Trental

Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Trental 400 mg ilgstošās darbības tabletes

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra ilgstošās darbības tablete satur 400 mg pentoksifilīna (Pentoxifyllinum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tablete.

Sārtas, abpusēji izliektas, iegarenas tabletes ar gravējumu “ATA” vienā pusē.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

- Aterosklerozes vai cukura diabēta izraisīta perifēro artēriju okluzīva slimība (piemēram, intermitējošā klibošana (claudicatio intermittens) un sāpes miera stāvoklī).

- Trofiski bojājumi (piemēram, čūlas kājās un gangrēna).

- Cerebrāla vaskulāra slimība.

- Asinsrites traucējumi acīs kopā ar deģeneratīviem vaskulāriem traucējumiem.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Devu nosaka atkarībā no asinsrites traucējumu veida un smaguma pakāpes, kā arī no zāļu individuālās panesamības.

Parastā deva ir 400 mg pentoksifilīna 2-3 reizes dienā.

Tabletes jānorij veselas, ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās, kopā ar pietiekamu šķidruma daudzumu (aptuveni ½ glāzes ūdens).

Īpaši gadījumi:

Pediatriskā populācija

Par pentoksifilīna lietošanu bērniem pieredzes nav.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem atkarībā no individuālās zāļu panesamības nepieciešams samazināt devu.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss <30 ml/min.) atkarībā no individuālās zāļu panesamības var būt nepieciešams samazināt devu par 30-50 %.

Cits

Pacientiem ar pazeminātu asinsspiedienu vai nestabilu asinsriti, kā arī pacientiem ar īpašu asinsspiediena samazināšanās risku (piemēram, pacientiem ar smagu sirds koronāro slimību vai nozīmīgu smadzeņu asinsvadu stenozi) terapija jāsāk ar mazām zāļu devām. Šādos gadījumos devu drīkst palielināt tikai pakāpeniski.

4.3. Kontrindikācijas

Pentoksifilīnu nedrīkst lietot šādos gadījumos:

• pacientiem ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu vai citām metilksantīna grupas vielām, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām;

• pacientiem ar smagu asiņošanu (pastiprinātas asiņošanas risks);

• pacientiem ar smagu tīklenes asiņošanu (pastiprinātas asiņošanas risks);

• intracerebrālas hematomas gadījumā;

• pacientiem ar akūtu miokarda infarktu.

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Rodoties pirmajām anafilaktiskas/anafilaktoīdas (paaugstinātas jutības) reakcijas pazīmēm, Trental lietošana jāpārtrauc un nekavējoties jāsazinās ar ārstu.

Īpaši rūpīgi jākontrolē:

• pacienti ar smagām sirds aritmijām;

• pacienti ar miokarda infarktu;

• pacienti ar pazeminātu asinsspiedienu;

• pacienti ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss <30 ml/min.);

• pacienti ar smagiem aknu darbības traucējumiem;

• pacienti ar pastiprinātu asiņošanu (skatīt arī 4.4. apakšpunktu);

• pacienti, kurus vienlaicīgi ārstē ar pentoksifilīnu un anti-K vitamīnu vai trombocītu agregācijas inhibitoriem (skatīt arī 4.5. apakšpunktu);

• pacienti, kurus vienlaicīgi ārstē ar pentoksifilīnu un pretdiabēta līdzekļiem (skatīt arī 4.5.  apakšpunktu);

• pacienti, kurus vienlaicīgi ārstē ar pentoksifilīnu un ciprofloksacīnu (skatīt arī 4.5.  apakšpunktu);

• pacienti, kurus vienlaicīgi ārstē ar pentoksifilīnu un teofilīnu (skatīt arī 4.5.  apakšpunktu);

• pacienti ar porfīriju;

• grūtnieces un sievietes, kuras baro bērnu ar krūti (skatīt arī 4.6. apakšpunktu).

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Var pastiprināties insulīna vai perorāli lietojamo pretdiabēta līdzekļu cukura koncentrāciju asinīs samazinošā iedarbība. Tāpēc ieteicama pacientu, kuri lieto pretdiabēta līdzekļus, rūpīga novērošana.

Zāļu pēcreģistrācijas periodā ziņots par antikoagulējošās iedarbības palielināšanās gadījumiem pacientiem, kuri tiek ārstēti vienlaicīgi ar pentoksifilīnu un anti-K vitamīnu. Sākot lietot pentoksifilīnu vai mainot devu, šiem pacientiem ieteicama antikoagulējošās iedarbības kontrole.

Ievērībai

Pentoksifilīns var pastiprināt antihipertensīvo līdzekļu vai citu zāļu, kas spēj samazināt asinsspiedienu, asinsspiedienu pazeminošo iedarbību.

Dažiem pacientiem vienlaicīga pentoksifilīna un teofilīna lietošana var palielināt teofilīna koncentrāciju. Tāpēc iespējams teofilīna izraisīto nevēlamo blakusparādību intensitātes un sastopamības biežuma pieaugums.

Dažiem pacientiem vienlaicīga lietošana ar ciprofloksacīnu var palielināt pentoksifilīna koncentrāciju serumā. Tāpēc var paaugstināties ar vienlaicīgu lietošanu saistīto blakusparādību intensitāte.

Iespējamā papildu iedarbība, lietojot trombocītu agregācijas inhibitorus: paaugstinātā asiņošanas riska dēļ trombocītu agregācijas inhibitori (piemēram, klopidogrels, eptifibatīds, tirofibāns, epoprostenols, iloprosts, abciksimabs, anagrelīds, NPL, izņemot selektīvos COX-2 inhibitorus, acetilsalicilāti [ASA/LAS], tiklopidīns, dipiridamols) vienlaicīgi ar pentoksifilīnu jālieto piesardzīgi.

Vienlaicīga lietošana ar cimetidīnu var palielināt pentoksifilīna un aktīvā metabolīta I plazmas koncentrāciju.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav pietiekamas pieredzes par pentoksifilīna lietošanu grūtniecēm. Tādēļ Trental lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama.

Barošana ar krūti

Pentoksifilīns niecīgos daudzumos nonāk mātes pienā. Tā kā iegūtā pieredze nav pietiekama, pirms Trental parakstīšanas mātei, kura baro bērnu ar krūti, ārstam rūpīgi jāizvērtē iespējamie riski un ieguvumi.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav piemērojama.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

Klīniskajos pētījumos un zāļu pēcreģistrācijas periodā ziņots par šādām nevēlamām blakusparādībām, kuru sastopamības biežums nav zināms:

Orgānu sistēmas klase

Nevēlamās blakusparādības

Izmeklējumi

Paaugstināts transamināžu līmenis, pazemināts asinsspiediens

Sirds funkcijas traucējumi

Aritmija, tahikardija, stenokardija

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Trombocitopēnija

Leikopēnija/neitropēnija

Nervu sistēmas traucējumi

Reibonis, galvassāpes, aseptiskais meningīts

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi, diskomforta sajūta pakrūtē, vēdera uzpūšanās, slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, hipersalivācija

Ādas un zemādas audu bojājumi

Nieze, eritēma, nātrene, izsitumi

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Karstuma viļņi, hemorāģija

Imūnās sistēmas traucējumi

Anafilaktiska reakcija, anfilaktoīda reakcija, angioedēma, bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Holestāze

Psihiskie traucējumi

Uzbudinājums, miega traucējumi

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi

Pentoksifilīna pārdozēšanas sākotnējie simptomi var būt slikta dūša, reibonis, tahikardija vai asinsspiediena pazemināšanās. Turklāt iespējami arī tādi simptomi kā drudzis, uzbudinājums, karstuma viļņi, samaņas zudums, arefleksija,toniski - kloniski krampji un vemšana ar kafijas krāsas vēmekļu masu, kas ir asiņošanas kuņģa-zarnu traktā pazīme.

Pārdozēšanas terapija

Specifisks antidots nav zināms. Ja pārdozēšana notikusi nesen, var mēģināt novērst turpmāku aktīvās vielas sistēmisku absorbciju primāras toksīna izvadīšanas veidā (piemēram, skalojot kuņģi) vai palēninot tā absorbciju (piemēram, dodot aktīvo ogli).

Akūtas pārdozēšanas terapijai un komplikāciju profilaksei var būt nepieciešami vispārēji un specifiski intensīvi medicīniskas novērošanas un terapeitiski pasākumi.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: perifēriski vazodilatatori, ATĶ kods: C04AD03.

Pentoksifilīns palielina eritrocītu deformācijas spēju, kavē eritrocītu agregāciju, kavē trombocītu agregāciju, samazina fibrinogēna koncentrāciju, kavē leikocītu salipšanu ar endotēliju, mazina leikocītu aktivāciju un endotēlija bojājumus, samazina asins viskozitāti.

Pentoksifilīns, sašķidrinot asinis un iedarbojoties antitrombotiski, veicina mikrocirkulāro perfūziju.

Pentoksifilīnam ir viegla pozitīva inotropa iedarbība uz sirdi.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc perorālas lietošanas pentoksifilīna absorbcija ir ātra un gandrīz pilnīga.

Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc apmēram 3 stundām.

Biotransformācija

Absolūtā biopieejamība depo tabletēm parasti ir ap 20 %. Sākotnējā savienojuma absolūtā biopieejamība ir 19 ± 13 %. Pentoksifilīnam raksturīgs pirmās pakāpes metabolisms. Atgriezeniskajā bioķīmiskajā oksidēšanās-reducēšanās līdzsvara stāvoklī galvenais aktīvais metabolīts 1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantīns (metabolīts I), salīdzinot ar sākotnējo savienojumu, plazmā ir nosakāms divreiz lielākā koncentrācijā. Šī iemesla dēļ pentoksifilīns un metabolīts I jāuzlūko kā aktīva vienība, un tāpēc aktīvās vielas pieejamība ir ievērojami lielāka.

Eliminācija

Pēc perorālas pentoksifilīna lietošanas eliminācijas pusperiods ir aptuveni 1,6 stundas.

Pentoksifilīna metabolisms ir pilnīgs, un vairāk kā 90% devas tiek izvadīti caur nierēm kā nekonjugēti, ūdenī šķīstoši polāri metabolīti.

Aknu darbības traucējumi

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem pentoksifilīna eliminācijas pusperiods pagarinās un absolūtā biopieejamība palielinās.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem metabolītu izvadīšana ir kavēta.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Pentoksifilīna akūtā toksicitāte ir zema. Pēc iekšķīgas ievadīšanas LD₅₀ pelēm un žurkām bija attiecīgi 1385 mg/kg un 1770 mg/kg ķermeņa masas.

Hroniskās toksicitātes pētījumi pierādīja, ka žurkām, saņemot pentoksifilīnu ilgāk kā

1 gadu devā līdz1000 mg/kg un suņiem 100 mg/kg ķermeņa masas dienā, nekādi uz zālēm attiecināmi orgānu bojājumi neradās. Vienā pētījumā pēc gadu ilgas 320 mg/kg ķermeņa masas dienā vai lielākas devas ievadīšanas vairākiem dzīvniekiem konstatēja koordinācijas trūkumu, asinsrites mazspēju, asiņošanu, plaušu tūsku vai gigantiskās šūnas sēkliniekos.

Pelēm iekšķīgi ievadot pentoksifilīna devas līdz 450 mg/kg ķermeņa masas dienā 18 mēnešus, netika konstatētas nekādas norādes uz kancerogēnu iedarbību.

Žurku mātītēm, kurām iekšķīgi tika ievadīts pentoksifilīns devās līdz 450 mg/kg ķermeņa masas dienā 18 mēnešus, novēroja palielinātu labdabīgu piena dziedzeru fibroadenomu skaitu. Tomēr vecākām žurkām labdabīgas piena dziedzeru fibroadenomas bieži rodas spontāni.

Mutagenitātes testi (Ames tests, mikrokodolu tests, DĀS tests) neliecināja par zāļu mutagēnu ietekmi.

Ievadot ļoti lielas devas žurkām, novēroja palielinātu intrauterīnās bojāejas gadījumu skaitu. Neraugoties uz to, reprodukcijas pētījumos ar pelēm, žurkām, trušiem un suņiem netika konstatēta zāļu teratogēna vai embriotoksiska darbība, ne arī fertilitātes vai perinatālās attīstības traucējumi.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols: hidroksietilceluloze, povidons, talks, magnija stearāts.

Tabletes apvalks: hipromeloze, talks, titāna dioksīds (E171), makrogols 8000, eritrozīns (E127).

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Kartona kārbā 100 tabletes PVH/alumīnija blisteros.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

sanofi-aventis Latvia SIA

Kr. Valdemāra iela 33-8

Rīga, LV-1010

Latvija

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS

Reģ.Nr.: 99-0699

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/ PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1999. gada 6. oktobris.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 6. novembris.

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

03/2016

PAGE

PAGE 2

SASKAŅOTS ZVA 14-04-2016

SASKAŅOTS ZVA 14-04-2016