Piracetam Olainfarm

Lejupielādēt zāļu aprakstu

EMBED Word.Picture.8

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Piracetam Olainfarm 400 mg cietās kapsulas

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Aktīvā viela: piracetāms (Piracetamum).

Viena kapsula satur 400 mg piracetāma.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3. ZĀĻU FORMA

Cietā kapsula (kapsula).

Cietas baltas/baltas želatīna kapsulas Nr. 0, kas piepildītas ar baltu vai gandrīz baltu pulveri.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1. Terapeitiskās indikācijas

− Psihoorganiskā sindroma (atmiņas pavājināšanās, uzmanības un gribasspēka traucējumu) simptomātiskai ārstēšanai.

− Cerebrovaskulāru bojājumu seku, īpaši afāzijas ārstēšanai.

− Vertigo un ar to saistītu līdzsvara traucējumu ārstēšanai, izņemot vazomotoras vai psihiskas izcelsmes reiboni.

− Alkohola abstinences simptomu mazināšanai un hroniska alkoholisma izraisītu kognitīvo traucējumu kompleksai ārstēšanai.

Pediatriskā populācija

− Disleksijas kompleksai ārstēšanai kombinācijā ar citām ārstēšanas metodēm, piemēram, logopēda ieteiktajām metodēm.

Piracetam Olainfarm 400 mg cietās kapsulas nav piemērotas kortikāla mioklonusa ārstēšanai mazās piracetāma devas vienā kapsulā dēļ.

4.2. Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie

Psihoorganiskā sindroma simptomātiska ārstēšana

Ieteicamā dienas deva ir 2,4‑4,8 g, dalot divās vai trīs reizes devās.

Cerebrovaskulāru bojājumu seku, īpaši afāzijas ārstēšana

Akūtajā periodā dienas deva ir 9‑12 g, uzturošā deva ir 2,4‑4,8 g dienā. Ārstēšanas ilgums ir ne mazāks par 3 nedēļām.

Vertigo un ar to saistītu līdzsvara traucējumu ārstēšana

Ieteicamā dienas deva ir 2,4‑4,8 g, dalot divās vai trīs reizes devās.

Alkohola abstinences un hroniska alkoholisma izraisītu kognitīvo traucējumu kompleksa ārstēšana

Alkoholisma izraisītu kognitīvo traucējumu ārstēšanai sākuma deva ir līdz 12 g dienā; abstinences ārstēšanai – līdz 2,4 g dienā.

Gados vecāki cilvēki

Vecāka gadagājuma pacientiem, kuriem ir nieru darbības traucējumi, ieteicams pielāgot devu (skatīt “Pacienti ar nieru darbības traucējumiem” turpmāk). Ilgstoši ārstējot gados vecākus pacientus, regulāri jānovērtē kreatinīna klīrenss, lai nepieciešamības gadījumā pielāgotu devu.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Dienas deva jāpielāgo individuāli atbilstoši nieru funkcijai. Skatīt tabulu turpmāk; pielāgojiet devu, kā norādīts. Lai lietotu šo devu tabulu, nepieciešams noteikt pacienta kreatinīna klīrensu (KLkr) (ml/min). KLkr (ml/min) var aprēķināt, nosakot kreatinīna līmeni serumā (mg/dl) un izmantojot šādu formulu:

KLkr

=

[140 – vecums (gadi)] x ķermeņa masa (kg)

(x 0,85 sievietēm)

72 x kreatinīna līmenis serumā (mg/dl)

1. tabula Devas pielāgošana atbilstoši nieru funkcijai

Grupa

Kreatinīna klīrenss

(ml/min)

Deva un lietošanas biežums

Normāla

> 80

Parastā dienas deva, dalot 2‑4 reizes devās

Viegla

50‑79

2/3 parastās dienas devas, dalot 2‑3 reizes devās

Mērena

30‑49

1/3 parastās dienas devas, dalot 2 reizes devās

Smaga

< 30

1/6 parastās dienas devas, lietojot vienu reizi

Nieru slimības gala stadija

−

Kontrindicēta

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem

Pacientiem, kuriem ir tikai aknu darbības traucējumi, deva nav jāpielāgo. Pacientiem, kuriem ir aknu un nieru darbības traucējumi, ieteicams pielāgot devu (skatīt “Pacienti ar nieru darbības traucējumiem” iepriekš).

Pediatriskā populācija

Disleksijas ārstēšana vienlaikus ar runas terapiju

Bērniem no 8 gadu vecuma un pusaudžiem ieteicamā dienas deva ir aptuveni 3,2 g, dalot divās reizes devās.

Lietošanas veids

Piracetam Olainfarm lieto iekšķīgi, ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no tām. Kapsulas jānorij veselas, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma. Dienas devu ieteicams lietot, dalot 2‑4 reizes devās.

4.3. Kontrindikācijas

− Paaugstināta jutība pret piracetāmu vai citiem pirolidona atvasinājumiem, vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Nieru slimība gala stadijā.

− Aknu mazspēja.

− Asinsizplūdums smadzenēs.

Hemorāģisks insults.

− Hantingtona horeja.

− Grūtniecība (skatīt 4.6. apakšpunktu).

Barošana ar krūti (skatīt 4.6. apakšpunktu).

4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ietekme uz trombocītu agregāciju

Pacientiem ar smagu hemorāģiju, pacientiem ar asiņošanas risku, piemēram, kuņģa‑zarnu trakta čūlas gadījumā, pacientiem ar hemostāzes traucējumiem, pacientiem ar hemorāģisku cerebrovaskulāru notikumu anamnēzē, pacientiem, kuriem tiek veikta plaša ķirurģiska iejaukšanās, tostarp zobu ķirurģija, un pacientiem, kuri lieto antikoagulantus vai trombocītu antiagregantus, ieskaitot aspirīnu mazās devās, jāievēro piesardzība, jo piracetāms kavē trombocītu agregāciju (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Nieru mazspēja

Nieru mazspējas gadījumā jāievēro piesardzība, jo piracetāms izdalās caur nierēm (skat. 4.2. apakšpunktu).

Gados vecāki cilvēki

Ilgstoši ārstējot vecāka gadagājuma pacientus, regulāri jānovērtē kreatinīna klīrenss, lai nepieciešamības gadījumā pielāgotu devu (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Hipertireoze

Piesardzība jāievēro pacientiem ar hipertireozi, jo piracetāms var pastiprināt atsevišķus simptomus (trīci, nemieru, miega traucējumus, nervozitāti).

Miega traucējumi

Bezmiega gadījumā zāles ieteicams lietot dienas pirmajā pusē − no rīta un pusdienlaikā.

4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Farmakokinētiskā mijiedarbība

Ir paredzams, ka zāļu mijiedarbības potenciāls, kas rada piracetāma farmakokinētikas pārmaiņas, būs zems, jo aptuveni 90 % piracetāma devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā.

In vitro piracetāms neinhibē cilvēka aknu citohroma P450 izoformas CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, un 4A9/11 koncentrācijās 142, 426 un 1422 mikrogrami/ml.

Pie koncentrācijas 1422 mikrogrami/ml tika novērota neliela inhibējoša ietekme uz CYP 2A6 (21 %) un 3A4/5 (11 %). Tomēr iespējams, ka Ki vērtība, kas var inhibēt šīs abas CYP izoformas, var pārsniegt 1422 mikrogramus/ml. Tādēļ nav ticams, ka radīsies piracetāma metaboliska mijiedarbība ar citām zālēm.

Vienlaicīga lietošana ar centrālo nervu sistēmu stimulējošiem līdzekļiem var pastiprināt zāļu stimulējošo darbību.

Vairogdziedzera hormoni

Lietojot vienlaicīgi ar vairogdziedzera hormoniem (T3 + T4), ir bijuši ziņojumi par apjukumu, uzbudināmību un miega traucējumiem.

Acenokumarols

Publicētā vienkārši maskētā pētījumā, lietojot 9,6 g piracetāma dienā pacientiem ar smagu recidivējošu vēnu trombozi, nebija jāmaina acenokumarola deva, kas nepieciešama, lai sasniegtu INR 2,5‑3,5, bet, salīdzinot ar acenokumarola monoterapijas iedarbību, tika konstatēts, ka, lietojot papildus 9,6 g piracetāma dienā, ievērojami samazinājās trombocītu agregācija, β‑tromboglobulīna atbrīvošanās, pazeminājās fibrinogēna un Vilebranda faktoru (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) līmenis un samazinājās asiņu un plazmas viskozitāte.

Pretepilepsijas līdzekļi

Lietojot 20 g piracetāma dienā četras nedēļas, nemainījās pretepilepsijas līdzekļu (karbamazepīna, fenitoīna, fenobarbitāla, valproāta) maksimālais un minimālais līmenis serumā epilepsijas slimniekiem, kuri lietoja stabilas devas.

Alkohols

Alkohola vienlaicīga lietošana neietekmēja piracetāma līmeni serumā, un alkohola līmenis nemainījās, lietojot 1,6 g piracetāma iekšķīgi.

4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav pietiekamu datu par piracetāma lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi uz grūtniecību, embrionālo un augļa attīstību, dzemdībām un pēcdzemdību attīstību (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Piracetāms šķērso placentāro barjeru. Tā koncentrācija asins plazmā jaundzimušajam ir aptuveni 70‑90 % no koncentrācijas mātes asins plazmā. Grūtniecības periodā piracetāmu nedrīkst lietot, ja vien nav absolūta nepieciešamība, kad ieguvums atsver risku un grūtnieces klīniskā stāvokļa dēļ vajadzīga ārstēšana ar piracetāmu.

Barošana ar krūti

Piracetāms nonāk mātes pienā. Tādēļ barošanas ar krūti laikā nedrīkst lietot piracetāmu, vai arī piracetāma terapijas laikā barošana ar krūti jāpārtrauc (skatīt 4.3. apakšpunktu). Lēmums par to, vai pārtraukt barošanu ar krūti vai terapiju ar piracetāmu jāpieņem, izvērtējot barošanas ar krūti ieguvumu bērnam un ieguvumu no terapijas sievietei.

4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Jāņem vērā, ka zāļu lietošanas laikā novērotās blakusparādības var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8. Nevēlamās blakusparādības

a. Drošuma jautājumu kopsavilkums

Dubultmaskētie, placebo kontrolētie klīniskie un farmakoklīniskie pētījumi, kuru kvantificētie drošuma dati ir pieejami (izraksts no UCB Dokumentācijas Datu Bankas 1997. gada jūnijā), aptvēra vairāk nekā 3000 subjektu, kuri saņēma piracetāmu neatkarīgi no indikācijas, dozēšanas formas, diennakts devas vai populācijas tipa.

b. Blakusparādību uzskaitījums tabulas veidā

Nevēlamās blakusparādības, par kurām ir saņemti ziņojumi klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas periodā, tabulā turpmāk norādītas atbilstoši MedDRA orgānu sistēmas grupām un biežumam. Biežums noteikts šādi: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10); retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100); reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1 000); ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Pēcreģistrācijas periodā iegūtie dati ir nepietiekami, lai noteiktu blakusparādību biežumu ārstējamo pacientu grupā.

2. tabula Blakusparādības

Orgānu sistēmas grupas

Bieži

Retāk

Nav zināmi

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Hemorāģiski traucējumi

Imūnās sistēmas traucējumi

Anafilaktoīda reakcija, paaugstināta jutība

Psihiskie traucējumi

Nervozitāte

Depresija

Uzbudinājums, nemiers, apjukums, halucinācijas

Nervu sistēmas traucējumi

Hiperkinēze

Nervozitāte

Ataksija, līdzsvara traucējumi, epilepsijas paasinājums, galvassāpes, bezmiegs, miegainība

Ausu un labirinta bojājumi

Vertigo

Kuņģa‑zarnu trakta traucējumi

Sāpes vēderā, sāpes vēdera augšdaļā, caureja, slikta dūša, vemšana

Ādas un zemādas audu bojājumi

Angioedēma, dermatīts, nieze, nātrene

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Astēnija

Izmeklējumi

Ķermeņa masas palielināšanās

Pediatriskā populācija

Bērniem, īpaši, ja ir intelektuāla atpalicība, var parādīties nevajadzīga rosīšanās un nemiers, dīdīšanās, koncentrēšanās spēju traucējumi, nelīdzsvarotība, aizkaitināmība, strīdīgums. Šīs parādības izzūd, ja mazina devu vai pārtrauc zāļu lietošanu.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9. Pārdozēšana

Zāles nav toksiskas, lietojot pat augstas devas.

Simptomi

Nav ziņots par papildu blakusparādībām, kas būtu īpaši saistītas ar piracetāma pārdozēšanu. Lielākā piracetāma pārdozēšanas deva, par kuru ziņots, bija 75 g, lietojot perorāli. Asiņaina caureja ar sāpēm vēderā visticamāk bija saistīta ar pārlieku lielo sorbitola devu lietotajā zāļu formā.

Rīcība pārdozēšanas gadījumā

Akūtas nozīmīgas pārdozēšanas gadījumā kuņģi var iztukšot, veicot kuņģa skalošanu vai izraisot vemšanu. Piracetāma pārdozēšanas ārstēšanai nav specifiska antidota. Pārdozēšanas gadījumā veic simptomātisku ārstēšanu, un var izmantot hemodialīzi. Izmantojot dialīzi, piracetāma ekstrakcijas efektivitāte ir 50‑60 %.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1. Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi psihostimulatori un nootropi līdzekļi,

ATĶ kods: N06BX03

Piracetāms ir nootrops līdzeklis, tas pieder psihotropo līdzekļu grupai. Nootropie līdzekļi specifiski aktivē galvas smadzeņu integratīvo darbību. Šīs grupas preparātus sauc par psihometaboliskiem stimulatoriem, jo tie labvēlīgi ietekmē vielmaiņas procesus un asins cirkulāciju galvas smadzenēs.

Piracetāms ir gamma‑aminosviestskābes (GASS) ciklisks atvasinājums. Piracetāma darbības mehānisms nav pilnībā izpētīts. Uzskata, ka piracetāms imitē GASS metaboliskos efektus, pastiprina dopamīna sintēzi, paaugstina noradrenalīna līmeni galvas smadzenēs. Piracetāma ietekmē holīnerģiskajās sinapsēs palielinās acetilholīna daudzums un pastiprinās holīnerģiskie procesi. Piracetāms pastiprina ribonukleīnskābes sintēzi šūnu kodolos. Tas veicina skābekļa un glikozes izmantošanu smadzeņu audos, uzlabo asinsriti išēmijas skartajās smadzeņu zonās, paaugstina organisma enerģētisko potenciālu, pastiprina enzīma adenilatciklāzes aktivitāti, kā arī inhibē nukleotīdfosfatāzes aktivitāti. Piracetāma izraisītie enerģētiskie procesi paaugstina smadzeņu audu izturību pret hipoksiju un intoksikāciju. Zālēm piemīt viegla psihostimulējoša darbība. Piracetāms uzlabo funkcionālo saistību starp galvas smadzeņu puslodēm un sinaptisko pārvadi neokortikālajās struktūrās, atjauno un stabilizē cerebrālās funkcijas, īpaši apziņas, atmiņas un runas funkcijas, paaugstina garīgā darba spējas. Piracetāmam nepiemīt sedatīva darbība, tas neizraisa atkarību.

5.2. Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Lietojot perorāli, piracetāms labi uzsūcas no kuņģa‑zarnu trakta. Biopieejamība ir gandrīz 100 %. Aktīvās vielas maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta aptuveni stundas laikā, cerebrospinālajā šķidrumā − 2‑8 stundu laikā pēc zāļu lietošanas. Uzturs neietekmē piracetāma uzsūkšanās apjomu, taču samazina maksimālo koncentrāciju asins plazmā (C_max) par 17 % un palielina maksimālās koncentrācijas sasniegšanas laiku (t_max) no vienas stundas līdz pusotrai stundai. Stabila koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta trīs dienu laikā. Parasti maksimālā koncentrācija ir 84 mikrogrami/ml pēc vienreizējas perorālas 3,2 g devas lietošanas un 115 mikrogrami/ml pēc atkārtotas 3,2 g devas lietošanas trīs reizes dienā.

Izkliede

Piracetāms nesaistās ar plazmas olbaltumvielām. Tā izkliedes tilpums ir aptuveni 0,6 l/kg. Piracetāms nonāk visos orgānos un audos (izņemot taukaudus). Tas šķērso hematoencefālisko barjeru un īpaši uzkrājas galvas smadzeņu audos pieres, deniņu un pakauša daivās, smadzenītēs un smadzeņu stumbra centros. No cerebrospinālā šķidruma piracetāms tiek izvadīts ievērojami lēnāk nekā no citiem audiem, kas liecina par piracetāma augsto tropismu smadzeņu audos.

Biotransformācija

Piracetāma biotransformācija organismā praktiski nenotiek.

Eliminācija

Piracetāms tiek izvadīts galvenokārt ar urīnu nepārmainītā veidā (80‑100 % devas), bet pārējā daļa tiek izvadīta ekstrarenāli. Eliminācijas pusperiods ir aptuveni 5 stundas. Kopējais klīrenss ir 80‑90 ml/min. Traucētas nieru funkcijas gadījumā piracetāma eliminācijas pusperiods pagarinās (skatīt “Nieru darbības traucējumi” turpmāk).

Linearitāte/nelinearitāte

Piracetāma farmakokinētika devu robežās 0,8‑12 g dienā ir lineāra.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki cilvēki

Gados vecākiem cilvēkiem piracetāma eliminācijas pusperiods ir pagarināts, un šīs izmaiņas ir saistītas ar nieru darbības pavājināšanos (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Nieru darbības traucējumi

Piracetāma klīrenss korelē ar kreatinīna klīrensu. Tādēļ pacientiem ar traucētu nieru funkciju ieteicams pielāgot piracetāma dienas devu, ņemot vērā kreatinīna klīrensu (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Pacientiem, kuriem ir nieru slimības gala stadija un anūrija, piracetāma eliminācijas pusperiods pagarinās līdz 59 stundām. Piracetāma daļēja izvade bija 50‑60 % parastās 4 stundu dialīzes procedūras laikā.

Aknu darbības traucējumi

Aknu darbības traucējumu ietekme uz piracetāma farmakokinētiku nav novērtēta. Tā kā 80‑100 % devas tiek izvadīta ar urīnu nepārmainītā veidā, nav paredzams, ka tikai aknu funkciju pavājināšanās būtiski ietekmēs piracetāma elimināciju.

Pediatriskā populācija

Nav veikti farmakokinētikas pētījumi bērniem.

5.3. Preklīniskie dati par drošumu

Piracetāms nav toksisks. Akūtās toksicitātes pētījumos ar pelēm, žurkām un suņiem, kas perorāli saņēma piracetāma devu 10 g/kg ķermeņa masas, toksicitātes pazīmes netika konstatētas. Šī deva ir ekvivalenta 560‑700 g piracetāma cilvēkam ar ķermeņa masu 70 kg un 1500 reizes pārsniedz maksimālo rekomendēto devu cilvēkam.

Hroniskas toksicitātes pētījumos žurkām, kas 6 mēnešus perorāli saņēma piracetāma devu 100‑1000 mg/kg, un suņiem, kas vienu gadu saņēma 10 g/kg ķermeņa masas, toksisks un teratogēns efekts netika konstatēts.

In vitro un in vivo pētījumos piracetāmam nav pierādīts genotoksisks un kancerogēns potenciāls.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1. Palīgvielu saraksts

Magnija hidroksikarbonāts smagais

Kalcija stearāts

Cietās želatīna kapsulas sastāvs

Želatīns

Titāna dioksīds (E171)

6.2. Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3. Uzglabāšanas laiks

4 gadi.

6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C. Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas un mitruma.

6.5. Iepakojuma veids un saturs

Pa 10 kapsulām caurspīdīgas, bezkrāsainas polivinilhlorīda (PVH) plēves un alumīnija folijas blisterī.

Pa 60 kapsulām (6 blisteri) kopā ar lietošanas instrukciju kartona kastītē.

6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

AS “Olainfarm”

Rūpnīcu iela 5, Olaine, LV‑2114, Latvija

Tālr.: +371 67013705

Fakss: +371 67013777

e‑pasts: olainfarm@olainfarm.com

8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

95‑0100

9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 1995. gada 25. aprīlis

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 1. oktobris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

01/2019

SASKAŅOTS ZVA 21-03-2019

PAGE \* MERGEFORMAT 1