Meloxistad 7,5 mg tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
05-0479-12
05-0479
Stada Arzneimittel AG, Germany; Chanelle Medical, Ireland
25-SEP-08
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
7,5 mg
Tablete
Ir apstiprināta
Stada Arzneimittel AG, Germany
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija pacientam
Meloxistad 7,5 mg tabletes
Meloxistad 15 mg tabletes
Meloxicamum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas šajā instrukcijā nav minētas. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Meloxistad un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Meloxistad lietošanas
Kā lietot Meloxistad
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Meloxistad
Iepakojuma saturs un cita informācija
1. Kas ir Meloxistad un kādam nolūkam to lieto
Meloxistad ir pretsāpju un pretiekaisuma līdzeklis, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), un to lieto, lai samazinātu sāpes un iekaisumu muskuļos un locītavās.
Meloxistad lieto:
osteoartrīta (deģeneratīva locītavu slimība) saasinājuma īstermiņa simptomātiskai ārstēšanai;
reimatoīdā artrīta vai ankilozējošā spondilīta (hronisks locītavu iekaisums, kā rezultāta rodas kustību traucējumi) ilgstošai simptomātiskai ārstēšanai.
2. Kas Jums jāzina pirms Meloxistad lietošanas
Nelietojiet Meloxistad šādos gadījumos
pēdējo trīs grūtniecības mēnešu laikā (skatīt 2. punktu, Grūtniecība un barošana ar krūti);
bērniem un pusaudžiem, kuri jaunāki par 16 gadiem;
ja Jums ir alerģija pret meloksikāmu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu, vai arī citām vielām ar līdzīgu iedarbību (piemēram, NPL, aspirīns). Meloksikāmu nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir bijuši astmas simptomi (elpošanas traucējumi ar elpas trūkumu), deguna polipi (tūska deguna iekšpusē), audu pietūkums vai nātrene pēc acetilsalicilskābes (piemēram, aspirīna) vai citu NPL lietošanas;
ja Jums ir aktīva kuņģa – zarnu trakta čūla (peptiska čūla; kuņģa un zarnu iekaisums vai čūla) vai kuņģa – zarnu trakta asiņošana (tā rezultātā, piemēram, iespējami tumši izkārnījumi);
ja Jums anamnēzē ir kuņģa – zarnu trakta čūla vai kuņģa – zarnu trakta asiņošana (divas vai vairākas nepārprotamas čūlas vai asiņošanas epizodes);
ja Jums ir bijusi cerebrovaskulāra asiņošana (smadzeņu asinsvadu asiņošana);
ja Jums ir jebkādi asiņošanas traucējumi;
ja Jums ir kuņģa – zarnu trakta asiņošana vai kuņģa – zarnu trakta perforācija (plīsums), kas saistīts ar iepriekšēju terapiju ar zālēm, kas pieder nesteroīdo pretiekaisuma (NPL) līdzekļu grupai;
ja Jums ir smagi aknu darbības traucējumi;
ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi un Jums netiek veikta dialīze;
ja Jums ir smaga sastrēguma sirds mazspēja (sirds nedarbojas kā vajadzētu).
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Ja Jums iepriekš bijis ezofagīts (barības vada iekaisums), gastrīts (kuņģa iekaisums) un/vai peptiska čūla, tas jāņem vērā Jūsu ārstam, lai nodrošinātu šo traucējumu izārstēšanu, pirms uzsākt ārstēšanu ar meloksikāmu.
Kuņģa – zarnu trakta asiņošana/čūlas vai perforācija (plīsums)
Ja Jums kādreiz ir bijušas noteiktas slimības, kas skārušas Jūsu zarnas (čūlains kolīts, Krona slimība), ārsts nozīmēs Jums Meloxistad lietošanu ar īpašu piesardzību, jo Jūsu stāvoklis var pasliktināties (skatīt 4. punktu, „Iespējamās blakusparādības”).
Meloksikāms un citas zāles, kas pieder šai pašai zāļu grupai (NPL), var izraisīt kuņģa – zarnu trakta asiņošanu un čūlas vai perforāciju, kas dažkārt ir dzīvībai bīstama. Tas iespējams jebkurā terapijas laikā, ar vai bez brīdinošiem simptomiem vai arī, ja šie gadījumi Jums bijuši iepriekš.
Ja Jums jebkad ir bijuši kuņģa - zarnu trakta simptomi vai arī iepriekš ir bijušas kuņģa – zarnu trakta slimības (piemēram, čūlains kolīts, Krona slimība (hronisks un recidivējošs zarnu iekaisums)), ārsts novēros Jūs attiecībā uz gremošanas traucējumiem, it īpaši, attiecībā uz kuņģa – zarnu trakta asiņošanu (asiņošana no kuņģa un zarnām, kā rezultātā novērojami tumši izkārnījumi).
Kuņģa – zarnu trakta asiņošanas, čūlu vai perforācijas risks ir lielāks pacientiem, kuri lieto lielas NPL devas, pacientiem, kam iepriekš bijusi čūla, it īpaši vienlaicīgi ar asiņošanu vai perforāciju (skatīt 2. punktu, „Nelietojiet Meloxistad šādos gadījumos”), un gados vecākiem pacientiem.
Šiem pacientiem terapija būtu jāuzsāk ar iespējami mazāku devu. Ārsts var apsvērt arī vienlaicīgu aizsargājošu līdzekļu (zāles, kas palīdz aizsargāt kuņģi) nozīmēšanu šiem pacientiem. Tas pats attiecas arī uz pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto nelielas acetilsalicilskābes devas vai citas zāles, kas var palielināt kuņģa – zarnu trakta simptomu risku. Lūdzu, vaicājiet savam ārstam.
Ja Jums jebkad ir bijušas blakusparādības saistībā ar Jūsu kuņģi vai zarnām, it īpaši, ja Jūs esat gados vecāks pacients, Jums jāziņo par visiem neparastiem kuņģa – zarnu trakta simptomiem (it īpaši par asiņainiem vai tumšiem izkārnījumiem vai asinīm vēmekļos), it īpaši pirmajos terapijas mēnešos.
Piesardzība jāievēro, ja Jūs vienlaicīgi lietojat zāles, kas var palielināt čūlu (plīsumu) vai asiņošanas risku:
perorālie kortikosteroīdi (zāles, ko lieto iekaisuma, piemēram, reimatisma, ārstēšanai);
antikoagulantus, piemēram, varfarīnu (zāles, kas šķidrina asinis);
selektīvos serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitorus (zāles, ko lieto depresijas ārstēšanai);
antitrombotiskos līdzekļus, piemēram, acetilsalicilskābi (zāles, kas nomāc asinsreci).
(skatīt arī 2. punktu, „Citas zāles un Meloxistad”).
Ja Meloxistad lietošanas laikā novērojama asiņošana no kuņģa – zarnu trakta (asiņaini vai tumši izkārnījumi vai arī asinis Jūsu vēmekļos) vai čūlas, nekavējoties pastāstiet par to savam ārstam un pārtrauciet šo zāļu lietošanu.
Jāizvairās no vienlaicīgas Meloxistad lietošanas ar citām zālēm, kas pieder nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu grupai (NPL), tai skaitā COX-2 inhibitori (ciklooksigenāzes – 2 inhibitori: zāles iekaisuma ārstēšanai).
Kardiovaskulāri un cerebrovaskulāri traucējumi
Tādu zāļu lietošana kā, piemēram, Meloxistad, var būt saistīta ar nedaudz palielinātu sirdslēkmes (miokarda infarkta) vai insulta risku. Ja zāles tiek lietotas lielā devā un ilgstoši, iespējams lielāks minēto traucējumu risks. Nelietojiet zāles lielākā devā un ilgāk, nekā ieteikts.
Ja Jums ir sirdsdarbības traucējumi, esat pārcietis insultu vai uzskatāt, ka Jums ir minēto traucējumu risks (piemēram, paaugstināts asinsspiediens, cukura diabēts, augsts holesterīna līmenis vai esat smēķētājs), ārstēšana jāpārrunā ar savu ārstu vai farmaceitu.
Ja Jums iepriekš ir bijusi hipertensija (paaugstināts asinsspiediens) vai sirds mazspēja (apgrūtināta sirds spēja pārsūknēt pietiekamu daudzumu asins organismā), ārsts Jūs rūpīgi novēros.
Nopietnas ādas/paaugstinātas jutības reakcijas
Saistībā ar meloksikāma lietošanu ziņots par iespējami dzīvību apdraudošiem izsitumiem uz ādas (eksfoliatīvo dermatītu, Stīvensa – Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi, skatīt 4. punktu), kas sākumā izpaužas kā sarkanīgi, mērķim līdzīgi plankumi vai apaļi pleķi, ko bieži vien pavada čulgas uz ķermeņa.
Papildus pazīmes, kurām jāpievērš uzmanība, ir čūlas mutes dobumā, rīklē, un uz dzimumorgāniem, kā arī konjunktivīts (sarkanas un pietūkušas acis).
Dzīvībai bīstamus izsitumus uz ādas bieži pavada gripai līdzīgi simptomi. Izsitumi var progresēt līdz plaši izplatītām čulgām vai ādas lobīšanos.
Vislielākais nopietnu ādas reakciju risks ir dažu pirmo terapijas nedēļu laikā.
Ja Jums Meloxistad lietošanas laikā rodas Stīvensa – Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze, Jūs vairs nekad nedrīkstat lietot Meloxistad.
Ja Jums rodas izsitumi, šie ādas simptomi, vai arī jebkādas citas paaugstinātas jutības pazīmes (piemēram, apgrūtināta elpošana, rīkles nosprostojums, lūpu, mēles vai sejas pietūkums, vai nātrene), pārtrauciet Meloxistad lietošanu, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu, lai iegūtu padomu, un pastāstiet viņam, ka Jūs lietojat šīs zāles.
Citi padomi
Meloksikāmam piemīt aizkavēts darbības sākums. Lūdzu, vaicājiet savam ārstam padomu, ja Meloxistad iedarbība ir par vāju vai arī Jums nepieciešama tūlītēja sāpju samazināšana.
Meloksikāms var paaugstināt laboratorisko izmeklējumu rādītājus. Šīs novirzes parasti ir nelielas un pārejošas. Ja novērojamas būtiskas un ilgstošas novirzes laboratoriskajos rādītājos, Jūsu ārsts pārtrauks šo zāļu lietošanu Jums un veiks atbilstošus izmeklējumus.
Terapijas sākumā un pēc devas palielināšanas, nepieciešama rūpīga diurēzes un nieru darbības kontrole:
gados vecākiem pacientiem;
vienlaicīgi lietojot AKE inhibitorus, angiotenzīna II antagonistus, sartānus un diurētiskos līdzekļus (zāles augsta asinsspiediena ārstēšanai);
pacientiem ar asins tilpuma deficītu;
pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju;
pacientiem ar nieru slimībām (nieru mazspēja, nefrotisks sindroms, Lupus (vilkēdes) nefropātija);
pacientiem ar smagām aknu slimībām.
Cukura diabēta pacientiem vai pacientiem, kuri lieto kālija līmeni paaugstinošas zāles, regulāri jākontrolē kālija līmenis.
Meloksikāms var maskēt esošas infekcijas slimības simptomus.
Meloksikāms var apgrūtināt grūtniecības iestāšanos. Jums jāinformē savs ārsts, ja Jūs plānojat grūtniecību vai arī Jums ir problēmas ar grūtniecības iestāšanos.
Nevēlamās blakusparādības var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, iespējami īsāku laiku, kas nepieciešams simptomu kontrolei.
Gadījumā, ja terapeitiskais efekts nav pietiekams, nedrīkst pārsniegt maksimālo ieteicamo dienas devu, ne arī lietot papildus NPL. Ja pēc dažām dienām netiek novērots uzlabojums, Jums jāsazinās ar savu ārstu.
Gados vecāki pacienti
Gados vecākiem pacientiem var būt lielāks blakusparādību risks (it īpaši kuņģa – zarnu trakta asiņošana vai perforācija), kas var būt arī dzīvībai bīstamas. Gados vecākiem pacientiem kuņģa – zarnu trakta asiņošana vai čūlas/perforācija parasti atstāj nopietnākas sekas. Tāpēc šiem pacientiem nepieciešama rūpīga ārsta kontrole.
Ārsts Jūs rūpīgi novēros, it īpaši, ja Jums ir nieru darbības traucējumi, aknu darbības traucējumi vai sirds mazspēja (sirds nespēja apgādāt organismu ar asinīm).
Citas zāles un Meloxistad
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, esat lietojis pēdējā laikā vai varētu lietot.
Zemāk minētās zāles var pastiprināt nevēlamo blakusparādību risku attiecībā uz kuņģa – zarnu traktu:
citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) (piemēram, ibuprofēns);
selektīvie ciklooksigenāzes-2 inhibitori (zāles iekaisuma ārstēšanai);
kortikosteroīdi (zāles iekaisuma vai alerģijas ārstēšanai);
antitrombotiskie līdzekļi (zāles, kas šķidrina asinis vai novērš trombu veidošanos), piemēram, acetilsalicilskābe;
dažas zāles depresijas ārstēšanai (selektīvie serotonīna atpakaļsaistīšanās inhibitori).
Mijiedarbība iespējama arī ar sekojošām zālēm:
perorālajiem antikoagulantiem. NPL var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfarīna, iedarbību. Vienlaicīga NPL, piemēram, meloksikāma, lietošana ar perorālajiem antikoagulantiem nav ieteicama. Ja Jūs lietojat perorālos antikoagulantus, vaicājiet ārstam pēc padoma;
heparīnu (injicējams antikoagulants);
zālēm, kas nomāc organisma imūno sistēmu vai samazina aizsargreakciju pēc orgānu transplantācijas (ciklosporīns, takrolims). Šīs zāles var pastiprināt blakusparādības, kas saistītas ar nierēm (nefrotoksicitāte), ja meloksikāms tiek lietots vienlaicīgi;
asinsspiedienu pazeminošām zālēm (piemēram, diurētiskajiem līdzekļiem, AKE inhibitoriem, angiotenzīna – II antagonistiem, bēta blokatoriem). Meloksikāms var samazināt šo zāļu asinsspiedienu pazeminošo iedarbību;
intrauterīnajiem pretapaugļošanās līdzekļiem, kas ir nelielas elastīgas ierīces, kas pagatavotas no metāla un/vai plastmasas, kas novērš grūtniecības iestāšanos, ja tie ievietoti sievietes makstī. Meloksikāms var ietekmēt šo ierīču darbību;
dažām zālēm, kuras lieto psihisko traucējumu vai depresijas ārstēšanai (litijs);
dažām zālēm, kuras lieto reimatisko slimību un audzēju (metotreksāts) ārstēšanai. Meloksikāms var palielināt šo zāļu koncentrāciju;
holesterīnu samazinošiem līdzekļiem (holestiramīns). Šīs zāles samazina meloksikāma koncentrāciju asinīs un tādejādi arī meloksikāma iedarbību.
Meloxistad lietošana kopā ar uzturu un dzērienu
Tabletes jālieto ēdienreižu laikā, uzdzerot ūdeni vai citu šķidrumu.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Ja Jums iestājusies grūtniecība vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt iestājusies grūtniecība, vai arī Jūs plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Grūtniecība
Pirmo 6 grūtniecības mēnešu laikā, Jūsu ārsts Jums nozīmēs Meloxistad lietošanu, tikai tad, ja tas būs absolūti nepieciešams.
Meloxistad nedrīkst lietot pēdējo trīs grūtniecības mēnešu laikā, jo Meloxistad var nodarīt nopietnu kaitējumu Jūsu bērnam, it īpaši ietekmēt sirdi un plaušas, kā arī nieres (skatīt 2. punktu, „Nelietojiet Meloxistad šādos gadījumos”).
Meloksikāms var apgrūtināt grūtniecības iestāšanos (skatīt 2. punktu, „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Barošana ar krūti
Šo zāļu lietošana nav ieteicama mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Visticamāk, ka meloksikāmam nepiemīt vai arī tam ir neliela ietekme uz šīm spējām. Tomēr, lietojot meloksikāmu, iespējami centrālās nervu sistēmas traucējumi (piemēram, redzes traucējumi, miegainība, vertigo (reiboņi) vai citi simptomi. Ja tas Jūs ietekmē, nevadiet transportlīdzekli un neapkalpojiet mehānismus.
Meloxistad satur laktozi
Šīs zāles satur laktozi. Ja ārsts Jums ir teicis, ka Jums ir dažu cukuru nepanesība, pirms šo zāļu lietošanas sazinieties ar ārstu.
3. Kā lietot Meloxistad
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
7,5 mg tabletes:
Ieteicamās devas ir sekojošas
Osteoartrīta saasinājuma gadījumā
1 tablete dienā (7,5 mg meloksikāma).
Ja uzlabojums netiek novērots, nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 2 tabletēm dienā (15 mg meloksikāma).
Reimatoīdā artrīta vai ankilozējošā spondilīta gadījumā
2 tabletes dienā (15 mg meloksikāma) (skatīt arī „Īpašas pacientu grupas”).
Atbilstoši terapeitiskajai atbildes reakcijai, Jūsu ārsts var samazināt devu līdz 1 tabletei dienā (7,5 mg meloksikāma).
15 mg tabletes:
Osteoartrīta saasinājuma gadījumā
½ tablete dienā (7,5 mg meloksikāma).
Ja uzlabojums netiek novērots, nepieciešamības gadījumā devu var palielināt līdz 1 tabletei dienā (15 mg meloksikāma).
Reimatoīdā artrīta vai ankilozējošā spondilīta gadījumā
1 tablete dienā (15 mg meloksikāma) (skatīt arī „Īpašas pacientu grupas”).
Atbilstoši terapeitiskajai atbildes reakcijai, Jūsu ārsts var samazināt devu līdz ½ tabletei dienā (7,5 mg meloksikāma).
Nelietojiet vairāk kā divas Meloxistad 7,5 mg tabletes vai vienu Meloxistad 15 mg tableti dienā (kas atbilst 15 mg meloksikāma).
Lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
Lūdzu, lietojiet tabletes vienu reizi dienā, uzdzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (piemēram, 1 glāzi ūdens), ēdienreižu laikā.
Tā kā meloksikāma izraisītais risks palielinās atbilstoši devas lielumam un lietošanas ilgumam, Jūsu ārsts Jums nozīmēs īsāko iespējamo terapijas ilgumu un mazāko efektīvo dienas devu. Šā iemesla dēļ, Jums regulāri jāapmeklē savs ārsts.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti un pacienti ar palielinātu blakusparādību risku
Ieteicamā deva ilgstošai lietošanai gados vecākiem pacientiem ir viena Meloxistad 7,5 mg tablete vai ½ Meloxistad 15 mg tabletes dienā (7,5 mg meloksikāma).
Pacientiem ar palielinātu blakusparādību risku terapija jāuzsāk ar vienu Meloxistad 7,5 mg tableti vai ½ Meloxistad 15 mg tabletes dienā (7,5 mg meloksikāma).
Pacienti ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, kam tiek veikta hemodialīze, deva nedrīkst pārsniegt vienu Meloxistad 7,5 mg tableti vai ½ Meloxistad 15 mg tabletes dienā (7,5 mg meloksikāma).
Meloxistad nedrīkst lietot pacienti ar smagiem nieru darbības traucējumiem, kam netiek veikta dialīze (skatīt apakšpunktu „Nelietojiet Meloxistad šādos gadījumos”).
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem
Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem nav nepieciešama devas samazināšana. Pacienti ar smagiem aknu darbības traucējumiem nedrīkst lietot Meloxistad (skatīt „Nelietojiet Meloxistad šādos gadījumos”).
Bērni un pusaudži, kuri jaunāki par 16 gadiem
Šīs zāles nedrīkst lietot bērni un pusaudži, kuri jaunāki par 16 gadiem.
Ja esat lietojis Meloxistad vairāk nekā noteikts
Ja Jūs esat lietojis vairāk Meloxistad nekā noteikts, nekavējoties sazinieties ar savu ārstu vai farmaceitu.
Meloksikāma pārdozēšanas simptomi ir:
slikta dūša;
vemšana;
miegainums;
enerģijas izsīkums (letarģija);
sāpes pakrūtē (sāpes vēdera augšējā daļā), kas parasti izzūd veicot, atbilstošu aprūpi;
kuņģa – zarnu trakta asiņošana.
Smaga pārdozēšana var izraisīt nopietnas zāļu izraisītas reakcijas:
paaugstinātu asinsspiedienu (hipertensija);
akūtu nieru mazspēju;
aknu darbības traucējumus;
elpošanas traucējumus/nomākumu vai apstāšanos (elpošanas nomākums);
krampjus;
bezsamaņu (koma);
asinsrites apstāšanos (kardiovaskulārs kolapss);
sirds apstāšanos;
tūlītējas alerģiskas reakcijas, tajā skaitā:
ģībonis;
elpas trūkums;
ādas reakcijas.
Ja esat aizmirsis lietot Meloxistad
Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu, bet turpiniet lietot pēc ārsta nozīmētā grafika.
Ja pārtraucat lietot Meloxistad
Nepārtrauciet vai nebeidziet terapiju bez ārsta konsultācijas.
Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.
4. Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Patrauciet Meloxistad lietošanu un nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu vai tuvākās slimnīcas neatliekamās palīdzības nodaļu, ja Jūs novērojat:
Jebkādas alerģiskas (paaugstinātas jutības) reakcijas, kas var izpausties kā:
apgrūtināta elpošana; rīkles nosprostojums; lūpu, mēles vai sejas pietūkums; vai nātrene;
pietūkums vai strauja ķermeņa masas palielināšanās (šķidruma uzkrāšanās);
čūlas (vaļējas brūces) mutes dobumā;
ādas vai acu dzelte;
stipra nieze;
gripai līdzīgi simptomi;
muskuļu krampji, nejutīgums vai tirpas;
krampji;
dzirdes traucējumi vai troksnis ausīs;
neparasts nogurums vai vājums.
Jebkādus gremošanas trakta traucējumus, it īpaši:
vēdera krampjus, grēmas vai gremošanas traucējumus;
sāpes vēderā vai slimības sajūtu;
asiņainus, tumšus vai darvainus izkārnījumus;
asins piejaukumu vēmekļos.
Šie simptomi var liecināt par nopietnām blakusparādībām (piemēram, peptiska čūla, perforācija vai kuņģa zarnu trakta asiņošana), kas dažkārt var būt smagas, it īpaši gados vecākiem pacientiem. Šīs blakusparādības iespējamas visas terapijas garumā, ar vai bez brīdinošiem simptomiem vai arī anamnēzē esošiem nopietniem kuņģa zarnu trakta traucējumiem, un gados vecākiem pacientiem sekas var būt nopietnākas.
Vispārīgas nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) blakusparādības
Dažu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) lietošana ir saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālo asinsvadu nosprostošanos (arteriāli trombotiski gadījumi), piemēram, sirdslēkmi (miokarda infarktu) vai insultu (smadzeņu trieku), it īpaši lietojot lielas devas un ilgstošas terapijas gadījumā.
Saistībā ar NPL lietošanu ir ziņots par šķidruma uzkrāšanos (tūska), paaugstinātu asinsspiedienu (hipertensija) un sirds mazspēju.
Visbiežāk novērotās blakusparādības ir saistītas ar kuņģi vai zarnām. Iespējamas kuņģa – zarnu trakta čūlas (peptiskas čūlas), perforācija (sieniņas plīsums) vai asiņošana – dažkārt dzīvībai bīstama, it īpaši gados vecākiem pacientiem (skatīt 2. punktu, „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”).
Saistībā ar NPL lietošanu ziņots par sekojošām blakusparādībām:
slikta dūša un vemšana;
šķidri izkārnījumi (caureja);
gāzu uzkrāšanās;
aizcietējums;
gremošanas traucējumi (dispepsija);
sāpes vēderā;
tumšas krāsas izkārnījumi, ko izraisa gremošanas trakta asiņošana (melēna);
asins piejaukums vēmekļos (hematemēze);
iekaisums ar čūlu veidošanos mutes dobumā (čūlains stomatīts);
resnās zarnas iekaisuma pasliktināšanās (kolīta saasinājums);
gremošanas trakta iekaisuma pasliktināšanās (Krona slimības saasinājums).
Retāk novērots kuņģa iekaisums (gastrīts).
Meloksikāma (Meloxistad aktīvā viela) izraisītās blakusparādības
Ļoti biežas blakusparādības (ietekmē vairāk nekā 1 pacientu no 10)
kuņģa – zarnu trakta traucējumi, piemēram:
gremošanas traucējumi (dispepsija);
slikta dūša un vemšana;
sāpes vēderā;
aizcietējums;
gāzu uzkrāšanās;
caureja;
ļoti retos gadījumos iespējams neliels asins zudums no kuņģa – zarnu trakta, kas var izraisīt sarkano asins šūnu skaita samazināšanos (anēmiju).
Biežas blakusparādības (ietekmē ne vairāk kā 1 pacientu no 10)
galvassāpes.
Retākas blakusparādības (ietekmē ne vairāk kā 1 pacientu no 100)
samazināts sarkano asins šūnu skaits (anēmija);
reiboņa sajūta vai griešanās sajūta (vertigo);
reibonis;
miegainība (somnolence);
paaugstināts asinsspiediens (hipertensija);
pietvīkums;
kuņģa vai zarnu asiņošana un čūlas (kas var izraisīt tumšus izkārnījumus vai asins piejaukumu vēmekļos);
kuņģa iekaisums (gastrīts);
atraugas;
jēlums mutē, mutes gļotādas iekaisums (stomatīts);
ādas un gļotādu pietūkums (angioedēma);
alerģiskas reakcijas;
nieze;
izsitumi;
nātrija un ūdens aizture;
palielināts kālija līmenis asinīs (hiperkaliēmija);
pārejošas novirzes aknu un nieru darbības analīžu rezultātos;
recekļu vai trombu veidošanās asinsvados, kas var izraisīt dažas sirds slimības vai ietekmēt smadzenes (kardiovaskulāri vai cerebrovaskulāri trombemboliski gadījumi);
šķidruma uzkrāšanās (tūska), piemēram, apakšējo ekstremitāšu pietūkums.
Retas blakusparādības (ietekmē ne vairāk kā 1 pacientu no 1000)
iespējami dzīvībai bīstami, bullozi izsitumi uz ādas ar apsārtumu un čulgām (piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms un toksiska epidermas nekrolīze/Laiela sindroms) (skatīt 2. punktu);
nātrene;
jūtami sirds puksti (sirdsklauves);
garastāvokļa izmaiņas;
bezmiegs un naktsmurgi;
redzes traucējumi, tajā skaitā neskaidra redze;
acu kairinājums (konjunktivīts);
zvanīšana vai svilpšana ausīs (tinnīts);
astmas lēkmes dažiem pacientiem, kuriem ir alerģija pret acetilsalicilskābi (piemēram, aspirīnu) vai citiem NPL;
zarnu iekaisums (kolīts)
barības vada iekaisums (ezofagīts);
asinsainas izmaiņas (asins šūnu skaita izmaiņas, piemēram, leikopēnija, trombocitopēnija).
Ļoti retas blakusparādības (ietekmē ne vairāk kā 1 pacientu no 10000)
kuņģa un zarnu sieniņu perforācija (kuņģa - zarnu trakta perforācija). Tas izraisīs peritonītu (vēdera dobuma iekaisums) un tam nepieciešama nekavējoša operācija;
izteikti samazināts balto asins šūnu skaits, kas palielina infekcijas attīstības risku (agranulocitoze);
aknu iekaisums (hepatīts);
čulgas uz ādas (bullozas reakcijas) un erythema multiforme ir nopietnas alerģiskas reakcijas, kas izraisa plankumus, sārtas svītras vai purpursārtus vai čulgainus apvidus. Tas var skart arī muti, acis un citas ķermeņa gļotādas;
akūta funkcionāla nieru mazspēja, it īpaši pacientiem ar riska faktoriem.
Blakusparādības, kuru sastopamības biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
anafilaktiskas reakcijas (akūtas alerģiskas reakcijas), tajā skaitā tādi simptomi, kā ādas iekaisums vai čulgas uz ādas, lūpu vai mēles pietūkums, apgrūtināta elpošana, pazemināts asinsspiediens un ģībonis. Ja Jūs novērojat kādu no šiem simptomiem, nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu;
kuņģa – zarnu trakta slimību saasinājums (kolīts un Krona slimība; skatīt 2. punktu, „Brīdinājumi un piesardzība lietošanā”);
recekļu vai trombu veidošanās vēnā, kas traucē asinsriti (perifēro vēnu trombozes gadījumi);
plaušu iekaisums, ko visdrīzāk izraisa alerģiskas reakcijas (plaušu eozinofīlija);
apjukums;
dezorientācija;
fotosensitivitātes reakcijas;
pankreatīts (aizkuņģa dziedzera iekaisums).
Blakusparādības, kuras izraisa nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), bet līdz šim nav novērotas pēc Meloxistad lietošanas:
Nieru struktūras izmaiņas, kas izraisa akūtu nieru mazspēju:
ļoti reti nieru iekaisuma gadījumi (intersticiāls nefrīts);
dažu nieru šūnu atmiršana (akūta tubulāra vai papilāra nekroze);
olbaltumvielu piejaukums urīnā (nefrotisks sindroms vai proteīnūrija).
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "https://www.zva.gov.lv/../" www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
5. Kā uzglabāt Meloxistad
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kartona kastītes un blistera pēc „Derīgs līdz:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
6. Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko Meloxistad satur
Aktīvā viela ir meloksikāms.
Meloxistad 7,5 mg tabletes: 1 tablete satur 7,5 mg meloksikāma.
Meloxistad 15 mg tabletes: 1 tablete satur 15 mg meloksikāma.
Citas sastāvdaļas ir mikrokristāliskā celuloze, preželatinizēta ciete (kukurūzas), kukurūzas ciete, nātrija citrāts, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts un laktozes monohidrāts (skatīt 2. punktu, „Meloxistad satur laktozi”).
Meloxistad ārējais izskats un iepakojums
Dzeltenīgi blāvas, plakanas, apaļas tabletes ar dalījuma līniju pa vidu vienā pusē un otrā pusē gludas, iepakotas PVH/PVDH alumīnija blisteros. Iepakojumi pa 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 100, 140, 280, 300, 500 vai 1000 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks:
STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Vācija
Ražotājs:
Chanelle Medical, Loughrea, Co. Galway, Īrija
STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Vācija
Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:
Beļģija: Meloxicam EG 7,5/15mg tabletten
Čehijas Republika: MELOXISTAD 15
Vācija: Meloxicam AL 7,5 /15mg Tabletten
Dānija: Meloxicam STADA
Igaunija: MELOXISTAD 7,5/15 mg tabletid
Spānija: Meloxicam STADA 7,5/15 mg comprimidos EFG
Ungārija: MELOXISTAD 7.5/15 mg tabletta
Itālija: Meloxicam EG 7,5/15 mg Compresse
Lietuva: MELOXISTAD 7,5/15 mg tabletés
Latvija: Meloxistad 7,5/15 mg tabletes
Luksemburga: Meloxicam EG 7,5/15 mg comprimés
Polija: Meloxistad
Portugāle: Meloxicam Ciclum 7,5/15 mg comprimidos
Slovākija: MELOXISTAD 15
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 2017.gada jūnijā.
SASKAŅOTS ZVA 30-11-2017
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Meloxistad 7,5 mg tabletes
Meloxistad 15 mg tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Meloxistad 7,5 mg tabletes
Katra tablete satur 7,5 mg meloksikāma (Meloxicamum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
7,5 mg tablete satur 40,85 mg laktozes (laktozes monohidrāta veidā).
Meloxistad 15 mg tabletes
Katra tablete satur 15 mg meloksikāma (Meloxicamum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību:
15 mg tablete satur 81,70 mg laktozes (laktozes monohidrāta veidā).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Tablete.
Dzeltenīgi blāvas, plakanas tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un otrā pusē gluda.
Meloxistad 7,5 mg tabletes
Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes sadalīšanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai vienādās devās.
Meloxistad 15 mg tabletes
Tableti var sadalīt vienādās devās.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Osteoartrīta saasinājuma īslaicīga simptomātiska ārstēšana.
Reimatoīdā artrīta vai ankilozējošā spondilīta ilgstoša simptomātiska ārstēšana.
4.2. Devas un lietošanas veids
Iekšķīgai lietošanai.
7,5 mg tabletes
Osteoartrīta saasinājums: 7,5 mg dienā (viena 7,5 mg tablete). Ja situācija neuzlabojas un ir nepieciešams, devu var palielināt līdz 15 mg dienā (divas 7,5 mg tabletes).
Reimatoīdais artrīts, ankilozējošs spondilīts: 15 mg dienā (divas 7,5 mg tabletes) (skatīt arī „Īpašās pacientu grupas”).
Atkarībā no terapeitiskās atbildes, devu var samazināt līdz 7,5 mg dienā (viena 7,5 mg tablete).
15 mg tabletes
Osteoartrīta saasinājums: 7,5 mg dienā (puse 15 mg tabletes). Ja situācija neuzlabojas un ir nepieciešams, devu var palielināt līdz 15 mg dienā (viena 15 mg tablete).
Reimatoīdais artrīts, ankilozējošs spondilīts: 15 mg dienā (viena 15 mg tablete) (skatīt arī „Īpašās pacientu grupas”).
Atkarībā no terapeitiskās atbildes, devu var samazināt līdz 7,5 mg dienā (puse 15 mg tabletes).
NEPĀRSNIEGT DIENAS DEVU 15 MG DIENĀ!
Kopējā dienas deva jālieto vienreizējas devas veidā ēšanas laikā, uzdzerot ūdeni vai citu šķidrumu.
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei, iespējami īsāku laiku. (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Periodiski jānovērtē pacienta nepieciešamība pēc simptomātiskas sāpju atvieglošanas un terapijas efektivitāte, īpaši pacientiem ar osteoartrītu.
Īpašas pacientu grupas
Gados vecāki pacienti un pacienti ar paaugstinātu blakusparādību risku (skatīt 5.2. apakšpunktu): ieteicamā deva reimatoīdā artrīta un ankilozējoša spondilīta ilgstošai ārstēšanai gados vecākiem pacientiem ir 7,5 mg dienā. Pacientiem ar paaugstinātu blakusparādību risku ārstēšanās jāsāk ar 7,5 mg dienā (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Nieru darbības traucējumi (skatīt 5.2. apakšpunktu)
Dialīzes pacientiem ar smagu nieru mazspēju, deva nedrīkst pārsniegt 7,5 mg dienā.
Nav nepieciešams samazināt devu pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (pacientiem, kuriem kreatinīna klīrensa līmenis ir lielāks par 25 ml/min). (Pacientiem ar smagu nieru mazspēju, kam neveic dialīzi, skatīt 4.3. apakšpunktu).
Aknu darbības traucējumi (skatīt 5.2. apakšpunktu)
Nav nepieciešama devu pielāgošana pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem skatīt 4.3. apakšpunktu).
Bērni
Meloxistad nedrīkst lietot bērni, kas jaunāki par 16 gadiem.
Šīs zāles pieejamas dažādos stiprumos, kas var būt labāk piemēroti.
4.3. Kontrindikācijas
Šīs zāles ir kontrindicētas sekojošos gadījumos:
grūtniecības trešajā trimestrī (skatīt 4.6. apakšpunktu „Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti”);
bērniem, kuri jaunāki par 16 gadiem;
paaugstināta jutība pret meloksikāmu vai jebkuru no palīgvielām, vai arī paaugstināta jutība pret vielām ar līdzīgu iedarbību, piemēram, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), ASS (acetilsalicilskābe). Meloksikāmu nedrīkst nozīmēt pacientiem, kuriem pēc ASS vai citu NPL lietošanas attīstās astmas pazīmes, deguna polipi, angioedēma vai nātrene;
kuņģa – zarnu trakta asiņošana vai perforācija anamnēzē, saistībā ar iepriekšēju NPL terapiju;
aktīva vai anamnēzē esoša recidivējoša peptiska čūla/asiņošana (divas vai vairākas nepārprotami pierādītas čūlas vai asiņošanas epizodes);
smagi aknu darbības traucējumi;
smaga nieru mazspēja bez dialīzes;
kuņģa – zarnu trakta asiņošana, cerebrovaskulāra asiņošana anamnēzē vai citi asiņošanas traucējumi;
smaga sirds mazspēja.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Zāļu nevēlamo blakusiedarbību var mazināt, lietojot mazāko efektīvo devu, kas nepieciešama simptomu kontrolei iespējami īsāku laiku (skatīt 4.2. apakšpunktu un ietekme kuņģa - zarnu trakta un sirds - asinsvadu sistēmu - zemāk).
Nepietiekamas terapeitiskās iedarbības gadījumā nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas devu, ne arī lietot papildus NPL, jo tas var palielināt toksicitāti un terapeitiskais ieguvums nav pierādīts. Jāizvairās no meloksikāma lietošanas ar NPL, tajā skaitā ciklooksigenāzes-2 selektīvajiem inhibitoriem.
Meloksikāmam piemīt aizkavēts efektivitātes sākums un tāpēc tas nav piemērots, lai ārstētu pacientus, kuriem nepieciešama tūlītēja sāpju mazināšana.
Ja pēc dažām dienām nav novērojams simptomu uzlabojums, jāpārvērtē terapijas klīniskais ieguvums.
Pirms uzsākt ārstēšanu vienlaicīgas ar meloksikāmu, pacienti ar ezofagītu, gastrītu un/vai peptisku čūlu anamnēzē ir jāizmeklē, lai pārliecinātos, ka šīs slimības pilnīgi izārstētas. Pacientus, kuriem anamnēzē bijusi kāda no šīm slimībām un kurus ārstē ar meloksikāmu, regulāri jāpārbauda, lai noteiktu šo slimību iespējamo atkārtošanos.
Ietekme uz kuņģa – zarnu traktu
Lietojot visus NPL, ir ziņots par kuņģa - zarnu trakta asiņošanu, čūlu vai perforāciju (jebkurā terapijas laikā), kas var būt letāla, ar vai bez brīdinošiem simptomiem vai nopietniem kuņģa - zarnu trakta traucējumiem anamnēzē.
Kuņģa – zarnu trakta asiņošanas, čūlas vai perforācijas risks ir lielāks, lietojot lielāku NPL devu, un pacientiem ar čūlu anamnēzē, it īpaši, ja radušies sarežģījumi - asiņošana vai perforācija (skatīt 4.3. apakšpunktu), kā arī gados vecākiem pacientiem. Šiem pacientiem terapija jāsāk ar iespējami mazāku devu. Šajos, kā arī gadījumos, kad tiek lietots ASS mazās devās vai citas zāles ar palielinātu KZT nevēlamo blakusparādību risku, rūpīgi jāapsver arī nepieciešamība NPL kombinēt ar aizsargājošiem līdzekļiem (piemēram, mizoprostolu vai protonu sūkņa inhibitoru) (skatīt turpmāk un 4.5. apakšpunktu).
Pacientiem ar kuņģa – zarnu trakta toksicitātes risku, galvenokārt gados vecākiem pacientiem, jāziņo par ikvienu neparastu abdominālu simptomu (it īpaši kuņģa – zarnu trakta asiņošanu), it īpaši terapijas sākumā.
Piesardzība jāievēro pacientiem, kuri vienlaicīgi lieto zāles, kas var palielināt čūlu vai asiņošanas risku, piemēram, heparīnu, lietojot ārstnieciskās devās vai gados vecākiem pacientiem, antikoagulantus (piemēram, varfarīnu), vai citus nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, tajā skaitā acetilsalicilskābi pretiekaisuma devās (≥ 1 g kā reizes devu vai ≥ 3 g kā kopējo dienas devu) (skatīt 4.5. apakšpunktu), selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai antitrimbotiskus līdzekļus (skatīt 4.5. apakšpunktu).
Ja meloksikāma lietošanas laikā novērojama kuņģa - zarnu trakta asiņošana vai čūla, jāpārtrauc šo zāļu lietošana.
NPL piesardzīgi jālieto pacientiem ar kuņģa – zarnu trakta slimībām anamnēzē (čūlains kolīts, Krona slimība), jo šie stāvokļi var saasināties (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Kardiovaskulāri un cerebrovaskulāri traucējumi
Pacientiem ar hipertensiju un/vai vieglu līdz vidēji smagu sastrēguma sirds mazspēju anamnēzē nepieciešama atbilstoša novērošana un konsultēšana, jo saistībā ar NPL terapiju ziņots par šķidruma aizturi un tūsku.
Riska grupas pacientiem ieteicams veikt klīnisku asinsspiediena kontroli sākuma stāvoklī un, it īpaši, uzsākot ārstēšanu ar meloksikāmu.
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL, tajā skaitā meloksikāma, lietošana (it īpaši lielās devās un ilgstoši) var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku. Nav pietiekamu datu, lai izslēgtu šādu risku, lietojot arī meloksikāmu.
Pacientiem ar nekontrolētu hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, diagnosticētu sirds išēmisko slimību, perifēro artēriju slimību un/vai cerebrovaskulāru slimību, meloksikāmu drīkst lietot tikai pēc rūpīgas izvērtēšanas. Līdzīga izvērtēšana nepieciešama arī gadījumos, kad pacientiem, kuriem ir kardiovaskulāras slimības riska faktori (piemēram, hipertensija, hiperlipidēmija, cukura diabēts, smēķēšana), paredzēts sākt ilgstošu terapiju.
Nopietnas ādas reakcijas/paaugstinātas jutības reakcijas
Zināms, ka lietojot NPL, tai skaitā oksikāmus, iespējamas nopietnas ādas reakcijas un nopietnas dzīvībai bīstamas paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, anafilaktiskas reakcijas) (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Saistībā ar meloksikāma lietošanu ziņots par dzīvību apdraudošām ādas reakcijām, eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa – Džonsona sindromu (SDžS) un toksisku epidermas nekrolīzi (TEN).
Pacientus jāinformē par pazīmēm un simptomiem, kā arī viņi rūpīgi jānovēro vai nerodas ādas reakcijas. Vislielākais SDžS un TEN attīstības risks ir pirmajās terapijas nedēļās.
Ja rodas SDžS un TEN pazīmes vai simptomi (progresējoši izsitumi uz ādas, ko bieži pavada čulgas vai gļotādas bojājumi) vai arī jebkādas citas paaugstinātas jutības pazīmes, jāpārtrauc meloksikāma lietošana.
Vislabākā SDžS un TEN kontrole iespējama, diagnosticējot agrīnā stadijā, un pārtraucot jebkuru zāļu lietošanu, par kurām ir aizdomas, ka tās izraisa šīs reakcijas. Pēc iespējas ātrāka zāļu lietošanas pārtraukšana ir saistīta ar labāku prognozi.
Ja pacientam, lietojot meloksikāmu, ir attīstījies SDžS un TEN, meloksikāma lietošanu šim pacientiem nekad nedrīkst uzsākt atkārtoti.
Nieru un aknu darbības rādītāji
Tāpat kā ar citiem NPL, retos gadījumos ir ziņots par pārejošu seruma transamināžu līmeņa paaugstināšanos, seruma bilirubīna līmeņa paaugstināšanos vai citu aknu darbības rādītāju izmaiņām, kā arī par paaugstinātu seruma kreatinīna līmeni un asins urīnvielas slāpekļa palielināšanos un citu laboratorisko rādītāju novirzes. Vairums no tiem bija pārejoši un novirzes bijušas nelielas. Taču, ja šīs novirzes ir būtiskas un saglabājas, meloksikāma lietošana jāpārtrauc un jāveic atbilstoša izmeklēšana.
Funkcionāla nieru mazspēja
NPL, nomācot nieru prostaglandīnu vazodilatējošo iedarbību, var izraisīt funkcionālu nieru mazspēju, jo samazinās glomerulārā filtrācija. Šī blakusparādība ir atkarīga no devas. Terapijas sākumā vai palielinot devu, ieteicams veikt rūpīgu diurēzes un nieru darbības novērošanu pacientiem ar sekojošiem riska faktoriem:
gados vecākiem pacientiem;
ja vienlaicīgi tiek lietoti, piemēram, AKE inhibitori, angiotenzīna-II antagonisti, sartāni, diurētiskie līdzekļi (skatīt 4.5. apakšpunktu);
hipovolēmiju (jebkāda cēloņa izraisītu);
sastrēguma sirds mazspēju;
nieru mazspēju;
nefrotisko sindromu;
Lupus nefropātiju;
smagiem aknu darbības traucējumiem (seruma albumīnu līmenis < 25 g/l vai ≥ 10 pēc Child-Pugh skalas).
Retos gadījumos NPL var izraisīt intersticiālu nefrītu, glomerulonefrītu, nieru medulāro nekrozi vai nefrotisko sindromu.
Pacientiem ar nieru mazspēju beigu stadijā, kuriem tiek veikta hemodialīze, meloksikāma deva nedrīkst būt lielāka par 7,5 mg. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (pacientiem, kuriem kreatinīna klīrenss ir lielāks par 25 ml/min) nav nepieciešama devas pielāgošana.
Nātrija, kālija un šķidruma aizture
NPL var izraisīt nātrija, kālija un ūdens aizturi, kā arī ietekmēt diurētisko līdzekļu nātrijurētisko iedarbību. Bez tam, iespējama arī samazināta asinsspiedienu pazeminošo zāļu antihipertensīvā iedarbība (skatīt 4.5. apakšpunktu). Tā rezultātā jutīgiem pacientiem var rasties vai saasināties tūska, sirds mazspēja vai hipertensija. Šā iemesla dēļ, paaugstināta riska pacientiem nepieciešama klīniska novērošana.
Hiperkaliēmija
Hiperkaliēmiju var veicināt diabēta slimība vai vienlaicīga zāļu, kas paaugstina kālija līmeni asinīs (skatīt 4.5. apakšpunktu), lietošana. Šajos gadījumos regulāri jākontrolē kālija koncentrācija asinīs.
Citi brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Gados vecākiem pacientiem, slimīgiem vai novājinātiem pacientiem blakusparādības bieži vien ir sliktāk panesamas, tāpēc šie pacienti rūpīgi jānovēro. Tāpat kā lietojot citus NPL, īpaša piesardzība jāievēro gados vecākiem pacientiem, kuriem bieži vien ir sirds, aknu un nieru darbības traucējumi. Gados vecākiem pacientiem iespējamas biežākas NPL izraisītās blakusparādības, it īpaši kuņģa – zarnu trakta asiņošana vai perforācija, kas var būt letāla (skatīt 4.2. un 4.8. apakšpunktu).
Meloksikāms, tāpat kā citi NPL, var maskēt esošas infekcijas slimības simptomus.
Meloksikāma lietošana, tāpat kā citu zāļu, kas kavē ciklooksigenāzes/prostaglandīnu sintēzi, lietošana var ietekmēt auglību un tāpēc šīs zāles nav ieteicams lietot sievietēm, kuras plāno grūtniecību (skatīt 4.6. apakšpunktu). Sievietēm, kurām rodas problēmas ar grūtniecības iestāšanos, vai kuras veic izmeklējumus saistībā ar neauglību, ir jāapsver nepieciešamība pārtraukt meloksikāma lietošanu.
Šīs zāles satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes – galaktozes malabsorbciju.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.
Farmakodinamiskā mijiedarbība
Citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), tajā skaitā salicilāti (acetilsalicilskābe ≥ 3 g dienā un ciklooksigenāzes-2 selektīvie inhibitori
Vienlaicīgi lietojot vairākus NPL, sinerģiskā efekta rezultātā, var palielināties kuņģa – zarnu trakta čūlu un asiņošanas risks. Nav ieteicama vienlaicīga meloksikāma lietošana ar citiem nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem, tajā skaitā acetilsalicilskābi pretiekaisuma devās (≥ 1 g kā reizes devu vai ≥ 3 g kā kopējo dienas devu) (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Kortikosteroīdi (piemēram, glikokortikoīdi)
Lietojot vienlaicīgi ar kortikosteroīdiem, jāievēro piesardzība, jo iespējams palielināts asiņošanas vai kuņģa – zarnu trakta čūlu risks (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Antikoagulanti vai heparīns, lietojot gados vecākiem pacientiem vai ārstnieciskās devās
Būtiski palielinās asiņošanas risks trombocītu funkcijas nomākuma un kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas bojājuma dēļ. NPL var pastiprināt antikoagulantu, piemēram, varfarīna, iedarbību (skatīt 4.4. apakšpunktu). NPL nav ieteicams lietot vienlaicīgi ar antikoagulantiem vai heparīnu, lietojot to gados vecākiem pacientiem vai ārstnieciskās devās (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Citos heparīna lietošanas gadījumos jāievēro piesardzība, jo iespējams palielināts asiņošanas risks. Gadījumos, kad no šīs kombinācijas nevar izvairīties, rūpīgi jākontrolē INR.
Trombolītiski un antitrombotiski līdzekļi
Palielināts asiņošanas risks (skatīt 4.4. apakšpunktu), ko izraisa trombocītu funkcijas nomākums un kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas bojājumi.
Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI)
Palielināts kuņģa – zarnu trakta asiņošanas risks.
Diurētiskie līdzekļi, AKE inhibitori un angiotenzīna II antagonisti
NPL var samazināt diurētisko līdzekļu un citu asinsspiedienu pazeminošo zāļu iedarbību. Dažiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (piemēram, dehidratētiem pacientiem vai gados vecākiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem) vienlaicīga AKE inhibitora vai angiotenzīna-II antagonista un līdzekļu, kas nomāc ciklooksigenāzi, lietošana var izraisīt tālāku nieru darbības traucējumu attīstību, tajā skaitā arī akūtu nieru mazspēju, kas parasti ir atgriezeniska. Šā iemesla dēļ, šāda kombinācijas jālieto piesardzīgi, it īpaši gados vecākiem pacientiem. Pacientiem jānodrošina atbilstoša hidratācija un jāapsver iespēja kontrolēt nieru darbību, uzsākot vienlaicīgu terapiju, kā arī periodiski terapijas laikā (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Citi asinsspiedienu pazeminošie līdzekļi (piemēram, bēta – blokatori)
Līdzīgi iepriekš minētajām zālēm, var samazināties bēta - blokatoru asinsspiedienu pazeminošā iedarbība (vazodilatējošo prostaglandīnu nomākuma rezultātā).
Kalcineirīna inhibitori (piemēram, ciklosporīns, takrolims)
NPL var pastiprināt kalcineirīna inhibitoru nefrotoksicitāti nieru prostaglandīnu mediētās iedarbības dēļ. Vienlaicīgas lietošanas gadījumā jānovēro nieru darbība. Ieteicams veikt rūpīgu nieru darbības novērošanu, it īpaši gados vecākiem pacientiem.
Intrauterīnie pretapaugļošanās līdzekļi
Ziņots, ka NPL samazina intrauterīno pretapaugļošanās līdzekļu efektivitāti.
Iepriekš ir ziņots, ka NPL samazina intrauterīno pretapaugļošanās līdzekļu efektivitāti, tomēr tam nepieciešams turpmāks apstiprinājums.
Farmakokinētiskā mijiedarbība (meloksikāma iedarbība uz citu zāļu farmakokinētiku)
Litijs
Ziņots, ka NPL paaugstina litija līmeni asinīs (samazinātas litija izdalīšanās caur nierēm dēļ), kas var sasniegt toksisku koncentrāciju. Nav ieteicama vienlaicīga litija un NPL lietošana (skatīt 4.4. apakšpunktu). Tomēr, ja šīs kombinācijas lietošana ir nepieciešama, rūpīgi jānovēro litija koncentrācija plazmā, uzsākot terapiju, pielāgojot devas un pārtraucot meloksikāma lietošanu.
Metotreksāts
NPL var samazināt metotreksāta tubulāro sekrēciju, tādejādi palielinot metotreksāta koncentrāciju plazmā. Šā iemesla dēļ nav ieteicama vienlaicīga NPL un metotreksāta lietošana pacientiem, kuri lieto lielas (vairāk kā 15 mg nedēļā) metotreksāta devas (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Metotreksāta un NPL mijiedarbības risks jāņem vērā arī pacientiem, kuri lieto nelielas metotreksāta devas, it īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem. Vienlaicīgas lietošanas gadījumā nepieciešams kontrolēt asins šūnu skaitu un novērot nieru darbību. Piesardzība ir jāievēro arī tad, ja NPL un metotreksāts tiek lietoti 3 dienu laikā, jo šajā gadījumā var palielināties metotreksāta koncentrācija plazmā un pastiprināties tā toksicitāte.
Lai arī metotreksāta (15 mg nedēļā) farmakokinētika netika būtiski ietekmēta, lietojot to vienlaicīgi ar meloksikāmu, tomēr jāņem vērā, ka, lietojot vienlaicīgi NPL, var pastiprināties metotreksāta hematoloģiskā toksicitāte (skatīt iepriekš) (skatīt 4.8. apakšpunktu).
Farmakokinētiskā mijiedarbība (citu zāļu ietekme uz meloksikāma farmakokinētiku)
Holestiramīns
Holestiramīns paātrina meloksikāma elimināciju, ietekmējot tā enterohepatisko cirkulāciju, tādējādi meloksikāma klīrenss palielinās par 50 % un eliminācijas pusperiods samazinās līdz 13±3 stundām. Šī mijiedarbība ir klīniski nozīmīga.
Netika novērotas klīniski nozīmīgas farmakokinētiskās zāļu-zāļu mijiedarbības saistībā ar vienlaicīgu antacīdu, cimetidīna un digoksīna lietošanu.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Prostaglandīnu sintēzes nomākums var nevēlami ietekmēt grūtniecību un/vai embrija/augļa attīstību. Epidemioloģiskajos pētījumos iegūtie dati liecina par palielinātu spontāno abortu, iedzimtu sirds patoloģiju, un gastrošīzes risku, lietojot prostaglandīnu sintēzes inhibitorus agrīnā grūtniecības periodā. Absolūtais sirds – asinsvadu patoloģiju risks palielinājās no mazāk kā 1 % līdz aptuveni 1,5 %. Uzskata, ka risks palielinās, palielinoties devai un ārstēšanas ilgumam. Pētījumos ar dzīvniekiem, prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas rezultātā, tika novērota palielināta pre- un post-implantācijas bojāeja un embrija-augļa mirstība. Turklāt, ziņots, ka dzīvniekiem palielinājās dažādu iedzimtu patoloģiju, tajā skaitā iedzimtu sirds-asinsvadu patoloģiju, sastopamības biežums pēc prostaglandīnu sintēzes inhibitoru lietošanas organoģenēzes periodā.
Pirmā un otrā grūtniecības trimestra laikā vajadzētu izvairīties no meloksikāma lietošanas, ja vien tas nav absolūti nepieciešams. Ja meloksikāmu lieto sieviete, kura plāno grūtniecību vai arī pirmā un otrā grūtniecības trimestra laikā, tad jālieto mazākā iespējamā deva pēc iespējas īsāku laika periodu.
Visi prostaglandīnu sintēzes inhibitori, ja tie tiek lietoti trešajā grūtniecības trimestrī, pakļauj
augli:
kardiopulmonārai toksicitātei (ar priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanos un plaušu hipertensiju);
nieru darbības traucējumu riskam, kas var progresēt līdz nieru mazspējai ar oligohidroamniozi;
māti un jaundzimušo grūtniecības beigās:
iespējams pagarināts asiņošanas laiks, antiagreganta iedarbība var izpausties pat lietojot ļoti mazas devas;
dzemdes kontrakciju nomākums, kā rezultātā aizkavējas vai paildzinās dzemdības.
Tādejādi, meloksikāma lietošana ir kontrindicēta trešā grūtniecības trimestra laikā (skatīt 4.3. apakšpunktu).
Barošana ar krūti
Lai gan nav specifiskas pieredzes par meloksikāmu, tomēr ir zināms, ka NPL izdalās mātes pienā. Tāpēc šo zāļu lietošana nav ieteicama mātēm, kuras baro bērnu ar krūti.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
Nav veikti specifiski pētījumi par ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tomēr, ņemot vērā zāļu farmakodinamiskās īpašības un ziņotās blakusparādības, visticamāk, ka meloksikāmam nav negatīvas ietekmes uz šīm spējām, vai arī tā ir minimāla. Tomēr, ja novērojami redzes traucējumi, miegainība, vertigo vai citi centrālās nervu sistēmas traucējumi, ieteicams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
a) Vispārējs raksturojums
Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana (it īpaši lielās devās un ilgstošas lietošanas gadījumā) var būt saistīta ar nedaudz palielinātu arteriālas trombozes (piemēram, miokarda infarkta vai insulta) risku (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Saistībā ar NPL lietošanu, saņemti ziņojumi par tūsku, hipertensiju un sirds mazspēju.
Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir saistītas ar kuņģa – zarnu traktu. Iespējama peptiska čūla, perforācija vai kuņģa – zarnu traktu asiņošana, dažkārt ar letālu iznākumu, it īpaši gados vecākiem pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu). Ziņots par šādām blakusparādībām: slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms, aizcietējums, dispepsija, sāpes vēderā, melēna, hematemēze, čūlains stomatīts, kolīta vai Krona slimības saasinājums (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Retāk novērots gastrīts.
Nevēlamo blakusparādību, kas minēta zemāk, sastopamības biežums pamatots ar atbilstošu novēroto blakusparādību sastopamības biežumu 27 klīniskajos pētījumos, kuros ārstēšanās ilgums bija vismaz 14 dienas. Informācija pamatota ar klīniskajiem pētījumiem, kuros piedalījās 15197 pacienti, kuri iekšķīgi lietoja 7,5 mg un 15 mg lielas meloksikāma dienas devas kapsulu vai tablešu veidā, līdz pat vienu gadu ilgi.
Iekļautas arī blakusparādības, par kurām ziņots pēc zāļu nonākšanas tirgū.
Blakusparādības sagrupētas atbilstoši to sastopamības biežumam izmantojot sekojošu klasifikāciju:
Ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000), ļoti reti (<1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).
b) Blakusparādību saraksts
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi
Retāk: anēmija.
Reti: asinsainas izmaiņas (tajā skaitā diferencēts balto asins šūnu skaits), leikopēnija, trombocitopēnija.
Ļoti reti: ziņots par agranulocitozes gadījumiem (skatīt sadaļu c).
Imūnās sistēmas traucējumi
Retāk: alerģiskas reakcijas, izņemot anafilaktiskas vai anafilaktoīdas reakcijas.
Nav zināmi: anafilaktiskas, anafilaktoīdas reakcijas.
Psihiskie traucējumi
Reti: garastāvokļa izmaiņas, bezmiegs, naktsmurgi.
Nav zināmi: apjukums un dezorientācija.
Nervu sistēmas traucējumi
Bieži: galvassāpes.
Retāk: reibonis, miegainība.
Acu bojājumi
Reti: redzes traucējumi, tajā skaitā neskaidra redze, konjunktivīts.
Ausu un labirinta bojājumi
Retāk: vertigo.
Reti: tinnīts.
Sirds funkcijas traucējumi
Reti: sirdsklauves.
Saistībā ar NPL lietošanu ziņots par sirds mazspēju.
Asinsvadu sistēmas traucējumi
Retāk: paaugstināts asinsspiediens (skatīt 4.4. apakšpunktu), pietvīkums, kardiovaskulāri trombemboliski gadījumi, cerebrovaskulāri trombemboliski gadījumi.
Nav zināmi: trombotiski perifēro vēnu gadījumi.
Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un videnes slimības
Reti: astmas lēkmes pacientiem ar alerģiju pret ASS vai citiem NPL.
Nav zināmi: plaušu eozinofīlija.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti bieži: dispepsija, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, caureja, asins zudums no kuņģa – zarnu trakta, kas ļoti retos gadījumos var izraisīt anēmiju.
Retāk: maskēta vai mikroskopiska kuņģa - zarnu trakta asiņošana, stomatīts, gastrīts, atraugas.
Reti: kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla, ezofagīts, kolīts.
Ļoti reti: kuņģa – zarnu trakta perforācija.
Nav zināmi: pankreatīts.
Kuņģa – zarnu trakta asiņošana, čūlas vai perforācija dažkārt var būt smaga un iespējami letāla, it īpaši gados vecākiem pacientiem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi
Retāk: aknu darbības traucējumi (piemēram, palielināts transamināžu vai bilirubīna līmenis).
Ļoti reti: hepatīts.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Retāk: angioedēma, nieze, izsitumi.
Reti: Nātrene.
Smagas ādas reakcijas (SĀR): ziņots par Stīvensa – Džonsona sindromu (SDžS) un toksisku epidermas nekrolīzi (TEN) (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ļoti reti: bullozs dermatīts, erythema multiforme.
Nav zināmi: fotosensitivitātes reakcijas.
Nieru un urīnizvades sistēmas traucējumi
Retāk: nātrija un šķidruma aizture, hiperkaliēmija (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu), novirzes nieru darbības rādītāju analīzēs (palielināts kreatinīna līmenis serumā un/vai seruma urīnvielas līmenis).
Ļoti reti: akūta nieru mazspēja, galvenokārt pacientiem ar riska faktoriem (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Nav zināmi: tūska, tajā skaitā apakšējo ekstremitāšu tūska.
c) Informācija, kas raksturo atsevišķas nopietnas un/vai biežas nevēlamās blakusparādības
Ļoti retos gadījumos, pacientiem, kuri ārstēti ar meloksikāmu un citām potenciāli mielotoksiskām zālēm, ziņots par agranulocitozi (skatīt 4.5. apakšpunktu).
d) Nevēlamās blakusparādības, kas pagaidām nav novērotas saistībā ar šīm zālēm, bet kuras vispāratzīti saistītas ar citiem šīs grupas līdzekļiem
Organisks nieru bojājums, kas, iespējams, var izraisīt akūta nieru mazspēju: ļoti retos gadījumos ziņots par intersticiālu nefrītu, akūtu tubulāro nekrozi, nefrotisko sindromu un papillāro nekrozi (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: HYPERLINK "https://www.zva.gov.lv/../" www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Akūtas NPL pārdozēšanas gadījumā simptomi parasti ir ierobežoti un novēro letarģiju, miegainību, sliktu dūšu, vemšanu un sāpes epigastrālajā apvidū, šie simptomi parasti ir pārejoši, veicot atbalstošu terapiju. Iespējama kuņģa – zarnu trakta asiņošana. Smaga pārdozēšana var izraisīt hipertensiju, akūtu nieru mazspēju, aknu darbības traucējumus, elpošanas nomākumu, komu, krampjus, kardiovaskulāru kolapsu un sirds blokādi. Ziņots par anafilaktiskām reakcijām, lietojot NPL terapeitiskās devās, un tās iespējamas arī pārdozēšanas gadījumā.
Pēc NPL pārdozēšanas pacientiem jāveic simptomātiska un atbalstoša terapija. Klīniskie pētījumi liecina, ka lietojot 4 g holestiramīna iekšķīgi trīs reizes dienā, paātrinās meloksikāma eliminācija.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, oksikāmi.
ATĶ kods: M01AC06
Meloksikāms ir oksikāmu grupas nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL), kam piemīt pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža darbība.
Meloksikāma pretiekaisuma iedarbība ir pierādīta klasiskajos iekaisuma modeļos. Tāpat kā ar citiem NPL, tā precīzs darbības mehānisms nav zināms. Tomēr ir zināms vismaz viens darbības mehānisms, kas līdzīgi citiem NPL (tai skaitā meloksikāms), inhibē prostaglandīnu, kas ir iekaisuma mediatori, biosintēzi.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Meloksikāms labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, to atspoguļo augstā biopieejamība (89 %) pēc iekšķīgas kapsulu lietošanas. Ir pierādīts, ka tabletes, suspensija iekšķīgai lietošanai un kapsulas ir bioekvivalentas.
Pēc vienreizējas meloksikāma devas lietošanas, vidējā maksimāla koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2 stundu laikā, lietojot suspensiju, un 5-6 stundu laikā, lietojot cietās iekšķīgās zāļu formas (kapsulas un tabletes).
Lietojot vairākas devas, stabila līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta 3-5 dienās. Lietojot vienu reizi dienā, zāļu koncentrācija plazmā ir ar relatīvi nelielām svārstībām starp minimālo un maksimālo koncentrāciju, robežās attiecīgi no 0,4 līdz 1,0 µg/ml 7,5 mg devai un 0,8 – 2,0 µg /ml 15 mg devai (attiecīgi Cmin un Cmax līdzsvara stāvoklī). Līdzsvara stāvoklī meloksikāma maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta piecu līdz sešu stundu laikā attiecīgi tabletēm, kapsulām un suspensijai iekšķīgai lietošanai. Turpinot ārstēšanu ilgāk par 1 gadu, zāļu koncentrācija ir līdzīga tai, kādu novēroja, pirmo reizi sasniedzot līdzsvara koncentrāciju. Meloksikāma absorbcijas līmenis pēc iekšķīgas lietošanas nemainās, vienlaicīgi lietojot uzturu.
Izkliede
Meloksikāms izteikti saistās ar plazmas olbaltumvielām, īpaši albumīniem (99 %).
Meloksikāms iekļūst sinoviālajā šķidrumā, sasniedzot koncentrāciju, kas ir apmēram puse no koncentrācijas plazmā.
Izkliedes tilpums ir neliels, vidēji 11 l. Variācijas starp indivīdiem ir 30-40 %.
Biotransformācija
Meloksikāms tiek pakļauts plašai biotransformācijai aknās. Urīnā identificēti četri dažādi meloksikāma metabolīti, kuri visi ir farmakodinamiski neaktīvi. Galvenais metabolīts, 5’-karboksimeloksikāms (60 % no devas), veidojas, oksidējoties starpproduktam-metabolītam 5’-hidroksimetilmeloksikāmam, kurš arī tiek izdalīts mazākā apjomā (9 % no devas). Pētījumi in vitro liecina, ka CYP 2C9 ir galvenā loma šajā metabolismā, mazāku ieguldījumu dod CYP 3A4 izoenzīms. Pacienta peroksidāzes aktivitāte, visticamāk, ir atbildīga par diviem citiem metabolītiem, kuri attiecīgi ir 16 % un 4 % no lietotās devas.
Eliminācija
Meloksikāms pārsvarā tiek izvadīts metabolītu veidā, vienādā apjomā gan urīnā, gan izkārnījumos. Mazāk nekā 5 % no dienas devas tiek izdalīti neizmainītā veidā ar izkārnījumiem, kamēr tikai “atliekas” no neizmainītā savienojuma izdalās urīnā.
Vidējais eliminācijas pusperiods ir 20 stundas. Kopējais plazmas klīrenss ir vidēji 8 ml/min.
Linearitāte/nelinearitāte
Meloksikāmam piemīt lineāra farmakokinētika terapeitiskajās devās robežās no 7, 5 mg līdz 15 mg, ievadot to perorāli vai intramuskulāri.
Īpašas pacientu grupas
Aknu/Nieru mazspēja
Neatkarīgi no tā, vai nieru vai aknu mazspēja ir vidēja vai mērena, tam ir ietekme uz meloksikāma farmakokinētiku. Nieru mazspējas terminālajā stadijā izkliedes tilpuma paaugstināšanās var novest pie lielas brīvā meloksikāma koncentrācijas un nedrīkst pārsniegt 7,5 mg lielu dienas devu (skatīt 4.2. apakšpunktu).
Gados vecāki pacienti.
Plazmas vidējais klīrenss gados vecākiem pacientiem līdzsvara stāvoklī bija nedaudz zemāks, kā ziņots jaunākiem pacientiem.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Neklīniskajos pētījumos tika atklāts, ka meloksikāma toksikoloģiskais profils ir tāds pats kā NPL: kuņģa – zarnu trakta čūlas un erozijas, papilāra nieru nekroze tika novērotas, ilgstoši lietojot divām dzīvnieku sugām.
Perorālie reproduktivitātes pētījumi uz žurkām liecina par samazinātu ovulāciju un implantācijas inhibīciju, kā arī embriotoksisku (pastiprināta uzsūkšanās) iedarbību lietojot mātītei toksiskas devas – 1 mg/kg un lielākas. Toksicitātes un reproduktīvie pētījumi žurkām un trušiem, lietojot iekšķīgi līdz 4 mg/kg lielas devas žurkām un 80 mg/kg lielas devas trušiem, neuzrādīja teratogēnu iedarbību.
Ietekmējošo devu līmeņi pārsniedza klīniskās devas (7,5- 15 mg) 10 līdz 5 reizes, izskatot to kā mg/kg (75 kg smagam cilvēkam). Aprakstīta fetotoksiska ietekme grūtniecības beigās, kas raksturīga visiem prostaglandīnu sintēzes inhibitoriem. Ne in vitro, ne arī in vivo netika pierādīta mutagēna iedarbība. Žurkām un pelēm, lietojot devas, kas ievērojami pārsniedz klīniski lietotās, kancerogēns risks netika konstatēts.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Mikrokristāliskā celuloze
Preželatinizēta kukurūzas ciete
Kukurūzas ciete
Nātrija citrāts
Bezūdens koloidālais silīcija dioksīds
Magnija stearāts
Laktozes monohidrāts
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
5 gadi.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.
6.5 Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH/ alumīnija blisteri. Iepakojumā pa 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 100, 140, 280, 300, 500 vai 1000 tabletēm.
Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos
Nav īpašu prasību.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
STADA Arzneimittel AG, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, Vācija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI
Meloxistad 7,5 mg tabletes (05-0479)
Meloxistad 15 mg tabletes (05-0480)
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 2005.gada 28.oktobris.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2008.gada 25.septembris.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2017.gada jūnijs.
SASKAŅOTS ZVA 30-11-2017
