Lejupielādēt zāļu aprakstu

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

PAN – CEFAZOLIN 1 g pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Viens flakons satur:

Cefazolīna nātrija sāli (CID) (Cefazolinum natricum) kas atbilst 1,0 g cefazolīna Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

ZĀĻU FORMA

Pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai.

4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

   1. Terapeitiskās indikācijas

PAN-CEFAZOLIN ir efektīvs bakteriālu infekciju gadījumos un tam ir tādas pašas farmakoloģiskās īpašības kā cefazolīnam. Indikācijas klīnisko pētījumu rezultātā šīm zālēm nosaka vadoties no pašlaik pieejamo cefazolīna rindas antibakteriālo līdzekļu grupas.

Cefazolīns ir indicēts pret to jutīgu baktēriju izraisītu infekciju un it īpaši sekojošu:

• bronhopulmonāru, - ausu, deguna, kakla un stomatoloģisku,

• septicēmisku, - urogenitālu,

• endokardīta, - serozo un

• ādas, - kaulu infekciju gadījumos.

Tā kā cefazolīna difūzija cefalospinālajā šķīdumā ir lēna, šis antibiotiskais līdzeklis nav indicēts meningīta ārstēšanai (pat jutīgu baktēriju izraisītos gadījumos).

Cefazolīns ir indicēts i/m lietošanai pēcoperāciju infekciju profilaksei:

• neiroķirurģiskas operācijas (kraniotomija, cerebrospinālā šķīduma derivācija),

• kardioķirurģiskas operācijas,

• torokālās operācijas,

• asinsvadu oprācijas,

• kuņģa-divpadsmitpirkstu zarnas operācijas,

• žults ceļu operācijas,

• ķeizargrieziens,

• dzemdes ekstirpācija abdominālā vai vaginālā ceļā,

• ķirurģiskas operācijas galvā un kaklā, atverot dzirdes – rīkles kanālu,

• ortopēdiskās operācijas ar aparātu pielietošanu.

Jāņem vērā oficiālas rekomendācijas par piemērotu antibakteriālo līdzekļu lietošanu.

Devas un lietošanas veids Parastās devas:

Intramuskulārai lietošanai:

• Pieaugušiem: no 500 mg līdz 1 g katras 8 līdz 12 stundas. Devas piemēro atbilstoši infekcijas smagumam.

• Bērniem no 30 mēnešu vecuma: no 25 līdz 50 mg/kg ik 24 stundas. Devas piemēro atbilstoši infekcijas smagumam.

Intrvenozai lietošanai:

• Pieaugušiem: no 500 mg līdz 1 g katras 8 līdz 12 stundas. Devas piemēro atbilstoši infekcijas smagumam.

• Bērniem no 1 mēneša vecuma: no 25 līdz 50 mg/kg ik 24 stundas. Devas piemēro atbilstoši infekcijas smagumam.

Jāņem vērā, ka drošība lietošanai priekšlaicīgi dzimušiem un jaundzimušiem līdz 1 mēneša vecumam nav zināma, jo nav pieredzes cefazolīna lietošanā šādiem pacientiem. Tāpēc šiem pacientiem cefazolīnu lietot nav ieteicams.

Pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem:

Pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem rekomendē devas noteikt pēc kreatīnīna klīrensa vai kreatinīna līmeņa asinīs.

Ķirurģijā pēcoperāciju infekciju profilaksei: antibiotiku profilakses veikšanas laikam jābūt īsam, to visbiežāk veic operācijas laikā, dažreiz tās ilgums ir 24 stundas, bet nepārsniedzot 48 stundas.

. 2 g IV ievadanestēzijas laikā

. tad atkal 1 g ik pēc 4 stundām operācijas laikā.

Gadījumos, kad jālieto pēcoperācijas periodā, injicē 1 g katras 8 stundas.

Kardioķirurģijā, pielietojot mākslīgo asinsriti, vēl nepieciešams injicēt 1 g pārtraucot mākslīgo asinsriti.

Lietošanas veids

IV lietošana.

PAN-CEFAZOLIN var injicēt tiešas injekcijas veidā, kā arī ilgstošas vai pārtrauktas infūzijas veidā. Primāro šķīdumu pagatavo izšķīdinot pulveri 2 līdz 3 ml šķīdinātāja.

• Pārtraukta intravenoza perfūzija:

Primāri pagatavoto cefazolīna šķīdumu atšķaida ar 50 ml līdz 100 ml ūdens injekcijām vai kādu no sekojošiem I.V. ievadāmajiem šķīdumiem:

. 0,9 % nātrija hlorīda šķīdums,

. 5 % dekstrozes šķīdums Ringera laktāta šķīdumā,

. 5 vai 10 % dekstrozes šķīdums,

. Ringera šķīdums,

. 5 % dekstrozes šķīdums un 0,9 % nātrija hlorīda šķīdums (var lietot arī 5 % dekstrozes šķīdumu un 0,45 % vai 0,2 % nātrija hlorīda šķīdumu),

. Ringera laktāta šķīdums,

. 5 vai 10 % invertētā cukura šķīdums.

Pagatavotais šķīdums, lietojot vienu no šiem šķīdinātājiem, ir stabils 48 stundas, uzglabājot ledusskapī.

• Tieša intravenoza ievadīšana:

Atšķaidīt primāri pagatavo cefazolīna šķīdumu ar 5 ml vai 10 ml ūdens injekcijām un injicēt vēnā 3 līdz 5 minūtēs vai pilienu infūzijas veidā.

IM lietošana.

PAN-CEFAZOLIN var ievadīt dziļas intramuskulāras injekcijas veidā.

Nelietot bērniem, jaunākiem par 30 mēnešiem (šķīdinātu ar lidokaīna hidrohlorīdu). Cefazolīnu izšķīdina šķīdinātājā un injicē dziļi muskulī. Pagatavotais šķīdums ir stabils 24 stundas istabas temperatūrā. Šķīdums ir dzeltenīgā krāsā. Lieto 3 ml 0,5 % lidokaīna šķīdumu.

Kontrindikācijas

Alerģija pret cefalosporīnu grupas antibiotikām.

Lidokaīnu saturošām intramuskulārām (IM) injekciju formām:

• Alerģija pret lidokaīnu vai citiem amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzekļiem,

• Porfīrija,

• Atrioventrikulārās vadīšanas traucējumi,

• Kardiogēns šoks,

• Bērni līdz 30 mēnešu vecumam.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ja ievadot cefazolīnu parādās alerģiskas reakcijas, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Pirms uzsākt ārstēšanos ar cefalosporīnu grupas antibiotikām, rūpīgi jāsavāc anamnēze.

Ir pierādījumi par daļēju krustenisko alerģiju starp penicilīnu un cefalosporīnu grupas antibiotikām 5 līdz 10 % gadījumos.

• Cefalosporīnu grupas antibiotikas ar īpašu piesardzību jānozīmē pacientiem ar paaugstinātu jutību pret penicilīnu. Pacienti rūpīgi jānovēro pēc pirmās lietošanas reizes.

• Cefalosporīnu grupas antibiotikas nedrīkst nozīmēt pacientiem, kuriem anamnēzē bijusi alerģija pret cefalosporīniem. Ja rodas šaubas, ārstam jānovēro pacients pirmās devas ievadīšanas laikā, lai varētu sniegt palīdzību iespējamā anafilaktiskā šoka gadījumā.

• Paaugstinātas jutības reakcijas (anafilakse), kas novērotas šo divu vielu lietošanas gadījumā, var būt nopietnas un reizēm ar letālu iznākumu.

Gandrīz visu antibiotiku lietošana saistīta ar pseidomembranozā kolīta gadījumiem. Tāpēc ir svarīgi apsvērt šo diagnozi pacientiem, kuri sūdzas par caureju pēc antibakteriālo līdzekļu lietošanas. Caureja mazinās pēc ārstēšanas pārtraukšanas, bet smagos gadījumos nepieciešama speciāla terapija.

Cefalosporīnu lietošanas laikā ziņots par koagulācijas traucējumiem. Riska pacientiem (pacienti ar riska faktoriem, kas veicina K vitamīna deficītu vai ietekmē citus koagulācijas mehānismus) ir jānodrošina atbilstoša novērošana. Riska grupas pacientiem jānovēro protrombīna laiks un jāpielāgo deva.

Bēta laktāmi rada encefalopātijas (apjukuma, apziņas traucējumu, epilepsijas vai patoloģisku kustību) risku — it īpaši pārdozēšanas vai nieru mazspējas gadījumā.

IV nedrīkst injicēt IM injekcijām paredzētās formas, kas satur lidokaīnu.

Brīdinājumi:

• Jābrīdina sportisti, ka lidokaīns var izraisīt pozitīvu reakciju uz antidopinga testu.

• Rūpīgi jāseko nieru funkcijām ārstēšanās laikā gadījumos, kad cefazolīnu

lieto vienlaicīgi ar nefrotoksiskiem antibiotiskiem līdzekļiem (īpaši aminoglikozīdiem) vai cilpas diurētiskiem līdzekļiem (furosemīds vai etakrīnskābe).

• Pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem devas nosaka atbilstoši kreatinīna klīrensam un kreatinīna līmenim serumā.

• Nātrija daudzums ir 2,2 mol/g (1 g cefazolīna satur 48,3 mg).

Piesardzība:

Cefazolīns, tāpat kā visas cefalosporīna grupas antibiotikas, jānozīmē ar piesardzību pacientiem ar gremošanas sistēmas pataloģiju, īpaši čūlaino kolītu, anamnēzē.

Riska grupas pacientiem jākontrolē protrombīna laiks (skatīt sadaļu 4.5)

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Īpašas problēmas ar INR (International Normalised Ratio) līdzsvara traucējumiem. Daudzos gadījumos pieaug perorālo antikoagulantu aktivitāte pacientiem, kuri ārstējas antibiotikām. Infekciju vai iekaisuma kontekstā, riska faktori ir pacienta vecums un vispārējais stāvoklis. Šādos apstākļos ir grūti izlemt, vai INR līdzsvara traucējumu pamatā ir infekcija vai veiktā ārstēšana. Tomēr dažu grupu antibiotikas ir daudz vairāk iesaistītas, īpaši fluorhinoloni, makrolīdi, ciklīni, ko- trimoksazols un daži cefalosporīni.

Lietojot cefazolīnu vienlaicīgi ar citām nefrotoksikām antibiotikām (īpaši aminoglikozīdiem) vai ar cilpas diurētiķiem (furosemīdu vai etakrīnskābi) palielinās to koncentrācija plazmā. Probenicīds aizkavē cefalosporīnu ekskrēciju, t.i. palielinās to koncentrācija plazmā.

Laboratoriskie testi

• Ir ziņojumi, ka ārstēšanās laikā ar cefalosporīnu grupas antibiotikām parādās pozitīvi tiešie Kūmbsa testi. Tas var parādīties arī pacientiem, kuri lieto cefazolīnu.

• Urīnā var parādīties viltus pozitīva reakcija uz cukuru, ja netiek lietotas specifiskas metodes ar glikozes oksidāzi.

  6. Fertilitāte, grūtniecības un zīdīšanas periods

• Grūtniecēm:

Veiktajos pētījumos ar dzīvniekiem nav konstatēts teratogēns efekts. Tā kā nav konstatēts teratogēns efekts dzīvniekiem, arī cilvēkiem malformācijas efekts nav gaidāms. Veicot pētījumus ar divām sugām, aktīvās vielas, kas izraisa

malformācijas cilvēkiem, ir teratogēnas dzīvniekiem. Līdz šim izpētot lielu skaitu grūtnieču, kuras ārstētas, nav konstatēta neviena malformācija vai specifisks fetotoksisks efekts.

Tomēr, lai izvērtētu zāļu lietošanas sekas grūtniecības laikā, nepieciešami papildus pētījumi.

Grūtniecības laikā cefazolīnu var ordinēt tikai nepieciešamības gadījumā.

• Mātēm bērna zīdīšanas periodā:

Cefazolīna difūzija mātes pienā ir zema (< 5,0 %), uzņemtais daudzums ir ievērojami mazāks par terapeitiskām devām.

No tā izriet, ka ir iespējams zīdīt bērnu ārstēšanās laikā ar šīm zālēm.

Tomēr, ja parādās caureja, kandidoze vai ādas izsitumi, jāpārtrauc bērna zīdīšana (vai zāļu lietošana).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Šīm zālēm ir iespējama būtiska ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus — it īpaši iespējamas encefalopātijas dēļ (skatīt 4.4., 4.8., 4.9. apakšpunktu).

Nevēlamās blakusparādības

Ziņošana par iespējamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

Pārdozēšana

Cefazolīna pārdozēšana gadījumā var būt: sāpes, iekaisums un flebīts injekcijas vietā. Ja ievadītas lielas devas var būt galvas reibonis, parestēzija un galvas sāpes. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem iespējama metabola encefalopātijas (apjukums, samaņas traucējumi, neadekvāts kustības, epilepsija, krampji).

Nejaušas cefalzoīna pārdozēšanas gadījumā nekavējoties jāpārtrauc zāļu ievade un, ja klīniski indicēts, jānozīmē pretkrampju terapija.

Smagos pārdozēšanas gadījumos un īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem var apsvērt kombinēt hemoperfūziju un hemodialīzi, ja nav atbildes reakcijas uz konservatīvu terapiju, lai gan efektivitāte nav pierādīta.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Baktericīds beta-laktāma grupas antibiotisks līdzeklis, kas pieder cefalosporīnu pirmajai paaudzei, injicējams.

Farmakodinamiskās īpašības

ATĶ kods: J01DB04 (antibiotisks līdzeklis)

Seruma koncentrācija ir atšķirīga jutīgām sugām no sugām ar vidēju jutību un tās pašas sugas rezistentām formām:

J ≤ 8 mg/l un R > 32 mg/l

Rezistences sastopamība var atšķirties ģeogrāfiski un dažādos laika periodos atsevišķām sugām. Ieteicams iegūt informāciju par vietējo rezistenci, īpaši, ārstējot smagas infekcijas. Šie dati var sniegt tikai ieskatu par iespējamo viena baktērijas celma jūtību pret šīm baktērijām. Ja nepieciešams, jāmeklē speciālista padoms, ja vietējā rezistences sastopamība ir tāda, ka līdzekļa pielietojamība vismaz pret dažiem infekciju veidiem ir diskutabla. Ja baktēriju sugai ir zināma rezidences sastopamība Francijā (kas ir mainīga), tā ir minēta zemāk esošajā tabulā:

* Rezistences biežums pret meticilīnu ir apmēram 30 līdz 50 % no visiem stafilokokiem un tā sastopama, galvenokārt, slimnīcās.

Farmakokinētiskās īpašības

Cefazolīnu var lietot gan IV, gan IM.

Ievadot pastāvīgas IV infūzijas veidā 1 stundas laikā (veseliem brīvprātīgiem), cefazolīna devu 3,5 mg/kg svara (apmēram 250 mg) un devu 1,5 mg/kg svara nākošās 2 stundās (apmēram 100 mg) tika sasniegta aptuveni 28 µg/ml līdzsvara koncentrācija serumā infūzijas trešajā stundā.

Izvadīšanas pusperiods ir apmēram 100 minūtes pacientiem ar normālu nieru funkciju. Terapeitiskās devās tas konstatējams pleirālā šķidrumā, locītavu šķidrumā un ascītā.

Pacientiem ar nenosprostotiem žultsceļiem žultspūšļa audos un žultī ir augsta cefazolīna koncentrācija, kas ievērojami pārsniedz līmeni serumā. Pacientiem ar žultsceļu nosprostojumu antibiotiku koncentrācija serumā ir daudz augstāka nekā žultī.

Cefazolīns ātri šķērso placentāro barjeru, sasniedzot nabas saites asinis un amnija šķīdumu. Mātes pienā cefazolīns nonāk ļoti nelielā daudzumā.

Fizioloģiski ar olbaltumvielām saistās apmēram 85 līdz 90 %. Difūzija cerebrospinālajā šķīdumā ir ļoti niecīga.

Biotransformācija:

Cefazolīns nemetabolizējas.

Ekskrēcija:

Cefazolīns tiek izvadīts aktīvā formā ar urīnu un ļoti nedaudz ar žulti.

Ievadot IM 500 mg, apmēram 56 līdz 89 % no ievadītās devas tika izvadīti ar urīnu 6 stundās; un apmēram 80 līdz 100 % 24 stundās.

Pēc 500 mg un 1 g devu intramuskulāras ievadīšanas maksimālā koncentrācija urīnā no 0-6 stundām ir attiecīgi 1000/2000 µg/ml un 2000/4000 µg/ml.

Preklīniskie dati par drošību

Pētījumos uz reproduktīvo funkciju, kas veikti žurkām ar 500 mg līdz 1 g/kg cefazolīna devām nav konstatēts fertilitātes mazināšanās un fetotoksisks efekts.

Mutagenitātes pētījumi un ilgtermiņa pētījumi cefazolīna iespējamās kancerogenitātes novērtēšanai nav veikti.

6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

   13. Palīgvielu saraksts

PAN-CEFAZOLIN nesatur palīgvielas.

Nesaderība

Nav zināma.

Uzglabāšanas laiks

2 gadi.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

• Sauss pulveris oriģinālā iepakojumā: uzglabāt temperatūrā līdz 250C.

• Šķīdums pēc atšķaidīšanas:

Pēc atšķaidīšanas ar lidokaīnu, šķīdumu intramuskulārai lietošanai var uzglabāt 24 stundas istabas temperatūrā (zemākā par +250C) un 48 stundas ledusskapī +20 C - +80 C temperatūrā.

Pēc atšķaidīšanas ar ūdeni injekcijām vai šķīdumu infūzijām (skatīt apakšpunktu 4.2), šķīdumu intravenozai lietošanai var uzglabāt 24 stundas ledusskapī +20 C - +80 C temperatūrā.

Iepakojuma veids un saturs

Bezkrāsaina stikla flakons (klase III) ar hlorbutilgumijas aizbāzni un plastmasas noraujamu vāciņu.

Iepakojumos pa 1, 10, 25 un 50 flakonos. Visi iepakojumi tirgū var nebūt pieejami.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidējamai un citi norādījumi par rīkošanos

PAN-CEFAZOLIN šķīdumu gatavo tieši pirms injicēšanas.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

PANPHARMA

Z.I. du Clairay – Luitré 35 133 Fougeres Francija

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMRS(I)

No. 99-0621

REĢISTRĀCIJAS/ PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

08/09/1999/08/03/2005

TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

06/2018