stundas pēc ikdienas devas ieņemšanas. Sertralīna tablešu biopieejamību uzturs praktiski neietekmē.
Izkliede
Ap 98% cirkulējošo zāļu saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Biotransformācija
Sertralīnam ir izteikts pirmā loka metabolisms aknās.
Pamatojoties uz klīniskiem pētījumiem un pētījumiem in vitro var secināt, ka sertralīns tiek metabolizēts pa vairākiem ceļiem, ieskaitot CYP3A4, CYP2C19 (skatīt 4.5. apakšpunktu) un CYP2B6. Sertralīns un tā galvenais metabolīts demetilsertralīns ir arī P-glikoproteīna substrāti in vitro.
Eliminācija
Sertralīna eliminācijas pusperiods ir aptuveni 26 stundas (no 22 līdz 36 stundām). Atbilstoši galīgās eliminācijas pusperiodam, pēc vienas nedēļas ilgas lietošanas reizi dienā zāļu koncentrācija plazmā palielinās aptuveni divas reizes un sasniedz stabilu koncentrācijas līmeni. N-demetilsertralīna eliminācijas pusperiods svārstās no 62 līdz 104 stundām. Sertralīns un N-demetilsertralīns cilvēka organismā aktīvi metabolizējas, un metabolīti vienādā mērā izdalās kā ar izkārnījumiem, tā ar urīnu. Tikai neliels nepārveidota sertralīna daudzums (<0,2%) tiek izdalīts ar urīnu.
Linearitāte/nelinearitāte
50 līdz 200 mg devu robežās sertralīna farmakokinētika ir proporcionāla devai.
Farmakokinētika īpašās pacientu grupās
Pediatriskā populācija ar OKT
Sertralīna farmakokinētika tika pētīta 29 pediatriskiem pacientiem vecumā no 6 līdz 12 gadiem un 32 13 līdz 17 gadus veciem pusaudžiem. Pacientiem pakāpeniski, 32 dienu laikā, tika palielināta deva līdz 200 mg dienā – sākot ar 25 mg un devu pakāpeniski palielinot vai sākot ar 50 mg un pēc tam attiecīgi palielinot. Gan 25 mg devu režīms, gan 50 mg devu režīms bija ar vienlīdz labu panesamību. Zāļu līdzsvara koncentrācijas stāvoklī, lietojot 200 mg devu, sertralīna līmenis plazmā 6-12 gadu vecuma grupā bija apmēram par 35% augstāks nekā 13-17 gadu vecuma grupā, kā arī 21% augstāks salīdzinot ar pieaugušajiem kontroles grupā. Attiecībā uz klīrensu nebija ievērojamas atšķirības starp meitenēm un zēniem. Tādēļ bērniem rekomendēta zemāka sākuma deva un titrācijas soļi ar 25 mg, īpaši bērniem ar mazu svaru. Pusaudžiem var lietot pieaugušo devas.
Pusaudži un gados vecāki cilvēki
Pusaudžiem un gados vecākiem cilvēkiem farmakokinētiskais profils būtiski neatšķiras no rādītājiem 18 līdz 65 gadus veciem pieaugušajiem.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu bojājumu sertralīna eliminācijas pusperiods ir pagarināts un AUC ir trīs reizes lielāks (skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi
Pacientiem ar vidējiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem nav novērota nozīmīga sertralīna uzkrāšanās.
Farmakoģenēze
Sertralīna līmenis plazmā ir par 50% augstāks vājiem CYP2C19 metabolizētājiem, salīdzinot ar spēcīgiem metabolizētājiem. Klīniskā nozīmība nav skaidra, tādēļ pacientiem deva jāpielāgo atbilstoši klīniskai atbildei.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un karcinoģenēzi neliecina par īpašu risku cilvēkam. Reproduktīvās toksicitātes pētījumi ar dzīvniekiem neuzrādīja teratogēnas īpašības vai blakusreakcijas uz vīrišķo īpatņu fertilitāti. Novērotā augļa toksicitāte, iespējams, saistāma ar toksicitāti mātei. Piedzimušo mazuļu izdzīvošanas rādītājs un svars bija samazināts tikai pirmo dienu laikā pēc dzimšanas. Tika atklāta saistība starp agrīno mirstību pēc dzimšanas un pakļaušanu intrauterīnai iedarbībai pēc 15. grūtniecības dienas. Kavēta postnatālā attīstība, kas tika novērota dzīvnieku mazuļiem, kuri dzimuši mātītēm, kuras saņēma terapiju, iespējams, bija saistīta ar to ietekmi uz dzīvnieku mātīti un tādēļ nav attiecināma uz risku cilvēkiem.
Dati no pētījumiem ar grauzējiem un citiem dzīvniekiem neuzrāda ietekmi uz fertilitāti.
Juvenīlie pētījumi ar dzīvniekiem
Juvenīlās toksikoloģijas pētījumi ar žurkām tika veikti, nozīmējot sertralīnu orāli žurku mātītēm un tēviņiem postnatālās attīstības posmā no 21. līdz 56. dienai (10, 40 vai 80 mg/kg/dienā lielās devās), kuram sekoja atveseļošanās posms bez sertralīna nozīmēšanas līdz pat 196. dienai. Tēviņiem un mātītēm dzimumbrieduma aizkavēšanās tika novērota pie dažādām devām (tēviņiem – pie 80 mg/kg/dienā un mātītēm – pie ≥ 10mg/kg), bet, neskatoties uz šo atklājumu, nav novērota citāda sertralīna ietekme uz mātīšu un tēviņu reproduktīvās sistēmas briedumu. Turklāt postnatālās attīstības posmā no 21. līdz 56. dienai tika novērota arī dehidratācija, hromorinoreja un samazināts vidējais ķermeņa masas pieaugums. Visi iepriekšminētie efekti ir attiecināmi uz sertralīna nozīmēšanas posmu, jo tie izzuda atveseļošanās posmā, kad sertralīns netika nozīmēts. Šo efektu, kas novēroti pētījumā ar žurkām, nozīmējot sertralīnu, klīniskā saistība nav noteikta.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
Kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts
Mikrokristāliska celuloze
Nātrija cietes glikolāts
Hidroksipropilceluloze
Talks
Magnija stearāts
Apvalks:
Hidroksipropilmetilceluloze
Titāna dioksīds (E 171)
Talks
Propilēnglikols
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
Blisteri (PVH folija, alumīnija folija): 28 apvalkotās tabletes pa 50 mg
Blisteri (PVH folija, alumīnija folija): 28 apvalkotās tabletes pa 100 mg
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI
03-0280
03-0281
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2003. gada 11. jūlijs
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008. gada 27. novembris
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
06/2019
SASKAŅOTS ZVA 18-07-2019
PAGE
DOCPROPERTY object_name \* MERGEFORMAT SmPCPIL135192_1
DOCPROPERTY mp_first_effective_date \* MERGEFORMAT 01.07.2019 – Updated: DOCPROPERTY mp_updated_effective_date \* MERGEFORMAT 01.07.2019
Page PAGE 1 of NUMPAGES 18
