Thiogamma 600 mg apvalkotās tabletes
ZĀĻU NEPAMATOTA LIETOŠANA IR KAITĪGA VESELĪBAI
02-0165-03
02-0165
Dragenopharm Apotheker Puschl GmbH, Germany; Wörwag Pharma GmbH & Co.KG, Germany
24-APR-07
Uz neierobežotu laiku
Recepšu zāles
600 mg
Apvalkotā tablete
Ir apstiprināta
Wörwag Pharma GmbH & Co.KG, Germany
03.09.2019 14:58
Lejupielādēt lietošanas instrukciju
Lietošanas instrukcija: informācija lietotājiem
Thiogamma 600 mg apvalkotās tabletes
Acidum thiocticum
Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.
Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.
Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.
Šajā instrukcijā varat uzzināt:
Kas ir Thiogamma 600 mg un kādam nolūkam to lieto
Kas Jums jāzina pirms Thiogamma 600 mg lietošanas
Kā lietot Thiogamma 600 mg
Iespējamās blakusparādības
Kā uzglabāt Thiogamma 600 mg
Iepakojuma saturs un cita informācija
Kas ir Thiogamma 600 mg un kādam nolūkam to lieto
Tioktikskābe (α-liponskābe)- Thiogamma 600 mg aktīvā viela- ir viela, kas veidojas organisma vielmaiņā un kas ietekmē noteiktus organisma vielmaiņas procesus. Tā ir nepieciešama enerģijas veidošanai organismā, tioktikskābe pārvērš glikozi (cukuru asinīs) enerģijā. Turklāt, tioktikskābe ir arī antioksidants, viela, kas neitralizē potenciāli kaitīgās ķīmiskās vielas, kurus sauc par brīvajiem radikāliem un kas var izraisīt bojājumus, ja to daudzums pieaug nekontrolētā veidā slimību, indīgo vielu vai organisma novecošanas dēļ.
Thiogamma600 mg lieto jušanas traucējumu ārstēšanai (izteiktas, dedzinošas un spontānas sāpes, kas parasti pastiprinās naktīs, nejūtīgums, sāpju un temperatūras uztveres traucējumi) cukura diabēta izraisīta nervu bojājumas (polineiropātijas) gadījumā.
Kas Jums jāzina pirms Thiogamma 600 mg lietošanas
Nelietojiet Thiogamma 600 mg šādos gadījumos
Ja Jums ir alerģija pret tioktikskābi vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu.
Pacientiem ar noteiktu cilvēku leikocītu antigēna genotipu (kas biežāk sastopams japāņu un korejiešu izcelsmes pacientiem, bet arī baltās rases pārstāvjiem) ir lielāka iespēja izveidoties insulīna autoimūnajam sindromam (glikozes līmeņa asinīs regulējošo hormonu darbības traucējumi ar izteikti pazeminātu cukura līmeni asinīs), kad šos pacientus ārstē ar tioktikskābi.
Brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Pirms Thiogamma 600 mg lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Bērni un pusaudži
Bērnus un jauniešus nedrīkst ārstēt ar Thiogamma 600 mg, jo trūkst klīniskās pieredzes.
Citas zāles un Thiogamma 600 mg
Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes. Lūdzu, ņemiet vērā, ka šie dati var attiekties arī uz nesen lietotām zālēm.
Īpaši svarīgi, ja Jūs lietojiet:
cisplatīnu (pretvēža ķīmijterapijas līdzeklis);
metāla savienojumus (piem., dzelzs preparātus, magnija preparātus, piena produktus, jo tie satur kalciju). Ja zāles lieto pusstundu pirms brokastīm, dzelzs un magnija preparātus var lietot pusdienlaikā vai vakarā;
insulīnu vai tabletes cukura līmeņa pazemināšanai asinīs, jo var pastiprināties šo medikamentu cukura līmeņa pazeminošā iedarbība. Tādēļ bieži jākontrolē cukura līmenis asinīs, it īpaši Thiogamma 600 mg terapijas sākumā. Lai novērstu strauju cukura līmeņa pazemināšanos, atsevišķos gadījumos pēc ārsta norādījuma var būt nepieciešams samazināt insulīna vai pretdiabēta tablešu devu.
Thiogamma 600 mg kopā ar uzturu un alkoholu
Lietojiet tabletes aptuveni pusstundu pirms brokastīm
Norijiet Thiogamma 600 mg tabletes nesakošļātas, uzdzerot pietiekami daudz ūdens (skatīt 3. punktu).
Regulāra alkohola lietošana ir nozīmīgs riska faktors ar nervu bojājumu saistītas slimības attīstībai un progresēšanai, un tādējādi var mazināt arī ārstēšanas efektivitāti ar Thiogamma 600 mg. Tādēļ pacientiem ar cukura diabēta izraisītu nervu bojājumu (polineiropātiju) jāizvairās no alkohola lietošanas.
Tas attiecas arī uz periodiem bez terapijas, t.i., bez zāļu lietošanas.
Grūtniecība un barošana ar krūti
Pirms jebkuru zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.
Tā kā nav pieredzes par lietošanas drošumu grūtniecības laikā, iestājoties grūtniecībai, par to jāinformē ārstu. Viņš izlems par turpmāko terapiju ar Thiogamma 600 mg. Thiogamma 600 mg lietošanu drīkst turpināt tikai pēc ārsta norādījuma.
Nav zināms par iespējamo tioktikskābes nokļūšanu mātes pienā. Tādēļ principiālu apsvērumu dēļ Thiogamma 600 mg nevajadzētu lietot barošanas ar krūti laikā.
Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana
Īpaši piesardzības pasākumi nav nepieciešami.
Thiogamma 600 mg satur laktozi
Ja ārsts it teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.
Kā lietot Thiogamma 600 mg
Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai farmaceitam.
Pēc šiem datiem var vadīties gadījumos, ja ārsts Jums Thiogamma 600 mg nav ordinējis citādi. Lūdzu, ievērojiet lietošanas norādījumus, pretējā gadījumā Thiogamma 600 mg nevarēs iedarboties pareizi.
Cik daudz un cik bieži jālieto Thiogamma 600 mg?
Ja nav ordinēts citādi, lietojiet pa 1 apvalkotai tabletei Thiogamma 600 mg dienā (atbilst 600 mg α-liposkābes) 30 minūtes pirms brokastīm.
Kā un kad jālieto Thiogamma 600 mg?
Norijiet Thiogamma 600 mg tabletes nesakošļātas, uzdzerot pietiekami daudz ūdens. Vienlaicīga uztura lietošana var kavēt tioktikskābes uzsūkšanos asinīs un mazināt ārstniecisku efektu. Tādēļ ļoti svarīgi pacientiem, kuriem ir pagarināts kuņģa iztukšošanas laiks, lietot tabletes 30 minūtes pirms brokastīm.
Cik ilgi jālieto Thiogamma 600 mg?
Tā kā diabētisks nervu bojājums ir hroniska slimība, var būt nepieciešams lietot Thiogamma 600 mg ilgstoši. Atsevišķos gadījumos to izlemj ārstējošais ārsts. Lūdzu, konsultējieties ar ārstu un farmaceitu, ja Jums šķiet, ka Thiogamma 600 mg iedarbība ir pārāk stipra vai pārāk vāja.
Ja esat lietojis Thiogamma 600 mg vairāk nekā noteikts
Pārdozēšana var izraisīt sliktu dūšu, vemšanu vai galvassāpes. Lietojot vairāk nekā 10 g tioktikskābes, īpaši kopā ar alkoholu, atsevišķos gadījumos novēroti smagi vai dzīvībai bīstami toksicitātes simptomi (piemēram, ģeneralizēti krampji, skābju-bāzu līdzsvara traucējumi ar laktacidozes rašanos un smagi asinsreces traucējumi).
Tādēļ, ja ir aizdomas par nozīmīgu Thiogamma 600 mg pārdozēšanu, nepieciešama neatliekama ārstēšana slimnīcā.
Iespējamās blakusparādības
Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.
Ja Jums rodas minētās blakusparādības, pārtauciet Thiogamma 600 mg lietošanu. Informējiet savu ārstu, lai viņš varētu novērtēt blakusparādību smaguma pakāpi un nozīmēt attiecīgu ārstēšanu.
Rodoties paaugstinātas jutības pirmajiem simptomiem, zāļu lietošana jāpārtrauc un nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Nevēlamās blakusparādības sakārtotas pēc to sastopamības biežuma, izmantojot sekojošus apzīmējumus:
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)
Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)
Ļoti reti (<1/10 000)
Biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti reti: garšas traucējumi vai pārmaiņas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti reti: slikta dūša, vemšana, sāpes kuņģī un zarnās, caureja.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti reti: alerģiskas reakcijas, piemēram, ādas izsitumi, nātrene un nieze.
Imūnās sistēmas traucējumi
Biežums nav zināms: glikozes līmeņa asinīs regulējošo hormonu darbības traucējumi ar izteikti pazeminātu cukura līmeni asinīs (insulīna autoimūnais sindroms).
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti reti: uzlabotās glikozes izmantošanas dēļ atsevišķos gadījumos var pazemināties cukura līmenis asinīs, rezultātā novērojami simptomi: reibonis, svīšana, galvassāpes un redzes traucējumi.
Ja Jums rodas blakusparādības, kas nav minētas šajā lietošanas instrukcijā vai kāda no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, informējiet par tām savu ārstu vai farmaceitu.
Ziņošana par blakusparādībām
Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā.
Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003.
Tīmekļa vietne: HYPERLINK "http://www.zva.gov.lv" www.zva.gov.lv . Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.
Kā uzglabāt Thiogamma 600 mg
Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.
Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz ārējās kastītes un blistera pēc EXP. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.
Iepakojuma saturs un cita informācija
Ko satur Thiogamma 600 mg
Aktīvā viela ir tioktikskābe (α-liponskābe). Viena apvalkotā tablete satur: tioktikskābe (α-liponskabe) 600 mg.
Palīgvielas: metilhidroksipropilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, silīcija dioksīds, nātrija karboksimetilceluloze, dimetikons, laktoze, magnija stearāts, makrogols 6000, talks, nātrija dodecilsulfāts.
Nesatur glutēnu, satur laktozi.
Norādījums diabēta slimniekiem:
viena apvalkotā tablete satur mazāk nekā 0,0041 MV.
Thiogamma 600 mg ārējais izskats un iepakojums
Iegarenas, gludas, nedaudz spīdīgas apvalkotās tabletes iedzeltenā krāsā ar baltiem punktiņiem un ar dalījuma līniju abās pusēs.
30 apvalkotās tabletes, 60 apvalkotās tabletes, 100 apvalkotās tabletes.
PVH/PVDH/AL blisteri ievietoti kartona kastītēs.
Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs
Reģistrācijas apliecības īpašnieks
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Strasse 7, 71034 Böblingen, Vācija
Telefons: 07031/ 620 4-0
Fakss: 07031/ 620 4-31
Ražotājs
Dragenopharm Apotheker Püschl GmbH
Göllstraße 1, 84529 Tittmoning, Vācija
un
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Strasse 7, 71034 Böblingen, Vācija
Informācija mūsu pacientiem
Daudziem diabēta slimniekiem agrāk vai vēlāk var rasties organiskas izcelsmes nervu vielmaiņas traucējumi, kas izraisa dažāda veida nepatīkamas sajūtas. Tipiskas sūdzības ir skudriņu skraidīšanas sajūta, tirpšana, kņudēšana, dedzināšanas sajūta pēdās, nemierīgas kājas un nejutīguma sajūta. Šie traucējumi visvairāk skar kājas.
Thiogamma 600 mg var iedarboties pret šiem traucējumiem. Tā aktīvā viela ir tioktikskābe, endogenā viela. Tioktikskābe ir svarīgu enzīmu kompleksu - biokatalizatoru sastāvdaļa, kas ir nepieciešami pareizai enerģijas, it īpaši cukura vielmaiņai.
Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 2018. gada decembrī
SASKAŅOTS ZVA 31-01-2019
Versija: Thiogamma 600tbl_LI_v007_shelf life/storage_dec .2018
Aizstāj: Thiogamma 600tbl_LI_ v004_PRAC_dec2015
ZĀĻU APRAKSTS
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
Thiogamma 600 mg apvalkotās tabletes
2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS
Viena apvalkotā tablete satur 600 mg tioktiskābes (Acidum thiocticum).
Palīgviela ar zināmu iedarbību: laktoze (49 mg 1 tabletē).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Apvalkotā tablete.
Iegarenas, gludas, nedaudz spīdīgas apvalkotās tabletes iedzeltenā krāsā ar baltiem punktiņiem un ar dalījuma līniju abās pusēs.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Parestēzijas diabētiskas polineiropātijas gadījumā.
4.2. Devas un lietošanas veids
Devas
Ārstējot parestēzijas diabētiskas polineiropātijas gadījumā, pieaugušajiem ieteicams perorāli lietot pa 1 apvalkotai tabletei Thiogamma 600 mg dienā, kas atbilst 600 mg tioktikskābes (α-liposkābes), 30 minūtes pirms brokastīm.
Izteiktas dizestēzijas gadījumā pacientiem ar smagu diabētisku polineiropātiju terapiju var sākt ar parenterālu tioktikskābes ievadīšanu, piem., Thiogamma 600 Injekt.
Lietošanas veids un ilgums
Thiogamma 600 mg tabletes lieto nesakošļātas, tukšā dūšā, uzdzerot pietiekami daudz šķidruma. Vienlaicīga uzņemšana ar uzturu var kavēt uzsūkšanos. Tāpēc īpaši svarīgi pacientiem ar pagarinātu kuņģa iztukšošanas laiku ieņemt tabletes 30 minūtes pirms brokastīm.
Tā kā diabētiska polineiropātija ir hroniska slimība, var būt nepieciešama ilgstoša terapija ar Thiogamma 600 mg. Diabētiskas polineiropātijas terapijas pamats ir optimāla diabēta kontrole.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
Norādījums
Bērnus un jauniešus nedrīkst ārstēt ar Thiogamma 600 mg, jo trūkst klīniskās pieredzes.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, ar Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.
Ārstēšanas ar tioktikskābi laikā ziņots par insulīna autoimūnā sindroma (IAS) gadījumiem. Pacientiem ar cilvēka leikocītu antigēna genotipu, piemēram, HLA-DRB1*04:06 un HLA-DRB1*04:03 alēlēm tioktikskābes terapijas laikā ir lielāka nosliece uz IAS attīstību. HLA-DRB1*04:03 alēle (izredžu attiecība nosliecei uz IAS attīstību: 1,6) pārsvarā konstatēta baltās rases pārstāvjiem, ar lielāku sastopamību Dienvideiropā kā Ziemeļeiropā, un HLA-DRB1*04:06 alēle (izredžu attiecība nosliecei uz IAS attīstību: 56,6) pārsvarā konstatēta japāņu un korejiešu izcelsmes pacientiem.
Spontānas hipoglikēmijas gadījumā pacientiem, kurus ārstē ar tioktikskābi, kā diferenciāldiagnoze jāapsver IAS (skatīt 4.8. apakšpunktu).
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Nevar izslēgt, ka vienlaicīga Thiogamma 600 mg lietošana varētu izraisīt cisplatīna darbības zudumu.
Tioktikskābe ir metālu helators, tādēļ principiālu apsvērumu dēļ to nevar lietot kopā ar metālu savienojumiem (piem., dzelzs preparātiem, magnija preparātiem, piena produktiem, jo tie satur kalciju). Ja zāles lieto pusstundu pirms brokastīm, dzelzs un magnija preparātus var lietot pusdienlaikā vai vakarā.
Var pastiprināties insulīna vai perorālo pretdiabēta līdzekļu hipoglikemizējošā darbība. Tādēļ bieži jākontrolē cukura līmenis asinīs, it īpaši tioktikskābes terapijas sākumā. Lai novērstu hipoglikēmijas simptomus, atsevišķos gadījumos var būt nepieciešams samazināt insulīna vai perorālā pretdiabēta līdzekļa devu.
Norādījums
Regulāra alkohola lietošana ir nozīmīgs riska faktors ar nervu bojājumu saistītas slimības attīstībai un progresēšanai, un tādējādi var mazināt arī ārstēšanas efektivitāti ar Thiogamma 600 mg. Tādēļ pacientiem ar cukura diabēta izraisītu nervu bojājumu (polineiropātiju) stingri iesaka, cik vien iespējams, izvairīties no alkohola lietošanas. Tas attiecas arī uz periodiem bez terapijas.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Būtisks vispārējs farmakoterapijas lietošanas princips grūtniecības un barošanas ar krūti laikā ir zāļu lietošana tikai pēc rūpīgas riska un ieguvuma izvērtēšanas.
Lai arī pētījumi par reproduktīvo toksicitāti nav atklājuši nekādus norādījumus par zāļu ietekmi uz auglību vai agrīnu embrija attīstību un tām nav pierādītas teratogēnas īpašības, grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, terapiju ar tioktikskābi jāveic tikai tad, ja ārsts to uzskata par absolūti indicētu.
Nav zināms, vai tioktikskābe izdalās ar mātes pienu.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkolpot mehānismus
Īpaši piesardzības pasākumi nav nepieciešami.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Nevēlamās blakusparādības sakārtotas pēc to sastopamības biežuma, izmantojot sekojošus apzīmējumus:
Ļoti bieži (≥1/10)
Bieži (≥1/100 līdz <1/10)
Retāk (≥1/1000 līdz <1/100)
Reti (≥1/10 000 līdz <1/1000)
Ļoti reti (<1/10 000)
Biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem)
Nervu sistēmas traucējumi
Ļoti reti: garšas traucējumi vai pārmaiņas
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Ļoti reti: slikta dūša, vemšana, sāpes kuņģī un zarnās, caureja.
Ādas un zemādas audu bojājumi
Ļoti reti: alerģiskas reakcijas, piemēram, ādas izsitumi, nātrene un nieze.
Imūnās sistēmas traucējumi
Biežums nav zināms: insulīna autoimūnais sindroms (skatīt 4.4. apakšpunktu).
Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā
Ļoti reti: uzlabotās glikozes izmantošanas dēļ atsevišķos gadījumos var pazemināties cukura līmenis asinīs, rezultātā novērojami hipoglikēmijai līdzīgi simptomi ar reiboņiem, svīšanu, galvassāpēm un redzes traucējumiem.
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV-1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv
4.9. Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumos pacientiem var rasties slikta dūša, vemšana un galvassāpes.
Pēc nejauši vai pašnāvības nolūkā perorāli lietotām 10 – 40 g tioktikskābes devām kopā ar alkoholu novēroja smagu saindēšanos, dažkārt ar letālu iznākumu. Saindēšanās klīniskie simptomi sākumā var izpausties ar psihomotorisku nemieru vai apziņas traucējumiem, kam vēlāk pievienojas ģeneralizētas krampju lēkmes un laktacidozes rašanās. Kā sekas saindēšanās ar lielām tioktikskābes devām gadījumā novērotas hipoglikēmija, šoks, rabdomiolīze, hemolīze, diseminēta intravaskulāra koagulācija (DIK), kaulu smadzeņu nomākums un vairāku orgānu mazspēja.
Therapeitiskie pasākumi saindēšanās gadījumos
Pat tad, ja ir tikai aizdomas par nozīmīgu Thiogamma 600 mg pārdozēšanu (t.i., vairāk par desmit 600 mg tabletēm pieaugušajiem un >50 mg/kg ķermeņa masas bērniem), indicēta neatliekama pacienta stacionēšana un vispārēju saindēšanās ārstēšanas pasākumu sākšana (t.i., vemšanas izraisīšana, kuņģa skalošana, aktīvās ogles lietošana u.c.). Ģeneralizētu krampju, laktacidozes un citu dzīvībai bīstamu saindēšanās seku ārstēšana jāveic atbilstoši mūsdienīgiem intensīvās aprūpes principiem un pacienta simptomiem. Patreiz nav skaidri zināms hemodialīzes, hemoperfūzijas vai filtrācijas tehniku lietderīgums forsētas tioktikskābes izvadīšanā.
5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: dažādi gastrointestinālā trakta un metabolisma līdzekļi.
ATĶ kods: A16AX01
Tioktikskābe ir līdzīga vitamīnam, bet ir endogēniski radusies viela ar kofermenta funkciju alfa ketoskābju oksidatīvās dekarboksilēšanās procesā.
Cukura diabēta izraisītās hiperglikēmijas rezultātā glikoze izgulsnējas uz asinsvadu matrices olbaltumiem un izraisa t.s. “progesējošas glikozilēšanās gala produktu” veidošanos. Šis process izraisa endoneirālas asins plūsmas traucējumus un rada endoneirālu hipoksiju, kas saistīta ar palielinātu brīvo skābekļa radikāļu, kas bojā perifēriskos nervus, produkciju. Atklāts arī antioksidantu, piemēram, glutationa, izsīkums perifēriskos nervos.
Eksperimentos, kas veikti ar žurkām, tioktikskābe ietekmēja šos bioķīmiskos procesus (ko izraisīja streptozocīna inducēts cukura diabēts), samazinot glikolizēšanas gala produktu veidošanos, uzlabojot endoneirālo asinsriti, palielinot fizioloģisko antioksidanta glutationa līmeni un darbojoties par antioksidantu brīvajiem skābekļa radikāļiem cukura diabēta bojātos nervos.
Šīs eksperimentos novērotās ietekmes liecina par to, ka tioktikskābe var palielināt perifērisko nervu funkcionālās spējas. Tas attiecas uz jušanas traucējumiem diabētiskas polineiropātijas gadījumos, kas var izpausties arī dizestēziju un parestēziju veidā, piemēram, dedzinošas sajūtas, sāpju, notirpuma un dzelošas vai durstošas sajūtas veidā.
Papildus iepriekšējām klīniskām atradēm diabētiskas polineiropātijas simptomātiskā ārstēšanā ar tioktikskābi, 1995. gadā veiktajā daudzcentru, ar placebo kontrolētā pētījumā tika pierādīta tioktiksābes pozitīva ietekme uz analizētiem simptomiem, t.i., dedzinošu sajūtu, parestēzijām, notirpumu un sāpēm.
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Pēc perorālas lietošanas cilvēkiem tioktikskābe strauji uzsūcas. Sakarā ar tioktikskābes izteikto pirmā loka metabolismu, tās absolūtā bioloģiskā pieejamība pēc perorālas lietošanas (salīdzinot ar intravenozu devu) ir aptuveni 20%. Sakarā ar tioktikskābes ātro izkliedēšanos audos, tās eliminācijas pusperiods no plazmas cilvēkam ir aptuveni 25 minūtes. Relatīvā tioktikskābes bioloģiskā pieejamība pēc perorālas cietas zāļu formas lietošanas ir vairāk nekā 60%, salīdzinot ar dzeramiem šķīdumiem. Maksimālais līmenis plazmā aptuveni 4 mikrogrami/ml rodas aptuveni 0,5 h pēc perorālas 600 mg tioktikskābes lietošanas.
Pētījumos ar dzīvniekiem (žurkām, suņiem), izmantojot radioaktīvi iezīmētu vielu, pierādīts, ka zāles galvenokārt izdalās caur nierēm (80 – 90%) metabolītu veidā. Arī cilvēkam noteikts neliels nemainītas vielas daudzums, kas izdalās ar urīnu. Biotransformācija galvenokārt notiek oksidatīvas sānu ķēdes saīsināšanās (β-oksidēšanās) un/vai atbilstošo tiolu S-metilēšanās veidā.
Tioktikskābe in vitro reaģē ar metālu jonu kompleksiem (piem., ar cisplatīnu). Ar cukura molekulām veido grūti šķīstošus kompleksus savienojumus.
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Toksikoloģiskās īpašības:
a) Akūta un hroniska toksicitāte
Toksicitāti raksturo simptomi, kas ietekmē gan veģetatīvo nervu sistēmu, gan centrālo nervu sistēmu.
Pēc atkārotas lietošanas citi galvenie mērķa orgāni toksiskām devām ir aknas un nieres.
b) Mutagēniskās un kancerogēniskās īpašības
Pētījumi par tioktikskābes mutagēniskām īpašībām ģenētisku vai hromosomu mutāciju rašanos nepierādīja. Kancerogenitātes pētījumā, lietojot perorāli tioktikskābi
žurkām, kancerogēniska ietekme netika pierādīta. Pētījumā par tioktikskābes audzēju veicinošu ietekmi kopā ar kancerogēno N-nitrozo-dimetilamīnu (NDMA) tika pierādīts negatīvs rezultāts.
c) Reproduktīvā toksicitāte
Tioktikskābe neietekmē auglību un agrīnu augļa attīstību žurkām pēc maksimālās pārbaudītās 68,1 mg/kg devas perorālas lietošanas. Lietojot trušiem intravenozi devas robežās līdz devai, kas rada toksisku ietekmi mātītei, zāles neradīja deformācijas.
6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Metilhidroksipropilceluloze, mikrokristāliskā celuloze, silīcija dioksīds, nātrija karboksimetilceluloze, dimetikons, laktoze, magnija stearāts, makrogols 6000, talks, nātrija dodecilsulfāts.
Nesatur glutēnu, satur laktozi.
Norādījums diabēta slimniekiem: viena apvalkotā tablete satur mazāk nekā 0,0041 MV.
6.2. Nesaderība
Līdz šim nav zināma.
6.3. Uzglabāšanas laiks
3 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
PVH/PVDH/Al blisteri
30 apvalkotās tabletes, 60 apvalkotās tabletes, 100 apvalkotās tabletes.
6.6. Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai
Neizlietotās zāles jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG,
Calwer Strasse 7, 71034 Böblingen, Vācija
Tel.: 07031/620 4-0;
Fakss: 07031/ 620 4-31
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS
02-0165
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 08.07.2002.
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 24.04.2007.
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
2018. gada decembris
