Pentilin 400 mg ilgstošās darbības tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
Maks. cenu diapazons
€ ar PVN
16.28 €
95-0105-02
95-0105
KRKA d.d., Novo mesto, Slovenia
18-JUN-10
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
400 mg
Ilgstošās darbības tablete
Ir apstiprināta
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam
Pentilin 400 mg ilgstošās darbības tabletes
Pentoxiphyllinum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Pentilin un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Pentilin lietošanas
Kā lietot Pentilin
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Pentilin
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Pentilin un kādam nolūkam to lieto
Pentilin aktīvā viela pentoksifilīns pieder zāļu grupai, ko sauc par perifēros asinsvadus paplašinošajiem līdzekļiem. Pentoksifilīns ietekmē asins viskozitāti, samazinot tās sastāvā ietilpstošo šūnu salipšanas spēju un vienlaikus palielinot eritrocītu deformācijas spēju.
Šīs zāles ir paredzētas:
perifērās arteriālās asinsrites traucējumu, ko izraisa ateroskleroze un cukura diabēts, ārstēšanai;
venozu asinsrites traucējumu ārstēšanai;
smadzeņu asinsrites traucējumu un acs apasiņošanas traucējumu ārstēšanai.
Tā kā zāles ir pieejamas tikai pret recepti, tās vienmēr paraksta ārsts.
2. Kas Jums jāzina pirms Pentilin lietošanas
Nelietojiet Pentilin šādos gadījumos
ja Jums ir alerģija pret pentoksifilīnu un kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;
ja Jums ir alerģija pret citām līdzīgām zālēm, tādām kā teofilīns, kofeīns, holīna teofilināts, aminofilīns vai teobromīns;
ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi (sirdstrieka, neregulāra sirdsdarbība);
ja Jums ir bijusi trieka ar asiņošanu smadzenēs;
ja jums ir bijusi asiņošana acīs;
ja Jums ir asinsreces traucējumi.
Ja Jums šķiet, ka kaut kas no minētā attiecas uz Jums vai ja Jums par kaut ko ir šaubas, pirms Pentilin lietošanas konsultējieties ar savu ārstu.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Pentilin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja kāda no turpmāk minētajām situācijām attiecas uz Jums, pirms Pentilin lietošanas par to jāpastāsta savam ārstam:
ja Jums ir smaga aknu vai nieru slimība;
ja Jums ir sirds mazspēja;
ja Jums ir sirds ritma traucējumi;
ja Jums ir ateroskleroze (asinsvadu sacietēšana);
ja Jums ir zems vai nestabils asinsspiediens;
ja Jums ir asiņošanas risks, piemēram, stāvokļi pēc ķirurģiskas procedūras (ieskaitot zoba ekstrakciju) vai diagnostiskas procedūras, vai kuņģa čūla.
Bērni un pusaudži
Pentilin nav paredzēts lietot bērniem vai pusaudžiem, kuri jaunāki par 18 gadiem.
Citas zāles un Pentilin
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.
Pastāstiet savam ārstam, ja lietojat:
zāles paaugstināta asinsspiediena ārstēšanai;
zāles asins trombu veidošanās samazināšanai;
zāles, ko lieto pret gremošanas traucējumiem (piemēram, cimetidīnu, famotidīnu, ranitidīnu vai nizatidīnu);
teofilīnu (lieto astmas ārstēšanai);
ketorolaku vai meloksikāmu (tos lieto pret sāpēm un iekaisīgu slimību ārstēšanai);
ciprofloksacīnu (lieto infekciju ārstēšanai).
Pentilin kopā ar uzturu un dzērieniem
Pentilin var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.
Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Pentilin lietošanas laikā Jums iestājas grūtniecība, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu.
Ja Jūs barojat ar krūti bērnu, Jūs nedrīkstat lietot Pentilin.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Kamēr Jums nav zināms, kā Jūs ietekmē ārstēšana ar Pentilin, nevadiet transportlīdzekli un nestrādājiet ar iekārtām. Šīs zāles var izraisīt reiboni.
3. Kā lietot Pentilin
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet savam ārstam vai farmaceitam.
Sākumdeva ir viena 400 mg tablete trīs reizes dienā.
Pēc klīniskā stāvokļa uzlabošanās dienas devu var samazināt līdz vienai 400 mg tabletei divas reizes dienā.
Lietojiet tabletes veselas, uzdzerot glāzi ūdens.
Pentilin Jums jālieto tik ilgi, cik to nozīmējis Jūsu ārsts.
Ja esat lietojis Pentilin vairāk nekā noteikts
Ja esat lietojis pārāk daudz Pentilin, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Ja esat aizmirsis lietot Pentilin
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.
Ja Jūs pārtraucat lietot Pentilin
Nepārtrauciet ārstēšanu. Pirms zāļu lietošanas pārtraukšanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā citas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Blakusparādības sakārtotas grupās pēc to sastopamības biežuma:
ļoti bieži: var rasties vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem
bieži: var rasties līdz 1 no 10 cilvēkiem
retāk: var rasties līdz 1 no 100 cilvēkiem
reti: var rasties līdz 1 no 1 000 cilvēkiem
ļoti reti: var rasties līdz 1 no 10 000 cilvēkiem
nav zināms: biežumu nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem
Retāk:
sejas piesarkums, gremošanas traucējumi vai grēmas, vemšana, slikta dūša, meteorisms.
Reti:
galvassāpes, reibonis, paātrināta sirdsdarbība.
Ļoti reti:
trombocītu skaita samazināšanās asinīs, kas palielina asiņošanas vai zilumu rašanās risku (trombocitopēnija), asins formelementu skaita samazināšanās, pagarināts asiņošanas laiks (piemēram, ādas, gļotādu, kuņģa vai zarnu asinsvadu asiņošana), alerģiskas reakcijas (anafilaktiskas reakcijas, šoks, sejas vai rīkles tūska, apgrūtināta elpošana vai sēkšana, ādas izsitumi), zema cukura koncentrācija asinīs, miega traucējumi, roku trīcēšana (trīce), nemiers, sāpes krūšu kurvī, zems asinsspiediens.
Nav zināmi:
intrahepātiska holestāze un palielināta aknu enzīmu aktivitāte.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Pentilin
Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma pēc „EXP”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25oC.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam par nevajadzīgo zāļu likvidēšanu. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Pentilin satur
Aktīvā viela ir pentoksifilīns. Katra ilgstošās darbības tablete satur 400 mg pentoksifilīna.
Citas sastāvdaļas ir hipromeloze, makrogols 6000, magnija stearāts un koloidālais bezūdens silīcija dioksīds tabletes kodolā un hipromeloze, makrogols 6000, titāna dioksīds (E171) un talks tabletes apvalkā.
Pentilin ārējais izskats un iepakojums
Tabletes ir baltas, ovālas, abpusēji izliektas.
Pentilin pieejams kastītēs pa 20 un 100 ilgstošās darbības tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas paliecības īpašnieks un ražotājs:
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 04/2018
SASKAŅOTS ZVA 28-06-2018
PAGE
ZĀĻU APRAKSTS
ZĀĻU NOSAUKUMS
Pentilin 400 mg ilgstošās darbības tabletes
KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Katra ilgstošās darbības tablete satur 400 mg pentoksifilīna (Pentoxiphyllinum).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
ZĀĻU FORMA
Ilgstošās darbības tablete
Tabletes ir baltas, ovālas, abpusēji izliektas.
KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
Terapeitiskās indikācijas
Perifēriskās asinsrites (makrocirkulācijas un mikrocirkulācijas) traucējumi aterosklerozes, cukura diabēta un asinsvadu spazmu dēļ (mijklibošana, diabētiskā makroangiopātija un mikroangiopātija, Reino sindroms).
Venozās asinsrites traucējumi (posttrombotisks sindroms, kāju čūlas).
Smadzeņu asinsrites traucējumi (pārejošas išēmijas lēkmes, komplikācijas pēc insulta, un hroniska smadzeņu asinsrites mazspēja).
Acs asinsrites traucējumi (akūti un hroniski stāvokļi nepietiekamas asinsrites dēļ tīklenē).
Devas un lietošanas veids
Devas
Deva ir atkarīga no slimības smaguma pakāpes, tāpēc precīzu devu vienmēr nosaka ārsts.
Parastā pentoksifilīna sākumdeva ir 1 tablete pa 400 mg trīs reizes dienā. Dienas devām, kas pārsniedz 1200 mg, nav papildus terapeitisku priekšrocību.
Pēc tam, kad klīniskais stāvoklis ir uzlabojies, dienas devu var samazināt līdz 1 tabletei pa 400 mg divas reizes dienā. Vieglāku slimības formu gadījumos 1 tablete pa 400 mg divas reizes dienā ir pietiekami no ārstēšanas sākuma. Lai gan terapijas vēlamos efektus var novērot jau pēc 2 – 4 terapijas nedēļām, terapija jāturpina vismaz 8 nedēļas, lai novērtētu ārstēšanas efektivitāti.
Nieru darbības traucējumi
Ja kreatinīna klīrenss ir zem 10 ml/min (0,16 ml/s), jālieto 50 – 70% no parastās ieteicamās devas.
Pacientiem, kam tiek veikta hemodialīze, ieteicamā sākumdeva ir 400 mg, kas pakāpeniski, ar intervāliem ne mazāk par 4 dienām, jāpalielina līdz parastās ieteicamās devas sasniegšanai.
Aknu darbības traucējumi
Pacientiem ar aknu cirozi pentoksifilīna un tā metabolītu biopieejamība un koncentrācija serumā ir palielināta, pusperiods ir ievērojami palielināts un plazmas klīrenss samazināts. Tomēr šķiet, ka atsevišķiem pacientiem ar aknu slimību nav nepieciešama devas piemērošana, jo ir iespējams ārpusaknu metabolisms.
Gados vecāki cilvēki
Gados vecākiem pacientiem devas korekcija nav nepieciešama.
Pediatriskā populācija
Pentilin lietošanas drošība un efektivitāte bērniem, kuri jaunāki par 18 gadiem, nav noteikta.
Dati nav pieejami.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai pret līdzīgām zālēm un/vai vielām no ksantīna atvasinājumu grupas, piemēram, teofilīnu, kofeīnu, holīna teofilinātu, aminofilīnu vai teobromīnu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Pentilīnu nedrīkst lietot pacienti ar akūtu miokarda infarktu, porfīriju, stipru asiņošanu, tīklenes asiņošanu un tādu slimību gadījumā, kad ir palielināts asiņošanas risks.
Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pentilin jālieto piesardzīgi pacientiem ar sirds mazspēju, sirds ritma traucējumiem, smagu kardiovaskulāru un cerebrovaskulāru aterosklerozi, jo var rasties stenokardija, hipotensija un aritmijas.
Piesardzība jāievēro arī pacientiem ar smagākiem aknu vai nieru darbības traucējumiem. Pacientiem ar zemu vai nestabilu asinsspiedienu devas jāsamazina, jo var rasties hipotensija un stenokardija.
Pacientiem ar citām slimībām un stāvokļiem, kam pievienojas asiņošana (stāvoklis pēc ķirurģiskām operācijām, peptiska čūla), jānovēro protrombīna laiks (INR), hematokrīts un hemoglobīna koncentrācija.
Pediatriskā populācija
Nav noteikta lietošanas drošība pacientiem jaunākiem par 18 gadiem.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Pentoksifilīna un antihipertensīvo līdzekļu vienlaicīga lietošana pastiprina antihipertensīvo līdzekļu iedarbību, tāpēc atbilstoši jāpielāgo to deva.
Pacientiem, kas vienlaikus lieto antikoagulantus vai antiagregantus un pentoksifilīnu, var būt lielāks asiņošanas risks, tāpēc nepieciešama biežāka protrombīna laika (INR) noteikšana.
Pentoksifilīna koncentrācija serumā ir ievērojami palielināta, vienlaicīgi lietojot cimetidīnu. Jāpievērš uzmanība pentoksifilīna pārdozēšanas pazīmēm pacientiem. Citiem H2 receptoru antagonistiem (famotidīns, ranitidīns un nizatidīns) ir mazāka ietekme uz pentoksifilīna metabolismu.
Vienlaicīga pentoksifilīna un teofilīna lietošana var palielināt teofilīna līmeni serumā. Tādēļ jānovēro teofilīna līmenis serumā un nepieciešamības gadījumā jāsamazina tā deva.
Vienlaicīga pentoksifilīna un ketorolaka lietošana var izraisīt protrombīna laika palielināšanos un palielinātu asiņošanas risku. Asiņošanas risks var būt palielināts arī vienlaicīgi lietojot pentoksifilīnu un meloksikāmu. Vienlaicīga ārstēšana ar šīm zālēm nav ieteicama.
Ciprofloksacīns inhibē pentoksifilīna metabolismu aknās, tāpēc vienlaicīga pentoksifilīna un ciprofloksacīna lietošana var izraisīt palielinātu pentoksifilīna koncentrāciju serumā. Ja nevar izvairīties no vienlaicīgas ārstēšanas ar pentoksifilīnu un ciprofloksacīnu, pentoksifilīna deva jāsadala uz pusēm.
Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Informācijas par pentoksifilīna lietošanu grūtniecības laikā nav, tomēr pētījumos ar dzīvniekiem nevēlamas blakusparādības nav novērotas. Grūtniecības laikā Pentilin ir kontrindicēts.
Barošana ar krūti
Pentoksifilīns nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Tā kā iegūtā pieredze nav pietiekama, pirms Pentilin ordinēšanas mātēm, kuras baro ar krūti bērnu, jāsalīdzina iespējamie riski un ieguvums.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav ziņots, ka pentoksifilīns ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr atsevišķiem pacientiem tas var izraisīt reiboni, tādējādi netieši vājinot psihofizisko spēju vadīt transportlīdzekli un strādāt ar iekārtām. Kamēr pacientiem nav zināms, kā viņi reaģē uz šī preparāta lietošanu, viņiem nav atļauts vadīt motorizētus transportlīdzekļus vai strādāt ar iekārtām.
Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības parādītas turpmākajā tabulā. Lielākajā daļā gadījumu nevēlamās blakusparādības bija atkarīgas no devas lieluma. Samazinot devu, šīs nevēlamās blakusparādības kļuva vieglākas vai izzuda. Ārstēšana jāpārtrauc reti.
To sastopamība definēta, izmantojot šādus apzīmējumus:
Ļoti bieži (≥ 1/10)
Bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10)
Retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100)
Reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1 000)
Ļoti reti (< 1/10 000)
Nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem)
Katrā orgānu sistēmu grupā nevēlamās zāļu lietošanas izraisītās blakusparādības norādītas to nopietnības samazinājuma secībā.
Tabulā attēlotas nevēlamās blakusparādības
Retāk
Reti
Ļoti reti
Nav zināms
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
trombocitopēnija, leikopēnija,
protrombīna laika pagarināšanās,
asiņošana (piemēram, ādas, gļotādu, kuņģa vai zarnu trakta asinsvadu asiņošana)
Imūnās sistēmas traucējumi
alerģiskas reakcijas (anafilaktiskas reakcijas, šoks, angioneirotiska tūska, bronhu spazmas, ādas izsitumi)
Vielmaiņas un uztures traucējumi
hipoglikēmija
Nervu sistēmas traucējumi
galvassāpes, reibonis
bezmiegs, trīce, uzbudinājums
Sirds funkcijas traucējumi
tahikardija
nenozīmīgas sāpes krūšu kurvī
Asinsvadu sistēmas traucējumi
sejas pietvīkums
hipotensija
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
sāpes kuņģa rajonā, vemšana, slikta dūša, meteorisms
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
intrahepātiska holestāze,
paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte
Ilgstošas ārstēšanas gadījumā ieteicams biežāk kontrolēt cukura koncentrāciju asinīs un protrombīna laiku, kā arī leikocītu un trombocītu skaitu.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv/../?id=613&sa=613&top=3" www.zva.gov.lv
Pārdozēšana
Simptomi
Pārdozēšanas rezultātā var rasties šādi simptomi: sejas piesārtums, hipotensija, miegainība, bezsamaņa, vemšana, paaugstināta ķermeņa temperatūra, nemiers un krampji.
Rīcība pārdozēšanas gadījumā
Pasākumi pēc lielāka zāļu daudzuma lietošanas: kuņģa skalošana un nepieciešamības gadījumā simptomātiska ārstēšana: asinsspiediena uzturēšana vai koriģēšana, elpošanas uzturēšana un krampju ārstēšana.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: perifēri vazodilatatori ATĶ kods:C04AD03
Darbības mehānisms
Pentoksifilīna labvēlīgā iedarbība uz asins reoloģiskām īpašībām primāri rodas, samazinot asins viskozitāti un palielinot eritrocītu spēju deformēties. Pentoksifilīna darbības mehānisms asins reoloģisko īpašību uzlabošanai ir ATF, cAMF un citu ciklisku nukleotīdu koncentrācijas palielināšana eritrocītos. Turklāt, inhibējot ar membrānu saistītās fosfodiesterāzes (kas izraisa palielinātu cAMF koncentrāciju) un tromboksāna sintēzi, pentoksifilīns stipri inhibē spontānu un stimulētu trombocītu agregāciju in vitro un in vivo un vienlaicīgi stimulē prostaciklīna (prostaglandīna I2) sintēzi.
Farmakodinamiskā iedarbība
Pentoksifilīna terapijas laikā pastiprinās gan perifēriskā, gan smadzeņu asins plūsma. Daudzos pētījumos pēc perorālas un intravenozas pentoksifilīna lietošanas novērota audu skābekļa parciālspiediena palielināšanās išēmisku apakšējo ekstremitāšu muskuļos. Oksigenācijas uzlabošanās bija atkarīga no devas lieluma. Citos pētījumos novērota pentoksifilīna inducēta audu skābekļa parciālspiediena palielināšanās smadzeņu garozā un cerebrospinālā šķidrumā pacientiem ar cerebrovaskulārām slimībām; skābekļa parciālspiediena palielināšanās tika noteikta arteriālajās asinīs pacientiem ar aterosklerozi un tīklenes audos pacientiem ar retinopātiju.
Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Pēc perorālas lietošanas pentoksifilīns uzsūcas ātri un pilnīgi. Maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta 2 – 3 stundu laikā.
Izkliede
Atbilstoši dažādiem datiem, izkliedes tilpums, kurā pentoksifilīns tiek izkliedēts ļoti ātri pēc uzsūkšanās, svārstās no 168 ± 82,3 l līdz 376 ± 135 l. Pentoksifilīns saistās ar eritrocītu membrānu un tiek strauji metabolizēts. Līdz šim nav ziņojumu par nozīmīga pentoksifilīna daudzuma saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām.
Biotransformācija
Pentoksifilīns galvenokārt tiek metabolizēts aknās un mazākā daudzumā eritrocītos. Tas pakļauts nozīmīgam un izteiktam pirmā loka metabolismam. Reducēšanās procesā (ar α- ketoreduktāzes palīdzību) tas tiek metabolizēts par farmakoloģiski aktīvu metabolītu 1 un oksidēšanās procesā - par daudziem citiem metabolītiem, starp kuriem nozīmīgs ir farmakoloģiski aktīvais metabolīts 5.
Eliminācija
Metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu.
Preklīniskie dati par drošumu
LD50 vērtība žurku tēviņiem pēc perorālas lietošanas bija 976 mg/kg un pēc intraperitoneālas ievadīšanas 207 mg/kg; žurku mātītēm tā bija 824 mg/kg pēc perorālas lietošanas un 220 mg/kg pēc intraperitoneālas ievadīšanas. Gan žurku mātītēm, gan tēviņiem LD50 vērtība pēc intravenozas ievadīšanas bija lielāka par 200 mg/kg.
LD50 vērtība peļu tēviņiem pēc perorālas lietošanas bija 794 mg/kg, pēc intraperitoneālas ievadīšanas 370 mg/kg un 129,9 mg/kg pēc intravenozas ievadīšanas. Žurku mātītēm LD50 vērtība bija 638 mg/kg pēc perorālas lietošanas, 325 mg/kg pēc intraperitoneālas ievadīšanas un 134,9 mg/kg pēc intravenozas ievadīšanas.
Žurkām nāve iestājās pirmā dienā pēc pentoksifilīna lietošanas. Mazākā deva žurku tēviņiem radīja ķermeņa masas zudumu 15. – 21. dienā pēc aktīvās vielas intraperitoneālas ievadīšanas.
Uzreiz pēc pentoksifilīna ievadīšanas pelēm radās šādi simptomi: uzbudinājums, trīce, krampji, Strauba efekts un sedācija pirms nāves. Nāve iestājās 15 minūtes pēc pentoksifilīna lietošanas. Klīniskās izpausmes bija vairāk izteiktas, lietojot lielākas aktīvās vielas devas.
Pēc intravenozas ievadīšanas pelēm radās elpošanas traucējumi un krampji. Dzīvnieki nomira 1 – 5 minūtes pēc zāļu lietošanas. No devas lieluma atkarīgas patoloģiski morfoloģiskas pārmaiņas netika novērotas ne pelēm, kas nomira uzreiz pēc pentoksifilīna lietošanas, ne tām, kam veica autopsiju 21. dienā pēc zāļu lietošanas.
Pamatojoties uz akūtiem pētījumiem, var secināt, ka pentoksifilīns ir mēreni toksisks.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Tabletes kodols:
hipromeloze
makrogols 6000
magnija stearāts
koloidālais bezūdens silīcija dioksīds
Tabletes apvalks:
hipromeloze
makrogols 6000
titāna dioksīds (E171)
talks
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25° C.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
Blisteri (Al folija, PVH folija): 20 un 100 ilgstošās darbības tabletes pa 400 mg.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Nav īpašu prasību.
Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
95-0105
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1995.gada 25.aprīlis
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010.gada 19.jūnijs
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
04/2018
SASKAŅOTS ZVA 28-06-2018
PAGE
